学术投稿

五味子对CYP450活性的影响及其机制探讨

翟健秀;刘志惠;韩娜;殷军

关键词:五味子, CYP450, 双重作用, 机制
摘要:五味子为木兰科五味子属植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.) Baill.的干燥成熟果实,在临床上主要用于与其他药物的联合治疗,研究其药物-药物相互作用对于今后的临床应用意义重大.本文对相关文献进行归纳,分析了五味子生药及其中主要活性成分木脂素对CYP450酶活性的作用,并对其作用途径进行了初步推测.结果表明,五味子中主要木脂素类成分甲素、乙素、醇乙于3个水平影响CYP450的活性分别为诱导CYP450基因表达、诱导CYP450 mRNA翻译及直接作用于酶蛋白并抑制蛋白活性.这3个水平的作用于宏观表现为五味子对CYP450活性的双重作用.6、9位亲脂取代基或者大基团取代基是抑制CYP450活性的结构基础.
世界科学技术-中医药现代化杂志相关文献
  • 建立并利用一测多评法优化玄参饮片润透工艺的研究

    目的:建立以一测多评法测定玄参中哈巴苷、肉桂酸、哈巴俄苷含量的方法,利用并验证一测多评法优化玄参饮片润透炮制佳工艺的可行性和技术适应性.方法:采用一测多评法,以肉桂酸为内标物质,用外标法测定其含量,在一定线性范围内,建立肉桂酸与哈巴苷、哈巴俄苷的相对校正因子,并用该校正因子进行哈巴苷、哈巴俄苷的含量计算,实现一测多评.以加水量、浸润时间、干燥温度为考察因素,采用一测多评法结合外标法测定哈巴苷、哈巴俄苷、肉桂酸含量,比较两种方法测定的结果,并以哈巴苷、哈巴俄苷炮制前后变化率为指标,优化玄参饮片润透工艺.结果:建立的相对校正因子分别为f肉桂酸/哈巴苷=0.060 7(RSD=0.097%)、f肉桂酸/哈巴俄苷=0.304(RSD=0.682%),且差异性较小;玄参佳润透工艺为加水量为药材0.6倍,浸润时间20 h,干燥温度50℃.结论:建立的一测多评法方法可行,结果可靠;优化了玄参佳润透工艺,为玄参的润透工艺研究提供了实验依据.

    作者:张传辉;陈小川;傅亚;王云红;禹奇男;于金英;杨荣平 刊期: 2015年第01期

  • 五味子对CYP450活性的影响及其机制探讨

    五味子为木兰科五味子属植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.) Baill.的干燥成熟果实,在临床上主要用于与其他药物的联合治疗,研究其药物-药物相互作用对于今后的临床应用意义重大.本文对相关文献进行归纳,分析了五味子生药及其中主要活性成分木脂素对CYP450酶活性的作用,并对其作用途径进行了初步推测.结果表明,五味子中主要木脂素类成分甲素、乙素、醇乙于3个水平影响CYP450的活性分别为诱导CYP450基因表达、诱导CYP450 mRNA翻译及直接作用于酶蛋白并抑制蛋白活性.这3个水平的作用于宏观表现为五味子对CYP450活性的双重作用.6、9位亲脂取代基或者大基团取代基是抑制CYP450活性的结构基础.

    作者:翟健秀;刘志惠;韩娜;殷军 刊期: 2015年第01期

  • 中药产业链及产品链分析

    中医药是中华民族的瑰宝,中药是中医药的重要组成部分.首先,构建中药产业链,分析其与农业产业链和西药产业链的不同,归纳产业链特征;其次,构建中药产品链,阐述中药材、中药饮片和中成药行业的发展现状.分析表明,中药产业链上各环节盈利能力、竞争激烈程度和抗风险能力有所不同,主要是因为产品链的3项主要产品的市场发展程度、参与者不同的价格预期和定价能力以及政府的干预力度不同导致的.因此,促进中药产业的健康发展,需要加快中药材、中药饮片和中成药行业的发展.

    作者:李化 刊期: 2015年第01期

  • 蜜丸合坨过程物理特性参数表征方法研究

    目的:建立蜜丸合坨过程中丸块物理特性参数表征方法,考察不同放置时间对丸块物理特性参数的影响.方法:采用质构仪压缩实验测定了丸块在不同放置时间硬度、黏附力、回复性等物理特性参数变化情况.采用不同曲线拟合方法和方差分析方法研究其变化规律.结果:比较不同拟合曲线,结果表明硬度、黏附力、回复性分别采用Y=261.600 26-160.248 74×0.469 22^x(R2=0.997 28);Y=51.158 33-30.427 91×0.484 61^x(R2=0.991 63);Y=0.018 12-0.004 38×0.094 91^x(R2=0.889 16)方程拟合可以很好的反应原数据点的变化;方差分析结果表明丸块在0-3 h硬度和黏附力变化明显(P<0.05);回复性基本不随放置时间的延长而改变.结论:质构仪可以量化表征蜜丸合坨过程中丸块的物理特性参数,客观反映丸块随放置时间的变化规律,为蜜丸合坨过程质量控制研究填补空白.

    作者:冯欣;徐冰;杜菁;邢玲;石航;张淑丽;马群 刊期: 2015年第01期

  • 基于ICP-MS法的散结镇痛胶囊中18种重金属及微量元素分析

    目的:使用电感耦合等离子质谱仪,建立散结镇痛胶囊中Li、Be、V、Cr、Co、Ni、Cu、Ga、As、Sr、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、T1、Pb和Bi共18种重金属及微量元素的测定方法.方法:散结镇痛胶囊经微波消解后,以Ge、In为内标,以灌木枝叶标准药材作为质控标准物质,用ICP-MS进行测定.结果:各元素的检出限在0.002 8-0.54 μg·L-1之间,回收率在82.8%-107.2%之间,RSD≤5.6%.结论:该方法快速、简便、准确,可以用于散结镇痛胶囊中重金属及微量元素的质量控制.

    作者:徐海娟;秦建平;王金玲;李家春;吴建雄;黄文哲;王振中;萧伟 刊期: 2015年第01期

  • 血脂异常中成药配伍规律研究

    目的:分析血脂异常中成药配伍规律.方法:参考1949--2013年出版的有关中成药制剂的文献,经筛选,纳入《国家中成药标准汇内科心系分册》等17本书.采用双人双机独立录入方法,WPSOffice2013版WPS表格数据录入,进行频数统计分析.然后导入SAS 6.12软件,进行变量的聚类分析.结果:中成药常见的主治证候有气滞血瘀证(33.33%)、痰浊瘀阻证(9.26%)等,常见的单味药有山楂23次(42.59%)、何首乌15次(27.78%)、三七12次(22.22%)等;常见的药对配伍有山楂配伍丹参8次(14.81%)、山楂配伍何首乌7次(12.96%)等;常见的角药配伍有山楂-何首乌-决明子5次(9.26%)、山楂-葛根-丹参4次(7.41%)等.主要的配伍方式有消食类+活血类+利水渗湿类(方差解释比例为0.3920)、益气类+补肾益精类(方差解释比例为0.365 7)、清热通便类+利湿类(方差解释比例为0.7243).结论:血脂异常中成药的配伍是有规律可循的,今后研发血脂异常中成药可从以下5方面考虑:①在主治证候方面可优先考虑选择气滞血瘀证、痰浊瘀阻证等;②单味药可优先选择山楂、何首乌、三七等;③药对可优先选择山楂配伍丹参、山楂配伍何首乌等;④角药可优先选择山楂-何首乌-决明子、山楂-丹参-葛根等;⑤在配伍方面,优先考虑消食类+活血类+利水渗湿类、益气类+补肾益精类、清热通便类+利湿类3种中药配伍方式.

    作者:赵桂芳;何庆勇 刊期: 2015年第01期

  • 天士力公司国际化战略与海外专利布局分析

    对天士力公司在中国大陆之外申请的专利(称为海外专利申请)进行了全面的检索,发现天士力公司海外专利申请共计483件,隶属于68个专利家族.然后对这些专利进行了统计和分析.结果显示,天士力公司海外专利申请时间与国外中草药政策的调整步调基本保持一致,专利地域布局与公司的国际化市场部署紧密配合,并围绕重点品种复方丹参滴丸构筑了严密的专利保护网.由此可见,天士力公司在实施国际化战略过程中,中药现代化、市场国际化和产品(技术)专利化是相辅相成、密切配合的.

    作者:贠强;邢文超 刊期: 2015年第01期

  • 西苑医院基础医学研究学术思想概述——兼述中国中医科学院西苑医院基础医学研究所发展历程

    中国中医科学院西苑医院基础医学研究所成立于2013年,其前身是成立于1974年的中国中医研究院西苑医院基础医学研究室.经过40年的发展,基础医学研究所已经成为一个以心脑血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病及并发症等疾病为研究重点,以中药药理学为核心,涵盖生化、免疫、细胞、分子生物、病理、药代、组学以及药学等多个学科的综合性中医药应用基础研究所.研究所名誉所长为李连达院士,所长为刘建勋首席研究员.

    作者:中国中医科学院西苑医院基础医学研究所 刊期: 2015年第01期

  • 基于文献报道的中药化学成分与CYP450s相互作用研究

    目的:使用复杂网络技术研究中药化学成分与CYP450s的关系,为中药分子机理研究和新药开发提供参考.方法:本文基于120篇文献报道,通过人工摘录的方式收集中药化学成分和CYP450s的相关信息,使用Cytoscape 2.8.2作为分析工具,构建化学成分与CYP450s的复杂网络图,并计算了点度中心度、接近中心度、中间中心度以及中药化学成分节点的相似度.结果:本文采集了169个中药化学成分和25种CYP450s的相关信息.CYP2C 19、CYP1A2、CYP3A4等CYP450s和槲皮素、银杏内酯A、黄芩素等化学成分为目前研究的热点酶和热点中药化学成分.相似度较高的欧前胡素和银杏内酯B,槲皮素和黄芩素等化学成分可能存在协同相互作用.结论:复杂网络计算可以很好地辅助中药协同作用机理研究和新药开发工作.

    作者:雷蕾;王新洲;杨策;朱永亮;张黎;崔蒙 刊期: 2015年第01期

  • 高效液相色谱法测定中药香加皮中7种孕甾烷糖苷类成分的含量

    目的:建立中药香加皮中7种孕甾烷糖苷类成分含量的测定方法.方法:采用高效液相色谱法,测定periploside C、periploside K、periploside R、periploside D、periploside E、periploside Q和periploside O 等7种成分的含量.色谱柱:菲罗门C18(100 mm×4.6 mm,2.6 μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速:1.5 mL·min-1;检测波长:264 nm.结果:中药香加皮中periploside C、periploside K、periploside R、periploside D、periploside E、periploside Q和periploside O等7种成分的含量分别在0.020 1-0.100 5mg·mL-1、0.002 5-0.125 mg·mL-1、0.002 5-0.125 mg·mL-1、0.002 5-0.125 mg·mL-1、0.002 5-0.125mg· mL-1、0.002 5-0.125 mg·mL-1和0.002 5-0.125 mg·mL-1浓度范围内,且进样量与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率依次为98.83%、98.23%、98.27%、98.71%、98.53%、98.28%和98.21%.结论:可以利用此法同时测定中药香加皮中7种孕甾烷糖苷类成分的含量,用于该药材的质量控制.

    作者:赵祎武;仲艳;徐振秋;张桥;沈娟;王振中;萧伟 刊期: 2015年第01期

  • 透脓散的实验研究进展

    托法是中医外科内治三大法则之一,而透脓散作为透托法的代表方,已广泛运用于外科浅部化脓性疾病、内脏化脓性疾病,还可用于内科、妇产科等疾病,但从现代医学角度来说,透脓散是通过何种机制实现这些治疗作用的?为此,本文通过对近年来关于透脓散实验研究的相关文献回顾与归纳,重点展示了透脓散的功效研究、抗化脓性感染、抗肿瘤、抗胃溃疡、组方药物药理及研究方法的研究现状.总结了其存在的不足,即透脓散作用机制实验研究处于起步阶段,参考资料甚少,明显滞后于临床应用.同时已初步证实了透脓散用于化脓性感染的效用与科学性,并为其临床运用与实验研究开拓了新的领域.后笔者对透脓散作用机制的实验研究方向与前景进行了展望.

    作者:石志强;李元奎;班秀芬;肖成;张小平 刊期: 2015年第01期

  • 葛根主要药效成分止泻作用研究

    目的:测定葛根中主要药效成分的止泻作用,寻找药效物质与止泻作用相关性.方法:通过预实验考察了葛根中主要成分葛根素、大豆苷、大豆苷元的止泻作用,并选择具有明显止泻作用的葛根素和大豆苷元进行了胃排空及小肠推进率实验,结合腹泻指数,探讨两者的止泻作用,并进行了止泻量效关系研究.结果:与空白组比较,葛根素和大豆苷元均能显著增加胃内残留率(P<0.01),随给药剂量的增加胃内残留率呈现增强趋势,二者还能显著降低小肠推进率(P<0.01),随给药剂量的增加,小肠推进率呈减弱趋势;同时还能显著降低腹泻指数(P<0.01),并在一定剂量范围内存在良好量效关系.结论:葛根止泻作用的主要药效成分是葛根素、大豆苷元,为探讨葛根煨制作用机制及建立饮片质量标准参数奠定基础.

    作者:钟凌云;马冰洁;叶喜德;孟振豪 刊期: 2015年第01期

  • 基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究

    目的:制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法.方法:以乙基纤维素水分散体(Surelease)为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响.高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度.结果:优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂.所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型.结论:以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单.紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制.

    作者:余泉毅;崔名全;鲍锐;王浩;赵俊霞;尹蓉莉 刊期: 2015年第01期

  • HPLC法同时测定清葛片中葛根素、没食子酸及姜黄素的含量

    目的:建立清葛片中葛根素、没食子酸、姜黄素的含量测定方法,控制制剂质量.方法:色谱柱为Waters C18 (4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇(A)-0.2%磷酸溶液(B)梯度洗脱,流速为1.0 mL· min-1,柱温为30℃C,检测波长250、273、430 nm.结果:葛根素在17.48-174.80 μg·mL-1(r=0.999 9)、没食子酸在12.48-249.58 μg·mL-1 (r=1)、姜黄素在3.06-61.21 μg·mL-1(r=0.999 9)呈良好的线性关系;平均回收率葛根素为97.29%,RSD为1.69%(n=6);没食子酸为100.25%,RSD为1.80%(n=6);姜黄素为97.54%,RSD为0.92%(n=6).结论:本法简便准确,灵敏度高,重复性好,可用于测定清葛片中没食子酸、葛根素、姜黄素的含量.

    作者:陆艳芹;王婧;徐振秋;王振中;萧伟 刊期: 2015年第01期

  • “脊髓康”对大鼠脊髓损伤区Nogo-A表达的影响

    目的:观察中药“脊髓康”对大鼠脊髓急性损伤后脊髓组织Nogo-A表达的影响.方法:选用162只SD大鼠,随机分成假手术组、模型组、强的松组、脊髓康高剂量组、脊髓康中剂量组、脊髓康低剂量组,每组27只,分别于干预后3天、7天、14天处死大鼠,以免疫组化、Western Blot及荧光定量PCR检测大鼠脊髓组织中Nogo-A的表达量.结果:脊髓损伤各组在损伤后3天时Nogo-A蛋白和mRNA表达较低,7天后迅速上升达到高峰,至14天逐渐下降.与模型组比较,脊髓康中剂量组和强的松组在损伤后3天、7天、14天时,Nogo-A蛋白和mRNA表达差异均有统计学意义(P<0.05).结论:中药“脊髓康”能有效抑制大鼠脊髓损伤区Nogo-A表达,有利于脊髓损伤修复.

    作者:杨俊锋;马勇;张亚峰;陈剑峰;华臻;王建伟 刊期: 2015年第01期

  • 构建中药饮片质量保障体系的关键问题

    通过对近10余年来的科研工作总结及对目前中药饮片质量评价方法的现状分析,凝炼构建中药饮片质量保障体系的关键问题.从炮制工艺技术和饮片质量评价技术的传承与创新、完善中药饮片标准物质体系等方面,阐述构建以稳定临床疗效为核心的中药饮片质量保障体系的关键问题,提出中药炮制学科及饮片产业的发展方向及科研思路.

    作者:肖永庆;李丽;刘颖 刊期: 2015年第01期

  • 高效毛细管电泳在中药分析中的应用

    由于中药种类繁多,药材产地广,中药复方制剂由多种中药材组成,成分复杂,普通的分离方法效果差,而高效毛细管电泳兼有电泳和色谱技术的双重优势,具有高效、高速、高灵敏度、高自动化等特点,可进行区分真伪、产地及药材有效成分的分离等工作.高效毛细管电泳能对多种成分同时进行测定,已成为控制中药或天然药物质量有效的手段之一.本文详细介绍了高效毛细管电泳技术在中药分析中的应用,为扩大其应用提供了理论参考.

    作者:朱晓伟;陈建平;郭妍妍;尚成友;周立娟;刘春来;成日青 刊期: 2015年第01期

  • 中文专利文档关键词自动提取方法研究进展

    专利是一种包含学术、商业、法律等信息的科技文献,记录了大量新颖、实用的研究成果,近年来关注度不断提高.利用共词分析、文本聚类等方法对专利文献进行信息分析时,往往需要借助关键词提取技术达到降低数据复杂度、过滤噪声的目的.关键词提取技术多数基于统计规律.本文对基于词频、关联信息和多特征的关键词提取方法研究进展进行了总结,介绍了常用的分别以TF-IDF、熵、词汇链、TextRank、遗传算法、决策树学习、朴素贝叶斯分类器、支持向量机等为主导的方法.另外,本文还总结了在专利文档关键词提取中可能用到的词频、位置、语义、关联、自身等方面的特征.实际应用中,关键词自动提取技术可作为一种有力的辅助手段,降低数据处理过程中的人力和时间成本.

    作者:马运运;孙志一;刘海波;彭勇 刊期: 2015年第01期

  • 《中国中医药学主题词表》治法类主题词树形结构修订研究

    《中国中国医药学主题词表》是我国第一部中医药专业词表.该词表第一版于1987年问世.《中国中医药学主题词表》的修订工作是一项长期的、动态的工作,主要根据中医药类文献标引与检索使用的词频改变而变化.本文分析了2008版中医药学主题词表治法类主题词的特点,基于词表修订总原则,参照中医药学各版教材以及国家标准,对2015版治法类主题词树形结构修订过程中遵循的原则、细则和具体修订内容进行了探讨.修订结果将原有治法类的一级类目20类调整为25类,主要是将原有的分类方式修改为以功效为主的分类方式,使治法类结构更加系统和完善.并用优先级的分类方法来对主题词进行归类,规范了分类方式,减少了系统冗余等问题.

    作者:贾李蓉;刘静;刘丽红;李海燕 刊期: 2015年第01期

  • 六味地黄丸方对秀丽隐杆线虫寿命及daf-2 mRNA、daf-16 mRNA表达的影响

    目的:观察六味地黄丸方对秀丽隐杆线虫寿命、生殖力、运动能力的影响并探讨其可能的分子机制.方法:秀丽隐杆线虫分为空白对照组、六味地黄丸方高、中、低剂量组(160、80、40 mg·mL-1).寿命实验观察各组线虫平均寿命;生殖能力测试中,计数各组总子代数目;运动能力实验测试各组线虫20 s内身体弯曲的次数.实时荧光定量PCR(Real-Time PCR)方法检测空白组和六味地黄丸方中剂量组的daf-2 mRNA、daf-16 mRNA表达变化.结果:与空白组比较,六味地黄丸方中、低剂量组均能延长线虫的平均寿命(P<0.01),以中剂量组更为显著,并可明显提高线虫生殖高峰期及末期的生殖能力.与空白组比较,各剂量组均使线虫运动能力明显减缓(P<0.01);用药组daG2 mRNA表达明显下调(P<0.05);daf-16mRNA表达明显上调(P<0.05).结论:六味地黄丸方能明显延长秀丽隐杆线虫寿命,其机制可能与下调daf-2基因和上调daf-16基因表达有关.

    作者:许湘;许巧;郭岚;王平 刊期: 2015年第01期

世界科学技术-中医药现代化杂志

世界科学技术-中医药现代化杂志

主管:世界科学技术-中药现代化

主办:中国科学院