川芎超临界CO2萃取物化学成分的GC-MS测定

石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数的测定

分别采用电位滴定法、平衡溶解度法和摇瓶法,测定了石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数.结果表明石杉碱甲为一元弱碱,解离常数pKTα为6.18±0.02.随溶液pH的增加,表观溶解度下降,而表观油/水分配系数增大.

作者：陶涛；赵雁；陈庆华 刊期： 2005年第08期

西他沙星合成路线图解

西他沙星(sitafloxacin,1),化学名为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由日本第一制药公司研发的氟喹诺酮类抗菌剂,临床用其一水合物,已在日本完成Ⅲ期临床,2001年11月提交新药申请.按起始原料不同,主要有2条合成路线.关键中间体(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷(2)和(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷(3)有多种合成方法.2和3也可用于制备其它喹诺酮类衍生物.现将合成方法归纳如下.

作者：金卫东；周伟澄 刊期： 2005年第08期

有机文摘

作者： 刊期： 2005年第08期

普罗布考固体分散体的制备及体内评价

普罗布考分别以PEG 6000、PEG 12000和PVP为载体,以不同配比、采用溶剂-熔融法或溶剂法制备固体分散体.结果表明,以PVP为载体制备的固体分散体(药物-PVP,1:5)体外溶出效果较好,并进行了家兔体内生物利用度试验和大鼠在体肠回流试验.计算得固体分散体对原药的相对生物利用度约558%,其肠吸收与原药有显著差异(P＜0.05).

作者：齐晓丹；曹德英 刊期： 2005年第08期

川芎超临界CO2萃取物化学成分的GC-MS测定

采用气质联用技术分别对川芎超临界CO2萃取物及分子蒸馏产物中的化学成分进行了分析.

作者：郭晓玲；冯毅凡；梁汉明；陈耕夫；高英 刊期： 2005年第08期

硫酸头孢匹罗的合成

7-ACA与苯并噻唑硫醇活性酯反应得到头孢噻肟,在三甲基碘硅烷的作用下与环戊烷并[b]吡啶进行3-位取代得到头孢匹罗二氢碘酸盐,阴离子交换树脂除去碘离子得到的头孢匹罗游离碱再与硫酸成盐,得到抗菌剂硫酸头孢匹罗,总收率45%.

作者：王飞；林善良 刊期： 2005年第08期

毕赤酵母表达阿片肽发酵条件的研究

研究了由毕赤酵母胞内两步发酵法表达活性小分子阿片肽的条件.正交实验确定佳生长条件为:甘油24g/L、酵母膏11g/L、蛋白胨22g/L、YNB 20ml/L,初始pH5.0.菌体密度可达2.46;以单因素实验确定佳表达条件为:起始菌体浓度2.44,初始pH 6.25,每10h流加0.6%甲醇(v/v),表达时间96h.阿片肽250ml摇瓶产量由196mg/L提高至496mg/L.

作者：李鹂；施用晖；乐国伟；韩飞 刊期： 2005年第08期

头孢克洛缓释片的研制及人体药物动力学研究

以HPMC为阻滞剂制备头孢克洛缓释片,并测定体外释放度和人体内血药浓度.结果表明,单剂量口服375mg头孢克洛自制缓释片和参比制剂(商品名Ceclor CD)后的tmax、Cmax、AUCo-τ和MRT分别为(1.42±0.20)和(1.25±0.27)h、(3.58±0.30)和(3.42±0.28)μg/ml、(12.31±1.8)和(11.65±1.26)μg·h·ml-1、(2.77±0.27)和(2.66±0.23)h.统计结果显示,AUC0-τ无显著性差异(P＞0.05),表明两制剂生物等效.

作者：尹莉芳；屠锡德；徐伟 刊期： 2005年第08期

主动肿瘤靶向给药系统的研究进展

综述了近年来抗体介导、受体介导和其它类型的主动靶向给药系统特别是靶向肿瘤的研究进展.

作者：黄容琴；裴元英 刊期： 2005年第08期

5-羟色胺转运体放射性配基[11C]DAPA前体的合成

用2,5-二溴硝基苯和2-巯基苯甲酸在Cu/K2CO3作用下缩合得到2-(4-溴-2-硝基苯硫基)苯甲酸,与氯化亚砜反应得到的酰氯与甲胺或二甲胺反应得到相应的酰胺,依次经BH3-THF还原和SnCl2还原相应得到5-羟色胺转运体放射性配基[11C]DAPA的标记前体5-溴-2-[2-(甲胺基甲基苯硫基)]苯胺和5-溴-2-[2-(二甲胺基甲基苯硫基)]苯胺,总收率分别为37%和68%.

作者：陆春雄；吴春英；蒋泉福 刊期： 2005年第08期

生物文摘

作者： 刊期： 2005年第08期

酶抑制剂在蛋白质和肽类药物口服制剂中的应用

综述了蛋白质和肽类口服药物中应用的酶抑制剂种类、选择方法及其制剂的研究进展.

作者：王萍；陈钧 刊期： 2005年第08期

阿奇霉素片的茜素红荷移分光光度法测定

阿奇霉素与茜素红在乙醇-水溶液中发生荷移反应,由此建立了荷移分光光度法测定阿奇霉素片的含量.荷移反应生成1:2型络合物,大吸收波长为538 nm,摩尔吸收系数为1.23×10 4L·mol-1·cm-1.阿奇霉素在10～60μg/ml浓度范围内线性关系良好.含量测定结果与HPLC法结果基本相符.

作者：蒋晔；刘红菊；薛娜；郝晓花 刊期： 2005年第08期

盐酸二甲双胍片生物等效性及药物动力学研究

采用随机交叉、自身对照实验设计,比较了两种盐酸二甲双胍片在18名健康男性受试者体内的药动学情况.血药浓度采用高效液相色谱法测定.方差分析结果表明,两者主要药动学参数无显著差别,双单侧t检验表明两者生物等效.

作者：朱运贵；张毕奎；杨华 刊期： 2005年第08期

全球药品研发进展(2005.2.1～2005.3.1)

本月研发进展取得成效的全球药品有22个,与上个月基本持平.注册和Ⅲ期临床研发的药品与上市药品平分秋色,但有一个明显的特征是没有进入注册前阶段的药品.虽然这一阶段对于整个药品研发而言是比较短暂的,但却会使产品的序贯上市有所停顿.

作者： 刊期： 2005年第08期

胆固醇软膏的比色法测定

建立了比色法测定胆固醇软膏的含量.用甲醇-氯仿(1:2)提取,邻苯二甲醛-冰乙酸-浓硫酸显色,于555nm处比色测定.结果显示,胆固醇在120～200μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率大于98%(RSD＜1.5%).

作者：孙黎敏；郁韫超；丁俊杰；何娅 刊期： 2005年第08期

1-氨基-2-丙醇的拆分

(2S,3S)-(-)-酒石酸于水中拆分消旋1-氨基-2-丙醇,然后用强酸性阳离子树脂分离,得到核苷类药物合成中间体(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇,收率66.6%,拆分剂可直接回收利用.

作者：屠嵩涛；俞迪虎；陈新志 刊期： 2005年第08期

活性炭对红参提取液中人参皂苷吸附作用的HPLC测定

测定不同温度下红参提取液中加入不同量的活性炭吸附前后的HPLC指纹图谱,并对其中的14个人参皂苷进行比较分析.结果表明活性炭对人参皂苷的吸附作用随加入量增加、温度升高而增强,但对不同皂苷的作用差异很大.

作者：崔勤敏；吴永江；程翼宇 刊期： 2005年第08期

注射用氯诺昔康和盐酸曲马多注射液在氯化钠注射液中的稳定性

建立HPLC法测定注射用氯诺昔康与盐酸曲马多注射液在0.9%氯化钠注射液中的稳定性.采用VIP-ODS柱,流动相为0.02mol/L乙酸钠溶液(pH 5.5)-甲醇(40:60),检测波长271nm.结果表明72h内氯诺昔康和盐酸曲马多在氯化钠注射液中含量均无显著变化.

作者：樊伟明；张建军；许晓燕；陶凡 刊期： 2005年第08期

环糊精在鼻腔给药系统中的应用

综述了环糊精作为鼻腔给药系统赋形剂的应用及安全性.

作者：周园；刘玉玲 刊期： 2005年第08期