李兴华；江玉；郝小鹰
归纳总结PAC-1抗肿瘤活性、作用机制、毒性、结构修饰及药代等研究成果,为抗肿瘤药PAC-1作用机制的研究提供参考.现查阅近年来相关抗肿瘤药PAC-1的文献,针对PAC-1的类似物、体内和体外药效学、抗癌机制、毒理学及药动学等进行综述.结果显示体外研究PAC-1能够选择性地抑制肿瘤细胞活性,通过直接激活procaspase-3诱导细胞凋亡；体内研究PAC-1抗肿瘤作用明确,对肺癌NCI-H226皮下移植模型,灌胃给药50 mg· kg-抑瘤率达到53％,100 mg· kg-1抑瘤率达到77％.PAC-1在体内和体外均具有较强的抑瘤活性,但也存在生物利用度低和神经毒性的缺点,可以通过结构改造以进一步提高活性与生物利用度,降低可能的毒性,为下一代procaspase-3活化物的设计和发现提供十分重要的指导意义和借鉴价值.
作者：龚曼；游云；常青；刘晓谦；王智民 刊期： 2013年第15期
目的:探讨苦参碱对宫颈癌Hela细胞增殖、凋亡的影响及其可能的分子机制.方法:应用不同浓度的苦参碱作用于人宫颈癌Hela细胞,采用MTT法检测细胞增殖；Annexin V FITC/PI双染色流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期；RT-PCR和Western blotting分析Survivin基因表达.结果:苦参碱对Hela细胞的体外增殖具有抑制作用,量效关系显著,与对照组比较有统计学差异(P＜0.01),半数抑制浓度(IC50)为2.60 g·L-1.经流式细胞仪检测表明,苦参碱能使Hela细胞G0-G1期逐渐增加,G2-M期和S期逐渐减少,并且随着剂量的增加,Hela细胞凋亡率明显增加(P＜0.01).苦参碱对Hela细胞Survivin 基因表达有一定的抑制作用(P＜0.01),并呈剂量依赖性.结论:苦参碱能有效抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,诱导其凋亡,其作用机制可能与抑制Survivin基因的表达有关.
作者：陈立波 刊期： 2013年第15期
目的:观察葛根素、齐墩果酸及其配伍对2型糖尿病大鼠血糖、血脂、血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、糖基化终末产物(AGEs)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)及胰腺病理组织学的影响.方法:以高糖、高脂饮食联合链脲佐菌素(30 mg·kg-1)ip法建立2型糖尿病大鼠模型,随机分为模型(M)组、二甲双胍(D)组(100 mg·kg-1·d-1)、葛根素(P)组(30 mg·kg-1·d-1)、齐墩果酸(OA)组(10 mg·kg-1·d-1)、葛根素+齐墩果酸(POA)组(40 mg·kg-1·d-1),同期设正常对照组(K).各治疗组分别ig给予相应药物治疗.治疗前及治疗2,4,6周分别测定各组大鼠空腹血糖(FBG)及餐后2h血糖(P2hPG),并于给药6周后,测定大鼠总胆固醇(CHOL)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),hs-CRP,血清SOD,MDA,AGEs水平,光镜下观察胰腺病理组织学变化.结果:M组大鼠FBG,P2hPG,CHOL,TG,LDL-C,hs-CRP,MDA,AGEs较K组升高,HDL-C和血清SOD水平明显下降,有统计学差异,对胰腺胰岛细胞有一定损伤.各治疗组大鼠FBG,P2hPG,CHOL,TG,LDL-C,hs-CRP,MDA,AGEs较M组降低,HDL-C和血清SOD水平增加,对胰腺胰岛细胞损伤有不同程度改善.POA组LDL-C水平较P组、OA组降低明显(P＜0.05),对胰腺胰岛细胞损伤明显改善.结论:葛根素、齐墩果酸及其配伍可改善实验性2型糖尿病大鼠的糖、脂代谢,其作用机制可能与抗氧化、抑制炎症反应有关.其中葛根素配伍齐墩果酸在降低LDL-C水平、改善胰岛细胞结构方面优于单纯葛根素、齐墩果酸.
作者：王会敏；田炜；喇孝瑾；高秀娟；韩婷；王亚；田震亚；Hegyi Gabriella；陈震 刊期： 2013年第15期
目的:体外研究扇贝贝壳水提物的皮肤保护作用.方法:提取扇贝贝壳的水溶性有机成分,体外考察对皮肤保护相关的蛋白酶活性以及成纤维细胞TIG-101增殖(MTT法)和胶原蛋白合成(染色法)的影响,评价扇贝贝壳所含生物活性物质对皮肤的保护作用.结果:扇贝贝壳水溶性有机成分可增强糜蛋白酶活性,抑制弹性蛋白酶和胰蛋白酶活性,并可促进皮肤上皮细胞增殖(P＜0.05)和胶原蛋白合成增加(P＜0.05).结论:扇贝贝壳水溶性有机成分具有保护皮肤组织的生物活性.
作者：刘云春；阎旭一 刊期： 2013年第15期
目的:研究牻牛儿苗亲缘关系和遗传多样性.方法:23个样品进行简单序列重复区间(ISSR)分析,利用NTSYS软件计算材料间遗传相似系数,并用UPGMA方法聚类,构建亲缘关系系统图.结果:从100条ISSR引物中筛选出14条多态性明显、反应稳定的引物,在23份供试材料DNA中共扩增出185条谱带,其中多态性条带142条,占76.8％.材料间ISSR标记遗传相似性系数(GS)在0.458 ～0.916.聚类分析结果显示,所有供试材料均可区分开,并聚为6组.结论:分子标记研究结果与牻牛儿苗的地理位置、形态性状存在显著的相关性,较好地揭示了牻牛儿苗种源间的遗传关系,可为牻牛儿苗资源划分和良种选育提供科学依据.
作者：郝东；尹海波；赵晓雨；杨小乐 刊期： 2013年第15期
目的:建立重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ及金丝桃苷的HPLC含量测定方法,并使用本方法测定3批重楼克感胶囊中5种化合物的含量.方法:Dikma C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.1％磷酸(42∶58)为流动相,检测波长203,360nm,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.结果:重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ及金丝桃苷在0.1 ～10 μg线性关系均良好,加样回收率为98.91％ ～ 102.23％.结论:建立了重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ及金丝桃苷的HPLC测定方法,操作方便,结果准确,可用于重楼克感胶囊中5种化合物的含量测定.
作者：尹兴斌；林龙飞；曹飒丽；张慧；张晋；祁娟娟；倪健 刊期： 2013年第15期
目的:探索溃疡性结肠炎的中西药用药规律.方法:利用数据挖掘技术,结合可视化,在中国生物医学文献数据库中收集治疗溃疡性结肠炎的文献数据,采用基于敏感关键词频数统计的数据分层算法,结合文献回溯、人工阅读降噪,挖掘溃疡性结肠炎的中西药治疗规律.规律通过一维频次及二维的网络图进行显示.结果:治疗溃疡性结肠炎使用频数排在前五的西药依次为柳氮磺吡啶、甲硝唑、地塞米松、泼尼松和氢化可的松,地塞米松常与其他西药联用.治疗溃疡性结肠炎使用频数排在前五的中成药依次为云南白药、乌梅丸、补脾益肠丸、理中丸和西瓜霜,中草药依次为黄连、白术、白头翁、黄芪和乌梅.补中益气丸和补脾益肠丸常与其他中成药联用,黄芪、黄连、白术常与其他中草药联用,补脾益肠丸、云南白药和乌梅丸常与地塞米松、甲硝唑、柳氮磺吡啶联用.结论:文本挖掘技术能较客观地总结溃疡性结肠炎中西药的用药规律,为临床经验总结提供有益的探索与参考.
作者：刘元艳；刘学文；谭勇；赵思宇；郭洪涛；郑光；姜淼；吕爱平 刊期： 2013年第15期
目的:研究补肾通络方对去卵巢骨质疏松模型大鼠细胞核因子κB受体活化因子配体(RANKL)/骨保护素(OPG)基因表达的影响,探讨补肾通络方治疗原发性骨质疏松症的分子机制.方法:通过卵巢去势的方法造成大鼠骨质疏松模型,造模后随机分为6组:假手术组、模型组、仙灵骨葆组(5.0 g·kg-1)、补肾基础组(5.4 g·kg-1)、通络组(0.9 g·kg-1)、补肾通络组(6.3 g·kg-1).ig给药,1次/d,共10周.治疗10周后,在无菌条件下取出大鼠L3椎体,剔除软组织及骨膜,用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测骨组织RANKL/OPG基因mRNA的表达.结果:与模型组相比,补肾通络组、补肾基础组、通络组RANKL mRNA表达明显下降,RANKL/OPG明显下降(P＜0.01),3组间比较,补肾通络组的干预作用明显优于补肾基础组与通络组(P＜0.05).结论:补肾通络方治疗原发性骨质疏松症的作用机制可能与调控RANKL mRNA表达,改善RANKL/OPG,从而抑制破骨细胞活性,降低骨吸收有关.
作者：闵文；黄桂成；华永庆；黄正泉 刊期： 2013年第15期
目的:探讨加味茵陈蒿汤对湿热内蕴证大鼠急性肝损伤的治疗作用机制.方法:SPF级SD大鼠,雌性,72只,随机分为空白组、模型组、西药组(复方甘草酸苷)组、中药加味茵陈蒿汤低、中、高剂量组.所有大鼠均适应性喂养在室温15～20℃,相对湿度60％ ～ 80％的实验室7d.7d后给模型组、西药组、中药组予1次性ip D-氨基半乳糖600 mg· kg-1以造成急性肝损伤模型,造模后除模型组外余各组ig给予药物,每日2次,复方甘草酸苷组剂量为15.75 mg· kg-1,加味茵陈蒿汤低、中、高剂量组剂量分别为14.7,29.4,58.8 g·kg-1,空白组予以0.9％的生理盐水ig,灌药体积每次10 mL·kg-1,2次/d,共ig治疗2d.造模48 h后断颈处死动物剖取肝脏,RT-PCR和Western blot法检测肝脏细胞Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR-4) mRNA及其蛋白表达.结果:与正常组比较,模型组大鼠肝脏组织TLR-4mRNA和TLR-4蛋白均有极显著增加(P＜0.01)；与模型组比较,加味茵陈蒿汤可显著下调TLR-4 mRNA(P ＜0.01)及TLR-4蛋白(P＜0.01)的表达.结论:加味茵陈蒿汤可通过下调肝脏细胞TLR-4 mRNA及TLR-4蛋白表达有效干预肝脏细胞纤维化病变.
作者：周兴华；钟振东；钟森；陈婧 刊期： 2013年第15期
目的:探讨在大鼠脑缺血/再灌注脑水肿中水通道蛋白-4(AQP4)表达水平的动态变化与脑含水量之间的关系.方法:50只SD大鼠,随机分为假手术组和6,12,24,48 h脑缺血/再灌注模型组,Western blot法测定AQP4的表达,干湿重法测定脑含水量.结果:与假手术组比较,模型组大鼠缺血侧脑含水量和AQP4的表达水平随着时间的推移不断增加,均在24 h时达到高峰；12～24 h时间段脑含水量显著增加(P＜0.01),以及AQP4表达水平升高,48 h时两者均稍有下降.而健侧脑含水量和APQ4的表达水平各时间点之间差异不显著.采用Spearman相关性分析结果显示,脑含水量和AQP4表达水平相关性显著(P＜0.05).结论:大鼠脑缺血/再灌注后脑含水量和AQP4表达水平变化趋势基本一致,两者呈时相正相关性.
作者：王秀辉；郑咏秋；姚明江；宋文婷；高俊峰；张鹏；刘建勋 刊期： 2013年第15期
目的:对雷公山自然保护区药用蕨类植物的资源进行调查研究.方法:采用野外实地考察、资料查阅、标本的采集和鉴定以及药用蕨类植物资源蕴藏量的调查等研究方法进行调查.结果:雷公山自然保护区共有药用蕨类植物35科75属190种,占贵州药用蕨类植物总数的44％.科、属、种类型组成合理,药材品种达215种,其中清热类药物品种较多且蕴藏量较大.结论:雷公山自然保护区药用蕨类植物种类繁多,区系成分复杂,资源特别丰富,科、属、种类型组成合理,生态环境保护较好,对于开发和利用该区药用蕨类植物具有很大的价值.
作者：赵能武；黄静；杨理明；邹娟；赵俊华 刊期： 2013年第15期
目的:建立养精种玉颗粒的定性定量方法.方法:采用薄层色谱法对制剂中的白芍、当归、山茱萸进行鉴别；采用HPLC法测定芍药苷的含量.结果:薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰；芍药苷进样量在60.56～605.6 ng与峰面积的线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率99.2％ (RSD 1.5％).结论:建立的方法简便、准确、重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：王婴；张婧；王岩；马红霞 刊期： 2013年第15期
目的:观察中风防治灵丸对脑缺血大鼠神经功能、脑含水量、脑梗死范围及脑组织病理形态学的影响.方法:60只键康雄性SD大鼠随机分为假手术组、缺血模型组、中风防治灵丸高、中、低剂量组(5.184,2.592,1.296 g·kg-1)、步长脑心通对照组(0.691 g·kg-1),每组10只,从术前7d开始灌胃,第8天造模,至处死前每天给药,手术前后疗程11d,分别于造模术后6,24,72 h对大鼠神经功能缺损情况评分；于术后72 h进行氯化三苯四氮唑(TTC)染色测量脑梗死范围,干湿重法测量脑含水量,常规HE染色观察脑组织病理形态变化.结果:与模型组比较,中风防治灵丸高、中剂量组动物的神经功能缺损程度显著改善,并能显著降低大鼠局灶性脑缺血后的脑梗死范围,均有显著性差异(P ＜0.05,P＜0.01)；中风防治灵丸高、中、低剂量均可显著降低大鼠局灶性脑缺血后的脑含水量,减轻脑水肿,与模型组相比均有显著性差异(P＜0.05,P＜0.01)；中风防治灵丸高、中剂量能明显改善脑缺血造成的大鼠脑组织损伤,减轻神经细胞的继发性损害.结论:中风防治灵丸对大鼠局灶性脑缺血损伤具有良好的保护作用.
作者：赵彦青；王伟民 刊期： 2013年第15期
目的:研究竹沥中化学成分.方法:采用气质联用法,对干馏50 min的竹沥进行分析.结果:干馏50 min的竹沥检出物质为57个,可定性物质为31个,可定性物质含量占检测物质含量的83.18％.结论:匹配度在95％以上且含量较高的成分有5种,包括羟基丙酮、糠醛、糠醇、2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛.
作者：李红；金晓飞；蒋孟良 刊期： 2013年第15期
目的:探索寒性中药和热性中药的病证方药相应规律.方法:在CBM数据库中收集三味寒药(苦参、龙胆、大青叶)和三味热药(肉桂、吴茱萸、胡椒)文献数据,采用基于敏感关键词频数统计的数据分层算法,挖掘与之相关的疾病、证候、症状、汤药规律,这些规律通过一维频次的解释以及二维网络图进行展示.结果:疾病方面:与寒性药和热性药相关的疾病涉及各个系统多种疾病,并无一定规律可循.证候方面:热性药的中医证候以阳虚、寒凝、气滞、血瘀为主；寒性药则以湿热、阴虚、热毒、风热为主.症状方面:热性药相关的症状是以消化系统和神经系统症状为主；寒性药除了消化系统症状外,尚且有皮肤疾病表现.中药方剂方面:中药方剂方面,热性药相关的主要是温里剂和温阳剂,寒性药相关的主要是清热剂、和解剂.结论:文本挖掘技术,结合文献回溯,人工阅读降噪,能够比较客观的总结寒热药性的病证方药相应规律,为进一步阐明中药寒热药性差异的客观性提供探索与参考.
作者：梁非；展俊平；李立；郑光；吕爱平；姜淼；喻长远 刊期： 2013年第15期
目的:探讨槲皮素-7-硫酸酯钠的体外抗氧化活性及对DNA氧化损伤的保护作用.方法:通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基(·DPPH)、羟自由基(OH·)和超氧阴离子自由基(O2-·)清除实验评价槲皮素-7-硫酸酯钠的体外抗氧化活性；采用紫外扫描法、凝胶电泳技术观察槲皮素-7-硫酸酯钠对H2O2所致DNA氧化损伤的保护作用.结果:自由基清除实验结果显示,槲皮素-7-硫酸酯钠能有效清除·DPPH、·OH和O2-·自由基,其清除能力较维生素C(VC)及槲皮素都强,且呈浓度依赖性.DNA氧化损伤保护实验结果显示,H2O2可致小牛胸腺DNA出现断裂梯带和浓度下降,槲皮素-7-硫酸酯钠预处理可抑制H2O2所致的小牛胸腺DNA断裂及浓度下降,且有浓度依赖性.结论:槲皮素-7-硫酸酯钠体外有较强的抗氧化能力,并对H2O2所致的DNA氧化损伤有保护作用.
作者：陈再蓉；赵小燕；朱玉新；沈渠深；戴忠 刊期： 2013年第15期
目的:建立芭蕉根的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱分析方法,为其质量控制提供参考.方法:采用AgilentZORBAX RRHD Eclipse Plus C18(2.1 mm×100 mm,1.B μm)色谱柱,0.1％乙酸水-乙腈洗脱系统梯度洗脱,检测波长290 nm,流速0.2 mL·min-1,柱温35℃.测定15批芭蕉根药材的指纹图谱,并对不同产地的芭蕉根进行系统聚类分析和相似度比较.结果:建立了芭蕉根药材的UPLC指纹图谱,确立了16个共有峰,系统聚类分析可将不同产地的芭蕉根分为3大类,结合相似度分析结果说明不同产地样品的化学组分的含量差异较大.结论:该方法快速、准确、重复性好,可用于芭蕉根药材的质量控制.
作者：徐锋；杨烨；舒秋娥；王远敏；王祥培 刊期： 2013年第15期
目的:研究17-甲氧基-7-羟基-苯并呋喃查尔酮(YLSC)对H2O2诱导的心肌细胞内钙超载的拮抗作用及对L型钙电流(ICa-L)的影响.方法:采用SD大鼠乳鼠进行心肌细胞培养,实验分为①正常对照组；②H2O2组:上机前加入终浓度为0.3 mmol·L-1的H2O2;③预先给予低、中、高不同终浓度YLSC药物处理组:分别给予100,200,400 μmol·L-1YLSC的无血清培养基,孵育24 h,上机前加入终浓度为0.3 mmol· L-1H202,以Fluo-3/AM荧光指示剂负载,应用激光共聚焦显微镜技术,分别于加入H202后15 min内检测细胞内[Ca2+]i的变化；分离昆明种小鼠单个心室肌细胞,全细胞膜片钳技术记录YLSC对ICa-L的影响.结果:①与正常对照组比较,H202诱导的模型组细胞内[Ca2+]i增加60.43％±7.75％,而高、中、低YLSC预处理组[Ca2+]i分别增加38.39％±13.87％,14.49％±2.94％,-28.1％ ±1.52％,与模型组比较显著降低(P＜0.01).②YLSC可使心室肌细胞ICa-L的电流-电压(Ⅰ-Ⅴ)关系曲线上移,能改变ICa-L的激活和失活特征,使ICa-L的激活曲线和稳态失活曲线左移.结论:YLSC对心肌细胞钙离子通道有较好的阻断作用,能显著减轻H2O2诱导的心肌细胞内[Ca2+]；超载.
作者：李映新；黄媛恒；覃斐章；林兴；黄仁彬 刊期： 2013年第15期
目的:通过色差仪对甘草的颜色性状测定,对颜色特性与甘草质量评价的相关性进行探讨.方法:通过色差仪对甘草根皮和断面颜色进行测定,并应用HPLC测定甘草中指标性成分——甘草苷、甘草酸含量.结果:色差仪测定甘草颜色各色度值的RSD均＜2％,结果表明色度值数据稳定性良好,方法可以使甘草性状评价指标中颜色性状指标得到量化,克服了不同人对颜色识别的主观个体差异和个体对于颜色细微差异所引起识别的不敏感性,并且数据经统计相关性分析,发现色度值与野生甘草的指标性成分成含量呈显著性相关.而色度值与栽培甘草中指标性成分含量无明显性相关性.结论:采用色差仪测定中药材及其饮片色泽,具有一定的可行性,为规范中药材质量评价体系提供了新的方法.
作者：侯伟龙；窦德强 刊期： 2013年第15期
目的:对小柴胡汤的不同萃取部位进行抗抑郁活性筛选.方法:雄性昆明种小鼠随机分为10组,空白对照组、阳性对照盐酸氟西汀组(20 mg· kg-1)、小柴胡汤的石油醚萃取物(部位Ⅰ)、乙酸乙酯萃取物(部位Ⅱ)、水饱和正丁醇萃取物(部位Ⅲ)、水层残留物(部位Ⅳ),其中部位Ⅰ～Ⅳ各自分为9.0,18.0 g·kg-1 2个剂量组.连续ig7 d.末次给药1h后,分别采用小鼠悬尾和小鼠强迫游泳2种行为绝望试验,比较其抗抑郁药效.结果:部位Ⅱ、部位Ⅲ可以明显缩短小鼠强迫游泳不动时间、悬尾不动时间(P＜0.05或P＜0.01).结论:结果初步确定乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物为小柴胡汤抗抑郁作用的有效部位.
作者：原红霞；郑靖婕；闫艳 刊期： 2013年第15期
中国实验方剂学杂志
主管:国家中医药管理局
主办：中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
