学术投稿

甘草酸二铵肠溶片临床药代动力学研究

邹永东

关键词:甘草酸二铵肠溶片, 甘草次酸, 代谢产物, LC-MS/MS, 血药浓度, 药代动力学
摘要:目的 研究男性健康志愿者单剂量服用甘草酸二铵肠溶片,其代谢产物甘草次酸体内药代动力学行为.方法 健康男性志愿者单剂量口服甘草酸二铵肠溶片150mg,血浆样品经乙酸乙酯提取,进行LC-MS/MS分析.色谱柱为Agilent ZORBAX SB C18(3.0×100mm,5μm),流动相为甲醇:乙腈:醋酸铵缓冲液(5mmol·L-1醋酸铵,0.2%冰醋酸)(15∶60∶25,V/V/V),检测离子为m/z 469.4/355.2(甘草次酸)、m/z 358.9/279.9(内标泼尼松龙).测定甘草次酸血药浓度,计算其药代动力学参数.结果 在1.5~192μg·L-1内,甘草次酸与内标的峰面积比值与浓度的线性关系良好,定量限为1.5μg·L-1,提取回收率为77.14%~83.64%.人体中甘草次酸药代动力学参数:Cmax为(73.85±25.25)μg·L-1,Tmax为(11.50±3.07)h,T12β为(11.82±3.56)h,AUC0~60为(1252.49±489.06)μg/(h·L).结论 建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于临床药代动力学研究.口服甘草酸二铵肠溶片,其代谢产物甘草次酸在体内的药代动力学特点是达峰时间长,约占受试者总人数50%的药时曲线有双峰现象.
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    从1971年以来,我国先后成功研制了各种类型抗蛇毒血清,为治疗毒蛇咬伤创造了十分有利的条件[1].临床使用的抗蛇毒血清主要是马血清制剂,对于人体是异种高分子蛋白,具有很强的抗原性,因此抗蛇毒血清引起变态反应比较常见,主要表现是Ⅰ型变态反应(过敏反应)和Ⅲ型变态反应(抗原抗体复合物型反应)[2].现将我科收治的1例抗五步蛇毒血清导致血清病的病例报告如下.

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  • 群体药物动力学在个体化给药中的应用进展

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    作者:陈方亮;余翠琴 刊期: 2013年第01期

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    目的 优选复方蛇黄洗液中蛇床子素和盐酸小檗碱的佳提取工艺.方法 以提取液中的蛇床子素和盐酸小檗碱为评价指标,采用正交试验考察乙醇浓度(A)、溶剂与药材的倍数(B)、超声时间(C)、提取次数(D)4个影响因素,并采用HPLC法进行测定.结果 佳提取工艺是乙醇超声提取法,采用16倍溶剂与药材的量,85%乙醇超声1.5h,提取3次.结论 该工艺简单易行,重现性好,含量测定方法可靠,回收率高.

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    目的 探讨携带Lipocalin2基因的腺病毒对结肠癌SW620细胞的增殖抑制效果和诱导凋亡的作用.方法 以不同浓度梯度的腺病毒作用于体外培养的结肠癌SW620细胞,通过MTT法检测腺病毒对细胞生长的抑制作用,倒置显微镜下观察细胞的形态变化,透射电镜观察细胞凋亡时的超微形态变化,流式细胞仪检测细胞凋亡情况.结果 MTT实验显示携带Lipocalin2基因的腺病毒可抑制SW620细胞的生长,显微镜下可观察到细胞肿胀、破裂、呈坏死状,透射电镜下观察发现细胞体积缩小,细胞核固缩,核内染色质凝集,并附于一侧核膜的边缘,内质网扩张,空泡形成增多,出现明显的凋亡现象.流式细胞仪可检测到SW620细胞凋亡率明显增加,呈时间及浓度依赖性.结论 携带Lipocalin2基因的腺病毒能通过诱导细胞凋亡的方式有效地抑制SW620细胞的生长.

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