李先宽；王冰；郑艳超；刘枞；丁璞；宋新
以大鼠为动物模型,分别给予丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏1 g,以生理盐水为灌流液,灌流速度为5mL·L-1,每隔20 min收集1次,共收集12 h,采用HPLC法测定丹皮酚的含量,研究丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏在大鼠皮下组织液及血液中药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析.结果表明探针体外回收率Rin vitro为(54.80±1.50)％,体内回收率Rin vivo为(54.58±4.61)％;皮肤药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,显著提高了药物在皮肤组织液中的浓度,起到了缓释、长效作用.血液药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,丹皮酚较少的进入血液中,药物浓度平稳.故该研究所构建的丹皮酚前非离子体软膏有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂.
作者：江晓；刘莉；李沙沙；张斌；李雪玲；刘志刚；刘强 刊期： 2014年第11期
以欧洲花楸悬浮培养细胞(SASC)为材料,检测酵母提取物(YE)处理后SASC生理生化指标的变化,初步探究YE诱导SASC合成次生代谢产物的机制.结果表明:YE诱导SASC合成了5种联苯类化合物,且5种化合物含量随诱导时间的延长呈现不同的变化规律;YE处理抑制细胞的生长;细胞培养液中的pH随着处理时间的延长逐渐降低;细胞中的可溶性蛋白质含量表现为缓慢下降的变化趋势,YE处理组(YE组)可溶性蛋白质含量与对照组(CK组)相比显著增加,高时相对增量达到了147.76％;CK组和YE组细胞外Ca2都表现为内流,但YE组的内流明显小于CK组.说明YE诱导使细胞处于一种胁迫状态,不利于细胞的生长,迫使细胞合成了联苯类化合物抵御外界胁迫;细胞内可溶性蛋白可能作为酶类参与调控化合物的合成;Ca2信号分子可能介导细胞应对YE胁迫的信号转导.
作者：黄蕾；肖文娟；杨光；莫歌；林淑芳；吴志刚；郭兰萍 刊期： 2014年第11期
该研究通过观察黄芪多糖对老年大鼠学习记忆的影响,试探究其改善学习记忆能力的机制.实验以自然衰老雌性SD大鼠为动物模型,随机分为老年对照组、老年黄芪多糖低、高剂量组(50,150 mg·kg-1)和老年脑复康组(阳性对照,560 mg·kg-1),各组大鼠连续灌胃给药60 d,另设青年对照组.采用旷场和Morris水迷宫测试大鼠的学习记忆能力,蛋白免疫印迹法观察海马组织相关神经可塑性蛋白N-甲基-D-天门冬氨酸受体(NMDA受体)、钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)、蛋白激酶A(PKA)、cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化水平及脑源性神经营养调控因子(BDNF)的蛋白表达水平.研究发现与青年对照组比较,老年大鼠学习和记忆能力均显著下降(P＜0.01),海马神经可塑性蛋白表达明显降低(P＜0.01);与老年对照组比较,黄芪多糖能明显改善老年大鼠的学习记忆损伤,上调老年大鼠海马区神经可塑性相关蛋白表达水平.结果表明黄芪多糖可能通过改善神经可塑性相关蛋白水平的异常表达,进而改善老年大鼠学习记忆能力.
作者：姚惠；顾丽佳；郭建友 刊期： 2014年第11期
目的:研究人参皂苷中的主要有效单体Rb1,Rg1和Re对神经营养因子细胞信号转导通路的影响.方法:建立以0.6 mmol·L-1的皮质酮作用于SH-SYSY细胞24 h的损伤模型,加入Rb1(120,60,20μmol·L-1),Rg1(120,80,40 μmol·L-1)和Re(120,80,40 μmol·L-1),CCK试剂盒检测Rb1,Rg1和Re对皮质酮诱导SH-SY5Y细胞损伤的存活率;利用脂质体转染的方法将含有CREB-Luc报告基因的质粒分别和含有hRaf,hAkt,hcAMP,hCaMK基因的质粒转染入人胚肾细胞(HEK293细胞),加入有效浓度人参皂苷Rb1,Rg1和Re后,用双荧光素酶报告基因系统和Western blotting方法检测CREB的表达情况.结果:CCK的测试结果表明人参皂苷Rb1(60 μmol·L-1),Rg1(80 μmol·L-1)和Re(80 μmol·L-1)对SH-SY5Y细胞具有明显的保护作用;报告基因检测方法显示加入Rb1和Rg1调控后Raf-CREB,Akt-CREB通路中CREB报告基因活性明显增强,加入Re调控后Raf-CREB,CaMKⅡ-CREB通路中CREB报告基因活性明显增强.Western blotting结果显示,Rb1和Rg1调控后Raf-CREB,Akt-CREB通路中CREB蛋白表达明显增强,Re调控后Raf-CREB,CaMKⅡ-CREB通路中CREB蛋白表达明显增强.结论:人参皂苷中的主要有效单体Rb1,Rg1和Re对皮质酮所致SY5Y细胞受损具有明显保护作用,其作用机制可能与调节神经营养因子细胞信号转导通路上游的Raf-CREB,Akt-CREB,CaMKⅡ-CREB通路有关.
作者：汪婷婷；董宪喆；刘婉婉；陈宜鸿；刘屏 刊期： 2014年第11期
β-榄香烯作为一种抗肿瘤药物,是通过静脉注射后随血液循环达到靶器官发挥作用的,因此研究β-榄香烯与负责其血液运输的蛋白之间的关系就显得尤为重要.该实验采用荧光分光光度计研究了β-榄香烯与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用机制.HSA色氨酸残基的荧光淬灭直接反应其与β-榄香烯的结合情况,研究发现β-榄香烯对HSA的荧光淬灭是静态淬灭;根据计算不同温度下的结合常数及β-榄香烯与HSA结合物的焓,发现静电引力是β-榄香烯和HSA连接的主要原因.
作者：张淼；张露勇；董宪喆；王东晓；刘屏 刊期： 2014年第11期
采用超高液相色谱(UPLC)的方法,以Acquity BEH C18色谱柱(2.1 mm×150mm,1.7 μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1,柱温45℃,检测波长280 nm的色谱条件同时测定白及药材中的4-羟基苯基-葡萄糖苷、4-(葡糖糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-葡萄糖苷、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、二氢菲5和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基]葡萄糖苷、二氢菲1、苄基氢菲3和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基]葡萄糖苷9个指标成分.各指标成分之间分离度良好,在选定的浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 3),平均加样回收率(n=6)为98.15％ ～ 102.2％,RSD为2.1％ ～3.6％,表明所建立的方法重复性、耐用性良好,结果准确,经对野生和人工种植白及药材分析,野生白及所测定的9种成分含量高于人工栽培白及药材,为白及药材的质量评价和控制提供科学依据.
作者：王爱民；鄢艳；兰波；廖尚高；王永林；李勇军 刊期： 2014年第11期
利用高碘酸钠法合成芍药苷免疫抗原PF-BSA和包被抗原PF-OVA,并通过紫外光谱检测芍药苷成功与BSA/OVA偶联.小鼠经PF-BSA免疫后,体内可产生抗芍药苷抗体,酶联免疫分析法分析证明其免疫小鼠所得抗体效价达1:12 800,半数抑制浓度为0.791 mg·L-1,且与黄芩苷等9种中药小分子交叉反应极低.芍药苷人工抗原的合成及抗体的获得为建立ELISA和研制免疫检测试剂盒奠定了基础.
作者：屈会化；赵妍；苏歆；贺娜娜；孙晔；孔慧；赵琰；王庆国 刊期： 2014年第11期
从蔓荆茎叶中分离得到1个新的化合物——扶桑甾醇棕榈酸酯(1),以及10个已知化合物,分别鉴定为熊果醇(2)、3-表乌苏酸(3)、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(4)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(6)、2α,3α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(7)、(Z)-9-十六碳烯酸(8)、二十八烷醇(9)、β-谷甾醇(10)、β-胡萝卜苷(11).化合物结构利用核磁共振谱、高分辨质谱等现代波普技术进行鉴定.化合物1为新化合物,化合物2～7首次从蔓荆中分离得到.
作者：刘全裕；陈永胜；王菲；陈世武；张永红 刊期： 2014年第11期
大黄素是一种从中草药中提取的有效活性成分,具有抗微生物、抗炎、抗氧化及清除氧自由基、抑制血小板聚集、改善微循环、保护多种器官组织以及广泛的抗肿瘤作用.原发性胆囊癌是胆道系统常见的恶性肿瘤,手术根治性切除率低,缺乏有效的辅助治疗措施.大黄素的广谱抗肿瘤效应已经得到证实,其在胆囊癌的治疗上是否具有确切疗效尚无可靠的临床试验,其抗胆囊癌作用有待进一步实验考证.该文就大黄素抗胆囊癌作用的相关研究进展做一综述.
作者：王瑞涛；尹涵；董顺斌；袁伟；柳言平；刘昌 刊期： 2014年第11期
该实验探讨参莲提取物对动脉粥样硬化发展中的M1巨噬细胞的影响.MTT法检测参莲提取物对RAW264.7细胞的毒性作用;γ干扰素(IFN-γ)及脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞成M1型巨噬细胞,然后加入高、中、低剂量的参莲提取物(50,25,12.5 mg·L-1)作用,流式细胞术检测M1巨噬细胞膜分子CD86的表达,RT-PCR法检测M1巨噬细胞中iNOS和TNF-α mRNA的水平,ELISA法检测M1巨噬细胞上清中IL-6和TNF-α的含量.结果发现IFN-γ及LPS能诱导RAW264.7细胞极化为M1型巨噬细胞,M1巨噬细胞膜分子CD86的表达、细胞中iNOS和TNF-α mRNA的表达以及细胞分泌的IL-6和TNF-α的含量均有显著性地提高;参莲提取物各剂量均可抑制M1型巨噬细胞膜分子CD86、细胞中iNOS及TNF-α mRNA的表达,降低细胞分泌炎症细胞因子IL-6及TNF-α的含量.通过以上研究表明IFN-γ及LPS能诱导RAW264.7细胞极化为M1型巨噬细胞;参莲提取物对M1型巨噬细胞有一定的抑制作用.
作者：周冰冰；李玉洁；李琦；杨庆；翁小刚；陈颖；王娅杰；朱晓新 刊期： 2014年第11期
为分析津血源的具体作用机制,该实验对津血源增加口干症模型SD大鼠唾液分泌与激动受体之间的关系进行了研究.研究通过使用M受体阻滞剂4-二苯乙酰氧基-N-甲基-哌啶(4-DAMP)和阿托品,或肾上腺受体阻滞剂酚妥拉明,制作3组口干症模型大鼠;造模成功后,予中药津血源灌胃,根据临床常用剂量及SD大鼠体表面积换算,阿托品组将实验动物分为津血源低、中、高剂量组,4-DAMP及酚妥拉明组灌胃中剂量津血源.所有动物给药后,连续测定150 min的唾液分泌量,观察津血源增加唾液分泌的作用特点及与受体之间的关系;并分离大鼠的颌下腺组织,通过Western blot分析津血源对颌下腺细胞水分子通道蛋白5(AQPS)表达的影响.结果发现,比较各组唾液分泌量,与生理盐水组、酚妥拉明组、4-DAMP组及阿托品组相比,津血源组的唾液分泌明显增加,并存在明显差异,P ＜0.05.在阿托品组中,津血源低剂量组与生理盐水组疗效相当,而津血源中剂量组与生理盐水组相比,存在统计学差异(P＜0.05).唾液分泌量增加的时间曲线图中,发现津血源组与生理盐水组之间存在统计学差异(P＜0.05).与各阻断剂组相比,津血源治疗组颌下腺细胞AQP5蛋白量的表达较前增加,P＜0.05;除阿托品组外,津血源对其余2组阻断剂的疗效与生理盐水组无明显差异.对津血源给药后的3种阻断剂AQP5的表达量进行比较,发现津血源对阿托品组的疗效比4-DAMP、酚妥拉明组更明显(P＜0.05),后两者之间并不存在统计学差异.因此,研究认为津血源增加唾液分泌(养阴生津作用)的机制可能是通过毒蕈碱M受体(尤其是M3受体)、肾上腺素受体介导的作用途径,增加唾液腺细胞膜AQP5的表达,促进唾液分泌.
作者：刘燕；汪红仪；钱先 刊期： 2014年第11期
乌头类中药是一类常用中药材,含有多种生物活性物质,具有很高的药用价值,然而毒性极强,其主要毒性成分是乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,同时也是有效成分,因此临床使用的安全性应受到广泛关注.随着药物开发研究的不断深入,人们已经不满足于仅仅了解药物的毒性,更迫切地需要了解其致毒机制及毒性产生和发展的规律性,以便对药物的安全性作出科学合理的评价,因此毒代动力学及代谢组学评价已逐渐成为创新药物评价的一项重要内容.建立科学、客观、规范的乌头类中药安全评估体系,正确评估和运用其毒性,是药物性能开发的重要内容.作者通过近年来对乌头类药物的毒代动力学和代谢组学研究进展进行综述,提出加强乌头类药物安全性评价研究工作,尽快建立科学,规范的安全评价体系,使民族瑰宝发挥出更大的优势.
作者：马天宇；俞腾飞；李树民；李刚 刊期： 2014年第11期
对刺萼龙葵Solanum rostratum地上部分的化学成分进行研究.采用硅胶,Sephadex LH-20,ODS柱色谱及半制备HPLC等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.从刺萼龙葵地上部分分离得到10个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷(1),hypoglaucin H(2),金丝桃苷(3),异槲皮苷(4),异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(5),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6),smilaxchinoside A(7),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3β,20α,26-三醇-25(R)△5,22-二烯-呋甾-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),β-谷甾醇(9),胡萝卜苷(10),其中化合物7和8为首次从茄属植物中分离得到,其余8个化合物为首次从该植物中分离得到.
作者：郝丽娟；王珊；朱晶晶；王智民；魏守辉 刊期： 2014年第11期
基于中医传承辅助平台(TCMISS,软著登字第0389952号),分析《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》(《中药部颁标准》)含红花方剂组方规律.应用该软件对331首含有红花的方剂进行分析,总结出主治疾病16种,常用药物组合10个,选取3个常用药物组合进行深度分析红花的配伍规律;基于红花主治疾病,选择“痹病”、“跌打损伤”、“痛经”进行对比分析红花治疗不同疾病的核心药物组合.总结了红花的临床用药规律和常用药物组合特点,为红花的临床应用提供参考,为新药研发提供新的思路.红花方剂主治疗血瘀、疼痛类疾病,多与活血行气和祛风类药物联用,治疗各种邪气、风、寒、湿所致的气、血瘀滞证.
作者：郭宇飞；申丹；杨洪军 刊期： 2014年第11期
目的:观察通塞脉片(TSM)对糖尿病足(DF)模型大鼠足部创伤的治疗作用,并探讨其可能的作用机制.方法:清洁级雄性SD大鼠,除10只作空白对照组外,其他大鼠成功复制糖尿病足溃疡模型,随机分为模型组,二甲双胍组,TSM高、中、低剂量组(12.44,6.22,3.11 g· kg-1).分别于给药第1,4,8,13,18天对大鼠进行溃疡创面拍照观察伤口愈合情况,治疗18 d后对足溃疡组织进行病理组织学检查,羟胺法和TBA法检测血清中超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)含量,放射免疫法检测血清白介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量,免疫组织化学法观察大鼠创面组织中VEGF的表达和毛细血管数.结果:TSM可以改善糖尿病足大鼠的病理形态学改变,加速4,8,13,18 d各时相点伤口愈合,降低第18天(修复后期)大鼠血清中MDA,IL-6,TNF-α的含量,升高SOD含量,其中TSM高剂量组与模型组比较差异具有显著性(P ＜0.05,P＜0.01);治疗后18 d(修复后期)TSM高、中剂量组VEGF的表达,TSM高剂量组毛细血管的数目明显低于模型组(P ＜0.05,P＜0.01).结论:TSM可以促进DF模型大鼠足部伤口愈合,降低血清中MDA,IL-6,TNF-α的含量,升高SOD含量,减少修复后期VEGF表达和毛细血管数量,其作用机制可能与抑制氧化应激损伤及炎性细胞浸润有关.
作者：郭静；孟庆海；殷秋忆；林超；马志；徐斌；钱星；包东桥；张亚云 刊期： 2014年第11期
于老鸦瓣现蕾期摘除花蕾,开花期进行人工授粉,测定老鸦瓣的形态指标和各器官生物量,并于收获期统计产量,分析摘蕾和人工授粉对老鸦瓣生长和产量的影响.结果表明摘蕾处理有利于老鸦瓣的生长,其各项生长指标和生物量均高于对照,而且作为入药部位和繁殖器官的鳞茎产量亦高于对照;经人工授粉的老鸦瓣在盛果期的果实直径和果实干重显著高于自然条件下的植株,结实率达100％,种子数和单粒重分别增加69.03％,16.48％且不影响鳞茎产量.摘蕾处理有利于老鸦瓣鳞茎生物量的积累从而提高药材产量;人工授粉显著提高老鸦瓣结实率及种子数量和单粒重.
作者：缪媛媛；朱再标；郭巧生；马宏亮；杨颖；朱丽芳 刊期： 2014年第11期
采用Agilent TC-C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(含0.2％甲酸)为流动相梯度洗脱建立了炙甘草药材的HPLC指纹图谱,并采用HPLC-MS/MS对19个共有峰中的6个色谱峰进行了定性鉴别.采用该方法测定了10批不同产地的炙甘草药材,其相似度在0.72～0.99.该方法精密度、稳定性和重复性良好,该研究为炙甘草药材的质量控制提供了参考.
作者：孙磊；靳勇；刘晓晴；乔善义；高松；车彦忠 刊期： 2014年第11期
采用盆栽试验,设置土壤饱和含水量的90％～ 100％,80％～ 90％,60％～ 70％,40％～ 50％,20％～30％5个供水水平,研究水分胁迫对银柴胡生长及生理生化特性的影响.结果表明,随着土壤含水量的降低,银柴胡株高和地上部干重逐渐下降,而根长和根干重均表现为先升高后降低的趋势.随着土壤含水量的降低,脯氨酸含量先下降后明显升高,可溶性蛋白质含量逐渐下降;保护酶SOD和POD均表现为逐渐降低的趋势,CAT表现为先不变后降低的趋势;银柴胡叶片膜透性呈现出逐渐下降的趋势,而MDA含量呈现出先下降后上升的趋势.综上所述,在适度的干旱胁迫下银柴胡可以保持一定的抗渗透胁迫能力和清除活性氧的能力,进而保持膜的稳定.
作者：郎多勇；崔佳佳；周达；李月彤；周丽；张新慧 刊期： 2014年第11期
目的:用效应面法对蒙花苷的水解工艺进行优化,通过醛糖还原酶模型研究其水解物金合欢素醛糖还原酶的抑制活性.方法:建立水解物金合欢素体外生物酶模型,通过测定NADPH的荧光吸收,计算水解物金合欢素对醛糖还原酶的抑制率,从而得到水解物的醛糖还原酶抑制活性的IC50的平均值.在蒙花苷水解工艺中采用效应面法优化水解工艺,并对结果进行预测分析.结果:水解物金合欢素醛糖还原酶抑制活性,其IC50的平均值为2.74 mg·L-1.优选的水解工艺为水解时间7.4h,硫酸甲醇0.54 mol·L-1,固液比3:1.结论:水解物金合欢素具有比蒙花苷较好的醛糖还原酶抑制活性.优选的蒙花苷水解工艺简便,预测性良好.
作者：王娇；许浚；张铁军 刊期： 2014年第11期
该研究揭示了黄芪注射液多次给药对雷替曲塞大鼠体内药动学行为影响.12只SD大鼠分为多剂量组和对照组,多剂量组每天早晨8点尾静脉注射黄芪注射液,连续给药7d.第8天早注射黄芪注射5 min后,注射雷替曲塞溶液;对照组前7天不做处理,第8天与多剂量组同时注射雷替曲塞溶液.分别于大鼠雷替曲塞给药后不同时间点采血,处理后经HPLC进样分析,并计算药动学参数.从大鼠血浆药时曲线中可以看出,多剂量组与对照组相比,各时间点浓度均较低,AUC和t1/2均值分别由56 080 μg·min·L-1和15.07 min减小到35 834 μg·min·L-1和8.95 min,CL则由0.51 mL·h-1提高至0.83mL·h-1,推测黄芪注射液多次给药后可影响大鼠对雷替曲塞的糖代谢和肾排泄功能,进而使其药动学行为发生变化.
作者：邢蓉；屈彪；宋佳伟；周恺；廖巧 刊期： 2014年第11期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
