依达拉奉的两种电位滴定测定方法的比较

伊拉地平中有机溶剂残留量的毛细管GC测定

伊拉地平(isradipine,1)是长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂,用于治疗轻、中度高血压,具有疗效高、不良反应少、作用时间长及耐受性好等特点[1,2].由于在合成过程中使用了有机溶剂乙醇、乙酸乙酯和甲苯,本研究采用毛细管气相色谱法,以DMF为溶剂,对1中的3种有机溶剂进行检测,操作简便,重现性好.

作者：谢虹；乔志毅；殷义平；于世庆；梁建生 刊期： 2005年第09期

冷冻干燥对载环孢素A的pH敏感性纳米粒粒径的影响

研究了冻干保护剂种类和浓度对载环孢素A的pH敏感性纳米粒冻干品粒径稳定性的影响.结果表明,以海藻糖为冻干保护剂的冻干纳米粒粒径稳定性较好.含5%或20%海藻糖的冻干纳米粒于4500lx光照、40℃、高湿的条件放置5d,复水化后粒径均明显增大.40℃下的纳米粒聚集尤为明显,无法测得粒径.

作者：戴俊东；张涛；王学清；孟萌；张强 刊期： 2005年第09期

癸异戊二烯醇的合成

(E)-4-氯-3-甲基-2-丁烯-1-醇乙酸酯经磺酰化、水解和THP保护羟基得到的四氢吡喃醚与茄呢基溴进行偶联,再脱除磺酰基和THP保护基得到癸异戊二烯醇,总收率54%,茄呢醇利用率77%.

作者：唐飞宇；陈志荣 刊期： 2005年第09期

羟丙甲纤维素酞酸酯水分散体的制备及表征

用乳化溶剂蒸发法制备了羟丙甲纤维素酞酸酯水分散体.结果表明其平均粒径215nm,分布均匀,并具有良好的稳定性和成膜性能.

作者：程玉红；吴世华；郑修成；张守民；王淑荣 刊期： 2005年第09期

2005年上半年医药行业运行情况分析

今年以来,按照党中央和国务院的部署,医药行业坚持走新型工业化道路,努力转变经济增长方式,使医药生产、出口和效益快速同步增长.尽管面对能源、原材料价格居高不下、药品降价压力不断加剧等不利因素,主要经济指标增长率均在20%以上,表现出良好的发展态势.

作者：国家发展和改革委员会经济运行局 刊期： 2005年第09期

有机文摘

作者： 刊期： 2005年第09期

推进名牌战略,弘扬快乐健康的企业文化

一、企业介绍卡乐康是隶属于美国Berwind集团的医药服务公司,她致力于药用辅料新产品的开发及提供先进的药用薄膜包衣技术.公司成立于1961年,总部位于美国的费城,在美国、英国、中国、日本、印度、玻多黎哥建立了六大生产基地,并在全球100多个国家设立分支机构,为全球3500多个制药企业提供商品和直接的技术服务,赢得了国际医药界的信任和好评.

作者：干曦云；程宁 刊期： 2005年第09期

7-溴-2-氧代庚酸的合成

二氯乙酸乙酯和1,3-丙二硫醇在溴化四丁基铵和无水碳酸钾作用下室温反应得到1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,在氢化钠作用下与1,5-二溴戊烷进行烷基化反应得到2-(5-溴戊基)-1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,再经硫酰氯氧化水解、酸水解得到7-溴-2-氧代庚酸,总收率58%.

作者：万嵘；王国伟；曹玲；秦志伟 刊期： 2005年第09期

全球药品研发进展(2005.3.1～2005.4.1)

本月全球药品研发进展取得成效的药品有35个,较上个月增加13个.进入注册阶段的有17个(6个为全球首次注册的新活性物质,2个为全球首次注册的新制剂,1个为全球再次注册的新活性物质,8个为在新市场补充注册的药品),较上月增加7个.

作者：国家发改委医药工业信息中心站 刊期： 2005年第09期

消息

作者： 刊期： 2005年第09期

填充剂对环孢素A固体分散体颗粒粉体学性质的影响

环孢素A(cyclosporin A,1)是由11个氨基酸组成的亲脂性环状多肽,难溶于水,口服生物利用度低.Gelucire 50/13(聚乙二醇脂肪酸甘油酯)为一种亲水性的载体材料,与1制成固体分散体后,45min体外累积释放率较原药提高了7倍,但其本身熔点较低,流动性欠佳.

作者：柳晨；吴君华；裴元英 刊期： 2005年第09期

二甲酚橙共振光散射法测定DNA

用共振光散射技术,建立了以二甲酚橙为探针分子测定DNA的方法.在pH 3.5～4.3范围内,二甲酚橙在374nm处的共振光散射强度增强,且与DNA浓度呈线性关系,线性范围为2.5～15 μg/ml,检测限10ng/ml.

作者：林枫；刘利军；冯宁川 刊期： 2005年第09期

冷冻干燥对提高脂质体稳定性的研究概况

讨论了脂质体在冷冻干燥、复水化及贮存过程中的稳定性,并介绍了冻干保护剂的作用机理.

作者：王健；李明轩 刊期： 2005年第09期

信息广场

作者： 刊期： 2005年第09期

4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸的制备

4-溴-2-氟苯基氰经格氏反应得到4-溴-2-氟苯乙酮,先保护羰基,再经格氏反应和二羟硼基取代、溴代制得4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸,总收率54%.

作者：蒋辉；刘早霞；张永飞 刊期： 2005年第09期

核酸酶P1的分离纯化及部分酶学性质研究

桔青霉发酵液经离心、超滤、硫酸铵盐析、透析和DE-52型树脂柱色谱分离,纯化得到核酸酶P1.比活为28490u/mg,纯化10.5倍,收率为45%.SDS-PAGE电泳显示为单一条带.酶学性质研究结果表明,以酵母RNA为底物时的Km为3.36mmol/L,适作用温度70℃,适pH 5.4.

作者：廖红东；莫晓燕；宋威 刊期： 2005年第09期

L-酒石酸托特罗定的合成

用反式肉桂酸和对甲苯酚经脱水环合、单甲基化制得3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙酸,经氯化、胺化、还原和脱甲基制得的N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺再经L-酒石酸拆分后成盐,得到抗尿失禁药L-酒石酸托特罗定,总收率12%.

作者：袁哲东；俞雄；王强；张秀平 刊期： 2005年第09期

ELSD-HPLC法监控维生素C生产过程

建立了ELSD-HPLC法监控由山梨醇生产维生素C的过程.采用氨基色谱柱,流动相为0.1%三氟乙酸-乙腈(梯度洗脱).4种成分均在0.025%～0.4%范围内线性关系良好.平均回收率分别为98.7%、100.5%、100.8%和100.4%.

作者：耿文飞；王惠欣；蔡超靖；吴洪涛；贾茜 刊期： 2005年第09期

天然维生素E琥珀酸酯的HPLC测定

建立了HPLC法测定天然维生素E琥珀酸酯的含量.采用C18柱,甲醇-冰醋酸(500:3.2)为流动相,检测波长为284nm.在0.18～3mg/ml范围内线性关系良好,平均回收率98.4%～101.4%,RSD小于1%.

作者：金萱；田冠峰；杨亦文；任其龙 刊期： 2005年第09期

避蚊胺微球载药量的HPLC测定

避蚊胺(DEET,1)化学名为N,N-二乙基-间甲苯酰胺,是目前应用广泛的广谱蚊虫驱避剂,通过自然挥发或借助载体挥发气味,使吸血昆虫产生忌避而难以接近人体[1,2].1具有驱避效果好、毒性小等优点,但现有制剂作用时间短、皮肤用量大、吸收较多,可能引发皮炎及心血管疾病等[3].我院采用溶剂挥发法,制备了用于皮肤给药的1乙基纤维素(EC)微球[4].本研究建立了HPLC法测定微球的载药量.

作者：高静；高申 刊期： 2005年第09期