学术投稿

肝素和硫酸乙酰肝素的三维结构

Rabenstein D L;赵丽娟;樊志萍;边玲

关键词:硫酸乙酰肝素, 构象, 蛋白质, 吡喃糖, 三维结构, 衍生, 特殊相互作用, 寡糖, 信息, 溶液结构, 化学修饰, 核磁共振, 固态结构, 线结构, 糖醛酸, 糖苷键, 取代基, 硫酸基, 晶体学, 混合物
摘要:肝素和硫酸乙酰肝素(HS)多聚体链与蛋白质的特殊相互作用依赖于它们的三维结构,即硫酸基取代形式,艾杜糖醛酸吡喃糖环的柔性和围绕糖苷键的旋转.虽然一些关于肝素三维结构的信息已通过天然肝素和化学修饰肝素制品的核磁共振(NMR)研究获得,但确切的信息是通过化学上确定的肝素衍生寡糖的研究获得.溶液结构的NMR研究、肝素衍生寡糖的蛋白质结合固态结构的X-射线晶体学研究和合成模型复合物已有详细资料.IdoA残基,如IdoA(2S)所示,是1C4和2S0构象的平衡混合物1环构象肝素和HS单糖残基的吡喃糖环有1C4、4C1的椅式构象和2S0的倾斜船式构象(图1).NMR和X-线结构表明GlcA和GlcN残基的吡喃糖环在游离或蛋白质结合肝素和肝素衍生寡糖中处于刚性4C1椅式构象,在这个构象中除了GlcN的异头OH,其他所有的无氢环取代基都处于平伏中线上.
食品与药品杂志相关文献
  • 正交试验法优选复方丹参片多糖的提取工艺

    目的 优选复方丹参片多糖的提取工艺.方法 采用超声法、设置四因素三水平正交实验提取复方丹参片多糖.结果 佳提取方案为:料水比=1∶40;提取时间35 min;醇沉浓度为乙醇浓度达90%;提取次数1次.结论 通过正交试验确定的佳方案,多糖提取量稳定,方法简单、可行.

    作者:刘春娟;李万芳;石俊英 刊期: 2012年第06期

  • 米糠多糖提取纯化工艺的研究进展

    米糠多糖是从稻糠中提取的一种活性多糖,具有抗肿瘤、增强免疫、降脂、降血糖等活性.本文综述了米糠多糖的提取纯化工艺,米糠多糖研究中存在的问题,以及米糠多糖的发展前景.

    作者:肖云;张迎庆;糜志远 刊期: 2012年第06期

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    目的 优选金银花、连翘、牛蒡子中抗病毒成分的佳提取条件.方法 通过抗病毒试验确定提取溶剂为50%乙醇,以金银花中的绿原酸、连翘中的连翘苷、牛蒡子中的牛蒡苷及出膏率为评价指标,采用L9(34)正交试验,对影响提取效果的因素(溶剂用量A、提取温度B、提取时间C、提取次数D)进行优选.结果 金银花、连翘、牛蒡子中抗病毒成分的佳提取工艺条件是A1B3C1D3,即6倍量50%乙醇、提取温度90℃、提取时间1h/次、提取3次.结论 本实验建立的方法操作简单,重复性好,可用于工业大生产.

    作者:王冠杰;战旗;杜世芳;周长征 刊期: 2012年第06期

  • 旋提手法治疗神经根型颈椎病疗效与安全的研究

    目的 观察颈椎旋提手法治疗神经根型颈椎病的疗效及安全性.方法 神经根型颈椎病患者50例,采用随机分组对照的临床研究方法,分为手法组25例,采用颈椎旋提手法治疗;对照组25例,采用颈椎牵引治疗.结果 两组治疗前后临床主要、次要疗效指标均有改善(P<0.05).结论 颈椎旋提手法治疗神经根型颈椎病疗效明显,安全性高,适于临床推广.

    作者:刘立永;赵宝力;王红东 刊期: 2012年第06期

  • 紫苏泡腾片固体饮料的研究

    目的 研究紫苏泡腾片的制备工艺,确定原辅料配比.方法 采用酸碱混合非水制粒法,经原辅料混合、制软材、干燥、整粒、压片等工序,制备紫苏泡腾片.结果 紫苏泡腾片佳配方为:紫苏提取物干粉10%,柠檬酸49%,碳酸氢钠35%,阿拉伯胶4%,聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 0.5%,三氯蔗糖0.7%,聚乙二醇8000 0.8%.咀嚼片表面光滑、酸甜可口、营养丰富,且能防龋齿、改善肠胃功能.其中,柠檬酸、碳酸氢钠和阿拉伯胶是紫苏泡腾片崩解时限的主要影响因素,以柠檬酸对其影响大.结论 该工艺简单,操作方便,节约能源;所制固体饮料酸甜可口,片剂表面光滑整洁、呈紫苏的亮紫红色.

    作者:杨春梅;吴金鸿;夏云;包萨日娜;王正武 刊期: 2012年第06期

  • 挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛缓释胶囊

    目的 制备盐酸文拉法辛缓释胶囊.方法 以微晶纤维素作为微丸成型材料,水为黏合剂,Kollicoat SR 30D为缓释材料,采用挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛含药微丸,进而采用流化床包衣技术制备盐酸文拉法辛缓释微丸;以释放度结果为指标,考察包衣增重.结果 采用挤出滚圆法制备所得的盐酸文拉法辛微丸,表面光滑平整,圆整度好;包衣增重24%~28%时,自制盐酸文拉法辛缓释胶囊体外释放行为与原研产品一致,相似因子f2均大于50.结论 采用挤出滚圆及流化床包衣工艺,可制备盐酸文拉法辛缓释胶囊.

    作者:李兆明;张雯;颜东;封静 刊期: 2012年第06期

  • 响应面法优化猪脾免疫活性多肽提取工艺研究

    目的 通过响应面法,优化猪脾中免疫活性多肽的提取工艺.方法 选择适当的酶水解猪脾脏,并在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken设计优化提取工艺,建立各因素与提取液中多肽含量的数学模型,后采用淋巴细胞转化试验初步验证其活性.结果 获得了猪脾中免疫活性多肽提取工艺∶料液比1∶2.6 g/mL,温度40℃,pH 7.0,胰蛋白酶浓度485 U/g,中性蛋白酶浓度1711U/g,每100 g含活性多肽2.930 g,与理论计算值2.929 g基本一致,活性约为对照组的1.5倍.结论 确定了猪脾免疫活性多肽佳提取工艺.

    作者:张凯;张莹石;闫国栋;王强;程瑛琨 刊期: 2012年第06期

  • 臭氧注射治疗膝关节骨关节炎300例观察

    目的 探讨有效治疗膝关节骨关节炎(OA)的方法.方法 602例膝关节骨关节炎患者随机分为两组,治疗组300例,采用膝关节腔臭氧灌注治疗,痛者口服塞来昔布胶囊协助;对照组口服塞来昔胶囊或盐酸氨基葡萄糖,骨肽注射液,鹿胍多肽静脉滴注治疗.随访1年观察疗效.结果 治疗组300例患者中,临床痊愈200例,好转80例,无效20例,有效率93.3%.对照组302,临床痊愈20例,好转49例,无效233例,有效率39.4%.结论 臭氧灌注法治疗膝骨关节炎是治疗膝关节炎的有效方法,值得临床推广应用.

    作者:张杰;彭明珍 刊期: 2012年第06期

  • 雷公藤类制剂药理作用及有效成分含量测定研究

    雷公藤类制剂是临床治疗类风湿关节炎等疾病的常用药物,但至今未有统一的质量标准,本文概述近年雷公藤药理作用及其临床常用制剂的质量分析研究,为其质量标准研究提供参考.

    作者:王楠楠;赵雪梅;迟延青;唐辉;王爱武 刊期: 2012年第06期

  • HPLC同时测定复方丙酸氯倍他索涂膜剂中两组分含量

    建立HPLC同时测定复方丙酸氯倍他索涂膜剂中丙酸氯倍他索和水杨酸的含量的方法.方法 采用HPLC梯度洗脱色谱分离.色谱柱:Agilent ZORBAX SB-C18柱;流动相A:0.05 mol/L磷酸二氢钾(用80%磷酸溶液调节pH 2.6),B:甲醇;流速:1.0 mL/min;检测波长:240 nm;柱温:室温.结果 丙酸氯倍他索、水杨酸的线性范围分别在0.2512~10.048tg/mL(r=0.9999)和10.23~122.76 μg/mL (r=0.9999),平均回收率分别为97.6%,RSD=0.7%(n=6)和96.8%,RSD=0.3%(n=6).结论 该法简单,灵敏,结果准确,可用于复方丙酸氯倍他索涂膜剂的质量控制.

    作者:吕冠欣;庞露;黄嘉韵 刊期: 2012年第06期

  • 高效液相色谱-电喷雾串联三重四级杆质谱法测定水中微囊藻毒素

    目的 研究利用固相提取净化、高效液相色谱-电喷雾串联三重四级杆质谱检测分析水中微囊藻毒素MC-LR和MC-RR.方法 水样品经玻璃纤维滤纸过滤后,经C18固相提取柱富集净化,氮吹后定容.流动相中添加0.1%甲酸,采用梯度洗脱模式,经C18反相色谱柱分离,以电喷雾串联三重四级杆质谱定性、定量测定.结果 线性定量范围0.1~5.0μg/kg,检测低限为MC-LR 0.01 μg/kg,MC-RR 0.02 μg/kg.结论 此方法操作简便、定性定量能力较强,可作为检测水质量和评估食品安全风险的可靠方法.

    作者:吴振兴;鲍蕾;静平;孙静克;许艳丽;石媛嫄 刊期: 2012年第06期

  • 淫羊藿对成骨细胞和破骨细胞作用的研究进展

    淫羊藿可促进成骨细胞增殖分化,抑制破骨细胞,其机制与调节多种骨相关蛋白质及其mRNA表达等有关.淫羊藿血清代谢物也可促进成骨细胞增殖分化.现参考近年文献,综述淫羊藿对成骨细胞和破骨细胞作用的研究进展,为进一步研究淫羊藿提供新的思路.建议加强淫羊藿体内作用试验及代谢物作用机制的研究.

    作者:盛华刚 刊期: 2012年第06期

  • 有感于《硫酸软骨素》新书

    我们仔细阅读和学习了由凌沛学和何兆雄主编、中国轻工业出版社出版的新书《硫酸软骨素》这一专著,感到受益良多.现按该书的顺序,个别问题前后联系起来,写一下我们的心得体会.1关于硫酸软骨素的发展简史这一部分虽然篇幅很小,但对国内外的硫酸软骨素(CS)发展概况做了简要介绍.明确了早在1861年就从软骨中分离出CS,因此CS的研究已有150年以上的历史.还重点初步说明了CS分子结构中的二糖重复单位,这一问题对认识CS非常重要.2关于糖胺聚糖概述这部分用表格的形式列出了糖胺聚糖(GAG)的主要结构特征和组成,简单明了.

    作者:潘妍冰;边玲 刊期: 2012年第06期

  • HPLC测定二氟泼尼酯眼用乳剂的含量

    建立高效液相色谱法测定二氟泼尼酯眼用乳剂中二氟泼尼酯的含量.方法 采用SHIMADZU VP-ODS C1s (150mm× 4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(52∶48),检测波长240 nm,流速1.0 mL/min,柱温35℃.结果 二氟泼尼酯在2.034~20.34 μg/mL浓度范围内与峰面积有良好的线性关系,平均回收率98.80%.结论 此方法结果简便,准确,重复性好,可以用于二氟泼尼酯眼用乳剂的质量控制.

    作者:王金虎;郭文建 刊期: 2012年第06期

  • 盐酸环喷托酯滴眼液散瞳和麻痹睫状肌效果和安全性的临床研究

    目的 评价盐酸环喷托酯滴眼液的疗效及安全性.方法 采用多中心随机双盲阳性药平行对照试验.结果 试验药麻痹睫状肌的效应强于对照药托吡卡胺滴眼液,持续时间长.而试验药散瞳效应慢于对照药,但持续时间较长,给药后75 min试验药与对照药的散瞳效应相当.试验组和对照组的不良反应主要表现为结膜轻度充血和分泌物轻度增多.试验组和对照组发生率均为1.7%(刺激积分2分及以上均为2例),两组比较差异无统计学意义.试验组和对照组均无明显升高正常人群眼压的作用.结论 盐酸环喷托酯滴眼液在眼科检查中的散瞳和麻痹睫状肌的效果肯定,耐受性好,安全性高,值得临床推广应用,特别是其麻痹睫状肌的作用较强,持续时间不超过48 h,特别适合需麻痹睫状肌功能的眼科检查.

    作者:庄婕;崔燕;张辉 刊期: 2012年第06期

  • 重组人胰岛素类似物的研究应用进展

    糖尿病不仅急性并发症危及生命,还可引起各种慢性并发症,受到各国科学家和医药工作者的关注.胰岛素及其类似物是治疗糖尿病的重要药物.本文介绍了胰岛素的发展及人胰岛素的制备,综述了重组人胰岛素类似物的研究及应用进展.新的重组人胰岛素类似物的应用,将为糖尿病的治疗开拓广阔的前景.

    作者:姜宁;吕晔;陈执中 刊期: 2012年第06期

  • 丹红注射液对沙土鼠局灶性脑缺血模型的作用研究

    目的 研究丹红注射液对沙土鼠局灶性脑缺血模型的作用.方法 采用沙土鼠局灶性脑缺血模型为实验对象,以其神经行为评分、梗塞区重量、梗塞率和梗塞边缘区病理学检查为指标,评价其抗脑缺血作用.结果 丹红注射液(12,6 mg/kg,静脉注射),能明显改善模型沙土鼠的行为障碍;降低模型鼠大脑梗塞面积和梗塞率,抑制神经元变性坏死和神经细胞水肿等病理组织学的改变.结论 丹红注射液对沙土鼠局灶性脑缺血模型有明显的改善作用.

    作者:张春霞;马玉奎 刊期: 2012年第06期

  • 牛蒡茶辅助降血脂功能研究

    目的 探讨牛蒡茶辅助降低血脂的功能,为新牛蒡茶的开发及带动其在保健品、食品和药品等相关领域的发展提供可靠的理论依据.方法 将40只大鼠随机分成4组,各组在给予高脂饲料喂养的同时,各剂量组给予不同剂量的牛蒡茶,35 d后观察大鼠血脂水平的变化.结果 中、高剂量组大鼠总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)均低于高脂对照组(P<0.05或P<0.01).血清TC分别下降22.2%,27.2%,血清TG,分别下降33.3%,31.6%.结论 牛蒡茶有辅助降血脂功能.

    作者:冯启艳;卢连华;于红霞;冯启芹;许美艳 刊期: 2012年第06期

  • 肝素和硫酸乙酰肝素的三维结构

    肝素和硫酸乙酰肝素(HS)多聚体链与蛋白质的特殊相互作用依赖于它们的三维结构,即硫酸基取代形式,艾杜糖醛酸吡喃糖环的柔性和围绕糖苷键的旋转.虽然一些关于肝素三维结构的信息已通过天然肝素和化学修饰肝素制品的核磁共振(NMR)研究获得,但确切的信息是通过化学上确定的肝素衍生寡糖的研究获得.溶液结构的NMR研究、肝素衍生寡糖的蛋白质结合固态结构的X-射线晶体学研究和合成模型复合物已有详细资料.IdoA残基,如IdoA(2S)所示,是1C4和2S0构象的平衡混合物1环构象肝素和HS单糖残基的吡喃糖环有1C4、4C1的椅式构象和2S0的倾斜船式构象(图1).NMR和X-线结构表明GlcA和GlcN残基的吡喃糖环在游离或蛋白质结合肝素和肝素衍生寡糖中处于刚性4C1椅式构象,在这个构象中除了GlcN的异头OH,其他所有的无氢环取代基都处于平伏中线上.

    作者:Rabenstein D L;赵丽娟;樊志萍;边玲 刊期: 2012年第06期

  • 科研与实验相结合,探索新型实验教学模式

    拟以药学专业物理化学实验为研究点,将药学领域的先进技术引入物理化学实验教学中,开展药学领域科学研究于实验教学中的实践,培养学生对科研探索的兴趣以及初步的科研能力,构建具有山东大学药学特色的化学实验教学体系.

    作者:栾玉霞;高雅;林贵梅;季晓晴;邵伟 刊期: 2012年第06期

食品与药品杂志

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主管:山东省药学科学院

主办:山东省生物药物研究院