学术投稿

基于组效关系的石上柏挥发油抗肿瘤有效成分的辨识

黎丹;李三华;杨龙江;管勇林;王刚

关键词:谱效关系, 石上柏, 挥发油, 正交投影偏最小二乘法, 气相色谱-质谱联用
摘要:目的:基于GC-MS分析,建立了石上柏挥发油的化学成分与其抑制人肺癌A459细胞株和肝癌7721细胞株的谱效关系模型,寻找与药效显著相关的活性成分.方法:采用噻唑蓝法(MTT)测定石上柏挥发油抑制人肺癌A459细胞和肝癌7721细胞活性,以半数抑制浓度(IC50)为评价指标;采用GC-MS分析,确定了11个特征峰;利用Simca-p11.5软件的正交投影偏小二乘法(Orthogonal Partial least squares,OPLS)和SPSS 18.0软件的双变量相关分析(Bivariate),研究特征峰与药效的相关性,根据S-载荷图、变异权重参数值(variable importance in projection,VIP)和皮尔逊相关系数(Pearson)来辨识显著活性成分.结果:GC-MS分析石上柏共得到71个化合物,鉴定出其中64个化合物,其相对峰面积分别占总峰面积的98.19%.主要包括萜类,脂肪酸及其烃类化合物.不同产地石上柏挥发油对A549和7721细胞株具有一定的抑制作用,其中抑制A549细胞高的IC50为46.81 mg·L-1 (S6);抑制7721细胞高的IC50为34.02 mg·L-1 (S5).通过OPLS和Bivariate数据分析,发现5个挥发油成分,即芳樟醇、橙花叔醇、新植二烯、亚油酸甲酯、植酮,与石上柏挥发油抑制肺癌A549细胞和肝癌7721细胞活性显著相关.结论:该方法能快速、有效地建立石上柏挥发油谱效相关关系,可为石上柏挥发油化学成分药理性质的研究提供参考依据.
中国实验方剂学杂志相关文献
  • 基于在体循环肠灌流模型分析羊耳菊提取物的肠吸收特性

    目的:考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征.方法:采用大鼠在体循环肠灌流模型,选择羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种代表性成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS并测量各成分的累计吸收量,探究药物质量浓度,胆汁,P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及不同肠段对羊耳菊提取物中东莨菪苷等成分肠吸收的影响,阐明各成分在不同肠段的吸收特征.结果:东莨菪苷在高质量浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运,而1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等其余8种成分则无明显高浓度饱和现象,提示这8种成分可能的吸收方式均为被动扩散.木犀草苷,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在空肠,东莨菪苷和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在回肠,绿原酸、新绿原酸和隐绿原酸的主要吸收部位在十二指肠.羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种成分的肠吸收均受到pH和胆汁的影响.结论:羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、佳吸收部位及吸收机制不尽相同.

    作者:伍萍;李梅;巩仔鹏;侯靖宇;吴林霖;陈亭亭;李月婷;陈思颖;王爱民;李勇军;王永林;兰燕宇 刊期: 2018年第02期

  • 基于HPLC和HSGC结合的黄芩酒制前后饮片特征图谱表征

    目的:建立黄芩片和酒黄芩的特征图谱,分析黄芩酒制前后饮片特征图谱的变化规律.方法:分别采用高效液相色谱法(HPLC)和顶空气相色谱法(HSGC)分析黄芩片和酒黄芩的特征图谱.色谱条件为流动相甲醇(A)-含10 mmol·L-1甲酸铵的0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0 ~ 10 min,20% ~40%A;10~20min,40% ~46%A;20 ~30 min,46% ~ 52%A;30~50 min,52% ~ 70% A),检测波长260 nm.结果:黄芩片和酒黄芩的HPLC特征图谱中均可标示13个特征峰,并归属了其中黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A共6个色谱峰,黄芩片酒制前后HPLC特征图谱无显著差异.黄芩生品、炮制品的HSGC特征图谱差异显著,酒黄芩饮片中可以检测到炮制辅料乙醇的特征峰,可有效地区别生品和酒制品.结论:将HPLC和HSGC建立的特征图谱综合运用于黄芩片、酒黄芩的质量评价和鉴别,弥补了HPLC特征图谱在生品和酒制品属性识别方面的局限性,为酒制类中药饮片的质量评价和真伪鉴别提供了新思路.

    作者:苏慧;霍雨佳;扶垭东;刘颖;麻印莲;李丽 刊期: 2018年第02期

  • 基于ITS2序列的中药材苍术种苗DNA条形码鉴定

    目的:建立基于DNA条形码技术的中药材苍术种苗鉴定方法.方法:收集中药材苍术及其易混品原植物样品28份,构建苍术种苗鉴定参考核糖体内部转录间隔区2(ITS2)条形码数据库.从河北、山东、山西、内蒙古、辽宁及湖北等苍术主产地收集苍术种苗52份.通过提取基因组DNA,聚合酶链式反应(PCR)扩增,双向测序获得其ITS2条形码序列.应用PUAP 4.0软件计算种内、种间遗传距离,利用MEGA 7.0软件构建邻接树,对中药材苍术种苗进行DNA条形码鉴定.结果:中药材苍术及其易混品原植物ITS2条形码序列具有稳定的序列差异,邻接树呈现单系性,可以明显区分苍术及其易混品;基于标准参考数据库,42份苍术种苗为朝鲜苍术(80.8%),7份苍术种苗为苍术(13.5%),3份苍术种苗为白术(5.7%).结论:基于ITS2序列可以准确区分中药材苍术及其混伪品种苗.苍术种苗基原物种鉴定结果以朝鲜苍术为主,提示苍术临床用药存在潜在安全风险.

    作者:刘金欣;李耿;陈彩霞;魏妙洁;王燕;赵春颖;石林春 刊期: 2018年第02期

  • 中医药拮抗创伤后应激障碍的研究现状

    创伤后应激障碍(PTSD)是由于遭受异乎寻常的威胁性或灾难性心理创伤,而诱发的长期持续的精神障碍.近年来,随着战争、自然灾害、严重交通意外、暴力犯罪等重大创伤意外的不断增多,PTSD的患病率逐年上升,引起了人们的高度关注.本文检索2006-2016年被中国知网(CNKI)收载的有关中医药拮抗PTSD的临床和实验性研究文献.从PTSD所属中医病证的范畴;中医对PTSD的病因病机的认识;PTSD的临床辨证分型与选方用药;中医药治疗PTSD的临床研究;针灸治疗PTSD的临床研究;中药拮抗PTSD的实验研究等6个方面对中医药拮抗PTSD的现状进行了综述.通过对检索的文献的整理与分析,多数学者将PTSD归属于中医百合病、嗜睡、心悸、不寐、健忘、厥证、郁证、奔豚气、梅核气等范畴;PTSD的中医临床辨证分型所涉及了心、肝、脾、肺与肾五脏,尤其是心、肝二脏;电针头穴治疗PTSD具有显著地临床疗效优势;中药复方拮抗PTSD的实验研究结果表明,海马区域的糖皮质激素受体(GR)与盐皮质激素受体(MR)受体的表达变化及调节HPA轴是中药复方拮抗PTSD的作用靶点或关键环节.对中医药拮抗创伤后应激障碍综合症研究中存在的问题进行了初步的分析.

    作者:郭宏伟 刊期: 2018年第02期

  • 加味五虎汤联合阿奇霉素治疗痰热闭肺型小儿支原体肺炎疗效及对T淋巴细胞亚群的影响

    目的:探讨加味五虎汤联合阿奇霉素治疗痰热闭肺型小儿支原体肺炎的临床疗效,及对T淋巴细胞亚群的影响.方法:研究对象为2015年1月-2017年2月河南中医药大学第二附属医院收治的150例痰热闭肺型小儿支原体肺炎患儿,采取随机数字表将其分成两组,每组75例.两组患儿均给予阿奇霉素治疗,观察组联合给予加味五虎汤治疗,比较两组临床疗效以及治疗前后T淋巴细胞亚群、炎性细胞因子变化情况.结果:经14 d治疗后,观察组总有效率达98.67%,对照组总有效率为88.00%,观察组优于对照组(P<0.01).观察组患儿千湿哕音、咳嗽消失时间以及退热时间较对照组患儿均有缩短(P<0.01).经14 d治疗后,两组CD4+水平,CD4+/CD8+均有明显上升(P<0.01),与对照组治疗后比较,观察组CD4+水平,CD4+/CD8+升高更显著(P<0.01);观察组CD8+水平有显著下降(P<0.01),对照组无明显变化.两组患儿在治疗14 d后血清白细胞介素-6(IL-6),白细胞介素-8(IL-8),肿瘤坏死因子(TNF)-α水平相对于治疗前有明显降低,但与对照组治疗后比较,观察组上述血清炎性因子水平降低更显著(P<0.01).两组治疗过程中均未发生明显的药物不良反应,且观察组不良反应发生率显著低于对照组(P<0.01).结论:加味五虎汤联合阿奇霉素治疗痰热闭肺型小儿支原体肺炎能有效减轻患儿机体内炎症反应,提高免疫功能,疗效确切.

    作者:边红恩;陈团营;单海军 刊期: 2018年第02期

  • 不同产地栀子的UPLC指纹图谱

    目的:建立不同产地栀子的UPLC指纹图谱,为其质量控制提供比较全面快速的评价方法.方法:实验对26批不同产地的栀子和1批水栀子样品进行UPLC指纹图谱的检测,采用ACQUITY UPLCHSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速0.4 mL· min-1,检测波长265 nm,采用相似度分析,聚类分析和主成分分析方法对27批样品的指纹图谱进行分析.结果:建立了26批栀子样品的共有图谱,确定了23个共有峰,对8个峰进行了指认,26批栀子与对照图谱相似度>0.96,栀子对照图谱与水栀子相似度为0.935,聚类分析在已有样本间也可以将水栀子与栀子分开,主成分分析结果江西产栀子水平较高,质量较一致.结论:该实验建立的栀子UPLC指纹图谱可以为栀子的质量控制提供科学的评价.

    作者:吴亚超;刘佩文;李德坤;张文生;赵万顺;鞠爱春;叶正良 刊期: 2018年第02期

  • 金荞麦提取物对肠易激综合征大鼠肥大细胞,PAR-2,SP的影响

    目的:观察金荞麦提取物(Fag)对肠易激综合征(IBS)模型大鼠内脏高敏感的作用以及对肥大细胞(MC),蛋白酶激活受体-2(PAR-2),P物质(SP)的影响.方法:将清洁级新生雄性乳大鼠采用新生期母婴分离、乙酸灌肠、鸡卵清白蛋白腹腔注射的复合造模方法制备IBS内脏高敏感模型,大鼠随机分为正常组(生理盐水),模型组(生理盐水),Fag低、中、高剂量组(0.14,0.42,1.26 g·kg-1),酮替芬组(0.18 mg·kg-1),每组10只,连续灌胃14 d.采用腹壁撤退反应(AWR)评估大鼠内脏敏感性,免疫组化法(immunohistochemistry)检测大鼠结肠MC数量、脱颗粒程度,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测PAR-2蛋白表达,免疫组化、酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠结肠SP水平.结果:与正常组比较,模型组20,40,60 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)压力下AWR评分明显升高,结肠MC数量,脱颗粒程度,PAR-2,SP表达明显上升(P<0.05);与模型组比较,Fag中剂量组(20,40,60 mmHg压力下),Fag高剂量组(20,40 mmHg压力下)的AWR评分,远端结肠MC数量,脱颗粒程度,PAR-2,SP表达明显下降(P<0.05);与酮替芬组比较,Fag高剂量组AWR评分(40 mmHg压力下),SP水平降低(P<0.05).结论:Fag能降低IBS模型大鼠内脏敏感性,其机制与抑制MC数量及活化脱颗粒程度,下调PAR-2受体,降低SP有关,并且镇痛作用优于酮替芬.

    作者:严晶;刘丽娜;陆茵;尚文斌;鲁俊;葛飞;余利华;彭雯;于希忠;张颢;赵娟;孙志广 刊期: 2018年第02期

  • 汝无糯鸡抗类风湿性关节炎的机制

    目的:研究彝族药汝无糯鸡对佐剂性关节炎(AA)大鼠模型的滑膜病变及滑膜细胞核转录因子-κB(NF-κB),基质金属蛋白酶-2(MMP-2)和MMP-9表达的影响,探讨其抗类风湿性关节炎(RA)的作用机制.方法:60只SD大鼠随机分成空白组,模型组,尼美舒利组,汝无糯鸡高、中、低剂量组(按生药量计5.0,2.5,1.25 g·kg-1),采用完全弗氏佐剂建立AA大鼠模型,灌胃给药28 d后取样并处死大鼠,苏木素-伊红(HE)染色光镜下观察大鼠踝关节滑膜组织形态学变化,酶联免疫吸附法(ELISA)测定大鼠血清白细胞介素(IL)-1β,IL-6,IL-10,肿瘤坏死因子-α(TNF-α),一氧化氮(NO),前列腺素E2(PGE2)含量,免疫组化法检测大鼠滑膜组织中NF-κB,MMP-2,MMP-9的表达水平.结果:彝族药汝无糯鸡组明显减轻滑膜细胞的异常增殖,减少炎性细胞浸润,各剂量组不同程度降低AA大鼠血清中IL-1β,IL-6,TNF-α,NO,PGE2的含量和升高IL-10的含量,降低关节滑膜组织NF-κB,MMP-2,MMP-9的蛋白含量(P <0.05,P<0.01).结论:彝族药汝无糯鸡治疗RA的作用机制可能是通过下调AA大鼠滑膜组织中NF-κB,MMP-2,MMP-9的蛋白表达,抑制炎性细胞因子生成,从而加速细胞凋亡,改善滑膜病变.

    作者:曾肆;谭谦;童妍 刊期: 2018年第02期

  • 生脉散对DCM大鼠的干预作用及对TLR-4/NF-κB炎症信号通路的影响

    目的:研究生脉散对扩张型心肌病(dilated cardiomyopathy,DCM)大鼠的干预作用,探讨生脉散对Toll样受体4(Toll like receptor-4,TLR-4)/核转录因子-κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)信号通路及炎症因子的影响.方法:用腹腔注射阿霉素法建立DCM大鼠模型,将大鼠随机分为空白组、阿霉素组、生脉散组、培哚普利组,分别采用生脉散和培哚普利对DCM大鼠进行干预.治疗后对大鼠行心脏超声检查;用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测血清B型钠尿肽(BNP),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)水平;用实时荧光定量PCR法(Real-time PCR)法检测心肌组织TLR-4,NF-κB mRNA表达水平;用蛋白质印迹法(Western blot)检测心肌组织TLR-4,NF-κB蛋白表达水平;取大鼠左室心肌组织用苏木素-伊红(HE)染色和透射电子显微镜的方法观察大鼠心肌组织形态.结果:与空白组比较,阿霉素组左室舒张末期内径(LVIDd),左室收缩末期内径(LVIDs)增大(P<0.01),左心室射血分数(LVEF),短轴缩短率(FS)下降(P<0.01);血清BNP,TNF-α,IL-6水平升高(P<0.01);心肌组织TLRg,NF-κB mRNA及蛋白表达水平升高(P<0.01);心肌组织病理损伤增加.与阿霉素组比较,生脉散组LVIDs,LVIDd减小(P<0.01),LVEF,FS增加(P<0.01);血清BNP,TNF-α,IL-6水平下降(P<0.01);心肌组织TLR-4,NF-κB mRNA及蛋白表达水平下降(P<0.01),心肌组织病理损伤有所改善.结论:生脉散可有效改善DCM大鼠心功能,抑制心肌损害.生脉散治疗DCM大鼠的作用机制,可能与调节TLR-4和NF-κB mRNA及蛋白水平从而抑制TLR-4/NF-κB信号通路下游炎症因子有关.

    作者:邢清敏;陆曙;周永华;李岚;周春刚;沈丽娟 刊期: 2018年第02期

  • 甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的表征及稳定性考察

    目的:制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉并对其进行表征及稳定性考察.方法:采用冷冻干燥法制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉,测定其粉体学性质(休止角、堆密度),采用紫外分光光度法(UV),傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)和X射线衍射法(XRD)等对其进行理化性质表征,考察甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的初步稳定性.结果:甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉再分散后的平均粒径(239.7±2.1) nm,多分散指数0.193 ±0.032;休止角41.45度,堆密度0.267 g·cm-3,UV和FT-IR分析显示甘草总黄酮的化学结构未发生改变,XRD分析显示药物始终是以无定型状态存在,且制备剂冻干过程中未发生晶型的转变;稳定性试验显示在高温60℃,相对湿度75%,光照强度(4 500±500) Lx条件下对甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的外观性状、再分散性、休止角、堆密度、甘草总黄酮含量及1h溶出度均无显著影响.结论:甘草总黄酮制成纳米混悬剂冻干粉可显著提高药物的溶出度,且药物的理化性质均未发生改变,冻干粉稳定性良好,可进一步制备甘草总黄酮固体制剂,为扩大该有效部位的应用范围提供参考.

    作者:吴超群;李小芳;牟倩倩;严敏嘉;刘肖;谢龙;廖艳梅 刊期: 2018年第02期

  • 毛梗豨莶草化学成分研究Ⅱ

    目的:本课题组前期对自建的江西100种中草药提取物组分库样品进行活性筛选时,发现毛梗豨莶草Siegesbeckia glabrescens的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位具有显著的抑制细胞程序性坏死的生理活性.为明确毛梗豨莶草的活性组分,本课题组对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离,以期寻找具有抑制细胞程序性坏死的目标化合物.方法:采用正相硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇20∶1~0∶1),反相ODS柱色谱(30% ~ 100%甲醇),LH-20羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、重结晶等方法对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行分离和纯化,根据理化性质及1H-NMR,13C-NMR波谱数据进行化合物结构鉴定.结果:从毛梗豨莶草中分离并纯化出9个化合物,分别鉴定为2-methoxy-4-(2-propen-1-yl) penyl-6-acetate-β-D-glucopyranoside(1),苄醇β-D-吡喃葡萄糖苷(2),香豆素(3),棕榈酸(4),咖啡酸乙酯(5),反式对羟基肉桂酸(6),β-谷甾醇(7),β-胡萝卜苷(8),豆甾醇(9).结论:化合物1~6为首次从该植物中分离得到.

    作者:朱伶俐;徐丽;吴华强;周至明;刘峰;曾令峰;徐骏伟;刘华 刊期: 2018年第02期

  • HS-SPME-GC-MS测定洋甘菊不同部位挥发性成分

    目的:分析比较洋甘菊不同部位挥发性成分.方法:采用顶空固相微萃取法(HS-SPME),通过单因素考察依次筛选固相微萃取纤维头、样品量、萃取温度、萃取时间、解吸附时间,得到佳萃取条件.以该条件萃取洋甘菊不同部位挥发性成分,结合气相色谱-质谱联用法(GC-MS)测定其化学成分,并采用面积归一化法确定各成分的相对含量.结果:以7种主要挥发性成分为指标考察得到了佳萃取条件,即固相微萃取纤维头为PDMS/DVB型,样品量0.5g,萃取温度80℃,萃取时间10 min,解吸附时间1 min.从洋甘菊中鉴定出挥发性成分66个,全草、花、根、茎、叶中分别鉴定出挥发性成分40,31,27,29,35个,分别占挥发性成分总峰面积的84.58%,90.27%,82.41%,87.36%,82.10%.结论:洋甘菊不同部位挥发性成分含量(以总峰面积计)由高到低依次为叶>全草>花>茎>根;不同部位含共有成分14个,花与全草含共有成分25种,分别占花与全草中已鉴定成分总含量的98%和88%.实验结果为洋甘菊以全草入药提供了化学物质依据.

    作者:赵一帆;张东;杨立新;王坤;马悦;杨岚 刊期: 2018年第02期

  • 六味地黄汤及其“补泻”药对对绝经后骨质疏松大鼠股骨和肾脏中OPG及RANKL蛋白表达的影响

    目的:观察六味地黄汤及其3个“一补一泻”药对对绝经后骨质疏松模型大鼠股骨及肾脏中骨保护素(OPG)及核转录因子-κB受体活化因子配体(RANKL)的影响.方法:将3~4月龄SD大鼠随机分为空白组(假手术组,蒸馏水10 mL·kg-1),模型组(蒸馏水10 mL·kg-1),六味地黄汤组(6.75 g·kg-1),山茱萸-牡丹皮组(1.89 g·kg-1),熟地黄-泽泻组(2.97 g·kg-1),山药-茯苓组(1.89 g·kg-1),阿仑膦酸钠组(阳性药物组,6.3 g·kg-1).除空白组外,其余各组大鼠均采用摘除双侧卵巢的方法制备绝经后骨质疏松症大鼠模型.造模后第16天开始,各组按相应剂量连续灌胃给药90 d,每周观察各组大鼠体重的变化,并采用免疫组化法检测股骨成骨细胞和肾脏肾小管上皮细胞中OPG,RANKL蛋白的表达.结果:与模型组比较,六味地黄汤组能上调股骨成骨细胞及肾脏肾小管上皮细胞中的OPG的蛋白表达、下调RANKL的蛋白表达;但山茱萸-牡丹皮药对仅能降低股骨成骨细胞中OPG的灰度值(P<0.05),升高RANKL的灰度值(P<0.01),即山茱萸-牡丹皮药对仅能上调股骨成骨细胞中OPG的蛋白表达、下调RANKL的蛋白表达(灰度值越低,OPG,RANKL的蛋白表达越强).结论:六味地黄汤改善绝经后骨质疏松症的机制之一可能与其方中山茱萸-牡丹皮药对调节股骨中的OPG及RANKL的蛋白表达有关.

    作者:戴冰;李玉星;张嘉妮;易健;肖子曾 刊期: 2018年第02期

  • 浙贝母品质现状及中药材生态适宜性的研究进展

    当今社会人们对中医中药越来越重视,中药材的品质直接决定疗效的好坏,由于中药材生产种植缺乏对科学的理论指导、药材产地的区划研究不够全面等原因,导致中药材无论是品质、产量还是价格都一路走低.而这样的情况不但导致了高品质药材供不应求的市场现状,也给以药材种植为经济支持的地区和人民带来直接的影响.该文通过对浙贝母药材的品质研究发现,不同产地的浙贝母存在良莠不齐、品种老化、质量差距大等问题,而生态环境对药材的质量与产量有着重大影响,将很大程度上影响药材的质与量.为解决高品质药材生产问题,查阅多方文献发现生态适宜性研究方法是找出中药材品质与环境生态因素之间的关系较好的方法之一,在浙贝母药材全国产地适宜性区域划分、道地产区的确立和药材种植适宜新产区的发现中发挥着重要作用.本文对浙贝母药材的资源现状、质量评价和其生态适应性研究的技术方法进行了综述,为浙贝母药材药资源保护与综合利用、生产等提供了新的思路与方法,有助于解决现阶段以浙贝母药材为代表的中药材产区退化、品质下降、产量减少等问题.

    作者:何琛晔;张春椿;李石清;张婷 刊期: 2018年第02期

  • 丰城鸡血藤化学成分分离及鉴定

    目的:对丰城鸡血藤正丁醇和石油醚部位的化学成分进行分离,并对所得化合物进行结构鉴定.方法:采用大孔吸附树脂,反复硅胶柱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),RP-HPLC制备柱等技术对丰城鸡血藤正丁醇和石油醚部位进行分离,依据化合物的理化性质并结合现代波谱技术鉴定化合物的结构.结果:终从丰城鸡血藤正丁醇和石油醚部位分离出15个化合物,包括1个木脂素类化合物,(+)-lyoniresinol-3α-O-D-glucopyranoside(1);2个三萜类化合物,taraxeron(2),epilupeol(3);12个黄酮类化合物,鹰嘴豆芽素A-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),芒柄花素.7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-0-β-D-吡喃葡萄糖(5),圆荚草双糖苷(6),8-methylretusin-7-O-β-D-glucopyranoside(7),阿夫罗摩辛-7-O-β-D-吡喃葡糖苷(8),β-galactosyl l-6β-galactosyl formononetin (9),retusin 8-methyl ether(10),7-hydroxy-4',6-dimethoxyisoflavone(11),4'-甲氧基-7-羟基异黄酮(12),biochanin A-7-O-β-D-glucoside(13),澳白檀苷(14),6-methoxyisoformononetin(15).结论:其中8个化合物1,2,3,4,7,9,10,15首次在本植物中分离得到,除化合物2外,其余7个化合物均为首次从本属植物中分离得到.该研究为丰城鸡血藤综合开发及天然植物药理活性研究提供化学依据和物质参考.

    作者:何玉琴;金晨;黄斌;赵艳红;周彩虹;张凌 刊期: 2018年第02期

  • 蓝萼香茶菜二萜类物质对乳腺癌癌前病变肝郁肾虚证模型大鼠的干预作用

    目的:通过加热回流的方法提取蓝萼香茶菜中二萜类物质,测定其含量,研究二萜类物质对乳腺癌癌前病变肝郁肾虚证模型大鼠的干预作用及其作用机制.方法:雌性SD大鼠随机分层分组为正常组、枸橼酸他莫昔芬片组、模型组、蓝萼组.除正常组外其他各组均用二甲基苯蒽(DMBA)结合慢性不可预见应激行为制备乳腺癌癌前病变肝郁肾虚证模型,造模结束后,观察记录各组大鼠的生物表征变化及病理变化验证模型.蓝萼组给予二萜类提取物水溶液5 mg·kg-1灌胃,正常组和模型组给予蒸馏水10 mL·kg-1灌胃,各组均连续灌胃30 d.30 d后,记录各组大鼠肉眼可见肿瘤的发生情况;腹腔取血,使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒检测血清中雌二醇(E2),孕激素(P)水平;采集乳腺织织,用苏木素-伊红(HE)染色观察乳腺组织病理学变化,实时荧光定量PCR(Real-time PCR)及蛋白免疫印迹法(Western blot)检测乳腺组织血管内皮生长因子(VEGF),趋化因子受体4(CXCR4) mRNA及蛋白表达水平.结果:提取得干燥品质量2.162 g,干燥品中二萜类质量分数为26.35%.与模型组比较,蓝萼组血清中E2,P水平明显降低(P<0.05),乳腺组织中VEGF,CXCR4蛋白及mRNA表达水平均明显降低(P<0.05).结论:蓝萼香茶菜二萜类物质有可能通过抑制VEGF,CXCR4蛋白及mRNA表达,抑制血管生成和趋化因子受体表达,调节大鼠激素水平,从而抑制大鼠乳腺癌癌前病变癌变的发生.

    作者:杨丽霞;邓卫芳;陈鸿;孙琳 刊期: 2018年第02期

  • 黄芪甲苷联合羟基红花黄色素A对小鼠心肌梗死的保护作用

    目的:观察黄芪甲苷联合羟基红花黄色素A预处理对心肌梗死小鼠心梗面积、心肌细胞凋亡及炎症因子表达的影响.方法:50只(SPF级)C57小鼠雌雄各半,随机分为假手术组(Sham),心肌梗死模型组(MI),黄芪甲苷预处理组(MI+AsⅣ,3.5 mg·kg-1),羟基红花黄色素A预处理组(MI+HSYA,10 mg·kg-1),黄芪甲苷+羟基红花黄色素A联合预处理组(MI +AsⅣ+HSYA,3.5 mg·kg-1+ 10 mg·kg-1).造模前连续腹腔注射7d,每天1次;结扎左冠状动脉前降支建立小鼠心肌梗死模型,用伊文思蓝-TTC双染色方法区分心肌梗死后心肌的梗死区、缺血危险区(AAR)和左心室总面积(LV);ImageJ软件计算心肌梗死面积,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测心肌细胞中B细胞淋巴癌/白血病-2基因(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),活化的天冬氨酸蛋白水解酶-3(cleaved-Caspase-3)的表达水平,酶联免疫吸附法(ELASA)检测血清白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6),肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的含量.结果:与模型组相比,黄芪甲苷预处理组、羟基红花黄色素A预处理组及联合预处理组均可显著减小小鼠心肌梗死面积,且联合预处理组效果优于单药预处理组(P <0.05,P<0.01);与假手术组相比,模型组的缺血面积和梗死面积增大,单独给药组与联合给药组的缺血面积及梗死面积均减小(P<0.05,P<0.01);与模型组与假手术相比,黄芪甲苷联合羟基红花黄色素A可上调心肌细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,下调促凋亡蛋白cleaved-Caspase-3和Bax的表达;黄芪甲苷与羟基红花黄色素A联合可降低心肌梗死小鼠血清中IL-6,TNF-α的含量(P<0.05,P<0.01).结论:黄芪甲苷联合羟基红花黄色素A可减小小鼠心肌梗死面积,抑制心肌梗死后的心肌细胞凋亡及炎症反应,发挥保护心肌损伤的作用.

    作者:苏宁;卢芬萍;朱明明;征宗梅;申毓军;刘亭宇;施洪飞 刊期: 2018年第02期

  • 白子菜对HepG2细胞胰岛素抵抗作用的分子机制

    目的:观察白子菜对胰岛素抵抗人肝癌HepG2细胞的胰岛素受体(insulin receptor,InsR),葡萄糖转运蛋白4(glucose transporter4,GLUT4) mRNA表达和蛋白激酶B(protein kinase B,PKB),糖原合成激酶-3β(glycogen synthase kinase-3β,GSK-3β)蛋白表达的影响,探讨其干预胰岛素抵抗的分子机制.方法:用胰岛素诱导HepG2细胞使其产生胰岛素抵抗,实验分为空白组,模型组,白子菜水提物(Gynura divaricata hot water extracts,GDE)高、低质量浓度(1.0,0.5 g·L-1)组,白子菜总黄酮(G.divaricata flavonoids,GDF)高、低质量浓度(0.2,0.1 g·L-1)组,白子菜总生物碱(G.divaricata alkaloid,GDA)高、低质量浓度(0.1,0.05 g·L-1)组,二甲双胍(1×10-3mol·L-1)组,葡萄糖氧化酶法检测HepG2细胞培养液上清液中葡萄糖的含量,实时荧光定量聚合酶反应(Real-time PCR)检测HepG2细胞InsR,GLUT4 mRNA表达,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测HepG2细胞PKB,GSK-3β的蛋白表达.结果:与模型组比较,1.0,0.5 g·L-1GDE组上清液葡萄糖含量极显著降低(P<0.01),0.2 g·L-1GDF组上清液葡萄糖含量显著降低(P<0.05);GDE,GDF组InsR,GLUT4的mRNA表达显著增加(P<0.05);GDE组PKB的蛋白表达显著增加(P<0.05),GSK-3β的蛋白表达显著降低(P<0.05),GDF组PKB的蛋白表达极显著增加(P<0.01),GSK-3β的蛋白表达极显著降低(P<0.01).结论:白子菜可改善胰岛素抵抗HepG2细胞对葡萄糖的摄取,其机制可能与上调胰岛素抵抗HepG2细胞InsR,GLUT4 mRNA表达和PKB的蛋白表达及降低GSK-3β的蛋白表达相关.

    作者:韦乃球;郝二伟;冼寒梅;覃文慧;覃骊兰;李琦;柳俊辉 刊期: 2018年第02期

  • 中国铁线莲属民族药用植物研究整理

    目的:对我国铁线莲属民族药用植物进行系统整理,为该属药用植物资源的深度开发提供依据.方法:系统查阅各种民族医药典籍,并进行统计和分析.结果:①中国地区有约49种铁线莲属植物在29个少数民族作利尿通淋、祛风止痛药物使用,多以全草或根入药,部分用藤茎;②这些民族药用铁线莲属植物在植物分类系统中集中在尾叶铁线莲亚属的尾叶铁线莲组和欧洲铁线莲亚属的威灵仙组;③化学成分主要包括三萜皂苷、黄酮、木脂素.现代药理研究表明其多具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗关节炎等作用,与传统功效一致;④多数无药材标准,部分有药材标准的除历版《中国药典》收载品种外,均较粗浅.结论:我国铁线莲属民族药用植物在药效物质基础、药理活性、质量标准、引种栽培等方面的研究均薄弱,严重制约了其进一步的开发利用.深入开展上述研究工作,为合理利用铁线莲属植物资源奠定基础.

    作者:张亚梅;慕泽泾;张普照;钟国跃 刊期: 2018年第02期

  • 含漏芦方剂主治病证的用药规律分析

    目的:应用Matlab R2013a软件对《中医方剂大辞典》中含漏芦的方剂进行分析,为指导临床用药、扩大漏芦使用范围提供依据.方法:收集整理《中医方剂大辞典》中包含漏芦的方剂,按特定格式录入软件中,按时期和主治疾病进行对应分析、加权秩和比综合评价和关联分析,分析漏芦运用的时代特点和用药规律.结果:共收集相关方剂287首,漏芦治疗疮疡类疾病常与大黄、升麻等配伍,找出58个常用药组;治疗缺乳常与栝楼配伍,找出23个常用药组;治疗皮肤病类疾病常与刺蒺藜、玄参等配伍,找出38个常用药组.以上配伍沿用稳定、专属性强;药组用药集中,用药思路明晰.结论:《中医方剂大辞典》中含漏芦的方剂用药特点明确,分析含漏芦方剂在不同时期与不同主治时的用药规律和特点,对该药物的现代临床应用有一定的指导意义.

    作者:栗圣榕;夏厚林;涂翔;胡攀;李洋;李文婷;刘娟;邓曦;张廷模 刊期: 2018年第02期

中国实验方剂学杂志

中国实验方剂学杂志

主管:国家中医药管理局

主办:中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会