学术投稿

星点设计-效应面法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方

吴伟;阙俐;陈健;沈熊;夏红

关键词:苯甲酸利扎曲普坦, 星点设计, 效应面, 片剂, 优化
摘要:目的星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方.方法以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素,崩解时间为指标,用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系,根据佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果崩解时间与微晶纤维素的用量和交联聚维酮用量间的关系不能用线性方程描述,二次及三次多项式拟合,相关系数分别为0.992 4和0.998 5,具有较高的可信度.优选的佳条件为微晶纤维素的用量为3.0 g,交联聚维酮的用量为0.3 g.佳处方的崩解时间理论值与预测值差为-2.68%.结论所建立的模型预测性良好.
复旦学报(医学版)杂志相关文献
  • 肺栓塞的影像诊断和介入治疗

    静脉血栓栓塞性疾病(venous thromboembolic disease,VTD)包括深静脉血栓形成(deep vein thrombosis,DVT)和肺动脉栓塞(pulmonary embolism,PE).肺通气/灌注(V/Q)扫描证实:约40%的DVT病人合并无症状的肺动脉栓塞[1].

    作者:李文涛;王建华 刊期: 2003年第04期

  • 甘草黄酮对B16黑色素瘤细胞代谢的影响

    目的研究甘草黄酮对B16黑色素瘤细胞的作用,并与一些美白药物进行比较,探讨其美白的作用及安全性.方法测定药物对体外培养的B16黑色素瘤细胞系的细胞活力、细胞酪氨酸酶活性及细胞内黑素含量的影响,并与氢醌、熊果苷及维生素C磷酸酯的结果比较.结果几种化合物对B16细胞酪氨酸酶活性均有抑制作用,且呈浓度依赖性;药物作用后细胞黑素生成量显著减少.甘草黄酮和维生素C磷酸酯的细胞毒性较低,而氢醌和熊果苷具有明显的细胞毒性.结论甘草黄酮有较强的抑制酪氨酸酶活性和黑素生成的作用,同时对黑素细胞的细胞毒性较低,是较为安全有效的美白药物.

    作者:马晶波;冯树芳;李锋;黄岚;郑志忠 刊期: 2003年第04期

  • 腹腔镜肾上腺切除术(附12例报告)

    目的探讨腹腔镜肾上腺切除术的临床价值.方法分析腹腔镜肾上腺切除术12例的临床资料,其中经腹腔途径切除10例,经后腹腔途径切除2例.从手术的适应证、手术途径、手术方法及术后恢复等多方面进行讨论.结果本组12例成功11例,1例中转开放.手术时间90~300 min,平均130 min.出血量20~200mL,平均出血量50 mL.引流管1~30 d拔除.术后住院6~30 d,平均10 d.术后并发症包括:胸腔积液1例,Trocar穿刺孔皮下组织脂肪液化和感染各1例.成功11例病理结果为:肾上腺嗜铬细胞瘤3例,功能性肾上腺皮质腺瘤4例(其中原醛症和皮质醇症各2例),原醛腺瘤样增生1例,无功能肾上腺皮质腺瘤1例,肾上腺髓样脂肪瘤2例.中转开放1例为无功能肾上腺皮质腺瘤.结论如能熟练操作腹腔镜,并选择合理的适应证,腹腔镜肾上腺切除术是首选的治疗方法.

    作者:孙立安;王国民;徐志兵;刘宇军;王杭 刊期: 2003年第04期

  • 星点设计-效应面法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方

    目的星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方.方法以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素,崩解时间为指标,用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系,根据佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果崩解时间与微晶纤维素的用量和交联聚维酮用量间的关系不能用线性方程描述,二次及三次多项式拟合,相关系数分别为0.992 4和0.998 5,具有较高的可信度.优选的佳条件为微晶纤维素的用量为3.0 g,交联聚维酮的用量为0.3 g.佳处方的崩解时间理论值与预测值差为-2.68%.结论所建立的模型预测性良好.

    作者:吴伟;阙俐;陈健;沈熊;夏红 刊期: 2003年第04期

  • 绿茶对体外培养的人乳腺癌细胞和血管内皮细胞bFGF表达的抑制作用

    目的研究绿茶对人乳腺癌细胞及人脐静脉内皮细胞碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达的影响及机制.方法 ELISA法检测bFGF的蛋白表达水平;mRNA的水平用Northern印迹杂交法研究.结果 40μg/mL的绿茶提取物(green tea extract,GTE)或绿茶主要有效成分表没食子儿茶素-3-没食子酸(epigallocatechin-3gallste,EGCG)①能够抑制人脐静脉内皮细胞及人乳腺癌细胞株细胞内及细胞分泌入条件培养基中bFGF多肽水平,这种抑制作用呈剂量依赖性;②能明显抑制MDA-MB231细胞内的bFGF mRAN表达水平.结论GTE或EGCG能够在mRNA和蛋白水平抑制乳腺癌细胞及脐静脉内皮细胞的bFGF表达,绿茶可能通过该机制抑制肿瘤新生血管形成.

    作者:李鹤成;侯意枫;陆劲松;沈镇宙;邵志敏 刊期: 2003年第04期

  • 抗坏血酸透析液对尿毒症患者静脉铁剂诱导的氧化应激影响

    目的观察抗坏血酸透析液对静脉铁剂诱导的维持性血液透析患者氧化应激的影响.方法选择应用氢氧化铁蔗糖复合物治疗的维持性血液透析患者10例,分别给予抗坏血酸透析液透析和在透析过程中静脉滴注抗坏血酸进行干预,测定血浆及红细胞丙二醛(MDA)、抗坏血酸和维生素E水平,通过计算MDA:胆固醇的曲线下面积(AUC0-180min)判断其疗效.结果氢氧化铁蔗糖复合物注射后,血糖MDA明显升高(P<0.05),60 min达高峰,抗坏血酸水平明显下降.抗坏血酸透析液可明显降低血浆MDA和AUC0-180min.(P<0.05),静脉注射抗坏血酸也可降低血浆MDA,但至后期出现再次升高的趋势,其AUC0-180min与未用抗坏血酸相比无显著性差异.结论抗坏血酸透析液可明显降低维持性血液透析患者由静脉铁剂诱导的氧化应激,效果优于静脉注射途径.

    作者:李素娟;丁峰;顾勇;施雪枫;朱秋毓;薛骏;陆福明;林善锬 刊期: 2003年第04期

  • 用Chelex-100快速提取微量血痕中的DNA

    目的观察用Chelex-100从微量血痕中提取DNA的效果.方法 40份血痕纱布,取血痕3 mm×3mm置于1.5 mL离心管中,采用5%Chelex-100加煮沸法,提取血痕纱布中的DNA.提取液经过紫外分光光法测定,测其A260/280的比值,计算提取液DNA的纯度和浓度;DNA提取液经微型琼脂糖凝胶电泳,检测其DNA电泳带.结果 Chelex-100能快速在1 h之内提取微量血痕中的DNA,其提取液DNA纯度:27 5%样品纯度A260/280比值大于1.6,72.5%样品纯度比值在1.08~1.54之间;提取液DNA浓度:80%样品小于100μg/mL,20%样品在100~166 μg/mL之间.微型琼脂糖凝胶电泳未观察到DNA条带.结论用Chelex-100法有助于快速提取微量血痕中的DNA.

    作者:周月琴;朱伟;刘志萍;吴文庆 刊期: 2003年第04期

  • 人反义VEGF121 cDNA表达质粒的构建及其对膀胱癌细胞增殖的影响

    目的构建人反义VEGF121 cDNA真核表达质粒,研究反义基因治疗对膀胱癌细胞增殖的影响.方法 将VEGF121反向克隆入真核表达载体pcDNA3中,酶切鉴定.用此真核表达重组质粒转染人膀胱癌细胞株T24,G418筛选获得阳性克隆,RT-PCR法测定转染前后T24细胞中VEGF mRNA表达,ELISA法检测转染前后T24细胞中VEGF蛋白表达.利用MTT法、软琼脂克隆形成试验、流式细胞仪和电镜等检测转染前后T24细胞的生物学性状.结果获得反义VEGF121 cDNA质粒表达重组质粒.VEGF121反义RNA部分阻断了T24细胞中VEGF表达,转染后肿瘤细胞VEGFmRNA和VEGF蛋白表达都明显减少;转染后单个细胞的克隆形成能力明显减弱;形态学超微结构显示细胞器扩张和肿胀,核染色质边集,凝集成块,可见明显的凋亡改变.结论 成功构建了反义VEGF121 cDNA真核表达质粒,转染该质粒可明显抑制膀胱癌细胞增殖,为膀胱癌的基因治疗提供了一定的实验依据.

    作者:金建军;王跃祥;丁强;李纲;瞿连喜;宋后燕;张元芳 刊期: 2003年第04期

  • 正常(牙合)青少年额状面咀嚼运动轨迹的分析

    目的分析正常(牙合)青少年下颌切点额状面咀嚼运动轨迹的特征.方法采用sGG下颌运动轨迹描记仪来描记和测量20名正常(牙合)青少年下颌切点额状面咀嚼运动轨迹,并用吸光度法来测定其咀嚼效能.结果 正常(牙合)青少年下颌切点额状面咀嚼运动范围为大开口幅度(12.18±3.64)mm,大侧移幅度(5.68±1.62)mm,男性均大于女性(P<0.05).咀嚼效能与咀嚼运动范围呈正直线相关(P<0.05).额状面咀嚼运动轨迹可分为三型,以轨迹大部分分布在工作侧,小部分在非工作侧的类型多见.结论分析正常(牙合)青少年下颌切点额状面咀嚼运动轨迹特征,可为临床诊治青少年口颌系统疾病提供依据.

    作者:苏剑生;石四箴 刊期: 2003年第04期

  • 兔分级脊髓损伤后运动诱发电位的变化

    目的了解不同程度脊髓损伤(spinal cord injury,SCI)与运动诱发电位(motor evoked potential,MEP)变化之间的关系以及MEP在判断运动预后功能中的作用.方法对21只兔采用改良Allen,打击法分别用60、120gcf gram×centimeter×force(gcf)冲量打击兔T10-11脊髓,建立不同程度SCI模型,并在伤前及伤后24 h连续记录兔双侧腓肠肌MEP,用Tarlow's评分衡量兔下肢运动神经功能.结果脊髓轻度打击伤时,兔MEP波幅明显降低,但恢复良好;中度打击伤时,MEP波幅的下降更明显,且不能完全恢复;重度打击伤时,MEP波均无法引出,至24 h也不能恢复MEP波形.结论 MEP可敏感而准确地反映脊髓损伤后中枢神经功能的损伤程度,可作为一种有效的监护脊髓功能的手段,并可作为判断运动神经功能预后的可靠指标.

    作者:吕飞舟;姜建元;张志玉;黄煌渊;顾玉东 刊期: 2003年第04期

  • 3H-脱氧葡萄糖掺入判断高能X线照射A549肺腺癌多细胞肿瘤球体的疗效

    目的用3H-脱氧葡萄糖(3H-DG)掺入判断6MV X线照射A549肺腺癌多细胞肿瘤球体(MTS)的疗效.方法 MTS分别作低剂量分割和单次照射,中等剂量单次照射.MTS消化成单个细胞后用流式细胞仪检测细胞周期和凋亡比率.96孔盘每孔1个MTS,加37 kBq3H-DG后掺入60 min,吸出MTS抽滤后测量β计数.结果 2~8 Gy低剂量照射后未见明显细胞周期阻滞和凋亡,分割照射组MTS的摄取减低,4.84 Gy单次照射后的摄取明显高于其他各组(P<0.05);15~30 Gy照射后,细胞G2-M期阻滞百分率增加,各照射组3H-DG摄取均小于对照组(P<0.05),随照射剂量递增,MTS摄取3H-DG的能力降低;15 Gy照射后第10天有活细胞增殖,25或30 Gy照射后第40天有活细胞增殖.结论用3H-DG可以监测高能X线照射A549肺腺癌MTS的疗效,不同剂量照射后球体细胞的再增殖时间对于设计放疗方案和安排18F-FDG显像时间有指导作用.

    作者:史德刚;黄钢;苗积生;林祥通;贺晓东;苏斌 刊期: 2003年第04期

  • 糖尿病和非糖尿病患者尿路感染的比较

    目的探讨糖尿病患者的尿路感染特点.方法选择179例住院的尿病原学阳性的尿感患者.据有无糖尿病分成两组,对其临床资料、病原体的分布及两种主要病原菌大肠埃希菌和肠球菌的药敏结果进行对照.结果糖尿病患者无症状菌尿的发生率较高,对治疗的反应性较差,并且易于发生多重致病菌的感染,在医院感染中真菌的感染机会较多.在对各种抗生素的耐药方面,两组患者差异无显著意义.结论要重视糖尿病患者尿病原体的培养,治疗过程中可能需要抗生素的联合运用和抗真菌药物的使用.

    作者:钟一红;丁小强;邹静怀;胡必杰;徐少伟 刊期: 2003年第04期

  • 胰岛素、胰高血糖素和地塞米松调节PEPCK启动子活性的体外研究

    目的探讨胰岛素、胰高血糖素和地塞米松对PEPCK启动子活性的影响及其意义.方法将PEPCK启动子构建入表达载体pGL3-Basic,采用Lipofect脂质体转染法将携带PEPCK启动子的质粒pGL3-Basic-PEPCK转染至大鼠肝细胞株Hepal-6细胞,12 h后加入不同浓度的胰岛素、胰高血糖素和地塞米松,孵育48 h后分别检测其报告基因萤虫素酶的活性.结果生理水平的胰岛素可明显抑制PEPCK启动子的活性,与胰岛素的浓度正相关;地塞米松则上调PEPCK启动子的活性,而胰高血糖素对其活性无影响.结论 PEPCK启动子在肝细胞中受胰岛素的负调控、地塞米松的正调控,若用于调控胰岛素基因的表达,将使糖尿病的基因治疗更安全更可行.

    作者:沈坤堂;秦新裕;张新;韩泽广 刊期: 2003年第04期

  • 气相色谱法测定血清脂肪酸组分

    目的建立测定血清中23种脂肪酸组分的气相色谱法(GC).方法使用岛津公司GC17A毛细管气相色谱系统,经固相萃取后的脂质用14%BF3甲醇在80℃反应40 min,甲酯化后进样.色谱柱为DB-23石英毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),检测器为氢火焰离子化检测器(FID),采用程序升温同时程序升压技术,初始柱温为140℃,程序升温速度3℃/rmin,终止温度为234℃;初始柱压为130 kPa,程序升压速度为1 kPa/min,终压力为163 kPa.结果 16:0的低检测限为3.6×10-111g;18:0、18:1n9c的低检测限为2.4×10-11g.脂肪酸组分的线性范围为3.2~600ng/μL(r>0.99).方法回收率良好(84.40%~104.12%).各种脂肪酸的天内精密度为0.25%~9.82%(n=5),天间精密度为0.47%~9.88%(n=5).结论本方法专一、灵敏、准确,可用于临床脂肪酸血清浓度的监测.

    作者:姜文宇;方京冲;史虹莉;朱禧星 刊期: 2003年第04期

  • 高脂血症对血浆t-PA和PAI-1活性的影响

    目的探讨高脂血症患者的纤溶系统的变化.方法选取正常人及高脂血症者,测定其血脂、血浆t-PA和PAI-1活性.结果高脂血症组比正常人血浆tPA活性下降,而PAI-1的活性有升高;在TG及LDL-C升高者,其血浆t-PA活性比正常人血浆t-PA活性降低,而血浆PAI-1活性比正常人升高;单纯TC升高者血浆PAI-1活性接近正常人组,而血浆t-PA活性比正常人组明显降低.结论高脂血症对纤溶系统有一定的影响,其中甘油三酯和LDL-C对纤溶系统的影响更明显,而胆固醇对纤溶系统也有一定的影响.

    作者:王蔚;高鸿祥;童步高;葛均波;韩琴琴 刊期: 2003年第04期

  • REML法和MCMC法在数量性状核心家系遗传方差分量模型中参数估计的比较

    目的比较限制性大似然估计(REML)和马尔可夫链蒙特卡罗(MCMC)方法在数量性状遗传方差分量模型中参数估计的偏差和精度.方法计算机模拟50个数量性状核心家系数据集,运用SAS软件中的PROC MIXED程序和WinBUGS软件进行参数估计,比较不同样本含量时两法参数估计结果.结果在本试验参数指定条件下,对固定效应参数,两法估计的相对偏差低于2%;对随机效应,估计偏差较高.小样本时,MCMC法估计结果比REML法更接近真值.结论在模拟数量性状方差分量模型时,大样本家系资料可根据实际情况选用两法;小样本家系资料,MCMC法可得到比REML法更稳健的估计,推荐使用.

    作者:郜艳晖;姜庆五;孟炜;陈启明;赵耐青;沈福民 刊期: 2003年第04期

  • 乳牙牙釉质钙含量、分布与患龋状况的关系

    目的研究乳牙牙釉质中钙元素的含量及分布,探讨其与患龋状况的关系.方法运用扫描电镜和能谱仪测定38颗正常的下颌乳中切牙横剖面不同部位、不同深度的牙釉质钙元素含量,并以标本所在个体的龋患状况分组,进行统计学分析.结果牙釉质外层钙含量大于中层、内层有高度统计学意义.牙釉质钙含量均值在无龋组、患龋低危组、高危组间的差异无统计学意义.有龋组牙釉质的近中侧、唇侧钙含量值与dft呈低度负相关关系.正常乳牙牙釉质中钙的分布呈非均质状态,由外至内其含量呈依次降低趋势;正常下颌乳中切牙的牙釉质钙含量值不能很好地反映个体的龋患状况.结论在宿主因素方面,牙釉质钙含量的差异可能不是龋发生的主要因素.

    作者:赖红;石四箴 刊期: 2003年第04期

  • 旋转铰链型膝关节假体置换治疗膝部恶性肿瘤

    目的了解旋转铰链型膝关节假体置换治疗膝部恶性肿瘤的近期疗效.方法胫骨近端或股骨远端恶性骨肿瘤广泛切除后,采用铰链型膝关节假体置换重建,同时辅以化疗.结果 10例患者平均随访17个月,无远处转移迹象,1例局部复发.MSTS功能评分提示所有患者各项评估都在3.5分以上,表明术后近期效果满意.结论旋转铰链型膝关节假体置换是治疗膝部恶性肿瘤的有效方法,具有关节功能早期恢复的特点.

    作者:张弛;姚振均;陈峥嵘 刊期: 2003年第04期

  • 腺病毒介导p21基因转染抑制人血管平滑肌细胞增殖的研究

    目的研究抗增殖性p21基因转染对体外培养的人血管平滑肌细胞(HVSMC)的增殖抑制作用及其作用机制.方法通过腺病毒介导将外源性p21基因转入HVSMC,通过免疫印迹法(Western blot)检测p21基因的表达,原位末端标记法(TUNEL)、DNA片段梯度分析及流式细胞分析(FCM)观察靶细胞的细胞周期变化及凋亡,利用酶联免疫光度仪分析靶细胞的增殖抑制情况.结果 Western blot结果显示p21基因转染后的HVSMC可高水平表达p21蛋白,而另两组无表达.感染后5 d,Adp21组的细胞数为0.275 5±0.01(525 nm波长下吸光度A值),AdlacZ组为0.340 9±0.02,空白组为0.347 5±0.02,Adp21组较另两组的差异有统计学意义(P<0.01).TUNEL、DNA片段梯度分析及FCM检测均提示靶细胞发生了凋亡.FCM检测还发现明显的细胞周期阻滞现象,Adp21组G0-G1期细胞比例为66.23%,S期细胞比例为10.18%,而另两组G0-G1期和S期细胞比例分别为:47.73%、30.56%和45.31%、32.34%.结论复制缺陷性腺病毒在体外可有效介导外源性p21基因转染HVSMC,转染后的细胞除发生细胞周期阻滞外还出现明显的凋亡,其生长增殖受到抑制.

    作者:余波;张学利;王铁平;李平;蔡端 刊期: 2003年第04期

  • 乳牙釉质表面氟浓度与患龋状况的关系

    目的探讨牙齿不同部位之间、易患龋牙与非易患龋牙之间牙釉质表面氟浓度有无差异.方法收集上海、北京和深圳3个地区儿童的下颌乳中切牙45颗,并利用微样酸蚀法分析乳牙釉质表面氟元素的分布.结果氟浓度从釉质表面到内部有由高到低的变化趋势,牙磨耗是牙齿丧失氟的重要元素,未发现釉质表层氟浓度与龋蚀指数(CSI)、龋补牙数(dft)有相关性(P>0.05).结论乳牙釉质表面氟浓度与患龋状况无明显相关性.

    作者:王子华;石四箴 刊期: 2003年第04期

复旦学报(医学版)杂志

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主管:中华人民共和国教育部

主办:复旦大学