李晓坤；刘炯；张杰；张华锋；刘富岗；杨云
归纳总结PAC-1抗肿瘤活性、作用机制、毒性、结构修饰及药代等研究成果,为抗肿瘤药PAC-1作用机制的研究提供参考.现查阅近年来相关抗肿瘤药PAC-1的文献,针对PAC-1的类似物、体内和体外药效学、抗癌机制、毒理学及药动学等进行综述.结果显示体外研究PAC-1能够选择性地抑制肿瘤细胞活性,通过直接激活procaspase-3诱导细胞凋亡；体内研究PAC-1抗肿瘤作用明确,对肺癌NCI-H226皮下移植模型,灌胃给药50 mg· kg-抑瘤率达到53％,100 mg· kg-1抑瘤率达到77％.PAC-1在体内和体外均具有较强的抑瘤活性,但也存在生物利用度低和神经毒性的缺点,可以通过结构改造以进一步提高活性与生物利用度,降低可能的毒性,为下一代procaspase-3活化物的设计和发现提供十分重要的指导意义和借鉴价值.
作者：龚曼；游云；常青；刘晓谦；王智民 刊期： 2013年第15期
目的:建立毛细管气相色谱测定抗感至宝合剂中百秋李醇含量的方法,制定并提高抗感至宝合剂质量标准.方法:样品经石油醚(30 ～60)℃萃取处理后进行含量测定.色谱条件:HP-5毛细管柱(0.25 μm×0.25 mm×30 m)；FID检测器,1 177进样口初始温度180℃,保持10 min,以每分钟5℃的速率升温至230℃,保持3 min；进样口温度280℃,检测器温度280 ℃,分流比37∶1,流速1 mL· min-1,进样量1μL.以正十八烷为内标,理论板数按百秋李醇峰计算不低于50 000.结果:百秋李醇进样量在0.012 ～0.072 μg线性关系良好Y=294X+12.8,(r=0.999 6),平均加样回收率为98.45％,RSD 1.09％.结论:该方法稳定、结果可靠、重复性好,可作为抗感至宝合剂质量控制标准之一.
作者：刘雅琴；李凤丽；薛坤 刊期： 2013年第15期
目的:分离、鉴定热处理前后国虾薄中皂苷类化合物.方法:国虾薄在温度125℃、压力0.24 MPa的条件下,加热处理3h,用80％乙醇加热回流提取3h,通过大孔树脂HP-20、硅胶柱及反相柱色谱等分离手段对热处理前后的国虾薄成分进行分离,并用核磁共振波谱、离子阱飞行时间质谱(LCMS-IT-TOF)等数据鉴定其成分.结果:从壮药国虾薄原药材中分离得到2个达玛烷类皂苷成分,经热处理后得另外4个达玛烷类皂苷成分,分别鉴定为绞股蓝皂苷gypenoside XLVI,gypenoside LVI,gypenoside L,gypenoside LI,damulin B和damulin A.结论:热处理能够使国虾薄中达玛烷型皂苷gypenoside XLVI,gypenoside LVI的20位上连有的糖链被水解,为国虾薄热处理产物的成分变化提供实验依据.
作者：刘慧敏；陈道金；朴香兰 刊期： 2013年第15期
目的:对小柴胡汤的不同萃取部位进行抗抑郁活性筛选.方法:雄性昆明种小鼠随机分为10组,空白对照组、阳性对照盐酸氟西汀组(20 mg· kg-1)、小柴胡汤的石油醚萃取物(部位Ⅰ)、乙酸乙酯萃取物(部位Ⅱ)、水饱和正丁醇萃取物(部位Ⅲ)、水层残留物(部位Ⅳ),其中部位Ⅰ～Ⅳ各自分为9.0,18.0 g·kg-1 2个剂量组.连续ig7 d.末次给药1h后,分别采用小鼠悬尾和小鼠强迫游泳2种行为绝望试验,比较其抗抑郁药效.结果:部位Ⅱ、部位Ⅲ可以明显缩短小鼠强迫游泳不动时间、悬尾不动时间(P＜0.05或P＜0.01).结论:结果初步确定乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物为小柴胡汤抗抑郁作用的有效部位.
作者：原红霞；郑靖婕；闫艳 刊期： 2013年第15期
目的:观察加味大柴胡汤治疗痰瘀阻窍型阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)的临床疗效及对患者生活质量的影响.方法:将78例痰瘀阻窍型OSAHS患者按(1∶2)随机按数字法分为对照组26例和治疗组52例.对照组采用基础治疗、合并症治疗、药物治疗、气道内正压通气治疗等综合治疗方法；治疗组在对照组基础上加用加味大柴胡汤.疗程15d.采用多导睡眠图(PSG)监测睡眠呼吸暂停低通气指数(AHI)、夜间平均SaO2、夜间低SaO2,采用Epworth嗜睡量表(ESS)评价白天过度嗜睡情况,采用SF-36量表评价患者生活质量.结果:治疗组总有效率为96.15％优于对照组的80.77％(P＜0.05)；治疗后治疗组AHI、ESS评分及SaO2＜90％比例均少于对照组(P ＜0.05,P＜0.01),治疗组夜间低SaO2水平高于对照组(P＜0.01)；治疗组生理功能、社会功能、生理职能、精神健康、情感职能、活力、总体健康各维度评分均高于对照组(P＜0.01).结论:加味大柴胡汤能改善OSAHS临床症状、体征,提高患者生活质量,提高临床疗效,值得临床使用.
作者：付强；蒋士卿；许东升 刊期： 2013年第15期
目的:建立同时测定林蛙油中α-亚麻酸、亚油酸和油酸含量的HPLC方法.方法:Alltima C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1％磷酸(80∶20)为流动相,流速1 mL· min-1,柱温30 ℃,检测波长203 nm.结果:α-亚麻酸在4.76～152.16 mg·L-1(r=1),亚油酸在15.36 ～491.59 mg·L-1(r=0.9998),油酸在47.28～1512.80 mg·L-1(r=0.9999)呈良好的线性关系；平均回收率α-亚麻酸为95.8％,RSD 1.79％ (n =6)；亚油酸为98.6％,RSD 1.32％ (n=6)；油酸为99.3％,RSD 1.59％ (n=6).结论:该法操作简便,结果准确,专属性强,重复性好,可作为林蛙油质量控制的参考.
作者：于桂芳；秦建平；李家春；王婧；毕宇安；王振中；萧伟 刊期： 2013年第15期
目的:利用电导法在线监测栀子提取液大孔树脂柱分离工艺.方法:利用电导计测定通过大孔树脂柱洗脱后流出成分的电导率变化,并考察其与去乙酰基车叶草苷酸甲酯、京尼平-1β-D龙胆双糖苷、栀子苷3个成分变化的相关性.结果:电导率先下降,之后随栀子等成分的被洗脱又明显升高,呈较好的相关性.结论:电导法可用于监测栀子提取物的大孔树脂分离工艺.
作者：张鹏；高峻峰；孟硕；刘建勋 刊期： 2013年第15期
归纳总结中药治疗哮喘作用机制的研究,为中药哮喘作用机制的研究及哮喘的治疗提供参考.在查阅近年来有关中药治疗哮喘作用机制研究文献的基础上,将中药治疗哮喘作用机制研究从抑制气道炎症、调节免疫功能、改善气道重塑、降低气道反应、调节神经失衡五方面进行综合分析.结果显示虽然中药对哮喘作用机制的研究很多,但研究方法单一、西化,动物模型与中医理论证型不相符,未能体现中医证型的变化.因此中药对哮喘的作用机制研究应当结合中医药理论基础,注重证型变化,选择符合中医辨证的动物模型,建立系统的、多水平的研究,为进一步揭示哮喘复杂的作用机制提供参考.
作者：张雄飞；黄娟萍；李碧云；彭亮；钟晓雨；朱盛山 刊期： 2013年第15期
目的:研究根皮素(phloretin)与人血清白蛋白(HSA)的作用机制.方法:在模拟生理条件下,采用荧光光谱研究phloretin与HSA之间的猝灭类型,计算二者之间的结合常数、结合位点数及结合距离等.结果:Phloretin能使HSA发生内源荧光猝灭,属静态猝灭机制.在298,303,313 K下,phloretin与HSA结合常数分别为1.518 1×105,9.441 2×104,5.417 8×104 L·mol-1,结合位点数n近似为1；热力学分析表明phloretin与HSA间结合力为疏水作用；根据F(o)rster非辐射能量转移理论求得二者结合距离为4.27 nm；同步荧光光谱表明phloretin对HSA构象影响较小；金属离子的介入会影响phloretin与HSA的结合能力.结论:荧光光谱法适合于研究根皮素与人血清白蛋白的结合反应,具有简便快速,灵敏度高等优点.
作者：王迎进；连晓丽；郝晓玲；周冬；张海容 刊期： 2013年第15期
目的:建立龙脑在小鼠组织中GC-FID含量测定方法,考察艾片口服给药后在小鼠体内的组织分布情况.方法:小鼠按30.0 mg·kg-1灌胃给予艾片,分别于给药后1,3,5,10,20,30,60,90,120 min脱颈椎处死小鼠,迅速分离出小鼠全脑、心、肝、脾、肺、肾,匀浆后以十八烷为内标,乙酸乙酯萃取,采用GC测定各组织中龙脑质量浓度.结果:建立的含量测定方法中萃取回收率、日内和日间精密度、稳定性均符合生物样品的分析要求.艾片口服给药后分布于各主要脏器,组织中龙脑含量顺序为肝＞肾＞心＞脑＞脾＞肺,龙脑在肝、肺、脾中达峰时间明显早于心、脑、肾.结论:建立的GC-FID适用于组织中龙脑的含量测定,艾片在不同组织内分布存在差异,在肝、肾、心、脑等血流丰富的组织中含量较高.
作者：赵静宜；杜守颖；陆洋；武慧超；李慧云；刘慧敏；程艳珂 刊期： 2013年第15期
目的:评价工程牛黄组方的牛黄降压丸的降压作用,与原方剂进行疗效比较,为替代原组方中人工牛黄提供药效学依据.方法:采用自发性高血压大鼠(SHR)进行降压试验观察,分为模型对照组、原牛黄降压丸组和阳性药对照组,以及新组方牛黄降压丸80％,60％,30％,10％替代组.分别灌胃给予各受试药(给药剂量均为1.76 g·kg-1),连续给药14 d,采用ALC-NIBP无创血压测定分析系统,分别测定给药0,5h,6,10,14 d,停药后3,7d的血压情况.结果:给药5h后,80％工程牛黄替代组出现明显降血压作用[收缩压(SBP,139.25-19.24) mmHg,舒张压(DBP,05.69±19.18)mmHg],与对照组[SBP(187.2±19.24) mmHg,DBP(123.76±18.43) mmHg]比较,具有统计学差异(P＜0.05).80％和60％工程牛黄替代组均于给药6d表现出明显的降血压作用,与模型对照组比较SBP具有统计学差异(P＜0.01),于给药6d后各组降低DBP效果趋于稳定,以80％和60％工程牛黄替代组为明显.停药后各受试组大鼠仍表现出明显的降压作用,以80％工程牛黄替代组降压效果佳.80％和60％工程牛黄替代组具有明显的减慢心率的作用,此作用与工程牛黄含量比例成正比,而原组方未见该作用.结论:工程牛黄替代品的牛黄降压丸组方的降压作用优于原组方,具有用量少、起效快、作用强且作用持久的优点.
作者：李旭；王蕾；种影影；吕楠；陈卫平 刊期： 2013年第15期
目的:考察化瘀通痹胶囊对风湿性关节炎的治疗作用.方法:给予大鼠Freund's完全佐剂复制佐剂性关节炎模型.实验分为空白对照、模型对照(等容去离子水)、寒湿痹颗粒(3.5 g·kg-1)组与化瘀通痹胶囊高、中、低剂量(生药,1.1,0.55,0.27 g·kg-1)组,ig每天1次,连续14 d,实验期间于造模后第3,6,8,11,14,18,21,24天测量大鼠致炎足踝关节周长,第8,11,14,18,21,24天测量致炎对侧足踝关节周长,并于18,21 d测定致炎足机械性压迫所致的痛阈值；通过蛋清致大鼠足肿胀实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验、小鼠扭体实验,考察受试药物的抗炎、镇痛作用.实验分为空白对照、寒湿痹颗粒组与化瘀通痹胶囊高、中、低剂量组,大鼠给药同佐剂性关节炎实验,小鼠给药为空白对照、寒湿痹颗粒(4.5 g·kg-1)组与化瘀通痹胶囊高、中、低剂量(1.4,0.7,0.35 g·kg-1),每天1次,连续ig7 d.结果:与模型组比较,化瘀通痹胶囊高、中剂量组均改善佐剂性关节炎模型大鼠致炎足18,21 d踝关节周长(P＜0.05),高剂量组可显著提高致炎18,21 d大鼠机械痛阈值(P＜0.05)；中剂量组可显著提高致炎21 d大鼠机械痛阈值(P＜0.05)；与模型对照组比较,化瘀通痹胶囊高、中剂量组可抑制蛋清致炎后4h大鼠足跖肿胀度(P＜0.05)；高剂量组能降低二甲苯致小鼠耳肿胀的程度(P＜0.05)；高、中剂量组小鼠扭体反应次数明显减少(P＜0.05).结论:化瘀通痹胶囊具有良好的抗炎、镇痛作用,对风湿性关节炎具有明显的预防和治疗作用.
作者：夏坤；李蜀平；刘冬平；李国辉 刊期： 2013年第15期
目的:优选洋金花中醉茄内酯总甾体的大孔吸附树脂纯化工艺.方法:以醉茄内酯总甾体含量和纯度为指标,通过比较不同型号大孔树脂对甾体成分的吸附性能和解析能力,筛选树脂类型.采用单因素试验考察上样量、树脂量、上样速度、洗脱剂种类、洗脱速度、用量等对纯化工艺的影响.结果:选用D941型大孔树脂,其佳纯化工艺为上样量-树脂量＜7.5g·L-1,上样液pH 7,加3 BV水以6 BV·h-1流速洗脱,总甾体的纯度＞90％.结论:该优选工艺简单可行,纯化效果好.
作者：王艳艳；孙海姣；王知斌；王秋红；杨炳友；匡海学 刊期： 2013年第15期
目的:建立消炎止咳片中吗啡的HPLC测定方法.方法:采用高效液相色谱法,Sinochrom-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0..1 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲酸(7.5∶92.5∶0.1),流速0.7 mL· min-1,检测波长284 nm.结果:吗啡在42.40 ～ 424.0 mg· L-1线性关系良好(r =0.999 9),平均加样回收率为100.25％,RSD 1.67％.结论:采用HPLC测定吗啡,方法简单、灵敏、准确,可用于消炎止咳片中吗啡的含量测定.
作者：王二兵；赵正保；曲婷丽 刊期： 2013年第15期
目的:研究四逆散改善失眠作用的机制.方法:四逆散浸膏按21.7 g·kg-1·d-1给SD大鼠连续灌胃7d,腹主动脉取血,分离血清,按10％比例加进原代培养SD大鼠皮层神经元培养基,37℃孵育3h,应用全细胞膜片钳方法,记录四逆散含药血清对原代培养大鼠皮层神经元γ-氨基丁酸A型受体(GABAA)介导的氯离子(Cl-)电流的影响.结果:给予0.3,3,30,300 μmol· L-1γ-氨基丁酸刺激,经10％四逆散含药血清作用3h的皮层神经元,γ-氨基丁酸浓度-效应曲线左移,半效激活浓度降低(P=0.05),氯离子电流的大峰值(P＜0.05)、快速衰减时间常数(τ2,P ＜0.05)和慢速衰减时间常数(τ1,P＜0.05)明显增大.结论:四逆散作用于皮层神经元的γ-氨基丁酸A型受体,调节其介导的氯离子电流,可能是其改善失眠作用的机制之一.
作者：刘晓萌；李峰；马捷；刘晶 刊期： 2013年第15期
目的:探索寒性中药和热性中药的病证方药相应规律.方法:在CBM数据库中收集三味寒药(苦参、龙胆、大青叶)和三味热药(肉桂、吴茱萸、胡椒)文献数据,采用基于敏感关键词频数统计的数据分层算法,挖掘与之相关的疾病、证候、症状、汤药规律,这些规律通过一维频次的解释以及二维网络图进行展示.结果:疾病方面:与寒性药和热性药相关的疾病涉及各个系统多种疾病,并无一定规律可循.证候方面:热性药的中医证候以阳虚、寒凝、气滞、血瘀为主；寒性药则以湿热、阴虚、热毒、风热为主.症状方面:热性药相关的症状是以消化系统和神经系统症状为主；寒性药除了消化系统症状外,尚且有皮肤疾病表现.中药方剂方面:中药方剂方面,热性药相关的主要是温里剂和温阳剂,寒性药相关的主要是清热剂、和解剂.结论:文本挖掘技术,结合文献回溯,人工阅读降噪,能够比较客观的总结寒热药性的病证方药相应规律,为进一步阐明中药寒热药性差异的客观性提供探索与参考.
作者：梁非；展俊平；李立；郑光；吕爱平；姜淼；喻长远 刊期： 2013年第15期
目的:研究竹沥中化学成分.方法:采用气质联用法,对干馏50 min的竹沥进行分析.结果:干馏50 min的竹沥检出物质为57个,可定性物质为31个,可定性物质含量占检测物质含量的83.18％.结论:匹配度在95％以上且含量较高的成分有5种,包括羟基丙酮、糠醛、糠醇、2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛.
作者：李红；金晓飞；蒋孟良 刊期： 2013年第15期
目的:制备高纯度、低成本的芫花酯甲对照品.方法:采用硅胶柱-制备TLC制备芫花酯甲单体,通过HPLC分析纯度,NMR确定结构.结果:硅胶柱-制备TLC比制备液相成本低,未发现可见杂质斑点,所得单体纯度较好.结论:该方法解决了本品在分离纯化方面高消耗低产出的难题,为芫花萜类化合物的研究与开发提供参考.
作者：王玲；李娆娆；孙婷婷；刘延泽 刊期： 2013年第15期
目的:观察腹泻Ⅰ号方治疗小儿轮状病毒(HRV)性腹泻的临床疗效.方法:120例湿热型轮状病毒性腹泻患儿随机按数字法分为对照组和观察组各60例,两均给予必要的对症处理、液体疗法和口服蒙脱石散.对照组口服利巴韦林颗粒,治疗组口服腹泻Ⅰ号方.疗程均为3d.记录腹泻、呕吐、发热等消失时间,治疗前后湿热证积分,检测轮状病毒和心肌酶谱.结果:治疗组总有效率为96.67％,优于对照组的78.33％ (P ＜0.05)；观察组腹泻、呕吐、发热平均消失时间均明显低于对照组(P＜0.01)；观察组HRV阴转率为90.0％,优于对照组的73.33％ (P ＜0.01)；观察组治疗后湿热证积分为(4.5±1.7),低于对照组的(6.1±1.8)(P＜0.01)；观察组治疗后血清肌酸激酶(CK)及肌酸激酶同功酶(CK-MB)水平低于对照组(P＜0.05,P＜0.01).结论:采用腹泻Ⅰ号方治疗小儿轮状病毒性腹泻能缩短病程、减轻临床症状、提高临床疗效,并能清除HRV,减轻心肌损伤.
作者：李道坤；冯娇梅；李玉萍；张艳莉；刘英文；王振太 刊期： 2013年第15期
目的:对雷公山自然保护区药用蕨类植物的资源进行调查研究.方法:采用野外实地考察、资料查阅、标本的采集和鉴定以及药用蕨类植物资源蕴藏量的调查等研究方法进行调查.结果:雷公山自然保护区共有药用蕨类植物35科75属190种,占贵州药用蕨类植物总数的44％.科、属、种类型组成合理,药材品种达215种,其中清热类药物品种较多且蕴藏量较大.结论:雷公山自然保护区药用蕨类植物种类繁多,区系成分复杂,资源特别丰富,科、属、种类型组成合理,生态环境保护较好,对于开发和利用该区药用蕨类植物具有很大的价值.
作者：赵能武；黄静；杨理明；邹娟；赵俊华 刊期： 2013年第15期
中国实验方剂学杂志
主管:国家中医药管理局
主办：中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
