学术投稿

7-溴-2-氧代庚酸的合成

万嵘;王国伟;曹玲;秦志伟

关键词:7-溴-2-氧代庚酸, 西司他丁, 中间体, 合成
摘要:二氯乙酸乙酯和1,3-丙二硫醇在溴化四丁基铵和无水碳酸钾作用下室温反应得到1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,在氢化钠作用下与1,5-二溴戊烷进行烷基化反应得到2-(5-溴戊基)-1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,再经硫酰氯氧化水解、酸水解得到7-溴-2-氧代庚酸,总收率58%.
中国医药工业杂志相关文献
  • 二甲酚橙共振光散射法测定DNA

    用共振光散射技术,建立了以二甲酚橙为探针分子测定DNA的方法.在pH 3.5~4.3范围内,二甲酚橙在374nm处的共振光散射强度增强,且与DNA浓度呈线性关系,线性范围为2.5~15 μg/ml,检测限10ng/ml.

    作者:林枫;刘利军;冯宁川 刊期: 2005年第09期

  • 瑞舒伐他汀合成路线图解

    瑞舒伐他汀(rosuvastatin calcium,1),化学名为[S-[R*,S*-(E)]]-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]-3,5-二羟基-6-庚酸钙(2:1),是由日本Shionogi公司研发的他汀类血脂调节药,2002年11月在荷兰上市.

    作者:刘国庆;蒋成君;陈光顺 刊期: 2005年第09期

  • 4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸的制备

    4-溴-2-氟苯基氰经格氏反应得到4-溴-2-氟苯乙酮,先保护羰基,再经格氏反应和二羟硼基取代、溴代制得4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸,总收率54%.

    作者:蒋辉;刘早霞;张永飞 刊期: 2005年第09期

  • 全球药品研发进展(2005.3.1~2005.4.1)

    本月全球药品研发进展取得成效的药品有35个,较上个月增加13个.进入注册阶段的有17个(6个为全球首次注册的新活性物质,2个为全球首次注册的新制剂,1个为全球再次注册的新活性物质,8个为在新市场补充注册的药品),较上月增加7个.

    作者:国家发改委医药工业信息中心站 刊期: 2005年第09期

  • 丹参素的合成

    用3,4-二羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸经缩合、开环得到α-乙酰胺基-β-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸,再经水解、还原和成盐反应制得丹参素,总收率31%.

    作者:邓喜玲;陈学敏;江发寿;姚新成 刊期: 2005年第09期

  • 有机文摘

    作者: 刊期: 2005年第09期

  • ELSD-HPLC法监控维生素C生产过程

    建立了ELSD-HPLC法监控由山梨醇生产维生素C的过程.采用氨基色谱柱,流动相为0.1%三氟乙酸-乙腈(梯度洗脱).4种成分均在0.025%~0.4%范围内线性关系良好.平均回收率分别为98.7%、100.5%、100.8%和100.4%.

    作者:耿文飞;王惠欣;蔡超靖;吴洪涛;贾茜 刊期: 2005年第09期

  • 由Valiolamine制备伏格列波糖

    Valiolamine和1,3-二羟基丙酮在Pd/C作用下催化氢化得到伏格列波糖,收率75%.

    作者:吕春雷;叶伟东;胡三明;潘亚金;袁建勇 刊期: 2005年第09期

  • 伊拉地平中有机溶剂残留量的毛细管GC测定

    伊拉地平(isradipine,1)是长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂,用于治疗轻、中度高血压,具有疗效高、不良反应少、作用时间长及耐受性好等特点[1,2].由于在合成过程中使用了有机溶剂乙醇、乙酸乙酯和甲苯,本研究采用毛细管气相色谱法,以DMF为溶剂,对1中的3种有机溶剂进行检测,操作简便,重现性好.

    作者:谢虹;乔志毅;殷义平;于世庆;梁建生 刊期: 2005年第09期

  • 信息广场

    作者: 刊期: 2005年第09期

  • 消息

    作者: 刊期: 2005年第09期

  • 征订启事

    作者: 刊期: 2005年第09期

  • 氧氟沙星滴眼液中苯扎氯铵的HPLC测定

    建立了离子对高效液相色谱法,测定氧氟沙星滴眼液中苯扎氯铵的含量.采用C18色谱柱,以0.02mol/L庚烷磺酸钠溶液(含0.1%三乙胺,pH 3.45±0.1)-乙腈(35:65)为流动相,检测波长210nm,柱温40℃.苯扎氯铵在10~70μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),方法平均回收率100.1%.

    作者:陈秋芬;王小琳 刊期: 2005年第09期

  • 2005年上半年医药行业运行情况分析

    今年以来,按照党中央和国务院的部署,医药行业坚持走新型工业化道路,努力转变经济增长方式,使医药生产、出口和效益快速同步增长.尽管面对能源、原材料价格居高不下、药品降价压力不断加剧等不利因素,主要经济指标增长率均在20%以上,表现出良好的发展态势.

    作者:国家发展和改革委员会经济运行局 刊期: 2005年第09期

  • 生物文摘

    作者: 刊期: 2005年第09期

  • 天然维生素E琥珀酸酯的HPLC测定

    建立了HPLC法测定天然维生素E琥珀酸酯的含量.采用C18柱,甲醇-冰醋酸(500:3.2)为流动相,检测波长为284nm.在0.18~3mg/ml范围内线性关系良好,平均回收率98.4%~101.4%,RSD小于1%.

    作者:金萱;田冠峰;杨亦文;任其龙 刊期: 2005年第09期

  • 离心造粒法制备盐酸二甲双胍缓释微丸

    在盐酸二甲双胍微丸外依次包滑石粉隔离层和Eudragit缓释层,并考察两者对体外释放度的影响.采用EudragitNE30D-L30D 55(20:1)包衣所得微丸表现出缓释特征,在体内与参比制剂生物等效.

    作者:胡连栋;唐星;丁怡;张倩 刊期: 2005年第09期

  • L-酒石酸托特罗定的合成

    用反式肉桂酸和对甲苯酚经脱水环合、单甲基化制得3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙酸,经氯化、胺化、还原和脱甲基制得的N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺再经L-酒石酸拆分后成盐,得到抗尿失禁药L-酒石酸托特罗定,总收率12%.

    作者:袁哲东;俞雄;王强;张秀平 刊期: 2005年第09期

  • 黄芪中黄芪多糖含量测定方法的比较

    比较了采用苯酚-浓硫酸比色法和蒽酮-浓硫酸比色法,以葡萄糖和葡聚糖(分子量约20000)两种对照品测定黄芪中多糖含量的方法.结果显示,以葡聚糖为对照品、蒽酮-浓硫酸比色法测定线性关系较好(r=0.9990),平均回收率97.9%,RSD 1.53%.并测定了7个品种黄芪药材中黄芪多糖的含量.

    作者:杨莉;王志华;陶健生 刊期: 2005年第09期

  • 磁性微球和磁性纳米粒的研究进展

    介绍了磁靶向给药系统的主要类型、分类及组成,重点综述了磁靶向给药系统中的磁性微球和磁性纳米粒的特性、制备方法、体内外磁控试验的研究进展.

    作者:朱瀛;陆伟根 刊期: 2005年第09期

中国医药工业杂志

中国医药工业杂志

主管:上海医药工业研究院

主办:上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会