学术投稿

舒胸片的组分配伍药动学研究

戚建平;平其能;李江然;庄婕;宋赟梅

关键词:舒胸片, 方剂, 组分配伍, 药动学, 相互作用
摘要:目的:研究舒胸片(三七、红花、川芎复方制剂)的组分配伍药动学,为新的组方配伍提供依据.方法:6组大鼠分别口服给予5 mL·kg~(-1)川芎红花共提物(CHE);羟基红花黄色素A(HSYA)与阿魏酸(FA)混合溶液(HFM);三七总皂苷(PNS)溶液;PNS与川芎红花共提物混合溶液(PCHE);PNS,HSYA与FA的混合溶液(PHFM);川芎挥发油(CVO)与PHFM混合乳液(CVO-PHFM).采用HPLC测定大鼠血浆中HSYA,FA,人参皂苷Rg_1和Rb_1的浓度,通过模型拟合计算药动学参数K_a,K_(el),C_(max),L_(max)和AUC,并进行统计学检验,比较不同混合物给药后,4种活性成分的药动学差异.结果:大鼠口服给予6种给药溶液后,HSYA和Rg_1符合单室模型,而FA和Rb_1符合双室模型.与口服HFM相比,口服CHE后,FA的K_(el)显著性减小,C_(max)显著性降低,K_(12)显著性提高,其他药动学参数无明显差异.在CHE和HFM中分别加入PNS(即PCHE和PHFM)对HSYA的影响相似,HSYA的K值显著性的增加,T_(max)显著性的降低,其他参数均无统计学显著差异;PNS与HFM合用后,Rg_1的K_a值显著性的提高,T_(max)显著性的缩短;而对FA与Rb_1的药动学几乎无影响.川芎挥发油与活性成分的组合((CVO-PHFM)给药后,增加了Rb_1的C_(max),减小了其分布常数K_(12),并提高了HSYA,FA与Rg_1的口服生物利用度,分别是口服PHFM的6.056,2.854和2.055倍.结论:舒胸片组分的不同配伍口服给药后,其活性成分的药动学参数有一定的变化,但只有在川芎挥发油存在时,才有明显的促吸收或提高生物利用度的作用.
中国中药杂志相关文献
  • 酸碱对药大黄与附子在大黄附子汤中配伍的化学研究

    目的:考察酸碱对药大黄与附子在大黄附子汤中配伍后酸、碱性成分的变化情况.方法:采用高效液相色谱法对大黄、附子单味药提取液、大黄附子对药提取液及全方提取液中蒽醌类成分和乌头生物碱类成分的提取量进行了测定.结果:对大黄而言,蒽醌类成分的提取量随着单药、对药及全方的配伍变化,水煎滤过、水煎离心逐渐减低,乙醇回流蒽醌类成分的提取总量逐渐升高.水煎煮单药与对药、对药与全方之间的变化趋势均明显.对附子而言,水煎煮只检测到单酯型乌头生物碱,乙醇提取既可检测到单酯型乌头生物碱,又可检测到双酯型乌头生物碱;乌头生物碱的提取量随着单药、对药及全方的配伍变化,水煎滤过、水煎离心逐渐减低,乙醇回流变化不明显;水煎煮单药与对药、对药与全方之间的变化趋势均明显.结论:大黄、附子单煎和乙醇回流,大黄、附子对药煎煮和乙醇回流,大黄附子汤全方煎煮和乙醇同流,酸、碱性成分的提取量发生有规律的变化.

    作者:段秀俊;裴妙荣;裴香萍 刊期: 2009年第17期

  • 川产贝母种质资源遗传多样性的ISSR分析

    目的:为阐明川产贝母资源间亲缘关系提供更多证据.方法:利用ISSR分子标记技术对川产10个种1变种共19份材料进行分析,采用NTSYS软件计算材料间相似系数,并用UPGMA法构建了系统树.结果:从35个ISSR引物中共筛选出11个多态性明显、反应稳定的引物,在19份供试材料DNA中共扩增出179条谱带,其中多态性条带163条,占86.8%.材料间ISSR标记遗传相似性系数(GS)在0.569~0.855.聚类分析结果显示,所有供试材料均可区分开,并聚为4组.第1组包括川贝母、甘肃贝母、长腺贝母和短丝贝母,第Ⅱ组由暗紫贝母和浓蜜贝母组成,槽鳞贝母、浙贝母、瓦布贝母和梭砂贝母聚为第Ⅲ组,湖北贝母单独为第Ⅳ组.试验结果还表明,来源于同一地区的多数川产贝母材料可分别聚在一起.结论:ISSR标记适用于川产贝母资源的遗传多样性研究,但药典收载的川贝母药材的4种基原植物种间及其与其他川产贝母属各物种间尚不能仅通过采用ISSR标记技术进行分子鉴定.此外,ISSR聚类结果同川产贝母资源的地理分布有一定关系.

    作者:黎开强;吴卫;郑有良;代勇;向丽;廖凯 刊期: 2009年第17期

  • 近红外光谱法在中药辅料质量控制中的应用

    目的:采用近红外光谱法控制中药辅料质量.方法:分别采用新型积分球透反射附件和透射附件采集炼蜜和黄酒的近红外光谱,结合偏小二乘回归算法建立了还原糖和乙醇的含量测定方法.结果:还原糖和乙醇校正模型的相关系数、校正集均方差和验证集均方差分别为0.959 3,1.00%,1.19%和0.952 9,0.174%,0.238%.结论:所建方法快速、无损、简便,结果准确可靠,可推广用于工业现场的原位检测.

    作者:聂黎行;王钢力;李志猛;林瑞超 刊期: 2009年第17期

  • 板蓝根切制工艺的优选及切制前后指纹图谱的变化研究

    目的:优选板蓝根软化切制的工艺条件;通过比较不同产地板蓝根药材切制前后指纹图谱的差异性,客观反应润药切制对药材总体成分的影响.方法:以药材软化时加水量、润制时间和饮片切制厚度为考察因素,以水溶性浸出物为指标,采用正交设计,优选板蓝根软化切制的条件;采用反相高效液相色谱法,zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相乙腈-水,梯度洗脱,检测波长238 nm,进样量10μL.对板蓝根粗粉和水润切制后的饮片进行HPLC测定,并采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件进行比较.结果:板蓝根软化切制的佳工艺为:0.6倍量的水,浸润24 h,饮片厚度为2 mm;结论:建立了板蓝根药材醋酸乙酯萃取物HPLC指纹图谱.板蓝根在切制前后,指纹图谱对照谱图差异明显,切制后中等极性部分损失较多.

    作者:李友;马莉;龚慕辛;关怀 刊期: 2009年第17期

  • 湖北麦冬花药愈伤组织诱导及再生植株的获得

    目的:探讨药用植物湖北麦冬花药愈伤组织诱导和植株再生条件.方法:以湖北麦冬花药为外植体,采用MS培养基,附加不同的植物激素进行实验.常规压片法结合显微镜进行再生植株染色体的计数分析.结果:MS+2,4-D 1.0 mg·L~(-1)+KT 2.0 mg·L~(-1)诱导愈伤组织效果好,愈伤组织诱导率可达41.07%.MS+6-BA 1.5~2.0 mg·L~(-1)+NAA0.1~0.3mg·L~(-1)适于不定芽的诱导,不定芽转入附加NAA 0.1~0.3 mg·L~(-1)的1/2 MS的生根培养基上,生根后获得完整的再生植株,再生植株为体细胞起源.同时,讨论了4℃低温预处理对愈伤组织诱导的影响.结论:建立了湖北麦冬花药体细胞组织培养体系和快速繁殖途径.

    作者:周群;周健丘;王小刚;王菁菁;李敬文;陈家春 刊期: 2009年第17期

  • 《中国中药杂志》被国内外数据库收录情况和引证数据

    作者: 刊期: 2009年第17期

  • 黄花蒿种子生产优化措施探讨

    目的:研究黄花蒿栽培因子对黄花蒿种子产量的影响,为黄花蒿的规范化种植提供依据.方法:采用4因素2次回归旋转组合设计,探讨栽植密度、氮肥、磷肥、钾肥对黄花蒿种子产量的影响.结果:试验各因素对黄花蒿种子产量的影响作用依次为密度>氮肥>磷肥>钾肥.在本试验条件下,密度13 000~15 000株/hm~2;同时施用尿素186~242 kg·hm~(-2),过磷酸钙874~1 023 kg·hm~(-2),氯化钾135~165 kg·hm~(-2),黄花蒿种子可获得570~600 kg·hm~(-2).结论:合理的种植密度和肥料用量可以提高黄花蒿种子产量.

    作者:吴叶宽;李隆云;胡莹 刊期: 2009年第17期

  • 秦皮水煎剂的遗传毒性研究

    目的:研究秦皮水煎剂的遗传毒性.方法:采用小鼠淋巴瘤细胞试验(MLA)和小鼠骨髓微核试验(MNT).MLA试验中,秦皮水煎剂(含生药)1.71,3.42,6.83,13.65 g·L~(-1) 4个质量浓度组,超纯水阴性对照组及甲基甲烷磺酸酯、环磷酰胺阳性对照组,分别在非代谢活化(-S9)和代谢活化(+S9)条件下与L5178Y细胞作用3 h,表达2 d,制备基因突变频率平板并培养12~13 d,计数含大、小突变细胞集落的孔数,计算每组总突变率和小集落突变百分率;MNT试验中,3个剂量组(含生药)7.14,14.28,28.55 g·kg~(-1),氯化钠注射液阴性对照组和环磷酰胺阳性对照组,每组10只ICR小鼠,雌雄各半,间隔24 h实施2次灌胃给药,制作骨髓涂片,镜检每只小鼠2 000个嗜多染红细胞中含微核的嗜多染红细胞数,计算每组动物嗜多染红细胞微核率.结果:MLA试验,-S9条件下各浓度组诱发的总突变率呈现浓度依赖性增加,13.65,6.83 g·L~(-1)组与阴性对照组比较有统计学意义(P<0.01),小集落突变百分率随浓度增加而升高,+S9条件下的各浓度组总突变率和小集落突变百分率均与阴性对照组相近;MNT试验,各剂量组无明显骨髓抑制作用,诱发的小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率与阴性对照组比较末见明显增加.结论:秦皮水煎剂在体外非代谢活化条件下可诱发L5178Y细胞tk~(+/-)位点突变并导致染色体损伤,提示其可能存在直接诱变物;秦皮水煎剂对小鼠骨髓细胞染色体无明显损伤作用,经体内、外代谢活化后均未显示遗传毒作用.

    作者:胡燕平;宋捷;王欣;张旻;王秀文;李波 刊期: 2009年第17期

  • 吴茱萸汤及其各组分对TPH2启动子活性的影响

    目的:利用分子生物技术构建色氨酸羟化酶(TPH2)启动子调控红色荧光蛋白(red fluorescent protein,RFP)转基因细胞,以筛选吴茱萸汤及其各组成药物对TPH2启动子的调控活性,探讨其治疗偏头痛可能的分子靶点.方法:构建TPH2启动子调控红色荧光蛋白表达的转基因细胞系,观察统计不同给药组中细胞荧光强度的变化及发光细胞数量的变化.结果:通过荧光细胞计数发现吴茱萸汤、吴茱萸、生姜、大枣水提物不同透析部分在不同浓度上对TPH2启动子转录活性具有不同的调控作用.结论:吴茱萸汤治疗偏头痛的可能分子靶点与激活TPH2表达有关.TPH2启动子调控红色荧光蛋白表达细胞模型可用于对以此为靶点的药物筛选和活性评价.

    作者:王玉刚;雷帆;王秀坤;胡珺;詹宏磊;邢东明;杜力军 刊期: 2009年第17期

  • 以天然产物双半乳糖基二酰甘油酯为乳化剂的亚微乳的制备及稳定性研究

    目的:探讨双半乳糖基二酰甘油酯(digalactosyl diglyceride,DGDG)作为一种乳化剂使用的可行性.方法:以香叶油为模型药物,油中乳化法制备初乳,通过单因素考察优化制备工艺,采用星点设计-效应面法(central composite design-re-sponse surface methodology,CCD-RSM)对处方进行优化,并对其稳定性进行初步研究.结果:确定的终制备工艺为,60℃,油中乳化法制备初乳,于组织匀浆机中匀浆10 min,高压均质于80 Pa下循环10次,0.22μm微孔滤膜滤过灭菌,充氮灌封即得.优处方为:DGDG用量1.6%;大豆油用量1.1%;油酸钠用量0.16%.其中香叶油用量为0.3%.所得亚微乳外观细腻洁白,所制3批样品粒径为168.0~169.3 nm,Zeta电位-25.53~24.90 mV,pH 8.48~8.52,佳处方的验证结果与预测值相差1 8%.在高温、光照条件下稳定性良好.结论:DGDG可作为香叶油业微乳的乳化剂使用.

    作者:李新刚;胡洁;赵秀丽;胡海洋;赵庆春;陈大为 刊期: 2009年第17期

  • 细辛非挥发性提取物抗炎镇痛作用研究

    目的:考察细辛不同煎煮时间的水煎液及不同浓度乙醇提取物是否具有抗炎及镇痛作用,并初步探讨细辛的抗炎镇痛作用机制.方法:采用ICR小鼠,以小鼠耳肿胀法对北细辛(根和根茎)水煎液(提取挥发油后水煎液和临床常用水煎液)和乙醇提取物(95%乙醇提取物和50%乙醇提取物)进行抗炎作用的评价;以热板法对北细辛水煎液进行镇痛作用的评价;并以去肾上腺试验和纳洛酮阻断试验,探讨细辛水煎液的抗炎镇痛机制.结果:二甲苯小鼠耳肿胀试验中,北细辛2种水煎液明显减轻炎症肿胀度,高剂量时抑制率分别为43.20%,和63.69%,而对二甲苯所致去肾上腺小鼠耳肿胀无抑制作用;北细辛95%乙醇提取物和50%乙醇提取物均能抑制小鼠耳肿胀,高剂量时抑制率分别为61.86%和52.56%.在热板试验中,北细辛2种水煎液高、低剂量均使痛反应潜伏期明显延长,镇痛作用在2.0 h达高峰;2.0 h各组痛阈提高率分别为51.27%,62.78%,60.08%和68.00%;经纳洛酮预处理后潜伏期明显缩短,北细辛水煎液未显示镇痛作用.结论:北细辛水煎液有明显的抗炎和镇痛作用.临床常用水煎液的抗炎镇痛作用强于提取挥发油后的水煎液.北细辛乙醇提取物具有显著的抗炎作用,95%乙醇提取物抗炎作用与50%乙醇提取物相当.北细辛水煎液抗炎作用有肾上腺的参与,镇痛作用与阿片受体有关.

    作者:熊玉兰;荆宇;尚明英;李长龄;叶加;王璇;蔡少青 刊期: 2009年第17期

  • RP-HPLC同时测定山西地产海红果中4种黄酮成分的含量

    目的:建立RP-HPLC同时测定山西地产海红果中芦丁、金丝桃苷、槲皮素和山柰酚的含量.方法:采用HypersilC_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1);检测波长360 nm;柱温为25℃.结果:芦丁、金丝桃苷、槲皮素和山柰酚线性范围分别为1.87~46.67,6.40~160.0,3.33~83.33,0.80~20.00 mg·L~(-1);平均回收率(n=6)分别为99.2%(RSD 2.9%),98.2%(RSD 1.9%),97.4%(RSD 2.3%),97.2%(RSD 1.3%).结论:该方法简便快速,结果准确可靠,可用于评价海红果的药用价值.

    作者:梁泰刚;刘恩荔;赵承孝;班树荣;李青山 刊期: 2009年第17期

  • 银杏内酯B柔性纳米脂质体的制备及体外透皮研究

    目的:制备银杏内酯B(GB)柔性纳米脂质体,并对其体外透皮规律进行研究.方法:采用薄膜分散法制备银杏内酯B柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,比较银杏内酯B醇溶液、银杏内酯B柔性纳米脂质体及普通银杏内酯B纳米脂质体的经皮累积渗透量及渗透速率.结果:此方法制得的脂质体平均包封率为(89.52±1.76)%,平均粒径为(208.3±25.49)nm,Zata电位为-49.2 mV.柔性纳米脂质体8 h的累积透过量为189.97μg·cm~(-2),8 h的渗透速率为23.75μg·cm~(-2)·h~(-1).结论:柔性纳米脂质体包封率较高,稳定性良好,可显著促进银杏内酯B的透皮吸收.

    作者:刘婷;甄小龙;程昊;李伟泽;郝保华 刊期: 2009年第17期

  • 半边莲化学成分的研究

    目的:研究半边莲Lobelia chinensis Lour.全草的化学成分.方法:用溶剂提取、萃取、硅胶正相柱色谱及结晶法进行化学成分的分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构.结果:从半边莲全草中分离鉴定了7个化合物,结构分别为:5-羟基-4'-甲氧基黄酮-7-O-芸香糖苷(1),正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷(2),5,7-二甲氧基香豆精(3),cirsiumaldehyde(4),香叶木素(5),5-hydroxymethyl-2-fumncarboxaldehyde(6)和6-羟基-7-甲氧基香豆精(7).结论:化合物2~4,6,7为首次从该植物中分离得到.

    作者:韩景兰;张凤岭;李志宏;杜冠华;秦海林 刊期: 2009年第17期

  • 草乌中脂类生物碱在高温高压条件下的分解反应

    目的:分析高温高压条件下草乌中脂类生物碱的变化.方法:利用高温高压提取草乌中生物碱,利用电喷雾质谱法对提取前后的脂类生物碱进行检测分析.结果:脂类生物碱在高温高压条件下发生分解反应,生成相应的水解型生物碱.结论:利用电喷雾质谱法可以简便、快速地获得脂类生物碱分解前后的分子离子信息,直观的分析分解产物的生物碱类别,为研究脂类生物碱与其他类型生物碱之间的相互转化提供新的方法.

    作者:辛杨;刘志强;盛伟;王淑敏 刊期: 2009年第17期

  • 羊蹄根中的一个新的蒽醌类化合物

    目的:对中药羊蹄Rumex japonicus根进行化学成分研究.方法:用柱色谱法分离,并用符种波谱法对化介物的结构进行鉴定.结果:从羊蹄根中分离并鉴定了7个化介物,分别为1-羟甲-3,6-二甲氧基-2,8-二基蒽醌(1)、β-谷甾醇(2)、槲皮素(3)、酸模素(4)、大黄素(5)、大黄素甲醚(6)、大黄酚(7).结论:1-烃甲基-3,6-二甲氧基-2,8-二羟璀总醌(1)为.新的蒽醌类化合物.

    作者:陈铭祥;王定勇;冯玉静;杨雯 刊期: 2009年第17期

  • 长毛香科科化学成分及生物活性研究

    目的:研究长毛香科科化学成分及生物活性.方法:采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术和X-衍射鉴定结构;利用体外DPPH微量抗氧化模型、α-葡萄糖苷酶抑制模型和纸片扩散法进行抑菌活性筛选.结果:从长毛香科科醋酸乙酯部位分离鉴定了8个化合物:三(十八酸)甘油酯(1),2,5-二氧环戊酮(2),羊齿烯醇(3),△~(5,22)-豆甾烯醇(4),24-去亚甲胆甾-5,22(E)-二烯-3β-醇(5),α-菠菜甾醇(6),3,4-二羟基苯丙烯酸乙二醇单酯(7),3,4-二羟基苯丙烯酸(8).结论:化合物1~8为首次从该属中分离得到.生物活性测试结果表明化合物3[IC_(50)=(37.63±3.45)mg·L~(-1)],6[IC_(50)=(178.92±4.99)mg·L~(-1)]和8[IC_(50)=(44.32±7.02)mg·L~(-1)]体外抑制α-糖苷酶抑制活性远高于对照acarbose[IC_(50)=(1 081.27±12.3)mg·L~(-1)];化合物7[IC_(50)=(4.81±0.96)mg·L~(-1)]和8[IC_(50)=(4.16±0.11)mg·L~(-1)]抗氧化活性高于对照BHT[IC_(50)=(35.64±0.36)mg·L~(-1)]和BHA[IC_(50)=(8.74±0.39)mg·L~(-1)];化合物5~8均对小麦赤霉病有明显的抑制活性;化合物5和8对番茄灰霉病菌有明显抑制效果.

    作者:牟明月;张前军;康文艺;皮科;陈青;姚蓉君 刊期: 2009年第17期

  • 蒺藜全草入药的可行性分析

    目的:比较蒺藜叶子、全草与入药部位果实之间含量的差异,探讨蒺藜全草入药的可行性.方法:选择了蒺藜生长的3种典型生境和6个产区采集样品,以蒺藜体内2类主要药用成分总皂苷和总黄酮物质为检测指标,测定了其在采收期内在根、茎、叶、果中的动态分布变化.结果:在采收期内3种生境、6个产区的蒺藜样品中的总黄酮和总皂苷类物质均主要分布在叶中,其含量分别为同期根、茎、果中含量的2.61倍以上.多重比较的结果显示,蒺藜全草中2类有效物质的含量与果实中的没有差异,有些甚至显著的高于后者.结论:在采收和加工的过程中应当重视蒺藜叶子的采集、保存与利用.另外从含量上来讲,蒺藜是可以全草入药的.

    作者:杨莉;王春雨;韩梅;杨利民 刊期: 2009年第17期

  • 大柴胡汤对兔动脉粥样硬化血管平滑肌层肉碱棕榈酰转移酶-1表达的影响

    目的:观察大柴胡汤对兔动脉粥样硬化(AS)血管平滑肌层的肉碱棕榈酰基转移酶-1(CPT-1)表达的影响,为AS治疗寻找新途径.方法:新西兰兔36只,分为正常组、模型组、辛伐他汀组和大柴胡汤组.第9,20周检测血清血脂水平,包括胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL);第25周观察升主动脉病理组织学变化;RT-PCR测定胸主动脉血管平滑肌层CPT-1 mRNA的表达.结果:大柴胡汤组与模型组相比,血清血脂水平(TC,TG,LDL)明显降低(P<0.05),病理组织学指标包括内膜(I)/中层(M)厚度比值(L/M),I+M、内膜/中层面积比值(SI/SM)明显减小(P<0.05),CPT-1 mRNA高于模型组(P<0.05);与辛伐他汀组相比,除TG值,大柴胡汤组其余指标略高于辛伐他汀组,但都无显著性差异.结论:大柴胡汤早期应用可显著降低高胆固醇诱导的兔血脂水平,抑制动脉粥样硬化的形成,并显著增加血管平滑肌层CPT-1 mRNA的表达.

    作者:宣柳;李筱青;盛晓蓉;许明生;车迅 刊期: 2009年第17期

  • 凤眼草化学成分的研究

    目的:对苦木科臭椿属植物臭椿Ailanthus altissima的果实,即凤眼草的提取物进行分离并鉴定.方法:经反复纯化制备化合物,并根据化合物的理化性质分析、波谱解析、对照品比较及与文献报道埘比鉴定化合物的化学结构.结果:分离并鉴定12个化合物,分别为(+)-异落叶松树脂醇(1),异落叶松树脂醇9-O-β-吡喃葡萄糖苷(2),没食子酸(3),山梨醇(4),香草醛(5),七叶内酯(6),豆甾-4-烯-3-酬(7),5α,8α-过氧化麦角甾-6,9(11),22E-三烯-3β-醇(8),麦角甾-4,6,8(14),22E-四烯-3-酮(9),环桉烯醇(10),羽扇豆醇(11),桦木酸(12).结论:化合物1~12均为从本属首次分离得到.

    作者:赵春超;邵建华;李铣 刊期: 2009年第17期

中国中药杂志

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