王娇；许浚；张铁军
采用Agilent TC-C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(含0.2％甲酸)为流动相梯度洗脱建立了炙甘草药材的HPLC指纹图谱,并采用HPLC-MS/MS对19个共有峰中的6个色谱峰进行了定性鉴别.采用该方法测定了10批不同产地的炙甘草药材,其相似度在0.72～0.99.该方法精密度、稳定性和重复性良好,该研究为炙甘草药材的质量控制提供了参考.
作者：孙磊；靳勇；刘晓晴；乔善义；高松；车彦忠 刊期： 2014年第11期
中药药性理论作为中药理论体系的基础与核心,其科学基础的发现是中药现代化发展的先决条件.寒热药性作为中药性能的核心要素,是目前药性研究的主要切入点,建立科学可靠的药物寒热属性分类方法是药性理论发展的需求,更可为厘清药性混淆品种的寒热属性提供有效方法.该文基于作者项目组开展的药物寒热属性研究工作,阐述了从药物生物学效应角度构建寒热药性分类模型的研究策略与框架,表明基于系统生物学、网络药理学、模式识别技术等的多学科交叉合作研究,可望成为构建中药寒热属性生物效应表征体系的有效途径.
作者：姜淼；吕爱平 刊期： 2014年第11期
采用超高液相色谱(UPLC)的方法,以Acquity BEH C18色谱柱(2.1 mm×150mm,1.7 μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1,柱温45℃,检测波长280 nm的色谱条件同时测定白及药材中的4-羟基苯基-葡萄糖苷、4-(葡糖糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-葡萄糖苷、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、二氢菲5和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基]葡萄糖苷、二氢菲1、苄基氢菲3和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基]葡萄糖苷9个指标成分.各指标成分之间分离度良好,在选定的浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 3),平均加样回收率(n=6)为98.15％ ～ 102.2％,RSD为2.1％ ～3.6％,表明所建立的方法重复性、耐用性良好,结果准确,经对野生和人工种植白及药材分析,野生白及所测定的9种成分含量高于人工栽培白及药材,为白及药材的质量评价和控制提供科学依据.
作者：王爱民；鄢艳；兰波；廖尚高；王永林；李勇军 刊期： 2014年第11期
目的:用效应面法对蒙花苷的水解工艺进行优化,通过醛糖还原酶模型研究其水解物金合欢素醛糖还原酶的抑制活性.方法:建立水解物金合欢素体外生物酶模型,通过测定NADPH的荧光吸收,计算水解物金合欢素对醛糖还原酶的抑制率,从而得到水解物的醛糖还原酶抑制活性的IC50的平均值.在蒙花苷水解工艺中采用效应面法优化水解工艺,并对结果进行预测分析.结果:水解物金合欢素醛糖还原酶抑制活性,其IC50的平均值为2.74 mg·L-1.优选的水解工艺为水解时间7.4h,硫酸甲醇0.54 mol·L-1,固液比3:1.结论:水解物金合欢素具有比蒙花苷较好的醛糖还原酶抑制活性.优选的蒙花苷水解工艺简便,预测性良好.
作者：王娇；许浚；张铁军 刊期： 2014年第11期
对刺萼龙葵Solanum rostratum地上部分的化学成分进行研究.采用硅胶,Sephadex LH-20,ODS柱色谱及半制备HPLC等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.从刺萼龙葵地上部分分离得到10个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷(1),hypoglaucin H(2),金丝桃苷(3),异槲皮苷(4),异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(5),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6),smilaxchinoside A(7),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3β,20α,26-三醇-25(R)△5,22-二烯-呋甾-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),β-谷甾醇(9),胡萝卜苷(10),其中化合物7和8为首次从茄属植物中分离得到,其余8个化合物为首次从该植物中分离得到.
作者：郝丽娟；王珊；朱晶晶；王智民；魏守辉 刊期： 2014年第11期
多靶点药物能同时调节多靶点、调节疾病网络的多个环节,在获得较高疗效的同时可降低单靶点引起的毒副作用,是治疗复杂性疾病的理想药物,因此已成为药物研发的主要方向.而天然产物凭借其结构的多样性,较高的多靶点活性和较小的毒副作用等优势,是多靶点药物开发的重要来源.计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)是常用的多靶点药物研发方法,其主要包括虚拟筛选和药效团设计.该文对其进行了系统梳理,探讨了各方法用于天然产物多靶点药物研发的前景与优势.
作者：乔连生；张燕玲 刊期： 2014年第11期
该研究采用小剂量链脲佐菌素(STZ)尾静脉注射和高脂饮食8周建立大鼠T2DM模型,给予交泰丸治疗,检测葡萄糖耐量试验(OGTT)、空腹胰岛素(FINS)、游离脂肪酸(FFA)、血脂,计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR),胰腺组织病理学检查,脂质抽提法检测胰腺组织甘油三酯(TG)含量,原位末端脱氧核糖核苷酸转移酶介导dUTP标记法(TUNEL)法检测胰岛细胞凋亡情况.结果显示,模型组OGTT异常,FINS,HOMA-IR,FFA升高,血脂紊乱,胰腺组织见明显脂肪沉积,胰腺组织TG含量明显升高,胰岛细胞凋亡增加;与模型组比较,交泰丸组OGTT改善,FINS,HOMA-IR,FFA下降,血脂紊乱好转,胰腺组织脂肪沉积减少,胰腺组织TG含量明显下降,胰岛细胞凋亡减少.综上所述,交泰丸可有效治疗大鼠T2DM,其机制可能与减少胰腺脂肪沉积和胰岛细胞凋亡有关.
作者：邹欣；刘德亮；陆付耳；董慧；徐丽君；罗运环；王开富 刊期： 2014年第11期
该实验探讨参莲提取物对动脉粥样硬化发展中的M1巨噬细胞的影响.MTT法检测参莲提取物对RAW264.7细胞的毒性作用;γ干扰素(IFN-γ)及脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞成M1型巨噬细胞,然后加入高、中、低剂量的参莲提取物(50,25,12.5 mg·L-1)作用,流式细胞术检测M1巨噬细胞膜分子CD86的表达,RT-PCR法检测M1巨噬细胞中iNOS和TNF-α mRNA的水平,ELISA法检测M1巨噬细胞上清中IL-6和TNF-α的含量.结果发现IFN-γ及LPS能诱导RAW264.7细胞极化为M1型巨噬细胞,M1巨噬细胞膜分子CD86的表达、细胞中iNOS和TNF-α mRNA的表达以及细胞分泌的IL-6和TNF-α的含量均有显著性地提高;参莲提取物各剂量均可抑制M1型巨噬细胞膜分子CD86、细胞中iNOS及TNF-α mRNA的表达,降低细胞分泌炎症细胞因子IL-6及TNF-α的含量.通过以上研究表明IFN-γ及LPS能诱导RAW264.7细胞极化为M1型巨噬细胞;参莲提取物对M1型巨噬细胞有一定的抑制作用.
作者：周冰冰；李玉洁；李琦；杨庆；翁小刚；陈颖；王娅杰；朱晓新 刊期： 2014年第11期
利用一株毛霉属真菌Mucor sp.对柚皮素(1)进行生物转化,通过各种色谱技术得到3个O-硫酸酯化产物(2～4),经LC-MSn-IT-TOF和NMR等波谱手段鉴定出化合物2为柚皮素7-O-硫酸酯,化合物3为柚皮素4’-O-硫酸酯,化合物4为柚皮素5-O-硫酸酯.这些结果可为哺乳动物/人体对柚皮素的代谢研究提供参考.
作者：阮飞盈；陈日道；李建华；张敏；解可波；王琰；冯茹；戴均贵 刊期： 2014年第11期
乌头类中药是一类常用中药材,含有多种生物活性物质,具有很高的药用价值,然而毒性极强,其主要毒性成分是乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,同时也是有效成分,因此临床使用的安全性应受到广泛关注.随着药物开发研究的不断深入,人们已经不满足于仅仅了解药物的毒性,更迫切地需要了解其致毒机制及毒性产生和发展的规律性,以便对药物的安全性作出科学合理的评价,因此毒代动力学及代谢组学评价已逐渐成为创新药物评价的一项重要内容.建立科学、客观、规范的乌头类中药安全评估体系,正确评估和运用其毒性,是药物性能开发的重要内容.作者通过近年来对乌头类药物的毒代动力学和代谢组学研究进展进行综述,提出加强乌头类药物安全性评价研究工作,尽快建立科学,规范的安全评价体系,使民族瑰宝发挥出更大的优势.
作者：马天宇；俞腾飞；李树民；李刚 刊期： 2014年第11期
植物毛状根培养是植物组织培养中的一种,因其不仅克服了植物生长缓慢、有效成分积累有限的不足,且具有不依赖外源植物激素等优点,近年来研究较多.文章介绍了目前药用植物毛状根的诱导情况,并总结了植物毛状根培养体系在次生代谢物的生产、生物合成机制及调控基因的研究、植物基因工程、生物转化以及药物蛋白中的应用,旨在为其他药用植物毛状根的培养及利用提供参考依据.
作者：张萌；高伟；王秀娟 刊期： 2014年第11期
利用肠外翻模型研究荭草提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征.采用UPLC-MS/MS检测不同肠段中原儿茶酸,异荭草素,荭草素,牡荆素,木犀草苷,槲皮苷及山柰素鼠李糖苷含量,比较荭草提取物中各化学成分在各肠段的吸收情况,并计算提取物中各成分的吸收参数,用SPSS 13.0统计学软件对数据进行分析处理,分析考察对吸收参数影响的显著性,进一步分析其在不同部位的吸收特征.荭草提取物不同浓度时原儿茶酸等7种成分在不同肠段的吸收均为线性吸收,其回归相关系数(R2)均大于0.95,符合零级吸收速率,肠吸收速率(Ka)随着荭草提取物浓度增加呈线性增加(R2＞0.95),表明各成分以被动扩散机制吸收;所考察成分在不同肠段肠囊的吸收速率存在不同程度的差异,各成分在各肠道的吸收趋势为十二指肠、空肠、回肠大于结肠.肠囊对荭草中化学成分的吸收透过有选择性,外翻肠囊法可评价其多成分的肠吸收特性.
作者：刘跃；唐丽；曹旭；郑林；王爱民；黄勇 刊期： 2014年第11期
为了解植物生长调节剂对丹参药材产量和品质的影响.研究采用田间试验的方法,于7 8月在丹参植株上喷施植物生长调节剂,分析对丹参产量、有效成分和抗氧化活性的影响.结果表明壮根灵可使分根繁殖的丹参显著增产,多效唑可使种苗繁殖的丹参显著增产;壮根灵和多效唑对丹参有效成分含量的影响不显著,但是二者可以极显著的降低丹参的抗氧化活性.
作者：李先恩；张晓阳 刊期： 2014年第11期
以欧洲花楸悬浮培养细胞(SASC)为材料,检测酵母提取物(YE)处理后SASC生理生化指标的变化,初步探究YE诱导SASC合成次生代谢产物的机制.结果表明:YE诱导SASC合成了5种联苯类化合物,且5种化合物含量随诱导时间的延长呈现不同的变化规律;YE处理抑制细胞的生长;细胞培养液中的pH随着处理时间的延长逐渐降低;细胞中的可溶性蛋白质含量表现为缓慢下降的变化趋势,YE处理组(YE组)可溶性蛋白质含量与对照组(CK组)相比显著增加,高时相对增量达到了147.76％;CK组和YE组细胞外Ca2都表现为内流,但YE组的内流明显小于CK组.说明YE诱导使细胞处于一种胁迫状态,不利于细胞的生长,迫使细胞合成了联苯类化合物抵御外界胁迫;细胞内可溶性蛋白可能作为酶类参与调控化合物的合成;Ca2信号分子可能介导细胞应对YE胁迫的信号转导.
作者：黄蕾；肖文娟；杨光；莫歌；林淑芳；吴志刚；郭兰萍 刊期： 2014年第11期
加拿大红豆杉产于北美洲,主要分布在北明尼苏达州、纽芬兰、南威斯康辛州、宾夕法尼亚州.很多研究已证明加拿大红豆杉中的化学成分与其他种有很多差异,并且近年来还在加拿大红豆杉中发现了一些新骨架.通过对多种红豆杉植物所含有紫杉烷类化合物含量的分析,结果表明加拿大红豆杉中紫杉醇含量较高.该文结合文献近年来对加拿大红豆杉的研究工作,重点对近年来加拿大红豆杉中紫杉烷类化学成分研究进展及各型化合物的波谱特征进行综述,并探讨解决紫衫醇药源危机方法的研究现状.
作者：杨春；孔令义；汪俊松 刊期： 2014年第11期
以大鼠为动物模型,分别给予丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏1 g,以生理盐水为灌流液,灌流速度为5mL·L-1,每隔20 min收集1次,共收集12 h,采用HPLC法测定丹皮酚的含量,研究丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏在大鼠皮下组织液及血液中药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析.结果表明探针体外回收率Rin vitro为(54.80±1.50)％,体内回收率Rin vivo为(54.58±4.61)％;皮肤药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,显著提高了药物在皮肤组织液中的浓度,起到了缓释、长效作用.血液药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,丹皮酚较少的进入血液中,药物浓度平稳.故该研究所构建的丹皮酚前非离子体软膏有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂.
作者：江晓；刘莉；李沙沙；张斌；李雪玲；刘志刚；刘强 刊期： 2014年第11期
目的:研究人参皂苷中的主要有效单体Rb1,Rg1和Re对神经营养因子细胞信号转导通路的影响.方法:建立以0.6 mmol·L-1的皮质酮作用于SH-SYSY细胞24 h的损伤模型,加入Rb1(120,60,20μmol·L-1),Rg1(120,80,40 μmol·L-1)和Re(120,80,40 μmol·L-1),CCK试剂盒检测Rb1,Rg1和Re对皮质酮诱导SH-SY5Y细胞损伤的存活率;利用脂质体转染的方法将含有CREB-Luc报告基因的质粒分别和含有hRaf,hAkt,hcAMP,hCaMK基因的质粒转染入人胚肾细胞(HEK293细胞),加入有效浓度人参皂苷Rb1,Rg1和Re后,用双荧光素酶报告基因系统和Western blotting方法检测CREB的表达情况.结果:CCK的测试结果表明人参皂苷Rb1(60 μmol·L-1),Rg1(80 μmol·L-1)和Re(80 μmol·L-1)对SH-SY5Y细胞具有明显的保护作用;报告基因检测方法显示加入Rb1和Rg1调控后Raf-CREB,Akt-CREB通路中CREB报告基因活性明显增强,加入Re调控后Raf-CREB,CaMKⅡ-CREB通路中CREB报告基因活性明显增强.Western blotting结果显示,Rb1和Rg1调控后Raf-CREB,Akt-CREB通路中CREB蛋白表达明显增强,Re调控后Raf-CREB,CaMKⅡ-CREB通路中CREB蛋白表达明显增强.结论:人参皂苷中的主要有效单体Rb1,Rg1和Re对皮质酮所致SY5Y细胞受损具有明显保护作用,其作用机制可能与调节神经营养因子细胞信号转导通路上游的Raf-CREB,Akt-CREB,CaMKⅡ-CREB通路有关.
作者：汪婷婷；董宪喆；刘婉婉；陈宜鸿；刘屏 刊期： 2014年第11期
建立血浆样品中雪胆乙素的测定方法,研究雪胆乙素在大鼠体内的药动学特征.大鼠经尾静脉注射给药,以苯海拉明为内标(internal standard,IS),采用液相色谱-串联四级杆质谱(liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)法测定不同时间点大鼠血浆中雪胆乙素浓度.质谱采用电喷雾(ESI)离子源,多反应监测模式正离子检测,确定目标化合物及内标的离子对分别为m/z503.2/113.1和m/z256.0/167.2.色谱柱为Agilent ZOBAX SB-C18 (2.1 mm×50 mm,1.8μm),甲醇-0.1％甲酸55∶45等度洗脱,流速为0.2 mL·min-1.采用DAS 2.0软件对所得的血药浓度进行拟合,求算相应的药动学参数.大鼠经尾静脉注射雪胆乙素3.0 mg·kg-1,目标物血浆质量浓度在10.5～3 150μg·L-1内线性关系良好(R2=0.996),标准曲线定量下限为10.5 μg·L-1,信噪比S/N=12;日内精密度RSD＜6.9％,日间精密度RSD＜ 14％;准确度RE在0.20％ ～ 3.7％;提取回收率在92.7％ ～97.1％.尾静脉注射雪胆乙素的药动学参数AUC0t为(811.615 ±111.578) μg·h·L-1,t1/2为(1.285±1.390)h,CL为(3.627±0.487) L·h·kg-1,Vd为(6.721 ±7.429)L·kg-1.该研究建立了一种简便准确、灵敏度高、特异性好的测定雪胆乙素血药浓度的方法,首次报道了雪胆乙素在大鼠体内的药物代谢动力学特征.
作者：徐晓婷；邓志鹏；范惠霞；仲浩；姚庆强 刊期： 2014年第11期
基于中医传承辅助平台(TCMISS,软著登字第0389952号),分析《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》(《中药部颁标准》)含红花方剂组方规律.应用该软件对331首含有红花的方剂进行分析,总结出主治疾病16种,常用药物组合10个,选取3个常用药物组合进行深度分析红花的配伍规律;基于红花主治疾病,选择“痹病”、“跌打损伤”、“痛经”进行对比分析红花治疗不同疾病的核心药物组合.总结了红花的临床用药规律和常用药物组合特点,为红花的临床应用提供参考,为新药研发提供新的思路.红花方剂主治疗血瘀、疼痛类疾病,多与活血行气和祛风类药物联用,治疗各种邪气、风、寒、湿所致的气、血瘀滞证.
作者：郭宇飞；申丹；杨洪军 刊期： 2014年第11期
该研究揭示了黄芪注射液多次给药对雷替曲塞大鼠体内药动学行为影响.12只SD大鼠分为多剂量组和对照组,多剂量组每天早晨8点尾静脉注射黄芪注射液,连续给药7d.第8天早注射黄芪注射5 min后,注射雷替曲塞溶液;对照组前7天不做处理,第8天与多剂量组同时注射雷替曲塞溶液.分别于大鼠雷替曲塞给药后不同时间点采血,处理后经HPLC进样分析,并计算药动学参数.从大鼠血浆药时曲线中可以看出,多剂量组与对照组相比,各时间点浓度均较低,AUC和t1/2均值分别由56 080 μg·min·L-1和15.07 min减小到35 834 μg·min·L-1和8.95 min,CL则由0.51 mL·h-1提高至0.83mL·h-1,推测黄芪注射液多次给药后可影响大鼠对雷替曲塞的糖代谢和肾排泄功能,进而使其药动学行为发生变化.
作者：邢蓉；屈彪；宋佳伟；周恺；廖巧 刊期： 2014年第11期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
