学术投稿

甘草酸二铵肠溶片临床药代动力学研究

邹永东

关键词:甘草酸二铵肠溶片, 甘草次酸, 代谢产物, LC-MS/MS, 血药浓度, 药代动力学
摘要:目的 研究男性健康志愿者单剂量服用甘草酸二铵肠溶片,其代谢产物甘草次酸体内药代动力学行为.方法 健康男性志愿者单剂量口服甘草酸二铵肠溶片150mg,血浆样品经乙酸乙酯提取,进行LC-MS/MS分析.色谱柱为Agilent ZORBAX SB C18(3.0×100mm,5μm),流动相为甲醇:乙腈:醋酸铵缓冲液(5mmol·L-1醋酸铵,0.2%冰醋酸)(15∶60∶25,V/V/V),检测离子为m/z 469.4/355.2(甘草次酸)、m/z 358.9/279.9(内标泼尼松龙).测定甘草次酸血药浓度,计算其药代动力学参数.结果 在1.5~192μg·L-1内,甘草次酸与内标的峰面积比值与浓度的线性关系良好,定量限为1.5μg·L-1,提取回收率为77.14%~83.64%.人体中甘草次酸药代动力学参数:Cmax为(73.85±25.25)μg·L-1,Tmax为(11.50±3.07)h,T12β为(11.82±3.56)h,AUC0~60为(1252.49±489.06)μg/(h·L).结论 建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于临床药代动力学研究.口服甘草酸二铵肠溶片,其代谢产物甘草次酸在体内的药代动力学特点是达峰时间长,约占受试者总人数50%的药时曲线有双峰现象.
海峡药学杂志相关文献
  • 土茯苓的化学成分和药理作用研究进展

    目的 本文综述了中药土茯苓的化学成分及其相关药理作用的研究进展,为系统研究和开发土茯苓这一传统中药提供有益的参考.

    作者:王建平;张海燕;傅旭春 刊期: 2013年第01期

  • Bowman-Birk蛋白酶抑制剂的固相合成及酶抑制动力学评价

    目的 考察合成的Bowman-Birk蛋白酶抑制剂(CTKSIPPQC)的抑制效果,计算其抑制常数Ki.方法 采用Fmoc固相化学合成方法,采用Phenomenex C-5(0.46cm×25cm)反相柱和MALTI-TOF鉴定并纯化后经CytofluorTM微孔板发光检测仪测定Bowman-Birk蛋白酶抑制剂的抑制常数Ki.结论 Bowman-Birk蛋白酶抑制剂的Ki值为959.30±71.77nM(n=8),对胰蛋白酶具有显著的抑制效果.

    作者:陈航 刊期: 2013年第01期

  • 喷司他丁的纯化工艺研究

    目的 通过对喷司他丁纯化工艺研究,提高产品质量.方法 对喷司他丁的纯化液采用强碱性阴离子交换树脂进行处理,提高组份含量比例.结果 采用强碱性阴离子交换树脂处理后,喷司他丁的HPLC组份纯度比率平均提高59%.结论 采用新的离子树脂纯化工艺对喷司他丁的纯度有明显提高,并且工艺稳定性好,重现性高,可适用于工业化生产.

    作者:邹昕 刊期: 2013年第01期

  • 柱前衍生化-HPLC法同时测定灵芝孢子粉中牛磺酸与精氨酸的含量

    目的 建立灵芝孢子粉中牛磺酸与精氨酸的含量测定方法.方法 以Symmetry C8柱(4.6mm×250mm,5μm)为色谱柱,甲醇:磷酸盐缓冲液(pH=7):乙腈=8∶80∶12为流动相,流速1.0mL·min-1,柱温:35℃,检测波长360nm.结果 牛磺酸的线性范围为0.0201~0.503mg·mL-1(r=0.9999,n=6);精氨酸的线性范围为0.0204~0.509mg·mL-1(r=0.9999,n=6).平均加样回收率分别为:牛磺酸94.84%;精氨酸94.95%.结论 该方法灵敏度高、重复性好、准确可靠,为全面评价灵芝孢子粉质量提供一个可靠方法.

    作者:周芬霞;黄宏南;张占蓬;华永有;罗虹建 刊期: 2013年第01期

  • 高效液相色谱电化学法分析伊立替康对大鼠脑内组胺、5-羟色胺的影响

    目的 采用高效液相色谱电化学检测法,观察伊立替康(CPT-11)对大鼠脑透析液中的组胺(HA)和5-羟色胺(5-HT)含量的影响.方法 将18只SD大鼠随机分组,分别为空白组、生理盐水组、伊立替康(CPT-11)组,采用高效液相色谱-电化学检测的方法检测大鼠脑透析液中组胺和5-羟色胺的含量,研究CPT-11对组胺和5-羟色胺含量的影响.结果 大鼠注射CPT-11后脑内的组胺、5-HT含量比空白组及生理盐水组显著升高,随着时间和药物代谢的变化,HA及5-HT表现出一定的时效关系,且给药后分别在162.5min、320min达到顶峰.结论 CPT-11可升高大鼠脑内组胺和5-羟色胺的含量,推测抗癌药CPT-11可能对中枢神经组织中HA、5-HT产生影响,单胺类神经系统可能是CPT-11作用靶点之一使之达到透过血脑屏障的作用.

    作者:曹阳;程巧鸳;卢红阳;张恒义 刊期: 2013年第01期

  • 4种国产头孢菌素类抗生素治疗下呼吸道感染的药物经济学评价

    目的 比较4种国产头孢菌素类抗生素(头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶和头孢硫脒、)治疗下呼吸道感染的经济效果.方法 根据文献选择下呼吸道感染的病人216例,随机分成头孢曲松组(A),头孢噻肟组(B),头孢他啶组(C),头孢硫脒(D),分别给予治疗.运用药物经济学的成本效果分析方法进行分析评价.结果 A组、B组、C组和D组治疗有效率分别为87.04%、90.74%、90.74%、92.59%.成本-效果比(C/E)分别为1.22、8.58、6.03和11.70;ADR发生率分别为9.26%、7.41%、9.26%和7.41%;细菌清除率分别为90.70%、93.02%、93.48%、95.83%.结论 4组方案治疗下呼吸道感染的临床有效率与治愈率无显著差异,但D组的细菌清除率优于A组、B组、C组,而A组的经济学成本较好.

    作者:吴建英;陈友方 刊期: 2013年第01期

  • 蛋白质的PEG修饰

    近年来,聚乙二醇修饰技术已经成为改良蛋白药物有效的技术之一,蛋白质药物经聚乙二醇修饰后其性质会发生多种变化,该技术也得到了越来越广泛的应用.目前已经有十余种聚乙二醇修饰的蛋白药物上市,在临床疗效和安全方面有优良表现.此文综述了蛋白药物聚乙二醇修饰技术的发展以及修饰对蛋白质性质的影响,聚乙二醇修饰的主要方法,有关的鉴定与检测方法,修饰产品的开发与应用状况,并展望了聚乙二醇修饰技术的发展方向.

    作者:张永国 刊期: 2013年第01期

  • 泛硫乙胺原料中残留溶剂测定方法学研究

    目的 建立一种气相色谱法测定泛硫乙胺原料药的有机残留.方法 采用顶空方法进样,以极性毛细管柱DB-WAX,FID检测器对泛硫乙胺中的有机残留甲醇和乙醇进行分离和检测.结果 甲醇和乙醇的峰能够得到有效的分离,泛硫乙胺样品对其无干扰.甲醇的低检出限为5.08μg·mL-1,低定量限为12.69μg·mL-1,在12.69~887.55μg·mL-1的浓度范围内,线性方程为y=0.1265x+0.7612(r=0.9997,n=8),加样回收率为98.04%(RSD=1.78%);乙醇的低检出限为4.01μg·mL-1,低定量限为10.03μg·mL-1,在10.03~1402.24μg·mL-1的浓度范围内,线性方程为y=0.2346x+1.3015(r=0.9997,n=8),加样回收率为99.36%(RSD=1.44%).结论 该方法准确可靠,能有效检测出泛硫乙胺中的有机残留.

    作者:林丽琴;杨直;石云峰;潘云雪 刊期: 2013年第01期

  • 关于高职高专院校《中药学》教学改革的探讨

    根据高职院校的学生特点和教学定位,中药学的教学过程中要体现高职院校教学的特点,突出教学内容的重点,采用多元化的教学方式,在授课过程中充分体现理论知识够用,专业拓展知识及综合素质培养并重的职教理论.

    作者:方文清 刊期: 2013年第01期

  • 我院药品不良反应监测工作的持续质量改进

    目的 了解我院ADR监测工作现状,结合实际进一步完善我院的ADR监测上报工作,持续质量改进.方法 根据ADR监测中心判断标准对我院2009年收集的116份ADR报告进行来源、分布、报告质量的回顾性统计分析,确定目标,制定相关环节的改进方案,评估实施结果.结果 经过持续质量改进,2010年、2011年我院ADR监测上报工作在数量、质量上有持续性显著提升.结论 实施有效的持续质量改进措施能明显提升我院ADR监测、上报工作的数量和质量.

    作者:沈明;张林祥 刊期: 2013年第01期

  • 生物制药专业发酵工程课程改革与实践

    本文针对生物制药专业就业岗位群的能力需求及培养特点,提出了对发酵工程课程设置、教学方法、课程保障等方面的改进建议.通过多个教学过程中的实践案例,阐述了基于工作过程、创设学习情境、任务驱动式教学等教育理念的具体应用,并介绍了多种取得良好效果的教学方法尝试.

    作者:洪璇;陈仲巍;李鹤宾;陈芳芳 刊期: 2013年第01期

  • 丹参降尿酸作用初步实验研究

    目的 研究丹参醇提物对高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响,并初步探讨其作用途径.方法 腹腔注射黄嘌呤和氧嗪酸钾,诱导小鼠致高尿酸血症,分别给予不同剂量的丹参醇提物,检测小鼠血清尿酸(SUA),尿液尿酸(UUA)及肝脏黄嘌呤氧化酶活性(XOD).结果 丹参中剂量组(DM)和低剂量组(DL)均能显著降低小鼠SUA水平,促进UUA排泄.结论 丹参醇提物可通过促进尿酸排泄显著降低小鼠血尿酸水平.

    作者:刘艳;孟兆青;张春凤;杨中林 刊期: 2013年第01期

  • 护理用药安全管理的对策研究

    目的 探讨从护理管理角度采取有效的安全用药对策.方法 选择自2011年1月~2011年12月各个科室患者病历作为观察组,建立安全用药管理考核登记表,对患者用药前、用药中、用药后的质量控制进行统计,对发现问题的病历及时上报护理部,科室与护理部之间及时处理解决,进行实时的监督、检查、反馈及评价.并以2010年1月~2010年12月各个科室患者病历为对照组.结果 经过监督反馈,观察组用药安全管理质量年度评分、患者满意度与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);用药过程中涉及安全问题及患者的投诉率均低于对照组(P<0.05).结论 临床护理用药安全管理中,采用考核反馈表对用药安全进行监督,加深了护理人员及医师用药安全意识,提高了知识水平,规范安全用药行为,减少了临床护理用药不良事件的发生.

    作者:符杏清 刊期: 2013年第01期

  • 大鼠前列腺增生模型的研究及药物干预

    目的 探讨建立一种可靠简便的大鼠良性前列腺增生(BPH)模型.方法 采用雄激素法导致大鼠前列腺增生的模型,以前列腺湿/干重、精囊腺湿重、前列腺相对湿/干重、精囊腺相对湿重、前列腺特异性酸性磷酸酶(PCAP)活力及前列腺组织形态学变化为评价指标,并用特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂-非那雄胺片进行治疗,来验证该模型的可靠性.结果 模型组前列腺湿/干重、精囊腺湿重、前列腺相对湿/干重、精囊腺相对湿重均明显高于正常对照组(P<0.01),PCAP活力显著升高(P<0.01),组织形态学变化明显;非那雄胺片能明显改善前列腺增生各指标(P<0.01).结论 该模型制作简便、可靠,稳定性高,可用于良性前列腺增生的研究和药物的筛选.

    作者:许亚萍;伍旭明 刊期: 2013年第01期

  • 高效液相色谱法测定安胎益母丸中木香烃内酯的含量

    目的 建立安胎益母丸中木香烃内酯的含量测定方法.方法 采用Diamonsil C18(2)(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(58∶42)为流动相,检测波长:225nm,柱温为室温,进样体积:10μL.结果 木香烃内酯在0.02492~1.246mg·mL-1范围内具有良好的线性关系,r=0.9997,平均回收率为98.96%,RSD=1.76%(n=6).结论 本法简便宜行、精密度好、结果准确,可用于安胎益母丸中木香烃内酯的含量测定.

    作者:林春颖;曾翠梅;黄凤婷 刊期: 2013年第01期

  • 赤胫散的研究进展

    中药赤胫散(Polygonum runcinatum Buch.-Ham.)为蓼科蓼属植物,应用广泛,但相关研究报道较少.本文将从化学成分、药理活性及民间应用等方面对赤胫散的研究进展进行综述.

    作者:周志红;吴斐华;梁敬钰 刊期: 2013年第01期

  • 天仙子与其混淆品南天仙子的鉴别

    目的 探讨天仙子与其混淆品南天仙子的鉴别方法.方法 利用天仙子与南天仙子的性状、显微特征、理化试验等方面的不同加以鉴别.结果 天仙子与南天仙子之间差别明显.结论 利用性状、显微特征及理化试验方面的差异,能有效地鉴别天仙子与南天仙子.

    作者:林立;刘志芳 刊期: 2013年第01期

  • 药物超细微粒制备技术的概述

    超细微粒制备技术已在药物制剂领域被广泛深入地研究和应用.本文重点介绍了喷雾干燥、冷冻真空干燥、超微粉碎研磨、超声粉碎、高压均质技术及超临界CO2技术的原理及在药物细化方面的应用.

    作者:秦军;顾晓娟 刊期: 2013年第01期

  • 1168例/次环孢素血药浓度监测结果分析

    目的 分析并评价我院2010年1月~2012年6月监测的1168例/次环孢素治疗药物浓度和临床用药情况,指导临床合理用药和减少药物的不良反应.方法 对103例患者1168次符合入选条件的环孢素监测结果进行统计分析.结果 首次治疗药物监测结果在有效治疗窗内的仅占53.40%;治疗药物监测次数为1、2、3次者分别占总患者数的25.24%、19.42%、5.83%;在所有监测次数为3次~4次的患者中,第一、二、三、四次治疗药物监测结果在治疗窗内的分别占总患者数的63.64%、72.73%、72.73%、85.71%.TDM>10的共有30位患者的834例/次,在治疗窗内的有578例,占69.30%.结论 治疗药物监测虽然广泛应用,但监测次数偏少;即使监测多次达标情况仍不十分理想,应高度重视这种不能很好调整患者用药现象.

    作者:雷虹;朱蓓蕾;何伟珍 刊期: 2013年第01期

  • 山苍子化学成分与药理作用研究概述

    山苍子是一种优良的香料经济作物,其加工提取的山苍子油是一种天然的植物精油,是法国香水的主要原料,更是一种绝好的天然防腐材料和食用香料,市场价格昂贵,发展前景广阔.本文介绍了近年来山苍子化学成分与药理作用的研究进展,以期对我省开展山苍子的开发利用研究提供参考.

    作者:翁耿 刊期: 2013年第01期

海峡药学杂志

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主管:福建省食品药品监督管理局

主办:中国药学会福建分会