学术投稿

难溶性药物口服固体制剂的溶出度测定法和体内外相关性的研究进照

唐素芳

关键词:难溶性药物, 固体制剂, 溶出度, 体内外相关性
摘要:综述近年中外文献中有关难溶性药物体外溶出度测定的试验方法、实验条件的选择和影响因素,以及体内外相关性的评价方法.溶出介质的种类、pH值、离子强度、增溶剂和表面活性剂和溶出度仪等均可影响体外溶出度的测定结果.应根据药物的物理化学性质,选择尽可能接近体内状态的方法,可得到更好的体内外相关性.
天津药学杂志相关文献
  • 不同厂家氯雷他定片的溶出度考查

    目的:比较4个厂家生产的氯雷他定片的体外溶出度.方法:采用紫外分光光度法测定氯雷他定片的含量,依照《中国药典》溶出度测定法第二法测定体外溶出度,并进行溶出度参数方差分析.结果:4个药厂产品的含量和均匀度,均符合国家药品监督管理局颁发的质量标准,但4个药厂产品的溶出参数比较有显著性差异(P<0.01或P<0.05).结论:各厂家产品的体外溶出度差异具有统计学意义.

    作者:崔飙;杨新建;王雷;王桂英 刊期: 2007年第05期

  • 合理用药案例分析(27)

    1.患者简介患者,男性,45岁,肺感染并发败血症.2.用药头孢噻肟2 g氯化钠注射液100 ml/静滴 2次/d×7阿米卡星800 mg氯化钠注射液100 ml/静滴 1次/d×7

    作者:杜金山 刊期: 2007年第05期

  • 防治禽流感病毒药物的研究概况

    通过对禽流感病毒的研究,目前已开出来的抗禽流感病毒的药物主要有:神经氨酸酶抑制剂(neuraminidae Inhibitors,Nis)、离子通道抑制剂(ion channel inhivitor)、核苷类药物三氮唑核苷和流感病毒受体阻滞剂四大类,但由于受药物本身不良反应及剂型的影响以及病毒抗原性变异显著等因素,研究和开发安全高效廉价易得的药物已势在必行.

    作者:徐芳;刘文媛;李娜 刊期: 2007年第05期

  • HPLC法测定龙胆泻肝丸中黄芩苷的含量

    目的:用HPLC法测定龙胆泻肝丸中的黄芩苷的含量.方法:采用Nova-Pak C18柱(3.9 mm×150 mm,4μm),以甲醇-水-冰醋酸(45∶55∶1)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长275 nm.结果:对照品在0.815~4.075 μg/ml范围内呈线性关系(r=0.999 6),加样回收率平均为99.4%,RSD为1.12%.结论:本方法简便、准确、重复性好,可用于测定龙胆泻肝丸中黄芩苷的含量.

    作者:冯亦颖;王巨存;徐学锐 刊期: 2007年第05期

  • 左氧氟沙星致呼吸困难等不良反应1例

    1 病历摘要患者,女性,58岁,因发热、咳嗽、咳痰3 d,于2006年12月15日10:00入本院治疗.体格检查:体温38.5℃、脉搏90次/min,呼吸20次/min,血压120/80mmHg.神志清晰,精神尚可.血常规示白细胞总数增高,胸部X线片示双肺纹理增多.

    作者:李新 刊期: 2007年第05期

  • 复方莪术胶囊对大鼠子宫内膜异位症作用的实验研究

    目的:采用大鼠子宫内膜异位症(EMS)动物模型,探讨中药制剂复方莪术胶囊(AGJN)对EMS异位内膜的作用.方法:通过肉眼和显微镜观察复方莪术胶囊对异位内膜生长和细胞结构的影响.结果:复方莪术胶囊低、中、高剂量(1.0、3.0、9.0 g生药/kg)组对异位内膜生长有明显抑制作用,异位内膜体积明显减小(P<0.01).结论:复方莪术胶囊对EMS大鼠异位内膜有明显抑制作用.

    作者:刘云;房雅琴;芮菁;唐元泰 刊期: 2007年第05期

  • 灯盏花素与反义凝血酶受体寡核苷酸对凝血酶诱导的大鼠主动脉平滑肌细胞增殖的影响

    目的:研究灯盏花素与反义凝血酶受体寡核苷酸(thrombin receptor oligo-deoxy-nucleotides,TR ODNs)对凝血酶(thrombin,Ⅱα)诱导的SD大鼠主动脉平滑肌细胞增殖的影响及其作用机制.方法:选用贴块法培养的第4~6代SD大鼠主动脉中层平滑肌细胞,分别给予反义TR ODNs和不同浓度的灯盏花素(0.5、5.0和50.0 μg/ml)处理后,采用3HTdR掺入法观察灯盏花素和反义TR ODNs对凝血酶(10 U/ml)诱导的大鼠主动脉平滑肌细胞增殖的影响效应;通过RTPCR检测凝血酶受体基因表达强度来观察灯盏花素和反义TR ODNs从凝血酶受体基因水平对大鼠主动脉平滑肌细胞凝血酶受体DNA转录的影响.结果:与对照组相比,灯盏花素和反义TR ODNs抑制了凝血酶诱导的大鼠主动脉平滑肌细胞的增殖,且两者对平滑肌细胞增殖的抑制效应没有明显差异.灯盏花素和反义TR ODNs显著抑制了大鼠主动脉平滑肌细胞凝血酶受体mRNA的表达,且两者对大鼠主动脉平滑肌细胞凝血酶受体基因阻断作用无明显差别.结论:灯盏花素和反义TR ODNs显著抑制了凝血酶诱导的大鼠主动脉平滑肌细胞增殖.其作用机制可能为阻断了大鼠主动脉平滑肌细胞凝血酶受体基因的表达.

    作者:侯俞锁;张庆华;张雅青 刊期: 2007年第05期

  • 超声导入左旋维生素C联合氨甲环酸治疗黄褐斑的临床疗效

    目的:评价超声导入左旋维生素C联合氨甲环酸治疗黄褐斑的临床疗效.方法:将65例黄褐斑患者随机分两组,对照组35例,口服维生素C 0.2 mg,3次/d;维生素E 0.1 mg,3次/d;氨甲环酸250 mg,3次/d.治疗组30例,每周超声导入左旋维生素C 10~15 min,口服药物与对照组相同.结果:治疗组与对照组相比疗效提高,且有统计学意义(P<0.05),未见明显不良反应.结论:超声导入左旋维生素C联合氨甲环酸方法治疗面部黄褐斑疗效确切,治疗后皮肤反应轻微,适合临床应用.

    作者:李均 刊期: 2007年第05期

  • HPLC法测定养胃片中厚朴酚与和厚朴酚

    目的:建立养胃片中厚朴酚与和厚朴酚定量分析方法.方法:采用HPLC法,YMC-Pack ODS-A柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;检测波长294 nm;流速1 ml/min;以乙腈-水-冰醋酸(60∶38∶2)为流动相.结果:厚朴酚的线性范围为0.018 828~0.188 28 mg/ml(r=0.999 9);和厚朴酚的线性范围为0.009 792~0.097 92 g/ml(r=0.999 9),回收率分别为100.9%和104.1%(n=6).结论:本方法准确、专属性强,可作为养胃片的定量分析方法.

    作者:高茉;高文远;王静玲 刊期: 2007年第05期

  • 中药运脾化食汤治疗小儿厌食症40例临床观察

    目的:观察自拟中药运脾化食汤治疗小儿厌食症的临床疗效.方法:治疗组40例,采用自拟中药运脾化食汤治疗,每日1剂;对照组40例,采用复合维生素B、乳酸菌素片治疗,30 d为1个疗程,1个疗程后观察疗效.结果:治疗组总有效率92.5%,对照组80.0%,两组疗效比较有显著差异(P<0.05).结论:中医药治疗小儿厌食症效果显著.

    作者:张宜民;王德全 刊期: 2007年第05期

  • 复凝聚法制备吲哚美辛缓释微囊的研究

    目的:通过吲哚美辛微囊的制备研究,为吲哚美辛的缓释制剂提供科学依据.方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的佳制备工艺条件.结果:该法所制备微囊的粒度分布在2.2~32.3 μm之间,收率可达80%以上.结论:实验证明,吲哚美辛微囊比吲哚美辛片剂具有明显的缓释作用.

    作者:宋明侠;相晓东 刊期: 2007年第05期

  • 异丙托溴铵联合盐酸氨溴索雾化吸入辅助治疗毛细支气管炎疗效观察

    目的:观察异丙托溴铵联合盐酸氨溴索雾化吸入治疗毛细支气管炎的临床效果.方法:随机将80例毛细支气管炎患儿分为治疗组40例,对照组40例,两组患儿均采用相同的综合治疗,治疗组在综合治疗基础上加用异丙托溴铵及盐酸氨溴索雾化吸入治疗.结果:治疗组与对照组在咳嗽、喘憋、肺部罗音消失时间、住院日数等经统计学处理,差异有显著性.结论:应用异丙托溴铵联合盐酸氨溴索雾化吸入辅助治疗,既扩张支气管平滑肌,又促进痰液的排出,改善肺功能,具有疗程短、疗效好、副作用少等优点,易于推广.

    作者:周锦云 刊期: 2007年第05期

  • 药物引起肺部损害45例分析

    目的:了解易引起肺部损害的药物,探讨药物引起肺部损害的特点及一般规律,为临床提供参考.方法:对2001年7月-2006年8月国内文献报道的药物引起肺部损害45例进行统计分析.结果:药物引起的肺部损害共涉及12类药物,以抗精神病类药物为主.结论:掌握引起肺部损害的药物分布规律,可确保用药安全.

    作者:张澧;王莉 刊期: 2007年第05期

  • 丙泊酚载药脂肪乳的处方及工艺研究

    目的:考查处方和制备工艺对丙泊酚载药脂肪乳稳定性的影响.方法:以注射用大豆油为油相,大豆磷脂和泊洛沙姆为乳化剂,在单因素考查的基础上采用正交设计优化了大豆油、乳化剂和稳定剂的用量,并优化了制备工艺.结果:乳剂的优处方为10%油相,1.2%乳化剂,1.0%稳定剂,优工艺为水相和油相在55 ℃混合,10 000 r/min均质5 min,4.14×105 Pa压力下通过微射流仪6次.结论:制得的丙泊酚乳剂物理稳定性良好,为进一步研究丙泊酚注射乳剂奠定了一定的基础.

    作者:张会丽;王成港;王春龙 刊期: 2007年第05期

  • HPLC法测定清火片中大黄酚的含量

    目的:建立清火片中大黄酚的含量测定方法.方法:采用HPLC法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,甲醇-0.1%磷酸溶液(85∶15)为流动相,检测波长254 nm.结果:大黄酚在0.048~0.240 μg范围内,具有良好线性关系(r=0.999 9).平均加样回收率为99.25%,RSD为1.201%.结论:该方法操作简单,重复性好,可作为该制剂中大黄酚含量测定的有效方法.

    作者:田耘;陈娟娟;苗淑森;赵启歆 刊期: 2007年第05期

  • 不同发酵条件对中国弯颈霉发酵产物成分影响的实验观察

    目的:探讨不同发酵条件对中国弯颈霉(tolypocladium sinense)发酵产物成分的影响.方法:实验选用4种不同培养基进行该菌摇瓶培养,3种不同培养基通气发酵培养,用高效液相色谱法、紫外分光光度法、容量法等分别测定培养产物中的甘露醇、腺苷、多糖、粗蛋白和氨基氮等主要活性成分.结果及结论:不同培养基中的碳源和氮源种类及数量、发酵不同时间和供氧方法对中国弯颈霉人工发酵产物成分影响较大,可能影响产物的药理活性.因此应对产品成分和生产成本等因素综合考虑确定生产工艺.

    作者:杨萍;吕方;米沙 刊期: 2007年第05期

  • 难溶性药物口服固体制剂的溶出度测定法和体内外相关性的研究进照

    综述近年中外文献中有关难溶性药物体外溶出度测定的试验方法、实验条件的选择和影响因素,以及体内外相关性的评价方法.溶出介质的种类、pH值、离子强度、增溶剂和表面活性剂和溶出度仪等均可影响体外溶出度的测定结果.应根据药物的物理化学性质,选择尽可能接近体内状态的方法,可得到更好的体内外相关性.

    作者:唐素芳 刊期: 2007年第05期

  • 国内外药品审评制度的比较

    随着2001年新的《药品管理法》及《药品管理法实施条例》的颁布实施,我国的药品注册法规不断完善,特别是2005年《药品注册管理办法》的修订及实施,使药品注册分类、审评程序和审评时限发生了较大变化,本文就国内外药品审评的机构设置、审评品种的分类及要求、审评程序和时限等几个方面进行比较,以利我国的药品审评工作更为合理并富有时效.

    作者:邵建强;兰静 刊期: 2007年第05期

  • 钙拮抗剂在心血管疾病中的不良反应分析

    目的:通过统计分析本院部分病案中钙拮抗剂各种不良反应的发生率,以期找到合理预防和减少其不良反应的方法.方法:查阅文献及药品说明书,抽取我院出院140份病案,根据使用钙拮抗剂的情况,对病案中不良反应进行统计分析.结果:头晕、面部潮红是钙拮抗剂常见的不良反应,占20%,利用药物之间的相互作用及对老年和肝肾功能不全的患者进行适当减量等,减少钙拮抗剂的不良反应.结论:通过药物的合理使用,使钙拮抗剂在心血管疾病治疗中的不良反应降至低.

    作者:高慧;赵兴 刊期: 2007年第05期

  • 紫外分光光度法测定维生素C片中维生素C含量

    目的:建立维生素C片中维生素C含量快速测定方法.方法:以硫酸液(0.005 mol/L)为溶剂,采用紫外分光光度法测定含量.结果:维生素C在2.04~18.36 μg/ml浓度范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:Y=0.001 3+18.089 8 X,r=1.000 0.结论:本方法简便易行,结果准确,可作为控制维生素C制剂质量的方法.

    作者:王少敏 刊期: 2007年第05期

天津药学杂志

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