学术投稿

中药代谢动力学研究概述

罗芬;池玉梅;吴皓

关键词:中药代谢动力学, 生物样品处理, 仪器分析
摘要:介绍近年来中药代谢动力学的研究方法及其检测分析方法.查阅了国内外有关的30多篇文献,进行归纳整理并分类汇总.文献报道中药代谢动力学的研究方法以血药浓度法为主,还有证治药动学,中药血清药理学,中药胃肠动力学,PK-PD模型等新方法.检测分析方法以液相法为主,而色谱联用技术的应用更为中药代谢动力学研究开创了新的思路.我国中药代谢动力学的研究已初具规模,对单味中药的单体成分的代谢研究较多,今后的研究应对中药复方的代谢过程及作用机制进行探索,以寻求更好的复方代谢研究途径.
中国实验方剂学杂志相关文献
  • 马齿苋乙醇提取物对D-半乳糖致衰老小鼠学习记忆能力的影响

    目的:研究马齿苋乙醇提取物对D-半乳糖(D-gal)致衰老小鼠的学习记忆能力,并探讨其作用机制.方法:取小鼠随机分为正常组、模型组、马齿苋乙醇提取物(1.0,0.5 g·kg-1)组.除正常组颈背部sc生理盐水外,其他各组均sc D-gal(1g·kg-1),每d 1次,连续给药和造模42 d.用避暗法、水迷宫法和Morris水迷宫法测定衰老小鼠学习记忆能力,同时测定小鼠脑组织丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性.结果:马齿苋乙醇提取物1.0,0.5g·kg-1的潜伏期和错误次数为(174.14±1,85,103.80±3.93)s,(0.11±0.33,0.63±1.41)次,与模型组相比可使衰老小鼠第1次进入暗室的潜伏期明显延长和错误次数明显减少;到达时间和错误次数为(48.45±38.35,58.25±28.41)s,(8.50±4.97,11.50±5.68)次,与模型组相比可使衰老小鼠到达时间缩短和错误次数明显减少;逃避潜伏期和1 min站台穿越次数为(20.33±20.20)s,(3.22±2.86)次,与模型组相比马齿苋乙醇提取物(1 g·kg-1)组可使衰老小鼠逃避潜伏期明显缩短和1min站台穿越次数明显增多;同时明显降低衰老小鼠脑组织MDA含量.结论:马齿苋乙醇提取物可提高D-gal致衰老小鼠学习记忆能力,其机制可能与降低MDA含量有关.

    作者:张良和;张红英;孙晓宇 刊期: 2011年第14期

  • 高效液相色谱法测定调血降脂丸中丹参酮ⅡA的含量

    调血降脂丸是濮阳市油田总院在临床实践基础上总结研制出的纯中药制剂.由制首乌、女贞子、丹参、山楂、大黄、泽泻等组成,具有补肾活血、祛湿泻浊之功能.用于肾虚兼痰湿夹瘀所致的头晕、乏力、嗜睡、记忆力减退、肢体麻木;高血脂症、高血黏综合征、脂肪肝、肥胖症见上述症候者,疗效显著.本品丹参中所含的丹参酮ⅡA可用高效液相色谱法测定.该方法简便、灵敏、准确、重复性好、回收率高.

    作者:姚志凌;李明辉 刊期: 2011年第14期

  • 中西医结合治疗牙齿冠周炎

    目的:探讨中西医结合治疗牙齿冠周炎的疗效.方法:将本院近年来收治的75例牙齿冠周炎患者随机分为两组,对照组37例,给予单纯西医治疗;治疗组38例在对照组的基础上加用中药方剂治疗,比较两组疗效.结果:对照组总有效率89.2%,治疗组总有效率100.0%,两组间差异显著(P<0.05).疼痛程度与对照组比较,P<0.05,治疗组缓解疼痛作用强于对照组.治疗组治疗时间(4.1±0.5)d,对照组(5.2±0.5)d,治疗组短于对照组(P<0.05).结论:应用西医加自拟中药方剂治疗牙齿冠周炎疗效显著,疗效明显优于对照组,且治疗时间也明显短于对照组.

    作者:崔淑霞;闫志刚 刊期: 2011年第14期

  • 原花青素柔性纳米脂质体小鼠皮肤局部药代动力学

    目的:制备原花青素柔性纳米脂质体,考察原花青素在小鼠腹部皮肤的滞留量与时间的关系及其局部经皮给药的药动学,探讨柔性纳米脂质体促进药物的经皮吸收的作用.方法:采用薄膜分散法制备原花青素柔性纳米脂质体,紫外-可见分光光度法测定不同时间给药皮肤中原花青素生物滞留量,DAS软件拟合药物动力学参数.结果:原花青素柔性纳米脂质体包封率为(72.52±8.63)%,平均粒径167.5 nm,Zeta电位-60.3,多分散指数0.309;在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型.结论:原花青素柔性纳米脂质体中有效成分能较快渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积.

    作者:陈燕军;张军斌;熊欣;武惠斌;顼佳音;金日显;郁宝剑;熊维政;黄璐琦 刊期: 2011年第14期

  • RP-HPLC测定桑椹中芦丁的含量

    目的:优化桑椹中芦丁的提取条件并建立芦丁的HPLC测定方法.方法:采用单因素考察法优化桑椹中芦丁的提取条件,采用HPLC法测定芦丁的含量,色谱柱为Agilent Zobax C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.1%磷酸(19:81)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长360 nm,柱温30℃.结果:芦丁佳提取条件为料液比1:25,50%乙醇回流60min,芦丁在0.1~2.0μg有良好线性关系(r=0.999 9).平均回收率为102.4%,RSD 1.8%(n=6).结论:该方法简便、准确、可靠,可作为桑椹中芦丁含量测定的方法.

    作者:耿旦;马雯芳;甄汉深;丘琴;韦良宏;唐霞丽 刊期: 2011年第14期

  • 从五苓散看水饮内停证便秘的治疗

    便秘是临床常见症状,在人群中普遍存在,尤其是城市人群高发,可见于各个年龄段人群,可见于各种疾病过程中,给人们日常生活、工作带来诸多困扰.

    作者:陈建国 刊期: 2011年第14期

  • 通脉止痛方与尼莫地平治疗偏头痛临床疗效分析

    目的:探讨通脉止痛方与尼莫地平联合治疗偏头痛的临床疗效.方法:将62例偏头痛患者随机分为治疗组(n=40)与对照组(n=22),对照组患者给予尼莫地平40 mg,每日3次,口服,4周为1个疗程.治疗组患者在对照组治疗基础上给予通脉止痛方治疗,以方内各单味药颗粒剂混合开水冲服,每日一剂,分2次服,疗程15 d.比较两组患者临床治疗总有效率及治疗前后双侧大脑中动脉(MCA)的大血流速度(Vs).结果:治疗组总有效率为85%,对照组总有效率63.6%(P<0.05).治疗后两组Vs均显著下降(P<0.01),治疗组更明显(P<0.01).结论:通脉止痛方联合尼莫地平治疗偏头痛疗效显著.

    作者:曹奔放 刊期: 2011年第14期

  • 不同产地普洱茶主要化学成分的比较

    目的:综合比较并评价云南不同产地普洱茶的质量.方法:选择3年发酵的普洱饼茶,采用高效液相色谱法测定其没食子酸、咖啡因与(+)儿茶素含量,采用NaNO2-A1(N03),法测定其总黄酮含量,并采用硫酸苯酚法测定其总多糖含量.结果:5个产地普洱饼茶中,没食子酸含量差异较大,思茅产普洱茶含量低为0.308%,大理下关产普洱茶含量高为1.482%;咖啡因含量差异不大,含量均在2.366%~3.750%之间;(+)儿茶素含量均低于0.5‰,以思茅产普洱茶含量低.5个产地普洱茶总黄酮和总多糖含量也有一定差异,总黄酮含量以思茅产低为2.93%,西双版纳产高为5.94%;总多糖含量以思茅产低为4.35%,大理下关产高为6.18%.结论:不同产地普洱茶化学成分存在一定的差异.

    作者:金裕范;高雪岩;王文全;练晶军 刊期: 2011年第14期

  • 青鹏膏剂对豚鼠瘙痒及湿疹模型的影响

    目的:观察青鹏膏剂对豚鼠瘙痒及湿疹模型的影响.方法:豚鼠用磷酸组织胺致痒,观察青鹏膏剂0.48,0.24,0.12 g·kg-1经皮给药3 d后的豚鼠各给药组的致痒阈;造成豚鼠湿疹模型,青鹏膏剂0.48,0.24,0.12 g·kg-1经皮给药10 d后观察综合评分,测定血清中IL-2,IL-4,TNF-α,IFN-γ水平,取背部皮片做病理组织学观察和真皮炎性细胞计数.结果:青鹏膏剂高、中剂量组能显著延长豚鼠舔足时间,提高豚鼠的组胺致痒阈,对湿疹模型豚鼠,青鹏膏剂各给药组红斑缩小或消退,评分较模型组有所下降,均有显著性差异,对血清中IL-2,TNF-α,IFN-γ水平无明显影响;青鹏膏剂高、低剂量组IL-4值较模型组升高,有显著性差异.病理组织学检查,青鹏膏剂各给药组可不同程度地改善表皮角化、棘细胞层增厚、表皮突延长等病理表现,真皮内炎性细胞计数较模型组有明显降低,各给药组与模型组相比具有显著性差异.结论:青鹏膏剂具有止痒作用,可有效治疗湿疹红斑水肿等症状,其治疗湿疹的作用机制可能与抑制炎性细胞、调节相关致炎、抑炎因子有关.

    作者:王彦礼;包旭宏;王怡薇;李涛;周钟鸣;杨伟鹏 刊期: 2011年第14期

  • 护肝片HPLC特征指纹图谱的研究

    目的:建立护肝片HPLC指纹图谱,为进一步提高护肝片的质量标准提供科学依据,并以此比较不同厂家产品质量的差异.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相乙腈-水溶液梯度洗脱,检测波长250 nm,流速1.0 mL·min,柱温30℃.结果:确认了23个共有特征指纹峰,且方法学实验中相对保留时间及相对峰面积的RSD均<5%;不同来源的护肝片指纹图谱相似度均在0.9以上.结论:该方法准确可靠,可为护肝片的指纹图谱评价提供依据.

    作者:朱翔;韩立炜;马伟辰;倪健;吴清 刊期: 2011年第14期

  • 左旋多巴甲酯对斜视性弱视猫视皮层神经生长因子表达的影响

    目的:观察左旋多巴甲酯对幼猫斜视性弱视的治疗作用及其对视皮层17区神经生长因子(NGF)表达的影响.方法:正常幼猫30只随机分成6组:正常对照组、模型对照组、阳性对照组及左旋多巴甲酯低、中、高剂量组每组5只,于4周龄时行眼外直肌切除术造成人工斜视(正常对照组除外),经图形视觉诱发电位(PVEP)确定形成弱视后,ig左旋多巴甲酯20,40,80 mg·kg-1,阳性对照组ig左旋多巴40 mg·kg-1,正常对照组及模型组均ig等量生理盐水.观察PVEP的变化及应用免疫组织化学法测定各组视皮层17区NGF的差异.结果:模型对照组与正常对照组相比,PVEP的P100波潜时延迟,波幅降低,免疫阳性细胞数量明显减少(P<0.05);治疗组和模型对照组相比,P100波潜时缩短,波幅增大,免疫阳性细胞增加(P<0.05).结论:敏感期内斜视性弱视幼猫视皮层17区NGF的表达减弱;左旋多巴甲酯干预治疗后,NGF表达明显增加,弱视眼PVEP明显改善;左旋多巴甲酯能促进实验幼猫弱视眼的视功能改善.

    作者:李勇文;林兴;张士军;黎荣;蒋伟哲;黄仁彬 刊期: 2011年第14期

  • 2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型中医外观表征的变化

    目的:观察2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型的中医外观表征变化的规律及其与中医证候的关系.方法:大鼠随机分为正常组50只和模型组60只,采用高脂高热量饮食加小剂量链脲佐菌素(STZ,30 mg·kg-1)ip方式造模,实验期间连续观察12周两组大鼠的外观行为、体重的变化,并分别于第0,6,8,10,12周末禁食12 h后从正常组、模型组各取10只大鼠取血测定空腹血糖(FPG)、胰岛素(Fins),并计算出胰岛素敏感指数(IAI)和胰岛素抵抗指数(IRI).结果:外观行为学观察:与正常组相比,模型组大鼠体重从第4周开始均呈明显持续增加,第9周出现下降但仍明显高于正常组.模型组大鼠第6~8周出现嗜睡、眯眼、倦怠懒动,被毛脱落,饮水量增加,大便干结,尾巴出汗潮湿等表现;第9~10周出现形体肥胖、拱背扎堆、眯眼、精神萎靡、活动迟缓、背毛油腻等表现;第11~12周继现舌质紫暗、被毛减少,臀毛枯黄,尾部瘀斑.糖代谢指标:与正常组相比,模型组大鼠空腹血糖(FPG)、胰岛素水平(Fins)及胰岛素抵抗指数(IRI)于第6周末开始持续不断升高,至第12周末达到高峰;胰岛素敏感指数(IAI)于6周末开始不断降低,至12周末降低为显著.结论:采用高脂饲料喂养+小剂量STZip复制出的2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型可能具有中医证候动态变化的特点,即随造模时间延长表现出由气阴两虚证逐渐发展到气阴两虚证兼痰浊证以及气阴两虚证兼痰浊血瘀证的演变趋势.

    作者:刘玥;谢鸣;张业 刊期: 2011年第14期

  • 生地马钱丸配合来氟米特治疗类风湿性关节炎50例

    目的:观察中药生地马钱丸配合来氟米特治疗类风湿性关节炎(RA)的疗效及安全性.方法:90例RA患者随机分为两组,对照组40例患者给予来氟米特口服以及对症治疗;治疗组50例在对照组治疗的基础上口服生地马钱丸,3g/次,3次/d.两组疗程均为6个月.监测治疗前后临床疗效指标的变化及药物的不良反应.结果:治疗组总有效率显著高于对照组(P<0.05);两组在关节疼痛数、关节压痛积分、关节肿胀积分、晨僵时间及20 m步行时间等及血沉(ESR),慢反应物质(CRP)方面均与用药前比较有显著改善(P<0.05或P<0.01),且治疗组均优于对照组(P<0.05,P<0.01);口服生地马钱丸未发生明显的不良反应.结论:生地马钱丸配合来氟米特治疗RA疗效优于单用来氟米特,且安全性好.

    作者:孙智霞 刊期: 2011年第14期

  • 刺五加胶囊成型工艺

    目的:探讨刺五加胶囊的成型工艺.方法:考察不同辅料对主药吸湿性的影响;以颗粒的合格率作为指标,筛选佳制粒成型工艺条件,并考察颗粒的临界相对湿度,休止角及堆密度.结果:主药与可溶性淀粉、微晶纤维素按40:45:15的比例混匀,加入70%乙醇制软材,20目筛制粒,所得颗粒的休止角为33.5°,堆密度为0.38 g·mL-1,临界相对湿度为66%.结论:该成型工艺合理、可行,为大生产提供了科学依据.

    作者:牟洪;刘树民;杨补科;张翀;范振群;方圆 刊期: 2011年第14期

  • 脾阳虚证大鼠棕色脂肪组织和解偶联蛋白1关联性的研究

    目的:探讨棕色脂肪组织(brown adipose tissue,BAT)、解偶联蛋白1(uncoupling protein 1,UCP1)、高脂饮食和中药干预在实验动物能量代谢中的关联性和机制.方法:动物随机分为4组.每组16只.①对照组:普通饲料喂养,d70~d98每天按10 g·kg-1体重生理盐水ig.d98检测刺激性产热,观察2 h肛温变化曲线和温度峰值,计算温度曲线下面积;②阳虚组:d42手术切除肩胛间BAT,余同①组;③脾阳虚组:d49~d98高脂饲料(83%普通饲料,15%甘油三酯,2%胆固醇)喂养;隔日19℃环境喂养,余同②组;④中药组:d70~d98每天按4 g·kg-1体重附子理中汤ig.余同③组.每周测体重1次.以效能体重增长率、效能产热温度峰值、产热温度曲线下面积为参考指标.取BAT测UCP1表达量.结果:①效能体重增长率,脾阳虚组与阳虚组相比体重增长减慢(P<0.01);中药组与脾阳虚组相比,体重增长加快(P<0.01).②效能产热温度峰值,脾阳虚组与阳虚组相比效能产热温度峰值升高(P<0.01);中药组与脾阳虚组相比,效能产热温度峰值升高(P<0.01);中药组与脾阳虚组相比,效能体重增长率与效能产热温度峰值变化程度呈正相关.③产热温度曲线下面积,脾阳虚组与阳虚组相比产热曲线下面积增加(P<0.05);中药组与脾阳虚组相比,产热温度曲线下面积增加(P<0.01).效能体重增长率与产热温度曲线下面积变化程度呈正相关.中药组上调UCP1表达量,和阳虚组以及脾阳虚组相比,差异均具有高度显著性(P<0.01).结论:温阳健脾中药促使高脂饮食转化为BAT并提高其产热活性.温阳健脾中药上调UCP1在BAT中的表达,通过UCP1的解偶联作用,使BAT分解产热而改善阳虚畏寒的症状.

    作者:吴云起;唐汉庆;吴翠松;劳传君;庞广福 刊期: 2011年第14期

  • 毕岱总皂苷对实验性高血脂症大鼠血脂代谢的影响

    目的:建立高血脂症大鼠模型,观察毕岱总皂苷(BD-TAS)对高血脂症大鼠血脂代谢的影响.方法:健康成年雄性SD大鼠60只,随机分为正常对照组(NC),高脂模型组(HC),血脂康对照组,毕岱总皂苷组(BD-TAS,低、中、高剂量组);除NC组,其余各组高脂饲料喂养8周,建立高脂血症大鼠模型;从模型复制成功后第0周开始,NC组和HC组均ig等量生理盐水,BD-TAS低、中、高剂量组(4,9,12 g·kg-1)和血脂康对照组(0.5 g·kg-1)均ig给药,并在第0,2,4,6周后称量体重,眼眶取血,离心取血清,用酶法测定血浆中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平以及血清和肝脏丙二醛(MDA)水平,评价BD-TAS对高血脂症大鼠血脂代谢和肝脏保护作用.结果:以高脂饲料喂养大鼠8周后,与NC组相比,HC组TC,TG,HDL-C和LDL-C均升高且有显著性差异(P<0.01),成功复制了混合型高脂血症大鼠模型.以不同剂量BD-TAS溶液ig后,各组血浆TC,TG水平与高脂模型组比较,在第2,4,6周具有显著性差异(P<0.05或P<0.01);与NC组和HC比较,BD-TAS低、中剂量组TC,TG水平降低明显(P<0.05);BD-TAS高剂量组与低剂量组比较,TC,TG水平具有显著性差异(P<0.01).与NC组比较,BD-TAS给药组血清MDA差异显著(P<0.05).结论:BD-TAS摄入量越大,其改善血脂水平的效果越好,显示出明显的剂量依赖关系,提示毕岱总皂苷具有降血脂的作用,而且具有一定的肝保护作用.

    作者:刘斐;陈虹;钟明;魏丽丽;刘春丽;刘春阳 刊期: 2011年第14期

  • 清宫胶囊对药物流产后大鼠血清E2及子宫NO,NOS水平的影响

    目的:观察清宫胶囊对药物流产后大鼠血清E2及子宫组织匀浆一氧化氮(NO)含量和一氧化氮合酶(NOS)活性的影响,探讨其疗效机制.方法:将受孕的雌性大鼠50只随机分成正常妊娠组、模型对照组、益母草颗粒冲剂组、清宫胶囊低、高剂量组,采用米非司酮和米索前列醇造成流产模型后,分别ig生理盐水、益母草颗粒混悬液(14g·kg-1·d-1),清宫胶囊混悬液(1.9,3.8 g·kg-1·d-1)7 d,检测各组大鼠血清雌二醇(E2)含量及子宫匀浆NO含量和NOS活性,观察清宫胶囊对药物流产后子宫出血的作用.结果:清宫胶囊组血清E2含量明显高于模型组,NO,NOS明显低于模型组.结论:清宫胶囊治疗药物流产后出血的作用机制可能与升高大鼠血清中E2水平,降低NO,NOS水平有关.

    作者:李晖;陈建设 刊期: 2011年第14期

  • 抗菌消炎胶囊质量标准研究

    目的:建立抗菌消炎胶囊质量标准.方法:采用薄层色谱法对处方中的百部、大黄进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定该制剂中黄芩苷含量.结果:TLC鉴别分离度好,阴性对照无干扰.黄芩苷与样品中其他组分分离效果较好,y=43 887 599.5X-4 893.8,线性范围0.01~0.16 g·L-1(r=0.999 9),平均回收率为98.56%,RSD为1.01%(n=6).结论:建立的质量标准,简便易行,可用于抗菌消炎胶囊的质量控制.

    作者:高玉琼;张译文;刘建华;刘文炜;霍昕 刊期: 2011年第14期

  • 孟鲁司特纳治疗小儿轻、中度持续性哮喘

    哮喘是一种气道的慢性炎症性疾病,由嗜酸粒细胞、肥大细胞和T淋巴细胞等多种炎性细胞参与的复杂过程,而哮喘持续状态(SA)是指哮喘发作时出现严重呼吸困难,病情进行性加重[1].多种炎症因子的参与使易感者对各种激发因子具有气道高反应性,导致气道广泛性狭窄与气道阻力增加,这也是小儿SA发作的特点[2].在众多炎症因子中白三烯(Leukotrienes,LTs)是重要的促炎性介质,直接参与哮喘气道炎症、气道高反应性、平滑肌痉挛和气道重塑,并和其他细胞因子等炎症介质相互影响构成哮喘的病理生理基础[3].孟鲁司特纳(商品名:顺尔宁)是一种选择性白三烯受体拮抗剂,能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体.我院应用白三烯受体拮抗剂孟鲁司特纳治疗小儿轻、中度持续哮喘78例,疗效满意.

    作者:南云蓉;刘东芹 刊期: 2011年第14期

  • 栀子对心脑血管系统的作用研究

    对栀子的心脑血管系统作用方面的研究进行文献整理和分析.栀子及其主要有效成分(栀子苷、京尼平、西红花酸、西红花苷等)为近年的国内外研究热点之一.研究表明,栀子在心脑血管系统方面有多种药理功效,如抗氧化、清除自由基作用,抑制血小板聚集,调节血脂,防止动脉粥样硬化等.作者主要从抗氧化、抗炎、抑制平滑肌增生、内皮细胞保护、抗凝作用等方面进行探讨.基于目前研究方法的不足,认为有必要考虑微环境对体外细胞培养的影响,今后可引入细胞联合培养技术深入研究,并注重综合运用体内外评价方法,使研究结果更加客观.并对未来研究进行了展望,以期为栀子的心脑血管疾病新药开发和临床治疗提供有益参考.

    作者:张海燕;邬伟魁;杨军宣;贺娅;宋伟;芦乾;杨明 刊期: 2011年第14期

中国实验方剂学杂志

中国实验方剂学杂志

主管:国家中医药管理局

主办:中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会