学术投稿

微透析技术基于丹皮酚前非离子体软膏的皮肤药代动力学研究

江晓;刘莉;李沙沙;张斌;李雪玲;刘志刚;刘强

关键词:丹皮酚, 前非离子体, 微透析, 经皮给药, 药代动力学
摘要:以大鼠为动物模型,分别给予丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏1 g,以生理盐水为灌流液,灌流速度为5mL·L-1,每隔20 min收集1次,共收集12 h,采用HPLC法测定丹皮酚的含量,研究丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏在大鼠皮下组织液及血液中药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析.结果表明探针体外回收率Rin vitro为(54.80±1.50)%,体内回收率Rin vivo为(54.58±4.61)%;皮肤药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,显著提高了药物在皮肤组织液中的浓度,起到了缓释、长效作用.血液药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,丹皮酚较少的进入血液中,药物浓度平稳.故该研究所构建的丹皮酚前非离子体软膏有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂.
中国中药杂志相关文献
  • 摘蕾和人工授粉对老鸦瓣生长和产量的影响

    于老鸦瓣现蕾期摘除花蕾,开花期进行人工授粉,测定老鸦瓣的形态指标和各器官生物量,并于收获期统计产量,分析摘蕾和人工授粉对老鸦瓣生长和产量的影响.结果表明摘蕾处理有利于老鸦瓣的生长,其各项生长指标和生物量均高于对照,而且作为入药部位和繁殖器官的鳞茎产量亦高于对照;经人工授粉的老鸦瓣在盛果期的果实直径和果实干重显著高于自然条件下的植株,结实率达100%,种子数和单粒重分别增加69.03%,16.48%且不影响鳞茎产量.摘蕾处理有利于老鸦瓣鳞茎生物量的积累从而提高药材产量;人工授粉显著提高老鸦瓣结实率及种子数量和单粒重.

    作者:缪媛媛;朱再标;郭巧生;马宏亮;杨颖;朱丽芳 刊期: 2014年第11期

  • 大黄素抗胆囊癌作用的研究进展

    大黄素是一种从中草药中提取的有效活性成分,具有抗微生物、抗炎、抗氧化及清除氧自由基、抑制血小板聚集、改善微循环、保护多种器官组织以及广泛的抗肿瘤作用.原发性胆囊癌是胆道系统常见的恶性肿瘤,手术根治性切除率低,缺乏有效的辅助治疗措施.大黄素的广谱抗肿瘤效应已经得到证实,其在胆囊癌的治疗上是否具有确切疗效尚无可靠的临床试验,其抗胆囊癌作用有待进一步实验考证.该文就大黄素抗胆囊癌作用的相关研究进展做一综述.

    作者:王瑞涛;尹涵;董顺斌;袁伟;柳言平;刘昌 刊期: 2014年第11期

  • 药用植物毛状根的诱导及其应用

    植物毛状根培养是植物组织培养中的一种,因其不仅克服了植物生长缓慢、有效成分积累有限的不足,且具有不依赖外源植物激素等优点,近年来研究较多.文章介绍了目前药用植物毛状根的诱导情况,并总结了植物毛状根培养体系在次生代谢物的生产、生物合成机制及调控基因的研究、植物基因工程、生物转化以及药物蛋白中的应用,旨在为其他药用植物毛状根的培养及利用提供参考依据.

    作者:张萌;高伟;王秀娟 刊期: 2014年第11期

  • 乌头类中药毒代动力学及代谢组学研究进展

    乌头类中药是一类常用中药材,含有多种生物活性物质,具有很高的药用价值,然而毒性极强,其主要毒性成分是乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,同时也是有效成分,因此临床使用的安全性应受到广泛关注.随着药物开发研究的不断深入,人们已经不满足于仅仅了解药物的毒性,更迫切地需要了解其致毒机制及毒性产生和发展的规律性,以便对药物的安全性作出科学合理的评价,因此毒代动力学及代谢组学评价已逐渐成为创新药物评价的一项重要内容.建立科学、客观、规范的乌头类中药安全评估体系,正确评估和运用其毒性,是药物性能开发的重要内容.作者通过近年来对乌头类药物的毒代动力学和代谢组学研究进展进行综述,提出加强乌头类药物安全性评价研究工作,尽快建立科学,规范的安全评价体系,使民族瑰宝发挥出更大的优势.

    作者:马天宇;俞腾飞;李树民;李刚 刊期: 2014年第11期

  • 蛋白质组学方法研究唐草片对微粒体CYP450酶的影响

    艾滋病(AIDS)患者常用唐草片进行辅助甚至替代治疗,然而中药成分复杂,其对抗病毒药物的影响及其作用机制尚不清楚.CYP450酶是药物的主要代谢酶,因此,研究中药唐草片与依非韦伦联合用药前后对CYP450酶的调控具有重要意义.蛋白质组学以其高通量高灵敏度的特点被广泛用于代谢酶的研究.该文采用差速离心法分离肝微粒体,SDS-PAGE分离其蛋白质,切取CYP450所在的3条电泳带,用液相色谱串联质谱进行鉴定,一共鉴定了16个CYP450同工酶.为了定量分析唐草片对CYP450酶的影响,采用基于质谱的多反应监测技术(MRM).根据蛋白质的质谱鉴定结果,选择CYP2C11.其特征多肽通过Expasy blast搜索获得.片断离子的m/z< 800.该文CYP2C11的离子对的m/z为711.5/232.1,711.5/319.2,711.5/466.2和711.5/595.3;内标(IS) ESAT-6肽的m/z为735.5/215.3,735.5/389.3,735.5/460.3,735.5/524.3.采用相对峰(分析物/内标)面积进行相对定量分析.与EFV单独给药组相比,在EFV与唐草片合并用药组中CYP2C11上调了1.6倍.该文结果显示唐草片可能通过调节代谢酶如CYP2C11来调控药物代谢,但具体机制有待深入研究.

    作者:张丽军;贾小芳;尹林;刘晓茜;沈银忠;卢洪洲;程能能 刊期: 2014年第11期

  • 干旱胁迫对银柴胡生长及生理生化特性的影响

    采用盆栽试验,设置土壤饱和含水量的90%~ 100%,80%~ 90%,60%~ 70%,40%~ 50%,20%~30%5个供水水平,研究水分胁迫对银柴胡生长及生理生化特性的影响.结果表明,随着土壤含水量的降低,银柴胡株高和地上部干重逐渐下降,而根长和根干重均表现为先升高后降低的趋势.随着土壤含水量的降低,脯氨酸含量先下降后明显升高,可溶性蛋白质含量逐渐下降;保护酶SOD和POD均表现为逐渐降低的趋势,CAT表现为先不变后降低的趋势;银柴胡叶片膜透性呈现出逐渐下降的趋势,而MDA含量呈现出先下降后上升的趋势.综上所述,在适度的干旱胁迫下银柴胡可以保持一定的抗渗透胁迫能力和清除活性氧的能力,进而保持膜的稳定.

    作者:郎多勇;崔佳佳;周达;李月彤;周丽;张新慧 刊期: 2014年第11期

  • 荭草提取物的肠外翻吸收研究

    利用肠外翻模型研究荭草提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征.采用UPLC-MS/MS检测不同肠段中原儿茶酸,异荭草素,荭草素,牡荆素,木犀草苷,槲皮苷及山柰素鼠李糖苷含量,比较荭草提取物中各化学成分在各肠段的吸收情况,并计算提取物中各成分的吸收参数,用SPSS 13.0统计学软件对数据进行分析处理,分析考察对吸收参数影响的显著性,进一步分析其在不同部位的吸收特征.荭草提取物不同浓度时原儿茶酸等7种成分在不同肠段的吸收均为线性吸收,其回归相关系数(R2)均大于0.95,符合零级吸收速率,肠吸收速率(Ka)随着荭草提取物浓度增加呈线性增加(R2>0.95),表明各成分以被动扩散机制吸收;所考察成分在不同肠段肠囊的吸收速率存在不同程度的差异,各成分在各肠道的吸收趋势为十二指肠、空肠、回肠大于结肠.肠囊对荭草中化学成分的吸收透过有选择性,外翻肠囊法可评价其多成分的肠吸收特性.

    作者:刘跃;唐丽;曹旭;郑林;王爱民;黄勇 刊期: 2014年第11期

  • 黄素馨化学成分及其抗氧化活性

    对黄素馨Jasminum giraldii根皮的化学成分进行研究.采用正相硅胶、Sephadex LH-20以及Rp-HPLC制备柱色谱法,从黄素馨乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到10个化合物,通过MS和NMR等谱学方法,鉴定结构为(+)-梣皮树脂醇(1),(+)-丁香树脂醇(2),(+)-丁香脂素-4’-O-β-D-葡萄糖苷(3),齐墩果酸(4),3-甲氧基-4-羟基桂皮醛(5),芥子醛(6),3,5-二甲氧基对羟基苯甲醛(7),1-(4-甲氧基苯基)乙醇(8),反式桂皮酸(9),4-(1-甲氧基乙基)苯酚(10).化合物1~3,5~8以及10为首次从素馨属植物中分离得到;化合物4和9为首次从该植物中分离得到.采用DPPH自由基清除法对分离得到的化合物进行抗氧化活性的筛选.结果显示,化合物1显示出强的自由清除能力(IC50为55.1 μmol·L-1),活性强于维生素C(IC50为59.9 μmol·L-1),化合物2显示中等强度自由清除能力(IC50为79.0μmol·L-1),活性弱于维生素C,但强于2,6-二羟丁基对甲酚(IC50为236 μmol·L-1).

    作者:张修朋;秦辉;杨芳;柴江;王欣;宋小妹;梅其炳;冯锋;岳正刚 刊期: 2014年第11期

  • 加拿大红豆杉中紫杉烷类成分的研究进展及药源危机解决方法探讨

    加拿大红豆杉产于北美洲,主要分布在北明尼苏达州、纽芬兰、南威斯康辛州、宾夕法尼亚州.很多研究已证明加拿大红豆杉中的化学成分与其他种有很多差异,并且近年来还在加拿大红豆杉中发现了一些新骨架.通过对多种红豆杉植物所含有紫杉烷类化合物含量的分析,结果表明加拿大红豆杉中紫杉醇含量较高.该文结合文献近年来对加拿大红豆杉的研究工作,重点对近年来加拿大红豆杉中紫杉烷类化学成分研究进展及各型化合物的波谱特征进行综述,并探讨解决紫衫醇药源危机方法的研究现状.

    作者:杨春;孔令义;汪俊松 刊期: 2014年第11期

  • 竹节参总皂苷通过NF-κB通路对LPS致RAW264.7细胞炎症的保护作用研究

    目的:探讨竹节参总皂苷对脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7巨噬细胞的抗炎作用.方法:噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度的竹节参总皂苷对RAW264.7细胞活性的影响;一氧化氮(NO)试剂盒法检测竹节参总皂苷对LPS刺激RAW264.7细胞的NO释放量;酶联免疫吸附法(ELISA)检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素1-β(IL-1β)分泌;逆转录聚合酶链反应法(RT-PCR)检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS),TNF-α,IL-1β mRNA的表达;免疫印迹法(Western blot)检测胞核内核转录因子-κB p65(NF-κB p65)蛋白表达.结果:竹节参总皂苷的安全用药范围为≤80 mg·L-1;与LPS模型组相比,竹节参总皂苷各剂量组(0.1,1,10,40 mg·L-1)均能显著降低LPS刺激下RAW264.7细胞NO,TNF-α和IL-1β分泌;竹节参总皂苷各剂量组(10,40 mg·L-1)均能抑制iNOS,TNF-α,IL-1β mRNA表达和NF-κB p65蛋白表达.结论:初步证实了竹节参总皂苷对LPS致RAW264.7巨噬细胞炎症的保护作用,作用机制可能与NF-κB通路有关.

    作者:代艳文;袁丁;万静枝;张长城;刘朝奇;王婷 刊期: 2014年第11期

  • 多枝柽柳中的酚酸类化学成分

    多枝柽柳在宁夏民间常用于治疗类风湿关节炎,为了寻找其中的有效成分,为药用开发提供科学依据,对多枝柽柳的化学成分进行了研究.利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶法对多枝柽柳的化学成分进行分离纯化,化合物的结构依据其理化性质和波谱数据得以鉴定.从正丁醇层中分离得到10个化合物,分别鉴定为monodecarboxyellagic acid(1),鞣花酸(2),3,3’-二甲基鞣花酸(3),3,3’-二甲基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4),3,3’-二甲基鞣花酸-4’-O-α-D-阿拉伯糖苷(5),阿魏酸(6),异阿魏酸(7),咖啡酸(8),4-氧-乙酰基咖啡酸(9),4-甲基-1,2-二苯酚(10).除化合物7异阿魏酸外,其余9个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中5,9,10为首次从该属植物中分离得到.

    作者:李娟;李玮琦;郑萍;王锐;余建强;杨建宏;姚遥 刊期: 2014年第11期

  • 含红花中药组方规律分析

    基于中医传承辅助平台(TCMISS,软著登字第0389952号),分析《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》(《中药部颁标准》)含红花方剂组方规律.应用该软件对331首含有红花的方剂进行分析,总结出主治疾病16种,常用药物组合10个,选取3个常用药物组合进行深度分析红花的配伍规律;基于红花主治疾病,选择“痹病”、“跌打损伤”、“痛经”进行对比分析红花治疗不同疾病的核心药物组合.总结了红花的临床用药规律和常用药物组合特点,为红花的临床应用提供参考,为新药研发提供新的思路.红花方剂主治疗血瘀、疼痛类疾病,多与活血行气和祛风类药物联用,治疗各种邪气、风、寒、湿所致的气、血瘀滞证.

    作者:郭宇飞;申丹;杨洪军 刊期: 2014年第11期

  • 黄芪多糖改善老年大鼠的学习记忆水平及其机制研究

    该研究通过观察黄芪多糖对老年大鼠学习记忆的影响,试探究其改善学习记忆能力的机制.实验以自然衰老雌性SD大鼠为动物模型,随机分为老年对照组、老年黄芪多糖低、高剂量组(50,150 mg·kg-1)和老年脑复康组(阳性对照,560 mg·kg-1),各组大鼠连续灌胃给药60 d,另设青年对照组.采用旷场和Morris水迷宫测试大鼠的学习记忆能力,蛋白免疫印迹法观察海马组织相关神经可塑性蛋白N-甲基-D-天门冬氨酸受体(NMDA受体)、钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)、蛋白激酶A(PKA)、cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化水平及脑源性神经营养调控因子(BDNF)的蛋白表达水平.研究发现与青年对照组比较,老年大鼠学习和记忆能力均显著下降(P<0.01),海马神经可塑性蛋白表达明显降低(P<0.01);与老年对照组比较,黄芪多糖能明显改善老年大鼠的学习记忆损伤,上调老年大鼠海马区神经可塑性相关蛋白表达水平.结果表明黄芪多糖可能通过改善神经可塑性相关蛋白水平的异常表达,进而改善老年大鼠学习记忆能力.

    作者:姚惠;顾丽佳;郭建友 刊期: 2014年第11期

  • 五味子特殊类型白果五味子的ITS2序列鉴定研究

    目的:以ITS2片段作为DNA条形码,在分子水平上研究白果五味子.方法:结合五味子和华中五味子样品对白果五味子进行研究,对样品ITS2片段进行双向测序,CodonCode Aligner拼接序列,利用MEGA 5.0进行多序列比对,利用ITS2数据库及其网站预测ITS2二级结构,应用BLAST 1方法进行鉴定分析.结果:白果五味子样品ITS2序列长度为231 bp,BLAST 1鉴定白果五味子样品为五味子.白果五味子和五味子居群间平均K2P(Kimura-2-parameter)遗传距离(0.002 2)远远小于五味子和华中五味子的种间平均K2P遗传距离(0.021 6).结论:ITS2鉴定白果五味子属于五味子;ITS2可以用于鉴定和区分五味子和华中五味子.

    作者:李先宽;王冰;郑艳超;刘枞;丁璞;宋新 刊期: 2014年第11期

  • 参莲提取物对M1巨噬细胞的影响

    该实验探讨参莲提取物对动脉粥样硬化发展中的M1巨噬细胞的影响.MTT法检测参莲提取物对RAW264.7细胞的毒性作用;γ干扰素(IFN-γ)及脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞成M1型巨噬细胞,然后加入高、中、低剂量的参莲提取物(50,25,12.5 mg·L-1)作用,流式细胞术检测M1巨噬细胞膜分子CD86的表达,RT-PCR法检测M1巨噬细胞中iNOS和TNF-α mRNA的水平,ELISA法检测M1巨噬细胞上清中IL-6和TNF-α的含量.结果发现IFN-γ及LPS能诱导RAW264.7细胞极化为M1型巨噬细胞,M1巨噬细胞膜分子CD86的表达、细胞中iNOS和TNF-α mRNA的表达以及细胞分泌的IL-6和TNF-α的含量均有显著性地提高;参莲提取物各剂量均可抑制M1型巨噬细胞膜分子CD86、细胞中iNOS及TNF-α mRNA的表达,降低细胞分泌炎症细胞因子IL-6及TNF-α的含量.通过以上研究表明IFN-γ及LPS能诱导RAW264.7细胞极化为M1型巨噬细胞;参莲提取物对M1型巨噬细胞有一定的抑制作用.

    作者:周冰冰;李玉洁;李琦;杨庆;翁小刚;陈颖;王娅杰;朱晓新 刊期: 2014年第11期

  • 炙甘草药材指纹图谱研究

    采用Agilent TC-C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(含0.2%甲酸)为流动相梯度洗脱建立了炙甘草药材的HPLC指纹图谱,并采用HPLC-MS/MS对19个共有峰中的6个色谱峰进行了定性鉴别.采用该方法测定了10批不同产地的炙甘草药材,其相似度在0.72~0.99.该方法精密度、稳定性和重复性良好,该研究为炙甘草药材的质量控制提供了参考.

    作者:孙磊;靳勇;刘晓晴;乔善义;高松;车彦忠 刊期: 2014年第11期

  • 姜黄素类化合物在不同品系姜黄根茎内积累规律研究

    研究姜黄素(Cur)、去甲氧基姜黄素(DMC)、双去甲氧基姜黄素(BDMC)3种主要姜黄素类成分在不同姜黄品系根茎内的动态积累规律,为姜黄规范化生产、适时采收和优质品种选育提供依据.不同姜黄品系姜黄素类化合物在姜黄根茎内的积累规律基本一致,相对含量随生育进程而降低,积累量随生育进程而增加,可将总姜黄素积累量作为姜黄适宜采收期的评价指标;缅甸姜黄素和双去甲氧基姜黄素含量均较高,可作为高姜黄素含量和高双去甲氧基姜黄素含量的优良育种材料.

    作者:李青苗;杨文钰;唐雪梅;张美;周先建;舒光明;赵军宁;方清茂 刊期: 2014年第11期

  • 三七皂苷类成分的蛋白质相互作用网络分析

    三七皂苷类成分是三七发挥药效的活性部位,目前对其作用机制尚无系统的研究.该文构建了三七皂苷类成分的蛋白互作网络并对网络进行模块分析,通过模块的功能及包含的蛋白从分子水平上阐释三七皂苷类成分的作用机制.结果表明三七皂苷发挥药效主要与环磷酸腺苷代谢、血管伸缩、血液凝固、T细胞增殖与分化等生物过程相关.

    作者:任真真;张燕玲;王星;王石峰;贺昱甦;翟晨曦;乔延江 刊期: 2014年第11期

  • UPLC同时测定白及药材中9种指标成分的含量

    采用超高液相色谱(UPLC)的方法,以Acquity BEH C18色谱柱(2.1 mm×150mm,1.7 μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1,柱温45℃,检测波长280 nm的色谱条件同时测定白及药材中的4-羟基苯基-葡萄糖苷、4-(葡糖糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-葡萄糖苷、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、二氢菲5和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基]葡萄糖苷、二氢菲1、苄基氢菲3和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基]葡萄糖苷9个指标成分.各指标成分之间分离度良好,在选定的浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 3),平均加样回收率(n=6)为98.15% ~ 102.2%,RSD为2.1% ~3.6%,表明所建立的方法重复性、耐用性良好,结果准确,经对野生和人工种植白及药材分析,野生白及所测定的9种成分含量高于人工栽培白及药材,为白及药材的质量评价和控制提供科学依据.

    作者:王爱民;鄢艳;兰波;廖尚高;王永林;李勇军 刊期: 2014年第11期

  • 基于药物生物效应的中药寒热属性分类研究策略

    中药药性理论作为中药理论体系的基础与核心,其科学基础的发现是中药现代化发展的先决条件.寒热药性作为中药性能的核心要素,是目前药性研究的主要切入点,建立科学可靠的药物寒热属性分类方法是药性理论发展的需求,更可为厘清药性混淆品种的寒热属性提供有效方法.该文基于作者项目组开展的药物寒热属性研究工作,阐述了从药物生物学效应角度构建寒热药性分类模型的研究策略与框架,表明基于系统生物学、网络药理学、模式识别技术等的多学科交叉合作研究,可望成为构建中药寒热属性生物效应表征体系的有效途径.

    作者:姜淼;吕爱平 刊期: 2014年第11期

中国中药杂志

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