毛茜;傅超美;胡慧玲;王战国;何瑶;包希福
目的:探讨大黄(庶)虫丸联合阿德福韦酯抗慢性乙型肝炎肝纤维化的实验指标变化.方法:94例慢性乙肝患者,随机分为治疗组50例与对照组44例:治疗组用阿德福韦酯10 mg/次,每日口服1次,联合大黄(庶)虫丸每次1丸,每日口服3次;对照组单用阿德福韦酯,疗程6个月.结果:治疗组肝纤维化指标比治疗前明显降低(P<0.01),与对照组比差异有显著性(P<0.01或P<0.05);治疗组治疗后血清ALT,AST,GGT,TBIL等指标与治疗前相比显著减低(P<0.01),与对照组比差异有显著性(P<0.01).结论:大黄(庶)虫丸联合阿德福韦酯可控制慢性乙肝纤维化,缓解、降低肝硬化发生率,改善预后,提高患者生存质量.
作者:张立娟;畅亦杰 刊期: 2012年第06期
目的:建立紫金砂药材的高效液相指纹图谱方法.方法:采用Kromasil 100A C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水为流动相梯度洗脱,流速为1 mL·min-1,检测波长为254 nm.以异欧前胡素为参照物,对10批紫金砂药材进行指纹图谱分析.结果:建立了紫金砂的HPLC指纹图谱共有模式,标定了8个共有峰,10批药材的相似度均>0.9.结论:该方法简便、准确、重复性好,为紫金砂药材的品质评价和质量控制标准的制定提供科学依据.
作者:卢金清;王琴;许家琦;何冬黎;阮小云;胡晓燕 刊期: 2012年第06期
目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响.方法:制备了化合物1 trans-[ RuCl4 (DMSO) (nica)] Na·2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性.结果:与NAMI相似,化合物1在pH 7.40的缓冲液中发生2步脱氯水解反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解);在pH 5.00缓冲液中二甲基亚砜(DMSO)水解.测定了各水解反应表观速率常数、半衰期及溶液稳定性参数.结论:化合物1在酸性溶液中的稳定性明显高于中性溶液.用烟酰胺取代咪唑环能够明显减慢NAMI衍生物的脱氯水解反应速度,但对脱DMSO水解反应影响较小.
作者:梁曜华;毕葳;闫寒;梁国刚 刊期: 2012年第06期
目的:考察天麻苷元在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的开发提供依据.方法:分别应用大鼠离体外翻肠囊模型与在体肠灌流模型,考察天麻苷元在不同肠段的吸收特性,采用UPLC测定样品浓度,并计算相关肠吸收参数.结果:外翻肠囊实验结果表明,天麻苷元在各肠段的吸收无显著性差异,其累积吸收量随药物浓度升高呈线性增加,高质量浓度(400 mg·L-1)时,天麻苷元在十二指肠、空肠、同肠与结肠的累积吸收量(Q)分别为224.33,225.81,233.18,189.25 μg;在体肠灌流实验结果也证实天麻苷元的吸收不存在肠段差异性,药物在各肠段的吸收率(A)分别为45.8%,48.39%,47.00%,54.35%.结论:天麻苷元在肠道中主要以被动转运的方式进入体内,在各肠段中吸收均较好,不存在肠段差异性.
作者:黄娟;罗辉;龚耘;刘中秋;蔡铮 刊期: 2012年第06期
目的:对中国西南地区7种石斛植物的内生真菌进行抗菌活性筛选,考察活性菌株之间的遗传关系.方法:采用组织块法分离真菌,琼脂扩散法进行抑菌活性筛选,通过rDNA的ITS序列为基础鉴定活性真菌,用邻接法(NJ)和大简约法(MP)进行遗传关系考察.结果:从7种石斛属植物分离到98株真菌,它们对Escherichia coli,Bacillus subtilis,Staphylococcus aureus,Candida albicans,Cryptococcus neoformans和Aspergillus fumigatus的抑制率分别是1.02%,102%,184%,1.02%,1.02%,10.2%,其中DL-3,DL-18,DL-21,DM-2,DG-10和DN-1显示出了对B.subtilis,S.aureus和A.fumigatus较强的生长抑制性.24株活性真菌隶属于7个目,11个属,14个种,NJ和MP系统树阐明活性菌之间的亲缘关系.结论:本研究对于考察珍惜濒危石斛属植物的内生真菌的生物活性以及它们之间的遗传关系具有重要的生态价值,为石斛根茎部活性真菌的研究提供参考.
作者:崔晋龙;王云强;邢咏梅;郭顺星;肖培根;王梦亮 刊期: 2012年第06期
目的:观察长期外用狗皮膏对大鼠肾功能影响及铅在肾脏蓄积情况.方法:长期(90 d)外用给予7,3.5,1.75 g·kg-13个剂量狗皮膏,检测给药45,90d肾脏指数,血清尿素(BU),肌酐(Cr),尿β2-微球蛋白(β2-MG),N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)含量,并对肾脏做病理学检查;采用原子吸收光谱法测定肾脏铅的含量.结果:狗皮膏连续外用90d高、中剂量组大鼠肾脏指数增高,高剂量组尿NAG增高,给药组肾脏铅含量明显高于空白对照组,而BU,Cr,β2-MG,肾病理学无明显改变.结论:在本剂量范围内,狗皮膏连续高剂量外用90d可使大鼠肾脏指数增高、铅在肾脏蓄积、尿液NAG增高,但未影响到肾脏的排泄能力和发生器质性改变.
作者:曾勇;李帆帆;李纯刚;陈怀斌;赵贵琴;孟宪丽 刊期: 2012年第06期
目的:通过对破损皮肤模型大鼠连续给予朱红膏4周和停药4周各相关指标的检测,探讨其对汞蓄积和肾组织形态的影响,为临床安全用药提供科学依据.方法:将大鼠随机分成4组:破损皮肤对照组、朱红膏低、中、高剂量组.于连续给药4周和停药4周后,分别测定尿汞、血汞、肾汞、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(NAG)、β2-微球蛋白(β2 -MG)、血清尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)、尿蛋白(PRO)和尿液pH,计算肾脏系数,进行肾脏组织形态学观察.结果:连续给药4周,3个剂量组大鼠尿汞、血汞和肾汞含量与对照组比较显著升高(P<0.01),且存在量毒关系.停药4周,3个剂量组大鼠尿汞和血汞含量均恢复正常,肾汞含量仍明显升高(P<0.01).高剂量组大鼠NAG显著升高.停药4周,不同剂量组与对照组比较没有差异.结论:对破损皮肤大鼠长期大剂量使用朱红膏会出现汞蓄积,有可能造成肾组织损伤,临床使用朱红膏应积极监测患者体内的汞含量和肾功能指标.
作者:林含;张旭辉;董建勋;李建荣;贺蓉;彭博;徐启华;王乐平;罗玲 刊期: 2012年第06期
目的:探讨破除百蕊草种子休眠的方法,研究休眠破除前后百蕊草种子生理变化.方法:采用GA3处理与低温层积相结合的方法破除百蕊草种子休眠,测定种子中总糖、可溶性糖和粗脂肪含量,用HPLC测定内源GA3与ABA含量.结果:用流水冲洗24h,再用500 mg·L-1的GA3溶液浸种24h,然后低温层积处理150 d,百蕊草种子裂壳率达22%,种子层积后粗脂肪含量减少了50%以上,总糖和可溶糖增加了3~4倍,ABA减少了90%以上,GA3则增加了5倍以上.结论:用流水冲洗24h,再用500 mg·L-1的GA3溶液浸种24h,然后低温层积处理150~ 180 d可有效破除百蕊草种子休眠.
作者:罗夫来;郭巧生 刊期: 2012年第06期
目的:观察中药外用制剂拔毒生肌散(BDSJS)中汞成分在破损皮肤大鼠体内的蓄积情况.方法:破损皮肤大鼠连续涂敷BDSJS4周,分别在给药4周及停药4周测定血液、尿液、肾脏中汞的含量;测定大鼠的尿β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶、β2-微球蛋白含量、肾功和肝功等血生化指标、凝血酶原时间及活化部分凝血活酶时间,并观察肾等脏器的组织形态.结果:给药4周,低、中、高剂量组大鼠的血汞、尿汞、肾汞含量均明显升高;停药4周,低、中、高剂量组大鼠尿汞含量分别下降89%,78%,93%,肾汞含量分别下降55%,51%,57%,血汞含量基本恢复到正常水平.BDSJS对肾脏的影响明显.高刺量组大鼠的肾脏系数、尿β2-微球蛋白含量明显升高,可见2只大鼠出现肾小管上皮细胞肿胀;停药4周,肾脏系数、尿β2-微球蛋白及肾脏的组织形态变化基本恢复正常.结论:BDSJS连续给药4周可导致汞成分在血液和肾脏中的蓄积,主要蓄积在肾脏.当肾脏中的汞成分达到一定量时,可对肾小管上皮细胞造成损伤.BDSJS 2.2 mg· cm-2可造成肾小管的轻度损伤,但其损伤是可逆性的,停药4周后可基本恢复,1.1 mg·cm-2为安全剂量.
作者:路艳丽;贺蓉;彭博;徐启华;张旭辉;林含;李建荣 刊期: 2012年第06期
目的:建立四逆汤中苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸和6-姜酚4种成分的高效液相色谱含量测定方法.方法:采用Thermo Hypersil BDS色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),梯度洗脱,流速1.0mL· min-1,检测波长235 nm.结果:苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸、6-姜酚均达到良好分离,线性范围分别为0.006~0.12(r =0.999 9),0.021~0.42(r=0.9997),0.012~0.24(r =0.999 4),0.018~0.36 g·L-1(r =0.999 5);平均回收率分别为99.3%( RSD 1.5%),96.9%( RSD0.60%),100%( RSD 1.3%),100% (RSD 2.1%).结论:该方法简便、准确、实用性强,可用于四逆汤中4种指标性成分的含量测定.
作者:刘晓;范林乾;蔡皓;蔡宝昌 刊期: 2012年第06期
综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC色谱等多种分离色谱法分离纯化牛尾菜Smilax riparia中的化学成分,进一步以1 H,13C-NMR和质谱等有机波谱学方法鉴定各单体化合物的结构.从牛尾菜中分离得到13个化合物,分别为5-甲氧基-[6]-姜酚(1),脱氢松香酸(2),北美芹素(3),2-甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸(5),异香草醛(6),香草酸(7),对羟基桂皮酸(8),对羟基桂皮酸甲酯(9),对羟基苯甲醛(10),阿魏酸甲酯(11),苯甲酸(12),5-羟甲基糠醛(13).其中化合物1~4,8~12为首次从该属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到.DPPH法评价各化合物的抗氧化活性结果表明,化合物1,5~11显示了明确的抗氧化活性.
作者:陈雯;唐生安;秦楠;翟慧媛;段宏泉 刊期: 2012年第06期
目的:建立一测多评法同时测定丹参中丹参酮ⅡA、丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮的含量,验证该方法在丹参药材中应用的准确性和可行性.方法:以丹参药材为研究对象,药材中4个有效成分为指标性成分,分别建立丹参酮ⅡA与二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ的相对校正因子,计算二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ的含量,实现一测多评.同时采用外标法测定药材中4个指标性成分的含量,比较计算值与实测值的差异,以验证一测多评法的准确性和可行性.结果:16批丹参中4个指标性成分,采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间无显著差异.结论:在对照品缺乏的情况下,以外标法测定丹参酮ⅡA,利用相对校正因子实现对二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ的含量测定是可行的,一测多评法可以用于丹参中多种成分的质量评价研究.
作者:李倩;刘伟;罗祖良;杨美华 刊期: 2012年第06期
目的:对乔木茵芋进行了化学成分研究.方法:采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20柱色谱、RP-C18柱色谱等方法分离化学成分,1H,13C-NMR等方法进行结构鉴定;并采用小鼠二甲苯耳肿胀法检测乔木茵芋总提物的抗炎活性.结果:从中分离鉴定了6个香豆素类化合物:伞形花内酯(1),东莨菪内酯(2),东莨菪苷(3),紫花前胡苷元(4),茵芋苷(5),6,7-二甲氧基-香豆素(6);抗炎试验结果显示:乔木茵芋总提物中、高剂量组能明显抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀.结论:所有化合物均为首次从该种植物中分离得到,且乔木茵芋在抗炎方面具有进一步研究的价值.
作者:何雷;杨顺丽;吴德松;崔涛;韦迪;丁中涛 刊期: 2012年第06期
研究桑黄发酵产物中多糖对荷瘤小鼠的减毒增效作用.通过液体深层发酵技术获得桑黄菌丝体和发酵液,并从中提取胞内、外多糖PIP和PIE,并建立移植性S180肿瘤小鼠模型,分别观察环磷酰胺单用以及与桑黄发酵产物多糖联合应用时抑瘤率、胸腺指数、脾脏指数、体质量以及外周血细胞和IFN-γ含量的变化.结果表明桑黄发酵产物多糖可明显提高化疗小鼠的免疫功能,降低环磷酰胺的毒性,增强其抗肿瘤作用.
作者:孟庆龙;潘景芝;陈丽;刘福胜;王琦 刊期: 2012年第06期
目的:考察川木香煨制前后木香烃内酯( costunolide,COS)和去氢木香内酯(dehydrocostus lactone,DEH)在人工胃、肠液中的稳定性,及其在大鼠离体胃、小肠、结肠共孵液中的吸附、摄取或降解特征.方法:采用高效液相色谱法测定川木香煨制前后COS和DEH在人工胃、肠液及大鼠离体胃肠共孵液中的质量浓度,以大鼠离体胃、小肠、结肠与药物共孵的方法考察其物理吸附、摄取或降解参数.结果:川木香煨制前后COS在人工胃液稳定性较差,平均降解常数分别为0.758 0,0.531 1,煨制后稳定性有所提高,具统计学意义(P<0.01);川木香煨制前后COS和DEH在大鼠离体胃、小肠和结肠中的吸附、摄取或降解量(2 h)均较大,其中煨制前后COS和DEH在不同部位均有不同程度的差异.结论:川木香煨制前后COS在人工胃液中均不稳定,煨制后稳定性有所提高;大鼠离体胃、小肠、结肠对川木香煨制前后的COS和DEH均有明显的吸附、摄取或降解,并在不同部位有差异;为川木香煨制前后药效成分的吸收机制研究提供了参考.
作者:毛茜;傅超美;胡慧玲;王战国;何瑶;包希福 刊期: 2012年第06期
目的:研究经大鼠溃疡皮肤反复给予朱红膏对肾脏抗氧化能力的影响,进一步探讨朱红膏中汞经皮吸收作用于肾的机制.方法:将80只SD大鼠随机分8组:朱红膏A,B,C,D,E(含原药材1.219,0.609,0.305,0.152,0.076 g·kg-1)5个剂量组、基质组(凡士林)、溃疡模型组及皮肤破损组.连续给药14 d,测定尿液NAG,RBP水平及肾组织中T-AOC,SOD,GSH-PX,GSH水平.结果:与溃疡模型组比较,朱红膏A组NAG水平升高,A,B,C,D组RBP含量均明显升高;朱红膏A,B,C组T-AOC显著升高;朱红膏E组T-SOD活力升高;朱红膏A组T-SOD活力显著降低;朱红膏A,B,C组GSH-PX活力均明显升高;随剂量的增加,朱红膏各给药组GSH含量均明显升高.结论:一定剂量朱红膏外用,可以调动机体抗氧化防御系统,提高抗氧化能力,随着剂量增加,则对某些抗氧化物质活性出现明显的抑制作用.
作者:王乐平;李建荣;董建勋;罗玲;贺蓉;彭博;徐启华;林含;张旭辉 刊期: 2012年第06期
目的:探讨莪术油对A549细胞中胶原及组织蛋白酶D,K表达的影响.方法:用不同浓度的莪术油(0,40,80,120 mg·L-1)作用A549细胞,苦味酸天狼猩红染色法观察莪术油对A549细胞层胶原分泌的动态变化;酶法测定细胞中可溶性羟脯氨酸的分泌;Western blot检测Cat D,Cat K的表达情况.结果:莪术油刺激细胞后A549细胞分泌的胶原含量随剂量和作用的时间增加而减少.Cat D,Cat K蛋白的表达随作用时间持续而增强.结论:莪术油减少肺腺癌A549细胞胶原沉积,其机制可能与上调Cat D,Cat K蛋白表达有关.
作者:杨长福;黄春芳;孙晓芳;牛建昭;王继峰 刊期: 2012年第06期
目的:研究脱落酸(ABA)及其生物合成抑制剂氟啶酮(fluridone),对丹参毛状根酚酸类成分和关键酶的影响.方法:继代培养18d的丹参毛状根添加不同浓度的ABA及ABA与氟啶酮组合,处理1d后测定关键酶PAL和TAT活性;处理6d后测定不同处理的丹参毛状根中酚酸类物质的含量.结果:在一定浓度范围内,低浓度的ABA促进丹参毛状根的生长,高浓度的ABA抑制丹参毛状根的生长;ABA显著促进酚酸类物质的积累,对咖啡酸的诱导表现出正相关,但是迷迭香酸和丹酚酸B的效果,表现出在低浓度效果较好,随浓度增大,诱导效果降低,直到ABA浓度至200 μmol· L-1,含量开始上升;当ABA与氟啶酮组合处理时,氟啶酮抑制ABA对丹参毛状根酚酸类的积累,但是有差异;不同浓度的ABA会不同程度的提高PAL和TAT酶的活性,添加ABA生物合成抑制剂,酶活性诱导效果降低.结论:ABA能诱导丹参毛状根中酚酸类化合物积累,同时也能激活合成相关酶的活性;ABA生物合成抑制剂氟啶酮不同程度抑制ABA的诱导效果.
作者:崔北米;梁宗锁;刘岩;刘峰华;朱建国 刊期: 2012年第06期
目的:研究中华雪胆化学成分.方法:应用色谱技术进行分离和纯化,采用UV,IR,MS,NMR等波谱技术鉴定结构.结果:从中华雪胆中分到8个三萜类化合物,分别为23,24-二氢葫芦素B(1),23,24-二氢葫芦素F-25 -乙酸酯(2),葫芦素F(3),3-O-(6′-乙酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-齐墩果酸-28 -O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4),齐墩果酸-3-O-(6′-甲酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-( 1-3)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(5),齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-6) -β-D-吡喃葡萄糖苷(6),3-O-(6′-甲酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),3-O-(6 ′-甲酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8).结论:除化合物2外,其余化合物均是首次从中华雪胆中分离得到.
作者:董建勇;岳磊;邵薇薇;徐金中 刊期: 2012年第06期
目的:比较含汞制剂拔毒生肌散外用,对破损皮肤大鼠肾早期损伤指标尿β-N-乙酰氮基葡萄糖苷酶(NAG),β2-微球蛋白(β2-MG),视黄醇结合蛋白(RBP),簇集蛋白(CLU)的敏感性.方法:以含汞中药外用制剂拔毒生肌散(Badu Shengji San)为汞接触药物,选择低毒性剂量,观察其对破损皮肤大鼠肾脏系数、肾脏病理组织形态学、血清肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)及尿肾早期损伤指标NAG,β2-MG,RBP,CLU的影响,并比较检测指标的敏感性.结果:与破损皮肤对照组比较,在拔毒生肌散60,120 mg·kg-1组大鼠肾脏系数明显升高、肾小管出现明显病理性改变时,血清SCr,BUN未见明显改变,但尿CLU含量呈升高趋势,尿NAG,RBP含量明显升高,且RBP可在拔毒生肌散30 mg·kg-1组大鼠肾小管未见明显病理改变时出现明显升高.但拔毒生肌散30,60 mg·kg-组大鼠尿β2-MG含量明显下降,120 mg·kg-剂量组大鼠尿β2-MG含量未见明显改变.结论:与SCr,BUN相比,尿RBP,β2-MG,NAG,CLU等作为肾早期损伤的监测指标更为敏感,其敏感性依次为RBP> NAG> CLU;尿RBP,NAG的升高比尿β2-MG的升高出现时间更早.
作者:路艳丽;贺蓉;余启华;彭博;李建荣 刊期: 2012年第06期