学术投稿

基于分子对接技术的常用降糖中药有效成分虚拟筛选

林桂源;姚华聪;郑细娜;李晓金;陈超乐;赵肃清;郑杰

关键词:糖尿病, 治疗靶标, 降糖中药, 化学成分, 分子对接, 类药性
摘要:目的:运用分子对接技术分析常用降糖中药效应物质基础及其作用机制,为降糖中药现代研究提供理论依据.方法:基于文献搜集降糖中药化学成分并构建其结构数据库,以二肽基肽酶-Ⅳ等7个糖尿病治疗靶标为分子对接的研究对象,通过Sybyl软件的Surflex-Dock分子对接模块进行虚拟筛选,以打分函数Total-Score为标准评价中药成分与靶标间相互作用,以Total-Score等于7为阈值,筛选出与各靶标结合较好的化学成分,并与已上市降糖西药进行类药性比较.结果:与二肽基肽酶-Ⅳ,糖原合酶激酶-3,过氧化酶增殖因子活化受体γ,α-葡萄糖苷酶,葡萄糖激酶,钠-葡萄糖共转运蛋白2和血管紧张素转化酶能较好结合的化学成分分别有52,28,32,150,47,41,33个.通过虚拟筛选得到的这些小分子化合物与已上市降糖西药具有相似的类药性性质.结论:分子对接技术在一定程度上解释了降糖中药的效应物质基础与作用机制,为降糖中药现代研究提供了线索.
中国实验方剂学杂志相关文献
  • 潜阳育阴颗粒对正常麻醉犬肾脏微循环的影响及其机制

    目的:观察潜阳育阴颗粒(Qianyang Yuyin granules,QYG)对正常麻醉犬肾脏微循环影响,并初步研究其作用机制.方法:应用PowerLab系统记录十二指肠给予潜阳育阴颗粒前和给药后15 ~ 180 min不同时段比格犬肾脏微循环变化;犬分为正常组,QYG高、中、低剂量组(12.30,6.15,3.08 g·kg-1),卡托普利组(30 mg·kg-1)和珍菊降压片组(0.14 g·kg-1),于给药前及给药后15,30,60,90,120,180 min通过股动脉取血,ELISA法检测血清中血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),内皮型一氧化氮合酶(eNOS)含量,化学法检测一氧化氮(NO)含量;给药3h后取肾脏组织,ELISA法检测肾脏AngⅡ含量.结果:潜阳育阴颗粒12.30 g·kg-1剂量组给药后60 ~ 180 min正常麻醉犬的肾动脉微循环血流量明显上升(P<0.05),给药180 min后肾脏组织AngⅡ含量明显下降(P<0.05),给药90,120,180 min后,血清中AngⅡ明显下降(P<0.05),eNOS和NO含量明显上升(P<0.05);潜阳育阴颗粒6.15 g·kg-1剂量组给药后90 ~ 120 min内正常麻醉犬的肾动脉微循环血流量明显上升(P<0.05),给药90,120 min后,血清中AngⅡ明显下降(P<0.05),eNOS和NO含量明显上升(P<0.05);潜阳育阴颗粒低剂量组给药后180min内正常麻醉犬各项指标变化不明显.结论:潜阳育阴颗粒可改善肾脏微循环,其作用机制可能与降低循环及肾脏组织AngⅡ的含量,增加循环中eNOS及NO含量有关.

    作者:宋恒文;时乐;方祝元;朱萱萱;徐立;朱方方;沈阳;曾泰霖 刊期: 2015年第15期

  • 双波长HPLC同时测定防风通圣丸中7个成分的含量

    目的:建立防风通圣丸中栀子苷、连翘苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、甘草酸铵7个成分的高效液相色谱测定方法.方法:采用phenomenex Luna 5u-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相甲醇(A)-0.1%磷酸溶液(B),梯度洗脱,流速0.8 mL·min-,检测波长分别为234,254 nm.结果:栀子苷、连翘苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、甘草酸铵7个成分在相应的范围内线性关系良好,r不低于0.999 1;平均回收率97.3%~99.8%;RSD均<2.0.结论:经方法学验证,本方法简单、快速、灵敏、准确,可用于防风通圣丸中栀子苷、连翘苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、甘草酸铵7个成分的含量测定.

    作者:郭琪;李向阳;李桂本 刊期: 2015年第15期

  • 血府逐瘀汤中芍药苷在大鼠体内的药代动力学特性

    目的:研究血府逐瘀汤中芍药苷在大鼠体内的药代动力学特性.方法:采用HPLC测定大鼠血清中芍药苷含量,Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),柱温30℃,流动相乙腈-水(16∶84),流速1.0 mL·min-1,检测波长230 nm,进样量20 μL,以核黄素为内标物.结果:芍药苷质量浓度在0.01~1.0mg·L-1线性关系良好.定量限0.01 mg·L-1.平均日内、日间精密度分别为3.3%,3.9%,平均回收率101.3%.大鼠灌胃血府逐瘀汤后芍药苷的药峰浓度(Cmax)(0.363±0.080)mg·L-1,达峰时间(Tmax)(0.276 ±0.084)h,吸收速率常数(Ka)(30.905±10.114) h-1,末端消除速率(Ke)(1.638±0.181)h-1,半衰期(t1/2)(0.501±0.038)h,清除率/绝对生物利用度(CL/F) (69.846±4.624)L·h-1·kg-1,表观分布容积/绝对生物利用度(Vz/F)(36.521±12.287) L·kg-1,药时曲线下面积(AUC0-t)(0.356±0.024) mg·L-1·h.结论:血府逐瘀汤中芍药苷在大鼠体内具有吸收速率快、分布容积大、生物半衰期短的药代动力学特性,为研究药物配伍对芍药苷药动学的影响和血府逐瘀汤发挥药效的作用机制提供参考.

    作者:黄巍;熊伟;唐灿;毛旭华;张丰华 刊期: 2015年第15期

  • 三七总皂苷治疗缺血性脑卒中研究进展

    探讨三七总皂苷对缺血性脑卒中的干预效果、作用机制.查阅近年来国内外有关三七总皂苷治疗缺血性脑卒中的药理作用及实验研究等方面文献,并对其进行分析、归纳与总结.文献研究结果提示三七总皂苷及其有效成分对治疗缺血性脑卒中具有明显保护作用.三七总皂苷及其有效成分在治疗缺血性脑卒中能够抑制炎症因子表达、抗自由基毒性损伤、抗血小板聚集及抑制凋亡调控基因、促进周围神经细胞再生等作用,有望成为治疗缺血性脑卒中的有效药物,为今后进一步的开发利用提供了新的思路.

    作者:刘抒雯;刘敬霞;虎喜成;任非非;刘超;甘佳乐 刊期: 2015年第15期

  • 红豆杉提取物对乳腺癌T47D细胞生长与凋亡的影响

    目的:探讨红豆杉提取物对乳腺癌T47D细胞生长与凋亡的影响.方法:以乳腺癌T47D细胞为研究对象,实验设空白组、不同质量浓度红豆杉提取物组(200,100,50,25 mg· L-1)和阿霉素组(3μmol·L-),各给药组处理乳腺癌T47D细胞24 h,MTT法检测T47D细胞增殖,试剂盒检测乳酸脱氢酶(LDH)及半胱天冬酶-3(Caspase-3)活性,Hoest33342荧光染色检测细胞凋亡,Western blot法检测T47D细胞凋亡相关蛋白Bax,Bcl-2,Caspase-3的表达.结果:与空白组比较,红豆杉提取物明显抑制乳腺癌T47D细胞的增殖,增加LDH及Caspase-3活性,诱导细胞凋亡及上调促凋亡蛋白Bax的水平,下调抗凋亡蛋白Bcl-2水平,均具有明显的统计学差异(P <0.05,P<0.01),且具有浓度依赖性.结论:红豆杉提取物对乳腺癌细胞T47D增殖具有直接抑制作用,并且具有浓度依赖性,其作用机制与促进细胞凋亡有关.

    作者:王健;陈荣昌;孙桂波;杨骅力;张强;孙晓波 刊期: 2015年第15期

  • 四神丸和葛根芩连片对DSS诱导的小鼠实验性结肠炎的作用比较

    目的:比较四神丸和葛根芩连片对硫酸葡聚糖钠(DSS)诱导的小鼠急性和慢性结肠炎的治疗作用.方法:急性或慢性结肠炎实验中C57BL/6J小鼠均随机分为4组,即正常组,DSS急性或慢性模型组,四神丸组(2.25 g·kg-1),葛根芩连片组(6.5 g·kg-1).4% DSS连续给小鼠自由饮用5d制备急性结肠炎模型;3% DSS给小鼠4次循环饮用(1~5 d,8~12 d,15~19d,22~26 d)制备慢性结肠炎模型.急性模型于DSS饮水次日开始给药,连续ig给药8d;慢性模型于DSS饮水2次循环后开始给药,连续给药16 d.分别测定小鼠疾病活动度指数(DAI)和结肠组织中髓过氧化物酶(MPO)活性,HE染色观察结肠组织学变化.结果:与正常组比较,模型组急性结肠炎与慢性结肠炎小鼠DAI均明显升高,结肠组织炎症损伤较为明显,MPO活性明显升高(P<0.05,P<0.01);急性结肠炎中葛根芩连片从第5天开始、四神丸从第7天开始显著改善小鼠DAI(P<0.05),二者均能显著减轻小鼠结肠组织炎症损伤(P <0.01,P<0.05),并降低结肠组织中MPO活性(P< 0.05,P<0.01);慢性结肠炎中四神丸从第18至22天及24天可显著改善模型小鼠的DAI(P <0.05),并能减轻结肠组织炎症损伤(P<0.05),葛根芩连片对慢性结肠炎小鼠各指标均无显著性改善.结论:四神丸对DSS诱导的急性及慢性结肠炎均有显著改善作用,葛根芩连片仅对急性结肠炎有显著疗效.

    作者:王旭丹;葛东宇;李根茂;邱泽计;吴珺;郝钰 刊期: 2015年第15期

  • 气相色谱法测定榆叶合叶子中水杨醛的含量

    目的:建立榆叶合叶子中水杨醛含量的气相色谱测定方法,为制定榆叶合叶子质量标准提供参考.方法:采用气相色谱法,RTX-1701色谱柱(0.25 mm×30 m,0.25 μm),FID监测器,检测器和进样口温度250 ℃;升温程序以70℃为起始温度,保持10 min,以1℃·min-1的速率升温至105℃,保持1 min,再以15℃·min-1的速率升温至250℃,保持15 min;载气氮气,流速1 mL·min-1,进样方式分流进样,分流比80∶1,进样量1μL.结果:水杨醛在0.191 7~1.917 0 g·L-1线性关系良好,r =0.999 9,平均回收率100.12% (RSD 2.5%).结论:该方法简便、准确且重复性好,可作为榆叶合叶子中水杨醛的含量测定方法.

    作者:王艳;勉强辉;郭金凤;李新霞;热娜·卡斯木 刊期: 2015年第15期

  • 大黄酸通过MAPK信号转导通路诱导HK-2细胞凋亡

    目的:研究大黄酸诱导人肾小管上皮细胞系HK-2细胞凋亡作用及其凋亡机制.方法:将密度为4×104个/mL的HK-2细胞悬液接种于96孔板,培养24 h后分别加入不同浓度大黄酸(0,25,50,100 μmol· L-1)作用12,24,48 h,MTT法检测大黄酸对HK-2细胞活性的抑制作用;利用Hoechst 33258染色法和流式细胞术检测大黄酸诱导HK-2细胞凋亡情况;实时荧光定量PCR (RT-qPCR)检测细胞原癌基因c-jun,活化转录调控因子2(ATF-2),半胱天冬氨酸酶3(Caspase-3)基因表达水平;Western blotting检测细胞磷酸化c-jun氨基末端激酶(p-JNK),c-jun氨基末端激酶(JNK),磷酸化p38丝裂原活化蛋白激酶(p-p38 MAPK),p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)和活化型半胱天冬氨酸酶3(Cleaved Caspase-3)蛋白的变化,并利用JNK抑制剂SP600125,p38抑制剂SB203580进一步验证JNK和p38所介导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路在HK-2细胞凋亡中的作用.结果:大黄酸能够呈剂量依赖性和时间依赖性抑制HK-2细胞活性.大黄酸作用下HK-2细胞凋亡率明显增加.大黄酸作用于HK-2细胞c-jun,ATF-2及Caspase-3基因的mRNA均明显上调;p-p38,p-JNK及CleavedCaspase-3蛋白表达显著性增加,JNK和p38总蛋白表达无明显变化.JNK特异性抑制剂SP600125与p38特异性抑制剂SB203580均能显著降低大黄酸诱导的HK-2细胞的凋亡率.结论:大黄酸能够诱导HK-2细胞凋亡,其作用机制可能是通过影响MAPK信号转导通路实现的.

    作者:杨加培;孙浩;王丹丹;毛勇;于锋 刊期: 2015年第15期

  • 赶黄草花与茎、叶HPLC指纹图谱比较

    目的:建立赶黄草花的HPLC指纹图谱,并对赶黄草花、茎、叶不同部位的指纹图谱进行比较,寻找赶黄草不同部位质量评价与控制方法.方法:采用ODS柱,流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱,流速0.8 mL·min-,柱温30℃,检测波长280 nm,进样量10 μL.结果:赶黄草花共标示出15个共有峰,其中5号峰为芦丁峰,9号峰为槲皮素峰;10批赶黄草花的相似度在0.925~0.960.赶黄草花分别与茎、叶对比,花的共有峰数目多,茎少;茎、叶、花指纹特征峰相对含量有较大差异,花所含特征峰成分的相对含量基本高于茎和叶.结论:该方法准确可靠,重复性好,为赶黄草各部位药材质量评价与控制提供参考;为保证药材质量,建议赶黄草药材在花期采收.

    作者:陀扬凌;金玲;张旭 刊期: 2015年第15期

  • 茵陈五苓散治疗高脂血症的Meta分析

    目的:评价茵陈五苓散治疗高脂血症的疗效.方法:检索Cochrane图书馆,Pubmed,中国知网,万方,维普数据库,全面检索2000年1月-2013年1月国内发表的茵陈五苓散治疗高脂血症的随机对照试验(RCT),根据纳入与排除标准来筛选文献、提取资料并评价其质量,采用RevMan 5.2分析软件,对纳入文献的研究结果进行Meta分析.结果:共纳入10项研究,711名研究对象,Meta分析结果显示,与对照组相比,治疗组总有效率升高(P<0.05);在降低胆固醇方面,对于中成药类降脂药或其他干预因素而言,茵陈五苓散能显著降低血中总胆固醇水平,与他汀类和贝特类降脂药相似;在降低甘油三酯方面,茵陈五苓散优于他汀类及其他干预因素,与贝特类降脂药相似;在升高高密度脂蛋白(HDL)方面,茵陈五苓散优于对贝特类降脂药及其他降脂药,与他汀类相似;在降低低密度脂蛋白(LDL)方面,茵陈五苓散优于对于贝特类降脂药及其他干预因素而言,但次于他汀类降脂药.结论:茵陈五苓散治疗高脂血症有较好疗效.

    作者:李若梦;赵琳琳;王东生 刊期: 2015年第15期

  • 温阳健脾汤治疗脾肾阳虚型泻药性便秘

    目的:探讨温阳健脾汤治疗脾肾阳虚型泻药性便秘的临床疗效及配体干细胞因子(SCF)/c-kit信号通路.方法:2013年1月至2014年9月期间,本院诊治的80例脾肾阳虚型泻药性便秘患者,根据随机数字法,将其分为对照组(枸橼酸莫沙必利)和观察组(温阳健脾汤),每组各40例,治疗4周,观察和比较两组治疗的临床疗效、治疗前后中医症状积分变化、Western blot检测结肠c-kit及SCF蛋白表达水平.结果:与对照组相比,观察组治疗的总有效率明显升高(90.0% VS 70.0%,P<0.05),差异有统计学意义;与酪氨酸激酶受体对照组相比,观察组治疗后中医症状积分明显降低(4.8±2.3 VS 8.2 ±3.4,P <0.05),差异有统计学意义;与治疗前相比,治疗后两组结肠酪氨酸激酶受体c-kit,干细胞因子SCF蛋白表达均明显增多,P <0.05,差异有统计学意义,而与对照组相比,治疗后观察组结肠c-kit蛋白表达明显升高(0.39 ±0.17 VS 0.28 ±0.15,P<0.05),差异有统计学意义,而SCF蛋白表达没有明显变化(0.72±0.23 VS 0.71±0.20),差异无统计学意义.结论:温阳健脾汤能够提高结肠c-kit,SCF蛋白的表达,通过SCF/c-kit信号通路,改善脾肾阳虚型泻药性便秘患者的临床症状.

    作者:罗戈;冯德魁 刊期: 2015年第15期

  • 环磷酰胺联合柿叶乙酸乙酯部位对H22小鼠瘤组织抗氧化能力及Bcl-2,Bax蛋白表达的影响

    目的:通过研究环磷酰胺(CTX)联合柿叶乙酸乙酯部位(PE)对H22荷瘤小鼠瘤组织的抗氧化作用和对瘤组织凋亡相关蛋白B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)和Bcl-2相关x蛋白(Bax)蛋白表达的影响,探讨两药联合应用的效果.方法:昆明种小鼠,取H22荷瘤鼠腹水接种于昆明种小鼠右前肢腋窝皮下,建立H22荷瘤小鼠模型,将荷瘤小鼠随机分为模型组,CTX组(0.1 g·kg-1),CTX联合PE高、中、低剂量组(2,1,0.5 g·kg-1),连续ig给药10 d,处死小鼠后计算抑瘤率,采用金氏q值法判断两者合用的效果,检测瘤组织中超氧化物歧化酶(SOD)活力,丙二醛(MDA)含量,采用免疫组化法检测瘤组织中Bcl-2和Bax蛋白表达情况.结果:与模型组比较,各给药组抑瘤率明显升高,SOD水平和Bax蛋白表达均明显升高,MDA水平和Bcl-2蛋白表达明显降低(P <0.05,P<0.01);CTX联合PE各剂量组的抑瘤率均高于CTX组,0.85 <q <1.15,两药合用作用相加;与CTX组比较,联合用药各剂量组SOD水平和Bax蛋白表达均升高,MDA水平,Bcl-2蛋白表达及Bcl-2/Bax均降低(P <0.05,P<0.01).结论:CTX联合PE能使抑瘤作用相加,其机制可能与两药合用能明显增强H22小鼠机体抗氧化能力,下调Bcl-2蛋白及上调Bax蛋白的表达有关.

    作者:陈丽;张斌;张艺;张安文;罗宇;马新博 刊期: 2015年第15期

  • 加味茵陈蒿汤对湿热哮喘大鼠气道白细胞介素-6,信号转导因子-3表达的影响及与气道炎症的关系

    目的:探讨加味茵陈蒿汤对湿热哮喘大鼠气道急性炎症的影响及其可能的机制.方法:50只健康雄性SD大鼠随机分成5组,每组10只,分别为空白组、湿热哮喘模型组、加味茵陈蒿汤低、高剂量组(6.29,12.58 g·kg-1·d-1)、地塞米松组(0.08 mg·kg-1·d-1).多因素干预建立湿热哮喘大鼠模型,实验第16天开始给药,末次激发24 h以内处死大鼠,腹主动脉采血,留取肺组织检测.对各组大鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中细胞进行计数和炎性细胞分类,酶联免疫吸附实验(ELISA)法测定BALF中细胞因子白细胞介素(IL)-2,IL-4,IL-5,IL-6,干扰素-γ(IFN-γ)水平,免疫组织化学染色检测气道信号转导因子-3(STAT3)蛋白表达,以甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)为内参,RT-PCR定量检测肺组织STAT3水平.应用SPSS 17.0软件进行统计分析.结果:与正常组比较,模型组IL-4,IL-5,IL-6水平升高(P<0.05),IL-2,IFN-γ水平降低(P<0.05),气道STAT3蛋白、肺组织STAT3 mRNA水平升高;与模型组比较,各给药组大鼠IL-4,IL-5,I L-6水平降低(P<0.05),IL-2,IFN-γ水平均升高(P<0.05),且哮喘大鼠BALF中IL-6,气道STAT3蛋白,肺组织STAT3 mRNA分别与BALF中细胞总数及嗜酸性粒细胞,淋巴细胞,IL-4,IL-5,IL-6呈正相关(P<0.01),与IL-2,IFN-γ呈负相关(P<0.01).各给药组均可降低气道炎症及STAT3信号通路表达,地塞米松组疗效优,其次为加味茵陈蒿汤低剂量组.结论:加味茵陈蒿汤能明显降低气道炎症,其作用机制可能与抑制IL-6/STAT3信号通路表达从而调节Thl/Th2细胞因子失衡有关.

    作者:张桂菊;卢立伟;吴金勇;周朋;袭雷鸣;李燕宁;季旭明 刊期: 2015年第15期

  • 固肠止泻丸及中间体的多波长HPLC-DAD指纹图谱质量评价

    目的:建立固肠止泻丸平行5波长HPLC指纹谱,鉴定固肠止泻丸及中间体质量,以主成分分析比较固肠止泻丸及中间体主要的药效物质变化.方法:以平行5波长HPLC梯度洗脱方法结合系统指纹定量法对12批固肠止泻丸及中间体的质量进行鉴定.运用主成分分析(PCA)对两者的药效物质特征峰进行区分.结果:以盐酸小檗碱为参照物峰,确定了21个共有峰.系统指纹定量法评价结果显示,除230 nm外,其他4个波长下测到的各批样品质量合格.PCA结果显示,固肠止泻丸制剂和中间体之间仍存在显著差异.与固肠止泻丸中间体特征指纹图谱相比,固肠止泻丸有9个成分峰在成药后含量显著降低.在13.05 min附近有2个峰消失.结论:建立了固肠止泻丸及中间体的HPLC指纹图谱.并比较了两者的差异.以系统指纹定量法评价中药制剂的质量,方法快捷、有效和可靠,为固肠止泻丸的整体质控提供了参考依据.

    作者:刘妍如;宋忠兴;张严磊;叶男;蔡梦梦;王兴海;唐志书;刘力 刊期: 2015年第15期

  • 片仔癀防治大鼠非酒精性脂肪肝的探讨

    目的:观察片仔癀对非酒精性脂肪肝模型大鼠的防治作用,并探讨其防治作用的相关机制.方法:将48只Wistar雄性大鼠随机平均分为正常组、模型组、舒降之辛伐他片组、片仔癀低、中、高剂量组6个组,采用高脂饲料制备大鼠非酒精性脂肪肝模型,同时分别灌服舒降之辛伐他片(0.003 g·kg-1·d-1)和不同剂量的片仔癀(0.5,1,2 g·kg-1·d-1)进行干预.实验4周后结束,收集标本用生化分析仪检测肝功能天门冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT),白蛋白(Alb),总胆红素(TBIL),γ-谷氨酰胺转肽酶(γ-GT)和血脂胆固醇(TCH),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白(LDL),高密度脂蛋白(HDL)水平,做肝脏组织病理学观察,并用RT-PCR检测法尼醇X受体(FXR),靶基因小异二聚体伴侣(SHP)和固醇调节元件结合蛋白-1c (SREBP-1c) mRNA表达情况.结果:与正常组比较,模型组AST,ALT,γ-GT水平明显升高,LDL明显升高(P<0.01),肝细胞脂肪变性,肝细胞坏死和炎症细胞浸润,FXR,SHP mRNA表达明显降低(P<0.01),SREBP-1c mRNA的表达升高;与模型组比较,片仔癀低、中剂量组能不同程度地降低AST,ALT,γ-GT水平(P <0.05,P<0.01);明显降低TG含量(P<0.05);能明显改善肝细胞脂肪变性,减少肝细胞坏死和炎症细胞浸润;提高FXR,SHP mRNA的表达,降低SREBP-1c mRNA的表达(P<0.05,P<0.01).结论:片仔癀能够一定程度上改善脂肪肝的肝功能,降低血脂,其机制可能是通过FXR-SHP-SREBP-1c通路调节血脂起作用,其中以低、中剂量组疗效相对较好.

    作者:邓绿雨;李风华;季光;曹艳纯;张幸 刊期: 2015年第15期

  • 基于分子对接技术的常用降糖中药有效成分虚拟筛选

    目的:运用分子对接技术分析常用降糖中药效应物质基础及其作用机制,为降糖中药现代研究提供理论依据.方法:基于文献搜集降糖中药化学成分并构建其结构数据库,以二肽基肽酶-Ⅳ等7个糖尿病治疗靶标为分子对接的研究对象,通过Sybyl软件的Surflex-Dock分子对接模块进行虚拟筛选,以打分函数Total-Score为标准评价中药成分与靶标间相互作用,以Total-Score等于7为阈值,筛选出与各靶标结合较好的化学成分,并与已上市降糖西药进行类药性比较.结果:与二肽基肽酶-Ⅳ,糖原合酶激酶-3,过氧化酶增殖因子活化受体γ,α-葡萄糖苷酶,葡萄糖激酶,钠-葡萄糖共转运蛋白2和血管紧张素转化酶能较好结合的化学成分分别有52,28,32,150,47,41,33个.通过虚拟筛选得到的这些小分子化合物与已上市降糖西药具有相似的类药性性质.结论:分子对接技术在一定程度上解释了降糖中药的效应物质基础与作用机制,为降糖中药现代研究提供了线索.

    作者:林桂源;姚华聪;郑细娜;李晓金;陈超乐;赵肃清;郑杰 刊期: 2015年第15期

  • 芪参益气滴丸对慢性心力衰竭患者心功能及超敏C-反应蛋白的影响

    目的:评价芪参益气滴丸对慢性心力衰竭患者心功能及超敏C-反应蛋白的影响.方法:将70例慢性心力衰竭患者随机按数字表法分成对照组和治疗组各35例,两组均进行常规给予抗慢性心衰标准疗法,口服呋塞米片,20 mg·d-1,1次/d;口服盐酸那普利片,10 mg·d-1,1次/d;无禁忌证者服用地高辛片,0.125 mg·d-1,1次/d.治疗组在常规治疗的基础上加用芪参益气滴丸0.5g,3次/d,两组疗程均为8周.观察两组患者的临床疗效、中医证候评分及治疗前后左室收缩末期内径(LVESD),左室舒张末期内径(LVEDD),左室射血分数(LVEF)和B型尿钠肽(BNP)水平及6 min步行距离,同时检测治疗前后超敏C-反应蛋白的含量.结果:两组患者治疗8周后的疗效比较,治疗组临床疗效、中医证候评分总有效率均比对照组明显升高.两组治疗后心脏彩超指标,BNP,超敏C-反应蛋白水平和6 min步行距离比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论:芪参益气滴丸可以通过抑制炎症因子的表达,降低血清超敏C-反应蛋白水平,并能进一步改善慢性心衰患者心功能,提高临床疗效.

    作者:邵正斌;戴小华;毛静远;付军;苏全;梁国庆;王时光 刊期: 2015年第15期

  • HPLC测定荷瘤小鼠皮下微透析液中乳酸含量

    目的:建立微透析联合HPLC测定荷瘤小鼠皮下微透析液中乳酸含量的方法.方法:采用微透析系统收集正常小鼠和H22荷瘤小鼠皮下微透析液,利用HPLC测定小鼠皮下微透析液中乳酸的含量.ZORBAX SB-Aq色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(5∶95),流速1.0 mL·min-1,检测波长210 nm柱温30℃.结果:线性范围20.39 ~611.6 mg·L-1.平均回收率97.41%,RSD 4.6%.结论:该方法能够准确检测出透析液中乳酸的含量,具有简单可靠、分析速度快、灵敏度高、精密度好等优点,为乳酸的检测提供新途径.

    作者:李清宋;邓晓霞;曾文雪;李珊珊;彭乐;刘红宁;林色奇 刊期: 2015年第15期

  • 养血清脑颗粒治疗血管性痴呆的系统评价

    目的:系统评价养血清脑颗粒治疗血管性痴呆的疗效及安全性.方法:计算机检索主要的中英文医学数据库,全面收集养血清脑颗粒治疗血管性痴呆的临床随机对照试验,根据Cochrane Handbook 5.1评价纳入研究的质量,并使用RevMan 5.3软件对纳入研究进行Meta分析,用漏斗图及Egger检验分析发表偏倚,GRADE profiler 3.6.1软件对证据质量进行评价.结果:共纳入10项研究,Meta分析提示养血清脑颗粒为主的治疗措施与常规西药治疗相比较,简明精神状态检查量表(MMSE)评分[WMD =2.12,95%CI(1.61,2.63)],长谷川痴呆量表(HDS)评分[WMD=3.98,95%CI(3.16,4.79)],日常生活能力评估量表(ADL)评分[SMD=-0.62,95%CI(-0.80,-0.44)],差异均有统计学意义.在MMSE评分的亚组分析中,养血清脑颗粒为主的治疗措施优于多奈哌齐组、尼莫地平组和脑复康组,且安全性评价尚可,无发表偏倚.GRADE评价提示证据质量为低级.结论:养血清脑颗粒为主的治疗措施治疗血管性痴呆效果优于常规西药治疗.但由于本系统评价纳入研究的方法学质量较低,且例数较少,证据质量级别较低,因此临床医生使用该证据进行临床决策时尚需谨慎.

    作者:冯梅;温万鑫;卢静敏;刘少南 刊期: 2015年第15期

  • 独活寄生汤分期论治老年骨质疏松性单纯胸腰椎压缩性骨折48例临床观察

    目的:观察独活寄生汤分期论治对老年骨质疏松性单纯胸腰椎压缩性骨折促骨折愈合及改善骨质疏松作用.方法:94例患者按治疗方式分为对照组46例和实验组48例.对照组采用鲑降钙素注射液,50 U/次,肌内注射,隔日1次;阿仑膦酸钠肠溶片,10 mg/次,1次/d;碳酸钙D3片(Ⅱ),1片/d及卧硬板床,行腰椎复位器,腰部功能锻炼等西医综合保守治疗措施.实验组在对照组治疗的基础上采用独活寄生汤根据骨折愈合期分期论治.两组疗程均为4个月.采用X射线片检查椎体压缩情况、恢复情况,记录伤椎前缘高度、伤椎楔变角和后凸Cobb角;采用疼痛视觉模拟评分法(VAS)法评价患者的疼痛情况;采用日本骨科协会(JOA)腰痛评价表评价患者腰部功能;采用双能X射线骨密度测量仪测量股骨颈的骨密度.结果:经Ridit分析,治疗后4个月实验组临床疗效优于对照组(P<0.05);治疗后实验组伤椎前缘高度高于对照组(P<0.01),实验组伤椎楔变角和后凸Cobb角小于对照组(P<0.01);治疗后实验组第3,4月实验组疼痛VAS评分低于对照组(P<0.01),治疗后实验组疼痛VAS下降幅度多于对照组(P<0.01);实验组治疗后JOA评分和股骨颈骨密度高于对照组(P<0.01).结论:独活寄生汤分期论治疗老年骨质疏松性单纯胸腰椎压缩性骨折能促进骨折愈合,减轻疼痛,改善腰部功能,提高骨密度,临床疗效优于西医综合保守疗法.

    作者:谢阳江;张所栋;吴波 刊期: 2015年第15期

中国实验方剂学杂志

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主管:国家中医药管理局

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