毕赤酵母表达阿片肽发酵条件的研究

阿伐麦布的合成

1,3,5-三异丙基苯经氯甲基化、氰化和水解得到2,4,6-三异丙基苯乙酸,酰氯化后和氨基磺酸2,6-二异丙基苯酯缩合得到降血脂药阿伐麦布,总收率50%.

作者：蔡正艳；宁奇；周伟澄 刊期： 2005年第08期

pur操纵子的启动子部分点突变对肌苷合成的影响

以lacZ作为报告基因,对野生菌、肌苷低产菌和肌苷生产菌分别构建了研究型质粒pYH1206、pYH1618和pYH1620,并在大肠杆菌中表达,以研究pur操纵子与其阻遏蛋白PurR的相互作用对肌苷合成的影响.lacZ表达β-半乳糖苷酶相对活性的测定结果和阻遏蛋白PurR的序列分析表明,肌苷生产菌中pur操纵子的启动子部分-272位点处的突变是肌苷高产的主要原因.

作者：陈双喜；姚泉洪；储炬；庄英萍；张嗣良 刊期： 2005年第08期

环糊精在鼻腔给药系统中的应用

综述了环糊精作为鼻腔给药系统赋形剂的应用及安全性.

作者：周园；刘玉玲 刊期： 2005年第08期

阿奇霉素片的茜素红荷移分光光度法测定

阿奇霉素与茜素红在乙醇-水溶液中发生荷移反应,由此建立了荷移分光光度法测定阿奇霉素片的含量.荷移反应生成1:2型络合物,大吸收波长为538 nm,摩尔吸收系数为1.23×10 4L·mol-1·cm-1.阿奇霉素在10～60μg/ml浓度范围内线性关系良好.含量测定结果与HPLC法结果基本相符.

作者：蒋晔；刘红菊；薛娜；郝晓花 刊期： 2005年第08期

全球药品研发进展(2005.2.1～2005.3.1)

本月研发进展取得成效的全球药品有22个,与上个月基本持平.注册和Ⅲ期临床研发的药品与上市药品平分秋色,但有一个明显的特征是没有进入注册前阶段的药品.虽然这一阶段对于整个药品研发而言是比较短暂的,但却会使产品的序贯上市有所停顿.

作者： 刊期： 2005年第08期

生物文摘

作者： 刊期： 2005年第08期

信息广场

作者： 刊期： 2005年第08期

西他沙星合成路线图解

西他沙星(sitafloxacin,1),化学名为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由日本第一制药公司研发的氟喹诺酮类抗菌剂,临床用其一水合物,已在日本完成Ⅲ期临床,2001年11月提交新药申请.按起始原料不同,主要有2条合成路线.关键中间体(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷(2)和(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷(3)有多种合成方法.2和3也可用于制备其它喹诺酮类衍生物.现将合成方法归纳如下.

作者：金卫东；周伟澄 刊期： 2005年第08期

5-羟色胺转运体放射性配基[11C]DAPA前体的合成

用2,5-二溴硝基苯和2-巯基苯甲酸在Cu/K2CO3作用下缩合得到2-(4-溴-2-硝基苯硫基)苯甲酸,与氯化亚砜反应得到的酰氯与甲胺或二甲胺反应得到相应的酰胺,依次经BH3-THF还原和SnCl2还原相应得到5-羟色胺转运体放射性配基[11C]DAPA的标记前体5-溴-2-[2-(甲胺基甲基苯硫基)]苯胺和5-溴-2-[2-(二甲胺基甲基苯硫基)]苯胺,总收率分别为37%和68%.

作者：陆春雄；吴春英；蒋泉福 刊期： 2005年第08期

1-氨基-2-丙醇的拆分

(2S,3S)-(-)-酒石酸于水中拆分消旋1-氨基-2-丙醇,然后用强酸性阳离子树脂分离,得到核苷类药物合成中间体(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇,收率66.6%,拆分剂可直接回收利用.

作者：屠嵩涛；俞迪虎；陈新志 刊期： 2005年第08期

征订启事

作者： 刊期： 2005年第08期

主动肿瘤靶向给药系统的研究进展

综述了近年来抗体介导、受体介导和其它类型的主动靶向给药系统特别是靶向肿瘤的研究进展.

作者：黄容琴；裴元英 刊期： 2005年第08期

替拉扎明的合成

邻硝基苯胺经氧化得到苯并呋咱l-氧化物,与氰氨基钠反应后酸解得到抗癌剂替拉扎明,总收率75%.

作者：赵士魁；郭强；王玉成 刊期： 2005年第08期

新鱼腥草素钠的制备

新鱼腥草素钠(sodium lauroyl-α-hydroxyethyl sulfonate,1),化学名为十二酰-α-羟基乙磺酸钠,是三白草科植物蕺菜全草挥发油中的一种醛类成分--十二酰乙醛(3)的亚硫酸氢钠加成物,临床主治盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科炎症,也可用于治疗上呼吸道感染、慢性支气管炎等[1].

作者：董华成；曹国斌 刊期： 2005年第08期

川芎超临界CO2萃取物化学成分的GC-MS测定

采用气质联用技术分别对川芎超临界CO2萃取物及分子蒸馏产物中的化学成分进行了分析.

作者：郭晓玲；冯毅凡；梁汉明；陈耕夫；高英 刊期： 2005年第08期

盐酸二甲双胍片生物等效性及药物动力学研究

采用随机交叉、自身对照实验设计,比较了两种盐酸二甲双胍片在18名健康男性受试者体内的药动学情况.血药浓度采用高效液相色谱法测定.方差分析结果表明,两者主要药动学参数无显著差别,双单侧t检验表明两者生物等效.

作者：朱运贵；张毕奎；杨华 刊期： 2005年第08期

超声处理对激光微粒分析仪测定微粒的影响

研究超声处理对激光注射液微粒分析仪测定微粒的影响.将含有不同微粒的溶液经静置或一定功率、一定时间的超声处理后,以激光注射液微粒分析仪测定各溶液中粒径分别≥5、10、15、20、25、32μm的微粒数量.结果显示,微粒溶液静置处理后对微粒计数值测定结果影响较小,而超声处理则对微粒计数值有一定影响.

作者：嵇扬；车慧；狄亚敏 刊期： 2005年第08期

有机文摘

作者： 刊期： 2005年第08期

头孢克洛缓释片的研制及人体药物动力学研究

以HPMC为阻滞剂制备头孢克洛缓释片,并测定体外释放度和人体内血药浓度.结果表明,单剂量口服375mg头孢克洛自制缓释片和参比制剂(商品名Ceclor CD)后的tmax、Cmax、AUCo-τ和MRT分别为(1.42±0.20)和(1.25±0.27)h、(3.58±0.30)和(3.42±0.28)μg/ml、(12.31±1.8)和(11.65±1.26)μg·h·ml-1、(2.77±0.27)和(2.66±0.23)h.统计结果显示,AUC0-τ无显著性差异(P＞0.05),表明两制剂生物等效.

作者：尹莉芳；屠锡德；徐伟 刊期： 2005年第08期

硫酸头孢匹罗的合成

7-ACA与苯并噻唑硫醇活性酯反应得到头孢噻肟,在三甲基碘硅烷的作用下与环戊烷并[b]吡啶进行3-位取代得到头孢匹罗二氢碘酸盐,阴离子交换树脂除去碘离子得到的头孢匹罗游离碱再与硫酸成盐,得到抗菌剂硫酸头孢匹罗,总收率45%.

作者：王飞；林善良 刊期： 2005年第08期