学术投稿

TJ1508的合成及晶型研究

赵胜贤;厉昆;付凌燕;任党培;金龙

关键词:TJ1508, 唑烷酮, 磷酸二苄酯, 抗生素, 晶型
摘要:目的:研发一种新型唑烷酮类抗生素((3R,3aS)-7-(6-((S)3-甲基-2-唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]唑[3,4-d][1,4]嗪-3-基)甲基)磷酸单酯(TJ1508)的合成工艺,并研究其晶型。方法以磷酸二苄酯中间体为原料,通过酸催化脱苄基得到 TJ1508,在不同的溶剂体系中析晶得到不同晶型,采用粉末 X 射线衍射分析(PXRD)和差示扫描量热分析(DSC)对其进行表征,并对其进行加速稳定性试验和溶剂残留检测。结果目标化合物的收率高为89%,得到3种不同的晶型A、B和C,稳定性、溶剂残留和钯残留均优于化合物专利无定型产品。结论设计了一种TJ1508的简易合成路线,得到3种稳定的晶型,其中晶型C为稳定。
现代药物与临床杂志相关文献
  • 米力农注射液联合伊洛前列素治疗小儿先天性心脏病肺动脉高压的临床研究

    目的:探讨米力农注射液联合伊洛前列素治疗小儿先天性心脏病肺动脉高压(CHD-PAH)的临床疗效。方法选取2014年2月—2015年2月在郑州市儿童医院接受治疗的CHD-PAH患者64例,随机分为对照组(32例)和治疗组(32例)。对照组患者口腔雾化吸入吸入用伊洛前列素溶液,10μg混于生理盐水2 mL,10 min/次,6次/d。治疗组在对照组的基础上静脉注射米力农注射液,50μg/kg溶于葡萄糖溶液20 mL,缓慢注射5~10 min,然后0.5μg/kg的剂量溶于生理盐水50 mL,持续泵入3 h。两组患者均连续治疗14 d。比较两组患者治疗前后临床疗效、血氧饱和度(SpO2)、Borg评分、心脏功能分级(NYHAFC)、脑钠尿肽(BNP)以及右心导管检查结果。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为75.00%和93.75%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者SpO2均明显增加(P<0.05);且治疗后治疗组增加更明显(P<0.05)。治疗后,两组 Borg 评分、NYHAFC、BNP 均显著降低(P<0.05);且治疗组上述指标降低程度优于对照组(P<0.05)。治疗后,两组肺动脉收缩压(sPAP)、肺动脉平均压(mPAP)、肺动脉收缩压/体循环收缩压(Pp/Ps)均明显降低,同时肺循环血流量/体循环血流量(Qp/Qs)比例升高,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述指标改善优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论米力农注射液联合伊洛前列素治疗小儿CHD-PAH的效果显著,有利于患者心功能的改善,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:杨慧敏 刊期: 2017年第02期

  • 地屈孕酮联合来曲唑治疗子宫内膜异位症的临床研究

    目的:观察地屈孕酮联合来曲唑治疗子宫内膜异位症的临床疗效。方法选取2015年5月—2016年5月在大连市妇女儿童医疗中心进行治疗的子宫内膜异位症患者86例,根据治疗方案的差别分为对照组(43例)和治疗组(43例)。对照组患者于月经结束后2 d开始口服来曲唑片,1片/次,1次/d。治疗组在对照组基础上口服地屈孕酮片,1片/次,2次/d。两组均连续治疗6个月。观察两组的临床疗效,比较两组治疗前后促卵泡生成素(FSH)、黄体生成激素(LH)、雌二醇(E2)、血管内皮生长因子(VEGF)、肿瘤标志物糖类抗原125(CA125)水平的变化情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为76.74%、95.35%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前后两组患者FSH、LH水平比较差异没有统计学意义。治疗后,两组患者E2、VEGF、CA125均较同组治疗前明显降低,同组治疗前后差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组E2、VEGF、CA125水平低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论地屈孕酮联合来曲唑治疗子宫内膜异位症具有较好的临床疗效,可缓解患者的临床症状,改善血清性激素水平,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:曾庆红;赵红杉 刊期: 2017年第02期

  • HPLC法测定参茸安神片中远志酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志皂苷B和五味子醇甲

    目的:建立HPLC法同时测定参茸安神片中远志酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志皂苷B和五味子醇甲的方法。方法采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;检测波长:320 nm(0~16 min检测远志酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖)、210 nm(16~24 min检测细叶远志皂苷、远志皂苷B)、250 nm(24~35 min检测五味子醇甲);体积流量:1.0 mL/min;柱温:30℃;进样量为10μL。结果远志酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志皂苷B和五味子醇甲分别在3.85~77.00、6.22~124.40、6.57~131.40、7.61~152.20、4.96~99.20μg/mL线性关系良好(r≥0.9992);平均回收率分别为98.17%、99.24%、99.90%、97.63%、96.83%,RSD值分别为1.14%、1.23%、0.70%、1.52%、0.81%。结论本法稳定可靠、简便易行,为全面控制参茸安神片的质量提供了参考。

    作者:丁广军;刘源;陈慧慧 刊期: 2017年第02期

  • 2013-2016年郑州市妇幼保健院妇科清洁手术预防用抗菌药物的使用合理性分析

    目的:分析2013—2016年郑州市妇幼保健院妇科清洁手术预防用抗菌药物的使用情况,为进一步规范抗菌药物合理应用提供参考。方法对2013年1月—2016年2月妇科清洁手术预防用抗菌药物的使用情况进行回顾性调查,并评价其合理性。结果1560例患者中,780例预防用抗菌药物,抗菌药物使用率为50.0%。用药维持时间以48、72 h为主,构成比分别为50.0%、39.5%。共涉及9个品种,头孢呋辛、甲硝唑和头孢西丁使用频次居前3位。术前0.5~1.0 h给药的例数多,构成比为77.3%。不合理用药表现形式主要有用药指征把握不严(31.4%)、用药维持时间长(28.7%)、品种选择不当(17.6%)等。结论郑州市妇幼保健院妇科清洁手术预防用抗菌药物使用基本合理,但仍存在不合理用药现象,应加强监督管理。

    作者:李军珂;马新秀;姚尧;赵路;雷伟;董栋;袁征 刊期: 2017年第02期

  • 复方苦参注射液联合索拉非尼治疗晚期原发性肝癌的临床研究

    目的:探讨复方苦参注射液联合索拉非尼治疗晚期原发性肝癌的临床效果。方法选取2013年10月—2015年10月惠州市中心人民医院收治的原发性肝癌患者128例,按照治疗方案的不同分为对照组和治疗组,每组各64例。对照组患者于1~14 d口服甲苯磺酸索拉非尼片,0.4 g/次,2次/d。治疗组患者在对照组的基础上静脉滴注复方苦参注射液,20 mL加入250 mL生理盐水中,1次/d,14 d为1个疗程,休息14 d进入下1个疗程,连续治疗3个疗程。观察两组患者的临床效果、疼痛缓解情况和生存质量改善情况,同时比较两组患者治疗前后血液中抗肿瘤因子变化情况。结果治疗后,对照组和治疗组的有效率分别为20.31%、32.81%,临床获益率分别为59.38%、79.69%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05、0.01)。治疗后,对照组的疼痛缓解率为48.44%,显著低于治疗组的65.63%(P<0.01)。对照组和治疗组患者生活质量改善率分别为56.25%和78.13%,两组患者生存质量改善率比较差异具有显著统计学意义(P<0.01)。治疗后,对照组肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平显著升高,治疗组γ-干扰素(IFN-γ)和TNF-α水平均显著升高,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组患者IFN-γ和TNF-α水平高于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗过程中,对照组的不良反应发生率为60.94%,显著高于治疗组的46.88%,两组不良反应发生率比较差异具有显著统计学意义(P<0.01)。结论复方苦参注射液联合索拉非尼片对晚期原发性肝癌患者具有较显著的治疗效果,可显著缓解患者疼痛、提高生活质量、增强免疫功能,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:郭旭利;李俊 刊期: 2017年第02期

  • 丹鳖胶囊联合甲睾酮和米非司酮治疗子宫肌瘤的临床研究

    目的:探讨丹鳖胶囊联合甲睾酮片和米非司酮治疗子宫肌瘤的临床疗效。方法选取2015年6月—2016年6月在监利县人民医院进行治疗的子宫肌瘤患者82例,根据治疗方案的差别分为对照组(41例)和治疗组(41例)。对照组患者口服甲睾酮片,1片/次,1次/d;同时口服米非司酮片,1片/次,1次/d。治疗组在对照组的基础上口服丹鳖胶囊,5粒/次,3次/d,两组患者均连续治疗3个月经周期。观察两组患者的临床疗效,同时比较两组患者治疗前后性激素水平和血清细胞因子水平改变。结果治疗后,对照组的总有效率为80.49%,显著低于治疗组的95.12%,两组总有效率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者雌二醇(E2)、孕酮(P)、促卵泡素(FSH)和促黄体素(LH)水平均明显降低,同组治疗前后差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述指标降低程度优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者血清白细胞介素-2(IL-2)水平升高,肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平则降低,同组治疗前后差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些指标明显优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论丹鳖胶囊联合甲睾酮片和米非司酮治疗子宫肌瘤的效果显著,改善性激素水平,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:何洁丽;张窈;赵晓洁;曹晋 刊期: 2017年第02期

  • 肾康注射液联合重组人促红细胞生成素治疗慢性肾功能衰竭合并肾性贫血的疗效观察

    目的:探讨肾康注射液联合重组人促红素注射液治疗慢性肾功能衰竭合并肾性贫血的临床疗效。方法选取2014年5月—2016年3月在徐州市肿瘤医院肾内科接受治疗的80例慢性肾衰竭合并肾性贫血的患者为研究对象,随机分为对照组和治疗组,每组各40例。对照组患者皮下注射重组人促红素注射液(CHO细胞),50 IU/(kg·次?1),2次/周,同时口服常规造血原料。治疗组在对照组的基础上静脉注射肾康注射液100 mL,1次/d。两组患者均治疗3个月。观察两组的临床疗效,同时比较治疗后1、2、3个月血常规、铁蛋白、相关激素、肾功能指标和药物不良反应。结果治疗后,对照组、治疗组总有效率分别为85.0%、97.5%。两组总有效率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗1、2、3个月,两组的红细胞(RBC)、血红蛋白(HGB)、血细胞比容(HCT)和铁蛋白(SF)水平均较治疗前升高(P<0.05);且治疗组的这些指标优于同期对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗1、2、3个月,两组的电解质钙(Ca)水平较治疗前升高,甲状旁腺激素(PTH)、电解质磷(P)水平较治疗前降低(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度明显优于同期对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗1、2、3个月,两组的血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)、血尿酸水平均较治疗前降低(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度明显优于同期对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗组患者不良反应发生率明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论肾康注射液联合重组人促红细胞生成素治疗慢性肾功能衰竭合并肾性贫血具有较好的临床疗效,可增强对铁的吸收,明显改善肾功能,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:胡军建 刊期: 2017年第02期

  • 速效救心丸联合盐酸地尔硫卓片治疗不稳定型心绞痛的疗效观察

    目的:探讨速效救心丸联合盐酸地尔硫卓片治疗不稳定型心绞痛的临床疗效。方法选取河南省煤炭总医院2015年9月—2016年9月收治的不稳定型心绞痛患者84例,随机分成对照组和治疗组,每组各42例。对照组患者口服盐酸地尔硫卓片,30 mg/次,3次/d。治疗组在对照组的基础上口服速效救心丸,6粒/次,3次/d。两组患者连续治疗14 d。评价两组患者的临床疗效、心绞痛症状以及心功能改善情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为80.95%和95.24%,两组总有效率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者心绞痛发作频率、心绞痛持续时间以及心电图 ST 段位移均有明显下降,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述心绞痛症状明显优于对照组患者,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者收缩压、心率、心肌缺血总负荷以及心肌耗氧量均明显下降,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组患者的心率、心肌缺血总负荷和心肌耗氧量明显低于对照组患者,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论速效救心丸联合盐酸地尔硫卓片治疗不稳定型心绞痛在临床疗效、心绞痛症状、心功能指标改善情况等方面均要优于单独使用盐酸地尔硫卓片,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:刘钰 刊期: 2017年第02期

  • 牡荆苷与溶菌酶相互作用的荧光光谱学研究

    目的:在模拟人体生理条件下,研究牡荆苷与溶菌酶的相互作用的光谱学特征。方法利用同步荧光光谱法和荧光光谱法研究牡荆苷与溶菌酶的相互作用机制、作用力类型,考察牡荆苷对溶菌酶构象的影响。结果牡荆苷对溶菌酶的荧光猝灭机制为静态猝灭,牡荆苷与溶菌酶的结合常数、结合位点数分别为6.73×105 L/mol、1.12,其作用力以疏水作用为主。同步荧光光谱法测定的结合位点靠近色氨酸,并使色氨酸的疏水性增强。结论牡荆苷与溶菌酶结合并改变溶菌酶的构象,共存金属离子对牡荆苷与溶菌酶的相互作用有一定的影响。

    作者:颜娟;郑茂东;崔玉环;赵虹琇;赵秀花;班旭霞 刊期: 2017年第02期

  • 桂枝甘草汤中10种成分在不同煎煮时间的变化研究

    目的:考察桂枝甘草汤中甘草酸、甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、苯甲酸钠、香豆素、桂皮醇、桂皮酸、桂皮醛10种成分在不同煎煮时间下的变化。方法采用 HPLC-DAD 多波长切换法同时测定不同煎煮时间(10、20、30、40、50、60、90 min)下桂枝甘草汤中10种成分。Hypersil Gold-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;体积流量:0.8 mL/min;柱温:20℃;进样量:20μL;检测波长:230 nm(甘草苷、甘草素、苯甲酸钠)、254 nm(甘草酸,桂皮醇)、276 nm(香豆素、桂皮酸、桂皮醛)、370 nm(异甘草苷、异甘草素)。结果随着煎煮时间的延长,10种成分的总量在30 min处达到大值,且终趋向稳定;桂枝中各成分的变化大体上是先增加后减少,在30 min处达到大值;炙甘草中各成分量的变化除了在40 min处有减少外,基本呈现递增趋势。结论确定桂枝甘草汤的煎煮时间为30 min,为其临床应用提供了科学依据。

    作者:向丽;张贵君;王佳琳;郭亚芳;杨颜芳;彭慧;孙启玉;刘亮 刊期: 2017年第02期

  • 去感热口服液联合利巴韦林治疗急性上呼吸道感染的临床研究

    目的:观察去感热口服液联合利巴韦林治疗急性上呼吸道感染的临床疗效。方法选取宣汉县人民医院2015年1月—2015年12月收治的急性上呼吸道感染患者106例,随机分为对照组和治疗组,每组各53例。对照组静脉滴注利巴韦林注射液,0.5 g加入到生理盐水250 mL,1次/d;治疗组在对照组的基础上口服去感热口服液,10 mL/次,3次/d。两组均连续治疗7 d。观察两组患者临床疗效、临床症状体征改善情况,对比两组患者治疗前后白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)指标水平。结果治疗后,对照组的总有效率为73.58%,显著低于治疗组的92.45%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组退热时间、咽痛消失时间、止咳时间及咽部充血消失时间均明显短于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者IL-6和TNF-α指标水平均显著降低,同组差异比较具有统计学意义(P<0.05);且治疗组两个指标改善情况优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论去感热口服液联合利巴韦林治疗急性上呼吸道感染疗效确切,显著改善症状体征和炎性指标,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:廖玉碧;刘影 刊期: 2017年第02期

  • 2013-2015年南京地区34家医院口服抗消化性溃疡药物应用分析

    目的:研究南京地区34家医院2013—2015年口服抗消化溃疡药物的使用情况及发展趋势。方法对2013—2015年南京地区34家医院口服抗消化溃疡药物的用药金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)及药品排序比(B/A)等进行统计分析。结果口服抗消化溃疡药品的用药金额和DDDs逐年增长,质子泵抑制剂逐年增长,胃黏膜保护药增长迅速,抗酸药增长缓慢。雷贝拉唑3年的用药金额均居首位,DDDs排名前2位的是奥美拉唑和兰索拉唑。质子泵抑制剂中,DDC高的是艾司奥美拉唑,其次是雷贝拉唑钠。将近一半药品的B/A基本接近于1,表明大多数药物同步性较好。结论质子泵抑制剂是治疗消化性溃疡的首选药物,胃黏膜保护药发展迅速,前景广阔。

    作者:刘小华;罗璨 刊期: 2017年第02期

  • 妇可靖胶囊联合奥硝唑分散片治疗慢性盆腔炎的临床研究

    目的:探讨妇可靖胶囊联合奥硝唑分散片治疗慢性盆腔炎的临床疗效。方法以2015年9月—2016年9月在商丘市妇幼保健院进行治疗的86例慢性盆腔炎患者为研究对象,根据治疗方案的差别分为对照组和治疗组,每组各43例。对照组口服奥硝唑分散片,1片/次,2次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服妇可靖胶囊,3粒/次,3次/d。两组患者均连续治疗3周。观察两组临床疗效,比较两组治疗前后血清学指标、临床症状评分的变化。结果治疗后,对照组、治疗组总有效率分别为79.07%、97.67%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组血清白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-10(IL-10)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、转化生长因子β1(TGF-β1)、血管内皮生长因子(VEGF)水平均较同组治疗前明显改善(P<0.05);且治疗组改善得更明显(P<0.05)。治疗后,两组患者临床症状评分均较治疗前明显降低(P<0.05);且治疗组降低得更明显(P<0.05)。两组不良反应发生率的比较没有明显差别。结论妇可靖胶囊联合奥硝唑分散片治疗慢性盆腔炎的临床效果显著,可明显改善患者临床症状,减轻机体炎症反应,值得临床推广应用。

    作者:陈振连 刊期: 2017年第02期

  • 小牛血清去蛋白注射液联合奥扎格雷钠治疗老年急性脑梗死的临床研究

    目的:探讨小牛血清去蛋白注射液联合奥扎格雷钠氯化钠注射液治疗老年急性脑梗死的临床疗效。方法选取2014年10月—2016年1月昆山市第一人民医院收治的老年急性脑梗死患者81例,随机分为对照组(40例)和研究组(41例)。对照组静脉滴注奥扎格雷钠氯化钠注射液,80 mg加入到250 mL生理盐水中,1次/d。研究组在对照组基础上静脉滴注小牛血清去蛋白注射液,30 mL加入到250 mL生理盐水中,1次/d。两组患者均治疗15 d。观察两组的临床疗效,比较两组的美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分、同型半胱氨酸(Hcy)、S100B蛋白(S100B)和基质金属蛋白酶-8(MMP-8)水平以及改良Rankin量表(mRS)评分。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为77.50%、92.68%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组NIHSS评分均明显下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组NIHSS评分的下降程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组Hcy、S100B、MMP-8水平均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的下降程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后90 d,治疗组的mRS评分明显小于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论小牛血清去蛋白注射液联合奥扎格雷钠氯化钠注射液治疗老年脑梗死具有较好的临床疗效,能改善脑神经功能及预后,调节Hcy、S100B和MMP-8的水平,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:鲍磊;马进;严明科;夏晓华 刊期: 2017年第02期

  • 肝苏胶囊联合黄芩苷胶囊治疗慢性乙型病毒性肝炎的临床研究

    目的:探讨肝苏胶囊联合黄芩苷胶囊治疗慢性乙型病毒性肝炎的临床疗效。方法选取2013年6月—2016年1月鄂东医疗集团市中医医院诊治的慢性乙型病毒性肝炎患者88例,随机分为对照组和治疗组,每组各44例。对照组餐后30 min口服黄芩苷胶囊,0.5 g/次,3次/d。治疗组在对照组基础上餐后30 min口服肝苏胶囊,1.2 g/次,3次/d。两组患者均治疗6个月。观察两组的临床疗效,比较两组的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBIL)、乙肝病毒的脱氧核糖核酸(HBV-DNA)、透明质酸、III型前胶原、IV型胶原和层粘连蛋白的情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为73.64%、86.36%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组 ALT、AST、TBIL 和HBV-DNA水平均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的下降程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组透明质酸、III型前胶原、IV型胶原和层粘连蛋白均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的下降程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论肝苏胶囊联合黄芩苷胶囊具有较好的临床疗效,能降低患者的 ALT、AST、TBiL 和HBV-DNA水平,减轻肝脏纤维化的程度,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:黄新造;柯文炳;占桂香;赛君;纪丹 刊期: 2017年第02期

  • 舒肝解郁胶囊联合安非他酮治疗老年抑郁症的疗效观察

    目的:探究舒肝解郁胶囊联合安非他酮片治疗老年抑郁症的临床疗效。方法选取2013年6月—2016年6月于重庆三峡中心医院平湖分院进行就诊的老年抑郁症患者120例,按随机抽样法分为对照组和治疗组,每组各60例。对照组口服盐酸安非他酮片,起始量75 mg/d,2周内根据病情增加剂量,大剂量为300 mg/d。治疗组在对照组基础上口服舒肝解郁胶囊,0.72 g/次,2次/d。两组患者均治疗8周。观察两组的临床疗效,比较两组的汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分和汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评分的情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为71.7%、85.0%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗4、6、8周后,两组HAMD评分和HAMA评分均显著下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗8周后,治疗组观察指标的下降程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论舒肝解郁胶囊联合安非他酮片治疗老年抑郁症具有较好的临床疗效,可改善临床症状,安全性较好,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:段海水;吕贝;赵玉林;尹祖斌 刊期: 2017年第02期

  • 壳脂胶囊联合吡格列酮治疗非酒精性脂肪肝的临床研究

    目的:探讨壳脂胶囊联合吡格列酮治疗非酒精性脂肪肝的临床疗效。方法选取2015年5月—2016年5月在广州市花都区人民医院接受治疗的非酒精性脂肪肝病患者86例,根据治疗方案的差别分为对照组(43例)和治疗组(43例)。对照组口服盐酸吡格列酮片,1片/次,1次/d。治疗组在对照组的基础上口服壳脂胶囊,5粒/次,3次/d。两组患者均连续治疗2个月。评价两组患者临床效果,同时比较两组治疗前后血脂、肝功能、血清炎性因子和氧化应激水平变化。结果治疗后,对照组的总有效率为81.40%,显著低于治疗组的95.35%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)均比同组治疗前显著降低,而高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平均明显升高,同组比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述指标改善程度优于对照组(P<0.05)。治疗后两组患者血清超敏C-反应蛋白(hs-CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)均较同组治疗前明显降低(P<0.05);且治疗组上述指标降低的更显著(P<0.05)。治疗后两组血清丙二醛(MDA)水平均降低,超氧化物歧化酶(SOD)活性升高,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述指标改善程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论壳脂胶囊联合吡格列酮治疗非酒精性脂肪肝病效果显著,可明显改善患者肝功能,降低血脂、炎性反应及氧化应激水平,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:蒋玲君;颜文盛 刊期: 2017年第02期

  • 生脉注射液联合乌司他丁治疗感染性休克的临床研究

    目的:探讨生脉注射液联合乌司他丁治疗感染性休克的临床疗效。方法对2013年3月—2016年3月在屯昌县人民医院接受治疗的感染性休克患者80例,随机分为对照组(40例)和治疗组(40例)。对照组患者静脉滴注注射用乌司他丁,20万U加入生理盐水200 mL,2次/d。治疗组在对照组的基础上静脉滴注生脉注射液,60 mL加入生理盐水250 mL,1次/d。两组患者均连续治疗7 d。比较两组患者治疗前后临床效果、血清细胞因子水平和免疫功能变化。结果治疗后,对照组和治疗组总有效率分别为80.00%和95.00%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者血清白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血小板(PCT)、内皮素-1(ET-1)及NO水平都显著降低,IL-10则升高,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述指标水平优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者CD3+和CD4+水平及CD4+/CD8+都显著升高,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组患者免疫功能显著优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论生脉注射液联合乌司他丁治疗感染性休克疗效显著,可增强机体免疫功能及减轻炎症反应,具有一定的临床推广应用价值。

    作者:王咸安;陈梁;王玉花 刊期: 2017年第02期

  • 顺铂心脏毒性的研究进展

    作为广谱的细胞毒性抗肿瘤药物,顺铂具有显著的临床疗效,但随着剂量增加出现的心脏毒性反应明显增加了肿瘤患者心血管疾病的风险。目前顺铂产生心脏毒性的机制主要包括细胞毒作用、氧化应激与炎症、心肌细胞凋亡和相关信号通路。重视顺铂心脏毒性的机制,加强对化疗患者心脏的监护与管理,积极研发特效的心脏保护剂,以提高化疗的质量。主要对顺铂产生心脏毒性的临床表现、病理特征、作用机制、药物相互作用及临床防护措施的研究进展进行综述。

    作者:崔亚萌;齐新;魏丽萍;刘玥 刊期: 2017年第02期

  • TJ1508的合成及晶型研究

    目的:研发一种新型唑烷酮类抗生素((3R,3aS)-7-(6-((S)3-甲基-2-唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]唑[3,4-d][1,4]嗪-3-基)甲基)磷酸单酯(TJ1508)的合成工艺,并研究其晶型。方法以磷酸二苄酯中间体为原料,通过酸催化脱苄基得到 TJ1508,在不同的溶剂体系中析晶得到不同晶型,采用粉末 X 射线衍射分析(PXRD)和差示扫描量热分析(DSC)对其进行表征,并对其进行加速稳定性试验和溶剂残留检测。结果目标化合物的收率高为89%,得到3种不同的晶型A、B和C,稳定性、溶剂残留和钯残留均优于化合物专利无定型产品。结论设计了一种TJ1508的简易合成路线,得到3种稳定的晶型,其中晶型C为稳定。

    作者:赵胜贤;厉昆;付凌燕;任党培;金龙 刊期: 2017年第02期

现代药物与临床杂志

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主管:

主办:天津药物研究院,中国药学会