学术投稿

鹿药化学成分及其抗肿瘤活性

赵淑杰;洪波;韩忠明;杨利民

关键词:鹿药, 化学成分, 抗肿瘤
摘要:目的 研究鹿药Smitacina japonica A.Gray根茎及根的的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 鹿药乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、凝胶色谱柱和重结晶等方法分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定所得化合物的结构.然后,MTT法考察其对人结肠癌细胞株Caco-2、入乳腺癌细胞株MCF-7、人胃癌细胞株BGC-823和人肺腺癌细胞株SPC-A1的抑制作用.结果 从中分得3个化合物,分别鉴定为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾-5-烯-3β,12,17α,22ξ,26-五醇-12-O-乙酰基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、薯蓣皂苷(2)、(25R)-海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-[β-D-吡喃木糖基(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(3).其中,化合物1对SPC-A1细胞、化合物3对Caco-2和MCF-7细胞增殖有较强的抑制作用,化合物2对Caco-2细胞有抑制作用.结论 首次从鹿药中分离得到3个甾体皂苷均具有一定的抗肿瘤活性.
中成药杂志相关文献
  • 关苍术、白术及苍术血中移行成分的比较

    目的 比较关苍术、白术及苍术的血中移行成分.方法 HPLC法比较空白血清、含药血清和甲醇提取液的色谱峰,确定灌服关苍术、白术、苍术提取物后大鼠血中移行成分.结果 以240 nm为紫外检测波长时,关苍术和白术药材中有3个相似成分进入血液;以340 nm为紫外检测波长时,有1个相似成分.结论 关苍术的血中移行成分和白术比较接近,而与苍术有较大差异.

    作者:李纯璞;张善玉;金英今 刊期: 2016年第02期

  • 多指标优选香芍颗粒挥发油中β-环糊精的包合工艺

    目的 提高挥发油在香芍颗粒中的稳定性.方法 建立测定桉油精的HPLC方法,并以包合物的含油率、包合率、收率、桉油精的转移率为考察指标,采用正交试验法优选挥发油与β-环糊精的比例、水与β-环糊精的比例以及研磨时间,总评“归一值”进行统计分析,薄层层析法、差示扫描量热法(DSC)验证包合物.结果 佳包合工艺条件为油与β-环糊精的比例为1∶8,水与β-环糊精的比例为3∶1,研磨60 min.在包合过程中,挥发油的性质未发生改变,其与β-环糊精已形成包合物.结论 该优选工艺稳定、可行.

    作者:张林;李元波;朱丽萍;张爱军 刊期: 2016年第02期

  • 中西药联合治疗寻常痤疮湿热夹瘀证的临床观察

    目的 观察清热解毒化瘀汤(蒲公英、鱼腥草、苦参等)联合异维A酸软胶囊治疗寻常痤疮湿热夹瘀证的临床疗效.方法 将135例患者随机分为中药组(清热解毒化瘀汤)、西药组(异维A酸软胶囊)、联合组(清热解毒化瘀汤+异维A酸软胶囊)各45例,治疗时间均为28 d.观察3组的临床疗效,粉刺、丘疹、脓疱、结节(或囊肿)等皮损数量变化和复发情况.结果 联合组总有效率为93.33%,明显高于中药组80.00%、西药组77.78%(P<0.05).与治疗前比较,3组在粉刺、丘疹、脓疱、结节(或囊肿)等皮损方面均有明显的改善(P<0.05);治疗后,联合组皮损数量明显低于中药组、西药组,差异均有统计学意义(P<0.05).治疗结束后1、2、3个月,联合组的复发率明显低于中药组及西药组(P<0.05).结论 中西药联合治疗寻常痤疮湿热夹瘀证疗效显著,优于单纯中药及单纯西药治疗.

    作者:周萍;江琼;曾志华;李风华;周滢 刊期: 2016年第02期

  • 欣怡胶囊对大鼠心肌缺血再灌注损伤后炎症及氧化应激的影响

    目的 探讨欣怡胶囊对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及可能机制.方法 健康雄性SD大鼠60只,随机分为假手术组,模型组,复方丹参滴丸组(30 mg/kg),欣怡胶囊高、中、低剂量组(8.4、4.2、2.1g/kg).采用结扎大鼠心脏冠状动脉左前降支的方法,建立心肌缺血再灌注模型,记录不同时间段心电图ST段的变化,分离血清,10%甲醛固定心脏.采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测各组大鼠血清中肌酸激酶同工酶MB (CK-MB)活性、肌钙蛋白T (cTnT)、核因子-κB (NF-κB)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的量及超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性,显微镜下观察受损心肌病理学的改变.结果 与模型组比较,欣怡胶囊组能够降低心肌缺血再灌注损伤大鼠心电图ST段的抬高(P <0.05、P<0.01),降低血清中CK-MB活性、cTnT、NF-κB、TNF-α含有量(P <0.05、P<0.01),升高血清中SOD、GSH-Px活性(P <0.05、P<0.01),改善大鼠心肌组织形态的变化.结论 欣怡胶囊对大鼠心肌缺血再灌注损伤具有保护作用,其作用机制可能与减轻炎症反应,改善血管内皮功能,提高氧自由基清除能力,减少脂质过氧化损伤有关.

    作者:胡满燕;吴珍妮;龙子江;周宜轩 刊期: 2016年第02期

  • 星点设计-效应面法优化盐巴戟炮制工艺

    目的 优化盐巴戟的炮制工艺.方法 在单因素试验基础上,以加水量、闷润时间、蒸制时间为自变量,耐斯糖、甲基异茜草素-1-甲醚、水晶兰苷的综合评分为评价指标,通过星点设计-效应面法优选盐巴戟的炮制工艺.结果 佳炮制工艺为加水1.05倍,闷润5.48 h,蒸制2.90 h(100 g巴戟肉加盐1.5 g),测量值和预测值之间的相对误差为3.04%.结论 该方法得到的炮制参数准确,重复性好,有一定实际意义.

    作者:黄玉秋;范亚楠;贾天柱;张明璇;邱一鋆;史辑 刊期: 2016年第02期

  • 一测多评法在中药质量控制中的应用进展

    总结、归纳近年来一测多评法在中药质量控制中的实例,探讨其在中药不同类型成分定量分析中的新研究进展.该方法采用易得、价廉的对照品来测定多个活性成分,适合中药多成分、多功效作用的评价模式,其简单、可行,将有利于提高中药质量控制的水平.

    作者:王欣;覃瑶;王德江;卿大双;姚林才;李隆云;罗维早 刊期: 2016年第02期

  • Box-Behnken效应面法优化α-细辛脑长循环纳米粒制备工艺

    目的 采用Box-Behnken效应面法,优化聚山梨酯80修饰的α-细辛脑长循环纳米粒的制备工艺条件.方法 以MPEG-PLGA的浓度、MPEG-PLGA与药物的比例和F68的浓度为考察因素,包封率和载药量为评价指标,根据Box-Behnken设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,效应面法预测佳工艺条件.结果 各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化工艺条件下制备的纳米粒的平均粒径为(95.82±3.41) nm,包封率为(87.50±1.72)%,载药量为(14.44±0.81)%.结论 该方法适用于α-细辛脑纳米粒的工艺优化,所建立数学模型的预测性良好.

    作者:臧巧真;唐涛;龙凯花;王春柳;辛永洁;李晔 刊期: 2016年第02期

  • 贴膏剂黏着力测定法研究

    目的 应用《中国药典》2015年版黏附力测定法第四法(黏着力的测定),检测贴膏剂的质量.方法 研究了66批橡胶膏剂、19批凝胶膏剂和3批贴剂的黏着力,并考察了仪器精密度与通用性、温度、湿度及贴膏剂材料等因素对黏着力方法建立的影响.结果 温度和湿度对黏着力影响相对较大,橡胶膏剂的黏着力差别较大,凝胶膏剂普遍存在黏着力低的问题.结论 该方法操作简便、重复性好、准确性高,适用于贴膏剂黏着力的检测.

    作者:陆继伟;夏晶;仇佳思;任重远;钱忠直;季申 刊期: 2016年第02期

  • 西洋参茎叶皂苷保护大鼠脑缺血再灌注损伤的作用

    目的 探讨西洋参茎叶皂苷(PQS)预处理对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及可能机制.方法 大鼠分别灌胃给予200 mg/(kg·d)和100 mg/(kg·d)PQS,15d后,采用Longa改良法建立大鼠脑缺血再灌注模型;计算PQS对大鼠神经功能评分及脑梗死面积比的影响,检测PQS对血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-10(IL-10)水平的影响,评价PQS对脑组织谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含有量的影响.结果 PQS可以降低大鼠神经功能评分及脑组织梗塞面积比(P<0.05或P<0.01);PQS也可以降低血清中TNF-α水平,升高IL-1O水平(P<0.01);同时,PQS能够升高脑组织中GSH-Px和SOD活性,降低MDA含有量(P<0.01).结论 PQS预处理能够有效的减弱脑缺血再灌注导致的损伤,该作用与抑制脑缺血再灌注引起的炎症反应及氧化损伤有关.

    作者:刘松;金梅香;谭兴文 刊期: 2016年第02期

  • 质子泵抑制剂联合康复新液对比质子泵抑制剂单药治疗反流性食管炎的Meta分析

    目的 评价质子泵抑制剂(PPI)联合康复新液(美洲大蠊干提取液)对比PPI单药治疗反流性食管炎的有效性和安全性.方法 计算机检索The Cochrane Library、PubMed、Embase、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、维普中文科技期全文数据库(VIP)和万方数据库,对符合纳入标准的随机对照试验进行方法学质量评价,采用RevMan 5.3进行Meta分析.结果 共纳入5个研究402名患者,结果显示,PPI联合康复新液在临床症状疗效评价的显效率[OR =2.67,95% CI (1.69,4.21),P<0.0001]、总有效率[OR =4.90,95% CI(2.27,10.61),P<0.000 1]优于PPI单药,胃镜疗效评价的治愈率[OR=1.87,95% CI (1.05,3.04),P=0.01]、总有效率[OR =5.55,95% CI (2.15,14.31),P=0.000 4]也优于PPI单药,而副反应,两组无显著差别(P=0.75).结论 现有证据表明,对于反流性食管炎的治疗,PPI联合康复新液优于PPI单药,但受纳入研究的数量及质量的影响,上述结论尚需更多高质量的临床试验来进一步证实.

    作者:杨健筌;李爽;郭文;李光明 刊期: 2016年第02期

  • 芳姜黄酮对照品制备

    目的 以姜黄挥发油为原料,建立高纯度芳姜黄酮对照品的制备方法.方法 硅胶柱层析和制备型HPLC法对姜黄挥发油进行分离纯化,EI-MS、1H-NMR和13C-NMR等手段确认对照品结构,TLC和HPLC法检测对照品纯度,温度、湿度和光照试验考察对照品稳定性,HPLC法研究芳姜黄酮含有量测定的色谱条件.结果 所得芳姜黄酮的纯度大于99%,其外观性状无变化,含有量稳定.另外经考察,确定色谱条件为Hedera C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5 μm);检测波长242 nm;流动相甲醇-水(80∶20);进样量10 μL;柱温25℃;体积流量0.8 mL/min.结论 该方法制得的芳姜黄酮对照品符合中药化学对照品相关要求,可用于姜黄药材及其制剂的质量控制.

    作者:石洋;潘博文;王慧娟;刘雄伟;曹煜;刘雄利;周英 刊期: 2016年第02期

  • 西黄丸对乳腺荷瘤小鼠外周血和肿瘤组织VEGF、MMP9表达的影响

    目的 通过检测西黄丸对乳腺荷瘤小鼠外周血和肿瘤组织中血管内皮生长因子(VEGF)、基质金属蛋白酶9(MMP9)表达的影响,探讨西黄丸对形成肿瘤微环境炎性相关因子调控作用.方法 小鼠随机分为6组建立荷瘤小鼠模型.药物治疗14 d后,取外周血,取瘤称重,计算抑瘤率;用蛋白质免疫印迹和酶联免疫法分别检测乳腺荷瘤小鼠肿瘤组织和外周血中血管内皮生长因子、基质金属蛋白酶9表达水平.结果 西黄丸高剂量组抑瘤率31.49%;两黄丸各组在外周血、肿瘤组织中血管内皮生长因子、金属基质蛋白酶9表达量均低于模型对照组,其中西黄丸高剂量组与模型对照组相比较作用明显(P<0.05).结论 西黄丸能够抑制乳腺荷瘤小鼠炎性相关因子的表达,改变肿瘤微环境,具有逆转免疫逃逸的趋势.

    作者:任征远;马杰;王一尧;焦战;曾常茜;高文斌;梁文波 刊期: 2016年第02期

  • 六味地黄汤及其水提醇溶部位对2型糖尿病模型大鼠脂肪组织中PI3K/Akt信号通路的影响

    目的 观察六味地黄汤及其水提醇溶部位对2型糖尿病(T2DM)模型大鼠脂肪组织中PI3K/Akt信号通路的影响.方法 采用高糖、高脂饲料喂养4周后,再行腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ)且空腹血糖(FBG)≥16.7mmol/L的大鼠建立2型糖尿病动物模型,将其随机分为空白组、模型组、罗格列酮组、六味地黄汤组和六味地黄汤水提醇溶部位组,模型组和空白组给予等量蒸馏水,给药30 d后,测各组大鼠空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FINS),采用实时荧光定量PCR (RT-PCR)法测定各组大鼠脂肪组织胰岛素受体底物(Irs2)、磷脂酰肌醇3磷酸激酶(Pi3k)、蛋白激酶B(Akt)mRNA的表达情况.结果 六味地黄汤及其水提醇溶部位均能降低2型糖尿病大鼠FBG值及FINS水平,增强了T2DM大鼠脂肪组织Irs2、Pi3k、Akt mRNA的表达(P<0.05).结论 六味地黄汤可能通过调节T2DM大鼠脂肪组织PI3 K/Akt信号通路来干预2型糖尿病胰岛素抵抗,其水提醇溶部位为该方调节PI3 K/Akt信号通路的药效物质之一.

    作者:戴冰;吴沁璇;肖子曾;曾呈茜;曹璐婷;欧阳林旗;杨梦琳 刊期: 2016年第02期

  • 丹参川芎嗪注射液治疗不稳定型心绞痛的Meta分析

    目的 用循证医学方法Meta分析评价丹参川芎嗪注射液治疗不稳定型心绞痛的临床效果及安全性.方法 计算机检索及手工检索相关文献,由两名研究者按纳入与排除标准独立选择试验、交叉核对、评价质量、提取数据,并采用Cochrane协作网专用软件RevMan 5.0软件进行分析.结果 经筛选终纳入12篇关于丹参川芎嗪注射液治疗不稳定型心绞痛的随机对照试验,与对照组比较,丹参川芎嗪注射液能提高不稳定型心绞痛患者临床疗效、心电图、血脂等指标并具有统计学意义,且不良反应发生率低.结论 丹参川芎嗪注射液联合常规西医治疗不稳定心绞痛更具优势,但结论尚需更多高质量的多中心、随机、双盲、对照的临床试验进一步证实.

    作者:陈秋芳;朱晓峰;韩莉;朱诗平;金玲;罗雪花 刊期: 2016年第02期

  • pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

    目的 制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化.方法 采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数.然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化.结果 黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为(281.90±10.56) nm,多分散指数(PI)为(0.195 1 ±0.043 2),Zeta电位为(-31.7 ±2.1)mV.优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8%的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50%的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15%.所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2h、小肠液4h中的累积释药率小于13%,而在人工结肠液4h中达93%.结论 该制剂具有良好的结肠靶向释药性能.

    作者:程玲;郑娟;沈刚;邱玲;李娟娟;张利红;武娜;韩晋;袁海龙 刊期: 2016年第02期

  • GC-MS法同时测定关东丁香叶挥发油中4种活性成分

    目的 建立同时测定关东丁香Syringa veutina Kom叶挥发油中芳樟醇、α-松油醇、突厥酮和棕榈酸的气相色谱-质谱(GC-MS)方法.方法 挥发油分析采用HP-5MS毛细管色谱柱(250 μm×30 m×0.25 μm),程序升温;进样口温度250℃;体积流量3.0 mL/min;进样量1μL;分流比60∶1.结果 从中共分离出62个峰,鉴定出39种化合物,占挥发油总量的78.51%.芳樟醇、α-松油醇、突厥酮、棕榈酸分别在0.003 ~0.03 mg/mL、0.001 04~0.010 4 mg/mL、0.001 96 ~0.019 6 mg/mL、0.005 68 ~0.056 8 mg/mL范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.4%、99.2%、99.4%、99.5%,RSD分别为1.0%、1.4%、1.2%、1.0%.结论 该方法简便、快速、准确,可为关东丁香叶挥发油的质量控制提供依据.

    作者:刘同新;郭伟英 刊期: 2016年第02期

  • 青蒿素联合顺铂对胃癌细胞增殖、凋亡及上皮间质转化的影响

    目的 探讨青蒿素联合顺铂对胃癌SGC-7901细胞增殖、凋亡及上皮间质转化(EMT)的影响.方法 采用青蒿素(50 μmol/L)、顺铂(10 mg/L)单药或联合处理SGC-7901细胞,根据实验设计将SGC-7901细胞分为4组:对照组、青蒿素组、顺铂组和青蒿素+顺铂组,对照组仅加入培养基;采用噻唑蓝(MTT)比色法检测各组SGC-7901细胞经处理24、48、72、96 h的增殖情况并计算增殖抑制率,采用Annexin V/PI双染流式细胞术检测各组处理24、48 h的凋亡率,免疫印迹法检测各组处理48 h后的EMT相关标记分子(E-cadherin、N-cadherin及Vimentin),采用酶联免疫吸附法(ELISA)测各组处理24、48、72及96 h的细胞上清液中纤连蛋白(FN)水平.结果 与对照组相比,青蒿素组、顺铂组和青蒿素+顺铂组均可呈时间依赖方式提高增殖抑制率,青蒿素+顺铂组在24、48、72和96 h后的增殖抑制率均高于青蒿素组和顺铂组(P<0.05);3组处理后的早、晚期凋亡率及E-cadherin水平均高于对照组,而N-cadherin、Vimentin水平及上清液FN水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);与青蒿素组和顺铂组相比,青蒿素+顺铂组的早、晚期凋亡率及E-cadherin水平较高,N-cadherin和Vimentin水平及上清液FN水平较低,以上差异均有统计学意义(P<0.05).结论 青蒿素和顺铂对胃癌SGC-7901细胞均有细胞毒性,如抑制增殖、诱导凋亡及抑制EMT;同时,青蒿素联合顺铂对胃癌细胞具有协同增效的作用.

    作者:郭锰;魏艳霞;任佳伟;万里新 刊期: 2016年第02期

  • 热毒宁与利巴韦林比较治疗小儿急性上呼吸道感染的Meta分析

    目的 探讨热毒宁与利巴韦林比较治疗小儿急性上呼吸道感染的临床效果以及安全性.方法 计算机检索中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、万方数据库和维普中文科技期刊全文数据库(VIP)中关于热毒宁和利巴韦林比较治疗小儿急性上呼吸道感染的随机对照试验(randomized eontroll trials,RCTs),并追索纳入研究的参考文献,检索时间为建库至2015年4月29日.由两位评价者对纳入研究的质量进行严格评价和数据提取后,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析.结果 终纳入6个研究,共978例患儿.Meta分析结果显示:与单用利巴韦林相比,热毒宁治疗小儿急性上呼吸道感染能有效提高临床总有效率[OR =3.51,95% CI (2.40,5.15)],明显缩短咽痛消退时间[MD=-2.01,95% CI(-2.66,-1.36)],两组疗效差异具有统计学意义(P<0.05);但在退热时间[MD=-1.11,95% CI(-2.34,0.13)]、止咳时间[MD=0.58,95% CI(-0.61,1.76)]、鼻噻流涕消退时间[MD=-0.42,95% CI(-1.12,0.28)]以及咽部充血消退时间[MD =0.18,95% CI(-1.99,2.35)]上与利巴韦林组比较,临床差异不具有统计学意义(P<0.05).结论 这两种药物可能存在治疗互补关系,两种药物联合使用治疗小儿急性上呼吸道感染的效果可能会更好,但这一研究提示需要严格的、大样本的随机双盲实验加以验证.

    作者:郭震浪;苏振宁;王正飞;罗晓牧 刊期: 2016年第02期

  • 沙棘不同组织部位的抗氧化活性研究

    目的 比较沙棘不同组织部位叶、茎和果实的抗氧化活性.方法 分别采用铜离子还原能力法(CUPRAC)和l,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法测定沙棘叶、茎和果实的抗氧化活性,并比较其不同组织部位的抗氧化活性.结果 沙棘叶、茎和果实的DPPH自由基清除能力均低于没食子酸,其清除DPPH自由基的半数有效量(IC50)分别为217.8、350.5和739.2μg/mL;沙棘叶、茎和果实的Cu2的还原能力Trolox当量(TEAC值)分别为0.146、0.133和0.057 μg/mL.结论 沙棘叶、茎和果实均具有一定的抗氧化性,其抗氧化能力的强弱顺序为叶>茎>果实.

    作者:王晓飞;李辉;刘铭佩;焦海胜 刊期: 2016年第02期

  • 自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究

    目的 联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选佳处方.方法 以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化.结果 黄芩苷与赋形剂之比为25%,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50%.差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失.结论 自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药.

    作者:周维;李小芳;李培培;向志芸;李平;刘海霞 刊期: 2016年第02期

中成药杂志

中成药杂志

主管:上海市卫生局

主办:国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会