辛杨；刘志强；盛伟；王淑敏
目的:研究芙蓉菊全草中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化学成分.方法:采用体外α-葡萄糖苷酶抑制活性跟踪方法和各种柱色谱技术进行化学成分的分离和纯化;应用各种谱学方法鉴定化合物的结构;对单体化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性试验,确定活性成分.结果:芙蓉菊70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分和水溶性部分对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,从两部分分离鉴定了5,7-二羟基-3',4',5'-三甲氧基黄酮(1),东莨菪素(2),艾菊素,粗毛豚草素(3),5,5',7-三羟基.3',4'-二甲氧基黄酮(4),柯伊利素(5),万寿菊黄素-3,6,7-三甲基醚(6),石杉黄素(7),东莨菪苷(8)和槲皮万寿菊素-3,6-二甲醚(9).其中,化合物2,3,5～7,9对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,IC_(50)(μmol·L~(-1))值分别为(34.36±2.06),(146.28±12.44),(246.26±8.73),(74.06±3.83),(42.19±5.25),(136.20±25.73),强于同条件下的阳性对照药阿卡波糖[IC_(50)=(489.25±38.55)μmol·L~(-1)].化合物1,4,8和艾菊素的IC_(50)值皆大于1 000μmol·L~(-1).结论:化合物5和9为首次从该属植物中分离得到;化合物2,3,5～7,9对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,其抑制作用类型属于竞争性抑制作用,它们可能是芙蓉菊防治糖尿病的物质基础.
作者：吴琦；杨秀伟；邹磊；傅德贤 刊期： 2009年第17期
目的:分析高温高压条件下草乌中脂类生物碱的变化.方法:利用高温高压提取草乌中生物碱,利用电喷雾质谱法对提取前后的脂类生物碱进行检测分析.结果:脂类生物碱在高温高压条件下发生分解反应,生成相应的水解型生物碱.结论:利用电喷雾质谱法可以简便、快速地获得脂类生物碱分解前后的分子离子信息,直观的分析分解产物的生物碱类别,为研究脂类生物碱与其他类型生物碱之间的相互转化提供新的方法.
作者：辛杨；刘志强；盛伟；王淑敏 刊期： 2009年第17期
目的:探讨双半乳糖基二酰甘油酯(digalactosyl diglyceride,DGDG)作为一种乳化剂使用的可行性.方法:以香叶油为模型药物,油中乳化法制备初乳,通过单因素考察优化制备工艺,采用星点设计-效应面法(central composite design-re-sponse surface methodology,CCD-RSM)对处方进行优化,并对其稳定性进行初步研究.结果:确定的终制备工艺为,60℃,油中乳化法制备初乳,于组织匀浆机中匀浆10 min,高压均质于80 Pa下循环10次,0.22μm微孔滤膜滤过灭菌,充氮灌封即得.优处方为:DGDG用量1.6%;大豆油用量1.1%;油酸钠用量0.16%.其中香叶油用量为0.3%.所得亚微乳外观细腻洁白,所制3批样品粒径为168.0～169.3 nm,Zeta电位-25.53～24.90 mV,pH 8.48～8.52,佳处方的验证结果与预测值相差1 8%.在高温、光照条件下稳定性良好.结论:DGDG可作为香叶油业微乳的乳化剂使用.
作者：李新刚；胡洁；赵秀丽；胡海洋；赵庆春；陈大为 刊期： 2009年第17期
目的:优选板蓝根软化切制的工艺条件;通过比较不同产地板蓝根药材切制前后指纹图谱的差异性,客观反应润药切制对药材总体成分的影响.方法:以药材软化时加水量、润制时间和饮片切制厚度为考察因素,以水溶性浸出物为指标,采用正交设计,优选板蓝根软化切制的条件;采用反相高效液相色谱法,zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相乙腈-水,梯度洗脱,检测波长238 nm,进样量10μL.对板蓝根粗粉和水润切制后的饮片进行HPLC测定,并采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件进行比较.结果:板蓝根软化切制的佳工艺为:0.6倍量的水,浸润24 h,饮片厚度为2 mm;结论:建立了板蓝根药材醋酸乙酯萃取物HPLC指纹图谱.板蓝根在切制前后,指纹图谱对照谱图差异明显,切制后中等极性部分损失较多.
作者：李友；马莉；龚慕辛；关怀 刊期： 2009年第17期
目的:建立HPLC同时测定赤芝药材中灵芝酸C_2、灵芝烯酸A、灵芝酸A和灵芝酸D含量的方法.方法:采用Kromasil C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.03%磷酸水溶液采用梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长252 nm,柱温35℃.结果:灵芝酸C_2、灵芝烯酸A、灵芝酸A和灵芝酸D的线性范围分别为:5.0～50.0 mg·L~(-1)(r=0.999 9),7.2～72 mg·L~(-1)(r=0.999 9).11.67～116.7 mg·L~(-1)(r=0.999 9)和5.32～53.2 mg·L~(-1)(r=0.999 8);平均回收率(n=3)分别为98.8%(RSD1.5%),99.1%(RSD1.9%),99.5%(RSD1.4%)和98.5%(RSD1.9%).结论:该方法简便、准确,重复性好,为赤芝药材的质量控制提供了实验依据.
作者：赵佳；陈晓辉；毕开顺 刊期： 2009年第17期
目的:为阐明川产贝母资源间亲缘关系提供更多证据.方法:利用ISSR分子标记技术对川产10个种1变种共19份材料进行分析,采用NTSYS软件计算材料间相似系数,并用UPGMA法构建了系统树.结果:从35个ISSR引物中共筛选出11个多态性明显、反应稳定的引物,在19份供试材料DNA中共扩增出179条谱带,其中多态性条带163条,占86.8%.材料间ISSR标记遗传相似性系数(GS)在0.569～0.855.聚类分析结果显示,所有供试材料均可区分开,并聚为4组.第1组包括川贝母、甘肃贝母、长腺贝母和短丝贝母,第Ⅱ组由暗紫贝母和浓蜜贝母组成,槽鳞贝母、浙贝母、瓦布贝母和梭砂贝母聚为第Ⅲ组,湖北贝母单独为第Ⅳ组.试验结果还表明,来源于同一地区的多数川产贝母材料可分别聚在一起.结论:ISSR标记适用于川产贝母资源的遗传多样性研究,但药典收载的川贝母药材的4种基原植物种间及其与其他川产贝母属各物种间尚不能仅通过采用ISSR标记技术进行分子鉴定.此外,ISSR聚类结果同川产贝母资源的地理分布有一定关系.
作者：黎开强；吴卫；郑有良；代勇；向丽；廖凯 刊期： 2009年第17期
目的:探究香砂六君子汤对慢性应激抑郁模型小鼠行为、海马神经元损伤及海马突触体内游离Ca~(2+)浓度的影响.方法:60只昆明雄性小鼠平均分为正常组、模型组、香砂六君子汤活性部位高、中、低剂量组(800,600,400 mg·kg~(-1)).采用长期不可预见性慢性应激小鼠抑郁模型,测定各组小鼠体重变化,Open-field法和糖水消耗实验测定各组小鼠的行为变化;Nissl染色法观察海马CA1,CA3区神经元形态及锥体细胞数目;以Fura-2负载及荧光分光光度计检测海马突触体内游离Ca~(2+)浓度.结果:与正常组比较,模型组小鼠呈现明显的抑郁样症状.香砂六君子汤活性部位高、中、低剂量组小鼠在第14,21天体重增长明显高于模型组,其中高、中剂量能增加抑郁小鼠的爬格数(P<0.05),但与剂量无对应关系;高剂量能增加抑郁小鼠的站立次数(P<0.001);低、中、高剂量能明显增加抑郁小鼠的糖水消耗量(P<0.01,P<0.01,P<0.001),并呈现一定的量效关系.高,中剂量组小鼠海马CA3区空泡明显减少,且锥体细胞数量显著增多(P<0.001);高、中剂量能明显降低抑郁小鼠海马突触体内游离Ca~(2+)浓度(P<0.01,P<0.001).结论:香砂六君子汤活性部位能改善小鼠的抑郁样行为;保护抑郁模型小鼠海马神经元损伤,其可能与香砂六君子汤活性部位抑制海马神经细胞外Ca~(2+)内流,阻止Ca~(2+)超载相关.
作者：周本宏；刘敏；郭志磊；黄付伟 刊期： 2009年第17期
目的:采用Caco-2细胞模型研究獐牙菜苦苷转化产物獐牙菜新素{(Z)-5-ethylidene-8-hydroxy-3,4,5,6,7,8-hexahydm-1H-pyrano[3,4.c]pyridine-1-one,EHPO}的吸收机制.方法:以Caco-2细胞单层作为吸收研究模型,分别考察给药浓度、环境、pH以及加入维拉帕米后对EHPO双向跨膜转运的影响.通过HPLC测定药物浓度,计算表观渗透系数(P_(app)).结果:在Caco-2细胞模型中,给予不同剂量的EHPO后,双向P_(app)几乎相等.在所试验浓度范围内EHPO的P_(app)基本保持恒定,pH值、维拉帕米对其跨膜转运有一定的影响.结论:在Caco-2细胞模型中,EHPO主要以被动扩散方式较快的被吸收.
作者：唐铖；张艳军；张铁军；田成旺；刘昌孝 刊期： 2009年第17期
目的:考察酸碱对药大黄与附子在大黄附子汤中配伍后酸、碱性成分的变化情况.方法:采用高效液相色谱法对大黄、附子单味药提取液、大黄附子对药提取液及全方提取液中蒽醌类成分和乌头生物碱类成分的提取量进行了测定.结果:对大黄而言,蒽醌类成分的提取量随着单药、对药及全方的配伍变化,水煎滤过、水煎离心逐渐减低,乙醇回流蒽醌类成分的提取总量逐渐升高.水煎煮单药与对药、对药与全方之间的变化趋势均明显.对附子而言,水煎煮只检测到单酯型乌头生物碱,乙醇提取既可检测到单酯型乌头生物碱,又可检测到双酯型乌头生物碱;乌头生物碱的提取量随着单药、对药及全方的配伍变化,水煎滤过、水煎离心逐渐减低,乙醇回流变化不明显;水煎煮单药与对药、对药与全方之间的变化趋势均明显.结论:大黄、附子单煎和乙醇回流,大黄、附子对药煎煮和乙醇回流,大黄附子汤全方煎煮和乙醇同流,酸、碱性成分的提取量发生有规律的变化.
作者：段秀俊；裴妙荣；裴香萍 刊期： 2009年第17期
目的:探索石榴花中多酚物质纯化的佳工艺.方法:以多酚含量为指标,采用静态吸附-解吸方法,考察17种大孔吸附树脂的吸附效果并系统研究大孔树脂动态吸附性能及洗脱参数.结果:D-101树脂分离效果好,其佳工艺为药液质量浓度0.012 g·mL~(-1)(相当于原生药)的提取液,以3 BV·h~(-1)吸附速率吸附于径高比为1∶4的大孔吸附树脂柱上,上样量为12 BV(树脂床体积);再用3 BV70%乙醇,以2 BV·h~(-1)的流速进行洗脱效果佳.结论:经D-101树脂处理后的石榴花总酚含量可达到75%.该法简单易行,周期短、成本低、所得多酚纯度高,对工业化大生产具有重大指导意义.
作者：热依木古丽·阿布都拉；刘力；仲婕；阿吉艾克拜尔·艾萨 刊期： 2009年第17期
菊苣Cichorium intybus L.是菊科菊苣属多年宿根植物.菊苣的主要成分有糖类、有机酸类、生物碱类、三萜类、倍半萜类和香豆素等;其药效研究主要有降血糖、降血脂、降尿酸作用、保肝作用以及对消化系统和心血管系统的影响作用,并在促进对钙的吸收利用,提高机体免疫力,抗过敏、抗菌、抗病原微生物方面有一定的作用;目前对药效利用主要用于保健饮品、功能性食品和特效药品进行开发,未来在特效药品开发方面极具开发价值和利用前景.
作者：王俭珍；崔健 刊期： 2009年第17期
目的:研究全蝎乙醇提取物(scorpion alcohol extraction,SAE)对电刺激大脑皮层点燃耐苯妥英钠大鼠惊厥模型的对抗作用,并探讨其抗耐药作用机制.方法:采用大鼠大脑皮层运动区定位放置微电极并反复电刺激此区域点燃同时灌胃苯妥英钠(PHT,0.154 g·kg~(-1)·d~(-1))7 d的方法,建立耐苯妥英钠大鼠惊厥模型.实验共设6组,分别为正常组、惊厥模型组(CMCG)、耐苯妥英钠惊厥模型组(PRCG)、维拉帕米(0.038 5 g·kg~(-1))阳性药组(VPCG)、全蝎乙醇提取物低剂量组(SAE1,6.5 g·kg~(-1))和全蝎乙醇提取物高剂量组(SAE2,13.0 g·kg~(-1)).给药后观察全蝎乙醇提取物对耐药大鼠惊厥阈值和发作程度的影响.采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)技术,检测脑内mdr1mRNA的表达变化;采用免疫组化(SABC法)技术,检测脑内P糖蛋白(P-glucoprotein,P-gp)的表达变化.结果:全蝎乙醇提取物2种剂量及维拉帕米,均可使耐苯妥英钠大鼠惊厥阈值(480.38±18.48)μA明显升高,与惊厥模型组和耐苯妥英钠惊厥模型组相比均有显著性差异(P<0.01).给予苯妥英钠后,耐药模型组mdr1 mRNA和P-gp表达量均较惊厥模型组继续增高;全蝎乙醇提取物高、低剂量以及维拉帕米使mdr1 mRNA和P-gp表达量减少(均P<0.01).结论:全蝎乙醇提取物对耐苯妥英钠大鼠惊厥模型产生明显的对抗作用.其抗耐药机制与抑制耐药惊厥大鼠脑内mdr1 mRNA表达和相应减少其表达产物P-gp有关.
作者：王新风；陈靖京；王明正；古艳婷；肖奕 刊期： 2009年第17期
目的:对金荞麦MYB转录因子基因FdMYBP1进行克隆和序列特征分析.方法:采用RACE结合cDNA文库筛选的方法,从金荞麦cDNA文库中克隆MYBP1基因(FdMYBP1);生物信息学分析,Southern杂交.结果:克隆到1个MYBP1转录因子基因(FdMYBP1),通过Southern杂交分析,推测FdMYBP1基因是1～2个拷贝基因;FdMYBP1基因编码1个长256个氨基酸的蛋白质,在N端存在1个保守结构域,属于MYB转录因子家族.结论:首次从金荞麦中克隆到转录因子基因FdMYBP1,它具有MYB同源基因的典型特征,可能在金荞麦类黄酮代谢途径中起作用.
作者：马婧；祝钦泷；郭铁英；刘光德；眭顺照；李名扬 刊期： 2009年第17期
目的:研究舒胸片(三七、红花、川芎复方制剂)的组分配伍药动学,为新的组方配伍提供依据.方法:6组大鼠分别口服给予5 mL·kg~(-1)川芎红花共提物(CHE);羟基红花黄色素A(HSYA)与阿魏酸(FA)混合溶液(HFM);三七总皂苷(PNS)溶液;PNS与川芎红花共提物混合溶液(PCHE);PNS,HSYA与FA的混合溶液(PHFM);川芎挥发油(CVO)与PHFM混合乳液(CVO-PHFM).采用HPLC测定大鼠血浆中HSYA,FA,人参皂苷Rg_1和Rb_1的浓度,通过模型拟合计算药动学参数K_a,K_(el),C_(max),L_(max)和AUC,并进行统计学检验,比较不同混合物给药后,4种活性成分的药动学差异.结果:大鼠口服给予6种给药溶液后,HSYA和Rg_1符合单室模型,而FA和Rb_1符合双室模型.与口服HFM相比,口服CHE后,FA的K_(el)显著性减小,C_(max)显著性降低,K_(12)显著性提高,其他药动学参数无明显差异.在CHE和HFM中分别加入PNS(即PCHE和PHFM)对HSYA的影响相似,HSYA的K值显著性的增加,T_(max)显著性的降低,其他参数均无统计学显著差异;PNS与HFM合用后,Rg_1的K_a值显著性的提高,T_(max)显著性的缩短;而对FA与Rb_1的药动学几乎无影响.川芎挥发油与活性成分的组合((CVO-PHFM)给药后,增加了Rb_1的C_(max),减小了其分布常数K_(12),并提高了HSYA,FA与Rg_1的口服生物利用度,分别是口服PHFM的6.056,2.854和2.055倍.结论:舒胸片组分的不同配伍口服给药后,其活性成分的药动学参数有一定的变化,但只有在川芎挥发油存在时,才有明显的促吸收或提高生物利用度的作用.
作者：戚建平；平其能；李江然；庄婕；宋赟梅 刊期： 2009年第17期
目的:利用分子生物技术构建色氨酸羟化酶(TPH2)启动子调控红色荧光蛋白(red fluorescent protein,RFP)转基因细胞,以筛选吴茱萸汤及其各组成药物对TPH2启动子的调控活性,探讨其治疗偏头痛可能的分子靶点.方法:构建TPH2启动子调控红色荧光蛋白表达的转基因细胞系,观察统计不同给药组中细胞荧光强度的变化及发光细胞数量的变化.结果:通过荧光细胞计数发现吴茱萸汤、吴茱萸、生姜、大枣水提物不同透析部分在不同浓度上对TPH2启动子转录活性具有不同的调控作用.结论:吴茱萸汤治疗偏头痛的可能分子靶点与激活TPH2表达有关.TPH2启动子调控红色荧光蛋白表达细胞模型可用于对以此为靶点的药物筛选和活性评价.
作者：王玉刚；雷帆；王秀坤；胡珺；詹宏磊；邢东明；杜力军 刊期： 2009年第17期
目的:研究秦皮水煎剂的遗传毒性.方法:采用小鼠淋巴瘤细胞试验(MLA)和小鼠骨髓微核试验(MNT).MLA试验中,秦皮水煎剂(含生药)1.71,3.42,6.83,13.65 g·L~(-1) 4个质量浓度组,超纯水阴性对照组及甲基甲烷磺酸酯、环磷酰胺阳性对照组,分别在非代谢活化(-S9)和代谢活化(+S9)条件下与L5178Y细胞作用3 h,表达2 d,制备基因突变频率平板并培养12～13 d,计数含大、小突变细胞集落的孔数,计算每组总突变率和小集落突变百分率;MNT试验中,3个剂量组(含生药)7.14,14.28,28.55 g·kg~(-1),氯化钠注射液阴性对照组和环磷酰胺阳性对照组,每组10只ICR小鼠,雌雄各半,间隔24 h实施2次灌胃给药,制作骨髓涂片,镜检每只小鼠2 000个嗜多染红细胞中含微核的嗜多染红细胞数,计算每组动物嗜多染红细胞微核率.结果:MLA试验,-S9条件下各浓度组诱发的总突变率呈现浓度依赖性增加,13.65,6.83 g·L~(-1)组与阴性对照组比较有统计学意义(P<0.01),小集落突变百分率随浓度增加而升高,+S9条件下的各浓度组总突变率和小集落突变百分率均与阴性对照组相近;MNT试验,各剂量组无明显骨髓抑制作用,诱发的小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率与阴性对照组比较末见明显增加.结论:秦皮水煎剂在体外非代谢活化条件下可诱发L5178Y细胞tk~(+/-)位点突变并导致染色体损伤,提示其可能存在直接诱变物;秦皮水煎剂对小鼠骨髓细胞染色体无明显损伤作用,经体内、外代谢活化后均未显示遗传毒作用.
作者：胡燕平；宋捷；王欣；张旻；王秀文；李波 刊期： 2009年第17期
作者： 刊期： 2009年第17期
目的:观察大柴胡汤对兔动脉粥样硬化(AS)血管平滑肌层的肉碱棕榈酰基转移酶-1(CPT-1)表达的影响,为AS治疗寻找新途径.方法:新西兰兔36只,分为正常组、模型组、辛伐他汀组和大柴胡汤组.第9,20周检测血清血脂水平,包括胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL);第25周观察升主动脉病理组织学变化;RT-PCR测定胸主动脉血管平滑肌层CPT-1 mRNA的表达.结果:大柴胡汤组与模型组相比,血清血脂水平(TC,TG,LDL)明显降低(P<0.05),病理组织学指标包括内膜(I)/中层(M)厚度比值(L/M),I+M、内膜/中层面积比值(SI/SM)明显减小(P<0.05),CPT-1 mRNA高于模型组(P<0.05);与辛伐他汀组相比,除TG值,大柴胡汤组其余指标略高于辛伐他汀组,但都无显著性差异.结论:大柴胡汤早期应用可显著降低高胆固醇诱导的兔血脂水平,抑制动脉粥样硬化的形成,并显著增加血管平滑肌层CPT-1 mRNA的表达.
作者：宣柳；李筱青；盛晓蓉；许明生；车迅 刊期： 2009年第17期
目的:制备银杏内酯B(GB)柔性纳米脂质体,并对其体外透皮规律进行研究.方法:采用薄膜分散法制备银杏内酯B柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,比较银杏内酯B醇溶液、银杏内酯B柔性纳米脂质体及普通银杏内酯B纳米脂质体的经皮累积渗透量及渗透速率.结果:此方法制得的脂质体平均包封率为(89.52±1.76)%,平均粒径为(208.3±25.49)nm,Zata电位为-49.2 mV.柔性纳米脂质体8 h的累积透过量为189.97μg·cm~(-2),8 h的渗透速率为23.75μg·cm~(-2)·h~(-1).结论:柔性纳米脂质体包封率较高,稳定性良好,可显著促进银杏内酯B的透皮吸收.
作者：刘婷；甄小龙；程昊；李伟泽；郝保华 刊期： 2009年第17期
目的:对中药羊蹄Rumex japonicus根进行化学成分研究.方法:用柱色谱法分离,并用符种波谱法对化介物的结构进行鉴定.结果:从羊蹄根中分离并鉴定了7个化介物,分别为1-羟甲-3,6-二甲氧基-2,8-二基蒽醌(1)、β-谷甾醇(2)、槲皮素(3)、酸模素(4)、大黄素(5)、大黄素甲醚(6)、大黄酚(7).结论:1-烃甲基-3,6-二甲氧基-2,8-二羟璀总醌(1)为.新的蒽醌类化合物.
作者：陈铭祥；王定勇；冯玉静；杨雯 刊期： 2009年第17期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
