学术投稿

吡美莫司的合成和纯化工艺的研究

庄鸿;黄楷;乐占线;张祝兰;郑卫

关键词:吡美莫司, 子囊霉素, 一锅法合成, 反相填料柱
摘要:目的 优化免疫抑制类药物吡美莫司的合成和纯化工艺.方法 以子囊霉素为原料通过选择性的羟基酯化-氯化反应一锅法合成路线,再经过反相填料柱纯化后得到目标产物.结果 目标产物经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认化学结构,总收率为50%,纯度为99%.结论 经过该合成和纯化工艺,产品纯度高,且易于实现工业化.
海峡药学杂志相关文献
  • 口服缓控释制剂的应用分析

    随机抽取2014年3~8月的住院病房用药处方,统计出含有缓控释制剂的处方,缓控释制剂的例次及不合理用药的例次,对其进行分析总结,通过药师的临床干预,使缓控释制剂的使用趋于合理.

    作者:刘丹红 刊期: 2016年第08期

  • 皮下注射大剂量甲氨蝶呤注射剂治疗类风湿关节炎疗效及不良反应

    目的 观察类风湿关节炎采用皮下注射大剂量甲氨蝶呤注射剂的临床疗效及不良反应.方法 选择医院2014年5月~2015年8月接收的类风湿关节炎患者92例,随机分为大剂量组及小剂量组,每组46例,大剂量组患者接受大剂量甲氨蝶呤注射剂治疗,小剂量组接受小剂量甲氨蝶呤片治疗,治疗12周后评价两组患者的治疗效果及不良反应.结果 经过治疗之后,大剂量组患者临床疗效高于小剂量组,不良反应发生率低于小剂量组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 临床治疗类风湿关节炎患者时,应用大剂量甲氨蝶呤注射剂皮下注射治疗时,具有良好治疗效果,且不良反应少,具有较好的安全性.

    作者:丁月红 刊期: 2016年第08期

  • 住院药师对临床护理人员开展药学服务的实践体会

    为探讨住院药师对临床护理人员深入开展药学服务的模式,提高药学服务的水平.对临床基数药品检查结果进行分析、对我院护理人员进行问卷调查了解药学服务需求的情况.临床基数药品的管理逐步规范化、合理化;纠正了护理人员临床用药盲点;增强护理人员的服务意识,提高患者的满意度;促进药师与护理人员的交流,提高了药学服务水平.

    作者:卓莹;崔国通 刊期: 2016年第08期

  • 盐酸氨溴索注射液在治疗儿科呼吸系统疾病的应用

    目的 探究盐酸氨溴索注射液在治疗儿科呼吸系统疾病中应用价值.方法 入选2014年5月至2015年5月的呼吸系统疾病惠儿130例,按照随机分组的方式将130例患者分成对照组与观察组,各65例.对照组给予倍氯米松治疗,观察组应用盐酸氨溴索注射液治疗.两组在治疗结束后,对临床疗效进行比较.结果 观察组中治疗总的有效率是90.8%,明显高于对照组治疗总的有效率73.8%,P<0.05.不良反应发生率比较后,观察组的7.7%明显低于对照组的21.6%,P<0.05.结论 在治疗儿科呼吸系统疾病中应用盐酸氨溴索注射液后,治疗的临床效果好,不良反应发生率低,可进一步应用于儿科呼吸系统疾病的临床治疗中.

    作者:王少仪 刊期: 2016年第08期

  • 高效液相色谱-串联质谱法同时测定保健食品中3种违禁药物

    目的 建立保健食品中他达拉非、西地那非和伐地那非3种违禁药物的高效液相色谱-串联质谱检测方法.方法 样品采用乙腈提取,经超声,Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6×150mm,5.μm)分离,等度洗脱,在LC-MS/MS多反应监测(MRM)模式下进行定性及定量分析.结果 3种药物的检出限:他达拉非0.0166mg· kg-1,西地那非为0.0075mg·kg-1,伐地那非为0.0204mg·kg-1,在10~ 100ng·mL-1范围内,10ng·mL-1、50ng·mL-1、100ng·mL-13个添加水平的平均回收率为93.9%~98.8%,相对标准偏差(RSD,n=3)为1.7% ~3.1%.结论 该方法能够快速、准确、灵敏地对保健食品中非法添加的他达拉非、西地那非和伐地那非进行定性及定量测定.

    作者:蔡振世;林东波;徐端琼;卢文斌;许琨琨;池秀珍 刊期: 2016年第08期

  • 探讨现阶段我国临床药师的职责和未来

    目的 探讨现阶段我国临床药师在临床合理用药过程中的职责所在,以及临床药师队伍的建设和培养,促进临床用药的规范化和合理化.方法 根据相关政策和资料,从目前我国临床药师在临床用药中所起的作用及遇到的问题为出发点,探讨并提出相关的建议和措施.结果 我国临床药师在临床用药中的作用还有待发展,但已初有成效,临床药师队伍的培养还需进一步摸索.结论 临床药师的培养以及相关制度的完善是一个重大课题,是临床规范化用药的基石.

    作者:臧联合 刊期: 2016年第08期

  • 卡前列素氨丁三醇对有产后出血的高危因素患者应用时机及效果

    目的 探讨卡前列素氨丁三醇(欣母沛)对有产后出血高危因素的孕妇用药时机及治疗效果.方法 选取我院收治的潜在产后出血高危因素的孕妇90例,按照随机数字表法分为对照组和观察组,各45例,对照组患者娩出胎儿后给予常规子宫按摩和缩宫素治疗,若无效或发生1 5min出血量超过500mL的现象再给予卡前列素氨丁三醇治疗;观察组患者剖宫产术胎儿娩出时立即注射卡前,列素氨丁三酵进行预防性治疗.观察两组患者用药后临床疗效、不同时间出血量及不良反应发生情况的差异.结果 观察组患者的临床总有效率为93.33%明显高于对照组的73.33%,比较差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者胎儿娩出后15min、30min、2h及24h出血量均明显少于对照组,比较差异有统计学意义(P<0.05);两组产后不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 对有产后出血高危因素的孕妇预防性使用卡前列素氨丁三醇治疗比常规治疗方法无效时再使用卡前列素氨丁三醇的临床效果更好,明显减少孕妇产后出血发生率和出血量,疗效良好,不良反应小,安全性高,值得临床推广使用.

    作者:黄小娟 刊期: 2016年第08期

  • 混合糖电解质与葡萄糖对全肠外营养液临床配制稳定性的影响

    目的 探讨混合糖电解质与葡萄糖对全肠外营养液临床配制稳定性的影响.方法 将10%的葡萄糖注射液作为对照组,将混合糖电解质注射液作为研究组,分别加入到相同配方、相同剂量的全肠外营养液中,在不同的时间节点取样观察两组注射液的变化.结果 研究组48h内外观、pH值与对照组比较无显著性差异,渗透压增高约100mOsm· L-1,不溶性微粒、脂肪乳颗粒随时间的转移变化较大.结论 混合糖电解质注射液对全肠外营养液的稳定性有一定的影响,临床上应现配现用,严格控制其含量.

    作者:古梅英 刊期: 2016年第08期

  • 贴剂的临床应用

    经皮给药系统是目前国内外药学工作者研究的重点,也是目前国内新药研究的主要方向之一.目前,透皮给药技术已成为开发新产品的热门手段,受到广大科研工作者的青睐,也受到患者的欢迎.本文主要从经皮给药系统的特点及优势和临床作用方面进行了综述,并对经皮给药系统的发展前景进行了展望,说明经皮给药系统具有广阔的发展前景,并有利于实现我国的中药现代化.

    作者:薛倩倩;马黄璜;刘智勇;郑婉玉 刊期: 2016年第08期

  • 葡萄糖酸钙锌联合消旋卡多曲在轮状病毒性肠炎治疗效果

    目的 本文就葡萄糖酸钙锌联合消旋卡多曲在轮状病毒性肠炎中的临床治疗效果进行了讨论和分析.方法 就我院2015年01月01日至2016年01月31日进行就诊的120例轮状病毒性肠炎的患者进行讨论和分析.在使用蒙脱石散、双歧三联活菌及口服补液盐基础上对照组患者和干预组患者分别加用消旋卡多曲和葡萄糖酸钙锌联合消旋卡多曲的治疗方式,并对比两组患者治疗的总有效率和临床症状改善情况.结果 通过上述实验的对比分析后发现,干预组患者的临床症状的改善情况明显好于对照组患者(P<0.05),两组患者的数据对比据有明显差异,差异具有统计学意义.同时,对照组患者的临床治疗效果明显低于干预组患者(P<0.05),两组患者的数据对比据有明显差异,差异具有统计学意义.结论 通过上述实验研究结果的对比分析后发现,对于轮状病毒性脑炎的患者经由葡萄糖酸钙锌联合消旋卡多曲的治疗方式不仅能够有效的改善患者的临床症状,而且还能够提高总有效率.

    作者:叶永芝;区远赵;贺道机 刊期: 2016年第08期

  • 甘露醇开放血脑屏障在小细胞肺癌治疗中的应用探讨

    小细胞肺癌是临床常见呼吸内科恶性肿瘤疾病之一,也是肺部恶性肿瘤疾病的常见病理类型.临床数据统计结果显示,小细胞肺癌患者的发病率约占肺癌患者总发病率的20%,且近年来所占比例有升高趋势.长期临床观察发现,小细胞肺癌具有倍增时间短、易转移、复发率高等临床特点,对化疗和放疗均具有较高的敏感性,发病早期接受治疗可获得较高的缓解率,而晚期确诊的患者则多合并病灶转移,临床治疗难度较大.脑转移是小细胞肺癌患者常见的病灶转移类型,发生后不仅会导致患者生活质量下降,也会对患者的预后产生影响,目前如何提高小细胞肺癌合并脑转移患者的疾病缓解率是我国临床重点研究课题之一.

    作者:刘晓 刊期: 2016年第08期

  • 可变剂量帕利哌酮缓释片对精神分裂症患者认知功能的影响

    目的 观察可变剂量帕利哌酮缓释片对精神分裂症患者认知功能的影响,分析帕利哌酮缓释片的临床应用价值.方法 选取2014年1月到2015年12月期间来本院诊疗的精神分裂症患者65例作为研究对象,给予可变剂量帕利哌酮缓释片进行治疗,于治疗前和治疗后分别记录并对比患者的WCST和CPT评分,分析可变剂量帕利哌酮缓释片对分裂症患者认知功能的影响价值.结果 65例精神分裂症患者治疗后的总应答数、正确应答数以及完成分类数评分明显高于治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗后的错误应答数和持续性错误数评分明显低于治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05);患者治疗后的CPT1、CPT2以及CPT3评分明显高于治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 可变剂量帕利哌酮缓释片可改善精神分裂症患者的认知功能,具有一定的临床价值.

    作者:罗滨;陈坤城;庄晓军;傅钦莲 刊期: 2016年第08期

  • 前列舒通胶囊治疗痔-前列腺增生综合征疗效观察

    目的 探讨前列舒通胶囊治疗痔-前列腺增生综合征的临床疗效.方法 对于入组126例痔-前列腺增生综合征的患者,给予单纯口服前列舒通胶囊,治疗前后观察痔的症状改善情况及国际前列腺症状评分(iPSS)的变化.结果 治疗后患者痔的症状明显改善(P<0.05),国际前列腺症状评分(IPSS)明显降低(P<0.01).结论 前列舒通胶囊能显著改善痔-前列腺增生综合征患者的临床症状.

    作者:朱翔 刊期: 2016年第08期

  • Toll样受体4与胰岛素抵抗

    Toll样受体是架接固有免疫和适应性免疫的桥梁,TLR4是当前研究的热点之一.影响胰岛素抵抗的主要因素有:游离脂肪酸、炎症、氧化应激和内质网应激.胰岛素抵抗早期处于慢性炎症状态,而TLR4与炎症有着密不可分的关系.对TLR4信号通路与胰岛素抵抗相关性进行深入研究,有助于解释胰岛素抵抗的发病机制及病理过程.

    作者:石小计;吴斐华 刊期: 2016年第08期

  • 我院救治病区428例外地来穗流浪精神病人精神药物使用的一日调查

    目的 调查广州市民政局精神病院救治病区428例外地来稳流浪精神病人(以下简称:流浪精神病人)精神药物的一日使用情况.方法 选取2015年5月10日所有在院流浪精神病人的用药资料进行统计分析.结果 救治病区流浪精神病人使用药物频度高的是利培酮[229例(53.50%)].结论 救治病区在救治流浪精神病人的多数用药方案合理,也符合经济、有效、安全原则,应注意防止滥用盐酸苯海索、苯二氮(卓)类等药物.

    作者:谢穗峰;王秀芹;喻俊;徐炳聪 刊期: 2016年第08期

  • 参附注射液临床应用的研究进展

    目的 综述近年来参附注射液在临床中的应用概况.方法 对2000年~2014年间,维普网与中国知网收录的文献进行检索与查阅.结果 参附注射液在临床应用广泛,疗效确切,副作用相对较少.结论 参附注射波具有改善微循环,保护免疫功能,提高生存质量的作用.

    作者:朱晨晨 刊期: 2016年第08期

  • 阴道超声检测卵泡发育结合促排卵药物治疗不孕症患者的效果

    目的 探讨不孕症患者用阴道超声检测卵泡发育结合促排卵治疗的效果.方法 选取我院于2013年11月~ 2015年11月期间,确诊的86例不孕症患者作为研究对象,均采取促排卵治疗,以克罗米酚结合戊酸雌二醇为主;经促排卵治疗后,成功受孕38例,作为受孕组;未受孕48例,作为未受孕组;所有患者均采取阴道超声检测卵泡发育情况,对比两组患者的阴道超声检测结果、卵泡情况和子宫内膜厚度.结果 未受孕组的卵泡成熟率显著小于受孕组,而卵泡黄素化率、卵泡闭锁率及子宫内膜厚度不均率均显著大于受孕组;两组数据具有显著性差异(P<0.05);未受孕组的卵泡每天增长及成熟卵泡直径水平均显著低于受孕组,子宫内膜厚度水平显著高于受孕组;两组数据具有显著性差异(P<0.05).结论 卵泡发育水平与不孕症密切相关,通过阴道超声检测卵泡发育情况,有助于提高对不孕症的诊断水平,并采取克罗米酚结合戊酸雌二醇进行促排卵治疗,对于改善预后具有积极作用.

    作者:黄丹梅 刊期: 2016年第08期

  • 高效液相色谱法测定芍草颗粒中芍药苷的含量

    目的 采用高效液相色谱法测定芍草颗粒中芍药苷的含量.方法 色谱柱为Megres-C18(5 μm,4.6×250mm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(14∶86),检测波长为230nm,柱温为30℃,流速为lmL·min-1.结果 芍药苷进样量在0.044~0.436μg范围内与其峰面积呈良好的线性关系(r =0.9999),平均加样回收率98.05%,RSD为0.93%(n=6).结论 该方法准确、灵敏度高、重复性好,可用于芍草颗粒的质量控制.

    作者:王玉龙;曹桂萍 刊期: 2016年第08期

  • 重组人白介素-1α生物学活性测定方法的建立

    目的 建立并优化采用D10.G4.1细胞测定重组人白介素-1α(rhIL-1α)生物学活性的方法,并用于rhIL-1α样品的检测.方法 MTT法测定rhIL-1α促进D10.G4.1细胞增殖能力,从而反映rhIL-1α的生物学活性.结果 建立了D10.G4.1细胞增殖法测定rhIL-1d生物学活性的方法.优化后实验条件如下,样品稀释培养基:RPMI1640+10% FBS+0.5%T-STIM with ConA +0.05mM2-巯基乙醇;样品上板浓度:10ng ·mL-1;细胞密度:4×105个/mL;培养时间:72h;样品梯度稀释倍数4倍.利用优化后的实验条件对rhIL-1α样品活性进行3次测定,评价方法的可重复性.结果 3次实验的变异系数为5.7%,符合方法的要求,表明方法重复性好.结论 建立了D10.G4.1细胞测定rhIL-1α生物学活性的方法,该方法操作简便,重复性好,可应用于rhIL-1α的生物学活性检测.

    作者:黄敬双 刊期: 2016年第08期

  • SD大鼠舌黏膜癌模型建立

    目的 建立SD大鼠舌黏膜癌模型.方法 0.002%4-硝基喹啉-1-氧化物(4-NQO)饮水法喂养36周诱导舌黏膜癌的发生,肉眼及组织病理学观察癌变表现.结果 舌黏膜癌发生率在第27周和第36周分别为57.14%和100%.结论 4-NQO诱导舌黏膜癌的成功率高且稳定,但周期长.

    作者:王梅兰;林向党;詹俊彦;郑燕芬 刊期: 2016年第08期

海峡药学杂志

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主管:福建省食品药品监督管理局

主办:中国药学会福建分会