高西平
目的：探讨单磷酸阿糖腺苷联合布地奈德治疗小儿毛细支气管炎的临床疗效。方法选取2014年9月—2016年9月沈阳医学院附属中心医院儿科收治的毛细支气管炎患者151例，随机分成对照组（75例）和治疗组（76例）。对照组雾化吸入吸入用布地奈德混悬液，0.5 mg加入生理盐水3 mL，1次/d，10 min/次。治疗组在对照组的基础上静脉滴注注射用单磷酸阿糖腺苷，0.1 g加入5%葡萄糖溶液100 mL中，1次/d。所有患者均治疗1周。观察两组患者临床效果，对比两组治疗前后症状消失时间、住院时间、炎性指标以及不良反应情况。结果治疗后，对照组和治疗组总有效率分别为84.00%和96.05%，两组总有效率比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，治疗组患儿的退热时间、湿啰音消失时间、喘息消失时间和咳嗽消失时间以及住院时间均明显短于对照组，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患儿肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）以及IL-8指标均明显降低（P＜0.05）；且治疗组的降低程度明显优于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论单磷酸阿糖腺苷联合布地奈德治疗小儿毛细支气管炎，在临床症状消失时间、住院时间以及炎症因子水平改善方面上均优于单独使用布地奈德治疗，具有一定的临床推广应用价值。
作者：隋登宇 刊期： 2017年第02期
目的：分析2013—2016年郑州市妇幼保健院妇科清洁手术预防用抗菌药物的使用情况，为进一步规范抗菌药物合理应用提供参考。方法对2013年1月—2016年2月妇科清洁手术预防用抗菌药物的使用情况进行回顾性调查，并评价其合理性。结果1560例患者中，780例预防用抗菌药物，抗菌药物使用率为50.0%。用药维持时间以48、72 h为主，构成比分别为50.0%、39.5%。共涉及9个品种，头孢呋辛、甲硝唑和头孢西丁使用频次居前3位。术前0.5～1.0 h给药的例数多，构成比为77.3%。不合理用药表现形式主要有用药指征把握不严（31.4%）、用药维持时间长（28.7%）、品种选择不当（17.6%）等。结论郑州市妇幼保健院妇科清洁手术预防用抗菌药物使用基本合理，但仍存在不合理用药现象，应加强监督管理。
作者：李军珂；马新秀；姚尧；赵路；雷伟；董栋；袁征 刊期： 2017年第02期
目的：建立HPLC法同时测定参茸安神片中远志酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志皂苷B和五味子醇甲的方法。方法采用Kromasil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm）；流动相：乙腈–0.1%磷酸溶液，梯度洗脱；检测波长：320 nm（0～16 min检测远志酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖）、210 nm（16～24 min检测细叶远志皂苷、远志皂苷B）、250 nm（24～35 min检测五味子醇甲）；体积流量：1.0 mL/min；柱温：30℃；进样量为10μL。结果远志酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志皂苷B和五味子醇甲分别在3.85～77.00、6.22～124.40、6.57～131.40、7.61～152.20、4.96～99.20μg/mL线性关系良好（r≥0.9992）；平均回收率分别为98.17%、99.24%、99.90%、97.63%、96.83%，RSD值分别为1.14%、1.23%、0.70%、1.52%、0.81%。结论本法稳定可靠、简便易行，为全面控制参茸安神片的质量提供了参考。
作者：丁广军；刘源；陈慧慧 刊期： 2017年第02期
目的：观察补中益气颗粒联合曲美布汀治疗脾胃虚弱证腹泻型肠易激综合征的临床疗效。方法选取2015年6月—2016年5月在天津中医药大学第一附属医院脾胃科门诊就诊的脾胃虚弱证腹泻型肠易激综合征患者60例，每组各30例。对照组患者口服马来酸曲美布汀片，0.2 g/次，3次/d。治疗组在对照组的基础上口服补中益气颗粒，3 g/次，3次/d。两组患者均连续治疗4周。观察两组患者临床疗效，比较治疗前后两组症状积分、排便情况和焦虑抑郁症状评分的变化。结果治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别为83.33%和96.67%，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者腹泻、腹痛、腹胀积分均较治疗前明显下降（P＜0.01）；且治疗组低于对照组（P＜0.01）。治疗后，两组患者日排便次数及10 d内排便急迫天数均较治疗前降低（P＜0.05)；且治疗后治疗组优于对照组（P＜0.05)。治疗后，两组SAS评分、SDS评分均较治疗前显著降低（P＜0.05）；且治疗后治疗组SAS和SDS评分优于对照组（P＜0.05)。结论补中益气颗粒联合曲美布汀对脾胃虚弱证腹泻型肠易激综合征疗效确切，具有一定的临床推广应用价值。
作者：王静 刊期： 2017年第02期
目的：制备丹酚酸B脂化乳，并考察其在人工胃肠液中的稳定性。方法制备丹酚酸B脂化乳粒、脂化乳。采用紫外分光光度法测定并比较脂化乳粒、脂化乳中丹酚酸B在人工胃液和人工肠液中的变化。结果不同制剂中丹酚酸B在人工胃液中的量均有所降低，但脂化乳和脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高，3 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少19.3%、6.4%。不同制剂中丹酚酸 B 在人工肠液中的量均有所降低，但脂化乳、脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高，6 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少32.7%、5.3%。结论丹酚酸B脂化乳、脂化乳粒均能提高人工胃、肠液中所包载药物的稳定性；且脂化乳效果优于脂化乳粒。
作者：陈芳宁；张秀荣；王秀丽；邱仁杰；雷晓晴 刊期： 2017年第02期
目的：探讨血滞通胶囊联合阿昔莫司治疗高脂血症的临床疗效。方法选取2015年2月—2016年2月在磁县人民医院进行治疗的高脂血症患者82例，根据治疗方案的差别分为对照组（41例）和治疗组（41例）。对照组口服阿昔莫司胶囊，1粒/次，3次/d。治疗组在对照组的基础上口服血滞通胶囊，1粒/次，3次/d。两组患者均连续治疗12周。比较两组患者治疗前后临床疗效、血脂水平、血清炎性因子水平和内皮功能因子改变。结果治疗后，对照组总有效率为80.49%，显著低于治疗组的95.12%，两组总有效率比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-C）和三酰甘油（TG）均显著下降，而高密度脂蛋白（HDL-C）升高，同组治疗前后比较差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组患者上述血脂水平优于对照组（P＜0.05）。治疗后，两组患者血清超敏C反应蛋白（hs-CRP）、白细胞介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平均显著下降（P＜0.05）；且治疗组患者下降比对照组更显著（P＜0.05）。治疗后，两组患者血清NO显著升高，ET-1水平显著下降，同组治疗前后比较差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组NO和ET-1水平优于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论血滞通胶囊联合阿昔莫司治疗高脂血症效果显著，可有效降低机体炎性因子水平，改善血管内皮功能因子，具有一定的临床推广应用价值。
作者：吕怀智；常超 刊期： 2017年第02期
作为广谱的细胞毒性抗肿瘤药物，顺铂具有显著的临床疗效，但随着剂量增加出现的心脏毒性反应明显增加了肿瘤患者心血管疾病的风险。目前顺铂产生心脏毒性的机制主要包括细胞毒作用、氧化应激与炎症、心肌细胞凋亡和相关信号通路。重视顺铂心脏毒性的机制，加强对化疗患者心脏的监护与管理，积极研发特效的心脏保护剂，以提高化疗的质量。主要对顺铂产生心脏毒性的临床表现、病理特征、作用机制、药物相互作用及临床防护措施的研究进展进行综述。
作者：崔亚萌；齐新；魏丽萍；刘玥 刊期： 2017年第02期
目的：观察地屈孕酮联合来曲唑治疗子宫内膜异位症的临床疗效。方法选取2015年5月—2016年5月在大连市妇女儿童医疗中心进行治疗的子宫内膜异位症患者86例，根据治疗方案的差别分为对照组（43例）和治疗组（43例）。对照组患者于月经结束后2 d开始口服来曲唑片，1片/次，1次/d。治疗组在对照组基础上口服地屈孕酮片，1片/次，2次/d。两组均连续治疗6个月。观察两组的临床疗效，比较两组治疗前后促卵泡生成素（FSH）、黄体生成激素（LH）、雌二醇（E2）、血管内皮生长因子（VEGF）、肿瘤标志物糖类抗原125（CA125）水平的变化情况。结果治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别为76.74%、95.35%，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗前后两组患者FSH、LH水平比较差异没有统计学意义。治疗后，两组患者E2、VEGF、CA125均较同组治疗前明显降低，同组治疗前后差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，治疗组E2、VEGF、CA125水平低于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论地屈孕酮联合来曲唑治疗子宫内膜异位症具有较好的临床疗效，可缓解患者的临床症状，改善血清性激素水平，具有一定的临床推广应用价值。
作者：曾庆红；赵红杉 刊期： 2017年第02期
目的：调查皖南医学院第二附属医院抗菌药物专项整治前后抗菌药物的使用情况，以促进临床合理应用抗菌药物。方法调取皖南医学院第二附属医院2011、2015年抗菌药物的相关信息，对用药频度（DDDs）、用药金额、使用强度（AUD）、限定日费用（DDC）进行回顾性调查，并评价其合理性。结果抗菌药物专项整治后，抗菌药物的DDDs和用药金额均较整治前显著增加，DDDs 和用药金额均增加较多的有大环内酯类，下降较多的为第4代头孢菌类；抗菌药物的 AUD 和 DDC分别较整治前显著下降，下降较多的均为第4代头孢菌类。不合理用药现象较多为预防用药疗程长、选择药物不适宜、联合用药不适宜、无指征用药和预防用药时机不适宜，但整治后不合理率均较整治前明显降低。结论皖南医学院第二附属医院抗菌药物专项整治活动促使抗菌药物的AUD和不合理率明显下降，对不合理用药管制较有成效。
作者：姚瑶；盛雪鹤；殷勤 刊期： 2017年第02期
目的：探讨速效救心丸联合盐酸地尔硫卓片治疗不稳定型心绞痛的临床疗效。方法选取河南省煤炭总医院2015年9月—2016年9月收治的不稳定型心绞痛患者84例，随机分成对照组和治疗组，每组各42例。对照组患者口服盐酸地尔硫卓片，30 mg/次，3次/d。治疗组在对照组的基础上口服速效救心丸，6粒/次，3次/d。两组患者连续治疗14 d。评价两组患者的临床疗效、心绞痛症状以及心功能改善情况。结果治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别为80.95%和95.24%，两组总有效率比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者心绞痛发作频率、心绞痛持续时间以及心电图 ST 段位移均有明显下降，同组治疗前后比较差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组上述心绞痛症状明显优于对照组患者，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者收缩压、心率、心肌缺血总负荷以及心肌耗氧量均明显下降，同组治疗前后比较差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗后治疗组患者的心率、心肌缺血总负荷和心肌耗氧量明显低于对照组患者，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论速效救心丸联合盐酸地尔硫卓片治疗不稳定型心绞痛在临床疗效、心绞痛症状、心功能指标改善情况等方面均要优于单独使用盐酸地尔硫卓片，具有一定的临床推广应用价值。
作者：刘钰 刊期： 2017年第02期
目的：探讨复方苦参注射液联合索拉非尼治疗晚期原发性肝癌的临床效果。方法选取2013年10月—2015年10月惠州市中心人民医院收治的原发性肝癌患者128例，按照治疗方案的不同分为对照组和治疗组，每组各64例。对照组患者于1～14 d口服甲苯磺酸索拉非尼片，0.4 g/次，2次/d。治疗组患者在对照组的基础上静脉滴注复方苦参注射液，20 mL加入250 mL生理盐水中，1次/d，14 d为1个疗程，休息14 d进入下1个疗程，连续治疗3个疗程。观察两组患者的临床效果、疼痛缓解情况和生存质量改善情况，同时比较两组患者治疗前后血液中抗肿瘤因子变化情况。结果治疗后，对照组和治疗组的有效率分别为20.31%、32.81%，临床获益率分别为59.38%、79.69%，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05、0.01）。治疗后，对照组的疼痛缓解率为48.44%，显著低于治疗组的65.63%（P＜0.01）。对照组和治疗组患者生活质量改善率分别为56.25%和78.13%，两组患者生存质量改善率比较差异具有显著统计学意义（P＜0.01）。治疗后，对照组肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平显著升高，治疗组γ-干扰素（IFN-γ）和TNF-α水平均显著升高，同组治疗前后比较差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组患者IFN-γ和TNF-α水平高于对照组，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗过程中，对照组的不良反应发生率为60.94%，显著高于治疗组的46.88%，两组不良反应发生率比较差异具有显著统计学意义（P＜0.01）。结论复方苦参注射液联合索拉非尼片对晚期原发性肝癌患者具有较显著的治疗效果，可显著缓解患者疼痛、提高生活质量、增强免疫功能，具有一定的临床推广应用价值。
作者：郭旭利；李俊 刊期： 2017年第02期
目的：观察去感热口服液联合利巴韦林治疗急性上呼吸道感染的临床疗效。方法选取宣汉县人民医院2015年1月—2015年12月收治的急性上呼吸道感染患者106例，随机分为对照组和治疗组，每组各53例。对照组静脉滴注利巴韦林注射液，0.5 g加入到生理盐水250 mL，1次/d；治疗组在对照组的基础上口服去感热口服液，10 mL/次，3次/d。两组均连续治疗7 d。观察两组患者临床疗效、临床症状体征改善情况，对比两组患者治疗前后白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）指标水平。结果治疗后，对照组的总有效率为73.58%，显著低于治疗组的92.45%，两组总有效率比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，治疗组退热时间、咽痛消失时间、止咳时间及咽部充血消失时间均明显短于对照组，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。两组患者IL-6和TNF-α指标水平均显著降低，同组差异比较具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组两个指标改善情况优于对照组，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论去感热口服液联合利巴韦林治疗急性上呼吸道感染疗效确切，显著改善症状体征和炎性指标，具有一定的临床推广应用价值。
作者：廖玉碧；刘影 刊期： 2017年第02期
目的：比较托莫西汀和阿立哌唑治疗儿童注意缺陷多动障碍的临床疗效。方法收集2015年1月—2016年1月在大连市第七人民医院诊治的88例注意缺陷多动障碍患者，根据用药方案的不同分为对照组和治疗组，每组各44例。对照组患儿口服阿立哌唑片，1片/次，每晚1次。治疗组患儿口服盐酸托莫西汀胶囊，初始剂量为每天0.5 mg/kg，治疗过程中根据临床反应及耐药性进行剂量调整，每天大剂量为1.4 mg/kg。两组患儿均连续治疗6周。比较两组患儿临床效果、SNAP-IV量表评分、数字划消失误率和Conners父母量表测验结果。结果治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别为81.82%、97.73%，两组总有效率比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患儿SNAP-IV量表评分、数字划消失误率和Conners父母量表测验结果均显著改善，同组治疗前后比较差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗后治疗组患儿上述观察指标比对照组的改善更明显，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论托莫西汀治疗注意缺陷多动障碍临床效果显著，有利于患者认知功能的改善，具有一定的临床推广应用价值。
作者：姜琳 刊期： 2017年第02期
目的：探讨双黄连颗粒联合阿莫西林克拉维酸钾治疗小儿肺炎的临床疗效。方法选取2015年8月—2016年8月在驻马店市中心医院进行治疗的小儿肺炎患者86例，根据治疗方案的差别分为对照组和治疗组，每组各43例。对照组静脉滴注注射用阿莫西林克拉维酸钾，30 mg/kg加入生理盐水100 mL中，2次/d。治疗组在对照组的基础上口服双黄连颗粒，3～8岁患儿1袋/次；＞8岁患儿2袋/次，3次/d。两组患儿均连续治疗2周。观察两组患者临床疗效，同时比较两组治疗前后临床症状消失时间和血清学指标变化。结果治疗后，对照组和治疗组总有效率分别为81.40%和95.35%，两组总有效率比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，治疗组患儿退热、咳嗽、肺部啰音和扁桃体及咽部充血等消失时间均明显短于对照组，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者血清超敏C反应蛋白（hs-CRP）、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、降钙素原（PCT）和可溶性髓系细胞触发受体-1（sTREM-1）水平明显低于同组治疗前，同组治疗前后差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗后治疗组比对照组降低的更加显著，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论双黄连颗粒联合阿莫西林克拉维酸钾治疗小儿肺炎效果显著，可促进患儿临床症状改善，并能降低机体炎症反应，具有一定的临床推广应用价值。
作者：郭鹏 刊期： 2017年第02期
目的：研究孟鲁司特钠片治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的临床疗效。方法收集新疆生产建设兵团第六师医院2013年6月—2015年12月收治的慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者60例。所有随机分为对照组和治疗组，每组各30例。对照组进行抗感染、吸氧、化痰、支气管舒张剂等常规对症治疗。治疗组在对照组治疗基础上每晚口服孟鲁司特钠片，10 mg/次。两组患者均连续治疗4周。观察两组患者的临床疗效，同时比较两组治疗前后肺功能和炎症因子水平。结果治疗后，对照组、治疗组的总有效率分别为73.33%、96.67%，两组总有效率比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者第1秒用力呼气容积占预计值百分比（FEV1%pred）、第1秒用力呼气量占用力肺活量比值（FEV1/FVC）、每分钟大通气量占预计值百分比（MVV%pred）均显著改善，同组治疗前后比较差异有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组的效果更佳，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者血清 C 反应蛋白（CRP）、降钙素原（PCT）水平均明显降低，同组治疗前后比较差异有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组患者血清 CRP、PCT 水平下降更多，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论孟鲁司特钠治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的效果显著，能有效改善肺功能，降低炎症因子水平，具有一定的临床推广应用价值。
作者：汪蓓；杨淼；王鹏 刊期： 2017年第02期
目的：探讨丹鳖胶囊联合甲睾酮片和米非司酮治疗子宫肌瘤的临床疗效。方法选取2015年6月—2016年6月在监利县人民医院进行治疗的子宫肌瘤患者82例，根据治疗方案的差别分为对照组（41例）和治疗组（41例）。对照组患者口服甲睾酮片，1片/次，1次/d；同时口服米非司酮片，1片/次，1次/d。治疗组在对照组的基础上口服丹鳖胶囊，5粒/次，3次/d，两组患者均连续治疗3个月经周期。观察两组患者的临床疗效，同时比较两组患者治疗前后性激素水平和血清细胞因子水平改变。结果治疗后，对照组的总有效率为80.49%，显著低于治疗组的95.12%，两组总有效率比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者雌二醇（E2）、孕酮（P）、促卵泡素（FSH）和促黄体素（LH）水平均明显降低，同组治疗前后差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组上述指标降低程度优于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，两组患者血清白细胞介素-2（IL-2）水平升高，肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平则降低，同组治疗前后差异具有统计学意义（P＜0.05）；且治疗组这些指标明显优于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论丹鳖胶囊联合甲睾酮片和米非司酮治疗子宫肌瘤的效果显著，改善性激素水平，具有一定的临床推广应用价值。
作者：何洁丽；张窈；赵晓洁；曹晋 刊期： 2017年第02期
1 FDA批准的新药总览在连续两年高位数之后，FDA批准的新药数量在2016年急剧下降，只有22个，位于1993年以来的第19位，该数量不仅远低于2015年的批准数，也低于过去5年的平均批准数35个以及10年的平均批准数29个。1993年以来FDA每年度批准的新药数量见图1。2016年 FDA 药品评价和研究中心（CDER）批准的新药见表1，其中有5个已经在中国申请进口或临床验证，表明国际制药公司对中国市场的重视。2016年获批新药中有7个获得突破性疗法资格，占32%，2015年有10个（10%），2014年有9个（22%）。至今已有141个品种获得突破性疗法资格，有人认为 FDA 设定的突破性疗法的门槛可能太低了。2016年FDA批准了9个（41%）是孤儿药，这与业界近来对罕见病兴趣增加相一致，2015年和2014年分别是21个（47%）和17个（41%）。
作者：汤立达；肖桂芝 刊期： 2017年第02期
目的：在模拟人体生理条件下，研究牡荆苷与溶菌酶的相互作用的光谱学特征。方法利用同步荧光光谱法和荧光光谱法研究牡荆苷与溶菌酶的相互作用机制、作用力类型，考察牡荆苷对溶菌酶构象的影响。结果牡荆苷对溶菌酶的荧光猝灭机制为静态猝灭，牡荆苷与溶菌酶的结合常数、结合位点数分别为6.73×105 L/mol、1.12，其作用力以疏水作用为主。同步荧光光谱法测定的结合位点靠近色氨酸，并使色氨酸的疏水性增强。结论牡荆苷与溶菌酶结合并改变溶菌酶的构象，共存金属离子对牡荆苷与溶菌酶的相互作用有一定的影响。
作者：颜娟；郑茂东；崔玉环；赵虹琇；赵秀花；班旭霞 刊期： 2017年第02期
目的：研发一种新型唑烷酮类抗生素((3R,3aS)-7-(6-((S)3-甲基-2-唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]唑[3,4-d][1,4]嗪-3-基)甲基)磷酸单酯（TJ1508）的合成工艺，并研究其晶型。方法以磷酸二苄酯中间体为原料，通过酸催化脱苄基得到 TJ1508，在不同的溶剂体系中析晶得到不同晶型，采用粉末 X 射线衍射分析（PXRD）和差示扫描量热分析（DSC）对其进行表征，并对其进行加速稳定性试验和溶剂残留检测。结果目标化合物的收率高为89%，得到3种不同的晶型A、B和C，稳定性、溶剂残留和钯残留均优于化合物专利无定型产品。结论设计了一种TJ1508的简易合成路线，得到3种稳定的晶型，其中晶型C为稳定。
作者：赵胜贤；厉昆；付凌燕；任党培；金龙 刊期： 2017年第02期
膀胱过度活动症是排尿功能障碍常见的临床表现之一，治疗目的在于抑制膀胱逼尿肌的过度活动，从而增加膀胱容量。其常伴有尿频和夜尿增多症状，可伴有急迫性尿失禁，严重影响患者的日常生活和社会活动，已成为困扰人们的一大疾病。近年来，一种具有强选择性的β3肾上腺素能受体激动剂作为膀胱过度活动症的潜在治疗手段有了很大发展。vibegron是一种作用机制新颖的尿失禁治疗药物，改变了30多年来采用传统的抗胆碱药物治疗尿失禁的思路，从而提高膀胱的充盈以及贮尿能力。主要从药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究、安全性等方面进行介绍。
作者：米未；罗西；魏波 刊期： 2017年第02期
现代药物与临床杂志
主管:
主办：天津药物研究院,中国药学会
