宋力飞;刘常青;李曼莎;段海霞;马志鹏;刘乡乡
目的 查阅近几年国内外相关文献,从天然药物诱导和抑制P450等方面,总结天然药物对药物代谢功能的影响.天然药物能通过孕烷X受体、组成型雄甾烷受体等途径诱导细胞色素P450酶,也能抑制主要的细胞色素P450酶亚型,从而影响药物代谢,并引发药物-药物相互作用.
作者:谢敏珠;林娇;宋丹军;代曼云;罗敏;刘爱明;杨菊林 刊期: 2017年第01期
目的 观察桑酮碱对2型糖尿病大鼠糖脂代谢、胰岛素抵抗、脂肪细胞因子的影响及其作用机制.方法 140只大鼠喂以高脂饲料联合链脲佐菌素(STZ)建立2型糖尿病模型,空腹血糖值>16.7 mmol/L,大鼠随机分为模型组、二甲双胍(180 mg/kg)组、桑酮碱(73.5、147、294 mg/kg)组,空白组10只,治疗组灌胃给药12周.给药后每2周测定大鼠空腹血糖(FBG);给药12周后,测定糖化血清蛋白(GSP)、糖化血红蛋白(GHb)及血脂指标(TC、TG、HDL-C、LDL-C);放免法测定血清胰岛素水平,并计算胰岛素抵抗指数(HOMR-IR)和胰岛素敏感指数(ISI);酶联免疫吸附实验(ELISA)测定血清脂联素和瘦素水平.结果 桑酮碱显著降低2型糖尿病大鼠的空腹血糖、GSP、GHb、TC、TG、LDL-C、瘦素水平和胰岛素抵抗指数,升高HDL-C、脂联素水平和胰岛素敏感指数.结论 桑酮碱能改善2型糖尿病大鼠糖脂代谢,是通过改善胰岛素抵抗和调节脂肪细胞因子水平而成的.
作者:蒯美玉;马志;孙鑫;孟庆海;林超;卢颖;李育;彭国平;欧阳臻;卞慧敏 刊期: 2017年第01期
目的 建立HPLC法同时测定咳速停胶囊(麻黄、罂粟壳、桔梗等)中4种成分的含有量.方法 咳速停胶囊三氯甲烷-浓氨提取液的分析采用Welch Uhimate(◎)XB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢钾缓冲液为流动相,等度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温35℃;检测波长210 nm.结果 吗啡、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、磷酸可待因分别在8.054 ~67.12 μg/mL(r=0.999 5)、22.31 ~185.9 μg/mL(r=0.999 9)、21.26 ~177.2 μg/mL(r=0.999 7)、1.212~10.09 μg/mL(r=0.999 7)范围内线性关系良好,平均加样回收率(n=9)分别为100.9%、101.4%、105.3%、106.2%,RSD分别为2.0%、3.6%、1.2%、1.2%.结论 该方法快速简便,可用于咳速停胶囊的质量控制.
作者:罗奕;姚文丽;吴琳琳;杨娟艳;茅向军 刊期: 2017年第01期
目的 测定制何首乌Polygoni multiflori Radix Praeparata 3种成分在动脉粥样硬化大鼠血浆中的含有量.方法 大鼠灌胃制何首乌CMC-Na溶液后,采集血浆.HPLC分析采用Hypersil C18色潜柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.03%磷酸,梯度洗脱;体积流量0.9 mL/min;检测波长280 nm,柱温30℃.DAS2.0软件绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数.结果 二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚分别在61.25 ~6 125 μg/L(r =0.999 8)、12.6~3 150 μg/L (r=0.999 3)、24.1~6 030 μg/L(r=0.999 5)范围内线性关系良好,方法回收率99.5% ~ 105.8%,RSD 1.3% ~3.3%;提取回收率87.2%~96.3%,RSD 3.2% ~ 5.9%.3种成分的药动学行为均符合二室模型,但其在血浆中的含有量远低于在药材中.结论 二苯乙烯苷、大黄素和大黄素甲醚在动脉粥样硬化大鼠血浆中生物利用率较低,可能与灌胃制何首乌后成分的肠道吸收有关.
作者:左雅敏;伍庆;李兴;潘美秀;刘国旗;潘卫 刊期: 2017年第01期
目的 优选膝可保方的水提醇沉工艺,并比较其纯化前后的抗炎和镇痛作用.方法 以芍药苷、秦皮甲素、秦皮乙素含有量为评价指标,药液相对密度、药液含醇量、醇沉时间为影响因素,正交试验优化工艺.再采用抗炎(小鼠耳肿胀、棉球肉芽肿法)和镇痛(小鼠热板法和扭体法)模型对纯化前后提取物的药效学进行比较.结果 佳条件为提取液相对密度1.20 (40℃),药液含醇量60%,醇沉时间12h,浸膏得率14.70%,芍药苷转移率88.99%,秦皮甲素和秦皮乙素总转移率77.13%.与模型组相比,水提醇沉前后的提取物均具有明显抗炎和镇痛作用(P<0.05),但两者之间无显著差异(P>0.05).结论 该方法简单可行,可使有效成分损失较小,在保证原处方疗效的同时减少服用量.
作者:冷静;郭小红;徐冲;田丰玮;杨敏 刊期: 2017年第01期
目的 测定排石颗粒(连钱草、木通、徐长卿等)中5种指标成分和总黄酮的含有量.方法 RP-HPLC法测定排石颗粒50%甲醇提取液中各成分含有量,分析采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);以乙腈-0.05%磷酸为流动相,梯度洗脱;检测波长240 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃.紫外分光光度法测定总黄酮的含有量.结果 绿原酸、马钱苷、芦丁、迷迭香酸、甘草酸铵分别在18.88 ~ 604.00、18.50 ~ 592.00、20.25 ~648.00、18.75 ~ 600.00、18.81 ~ 602.00 μg/mL范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为97.9%、100.7%、103.3%、96.4%、102.4%,RSD分别为1.4%、0.4%、2.7%、1.2%、2.3%.20批样品中总黄酮含有量均符合药典要求,而指标成分含有量均有一定差异,其中马钱苷变化明显,芦丁和甘草酸铵次之.结论 该方法简便、准确、可靠,可用于排石颗粒的质量控制.
作者:黄萌萌;陈彦;刘聪燕;瞿鼎 刊期: 2017年第01期
目的 探讨参松养心胶囊(人参、麦冬、南五味子等)联合倍他乐克(酒石酸美托洛尔)对室性早搏的的临床疗效.方法 选取菏泽市中医医院心血管内科(住院部和门诊)2012年1月至2015年1月符合室性早搏诊断纳入标准的患者76例,采用随机数字表随机分为治疗组和对照组(每组各38例),对照组给予倍他乐克治疗,治疗组采取参松养心胶囊加用倍他乐克联合治疗.治疗后,监测两组患者的动态心电图(Holter),观察早搏总数、临床症状改善情况、中医证候积分及倍他乐克停用情况.结果 治疗组与对照组患者早搏总数均明显减少,但治疗组患者室性早搏次数减少较多,两组在治疗后早搏总数仍存在差异,治疗组早搏次数少于对照组;治疗组患者的临床症状有效率为(94.7%),较对照组(71.4%)明显提高;治疗组患者的中医证候积分有效率为(84.2%),较对照组(63.2%)明显提高;加用参松养心胶囊4周后,治疗组组内治疗后较治疗前倍他乐克用量明显减少,对照组治疗后较治疗前倍他乐克用量也存在差异,但治疗组差异更加显著.结论 参松养心胶囊与倍他乐克联合治疗室性早搏,可有效控制室性早搏,减轻患者临床症状,疗效确切.
作者:郭刚;晁志 刊期: 2017年第01期
肝癌是世界上常见的恶性肿瘤之一.近年来发现,中药可通过阻滞细胞周期,降低端粒酶活性,影响丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、磷脂酰肌醇-3-羟激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)、信号传导及转录活化因3(STAT3)等信号通路,激活含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶(Caspase)等途径来抑制肝癌细胞增殖和诱导肝癌细胞凋亡,通过影响血管内皮生长因子(VEGF)通路、基质金属蛋白酶(MMPs)通路和黏附分子的表达来抑制肝癌细胞的侵袭和转移,以及逆转肝癌细胞耐药性和增强机体免疫力等以有效阻止肝癌的进展,增加药物治疗的敏感性.以上研究表明,中药能通过多机制和多层面抑制肝癌的发展,为肝癌的治疗提供思路.
作者:贺珊;廖长秀 刊期: 2017年第01期
“蒂达”是藏药中一类治疗肝胆疾病药物的总称,龙胆科獐牙菜属、花锚属等为其主要基原植物,临床应用广泛,具有良好的发展前景.其(口山)酮类成分具有保肝、利胆、抑制乙型肝炎病毒(HBV)复制、舒张血管、抗氧化、清除氧自由基等多种活性,但其品种繁多、基原复杂,传统鉴别具有局限性.本文浅析蒂达品种及资源分布,并综述10年来“蒂达”龙胆科基原植物(口山)酮类成分及其DNA条形码的应用进展,为其进一步研究提供参考.
作者:杨晓泉;夏从龙 刊期: 2017年第01期
目的 制备雷公藤红素、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体,并评价制备工艺和包封材料对其包封率的影响.方法 分别以薄膜分散法和逆向蒸发法制备3种成分脂质体,以50%大豆卵磷脂、80%蛋黄卵磷脂、92%大豆卵磷脂和复合磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱与50%大豆卵磷脂比例5∶1)为包封材料,测定所得脂质体的平均粒径和多分散系数,再计算其包封率.结果 雷公藤红素和丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体采用逆向蒸发法制备时的包封率均高于薄膜分散法,而且雷公藤红素高于丹参酮ⅡA磺酸钠,并分别以80%蛋黄卵磷脂和92%大豆卵磷脂包封时高.丹参酮ⅡA脂质体采用薄膜分散法制备,并以50%大豆卵磷脂包封时的包封率高,但远低于其他2种脂质体.结论 含有多氢键的脂溶性雷公藤红素和不含氢键的水溶性丹参酮ⅡA磺酸钠适合逆向蒸发法制备其脂质体,而无氢键的脂溶性丹参酮ⅡA适合薄膜分散法.
作者:王理想;瞿鼎;刘聪燕;刘明健;范晨怡;陈彦 刊期: 2017年第01期
目的 优化高良姜降血糖部位的纯化工艺.方法 以5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-3-庚酮、高良姜素、山柰素、7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮、1,7-二苯基-5-羟基-3-庚酮含有量为评价指标,树脂类型、上样液(乙醇)体积分数、上样量、洗脱液(乙醇)体积分数为影响因素,优化纯化工艺,并对纯化部位进行药效学验证.结果 佳条件为以AB-8型大孔吸附树脂为填料,上样液体积分数40%,吸附树脂量与生药比例1∶1.5,洗脱液体积分数80%,5个成分平均总含有量57.9% (RSD<3%).与模型组相比,80%乙醇洗脱部位可明显降低急性高血糖小鼠的血糖水平(P<0.05).结论 该方法稳定可行,可为高良姜干预2型糖尿病药物的研发提供依据.
作者:程守前;陈永康;王勇;李永辉;谭银丰;李海龙;张俊清;李友宾 刊期: 2017年第01期
目的 研究艾纳香油[Blumea balsamifera(L.)DC.,BBO]对紫外线诱导小鼠皮肤晒伤的保护作用及其作用机制.方法 采用急性紫外线UVB辐射小鼠皮肤建立晒伤模型,创面外用艾纳香油,HE染色观察晒伤皮肤组织的病理变化,测定超氧化物岐化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)含有量,利用酶联免疫吸附法(ELISA)检测表皮中8-羟基脱氧鸟嘌呤核苷(8-OHdG)、白细胞介素6(IL-6)及核转录因子-Kappa B(NF-κB)水平,免疫组化法检测增殖细胞核抗原(PCNA)、P53肿瘤抑制蛋白、肿瘤坏死因子(TNF-α)蛋白表达.结果 与模型组比较,艾纳香油显著减少表皮厚度,使小鼠皮肤中SOD活性、GSH和MDA含有量得到恢复,显著降低8-OHdG、IL-6和NF-κB水平,同时抑制P53、PCNA表达.结论 艾纳香油能够缓解UVB引起的皮肤晒伤,其机制与增强抗氧化作用,抑制NF-κB信号通路,下调IL-6释放,减少8-OHdG和PCNA水平有关.
作者:李小婷;庞玉新;王丹;杨全;范佐旺;马青松;许罗凤 刊期: 2017年第01期
目的 探讨枇杷叶提取物体内外对人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)的抑制作用.方法 运用醇提方法获得枇杷叶提取物,测定其中总三萜成分的含有量.建立体外HNE抑制活性模型和体内烟雾致小鼠急性肺损伤模型,观察枇杷叶提取物通过HNE抑制通路对急性肺损伤的修复作用.结果 枇杷叶提取物中总三萜含有量达到50.33%.体外实验中,枇杷叶提取物在质量浓度0.5~ 50.0μg/mL范围内,对HNE的抑制活性呈质量浓度依赖性,IC50为3.79 μg/mL.在50、100、150 mg/kg 3个剂量下,枇杷叶提取能显著降低肺泡液TNF-α和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)水平.结论 枇杷叶提取物可以通过抑制HNE的活性来降低急性肺损伤的程度.
作者:朱敏芳;张捷;冯丽;李医明 刊期: 2017年第01期
目的 建立HPLC法同时测定养心定悸胶囊(炙甘草、桂枝、地黄等)中4种成分的含有量.方法 养心定悸胶囊50%甲醇提取液的分析采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以0.1%甲酸-乙腈为流动相,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;柱温40℃;检测波长265 nm.结果 甘草苷、甘草酸、桂皮酸、桂皮醛分别在1.00~80.24 μg/mL(r=0.999 0)、2.52~100.70 μg/mL(r=0.999 7)、0.50 ~40.40 μg/mL (r=1.000 0)、0.66~52.96 μg/mL(r=1.000 0)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为97.74%、100.97%、101.48%、99.49%,RSD分别为0.45%、1.11%、1.27%、1.66%.结论 该方法简便准确,重复性好,可用于养心定悸胶囊的质量控制.
作者:王晗雪;李林丰;安叡;程雪梅;王长虹;王新宏 刊期: 2017年第01期
目的 制备桑蚕蛹多糖胶囊.方法 超声辅助碱提桑蚕蛹粗多糖,除蛋白、脱色后透析,经SephadexG-150树脂分离纯化.单因素试验优化乙醇体积分数、料液比和干燥温度3种影响因素,测定多糖粉末的休止角、堆密度和临界相对湿度,再检测所得胶囊的含水量、装量差异和崩解时限.结果 佳条件为乙醇体积分数90%,料液比1∶1,干燥温度60℃.多糖粉末平均休止角37.74°,平均堆密度0.51 g/mL,临界相对湿度63%.胶囊内容物含水量6.87%,平均装量0.1323 g,平均崩解时限12.12 min,均符合《中国药典》规定.结论 该工艺简单、稳定、可控,所得桑蚕蛹多糖胶囊成型性良好,可为相关药物研发提供实验依据.
作者:谭丽鹤;李红玉 刊期: 2017年第01期
目的 观察抗纤灵对5/6肾切除诱导的慢性肾纤维化小鼠模型不同时期Ⅰ型胶原(Col Ⅰ)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、纤维连接蛋白(FN)的影响.方法 小鼠随机分为假手术组、模型组、雷帕霉素和抗纤灵组,前2组给予生理盐水、后2组分别给予雷帕霉素(0.16 mg/100 g)、抗纤灵(2g/100 g),灌胃8周和12周后取材,采用West-ern blot和RT-PCR法检测各组小鼠肾组织Col Ⅰ、α-SMA、FN的变化.结果 第12周与8周比较,假手术组各指标无明显变化,模型组上述指标明显增高;与模型组比较,第8、12周时,雷帕霉素,抗纤灵组指标均有所下降;雷帕霉素与抗纤灵比较,8周时,在Col Ⅰ、α-SMA蛋白及mRNA表达方面,雷帕霉素优于抗纤灵,第12周时组间无显著性差异.结论 随着造模后时间的延长,纤维化指标Col Ⅰ、α-SMA、FN蛋白和mRNA表达水平逐步升高,雷帕霉素、抗纤灵能够降低上述指标的表达水平,第8周时,抗纤灵稍差于雷帕霉素;第12周时,抗纤灵和雷帕霉素具有相似的作用.
作者:麻志恒;钟利平;余柯娜;王颖;何立群 刊期: 2017年第01期
随着临床上联合应用中西药物防治高血压、冠心病和心力衰竭等心血管疾病现象的日益普遍,中西药物相互作用问题受到越来越广泛的关注和研究.一般认为,细胞色素P450酶系是影响体内代谢性药物相互作用的主要因素,然而越来越多的研究表明,膜转运体在药物间相互作用中也起着重要作用.在机体几乎所有器官,尤其是胃肠道、肝脏、肾脏、脑等均存在着药物转运体,一些治疗心血管疾病的中药及其有效成分或组分和中药复方可以通过对药物转运体的诱导或抑制作用,影响西药底物的吸收、分布、代谢和排泄,从而影响药物的疗效和安全性.积极研究和探索转运体在中西药物联用的作用机制,对临床安全、合理用药以及进一步丰富中西医结合治疗的内涵具有积极意义,故本文从药物转运体角度,就心血管系统疾病中西药物联合应用的研究进展作一综述.
作者:张言玉;沈智杰;王肖龙 刊期: 2017年第01期
目的 研究缩泉胶囊(乌药、益智仁、山药)对糖尿病小鼠膀胱病变的改善作用及其作用机制.方法 60只小鼠随机分为正常组(n=8)及建模组(n=52),后者采用高脂饲料喂养加腹腔注射链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病模型,将造模成功小鼠(n=32)随机分为模型组,甲钴胺片组,缩泉胶囊低、高剂量组.观察缩泉胶囊对糖尿病小鼠空腹血糖值(FBG)、糖化血清蛋白(GSP)水平及一般情况的影响;测定膀胱漏尿点压(BLPP),并对膀胱进行组织病理学染色;利用荧光双标法检测P物质及NK1受体表达.结果 各组FBG、GSP、体质量、摄食量和饮水量无明显差异,高剂量缩泉胶囊可以显著降低小鼠尿量.与模型组相比,缩泉胶囊治疗后能显著升高BLPP、P物质、NK1受体表达,并能明显改善小鼠膀胱组织形态学.结论 缩泉胶囊改善糖尿病小鼠膀胱病变,其机制可能与上调膀胱组织中P物质及NK1受体表达有关.
作者:范平龙;连大卫;徐伟君;扶丽君;黄萍;操红缨 刊期: 2017年第01期
目的 建立清肺愈痤丸(黄芩、枇杷叶、赤芍等)HPLC指纹图谱,并测定4种成分的含有量.方法 清肺愈痤丸甲醇提取液的分析采用Agilent HC-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.4%磷酸,梯度洗脱;体积流量0.8 mL/min;检测波长230 nm;柱温为35℃.结果 10批样品HPLC指纹图谱中有11个共有峰,相似度均大于0.9.芍药苷、橙皮苷、黄芩苷、丹酚酸B分别在0.08 ~0.25、0.07 ~0.22、0.2 ~0.60、0.06 ~0.18 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.7%、96.9%、97.4%、98.2%,RSD分别为0.98%、1.09%、0.82%、1.66%.结论 该方法灵敏度高,专属性强,可用于清肺愈痤丸的质量控制.
作者:梁少梅;张鑫;李敏婷;陈兴兴;董丽艳 刊期: 2017年第01期
目的 观察慢性肾衰竭湿热证患者血清中活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平的变化,探讨清肾颗粒(白花蛇舌草、丹参、茵陈等)对氧化应激的干预作用.方法 选择70例慢性肾衰竭湿热证患者,随机均分为对照组和治疗组,终完成60例,治疗组31例,对照组29例,并设正常组20例.治疗组与对照组均给予中药保留灌肠及西医基础治疗,治疗组加服清肾颗粒,疗程均为8周.观察治疗前后24 h尿蛋白定量(U-Pro/24 h)、血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、肾小球滤过率估算值(eGFR)以及血清中ROS、MDA、SOD水平,并与正常组比较.结果 治疗组临床疾病疗效和中医证候疗效总有效率均为83.87%,优于对照组的51.72%和48.28%.治疗后治疗组U-Pro/24 h、Scr、BUN水平显著下降,eGFR水平显著升高,且与对照组相比有明显差异.治疗组和对照组治疗前ROS、MDA水平均显著高于正常组,SOD水平均显著低于正常组;治疗后治疗组ROS、MDA水平均有所降低,SOD水平有所升高,治疗组优于对照组.结论 清肾颗粒能改善慢性肾衰竭湿热证患者的临床症状,降低U-Pro/24 h、Scr、BUN,升高eGFR水平,抑制氧化应激,增强抗氧化能力,从而延缓肾纤维化的发展.
作者:王亿平;陈芳;王东;金华;茅燕萍;吕勇;胡顺金;魏玲;刘家生;章雪莲 刊期: 2017年第01期