孙世芹;王有志;周亚滨
目的:研究四合木Tetraena mongolica的化学成分及其生物活性.方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构,进一步以MTT比色法测定化合物对淋巴细胞转化的作用.结果:从四合木醋酸乙酯提取物中分离得到6个三萜类化合物,分别为3β-hydroxy-11α,12α:13β,28-diepoxyolean-ane(1),3β(3,4-dihydroxycinnamoyl)-erythrodi-ol(2),olean-28-al-3β-yl-caffeate(3),古柯二醇(4),12-oleanane-3β-caffeate(5),3-O-(E)-coumaroylerythrodiol(6).淋巴细胞转换实验结果表明化合物2~4在30 mg·L~(-1)时的抑制率均大于50%.结论:化合物1~6均为首次从该属中分离得到,其中化合物1为新天然产物;化合物2~4具有较强的免疫抑制活性.
作者:丁琳琳;刘强;胡佳续;唐生安;段宏泉 刊期: 2010年第03期
目的:观察银杏叶提取物(GbE)对糖尿病大鼠模型膈肌葡萄糖摄取率和葡萄糖转运体4(GLUT4)mRNA表达水平的影响.方法:40只雄性SD大鼠随机分为正常对照组10只,造模组30只.应用高糖高脂饮食加小剂量链脲佐菌素诱发糖尿病大鼠模型.随机选取造模成功大鼠20只均分成2组:糖尿病组、GbE治疗组.GbE治疗组按8 mg·kg~(-1)·d~(-1)剂量腹腔注射GbE,持续8周.检测各组大鼠空腹血糖和胰岛素水平,膈肌组织葡萄糖摄取率和CLUT4 mRNA水平,并观察其超微结构的变化.结果:与正常对照组比较,糖尿病组大鼠空腹血糖和胰岛素升高(P<0.01);膈肌葡萄糖摄取率和GLUT4 mR-NA水平下降(P<0.05,P<0.01);电镜下主要表现为膈肌线粒体扩张,嵴变短,空泡化.GbE治疗组L述变化明显减轻.结论:GbE可部分纠正糖尿病大鼠模型高血糖、高胰岛素状态,并减轻膈肌损伤,其作用与增强膈肌GLUT4基因表达,促进膈肌对葡萄糖的摄取和利用有关.
作者:李旭升;胡野;傅永强;应延风;陈国荣 刊期: 2010年第03期
目的:研究不同浓度处理水平的铅(Pb)、铜(Cu)、镉(Cd)3种重金属单一胁迫对夏枯草内在品质及生长特性的影响.方法:以<中药材生产质量管理规范,GAP(试行)>和土壤环境质量标准为主要指导原则,设定不同浓度水平处理夏枯草植株,测定相关指标,结合统计方法进行分析比较.结果:接近土壤环境质量二级标准上限值时,夏枯草生长正常,减产幅度在正常范围内,果穗重金属含量也在<药用植物及制剂外经贸绿色行业标准>限值内,同时能一定程度上增加熊果酸的积累;栽培夏枯草土壤中的重金属Pb,Cu,Cd临界值分别可以确定为400,100,1.0 mg·kg~(-1).结论:低浓度胁迫对夏枯草毒害作用较低,同时能一定程度上增加熊果酸的积累,高浓度水平对夏枯草的毒害作用明显,3种重金属胁迫使植株各部位相应重金属含量增加的趋势大致相同.
作者:武征;郭巧生;王庆亚;周黎君;张志远;张利霞;黄涛 刊期: 2010年第03期
目的:研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分及其活性.方法:用乙醇提取后通过醋酸乙酯萃取、反复硅胶柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;采用人肿瘤细胞、MPP~+诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性.结果:从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离鉴定了17个萜类化合物,其中2个单萜类:(-)-龙脑阿魏酸酯(1)和黑麦交酯(2).7个倍半萜类:1β羟基-α-莎草酮(3),α-莎草醇(4),10α-hydroxycadin4-en-15-al(5),1-epi-10β-hydroxycadin-4-en-15-al(6),10α-hydroxyisodauc-3-en-15-al(7),大根香叶烯B(8)和mandassidione(9).5个二萜类:12-epi-bacchotricuneatin A(10),1-hydroxy-12-epi-bacchotricuneatinA(11),cleroinermin(12),desoxyarticulin(13)和anhydroolearin(14).3个三萜类:木栓酮(15),熊果酸(16)和obtusalin(17).化合物1对人胃癌细胞(BGC-823)显示一定的生长抑制作用,IC_(50)值为8.00×10~(-5)mol·L~(-1),活性强度与阳性对照喜树碱接近;在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物12对MPP~+致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较相对保护率为104.32%,有显著差异(P<0.001);在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物2能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放,抑制率为52.7%(P<0.05).结论:化合物1~17均为首次从异裂菊属植物中分离鉴定;化合物1对人胃癌细胞具有选择性生长抑制活性,化合物12有神经细胞保护活性,化合物2具有潜在抗炎作用,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明显活性.
作者:樊晓娜;林生;朱承根;胡金凤;刘洋;陈晓光;陈乃宏;王文杰;石建功 刊期: 2010年第03期
目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.
作者:葛月宾;王旭彬;郭伟林;谢晓敏 刊期: 2010年第03期
目的:了解芦荟提取物有效成分(AV)对神经细胞和大鼠脑线粒体损伤的保护作用机制.方法:叠氮钠处理PC12细胞后,显微镜下观察细胞形态;MTT法检测细胞存活率;JC-1法检测PC12细胞线粒体膜电位变化.提取大鼠脑线粒体,刃天青法检测大鼠脑线粒体功能,TBA法检测大鼠脑线粒体MDA含量.结果:AV能显著改善叠氮钠引起的PC12细胞线粒体损伤,叠氮钠0.064 mol·L~(-1)作用4 h,PC12细胞存活率降低47.8%,AV 1,10 mg·L~(-1)均显著提高叠氮钠诱导的PC12细胞存活率降低,提高率分别为16.7%(P<0.05)和22.3%(P<0.01);AV 1,10 mg·L~(-1)均可显著改善叠氮钠诱导的线粒体膜电位降低(P<0.05).AV也可保护大鼠脑线粒体结构和功能的稳定,AV 10 mg·L~(-1)显著改善叠氮钠诱导的线粒体的氧化还原功能损伤;AV 1,10 mg·L~(-1)显著抑制Fe~(2+)-cysteine诱导的大鼠脑线粒体中脂质过氧化物生成(P<0.05,P<0.01).结论:芦荟提取物有效成分对神经细胞和大鼠脑线粒体损伤具有保护作用.
作者:王月华;曹立莉;杜冠华 刊期: 2010年第03期
目的:研究水提醇沉法中醇沉浓度对板蓝根泡腾片制备过程的影响.方法:考察不同醇沉浓度对板蓝根浸膏得率、指标成分转移率、提取物粉体学性质、制备工艺的影响.结果:醇沉浓度对板蓝根浸膏得率、腺苷转移率、浸膏饱和吸湿量、泡腾片崩解时间等无显著性影响,但对喷雾干燥工艺、干法制粒工艺有明显影响.结论:水提醇沉法中醇沉浓度对板蓝根泡腾片制备过程有明显影响,提示选择醇沉浓度时应当根据实验目的,整个制剂过程的系统试验结果予以确定.
作者:何雁;辛洪亮;黄恺;张尧;罗晓健 刊期: 2010年第03期
目的:对厚壳树Ehretia thyrsiflora干燥叶粗提物的各个部位进行化学成分研究.方法:利用硅胶柱色谱,Sepha-dex-LH20,反相C_(18)柱色谱等手段进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果:从二氯甲烷及正丁醇部位分离了得到6个化合物,分别为β-谷甾醇(卢-sitosterol,1),咖啡酸乙酯(ethyl caffeate,2),2-甲氧基苯甲酸辛酯(2-methoxyl ben-zoic acid octyl ester,3),十四烯酸甘油酯(tetradecenoic acid,2,3-dihydro xypropyl ester,4),胡萝卜苷(daucoster,5),尿囊素(al-lantoin,6).结论:化合物1~5为首次从该种植物中分离得到,化合物2~5为首次从该属植物中分离得到.
作者:李丽;石任兵;乌兰塔娜;许利嘉;彭勇;肖培根 刊期: 2010年第03期
目的:研究丛枝菌根真菌(AM)对半夏叶形指数、繁殖系数、产量及化学成分等的影响.方法:半夏生长期间常规测量叶长、叶宽、株高及叶柄直径(茎粗)直至倒苗,计算叶形指数;收获块茎后,测量并计算块茎产量;采用高效液相色谱法测量收获块茎和赫章县栽培半夏块茎中鸟苷含量;采用紫外-可见光分光光度计法测量收获块茎和赫章县栽培半夏块茎中生物碱含量.结果与结论:接种AM真菌可显著提高半夏块茎产量,提高繁殖系数;接种AM真菌提高半夏叶形指数,使叶片趋向竹叶型,推迟半夏倒苗时间;摩西球囊霉+根内球囊霉第1批处理(gm+gi 1)对提高半夏块茎鲜重、干重及繁殖系数的效果为明显,说明多菌协同、接种时间越长对提高半夏块茎产量和繁殖系数效果越为明显.接种AM真菌可显著提高半夏块茎鸟苷、生物碱含量,且接种菌剂的处理生物碱及鸟苷含量大多高于赫章县栽培半夏;摩西球囊霉+根内球囊霉第2批处理(gm+gi 2)对增加块茎鸟苷、生物碱含量的效果为明显,说明多菌协同,且在半夏生长中期进行接种效果好.
作者:郭巧生;程俐陶;刘作易 刊期: 2010年第03期
目的:研究丹参酚酸A对大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b_5含量以及CYP1A2和CYP2E1活性的影响.方法:将大鼠分成溶剂对照组和丹参酚酸A给药组,每组10只,雌雄各半,丹参酚酸A给药组尾静脉注射给予丹参酚酸A 20 mg·kg~(-1)·d~(-1),连续给药5 d;溶剂对照组给予相同剂量的溶剂,紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b_5含量;探针底物法评价CYP1A2和CYP2E1的活性.结果:丹参酚酸A尾静脉注射连续给药5 d后,大鼠细胞色素P450和细胞色素b_5含量与对照组比较均无显著性差异;CYP1A2和CYP2E1的活性与对照组比较也无显著性差异.结论:丹参酚酸A对CYP1A2和CYP2E1没有诱导或抑制作用,与经过CYP1A2和CYP2E1代谢的药物发生相互作用的可能性较小.
作者:郭海方;邹晓丽;许卉;刘珂 刊期: 2010年第03期
临床或实验研究表明,中药雷公藤、苏木、青风藤、天花粉及青蒿均具有良好的免疫抑制活性,对其免疫抑制活性成分的深入研究已经成为近年研究的主要方向.作者就近几年来从中药中获取的雷公藤红素、雷公藤内酯醇、巴西苏木红素、原苏木素A、青藤碱、天花粉蛋白及青蒿素等免疫抑制活性单体化合物的相关研究进展做简要综述.
作者:孙世芹;王有志;周亚滨 刊期: 2010年第03期
目的:考察醒脑静处方中艾片、麝香、郁金及合方后对栀子提取物肠吸收的影响.方法:采用大鼠在体肠吸收模型研究方中不同配伍条件下栀子提取物有效成分栀子苷的肠吸收情况.结果:栀子提取物质量浓度为0.8 g·L~(-1)(含栀子苷0.311 g·L~(-1))时栀子苷吸收速率常数为(0.055±0.006)h~(-1)(以栀子苷计);栀子提取物分别与艾片、郁金、麝香配伍时吸收速率常数分别为(0.072±0.010),(0.060±0.001),(0.066±0.008)h~(-1),合方后吸收速率常数为(0.076±0.011)h~(-1).经统计学分析,单味栀子组与配伍艾片组的吸收速率常数间有显著性差异(P=0.03),与配伍郁金和配伍麝香组的吸收速率常数间无显著性差异,与复方组的吸收速率常数间有显著性差异(P=0.02).结论:配伍艾片及复方给药时可以显著促进栀子提取物中栀子苷的肠吸收.
作者:杜守颖;张倩怡;陆洋;翟永松;吴清 刊期: 2010年第03期
目的:制备葛根素脂质体滴眼液,研究其在兔泪液中的消除情况.方法:采用逆相蒸发法制备葛根素脂质体;用葡聚糖凝胶柱分离脂质体和游离药物,测定葛根素在脂质体中的包封率;采用透射电子显微镜观察脂质体形态,激光粒度测定仪测定脂质体的粒径分布;以葛根素滴眼液为对照,HPLC法测定葛根素脂质体滴眼液在兔泪液中药物浓度,计算药物动力学参数.结果:葛根素脂质体形态圆整,平均粒径为195.7nm,药物包封率为48.3%,葛根素脂质体制刺在兔泪液中代谢药动学参数MRT,AUC分别为葛根素滴眼液的3.89和3.06倍.结论:成功制备了葛根素脂质体滴眼液,与普通滴眼液相比,显著提高了药物在泪液中的浓度,延长了平均滞留时间,提高了药物在眼部的吸收.
作者:邓赟;徐金库;李新松 刊期: 2010年第03期
目的:探讨千里光及其复方千柏鼻炎片的胚胎毒性及其特点,为妊娠期安全用药提供参考.方法:选取受孕SD雌性大鼠220只,随机分为对照组;环磷酰胺组(10 mg·kg~(-1))、千里光水提物低、中、高剂量组(含生药7.5,15.0,30.0 g·kg~(-1);千柏鼻炎片复方提取物低、中、高剂量组(含生药7.5,15.0,30.0 g·kg~(-1);千里光总生物碱提取物低、中、高剂量组(含生药7.5,15.0,30.0 g·kg~(-1)等11组,于大鼠胚胎器官形成期(妊娠期第6~15天)给药,于妊娠期间定期称量母鼠体重和摄食量,称量子宫质量和胎仔体重,记录早期吸收胎、晚期吸收胎、F吸收胎、死胎、活胎、黄体以及着床腺数目和胎仔性别.对每只胎仔进行外观检查,测量胎仔的身长和尾长,并进行内脏检查和骨骼检查.结果:复方高剂量组的母鼠体重增长减缓,摄食量降低;各种受试物给药组均未见吸收胎明显增高,但水提物和总碱高剂量组的死胎百分数(分别为2.7%,3.36%)较对照组(0.0%)显著升高;总碱高剂量组的胎仔体重和身长明显降低.水提物、复方和总碱各剂鼍组均可见一定程度的骨骼发育异常,主要表现为囟门增大,顶骨、顶间骨、枕骨发育不全或枕骨缺失、颈椎弓发育不全,少数动物出现第14对肋骨等,剂量关系不明显.总碱组骨骼畸形发生的窝百分率高达80%,复方的死胎发生率和骨骼急性发生率相对较低.结论:千里光单味药及其复方均具有一定程度的胚胎毒性,主要表现为骨骼发育异常.尽管复方的胚胎毒性与单味药比较相对较低,但复方仍然能够造成部分动物胎儿骨骼畸形,因此建议千里光以及含千里光的复方在妊娠期禁用.
作者:赵雍;梁爱华;刘婷;李春英;王秀坤;易艳;叶祖光 刊期: 2010年第03期
目的:探讨巴戟天寡糖(MOO)对鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)血管生成的影响.方法:运用血清药理学的方法制备含药血清.60只鸡胚随机分为MOO低、中、高剂量组及生理盐水(NS)阴性对照组、空白血清对照组、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)阳性对照组,每组10只.孵育7 d后建立CAM模型,将NS、空白血清、bFGF(2 500 U·mL~(-1))、MOO 3种剂量含药血清分别加在CAM表面的载体上,继续孵育3 d后制备cAM标本,观察血管生成表现,并进行新生血管计数.结果:MOO各剂量组与bFGF组血管生成表现明显优于NS组与空白m清组.MOO各剂量组新生血管数目较空白血清组均明显增加(P<0.05),但药效均弱于bFGF组(P<0.05).与MOO低剂量组相比,中、高剂量组新生血管数显著增加(P<0.05),但两者之间无显著性差异.NS组与空白血清组新生血管数目之间无显著性差异.结论:MOO可促进鸡胚绒毛尿囊膜的血管增生,具有一定的促血管新生作用.
作者:杨景柯;冯国清;于爽;乔鹏 刊期: 2010年第03期
药用植物空间育种是我国特色,我国的空间技术在药用植物上的应用与其他植物相比,尽管数量相对较少,但特色较明显.药用植物搭载研究也已经深入到各个方面,如生物学性状,生理生化,基因组以及化学成分的差异,另外化学成分分析也有涉及.但与其他植物特别是农作物和蔬菜的空间生物学研究相比存在着明显的缺陷,主要体现在遗传育种方面的研究明显不足,对性状遗传稳定性的研究未能一代一代地跟踪研究,且未能在品种选育方面深入系统的研究下去.若能从空间搭载资源中选育出遗传稳定性好的优良种质资源,对于解决药用植物资源匮乏的问题,缓解野生药用植物资源压力具有重要作用,同时推动我国空间药用植物学的发展和中药现代化的实施.
作者:严硕;高文远;路福平;赵润怀 刊期: 2010年第03期
目的:研究红花桑寄生多糖的体内外抑瘤作用.方法:采用水提醇沉法提取分离红花桑寄生多糖(Scurrula para-sitica polysaccharides,SP),MTT法检测了SP对S180,K562和HL-60细胞增殖的抑制作用,腹腔给药检测SP对S180的体内抑瘤效果,并采用免疫组化方法分析了SP对瘤组织中Ki-67,CyclinD1,Bax和Bcl-2等细胞增殖与凋亡抗原表达的影响.结果:SP体外无抑瘤作用,体内抑制S180实体瘤生长的适剂量为100 mg·kg~(-1)·d~(-1),抑瘤率为54%,SP对小鼠体重增长无影响.SP可下调瘤组织中Ki-67,CyclinD1和Bcl-2抗原的表达,上调Bax的表达.结论:SP可通过体内途径抑制瘤细胞增殖和促进瘤细胞凋亡而起到抗肿瘤作用.
作者:肖义军;范延丽;陈炳华;张秋金;曾红 刊期: 2010年第03期
目的:研究日光温室内冬季育苗对抑制当归早期抽墓的效应.方法:设播期单因子4水平,随机排列,3次重复.结果:冬季育苗的播种期对当归苗的生长、成苗,及定植后的生长、抽薹、产量形成和品质都有重要影响,其中极显著影响产量.冬季育当归苗7月中旬茎节开始伸长,比传统苗推迟约50 d;7月下旬为抽薹高峰期,比传统苗推迟约40 d.冬季育当归苗早期抽薹率高为1%,低为0.11月28日播种的当归苗,成药产量、根折干率、醇溶性浸m物、挥发油和阿魏酸含量5项指标高.综合认为,当归冬季床播育苗佳播种期应选择11月末至12月中旬.结论:冬季育苗可明显抑制当归旱抽薹,佳播种期应选择11月末至12月中旬.
作者:武延安;刘效瑞;曹占凤;贾婕楠 刊期: 2010年第03期
药物口服生物利用度决定于胃肠道吸收量,肠道转运蛋白和代谢酶是决定药物胃肠道吸收的重要因素,中药及其有效成分也表现出对药物代谢酶和转运蛋白的抑制或诱导作用.作者介绍了肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用,以肠道转运蛋白和代谢酶为切入点,综述了中药有效成分的胃肠道吸收和代谢特征,指出开展中药活性成分在中药提取物及中药复方中吸收转运及代谢研究的重要性.
作者:毕肖林;杜秋;狄留庆 刊期: 2010年第03期
目的:探讨苦参对大鼠慢性铜绿假单胞菌(PA)生物膜肺炎模型的影响.方法:由支气管内直接注入PA(菌种为PAO579)藻酸盐微粒(1×10~9CFU·mL~(-1)),建立慢性PA生物膜感染模型,并于术后第2天开始给予3种不同剂量的苦参煎剂(3,6,12 g·kg~(-1))或灭菌生理盐水(NS)灌胃治疗,每天1次,连续治疗14 d,2周后评估各组的肺组织病理学、血清PA特异性抗体IgG水平、肺部细胞因子IFN-γ反应的变化及KB纸片琼脂扩散试验.结果:PA感染2周后,3种剂量的苦参组均可明显减轻PA感染大鼠肺部大体观病变和降低肺脓肿发生率(P<0.001);镜下观察发现苦参各治疗组主要表现为慢性炎症(以单个核细胞浸润为主),苦参中、高剂量组有急性炎症(以多形核白细胞浸润为主)的动物数明显低于模型组(P<0.05);免疫学指标检测发现苦参中、高剂量组能够显著下调血清PA特异性IgG抗体(P<0.05或JP<0.001),且血清IgG水平与苦参剂量呈显著负相关(r=-0.95,P<0.01);苦参各治疗组的肺部IFN-γ水平显著高于模型组(P<0.01),尤其是苦参高剂量组较模型组高10倍之多(P<0.001).同时,苦参各治疗组IFN-γ水平与苦参剂量呈正相关关系(r=0.9,P<0.02).另外,KB纸片琼脂扩散法检测发现苦参具有较弱的抗PA活性,而生理盐水无抗PA活性.结论:苦参可能通过调控感染机体的免疫反应,诱导Th1型反应,从而对PA肺感染动物有多方面的治疗作用,而12 g·kg~(-1)的苦参是本研究的佳剂量.
作者:郭向华;郭润华;宋志军 刊期: 2010年第03期