离心造粒法制备盐酸二甲双胍缓释微丸

磁性微球和磁性纳米粒的研究进展

介绍了磁靶向给药系统的主要类型、分类及组成,重点综述了磁靶向给药系统中的磁性微球和磁性纳米粒的特性、制备方法、体内外磁控试验的研究进展.

作者：朱瀛；陆伟根 刊期： 2005年第09期

2005年上半年医药行业运行情况分析

今年以来,按照党中央和国务院的部署,医药行业坚持走新型工业化道路,努力转变经济增长方式,使医药生产、出口和效益快速同步增长.尽管面对能源、原材料价格居高不下、药品降价压力不断加剧等不利因素,主要经济指标增长率均在20%以上,表现出良好的发展态势.

作者：国家发展和改革委员会经济运行局 刊期： 2005年第09期

L-酒石酸托特罗定的合成

用反式肉桂酸和对甲苯酚经脱水环合、单甲基化制得3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙酸,经氯化、胺化、还原和脱甲基制得的N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺再经L-酒石酸拆分后成盐,得到抗尿失禁药L-酒石酸托特罗定,总收率12%.

作者：袁哲东；俞雄；王强；张秀平 刊期： 2005年第09期

7-溴-2-氧代庚酸的合成

二氯乙酸乙酯和1,3-丙二硫醇在溴化四丁基铵和无水碳酸钾作用下室温反应得到1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,在氢化钠作用下与1,5-二溴戊烷进行烷基化反应得到2-(5-溴戊基)-1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,再经硫酰氯氧化水解、酸水解得到7-溴-2-氧代庚酸,总收率58%.

作者：万嵘；王国伟；曹玲；秦志伟 刊期： 2005年第09期

二甲酚橙共振光散射法测定DNA

用共振光散射技术,建立了以二甲酚橙为探针分子测定DNA的方法.在pH 3.5～4.3范围内,二甲酚橙在374nm处的共振光散射强度增强,且与DNA浓度呈线性关系,线性范围为2.5～15 μg/ml,检测限10ng/ml.

作者：林枫；刘利军；冯宁川 刊期： 2005年第09期

氧氟沙星滴眼液中苯扎氯铵的HPLC测定

建立了离子对高效液相色谱法,测定氧氟沙星滴眼液中苯扎氯铵的含量.采用C18色谱柱,以0.02mol/L庚烷磺酸钠溶液(含0.1%三乙胺,pH 3.45±0.1)-乙腈(35:65)为流动相,检测波长210nm,柱温40℃.苯扎氯铵在10～70μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),方法平均回收率100.1%.

作者：陈秋芬；王小琳 刊期： 2005年第09期

更正

作者： 刊期： 2005年第09期

填充剂对环孢素A固体分散体颗粒粉体学性质的影响

环孢素A(cyclosporin A,1)是由11个氨基酸组成的亲脂性环状多肽,难溶于水,口服生物利用度低.Gelucire 50/13(聚乙二醇脂肪酸甘油酯)为一种亲水性的载体材料,与1制成固体分散体后,45min体外累积释放率较原药提高了7倍,但其本身熔点较低,流动性欠佳.

作者：柳晨；吴君华；裴元英 刊期： 2005年第09期

有机文摘

作者： 刊期： 2005年第09期

冷冻干燥对载环孢素A的pH敏感性纳米粒粒径的影响

研究了冻干保护剂种类和浓度对载环孢素A的pH敏感性纳米粒冻干品粒径稳定性的影响.结果表明,以海藻糖为冻干保护剂的冻干纳米粒粒径稳定性较好.含5%或20%海藻糖的冻干纳米粒于4500lx光照、40℃、高湿的条件放置5d,复水化后粒径均明显增大.40℃下的纳米粒聚集尤为明显,无法测得粒径.

作者：戴俊东；张涛；王学清；孟萌；张强 刊期： 2005年第09期

胰激肽原酶肠溶片的释放度测定

建立了UV法测定胰激肽原酶肠溶片的释放度.采用中国药典2000年版二部附录X D第二法,转速100r/min,检测波长253nm.胰激肽原酶在2～10u/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为98.6%,RSD为1.3%.

作者：杨秀培 刊期： 2005年第09期

ELSD-HPLC法监控维生素C生产过程

建立了ELSD-HPLC法监控由山梨醇生产维生素C的过程.采用氨基色谱柱,流动相为0.1%三氟乙酸-乙腈(梯度洗脱).4种成分均在0.025%～0.4%范围内线性关系良好.平均回收率分别为98.7%、100.5%、100.8%和100.4%.

作者：耿文飞；王惠欣；蔡超靖；吴洪涛；贾茜 刊期： 2005年第09期

核酸酶P1的分离纯化及部分酶学性质研究

桔青霉发酵液经离心、超滤、硫酸铵盐析、透析和DE-52型树脂柱色谱分离,纯化得到核酸酶P1.比活为28490u/mg,纯化10.5倍,收率为45%.SDS-PAGE电泳显示为单一条带.酶学性质研究结果表明,以酵母RNA为底物时的Km为3.36mmol/L,适作用温度70℃,适pH 5.4.

作者：廖红东；莫晓燕；宋威 刊期： 2005年第09期

瑞舒伐他汀合成路线图解

瑞舒伐他汀(rosuvastatin calcium,1),化学名为[S-[R*,S*-(E)]]-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]-3,5-二羟基-6-庚酸钙(2:1),是由日本Shionogi公司研发的他汀类血脂调节药,2002年11月在荷兰上市.

作者：刘国庆；蒋成君；陈光顺 刊期： 2005年第09期

减压加热法去除纳曲酮微球中残留二氯甲烷

分别采用连续相萃取法、溶剂萃取法和减压加热法去除纳曲酮微球中残留二氯甲烷,并对经减压加热法处理的微球进行体外释药试验.结果表明,65℃、100Pa加热48h能使微球中二氯甲烷的残留量低于0.06%,但初期释药量较多.

作者：栾瀚森；王浩；梅蕾；杨莉 刊期： 2005年第09期

黄芪中黄芪多糖含量测定方法的比较

比较了采用苯酚-浓硫酸比色法和蒽酮-浓硫酸比色法,以葡萄糖和葡聚糖(分子量约20000)两种对照品测定黄芪中多糖含量的方法.结果显示,以葡聚糖为对照品、蒽酮-浓硫酸比色法测定线性关系较好(r=0.9990),平均回收率97.9%,RSD 1.53%.并测定了7个品种黄芪药材中黄芪多糖的含量.

作者：杨莉；王志华；陶健生 刊期： 2005年第09期

避蚊胺微球载药量的HPLC测定

避蚊胺(DEET,1)化学名为N,N-二乙基-间甲苯酰胺,是目前应用广泛的广谱蚊虫驱避剂,通过自然挥发或借助载体挥发气味,使吸血昆虫产生忌避而难以接近人体[1,2].1具有驱避效果好、毒性小等优点,但现有制剂作用时间短、皮肤用量大、吸收较多,可能引发皮炎及心血管疾病等[3].我院采用溶剂挥发法,制备了用于皮肤给药的1乙基纤维素(EC)微球[4].本研究建立了HPLC法测定微球的载药量.

作者：高静；高申 刊期： 2005年第09期

依达拉奉的两种电位滴定测定方法的比较

比较了用乙醇作溶剂的普通电位滴定和非水电位滴定两种测定依达拉奉含量的方法,结果表明前法可解决依达拉奉在水中溶解度较小的问题,增大滴定突跃.

作者：张福成；田书霞；蒋晔 刊期： 2005年第09期

不对称二羟化反应制备(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯

合成了两种可回收利用的小分子配体,并在两种不同体系的Sharpless不对称二羟化反应中用于催化肉桂酸乙酯,以合成紫杉醇的重要中间体(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯.结果表明,两种配体在叔丁醇-水(1:1)和丙酮-水(10:1)体系中的催化性能均良好,收率85%～95%,ee可达95%以上,且重复使用3次后收率和ee基本不变.

作者：陈惠；罗晶；赵安东；孙晓莉 刊期： 2005年第09期

左亚叶酸钙及其片剂的HPLC测定

建立了HPLC法测定左亚叶酸钙及其片剂含量与有关物质.采用ODS C18柱,0.05mol/L氯化铵缓冲液(含溴化四丁铵3.22g,用氨水调至pH 7.8)-甲醇-乙腈(18:2:3)为流动相,检测波长287nm.线性范围0.01～0.1mg/ml,检测限1ng.平均回收率99.6%,RSD 0.47%.

作者：张宇佳；郑稳生 刊期： 2005年第09期