孙世芹;王有志;周亚滨
丹参中含有多种抗肿瘤活性成分,在水溶性成分中主要有丹酚酸A,丹酚酸B,salvinal等,在脂溶性成分中主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A、二氢丹参酮Ⅰ、次丹参酮、隐丹参酮、凤眼草内酯、新丹参内酯、含氮化合物等.这些抗肿瘤活性成分在肿瘤发生发展及转移的不同阶段,起着重要作用.丹参中新的抗肿瘤活性成分的发现,对丹参的抗肿瘤临床应用具有推动作用.
作者:张伟伟;陆茵 刊期: 2010年第03期
目的:研究日光温室内冬季育苗对抑制当归早期抽墓的效应.方法:设播期单因子4水平,随机排列,3次重复.结果:冬季育苗的播种期对当归苗的生长、成苗,及定植后的生长、抽薹、产量形成和品质都有重要影响,其中极显著影响产量.冬季育当归苗7月中旬茎节开始伸长,比传统苗推迟约50 d;7月下旬为抽薹高峰期,比传统苗推迟约40 d.冬季育当归苗早期抽薹率高为1%,低为0.11月28日播种的当归苗,成药产量、根折干率、醇溶性浸m物、挥发油和阿魏酸含量5项指标高.综合认为,当归冬季床播育苗佳播种期应选择11月末至12月中旬.结论:冬季育苗可明显抑制当归旱抽薹,佳播种期应选择11月末至12月中旬.
作者:武延安;刘效瑞;曹占凤;贾婕楠 刊期: 2010年第03期
目的:制备葛根素脂质体滴眼液,研究其在兔泪液中的消除情况.方法:采用逆相蒸发法制备葛根素脂质体;用葡聚糖凝胶柱分离脂质体和游离药物,测定葛根素在脂质体中的包封率;采用透射电子显微镜观察脂质体形态,激光粒度测定仪测定脂质体的粒径分布;以葛根素滴眼液为对照,HPLC法测定葛根素脂质体滴眼液在兔泪液中药物浓度,计算药物动力学参数.结果:葛根素脂质体形态圆整,平均粒径为195.7nm,药物包封率为48.3%,葛根素脂质体制刺在兔泪液中代谢药动学参数MRT,AUC分别为葛根素滴眼液的3.89和3.06倍.结论:成功制备了葛根素脂质体滴眼液,与普通滴眼液相比,显著提高了药物在泪液中的浓度,延长了平均滞留时间,提高了药物在眼部的吸收.
作者:邓赟;徐金库;李新松 刊期: 2010年第03期
目的:制定灵猫香解毒丸的含量测定标准.方法:采用反相高效液相色谱法测定蟾酥中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基.结果:华蟾酥毒基和酯蟾毒配基分别在48.84~784.44,50.28~804.48 ng与峰面积呈良好线性关系,平均回收率100.5%,100.3%.结论:本实验定量方法简便、实用,重复性好,能够较好控制灵猫香解毒丸的质量.
作者:郑成;郑彬彬;姚彤炜 刊期: 2010年第03期
目的:研究人参皂苷Rg_1对AD模型大鼠脑片磷酸化Tau蛋白(Phosphory protein Tau,P-Tau)、半胱氨酸蛋白酶(caspase-3)表达的调控作用.方法:将5周龄的雄性Wistar大鼠脑片(含海马及皮层)随机分为5组:空白对照组,模型组,人参皂苷Rg,低、中、高(60,120,240 μmol·L~(-1))3个浓度组,每组10张脑片.脑片放置人工脑脊液中培养.人参皂苷Rg_1预防性加入人参皂苷Rg_1各组2 h后,模型组和人参皂苷Rg_1各组分别加入用冈田酸(okadaic acid,OA)3 h,诱导大鼠脑片Tau蛋白过度磷酸化制备AD模型,运用免疫组织化学、图像分析技术等方法,观察人参皂苷Rg_1预防性干预对各组大鼠脑片P-Tau,caspase-3表达的影响.结果:模型组P-Tau,caspase-3的表达水平明显高于空白对照组(P<0.01);人参皂苷Rg_1低、中、高浓度组与模型组比较,P-Tau,caspase-3的表达水平明显降低(P<0.01或P<0.05);P-Tau,caspase-3的表达随着人参皂苷Rg_1浓度增加而降低.结论:人参皂苷Rg_1可以降低P-Tau水平,从而减缓神经纤维缠结的形成;还可通过抑制凋亡效应蛋白caspase-3的表达,从而抑制神经元凋亡,保护神经细胞,发挥抗痴呆的作用.
作者:李玺;张欣;袁海峰;权乾坤 刊期: 2010年第03期
目的:观察银杏叶提取物(GbE)对糖尿病大鼠模型膈肌葡萄糖摄取率和葡萄糖转运体4(GLUT4)mRNA表达水平的影响.方法:40只雄性SD大鼠随机分为正常对照组10只,造模组30只.应用高糖高脂饮食加小剂量链脲佐菌素诱发糖尿病大鼠模型.随机选取造模成功大鼠20只均分成2组:糖尿病组、GbE治疗组.GbE治疗组按8 mg·kg~(-1)·d~(-1)剂量腹腔注射GbE,持续8周.检测各组大鼠空腹血糖和胰岛素水平,膈肌组织葡萄糖摄取率和CLUT4 mRNA水平,并观察其超微结构的变化.结果:与正常对照组比较,糖尿病组大鼠空腹血糖和胰岛素升高(P<0.01);膈肌葡萄糖摄取率和GLUT4 mR-NA水平下降(P<0.05,P<0.01);电镜下主要表现为膈肌线粒体扩张,嵴变短,空泡化.GbE治疗组L述变化明显减轻.结论:GbE可部分纠正糖尿病大鼠模型高血糖、高胰岛素状态,并减轻膈肌损伤,其作用与增强膈肌GLUT4基因表达,促进膈肌对葡萄糖的摄取和利用有关.
作者:李旭升;胡野;傅永强;应延风;陈国荣 刊期: 2010年第03期
目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.
作者:葛月宾;王旭彬;郭伟林;谢晓敏 刊期: 2010年第03期
目的:采用信号监测方法,结合江苏省药物自发报告系统中成药不良反应数据,探讨双黄连注射剂的不良反应表现特点,并对3种方法进行评价.方法:基于江苏省不良反应自发报告数据,采用3种方法分别进行预警,通过K_(appa)检验考察方法间预警结果,及各种方法与说明书提及不良反应的一致性.通过预警统计量可信区间在时间上的趋势,探索信号变化趋势.结果:在任何情况下,本研究涉及的2种传统频数法(PRR法及ROR法)一致性程度非常高.在目标不良反应报告数较多时,BCPNN法与传统频数法预警结果一致程度较高.在报告数较小时(小于3例),PRR,ROR估计误差太大,导致假阳性高于BCPNN法.较白频数法,基于BCPNN法的可信区间趋势图能够更有效地展示信号趋势.结论:在基于自发报告系统的中成药不良反应信号预警研究中,如果当前研究的药物-不良反应所涉及的报告数目较多,则采用传统频数法;当探索预警信号的时间趋势时,选用BCPNN法为佳.
作者:陈炯华;魏永越;孙骏;王永炎;谢雁鸣 刊期: 2010年第03期
目的:为党参的栽培及常规育种提供帮助.方法:用TTC染色法和联苯胺-过氧化氢法测定各种质党参花粉活力和对应柱头的町授性;估算花粉-胚珠比、杂交指数的值;田间进行人工去雄、直接套袋传粉结实特性实验.结果:党参花粉在开花前2~3 d,花药未裂时即有很高的活力,达80%,到开花前1 d活力高达95%;柱头在开花第1天具有佳可授性,此时花粉活力下降,且柱头上的花粉大量散失,柱头活力持续到开花第3天;理论上估测党参各种质的花粉-胚珠比(P/O)达104.84~185.75,杂交指数(OCI)为4;党参去雄天然异交结实率达25.6%~42.4%,套袋自交的结实率达3.3%~6.7%,自交亲和指数达3.0~21.8.结论:结合P/O,OCI和传粉结实试验推测党参的交配系统为自交、异交综合特征并存,倾向于异交;自交亲和,雌雄蕊成熟期的不完全同步及柱头佳可授期时柱头上白花的花粉量不足是导致党参自花结实率低的主要原因.
作者:王艳芳;张丽萍;周学刚;赵国峰;王新文;武滨 刊期: 2010年第03期
目的:研究马兰的化学成分.方法:利用各种硅胶柱色谱分离方法反复分离纯化,用各种波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果:从马兰中分离得到11个化合物,分别鉴定为达玛二烯醇乙酸酯(1),木栓酮(2),木栓醇(3),β-香树脂醇(4),α-香树脂醇(5),羽扇豆醇乙酸酯(6)β-谷甾醇(7),α-波菜甾醇(8),α-波菜甾酮(9),豆甾醇(10),胡萝卜苷(11).结论:化合物4~6,8~11为首次从该属植物中分离得到.
作者:龚小见;周欣;赵超;陈华国;许文清;龙尚祥 刊期: 2010年第03期
目的:研究不同浓度处理水平的铅(Pb)、铜(Cu)、镉(Cd)3种重金属单一胁迫对夏枯草内在品质及生长特性的影响.方法:以<中药材生产质量管理规范,GAP(试行)>和土壤环境质量标准为主要指导原则,设定不同浓度水平处理夏枯草植株,测定相关指标,结合统计方法进行分析比较.结果:接近土壤环境质量二级标准上限值时,夏枯草生长正常,减产幅度在正常范围内,果穗重金属含量也在<药用植物及制剂外经贸绿色行业标准>限值内,同时能一定程度上增加熊果酸的积累;栽培夏枯草土壤中的重金属Pb,Cu,Cd临界值分别可以确定为400,100,1.0 mg·kg~(-1).结论:低浓度胁迫对夏枯草毒害作用较低,同时能一定程度上增加熊果酸的积累,高浓度水平对夏枯草的毒害作用明显,3种重金属胁迫使植株各部位相应重金属含量增加的趋势大致相同.
作者:武征;郭巧生;王庆亚;周黎君;张志远;张利霞;黄涛 刊期: 2010年第03期
临床或实验研究表明,中药雷公藤、苏木、青风藤、天花粉及青蒿均具有良好的免疫抑制活性,对其免疫抑制活性成分的深入研究已经成为近年研究的主要方向.作者就近几年来从中药中获取的雷公藤红素、雷公藤内酯醇、巴西苏木红素、原苏木素A、青藤碱、天花粉蛋白及青蒿素等免疫抑制活性单体化合物的相关研究进展做简要综述.
作者:孙世芹;王有志;周亚滨 刊期: 2010年第03期
目的:建立活性成分N-p-香豆酰酪胺含量的测定方法.为水红花子质量控制提供新的评价指标.方法:采用HPLC,色谱柱为Agilent C_(18)(4.6 mm ×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水(40:60),检测波长为290 nm,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为25℃.结果:N-p-香豆酰酪胺的进样鼍在0.038~0.190μg线性良好(r=0.999 9),平均回收率98.7%,RSD 2.4%.结论:所建立的方法简单、准确、重复性好,可用于测定水红花子中N-p-香豆酰酪胺的含量.
作者:宋捷;翟延君;王荣祥;李娜 刊期: 2010年第03期
目的:研究丛枝菌根真菌(AM)对半夏叶形指数、繁殖系数、产量及化学成分等的影响.方法:半夏生长期间常规测量叶长、叶宽、株高及叶柄直径(茎粗)直至倒苗,计算叶形指数;收获块茎后,测量并计算块茎产量;采用高效液相色谱法测量收获块茎和赫章县栽培半夏块茎中鸟苷含量;采用紫外-可见光分光光度计法测量收获块茎和赫章县栽培半夏块茎中生物碱含量.结果与结论:接种AM真菌可显著提高半夏块茎产量,提高繁殖系数;接种AM真菌提高半夏叶形指数,使叶片趋向竹叶型,推迟半夏倒苗时间;摩西球囊霉+根内球囊霉第1批处理(gm+gi 1)对提高半夏块茎鲜重、干重及繁殖系数的效果为明显,说明多菌协同、接种时间越长对提高半夏块茎产量和繁殖系数效果越为明显.接种AM真菌可显著提高半夏块茎鸟苷、生物碱含量,且接种菌剂的处理生物碱及鸟苷含量大多高于赫章县栽培半夏;摩西球囊霉+根内球囊霉第2批处理(gm+gi 2)对增加块茎鸟苷、生物碱含量的效果为明显,说明多菌协同,且在半夏生长中期进行接种效果好.
作者:郭巧生;程俐陶;刘作易 刊期: 2010年第03期
目的:探讨野菊花总黄酮(total flavonoids of Chrysanthemum indicum,TFC)对佛氏完全佐剂诱导的佐剂性关节炎(AA)大鼠模型的继发性肿胀作用及自由基代谢和免疫调节的影响.方法:用佛氏完全佐剂(FCA)建立大鼠的佐剂性关节炎模型,用足趾容积测量仪检测大鼠的继发性肿胀,观察TFC对其的治疗作用;采用试剂盒检测佐剂性关节炎大鼠的血清和腹腔巨噬细胞培养上清中的SOD活性、MDA含量以及NO水平;采用ConA诱导测定大鼠脾淋巴细胞增殖反应,采用小鼠脾细胞增殖法测定IL-2活性.结果:与模型组比较,TFC能改善佐剂性关节炎大鼠的继发性足趾肿胀,能降低血清和腹腔巨噬细胞中MDA和NO含量,升高SOD活性,同时促进脾淋巴细胞增殖和IL-2活性.结论:TFC可以抑制佐剂性关节炎大鼠的继发性足趾肿胀,其机制可能与其抗氧化作用和免疫调节有关.
作者:张骏艳;张磊;李俊;程文明;彭磊;张茜 刊期: 2010年第03期
药物口服生物利用度决定于胃肠道吸收量,肠道转运蛋白和代谢酶是决定药物胃肠道吸收的重要因素,中药及其有效成分也表现出对药物代谢酶和转运蛋白的抑制或诱导作用.作者介绍了肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用,以肠道转运蛋白和代谢酶为切入点,综述了中药有效成分的胃肠道吸收和代谢特征,指出开展中药活性成分在中药提取物及中药复方中吸收转运及代谢研究的重要性.
作者:毕肖林;杜秋;狄留庆 刊期: 2010年第03期
目的:探讨苦参对大鼠慢性铜绿假单胞菌(PA)生物膜肺炎模型的影响.方法:由支气管内直接注入PA(菌种为PAO579)藻酸盐微粒(1×10~9CFU·mL~(-1)),建立慢性PA生物膜感染模型,并于术后第2天开始给予3种不同剂量的苦参煎剂(3,6,12 g·kg~(-1))或灭菌生理盐水(NS)灌胃治疗,每天1次,连续治疗14 d,2周后评估各组的肺组织病理学、血清PA特异性抗体IgG水平、肺部细胞因子IFN-γ反应的变化及KB纸片琼脂扩散试验.结果:PA感染2周后,3种剂量的苦参组均可明显减轻PA感染大鼠肺部大体观病变和降低肺脓肿发生率(P<0.001);镜下观察发现苦参各治疗组主要表现为慢性炎症(以单个核细胞浸润为主),苦参中、高剂量组有急性炎症(以多形核白细胞浸润为主)的动物数明显低于模型组(P<0.05);免疫学指标检测发现苦参中、高剂量组能够显著下调血清PA特异性IgG抗体(P<0.05或JP<0.001),且血清IgG水平与苦参剂量呈显著负相关(r=-0.95,P<0.01);苦参各治疗组的肺部IFN-γ水平显著高于模型组(P<0.01),尤其是苦参高剂量组较模型组高10倍之多(P<0.001).同时,苦参各治疗组IFN-γ水平与苦参剂量呈正相关关系(r=0.9,P<0.02).另外,KB纸片琼脂扩散法检测发现苦参具有较弱的抗PA活性,而生理盐水无抗PA活性.结论:苦参可能通过调控感染机体的免疫反应,诱导Th1型反应,从而对PA肺感染动物有多方面的治疗作用,而12 g·kg~(-1)的苦参是本研究的佳剂量.
作者:郭向华;郭润华;宋志军 刊期: 2010年第03期
目的:探讨微量元素对黄花蒿干叶产量和青蒿素含量的影响.方法:采用单因素随机区组设计进行田间试验,收获期测定产量,取样测定青蒿素含量.结果:本试验中喷施0.1%~0.5%的锰肥和喷施0.1%~0.5%的锌肥对提高黄花蒿干叶产量和青蒿素含量有一定作用.结论:施用适宜浓度的锰、锌对黄花蒿干叶产量和青蒿素含量有促进作用.
作者:吴叶宽;李隆云;马鹏;伍晓丽;李方义;王志学 刊期: 2010年第03期
目的:陈年菟丝子干种子常因进入次生休眠而影响发芽率,本实验探讨导致中药菟丝子休眠的主要原因,并寻求佳处理方法.方法:单独处理与复配处理结合,运用正交设计,分析发芽实验结果.结果:陈年菟丝子干种子吸水能力良好;水浸液与甲醇提取物均有发芽抑制物,后者抑制作用较强;单独处理效果普遍不如复配处理.结论:种子抑制物的存在是种子休眠的主导因素,佳的处理方法分别为:①浓硫酸处理2 min后,用500 mg·L~(-1)的GA_3溶液处理60 min;②100 mg·L~(-1)的NaOH溶液处理20 min后,用500 mg·L~(-1)的GA_3溶液处理120 min.与空白对照15.3%的发芽率相比,高萌发率分别达到了43.3%,41.7%.
作者:汪学敏;何家庆;蔡静;董振国 刊期: 2010年第03期
目的:研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分及其活性.方法:用乙醇提取后通过醋酸乙酯萃取、反复硅胶柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;采用人肿瘤细胞、MPP~+诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性.结果:从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离鉴定了17个萜类化合物,其中2个单萜类:(-)-龙脑阿魏酸酯(1)和黑麦交酯(2).7个倍半萜类:1β羟基-α-莎草酮(3),α-莎草醇(4),10α-hydroxycadin4-en-15-al(5),1-epi-10β-hydroxycadin-4-en-15-al(6),10α-hydroxyisodauc-3-en-15-al(7),大根香叶烯B(8)和mandassidione(9).5个二萜类:12-epi-bacchotricuneatin A(10),1-hydroxy-12-epi-bacchotricuneatinA(11),cleroinermin(12),desoxyarticulin(13)和anhydroolearin(14).3个三萜类:木栓酮(15),熊果酸(16)和obtusalin(17).化合物1对人胃癌细胞(BGC-823)显示一定的生长抑制作用,IC_(50)值为8.00×10~(-5)mol·L~(-1),活性强度与阳性对照喜树碱接近;在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物12对MPP~+致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较相对保护率为104.32%,有显著差异(P<0.001);在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物2能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放,抑制率为52.7%(P<0.05).结论:化合物1~17均为首次从异裂菊属植物中分离鉴定;化合物1对人胃癌细胞具有选择性生长抑制活性,化合物12有神经细胞保护活性,化合物2具有潜在抗炎作用,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明显活性.
作者:樊晓娜;林生;朱承根;胡金凤;刘洋;陈晓光;陈乃宏;王文杰;石建功 刊期: 2010年第03期