陈立军;于利人;姚丽;靳秋月
磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体.阻断或抑制PDE5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGMP水平上升,血管舒张,促阴茎勃起.PDE5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目.银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2].笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE5酶抑制活性.银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2~3个代表性化合物,进行活性测试.结果显示3种类型化合物均有一定的PDE5抑制活性,其中以双黄酮类活性强.
作者:尉小慧;陈玥;夏广新;沈敬山;嵇汝运 刊期: 2006年第07期
对诱育育种技术在药用植物中的应用进行了概括性论述,总结了我国药用植物育种的现状及存在的问题,并探讨了人工诱变在药用植物育种中的发展方向及前景.指出人工诱变技术在药用植物中的成功应用,将有利于培育药用植物新品种、提高药材的产量和质量,保证中药资源的可持续利用.
作者:吴立蓉;贺红;林小桦 刊期: 2006年第07期
侧柏叶是柏科植物侧柏Platycladus orientalis(L.)Franco的干燥嫩枝及叶,具有凉血止血、生发乌发之功效,用于吐血衄血、咯血、便血、崩漏下血、血热脱发、须发早白等症[1].所含主要成分为黄酮类化合物、鞣质和挥发油类等,其中镇咳祛痰和止血主要有效成分为黄酮类化合物中的槲皮苷类[2,3].
作者:杨庆胜;张京健;张龙海;贾春华;樊小勇 刊期: 2006年第07期
目的观察前荷叶碱对血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVECs)凋亡的影响,探讨其对HUVECs的保护作用机制.方法体外培养HUVECs细胞系ECV304,以10 μmol/L卡托普利或10、1、0.1、0.01 μmol/L前荷叶碱作用于HUVECs,30 min后再加入Ang Ⅱ 1 μmol/L,光镜下观察细胞形态,MTT法观察前荷叶碱对HUVECs活性的影响,比色法测定NO、总一氧化氮合酶(tNOS)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)水平,流式细胞仪测定细胞凋亡率.结果与对照组比较,AngⅡ能明显诱导HUVECs的凋亡(P<0.01),10 μmol/L卡托普利及0.01~10μmol/L前荷叶碱可明显改善内皮细胞形态,组织活性明显升高(P<0.05),能增加HUVECs释放NO及生成tNOS(P<0.05),但对iNOS影响不大,使Ang Ⅱ诱导的HUVECs凋亡细胞数明显减少(P<0.05).结论前荷叶碱通过增加NO生成而抑制AngⅡ诱导的HUVECs凋亡,从而发挥可能的内皮保护功能.
作者:陈爱华;肖华;李志梁;吴金家;季爱民 刊期: 2006年第07期
芎菊上清丸由川芎、菊花、黄芩、栀子等15味药味组成,具有清热解表、散风止痛的作用,用于外感风邪引起的恶风身热、偏正头痛、鼻流清涕、牙疼喉痛.处方中菊花具有散风清热、平肝明目的作用,与成品的功效相吻合.因此,本实验采用高效液相色谱法,建立了处方中绿原酸定量的方法,为该制剂的质量控制提供了保证.
作者:王杰;魏超;吕曙华 刊期: 2006年第07期
目的研究补阳还五汤及其有效部位生物碱、苷对大鼠脑缺血再灌注后脑组织caspase-1、3、8表达的影响.方法采用颈内动脉线栓法建立大鼠大脑中动脉阻塞(MCAO)再灌注模型,以逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)测定缺血脑组织中caspase-1、3、8 mRNA的表达.结果脑缺血2 h再灌注22 h后,模型组caspase-1、3、8表达较假手术组均显著增强(P<0.05).生物碱组、苷组caspase-1表达显著低于模型组(P<0.05);补阳还五汤组、生物碱组、苷组、三七总皂苷组caspase-3与模型组比较均显著降低(P<0.05);生物碱组caspase-8表达较模型组显著降低(P<0.05).三七总皂苷组caspase-8表达较假手术组显著增强(P<0.05).结论补阳还五汤及其有效部位通过抑制缺血后脑组织caspase-1、3、8的表达,从而有可能对抗脑缺血再灌注后神经细胞凋亡,保护缺血脑组织.
作者:张淑萍;梁燕;邓常青 刊期: 2006年第07期
止嗽散为清代程钟龄所拟,由桔梗、荆芥、紫菀、百部、白前、甘草、陈皮等中药组成,见于<医学心悟>,属止咳化痰、疏风解表之剂[1].后人根据辨证论治的原则,加减处方,使止嗽散的适用范围更加广泛.本实验以止嗽散为基础,加入地龙、杏仁等中药组成的加味止嗽散,整体实验证明其具有镇咳、化痰、抗炎、平喘等药理作用.本实验运用现代分离技术对加味止嗽散有效部位群(MZC)进行系统的研究,测定结果表明MZC中含有生物碱类和黄酮类化合物,其中含黄酮类物质达0.665%.本实验对MZC的平喘作用及其机制进行了初步探讨.
作者:徐乃玉;顾振纶;谢梅林;周文轩;郭次仪 刊期: 2006年第07期
目的考察11种大孔吸附树脂对肿节风总黄酮的吸附分离性能.方法采用静态吸附分离法确定适合的大孔吸附树脂;采用动态吸附分离法确定分离条件.以总黄酮吸附量、总黄酮质量分数和回收率为考察指标,采用紫外分光光度法测定总黄酮.结果HPD400大孔吸附树脂对肿节风总黄酮有良好的吸附分离性能,其分离肿节风总黄酮的工艺条件为:肿节风总黄酮上样质量浓度为10 mg/mL,肿节风总黄酮大吸附量为9.5 mg/mL,吸附体积流量为2.5 mL/min,洗脱剂为70%乙醇,洗脱剂用量为3倍柱体积,树脂可重复使用3次.结论采用HPD400大孔吸附树脂吸附分离肿节风总黄酮简便有效,总黄酮回收率为85%左右.
作者:徐国良;肖兵华;邹胡斌;陈奇 刊期: 2006年第07期
阳春砂对自然环境条件要求特殊,西双版纳在天然林下种植阳春砂有不少弊端,已引起了人们的关注.阳春砂拔除后的生态恢复研究结果表明,林下植物数量显著增加、林下植物生长较快、土壤含水量及有机质量有所提高,因此认为轮歇种植砂仁是协调保护与发展的较好方法,在山区有较好的可行性.
作者:彭建明;张丽霞 刊期: 2006年第07期
目的观察白屈菜红碱(chelerythrine)对人胃癌BGC823细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用.方法通过MTT实验检测白屈菜红碱对细胞生长的抑制率,AO/EB的荧光核染色观察细胞形态,DNA琼脂糖凝胶电泳及流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡.结果MTT实验显示白屈菜红碱抑制BGC823细胞的生长呈时间、浓度依赖的方式,显微镜下观察到AO/EB的荧光核染后凋亡的细胞,琼脂糖凝胶电泳出现DNA的片段化,在白屈菜红碱质量浓度为1.5、2.0、2.5μg/mL且培养24 h时,流式细胞仪可以检测到凋亡峰,且细胞被阻滞在S和G2/M期.结论白屈菜红碱能有效地诱导BGC823细胞凋亡,而且其诱导的凋亡具有周期依赖性.
作者:宗永立;刘艳平 刊期: 2006年第07期
抗原刺激动物免疫系统产生抗体,抗体识别抗原的部位在其重链和轻链的可变区(variable region).如果将抗体的可变区(VH和VL)通过弹性多肽接头(peptide linker)稳定地连接在一起,即为单链抗体(single chain fragments variable,scFv).scFv大小仅为完整抗体的1/6,但其完全保持了抗体的抗原特异性及抗原的结合能力,同时由于为单链,在大肠杆菌或植物体内等容易表达,无须组装即能保持活性.在植物研究领域,其可用于植物病理诊断、植物生物活性成分的检测、定量分析与分离精制;而将单链抗体基因转入植物细胞,更可使转基因植物获得诸如增强对病毒、除草剂等的抗性,体内生理活性物质增加,次生代谢产物量提高等新的特性.特别是通过转入单链抗体基因,提高药用植物中具生物活性的次生代谢产物量的技术,可望发展成为一种新的分子育种方法,可以在不需要明了目标成分的生物合成途径的情况下,提高其产量.
作者:马丽玲;晁志;田中宏幸 刊期: 2006年第07期
目的通过测定在不同的萃取条件下橘红中重金属的量,探讨这些条件对超临界CO2萃取橘红中重金属的影响.方法以二乙基二硫代氨基甲酸钠(NaDDC·3H2O)作为配合剂,乙醇为夹带剂,设计正交试验,采用ICP-MS测定橘红中Cu、As、Pb的量.考察了萃取压力、温度、配合剂和萃取时间等条件.结果在样品为10 g时,萃取压力25 MPa,温度60 ℃,配合剂NaDDC用量2 g,萃取时间3 h,夹带剂乙醇用量10 mL,萃取后重金属的量可达到美国FDA标准.结论萃取后的药材中重金属量显著下降,为降低中药材中重金属开辟了一条新的思路和研究方法.
作者:李琼;梁成满;吴婷 刊期: 2006年第07期
香鳞毛蕨Dryopteris fragrans L.为鳞毛蕨科鳞毛蕨属植物,生长于海拔1000~1700m的山坡或岩石缝中,分布于东北、华北各省.民间广泛用其治疗多种皮肤病,国内外对其研究较少,只有关于香鳞毛蕨的抑菌和药效学研究[1~3].笔者对其化学成分进行了研究[4],从其乙醇提取物中又分离鉴定出3个化合物,分别为:绵马酚(aspidinol,Ⅰ)、十氢-5,5,8a-三甲基-2-亚甲基-1-萘甲醇乙酸酯(albicany acetate,Ⅱ)和α-杜松烯(α-cadinene,Ⅲ).
作者:沈志滨;张维库;马英丽;叶文才 刊期: 2006年第07期
目的研究蒙桑Morus mongolica茎皮中的Diels-Alder型加合物化学成分.方法利用硅胶柱色谱、RP-18及Sephadex LH-20进行分离纯化,根据各种光谱技术进行结构鉴定.结果分离得到6个Diels-Alder型加合物,分别为阿尔本F(albanin F,Ⅰ)、桑酮L(kuwanon L,Ⅱ)、双桑辛素(dimoracin,Ⅲ)、桑酮J(kuwanon J,Ⅳ)、桑呋喃J(mulberrofuran J,Ⅴ)、桑呋喃Q(mulberrofuran Q,Ⅵ).结论化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ为首次从该种植物分得.抗氧化筛选结果表明,化合物Ⅳ~Ⅵ具有抗氧化活性.
作者:康洁;陈若芸;于德泉 刊期: 2006年第07期
近年来,猕猴桃属(Actinidia Lindl.)药用植物资源种类及药理作用日益受到国内外医药界的重视,其中浙江产的主要有中华猕猴桃A.chinensis Planch.、镊合猕猴桃A.valvata Dunn、大籽猕猴桃A.macrosperma C.F.Liang、毛花猕猴桃A.eriantha Benth.、软枣猕猴桃A.arguta(Sieb.et Zucc.)Planch.et Miq.、长叶猕猴桃A.hemsleyana Dunn、葛枣猕猴桃A.polygama(Sieb.et Zucc.)Maxim.、异色猕猴桃A.callosa Lindl.var.discolor C.F.Liang等,其中前4种在浙江资源相对较丰富,药材主要有藤梨根(中华猕猴桃的根)和猫人参(镊合猕猴桃、大籽猕猴桃的根).现代药理研究发现猕猴桃属多糖成分具有抗肿瘤、增强免疫机能、消除活性氧自由基等作用,且无副作用.随着其药用价值的凸现,猕猴桃属药材利用率增加,由于药用部位为根,造成其自然资源人为破坏严重,为了科学合理地利用药材资源,笔者对浙江主产的猕猴桃属植物中华猕猴桃、镊合猕猴桃、毛花猕猴桃和大籽猕猴桃的根、茎、叶含多糖的量进行比较,以寻找新的药用部位.
作者:吴瑾瑾;石森林;张小寅;魏颖慧 刊期: 2006年第07期
紫锥菊Echinacea purpurea L.为紫菀科的全草,连续数年入选美国畅销植物药行列[1].近几年我国已从北美和欧洲引进了该药材.我公司为了市场需要已研制成含紫锥菊的制剂-金屏风胶囊.金屏风胶囊系由紫锥菊、黄芪等药味组成的复方制剂,具有提高机体免疫的功能,对病毒性感冒有很好的预防作用,菊苣酸是主要生理活性成分,故选用菊苣酸作为质量控制指标.菊苣酸的测定主要采用高效液相色谱法[2~5].本实验采用乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相与C18反相柱,选择紫外检测器,准确、快速地定量分析了金屏风胶囊中菊苣酸,结果可靠.
作者:邵国良;邵建峰 刊期: 2006年第07期
目的观察龙葵碱对S1 80小鼠红细胞膜唾液酸(SA)水平和红细胞膜封闭度的影响.方法采用比色法测定S180荷瘤小鼠的红细胞膜表面的SA水平和封闭度.结果龙葵碱能显著升高S180小鼠红细胞膜表面的SA水平和增加红细胞膜的封闭度,差异显著(P<0.05).结论龙葵碱可能是通过增加红细胞膜表面的SA水平和增加封闭度来达到抗肿瘤作用的.
作者:季宇彬;万梅绪;高世勇;邹翔 刊期: 2006年第07期
氧化槐定碱是从豆科槐属植物苦豆子Sophora alopecuroides L.中提取的生物碱,以往的研究显示其在抗心律失常、抗炎、镇静、免疫调节等方面均具有药理活性[1,2],但关于其镇痛作用尚未见文献报道.本实验用经典的药理实验方法研究其镇痛作用.
作者:闫琳;蒋袁絮;姚婉霞 刊期: 2006年第07期
银耳Tremella fuciformis Berk,俗称白木耳,为常用的药食两用食品,具有广泛的生物学活性[1].由中国医学科学院放射医学研究所研制,以银耳孢子发酵粉为原料的银耳孢糖胶囊已应用于临床,具有抗辐射损伤、升高白细胞等作用.但由于银耳孢糖胶囊口服剂量大、显效慢等问题,制约了其临床应用.为了弄清银耳孢糖胶囊中的活性成分,进一步研制新的药物剂型,从银耳孢糖胶囊的原料中提取、分离得到了均一体银耳多糖,相对分子质量68 000,元素分析C为40.55%、H为6.78%.本实验拟验证均一体银耳多糖对辐射和化学损伤小鼠造血功能的保护作用.
作者:徐文清;沈秀;周则卫;刘培勋;高文远 刊期: 2006年第07期
目的观察甘草黄酮的镇咳作用及机制.方法用辣椒素气雾吸入诱导豚鼠咳嗽反射,MedLab生物信号采集处理系统记录咳嗽次数.结果甘草黄酮30、100和300 mg/kgig给药剂量依赖地抑制辣椒素诱导的豚鼠咳嗽反射,与模型组比较咳嗽次数分别减少32.7%,49.3%和59.6%(P<0.01、0.001);甘草黄酮100 mg/kgig给药1、4、6 h可显著抑制辣椒素诱导的豚鼠咳嗽反射次数(P<0.01、0.05),作用8和12 h对咳嗽反射无显著影响(P>0.05).纳洛酮0.3 mg/kg(ip)可部分阻断甘草黄酮的作用,马来酸麦角新碱3 mg/kg(ip)或格列本脲20mg/kg(ip)不能阻断甘草黄酮的作用.结论甘草黄酮呈剂量依赖方式抑制辣椒素引起的豚鼠咳嗽反射,甘草黄酮(100 mg/kg,ig)作用持续时间为6 h以上.纳洛酮部分阻断甘草黄酮的作用,表明甘草黄酮可能间接影响内源性的阿片系统.
作者:朱一亮;谢强敏;陈季强;张水娟 刊期: 2006年第07期