冷冻干燥对提高脂质体稳定性的研究概况

征订启事

作者： 刊期： 2005年第09期

2005年上半年医药行业运行情况分析

今年以来,按照党中央和国务院的部署,医药行业坚持走新型工业化道路,努力转变经济增长方式,使医药生产、出口和效益快速同步增长.尽管面对能源、原材料价格居高不下、药品降价压力不断加剧等不利因素,主要经济指标增长率均在20%以上,表现出良好的发展态势.

作者：国家发展和改革委员会经济运行局 刊期： 2005年第09期

胰激肽原酶肠溶片的释放度测定

建立了UV法测定胰激肽原酶肠溶片的释放度.采用中国药典2000年版二部附录X D第二法,转速100r/min,检测波长253nm.胰激肽原酶在2～10u/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为98.6%,RSD为1.3%.

作者：杨秀培 刊期： 2005年第09期

ELSD-HPLC法监控维生素C生产过程

建立了ELSD-HPLC法监控由山梨醇生产维生素C的过程.采用氨基色谱柱,流动相为0.1%三氟乙酸-乙腈(梯度洗脱).4种成分均在0.025%～0.4%范围内线性关系良好.平均回收率分别为98.7%、100.5%、100.8%和100.4%.

作者：耿文飞；王惠欣；蔡超靖；吴洪涛；贾茜 刊期： 2005年第09期

L-酒石酸托特罗定的合成

用反式肉桂酸和对甲苯酚经脱水环合、单甲基化制得3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙酸,经氯化、胺化、还原和脱甲基制得的N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺再经L-酒石酸拆分后成盐,得到抗尿失禁药L-酒石酸托特罗定,总收率12%.

作者：袁哲东；俞雄；王强；张秀平 刊期： 2005年第09期

加替沙星眼用凝胶剂的HPLC测定

建立了HPLC法测定加替沙星眼用凝胶剂含量及有关物质.采用C18柱,流动相为乙腈-0.3mol/L三乙胺(1:4,用磷酸调至pH 4.5),检测波长为293nm.在4～20μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率100.5%,RSD为1.6%.

作者：刘志东；郭宏；宋成君；李杰；潘卫三 刊期： 2005年第09期

信息广场

作者： 刊期： 2005年第09期

磁性微球和磁性纳米粒的研究进展

介绍了磁靶向给药系统的主要类型、分类及组成,重点综述了磁靶向给药系统中的磁性微球和磁性纳米粒的特性、制备方法、体内外磁控试验的研究进展.

作者：朱瀛；陆伟根 刊期： 2005年第09期

4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸的制备

4-溴-2-氟苯基氰经格氏反应得到4-溴-2-氟苯乙酮,先保护羰基,再经格氏反应和二羟硼基取代、溴代制得4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸,总收率54%.

作者：蒋辉；刘早霞；张永飞 刊期： 2005年第09期

冷冻干燥对载环孢素A的pH敏感性纳米粒粒径的影响

研究了冻干保护剂种类和浓度对载环孢素A的pH敏感性纳米粒冻干品粒径稳定性的影响.结果表明,以海藻糖为冻干保护剂的冻干纳米粒粒径稳定性较好.含5%或20%海藻糖的冻干纳米粒于4500lx光照、40℃、高湿的条件放置5d,复水化后粒径均明显增大.40℃下的纳米粒聚集尤为明显,无法测得粒径.

作者：戴俊东；张涛；王学清；孟萌；张强 刊期： 2005年第09期

7-溴-2-氧代庚酸的合成

二氯乙酸乙酯和1,3-丙二硫醇在溴化四丁基铵和无水碳酸钾作用下室温反应得到1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,在氢化钠作用下与1,5-二溴戊烷进行烷基化反应得到2-(5-溴戊基)-1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,再经硫酰氯氧化水解、酸水解得到7-溴-2-氧代庚酸,总收率58%.

作者：万嵘；王国伟；曹玲；秦志伟 刊期： 2005年第09期

天然维生素E琥珀酸酯的HPLC测定

建立了HPLC法测定天然维生素E琥珀酸酯的含量.采用C18柱,甲醇-冰醋酸(500:3.2)为流动相,检测波长为284nm.在0.18～3mg/ml范围内线性关系良好,平均回收率98.4%～101.4%,RSD小于1%.

作者：金萱；田冠峰；杨亦文；任其龙 刊期： 2005年第09期

避蚊胺微球载药量的HPLC测定

避蚊胺(DEET,1)化学名为N,N-二乙基-间甲苯酰胺,是目前应用广泛的广谱蚊虫驱避剂,通过自然挥发或借助载体挥发气味,使吸血昆虫产生忌避而难以接近人体[1,2].1具有驱避效果好、毒性小等优点,但现有制剂作用时间短、皮肤用量大、吸收较多,可能引发皮炎及心血管疾病等[3].我院采用溶剂挥发法,制备了用于皮肤给药的1乙基纤维素(EC)微球[4].本研究建立了HPLC法测定微球的载药量.

作者：高静；高申 刊期： 2005年第09期

消息

作者： 刊期： 2005年第09期

丹参素的合成

用3,4-二羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸经缩合、开环得到α-乙酰胺基-β-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸,再经水解、还原和成盐反应制得丹参素,总收率31%.

作者：邓喜玲；陈学敏；江发寿；姚新成 刊期： 2005年第09期

癸异戊二烯醇的合成

(E)-4-氯-3-甲基-2-丁烯-1-醇乙酸酯经磺酰化、水解和THP保护羟基得到的四氢吡喃醚与茄呢基溴进行偶联,再脱除磺酰基和THP保护基得到癸异戊二烯醇,总收率54%,茄呢醇利用率77%.

作者：唐飞宇；陈志荣 刊期： 2005年第09期

氧氟沙星滴眼液中苯扎氯铵的HPLC测定

建立了离子对高效液相色谱法,测定氧氟沙星滴眼液中苯扎氯铵的含量.采用C18色谱柱,以0.02mol/L庚烷磺酸钠溶液(含0.1%三乙胺,pH 3.45±0.1)-乙腈(35:65)为流动相,检测波长210nm,柱温40℃.苯扎氯铵在10～70μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),方法平均回收率100.1%.

作者：陈秋芬；王小琳 刊期： 2005年第09期

更正

作者： 刊期： 2005年第09期

全球药品研发进展(2005.3.1～2005.4.1)

本月全球药品研发进展取得成效的药品有35个,较上个月增加13个.进入注册阶段的有17个(6个为全球首次注册的新活性物质,2个为全球首次注册的新制剂,1个为全球再次注册的新活性物质,8个为在新市场补充注册的药品),较上月增加7个.

作者：国家发改委医药工业信息中心站 刊期： 2005年第09期

依达拉奉的两种电位滴定测定方法的比较

比较了用乙醇作溶剂的普通电位滴定和非水电位滴定两种测定依达拉奉含量的方法,结果表明前法可解决依达拉奉在水中溶解度较小的问题,增大滴定突跃.

作者：张福成；田书霞；蒋晔 刊期： 2005年第09期