王海；严铸云；何冬梅；王萌
目的:研究小檗碱对人肝微粒体CYP活性的影响.方法:以苯海拉明为内标,建立LC-MS/MS同时测定5种探针药物:咪达唑仑、非那西丁、右美沙芬、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的含量,采用鸡尾酒(cocktail)法探针药物法评价不同浓度小檗碱对混合人肝微粒体CYP不同亚型活性的影响.结果:与对照组相比,咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲的代谢速率基本没有变化,而氯唑沙宗的代谢速率明显变慢,对于右美沙芬,当小檗碱的质量浓度为50 μg· L-1时,其代谢速率基本没有变化,当小檗碱的质量浓度大于200 μg·L-1时,其代谢速率明显变慢.结论:小檗碱质量浓度在2000μg·L-1以下时对人肝微粒体中CYP3A4,CYP1 A2和CYP2C9活性没有明显影响,但对CYP2E1和CYP2D6有明显的浓度依赖性抑制作用.
作者：陈健龙；张玉玲；董宇；贡济宇；崔翰明 刊期： 2013年第12期
为了了解中药材受真菌污染的状况,探索中药材表面污染真菌的快速鉴定方法.利用PDA培养基进行中药材污染真菌的分离与纯化.根据真菌基因组ITS序列设计特异引物,通过PCR扩增和序列分析进行菌株鉴定.从15种湖北市售中药材上分离得到50株真菌,污染率为93.3％.利用分子鉴定方法成功鉴定了其中的27株.中药材受真菌污染现象较为普遍,各菌属污染中药材情况不同,其中以曲霉属真菌的污染较严重,存在潜在的风险.该实验所设计的引物通用性较好,可用于中药材表面污染真菌的鉴定.
作者：王文丽；徐晖；陈慧芝；郑润生；谭婧；詹若挺；陈蔚文 刊期： 2013年第12期
目的:从细胞水平研究清心开窍方含药脑脊液对谷氨酸(glutamate,Glu)损伤的PC12细胞的保护作用,为该方剂的临床应用提供依据.方法:SD大鼠灌胃给予清心开窍方水煎液(7.9g.kg-1),每天分2次灌服,连续3.5d,以制备清心开窍方含药脑脊液.PC细胞分为正常组、模型组、尼莫地平组、10％正常脑脊液组、10％含药脑脊液组、20％正常脑脊液组、20％含药脑脊液组,除正常组外,其余各组采用PC12细胞和终浓度20 mmol.L-1的Glu共培养,造成神经细胞损伤模型.除模型组和正常组外,其余各组分别采用尼莫地平、正常脑脊液、10％和20％含药脑脊液进行干预,以RT-PCR方法检测各组Bax,Bcl-2,Caspase-3 mRNA表达水平,MTT法检测PC12细胞活性.结果:清心开窍方含药脑脊液组PC12细胞活性明显高于模型组,Bax,Caspase-3 mRNA表达水平降低,Bcl-2 mRNA表达增高,与模型组比较差异显著(P＜0.01),20％含药脑脊液组疗效优于10％含药脑脊液组(P＜0.01).结论:清心开窍方对Glu损伤的PC12细胞有明显的保护作用.
作者：胡海燕；席东泽；雷磊；陈翔；王文花 刊期： 2013年第12期
目的:筛选药理作用与丹参二萜醌组分整体药理作用无显著性差异的主成分的组合,从而确定能够表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的配伍形式.方法:根据体外药效实验结果,结合腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠急性心肌缺血模型,从心电图(.J点的变化)、酶学指标(SOD,MDA,CK,LDH)以及病理学(心肌组织形态学变化)3个方面比较丹参二萜醌组分、主成分A组合以及主成分B组合的药理作用,从中筛选出能够代表丹参二萜醌组分整体性质的配伍形式.结果:丹参二萜醌高剂量组和主成分B高剂量组在各方面的药理作用相似,均无显著性差异.结论:丹参二萜醌组分高剂量组和主成分B高剂量组对ISO诱导的心肌缺血具有一定的治疗作用,且疗效相当,因此,初步认为主成分B组中4个成分能够作为丹参二萜醌组分的代表性成分.
作者：郁丹红；贾晓斌；宋捷；施亚琴；萧伟 刊期： 2013年第12期
乙酰哈巴苷和哈巴苷是筋骨草提取物中含量高的2种有效成分.该文建立了LC-MS/MS法,对beagle犬口服筋骨草提取物后乙酰哈巴苷和哈巴苷的药代动力学进行研究.健康雌性Beagle犬口服不同剂量的筋骨草提取物,对不同时间点的乙酰哈巴苷和哈巴苷血药浓度进行测定,采用winonlin 6.3软件以非房室模型进行拟合.色谱条件:安捷伦ZORBAX XDB-C18柱(2.1 mm×50mm,3.5 μm)；柱温30℃；流动相(A为0.1％甲酸水溶液；B为乙腈)为0～2 min 5％ B;2.1 ～5min 95％ B;5.1～10 min 5％B.流速0.3 mL· min-1.质谱条件:电喷雾离子源；正离子模式；选择离子分别为乙酰哈巴苷(m/z 429.2→369.2)、哈巴苷(m/z 387.2→207.2)和肉桂酸(m/z149.2→103.1).干燥气流速10 L.min-1；干燥气温度300℃；毛细管电压4000V.结果表明Beagle犬口服筋骨草提取物后乙酰哈巴苷和哈巴苷存在剂量依赖性,乙酰哈巴苷和哈巴苷的达峰时间分别为1.7,1.57 h左右,远大于大鼠口服筋骨草提取物后的乙酰哈巴苷和哈巴苷的达峰时间,这可能是由于种属差异造成的.
作者：温彬宇；李建荣 刊期： 2013年第12期
目的:比较道地、非道地黄芩的化学成分差异,研究产地、生长方式(野生栽培)对药材化学成分的影响,为黄芩道地药材鉴别和质量评价提供科学依据.方法:采用HPLC指纹图谱方法对不同产地及生长方式的黄芩药材中的化学成分进行检测,采用系统聚类分析、主成分分析及成分组峰面积模式对指纹谱数据进行评价.结果:道地药材与非道地药材指纹谱轮廓特征明显不同.现代道地产区河北承德的黄芩指纹谱除内蒙古赤峰(现代非道地产区)的样品指纹谱特征与其相似外明显区别于其他产地；古代本草上所记载的黄芩产区甘肃庆阳,陕西延安,山东临沂,山西长治、晋中的黄芩样品化学特征相似；现代非道地产区甘肃定西、陇南,陕西商洛的黄芩药材指纹谱特征相似；野生黄芩的阿替苷含量高于栽培黄芩.结论:利用指纹图谱轮廓特征可对道地与非道地黄芩药材进行鉴别区分,该研究结果可为黄芩药材质量控制,以及道地与非道地黄芩药材的药性药效研究提供参考依据.
作者：王丹；张秋燕；杨兴鑫；蒋亚杰；尚明英；张子为；蔡少青；赵玉英；王璇 刊期： 2013年第12期
依据“方证相应”科学原理,借鉴药物动力学、药效动力学结合模型(PK/PD结合模型),针对“中药生物药剂学”研究的技术关键问题①中药复方的组方配伍均可明显影响中药化学成分在体内的药动学,并与疗效和毒副作用密切相关,如何通过生物药剂学的模式描述此类作用?②正常和病理状态下的药动学过程有所不同,生物药剂学所用动物模型如何体现“证”的特征?③方作用于证,使证递减与转化,在机体生理、病理指标与药物分布等时空变化呈现动态对应状态下,如何确认方的药效物质种类及其数量?提出以PK/PD为基本研究手段的中药生物药剂学研究模式:①以“效”为核心,同时辅以成分药动学,更好的体现中医药的整体性；②综合多种主要药效成分的药动学与药效学,构筑“整合药动学/药效学”评价体系；③采用数据挖掘技术,建立“时间-浓度-效应”三相同步表征的PK/PD数学函数,探讨“方证相应”有关“有是证即有是方,有证而为,无证而不为”机制的生物药剂学表达模式.
作者：朱华旭；潘林梅；张启春；唐于平；郭立玮 刊期： 2013年第12期
对柔毛淫羊藿Epimedium pubescens叶的化学成分进行研究.采用硅胶,Sephadex LH-20,MCI柱色谱及制备、半制备HPLC等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.从柔毛淫羊藿叶的70％乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为脱水淫羊藿素(1),淫羊藿次苷Ⅱ(2),2'''-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(3),去甲基脱水淫羊藿素(4),宝藿苷Ⅱ(5),朝霍素B(6),粗毛淫羊藿苷(7),苜蓿素(8),山柰酚(9),大豆素(10),对羟基苯甲酸乙酯(11).其中化合物11为首次从淫羊藿属植物中分离得到,其余10个化合物为首次从该植物中分离得到.
作者：张红飞；闫利华；张启伟；王智民 刊期： 2013年第12期
该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂.以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察.药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23) mm,载药量为(67.02±0.64) μg·g-1.荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中.小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药.这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型.
作者：刘川；许岩；欧阳辉；易涛 刊期： 2013年第12期
建立同时测定野菊花药材中绿原酸、咖啡酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、3,4-二咖啡酰奎宁酸、蒙花苷及木犀草素等8种成分含量的方法.采用HPLC,Shim pack VP-ODS色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)；以甲醇(A)-0.3％磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1；检测波长326 nm;柱温35℃.8种成分在40 min内均达到基线分离,线性关系良好(r＞0.999 5,n=7)；平均回收率均在97.03％～102.3％ (RSD＜2.0％,n=6).结果表明该方法操作简单,准确性和重现性良好,为野菊花药材的质量控制提供科学依据.
作者：戴胜；张明；程文明；张勋；张群林；李俊 刊期： 2013年第12期
目的:测定不同规格鹿茸商品药材中氨基酸的含量,从氨基酸含量方面对不同规格鹿茸进行质量控制.方法:采柱前衍生化法,利用氨基酸自动分析仪对样品中18种氨基酸含量进行测定.结果:18种氨基酸线性方程r均大于0.997,平均回收率均在99.1％～108.1％,RSD均小于2.0％；39个不同品种规格鹿茸药材中均含有17种氨基酸及7种人体必需氨基酸,腊片氨基酸含量较高,头茬茸较二茬茸氨基酸含量高,与传统分类相一致.结论:该方法可用于鹿茸药材氨基酸含量测定及质量控制.
作者：张嵩；李峰 刊期： 2013年第12期
该文基于UFLC/Q-TOF-MS建立麸炒白术的化学成分图谱,应用Markeview软件进行主成分分析(principal component analysis,PCA),以生麦麸为空白,比较白术炮制前后化学成分的变化.结果表明,经过PCA分析,可以很好地区分白术麸炒前后活性成分的变化,并鉴定了包括白术内酯-Ⅰ,白术内酯-Ⅱ,白术内酯-Ⅲ,白术三醇,苍术酮以及1个未知成分在内的6种麸炒前后质量分数变化较大的化合物.白术内酯-Ⅲ脱水、脱氢形成白术内酯-Ⅰ、白术内酯-Ⅱ可能是麸炒白术药材健脾作用的物质基础.
作者：崔小兵；单晨啸；文红梅；李伟；吴皓 刊期： 2013年第12期
采用凯氏定氮法、索氏抽提法、3,5-二硝基水杨酸比色法、ICP-AES、氨基酸自动分析仪测定蚂蟥、梨形环棱螺体液和全肉中总蛋白、粗脂肪、总糖、无机元素、氨基酸的含量,比较和分析蚂蟥与梨形环棱螺体液和全肉中的营养成分,为蚂蟥人工饲料的研究以及资源开发提供基础.结果表明,蚂蟥、螺蛳体液、螺蛳全肉中总蛋白量分别为65.01％,32.12％,43.31％,粗脂肪的量分别为5.317％,8.828％,4.896％,蚂蟥总蛋白、粗脂肪、总糖的量与螺蛳体液和全肉相比有显著性差异(P＜0.05)；蚂蟥、螺蛳体液和全肉中均含有较为丰富的氨基酸和无机元素,三者中人体必需氨基酸质量分数分别为32.6,221.59,40.78 mg·g-1,鲜味氨基酸质量分数分别为27.51,14.5,32.03 mg·g-1,抗氧化氨基酸质量分数分别为8.81,5.91,9.73 mg·g-1；蚂蟥、螺蛳体液和全肉中氨基酸含量的前3位均为Glu(谷氨酸)、Asp(天冬氨酸)、Leu(亮氨酸),钙(Ca)、磷(P)、镁(Mg)等大量元素的含量均较高,微量元素锌(Zn)、硅(Si)、铁(Fe)的含量排列很相似.实验结果提示可以考虑将蚂蟥作为新资源食品进行开发,同时可为其人工饲料的开发提供依据.
作者：孟凡国；史红专；王嘉；刘宏；郭巧生；龚飞龙 刊期： 2013年第12期
通过大量文献检索,发现当前药学工作者对“中药组分”的概念出现各家各说的现象.那么中药组分到底是什么?笔者认为“中药组分”应该是药效物质和作用机制相对清楚,具有一定纯度含量且内部结构明确的中药优化组分.该试验通过对银杏内酯组分中4个报道成分进行配比,结合体内外药效药理实验,从而初步确定银杏内酯优化组分结构.该实验设计可以为今后中药组分优化和配比结构确定提供研究思路及依据.
作者：刘丹；贾晓斌；萧伟 刊期： 2013年第12期
基于中医传承辅助平台(TCMISS),分析《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》(《中药部颁标准》)含人参方剂组方规律,为临床应用及新药研发提供参考.应用该平台V2.0软件,构建数据库,使用软件的统计报表模块,关联规则、改进的互信息法等数据挖掘方法,分析含有人参方剂中常用的药物、组合规则、核心组合.首先,通过对307首方剂的分析,总结明确人参常用药物组合45个,主治疾病24种.然后,基于人参的主治疾病,选择“心悸”“健忘”“胸痹”进行对比分析,比较人参治疗不同疾病的核心组合.发现《中药部颁标准》中含人参方剂所用药物多气血双补之功效,用药较为集中,组方法度清晰.此外,以3种疾病间的对比分析,反映了人参不同疾病用药规律和配伍特点,也为了“异病同治”提供理论支持.因此,中医传承辅助平台(V2.0)是中医用药规律分析的重要工具.纵横对比的方法,为研究临床用药规律提供了有效方法.
作者：申丹；唐仕欢；卢朋；杨洪军 刊期： 2013年第12期
该研究采用HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数.研究中对直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏内酯组分性质值进行了比较,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性研究可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路,同时为中药组分制剂研究提供依据.
作者：刘丹；贾晓斌；萧伟 刊期： 2013年第12期
目的:研究丹参二萜醌组分内各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,从而为丹参二萜醌组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础.方法:以丹参二萜醌组分为模型药物,借助指标成分法测定组分在不同缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数,基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法对各成分的平衡溶解度和油水分配系数进行相似性分析,评价其相似程度.结果:丹参二萜醌组分内代表性成分二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA在不同pH缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数均相似,这种相似不仅表现在变化趋势上,还表现在数值上.结论:相似性评价反映了组分内代表性成分性质值间相互偏离和分散的程度,适用于组分的研究；相似性评价能够增加组分性质评价和表征的科学性和合理性,同时能优化组分的结构.
作者：郁丹红；贾晓斌 刊期： 2013年第12期
细胞膜色谱法(cell membrane chromatography,CMC)是由贺浪冲教授在1996年创建的一种新型的具有生物活性的亲和色谱技术.该技术将高效液相色谱、细胞生物学与受体药理学结合起来,通过将活性细胞膜固定在特定载体表面,制备成细胞膜固定相,用液相色谱的方法研究药物与固定相上细胞膜及膜受体的相互作用,利用药物与膜受体间存在的特异亲和力,将药物在体内的作用过程在色谱柱内进行动态模拟.该文重点针对CMC的原理、特性及在中药等方面的典型应用研究进行概述,为进一步深入研究和开发利用CMC提供理论依据和实践指导.
作者：张聪聪；陈刚；刘家兰；李烨；徐晓玉 刊期： 2013年第12期
目的:研究8-异戊烯基柑橘素(8-prenylnaringenin,PNG)和柑桔素(naringenin,NG)影响体外培养破骨细胞活性和凋亡的差异,探讨8-异戊烯基团的生理活性.方法:从青紫兰乳兔四肢长骨中分离出破骨细胞,培养于含10％ FBS的α-MEM培养液中,分别加入浓度为1×10-5 mol.L-1的PNG和NG.药物干预4d后进行TRAP染色和TRAP酶活性测定,7d后进行甲苯胺蓝染色.于加药后48 h内多个时间点进行Annexin Ⅴ-FITC染色,观察破骨细胞凋亡情况,并提取总RNA,用Real-time RT-PCR法检测TRAP及Cathepsin K(CTSK)的基因表达情况.结果:与对照组相比,PNG和NG组的TRAP阳性细胞即破骨细胞数均显著减少,TRAP酶活性显著降低,形成骨吸收陷窝的数量和面积明显减少,TRAP和CTSK的基因表达水平明显降低.PNG组与NG组相比,以上所有指标均是前者显著低于后者.此外,PNG组的破骨细胞凋亡高峰于加药后12 h到达,而NG组是24h后到达,且前者的凋亡总数显著高于后者.结论:PNG抑制破骨细胞骨吸收和诱导破骨细胞凋亡的活性明显高于NG.由于两者分子结构的唯一差别在于8-异戊烯基团,因此,8-异戊烯基团可提高黄酮母核的抗骨吸收活性.
作者：吕享；陈克明；葛宝丰；马慧萍；宋鹏；成魁 刊期： 2013年第12期
该文对辣椒Capsicum annuu果实进行化学成分研究,采用多种色谱技术(硅胶,Sephadex LH-20,MCI GEL CHP-20P,HPLC等)分离纯化,根据波谱学数据(UV,IR,MS,1D-和2D-NMR)进行结构鉴定.从辣椒果实中分离得到5个化合物,结构分别鉴定为辣椒黄酮苷A(1),尿苷(2),腺苷(3),7-羟基-6-甲氧基桂皮酸乙酯(4)和7-羟基桂皮酸乙酯(5).其中,化合物1为新化合物,其化学结构为木犀草素-7-O-[2”-O-(5'''-O-芥子酰基)-β-D-芹糖]-β-D-葡萄糖苷,命名为辣椒黄酮苷A.化合物2～5为首次从该植物中分离得到.
作者：陈慧鑫；耿长安；曹团武；张雪梅；马云保；黄晓燕；陈纪军 刊期： 2013年第12期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
