干曦云;程宁
分别采用连续相萃取法、溶剂萃取法和减压加热法去除纳曲酮微球中残留二氯甲烷,并对经减压加热法处理的微球进行体外释药试验.结果表明,65℃、100Pa加热48h能使微球中二氯甲烷的残留量低于0.06%,但初期释药量较多.
作者:栾瀚森;王浩;梅蕾;杨莉 刊期: 2005年第09期
二氯乙酸乙酯和1,3-丙二硫醇在溴化四丁基铵和无水碳酸钾作用下室温反应得到1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,在氢化钠作用下与1,5-二溴戊烷进行烷基化反应得到2-(5-溴戊基)-1,3-二噻烷-2-羧酸乙酯,再经硫酰氯氧化水解、酸水解得到7-溴-2-氧代庚酸,总收率58%.
作者:万嵘;王国伟;曹玲;秦志伟 刊期: 2005年第09期
(E)-4-氯-3-甲基-2-丁烯-1-醇乙酸酯经磺酰化、水解和THP保护羟基得到的四氢吡喃醚与茄呢基溴进行偶联,再脱除磺酰基和THP保护基得到癸异戊二烯醇,总收率54%,茄呢醇利用率77%.
作者:唐飞宇;陈志荣 刊期: 2005年第09期
作者: 刊期: 2005年第09期
4-溴-2-氟苯基氰经格氏反应得到4-溴-2-氟苯乙酮,先保护羰基,再经格氏反应和二羟硼基取代、溴代制得4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸,总收率54%.
作者:蒋辉;刘早霞;张永飞 刊期: 2005年第09期
桔青霉发酵液经离心、超滤、硫酸铵盐析、透析和DE-52型树脂柱色谱分离,纯化得到核酸酶P1.比活为28490u/mg,纯化10.5倍,收率为45%.SDS-PAGE电泳显示为单一条带.酶学性质研究结果表明,以酵母RNA为底物时的Km为3.36mmol/L,适作用温度70℃,适pH 5.4.
作者:廖红东;莫晓燕;宋威 刊期: 2005年第09期
建立了UV法测定胰激肽原酶肠溶片的释放度.采用中国药典2000年版二部附录X D第二法,转速100r/min,检测波长253nm.胰激肽原酶在2~10u/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为98.6%,RSD为1.3%.
作者:杨秀培 刊期: 2005年第09期
介绍了磁靶向给药系统的主要类型、分类及组成,重点综述了磁靶向给药系统中的磁性微球和磁性纳米粒的特性、制备方法、体内外磁控试验的研究进展.
作者:朱瀛;陆伟根 刊期: 2005年第09期
作者: 刊期: 2005年第09期
讨论了脂质体在冷冻干燥、复水化及贮存过程中的稳定性,并介绍了冻干保护剂的作用机理.
作者:王健;李明轩 刊期: 2005年第09期
建立了HPLC法测定加替沙星眼用凝胶剂含量及有关物质.采用C18柱,流动相为乙腈-0.3mol/L三乙胺(1:4,用磷酸调至pH 4.5),检测波长为293nm.在4~20μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率100.5%,RSD为1.6%.
作者:刘志东;郭宏;宋成君;李杰;潘卫三 刊期: 2005年第09期
伊拉地平(isradipine,1)是长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂,用于治疗轻、中度高血压,具有疗效高、不良反应少、作用时间长及耐受性好等特点[1,2].由于在合成过程中使用了有机溶剂乙醇、乙酸乙酯和甲苯,本研究采用毛细管气相色谱法,以DMF为溶剂,对1中的3种有机溶剂进行检测,操作简便,重现性好.
作者:谢虹;乔志毅;殷义平;于世庆;梁建生 刊期: 2005年第09期
本月全球药品研发进展取得成效的药品有35个,较上个月增加13个.进入注册阶段的有17个(6个为全球首次注册的新活性物质,2个为全球首次注册的新制剂,1个为全球再次注册的新活性物质,8个为在新市场补充注册的药品),较上月增加7个.
作者:国家发改委医药工业信息中心站 刊期: 2005年第09期
用乳化溶剂蒸发法制备了羟丙甲纤维素酞酸酯水分散体.结果表明其平均粒径215nm,分布均匀,并具有良好的稳定性和成膜性能.
作者:程玉红;吴世华;郑修成;张守民;王淑荣 刊期: 2005年第09期
Valiolamine和1,3-二羟基丙酮在Pd/C作用下催化氢化得到伏格列波糖,收率75%.
作者:吕春雷;叶伟东;胡三明;潘亚金;袁建勇 刊期: 2005年第09期
用共振光散射技术,建立了以二甲酚橙为探针分子测定DNA的方法.在pH 3.5~4.3范围内,二甲酚橙在374nm处的共振光散射强度增强,且与DNA浓度呈线性关系,线性范围为2.5~15 μg/ml,检测限10ng/ml.
作者:林枫;刘利军;冯宁川 刊期: 2005年第09期
建立了HPLC法测定天然维生素E琥珀酸酯的含量.采用C18柱,甲醇-冰醋酸(500:3.2)为流动相,检测波长为284nm.在0.18~3mg/ml范围内线性关系良好,平均回收率98.4%~101.4%,RSD小于1%.
作者:金萱;田冠峰;杨亦文;任其龙 刊期: 2005年第09期
用3,4-二羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸经缩合、开环得到α-乙酰胺基-β-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸,再经水解、还原和成盐反应制得丹参素,总收率31%.
作者:邓喜玲;陈学敏;江发寿;姚新成 刊期: 2005年第09期
4-氨基-2-氯吡啶(1)是医药及农药中间体[1~3],主要有以下3条合成路线:(1)2-氯-4-乙酰基吡啶与盐酸羟胺反应生成相应的肟,经Beckmann重排得到的2-氯-4-乙酰胺基吡啶再经水解制得,总收率77.8%[4,5].(2)2-氯-4-氨甲酰基吡啶在PhI(OAc)2作用下进行Hofmann重排制得,总收率85.4%[6].
作者:孙楠;王伟;莫卫民;胡宝祥 刊期: 2005年第09期
瑞舒伐他汀(rosuvastatin calcium,1),化学名为[S-[R*,S*-(E)]]-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]-3,5-二羟基-6-庚酸钙(2:1),是由日本Shionogi公司研发的他汀类血脂调节药,2002年11月在荷兰上市.
作者:刘国庆;蒋成君;陈光顺 刊期: 2005年第09期