学术投稿

药效学筛选表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的研究

郁丹红;贾晓斌;宋捷;施亚琴;萧伟

关键词:丹参二萜醌, 组分, 代表性成分, 心肌缺血, 盐酸异丙肾上腺素
摘要:目的:筛选药理作用与丹参二萜醌组分整体药理作用无显著性差异的主成分的组合,从而确定能够表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的配伍形式.方法:根据体外药效实验结果,结合腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠急性心肌缺血模型,从心电图(.J点的变化)、酶学指标(SOD,MDA,CK,LDH)以及病理学(心肌组织形态学变化)3个方面比较丹参二萜醌组分、主成分A组合以及主成分B组合的药理作用,从中筛选出能够代表丹参二萜醌组分整体性质的配伍形式.结果:丹参二萜醌高剂量组和主成分B高剂量组在各方面的药理作用相似,均无显著性差异.结论:丹参二萜醌组分高剂量组和主成分B高剂量组对ISO诱导的心肌缺血具有一定的治疗作用,且疗效相当,因此,初步认为主成分B组中4个成分能够作为丹参二萜醌组分的代表性成分.
中国中药杂志相关文献
  • 含人参中成药用药规律分析

    基于中医传承辅助平台(TCMISS),分析《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》(《中药部颁标准》)含人参方剂组方规律,为临床应用及新药研发提供参考.应用该平台V2.0软件,构建数据库,使用软件的统计报表模块,关联规则、改进的互信息法等数据挖掘方法,分析含有人参方剂中常用的药物、组合规则、核心组合.首先,通过对307首方剂的分析,总结明确人参常用药物组合45个,主治疾病24种.然后,基于人参的主治疾病,选择“心悸”“健忘”“胸痹”进行对比分析,比较人参治疗不同疾病的核心组合.发现《中药部颁标准》中含人参方剂所用药物多气血双补之功效,用药较为集中,组方法度清晰.此外,以3种疾病间的对比分析,反映了人参不同疾病用药规律和配伍特点,也为了“异病同治”提供理论支持.因此,中医传承辅助平台(V2.0)是中医用药规律分析的重要工具.纵横对比的方法,为研究临床用药规律提供了有效方法.

    作者:申丹;唐仕欢;卢朋;杨洪军 刊期: 2013年第12期

  • 基于HPLC指纹图谱的黄芩道地药材与非道地药材的鉴别研究

    目的:比较道地、非道地黄芩的化学成分差异,研究产地、生长方式(野生栽培)对药材化学成分的影响,为黄芩道地药材鉴别和质量评价提供科学依据.方法:采用HPLC指纹图谱方法对不同产地及生长方式的黄芩药材中的化学成分进行检测,采用系统聚类分析、主成分分析及成分组峰面积模式对指纹谱数据进行评价.结果:道地药材与非道地药材指纹谱轮廓特征明显不同.现代道地产区河北承德的黄芩指纹谱除内蒙古赤峰(现代非道地产区)的样品指纹谱特征与其相似外明显区别于其他产地;古代本草上所记载的黄芩产区甘肃庆阳,陕西延安,山东临沂,山西长治、晋中的黄芩样品化学特征相似;现代非道地产区甘肃定西、陇南,陕西商洛的黄芩药材指纹谱特征相似;野生黄芩的阿替苷含量高于栽培黄芩.结论:利用指纹图谱轮廓特征可对道地与非道地黄芩药材进行鉴别区分,该研究结果可为黄芩药材质量控制,以及道地与非道地黄芩药材的药性药效研究提供参考依据.

    作者:王丹;张秋燕;杨兴鑫;蒋亚杰;尚明英;张子为;蔡少青;赵玉英;王璇 刊期: 2013年第12期

  • 药效学筛选表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的研究

    目的:筛选药理作用与丹参二萜醌组分整体药理作用无显著性差异的主成分的组合,从而确定能够表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的配伍形式.方法:根据体外药效实验结果,结合腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠急性心肌缺血模型,从心电图(.J点的变化)、酶学指标(SOD,MDA,CK,LDH)以及病理学(心肌组织形态学变化)3个方面比较丹参二萜醌组分、主成分A组合以及主成分B组合的药理作用,从中筛选出能够代表丹参二萜醌组分整体性质的配伍形式.结果:丹参二萜醌高剂量组和主成分B高剂量组在各方面的药理作用相似,均无显著性差异.结论:丹参二萜醌组分高剂量组和主成分B高剂量组对ISO诱导的心肌缺血具有一定的治疗作用,且疗效相当,因此,初步认为主成分B组中4个成分能够作为丹参二萜醌组分的代表性成分.

    作者:郁丹红;贾晓斌;宋捷;施亚琴;萧伟 刊期: 2013年第12期

  • 金银花花中活性成分含量及其相关酶活性的动态变化规律研究

    目的:研究不同花期金银花中活性成分含量及其相关次生代谢过程中关键酶活性的动态变化规律,为确定金银花佳采收期,调控金银花质量和相关管理规范提供指导.方法:测定金银花不同花期苯丙氨酸解氨酶(PAL)、多酚氧化酶(PPO)、过氧化物酶(POD)的活性,以及总酚、总黄酮、绿原酸、花色苷等活性成分的含量.结果:从三青期到金花期,金银花中总酚、总黄酮和花色苷的含量呈下降趋势,三青期达到高值,分别为4.04,6.71,0.26 mg·g-1,绿原酸在三青期达到高值,为0.968 mg·g-1,大白期达到低值,后又小幅升高.PAL,PPO,POD的活性从三青期逐渐下降,到银花期达到低值,同三青期相比,三者的下降幅度分别为43%,62%,56%,后到金花期略有上升.结论:在金花期之前,金银花中的PPO,POD活性与酚类物质程正相关.在金银花成熟期,由于呼吸作用的加强,诱导POD活性上升,使POD成为金银花成熟阶段催化酚类物质氧化为醌的关键酶,即POD是控制金银花成熟阶段活性成分含量的关键酶.

    作者:刘娜娜;刘伟;冯静;周裔彬;刘建华;王晓;李圣波;张永清 刊期: 2013年第12期

  • 蚂蟥与梨形环棱螺营养成分的相关性研究

    采用凯氏定氮法、索氏抽提法、3,5-二硝基水杨酸比色法、ICP-AES、氨基酸自动分析仪测定蚂蟥、梨形环棱螺体液和全肉中总蛋白、粗脂肪、总糖、无机元素、氨基酸的含量,比较和分析蚂蟥与梨形环棱螺体液和全肉中的营养成分,为蚂蟥人工饲料的研究以及资源开发提供基础.结果表明,蚂蟥、螺蛳体液、螺蛳全肉中总蛋白量分别为65.01%,32.12%,43.31%,粗脂肪的量分别为5.317%,8.828%,4.896%,蚂蟥总蛋白、粗脂肪、总糖的量与螺蛳体液和全肉相比有显著性差异(P<0.05);蚂蟥、螺蛳体液和全肉中均含有较为丰富的氨基酸和无机元素,三者中人体必需氨基酸质量分数分别为32.6,221.59,40.78 mg·g-1,鲜味氨基酸质量分数分别为27.51,14.5,32.03 mg·g-1,抗氧化氨基酸质量分数分别为8.81,5.91,9.73 mg·g-1;蚂蟥、螺蛳体液和全肉中氨基酸含量的前3位均为Glu(谷氨酸)、Asp(天冬氨酸)、Leu(亮氨酸),钙(Ca)、磷(P)、镁(Mg)等大量元素的含量均较高,微量元素锌(Zn)、硅(Si)、铁(Fe)的含量排列很相似.实验结果提示可以考虑将蚂蟥作为新资源食品进行开发,同时可为其人工饲料的开发提供依据.

    作者:孟凡国;史红专;王嘉;刘宏;郭巧生;龚飞龙 刊期: 2013年第12期

  • 细胞膜色谱法在中药研究中的应用进展

    细胞膜色谱法(cell membrane chromatography,CMC)是由贺浪冲教授在1996年创建的一种新型的具有生物活性的亲和色谱技术.该技术将高效液相色谱、细胞生物学与受体药理学结合起来,通过将活性细胞膜固定在特定载体表面,制备成细胞膜固定相,用液相色谱的方法研究药物与固定相上细胞膜及膜受体的相互作用,利用药物与膜受体间存在的特异亲和力,将药物在体内的作用过程在色谱柱内进行动态模拟.该文重点针对CMC的原理、特性及在中药等方面的典型应用研究进行概述,为进一步深入研究和开发利用CMC提供理论依据和实践指导.

    作者:张聪聪;陈刚;刘家兰;李烨;徐晓玉 刊期: 2013年第12期

  • 丹参山楂有效组分配伍抗动脉粥样硬化的实验研究

    目的:探讨丹参山楂有效组分不同配伍抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的作用,以期获得较优组合.方法:采用高脂饲料喂养,腹腔注射维生素D3及炎症诱导的方法建立AS大鼠模型.对丹参水溶性组分(DSA)、山楂水溶性组分(SZA)及丹参脂溶性组分(DSL),以3个剂量水平(大-中-小,1-2-3)进行正交实验,观察不同配伍对AS大鼠血脂水平、氧化应激、内皮功能及炎症反应的影响.采用主成分分析、聚类分析对试验结果进行多目标优化.结果:与模型组相比,各配伍样品均显示了降脂、抗氧化、改善内皮功能及抗炎等作用,方差分析表明DSA2-SZA2-DSL1,DSA3-SZA2-DSL1,DSA3-SZA3-DSL3,DSA3-SZA1-DSL1分别为降脂、抗氧化、内皮保护、抗炎作用的较优组合;多目标优化结果显示DSA2-SZA1-DSL2是抗AS的较优组合.结论:丹参山楂有效组分不同配伍均可在一定程度上干预大鼠AS的进程,不同配伍作用方式的侧重不同.

    作者:张建永;晏仁义;王岚;王建露;王万丹;侯瑞;刘红亮;杨洪军;梁日欣 刊期: 2013年第12期

  • 多产区川芎内生真菌菌群组成的PCR-DGGE分析

    研究采用PCR-DGGE和DNA测序技术,探究了四川5个不同产区间川芎内生真菌群的差异性.结果表明川芎内生真菌群落结构存在不同个体、不同产区间的差异,同产区不同个体川芎内生真菌的相似程度较高,不同产区间的相似程度较低;道地产区都江堰市石羊镇川芎的内生真菌群落结构较其他4个产区丰富,同时与其他产区相似度均很低,存在其他产区未见的特有种.综合分析认为在四川5产区中,都江堰市石羊镇的川芎内生真菌种群为多样且群落结构相对固定,这可能是川芎道地性形成的重要原因.

    作者:王海;严铸云;何冬梅;王萌 刊期: 2013年第12期

  • 薏苡仁油对UUO大鼠肾间质纤维化的影响

    目的:观察薏苡仁油对单侧输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化的影响.方法:雄性SD大鼠54只随机分为假手术组、单侧输尿管结扎模型组和薏苡仁油治疗组(15 mL· kg-1 · d-1),术后第3,7,14天分批处死大鼠.用HE和Masson染色光镜下观察肾间质的病理改变,用免疫组织化学方法检测肾组织α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和转化生长因子β1(TGF-β1)表达,用Western blot法检测肾组织Smad2,Smad7蛋白的表达.结果:薏苡仁油能够改善梗阻侧肾小管间质纤维化评分,显著减少肾组织α-SMA和TGF-β1的表达,治疗组肾组织磷酸化Smad2蛋白表达显著低于模型组,而Smad7蛋白水平则明显高于模型组.结论:薏苡仁油具有抗肾间质纤维化的作用,其机制与降低肾组织中促纤维化细胞因子TGF-β1含量,抑制Smad2的磷酸化和恢复拮抗蛋白Smad7的表达有关.

    作者:胡颖;林斐莉;邹庆玲;牟利军 刊期: 2013年第12期

  • 加强药材提取物监督管理之管见

    文章简要介绍了药材提取物的发展历程和监督管理的现状,并针对药材提取物在药品监督管理过程中存在的问题,提出了加强药材提取物监督管理的相关对策建议.

    作者:谢晓余 刊期: 2013年第12期

  • 赤小豆的化学成分研究

    通过大孔吸附树脂D101,正相硅胶,Sephadex LH-20,ODS,反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从赤小豆70%乙醇提取物中分离得到8个化合物;借助ESI-MS,NMR等光谱技术鉴定其结构为2β,15α-二羟基-贝壳杉-16-烯-18,19-二羧酸(1),2β-O-β-D-葡萄吡喃糖-15α-羟基-贝壳杉-16-烯-18,19-二羧酸(2),2β-(O-β-D-葡萄吡喃糖)atractyligenin(3),3R-O-[β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖]辛-1-烯-3-醇(4),(6S,7E,9R)-6,9-二羟基-megastigman-4,7-二烯-3-酮-9-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(5),刺五加苷D(6),白藜芦醇(7)和麦芽酚(8).结论:化合物1~7均为首次从该属植物中分离得到,化合物8为首次从该种植物中分离得到.

    作者:宁颖;孙建;吕海宁;屠鹏飞;姜勇 刊期: 2013年第12期

  • 辣椒黄酮苷A的化学结构

    该文对辣椒Capsicum annuu果实进行化学成分研究,采用多种色谱技术(硅胶,Sephadex LH-20,MCI GEL CHP-20P,HPLC等)分离纯化,根据波谱学数据(UV,IR,MS,1D-和2D-NMR)进行结构鉴定.从辣椒果实中分离得到5个化合物,结构分别鉴定为辣椒黄酮苷A(1),尿苷(2),腺苷(3),7-羟基-6-甲氧基桂皮酸乙酯(4)和7-羟基桂皮酸乙酯(5).其中,化合物1为新化合物,其化学结构为木犀草素-7-O-[2”-O-(5'''-O-芥子酰基)-β-D-芹糖]-β-D-葡萄糖苷,命名为辣椒黄酮苷A.化合物2~5为首次从该植物中分离得到.

    作者:陈慧鑫;耿长安;曹团武;张雪梅;马云保;黄晓燕;陈纪军 刊期: 2013年第12期

  • Beagle犬与杂种犬急性心肌梗死模型的比较

    目的:比较Beagle犬和杂种犬制作的急性心肌梗死模型,以及Beagle犬制备的心梗模型对药物干预是否敏感.方法:采用麻醉犬冠状动脉前降支结扎制备心肌梗死模型,观察心脏的形态学变化,测定犬冠状动脉前降支暴露的动脉长度及心脏系数;描记心外膜电图(∑ST,N-ST),计算心肌缺血程度;硝基四氮唑蓝(N-BT)组织化学染色方法测定心肌梗死面积.结果:Beagle犬在∑ST,N-ST和心梗面积指标上与杂种犬比较均无显著性差异;Beagle犬合心爽组的心梗面积显著降低(P<0.05.P<0.01),∑ST和N-ST指标有明显的降低趋势,但与Beagle犬模型组比较无统计学差异.Beagle犬冠脉分支清晰规则,暴露的动脉长度较长,便于制备心肌梗死模型且脏器系数差异较小,杂种犬冠脉分支排列不规则,暴露的动脉长短不一,个体差异较大.结论:Beagle犬较杂种犬在心梗模型的制备上有一定的优势,且心梗模型对药物干预敏感.

    作者:郭琰;郝伟;李峰杰;李贻奎;张金艳 刊期: 2013年第12期

  • 红景天、蛹虫草、大黄配伍治疗代谢综合征的实验研究Ⅴ——调节糖代谢紊乱作用机制研究

    目的:探讨红景天、蛹虫草、大黄配伍(中药复方FF16)改善IRF小鼠葡萄糖代谢紊乱的作用机制.高脂饮食诱导C57BL/6J小鼠形成胰岛素抵抗合并糖耐量低减的IRF小鼠,分为模型对照组IRF、罗格列酮(Rosi)组和FF16组.以禁食血糖水平测定、腹腔注射葡萄糖耐量试验(IPGTT)评价动物的糖代谢状态;采用胰岛素耐量试验(ITT)、血胰岛素测定和稳态模型胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)评价机体的胰岛素敏感性.应用Western blot方法,检测小鼠肝脏胰岛素信号通路相关蛋白Akt,p-Akt,糖代谢相关蛋白GSK3β,p-GSK3β的表达.结果显示,中药复方FF16能够改善IRF小鼠的糖代谢紊乱,使葡萄糖耐量试验AUCIIPGTT较IRF组降低22.3%;能显著增加IRF小鼠的胰岛素敏感性,使胰岛素耐量试验AUCITT降低22.1%,HOMA-IR指数降低49.5%.FF16使IRF小鼠肝脏Akt磷酸化水平升高116.4%,GSK3β磷酸化水平升高24.9%.推测中药复方FF16可通过增强IRF小鼠肝脏糖原合成,改善机体糖代谢紊乱状态.

    作者:王丽;张晓琳;李莫涵;田金英;张培成;叶菲 刊期: 2013年第12期

  • 不同规格鹿茸商品药材中氨基酸含量分析

    目的:测定不同规格鹿茸商品药材中氨基酸的含量,从氨基酸含量方面对不同规格鹿茸进行质量控制.方法:采柱前衍生化法,利用氨基酸自动分析仪对样品中18种氨基酸含量进行测定.结果:18种氨基酸线性方程r均大于0.997,平均回收率均在99.1%~108.1%,RSD均小于2.0%;39个不同品种规格鹿茸药材中均含有17种氨基酸及7种人体必需氨基酸,腊片氨基酸含量较高,头茬茸较二茬茸氨基酸含量高,与传统分类相一致.结论:该方法可用于鹿茸药材氨基酸含量测定及质量控制.

    作者:张嵩;李峰 刊期: 2013年第12期

  • 醋制降低甘遂乙酸乙酯部位致小鼠肝脏氧化损伤机制研究

    目的:研究甘遂醋制降低乙酸乙酯部位对小鼠肝脏损伤的作用机制.方法:以ICR正常小鼠为研究对象,灌胃给予甘遂与醋甘遂乙酸乙酯部位,取小鼠血清和肝匀浆测定谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD),Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶的活力和谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)的含量.取肝脏组织进行HE染色,光镜观察其组织形态学改变.结果:病理切片结果表明,与空白对照组比较,甘遂各剂量组肝组织损伤显著增高(P<0.01).与甘遂组比较,醋甘遂各剂量组肝组织损伤显著降低(P<0.01).与对照组相比,甘遂高、中、低剂量组小鼠血清中和肝组织中AST,ALT,LDH酶活力均明显增高(P<0.01,P<0.001),小鼠血清中和肝组织中SOD活力和GSH含量显著降低(P<0.01,P<0.001),MDA含量显著升高(P <0.001),肝组织中Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活力(P<0.01)显著降低,且呈一定的剂量相关性.与甘遂各剂量组相比,醋甘遂高、中、低剂量组明显降低小鼠肝组织中AST,ALT,LDH酶活力(P<0.05,P<0.001),显著提高小鼠血清中和肝组织中SOD活力(P <0.001)和GSH含量,显著降低MDA含量(P<0.01),显著增加肝组织中Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活力,且呈一定的剂量相关性.结论:醋制能明显降低甘遂对肝脏的氧化损伤,其机制可能为通过降低甘遂对肝组织细胞膜通透性的影响及减轻氧化损伤而实现.

    作者:杨艳菁;颜晓静;张丽;丁安伟 刊期: 2013年第12期

  • 质量分数权重系数法表征银杏内酯组分溶解性及表观油水分配系数的探讨

    该研究采用HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数.研究中对直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏内酯组分性质值进行了比较,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性研究可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路,同时为中药组分制剂研究提供依据.

    作者:刘丹;贾晓斌;萧伟 刊期: 2013年第12期

  • 基于生物药剂学性质的中药组分相似性分析方法的建立

    中药组分是一个复杂的多成分体系,如何表征和评价其多样的性质一直是中药现代化进程中亟待解决的关键科学问题.该文根据生物药剂学性质的相关规定,制定中药组分相似性评价标准,同时基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法建立相似性分析的方法,用于评价组分内代表性成分性质的离散程度,终为中药组分亚组分的分类以及组分性质的整体性评价提供思路和方法.

    作者:郁丹红;贾晓斌 刊期: 2013年第12期

  • 清心开窍方含药脑脊液对谷氨酸致PC12细胞损伤的保护机制

    目的:从细胞水平研究清心开窍方含药脑脊液对谷氨酸(glutamate,Glu)损伤的PC12细胞的保护作用,为该方剂的临床应用提供依据.方法:SD大鼠灌胃给予清心开窍方水煎液(7.9g.kg-1),每天分2次灌服,连续3.5d,以制备清心开窍方含药脑脊液.PC细胞分为正常组、模型组、尼莫地平组、10%正常脑脊液组、10%含药脑脊液组、20%正常脑脊液组、20%含药脑脊液组,除正常组外,其余各组采用PC12细胞和终浓度20 mmol.L-1的Glu共培养,造成神经细胞损伤模型.除模型组和正常组外,其余各组分别采用尼莫地平、正常脑脊液、10%和20%含药脑脊液进行干预,以RT-PCR方法检测各组Bax,Bcl-2,Caspase-3 mRNA表达水平,MTT法检测PC12细胞活性.结果:清心开窍方含药脑脊液组PC12细胞活性明显高于模型组,Bax,Caspase-3 mRNA表达水平降低,Bcl-2 mRNA表达增高,与模型组比较差异显著(P<0.01),20%含药脑脊液组疗效优于10%含药脑脊液组(P<0.01).结论:清心开窍方对Glu损伤的PC12细胞有明显的保护作用.

    作者:胡海燕;席东泽;雷磊;陈翔;王文花 刊期: 2013年第12期

  • 15种中药材表面污染真菌的分离与分子鉴定

    为了了解中药材受真菌污染的状况,探索中药材表面污染真菌的快速鉴定方法.利用PDA培养基进行中药材污染真菌的分离与纯化.根据真菌基因组ITS序列设计特异引物,通过PCR扩增和序列分析进行菌株鉴定.从15种湖北市售中药材上分离得到50株真菌,污染率为93.3%.利用分子鉴定方法成功鉴定了其中的27株.中药材受真菌污染现象较为普遍,各菌属污染中药材情况不同,其中以曲霉属真菌的污染较严重,存在潜在的风险.该实验所设计的引物通用性较好,可用于中药材表面污染真菌的鉴定.

    作者:王文丽;徐晖;陈慧芝;郑润生;谭婧;詹若挺;陈蔚文 刊期: 2013年第12期

中国中药杂志

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主管:中药通报

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