学术投稿

马来酸氟吡汀的一锅法合成

杨尚彦;温利民;曹德峰

关键词:马来酸氟吡汀, 镇痛药, 一锅法, 合成
摘要:目的:改进马来酸氟吡汀的合成工艺。方法以2,6-二氯-3-硝基吡啶为原料,经氨解、缩合、还原、酰化、成盐五步“一锅法”制得马来酸氟吡汀,收率76%。结果与结论目标化合物的结构经1 H-NMR和MS谱确证。改进后的工艺成本低廉,操作简便,有利于工业化生产。
海峡药学杂志相关文献
  • 丙泊酚与七氟醚对后腹腔镜手术患者凝血功能影响的比较

    目的:比较丙泊酚与七氟醚对后腹腔镜手术患者凝血功能的影响。方法80例后腹腔镜手术随机分为七氟醚组和丙泊酚组各40例。常规处理后七氟醚组和丙泊酚组分别吸入5%七氟醚和丙泊酚麻醉维持。分别于麻醉诱导后(T1)、气腹后30min(T2)、60min(T3)和90min (T4),比较两组血浆中血栓烷素B2(TXB2)、内皮素(ET-1)、D-二聚体含量和活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)及凝血酶时间(TT)。结果两组APTT,TT在T1~T4时组间组内比较无统计学意义(P>0.05);PT组间各时间点比较无统计学差异,而两组 PT在 T4时较T1时明显缩短(P<0.05)。两组TXB2、ET-1和D-二聚体含量在T2~T4时较T1时均明显升高(P<0.05),且丙泊酚组在T2~T4时较七氟醚组升高明显( P<0.05)。结论七氟醚对相关凝血物质的释放有明显抑制作用,适合长时间手术和有血栓形成倾向患者。

    作者:邓奋;钟海清;杨广生 刊期: 2016年第01期

  • 奥曲肽联合乌司他丁治疗急性重症胰腺炎临床疗效及安全性分析

    目的:探讨奥曲肽联合乌司他丁治疗急性重症胰腺炎临床疗效和安全性。方法选取2013年3月~2015年3月我院收治重症胰腺炎86例随机分为研究组和对照组,对照组采用奥曲肽治疗,研究组采用奥曲肽联合乌司他丁治疗,比较两组患者治疗效果及并发症。结果研究组患者治疗效果显著于对照组〔97.67%比81.40%,P<0.05〕。研究组患者菌血症、脓毒血症发生率均低于对照组〔2.33%比13.95%,4.65%比18.60%,P<0.05〕。结论奥曲肽联合乌司他丁治疗急性重症胰腺炎具有较高治疗效果和安全性。

    作者:陈敬松;刘牡丹 刊期: 2016年第01期

  • 某院768例住院患者抗菌药物临床应用横断面调查

    目的:了解医院住院患者抗菌药物临床应用情况。方法采用横断面调查方法,对2014年10月30日0~24点所有住院患者进行抗菌药物使用调查。结果768例住院患者中,抗菌药物横断面使用率为24.74%,联合用药比例为11.05%;在所有使用抗菌药物的患者中,单用一种抗菌药物为88.95%,二联使用为11.05%,无三联使用;在全院各科室中,以呼吸内科抗菌药物使用率高,为82.86%,其次为 ICU和消化内科,分别为62.50%、28.26%;外科抗菌药物平均使用率(34.32%)明显高于内科(17.72%);全院治疗性用药病原学送检率73.15%。用药频率( DDDs)居前三位的依次为头孢菌素类、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂和喹诺酮类。结论我院抗菌药物横断面使用率略低于全国平均使用率,治疗性用药病原学送检率较高,我院住院患者抗菌药物应用基本合理。

    作者:谢周涛;胡进 刊期: 2016年第01期

  • 反相高效液相色谱法同时测定氨溴特罗口服液中盐酸氨溴索和盐酸克伦特罗的含量

    目的:建立同时测定氨溴特罗口服溶液中盐酸氨溴索和盐酸克伦特罗含量的方法。方法采用RP-HPLC法测定,Agilent C18(4.6mm ×250mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.01mol? L -1磷酸二氢钾溶液(加入0.4%三乙胺,用磷酸调 pH至3.5)(23∶77);流速:1.0mL? min -1,检测波长:244nm,柱温35℃;进样量:20μL。结果盐酸氨溴索和盐酸克伦特罗分离良好,盐酸氨溴索在0.28475~2.278mg? mL -1(r=0.9999)盐酸克伦特罗在0.494~247μg? mL -1( r=1)范围内线性良好。结论该法操作简单,耗时较短,可以用于氨溴特罗口服溶液的定量分析。

    作者:胡东梅;孙银华 刊期: 2016年第01期

  • 托伐普坦治疗心力衰竭有效性和安全性的系统评价

    目的:评价托伐普坦治疗心力衰竭的有效性和安全性。方法检索Cochrane图书馆、EMBASE、PubMed、中国期刊全文数据库( CNKI)、维普数据库( VIP)、万方数字知识平台相关托伐普坦治疗心力衰竭的随机对照试验,运用 Review manager 5.2软件进行系统评价。结果共纳入9篇文献,包括6016例患者,其中托伐普坦组3000名,安慰剂组3016名。结果托伐普坦组相比安慰剂组能更好的提高患者的血清钠浓度,差异有统计学意义,能增加患者的尿量,减轻患者的体重,对于患者心率、血压、血钾浓度、严重不良事件发生率和死亡率,托伐普坦组与安慰剂组相比没有统计学差异。结论托伐普坦治疗心力衰竭有一定疗效,可改善心衰症状,但仍需更多大样本高质量的研究证实。

    作者:陈淑贤;王航;陈颖萍 刊期: 2016年第01期

  • 四联疗法治疗Ⅱ期肛裂临床观察

    目的:观察四联疗法治疗Ⅱ期肛裂的临床疗效。方法将100例Ⅱ期肛裂患者随机分为治疗组和对照组,每组50例;对照组采用高锰酸钾片坐浴及马应龙痔疮膏外用,治疗组采用中药朴硝坐浴、麻仁丸软化大便、优锁纱条换药、复方角莱酸酯栓纳肛。两组疗程均为20天,观察临床疗效,比较肛门疼痛、便血程度分级变化情况。结果治疗组、对照组总有效率分别为100.00%和70.00%;组间临床疗效比较,差异有统计学意义( P<0.05)。结论四联疗法可促进肛裂溃疡愈合,减轻疼痛、便血。

    作者:张玉玲;陈龙;刘美岑 刊期: 2016年第01期

  • 浅谈石斛性状的真伪鉴别

    石斛为兰科多年生常绿草本植物。生产于四川、广西、贵州、云南及长江流域各地。全年均可采摘,以春末夏初和秋季采者为佳。鲜石斛以色青绿、肥满多汁、嚼之发粘为佳;干石斛以色金黄有光泽、质柔韧者为佳。

    作者:江艳华;曹恒炎 刊期: 2016年第01期

  • 富马酸比索洛尔治疗缺血性心肌病室性心律失常和心力衰竭的疗效和安全性评价

    目的:分析富马酸比索洛尔治疗缺血性心肌病室性心律失常和心力衰竭的疗效和安全性。方法试验对象来自我院2013年2月至2015年2月100例缺血性心肌病室性心律失常和心力衰竭患者,根据就诊先后顺序分组。甲组患者治疗方案为缺血性心肌病常规药物干预,乙组患者治疗方案为缺血性心肌病常规药物加富马酸比索洛尔,用药时间为6个月,对两组治疗效果和不良反应进行对比,并对比两组患者治疗前后心功能、心肌标志物和肾功能标志物的变化。结果乙组患者总有效率90.00%明显高于甲组72.00%( P<0.05);两组干预前、后心肌标志物和肾功能标志物无显著差异( P>0.05);干预后乙组心功能左心室舒张末期容量( LVEDV Left Ventricular end-diastolic Volume )、LVESD、LVEF改善显著优于甲组( P<0.05);两组不良反应无显著差异( P>0.05)。结论富马酸比索洛尔治疗缺血性心肌病室性心律失常和心力衰竭的临床疗效显著,安全性高,值得推广。

    作者:饶李亮;邹振宇;周俏棋 刊期: 2016年第01期

  • 依托咪酯、芬太尼复合镇静麻醉在胃镜治疗术中的效果探讨

    目的:讨论依托咪酯、芬太尼复合镇静麻醉在胃镜治疗术中的效果,为日后的临床治疗提供参考。方法选择2014年6月~2015年6月,于我院行胃镜治疗术的患者80例为研究对象。通过随机的方法,将80例患者划分为两组,分别为观察组及对照组,每组患者40例。对照组给予常规胃镜治疗术;观察组患者在胃镜治疗术中,对患者实施依托咪酯、芬太尼复合镇静麻醉,对比两组患者的临床治疗效果。结果经过临床统计,观察组患者在收缩压、舒张压等指标方面,均优于对照组,两组患者比较差异有统计学意义,P <0.05。结论胃镜治疗术是临床上的常见手术,通过对患者实施依托咪酯、芬太尼复合镇静麻醉,能够帮助患者取得较好的治疗效果,稳定患者的血压、心率等,促使患者获得更高的康复成果,减少对患者造成的不良反应。建议在今后的临床胃镜治疗术中,将依托咪酯、芬太尼复合镇静麻醉推广应用。

    作者:许晓梦;阮骆阳;梁大顺;杨作天;梁艳艳 刊期: 2016年第01期

  • 甲磺酸加贝酯联合参芎葡萄糖注射液治疗重症胰腺炎的临床疗效分析

    目的:探究甲磺酸加贝酯联合参芎葡萄糖注射液在治疗重症胰腺炎上的临床治疗效果。方法将我院收治的68例重症胰腺炎患者按照入院治疗的先后顺序分为联合用药组和对照组,对照组患者采用奥曲肽进行治疗,联合用药组则采用甲磺酸加贝酯和参芎葡萄糖注射液进行联合治疗。治疗结束后对比两组患者的临床疗效。结果治疗后,联合用药组的总有效率为94.12%,对照组为82.35%,比较两组患者的临床疗效,差异显著有统计学意义( P<0.05)。而联合用药组的腹痛缓解时间、血淀粉酶恢复正常时间、胰腺炎痊愈时间均明显少于对照组,1年内复发率低于对照组,两组患者比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论甲磺酸加贝酯联合参芎葡萄糖注射治疗重症胰腺炎,二者能够相互作用,其症状及临床指标恢复时间均少于常规治疗,疗效显著,可以将其作为治疗重症胰腺炎的首选方案在临床上积极推广。

    作者:刘汉雄 刊期: 2016年第01期

  • 关于作者投稿介绍信的要求

    为保证本刊论文的真实性、科学性,保证科研工作者的著作权、署名权不受侵犯,凡投寄本刊的文稿必须附寄单位介绍信。出具介绍信的单位应是第一作者署名单位。介绍信内容包括:①要投寄的刊物名称;②全体作者的署名与排序;③资料是否真实;④是否一稿多投;⑤是否涉及单位机密。单位介绍信必须加盖单位公章。编辑部接受稿件后作者的署名与顺序原则上不得更改;特殊情况需要更改者,必须出示单位学术部门的正式介绍信。

    作者: 刊期: 2016年第01期

  • 复方氨林巴比妥注射液致过敏性休克死亡1例

    通过对复方氨林巴比妥注射液过敏性休克致死1病例的分析,旨在提示医务工作者在安全合理用药上引起重视。

    作者:王锦红 刊期: 2016年第01期

  • 住院病人口服降糖药的使用分析

    目的:通过对医院口服降糖药使用数据进行统计分析,了解医院口服降糖药在临床的应用情况和发展趋势,为临床合理用药提供参考。方法使用计算机管理系统提取2012~2014年医院住院药房口服降糖药的使用数量和销售金额,计算用药频度( DDDs)和日平均费用( DDDc)并进行排序和分析。结果3年来,医院的口服降糖药的销售金额持续增长;DDDs排序靠前的是:阿卡波糖,瑞格列奈,二甲双胍,而阿卡波糖始终排在第一位。结论医院口服降糖药的使用呈增长趋势,临床应用基本合理。

    作者:谢群莉;冯常强 刊期: 2016年第01期

  • 东北红豆杉枝叶不同提取部位体外降血糖活性研究

    目的:探讨东北红豆杉枝叶不同提取部位对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗量和抑制α-葡萄糖苷活性的影响。方法采用胰岛素抵抗HepG2细胞和α-葡萄糖苷酶作为体外受体模型,研究东北红豆杉枝叶不同提取部位的降血糖效果。结果对于胰岛素抵抗HepG2细胞,醇提液、乙酸乙酯部位和正丁醇部位均能促进胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量,其中醇提液和乙酸乙酯部位在浓度为0.01mg? mL -1效果佳,正丁醇部位在浓度为0.05mg? mL -1效果佳,而且都与模型组相比具有极显著性差异(P<0.01);东北红豆杉提取物均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性,以乙酸乙酯部位效果佳(IC50=17.08mg? L -1),其次正丁醇部位(IC50=28.48mg? L-1)和醇提物(IC50=31.03mg?L -1),水部位(IC50=80.99mg? L -1)石油醚部位(IC50=132.38mg? L -1)弱。结论初步确定东北红豆杉具有降血糖潜力的部位在乙酸乙酯与正丁醇部位。

    作者:薛平;姚鑫 刊期: 2016年第01期

  • 洛铂联合多西他赛方案治疗转移性三阴性乳腺癌的临床观察

    目的:探讨洛铂联合多西他赛在转移性三阴性乳腺癌(Triple negative breast cancer TNBC)的近期疗效和不良反应。方法对23例经病理证实的转移性三阴性乳腺癌患者均给予:洛铂30mg/m2静滴,第1天;多西他赛75mg/m2静滴,第1天;21d 为1个周期。按照实体瘤疗效评价标准(RECIST)评价疗效,按照WHO急性及亚急性毒性标准评价毒副反应。结果本组23例患者中完全缓解(CR)0例(0%),部分缓解(PR)11例(47.8%),稳定(SD)7例(30.4%),疾病进展(PD)5例(21.7%),总有效率(CR +PR)为47.8%,肿瘤控制率(CR +PR +SD)为78.2%。中位无进展生存时间为9.1个月,中位总生存时间为15.3个月,1年生存率为73.5%。主要不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应等,予临床处理后均可耐受。结论洛铂联合多西他赛治疗转移性三阴性乳腺癌的疗效较好,不良反应轻,值得临床推广。

    作者:李华水;游振辉;林强;罗清华 刊期: 2016年第01期

  • 杏苏止咳颗粒与苏黄止咳胶囊治疗感冒咳嗽的疗效比较分析

    目的:分析杏苏止咳颗粒与苏黄止咳胶囊治疗感冒咳嗽临床疗效。方法选取从2014年7月~2015年7月收治的150例感冒咳嗽患者,随机分为对照组(75例)与观察组(75例),对照组采用杏苏止咳颗粒,观察组采用苏黄止咳胶囊,对比两组临床疗效。结果治疗后,观察组咳嗽症状积分优于对照组(P<0.05)。观察组总有效率为92.00%,对照组为80.00%,观察组高于对照组(P<0.05)。结论对感冒咳嗽患者采用苏黄止咳胶囊治疗,疗效显著,具有临床应用价值。

    作者:李灿晖;罗惠冬;余绮钏 刊期: 2016年第01期

  • 大环类HDAC抑制剂研究进展

    组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylase,HDAC)是控制表观遗传修饰的重要酶,它的异常表达与癌症等疾病密切相关。通过对大环类HDAC抑制剂的来源和环的大小进行分类,对它们结构和生物活性等方面进行总结。

    作者:赵璐;薛晓文;李志裕 刊期: 2016年第01期

  • 鸭跖草抗炎镇痛有效部位实验研究

    目的:研究鸭跖草不同提取物的抗炎镇痛作用。方法取鸭跖草的水提取物和乙醇提取物,采用二甲苯致小鼠耳肿胀、小鼠棉球肉芽肿胀为抗炎筛选方法;以冰醋酸扭体法、热板法为镇痛筛选方法。结果鸭跖草乙醇提取物和水提起物可减轻二苯致小鼠耳廓肿胀程度,减小小鼠棉球肉芽肿胀程度,减少醋酸致小鼠扭体次数,乙醇提物能延长小鼠舔足时间,乙醇提取物作用强于水提取物,其镇痛抗炎效果均表现出明显的剂量依赖关系。结论中药鸭跖草乙醇提取物具有明显的镇痛抗炎作用。

    作者:陈芳 刊期: 2016年第01期

  • 50批中药材的含量测定统计分析

    目的:对市场上的50批中药材进行HPLC法含量测定分析,为公司的采购和相关部门的市场监督提供可靠依据。方法采用2010年版《中国药典》中相应品种目录下的分析方法。结果在检测的3家供应商提供的46种50批中药材样品中,有9批含量不合格,占总批次的18.0%,分别涉及到花类(菊花、款冬花)、果实及种子类(补骨脂、苦杏仁、酸枣仁)、全草类(车前草)、根及根茎类(地黄、甘草)等不同药用部位的中药材。结论国内中药材的质量参差不齐,要从源头把关,加强监管,切实提高中药材的质量。

    作者:周加林;叶旭炎 刊期: 2016年第01期

  • 贫血病人应用健脾益肾方与复方阿胶浆治疗的效果对比

    目的:分析复方阿胶浆与健脾益肾方治疗贫血临床效果。方法选取从2013年7月~2015年6月收治的80例贫血患者,随机分为对照组(40例)与治疗组(40例),对照组采用复方阿胶浆治疗,治疗组采用健脾益肾方治疗,对比两组临床疗效。结果治疗组 PLT、WBC、RBC、Hgb等外周血象水平改善明显优于对照组( P<0.05)。治疗组总有效率为95.00%,对照组为75.00%,治疗组高于对照组( P<0.05)。结论对贫血患者采用健脾益肾方治疗,能改善患者外周血象水平,效果显著,具有临床应用价值。

    作者:梁惠萍 刊期: 2016年第01期

海峡药学杂志

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主管:福建省食品药品监督管理局

主办:中国药学会福建分会