袁珂；薛月芹；殷明文；楼炉焕
目的:通过对海藻天然产物进行活性筛选,寻找蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制剂,为2型糖尿病和肥胖症的治疗寻找新的治疗药物.方法:以PTP1B为靶点,采用分子克隆谷胱苷肽巯基转移酶(glutathion S transferase ,GST)融合蛋白的方法,重组表达获得PTP1B,通过高通量筛选模型对海藻中得到的单体化合物进行活性筛选,采用LOGIT法计算LD50.结果:来源于松节藻和小黏膜藻的溴酚类化合物4-二溴-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚(1),2.甲基-3-(2,3-二溴-4,5-二羟基)-苯丙醛(2),3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯)4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃(3)表现出显著的PTP1B抑制活性,IC50分别为3.4,4.5,2.8μmol ·L-1.结论:首次对溴酚化合物作为PTP1B抑制剂进行研究,海藻中的3个溴酚类化合物表现出显著的PTP1B抑制活性,有开发成新型抗糖尿病海洋药物的潜力.
作者：史大永；许凤；李敬；郭书举；苏华；韩丽君 刊期： 2008年第19期
黄连是临床常用的清热解毒类药物之一,其性味苦寒,人心、肝、脾、胃、大肠诸经,具有较强的清热,燥湿,泻火,解毒的功效.
作者：王静；袁子民；张朔；张振秋；李可强 刊期： 2008年第19期
目的:研制赤芍总苷微孔渗透泵控释片,考察衣膜处方与体外释药特性之间的关系.方法:利用均匀设计法获得释药速率与衣膜组分之间的定量关系,通过回归方程预测并优化处方.结果:回归方程的显著性和准确性较好,据此制备的赤芍总苷微孔渗透泵片符合零级释药方式(r=0.990 2).结论:采用均匀设计法优化微孔渗透泵控释片的处方快捷、高效.
作者：张辉；王文苹 刊期： 2008年第19期
目的:研究左金丸的体内抗肿瘤作用,并探讨其对S180荷瘤小鼠血清中肿瘤标志物酸性磷酸酶(ACP)、碱性磷酸酶(AKP)、肌酸激酶(CK)、醛缩酶(ALD)和乳酸脱氢酶(LDH)活力的影响,并与其配伍方药黄连和吴茱萸进行比较.方法:建立S180实体瘤模型,昆明种小鼠右腋下接种0.2 mL S180细胞悬液(5×106个/mL细胞)后,随机分成5组,24 h后分别给予左金丸(850.8 mg·kg-1)、黄连(729.2 mg·kg-11)和吴茱萸(121.6 mg·kg-1)提取物10 d,观察小鼠体重、脾指数,计算抑瘤率和生命延长率(ILs),并检测不同组给药小鼠血清中ACP,AKP,CK,ALD和LDH的活力.结果:左金丸对移植性s180肿瘤的抑瘤率为50.54%,对小鼠的ILS为64.91%.同时左金丸可显著提高小鼠血清ACP(126.72±11.16)U·100 mL-1和AKP(67.27±13.49)U·100 mL-1的活力,且显著降低小鼠血清CK(20.65±4.28)U·mL-1,ALD(319.13±53.87)u·L-1和LDH(1029.04±468.56)U·L-1的活力,与黄连和吴茱萸单独给药有着显著性差异(P＜0.01).结论:左金丸方中黄连和吴茱萸能产生明显的配伍协同抗肿瘤作用,对血清5种肿瘤标志物的影响可能足其抗肿瘤作用的潜在机制.
作者：王晓娜；周琴；韩旭；许丽娜；彭金咏 刊期： 2008年第19期
目的:分析6种栽培类型安徽产菊花(早贡菊、晚贡菊、黄药菊、滁菊、小毫菊和大毫菊)挥发油成分,为其质量评价提供科学依据.方法:采用水蒸气蒸馏法提取6种栽培类型菊花挥发油,用GC毛细管色谱柱进行分析,归一化法测定其相对含量,GC-MS鉴定化学成分.结果:从早贡菊、晚贡菊、黄药菊、滁菊、小毫菊和大毫菊挥发油中分别检出247,226,246,182,216和122个色谱峰,分别鉴定了75,54,78,50,53和43个化合物,分别占挥发油总量的85.67%,82.80%,81.38%,73.22%,71.51%和72.87%.结论:除滁菊外,其他5种菊花中单萜含量较倍半萜高;早贡菊和晚贡菊在挥发油成分上没有差异,醋酸马鞭草醇酯为两者的主要成分,分别占挥发油总量的32.10%和37.85%;1R-樟脑是黄药菊的主要成分,其次是甜没药醇氧化物A,分别占挥发油总量的28.70%和12.58%;β-芹子烯和龙脑是滁菊的主要成分,分别占挥发油总量的17.85%和12.84%;桉叶素是小毫菊的绝对主要成分,占挥发油总量的21.33%;大毫菊中马鞭草烯氧化产物占挥发油总量的25.32%,菊油环酮占挥发油总量的8.26%.从整体来看,安徽产6种栽培类型菊花挥发油中共有成分为樟脑烯、龙脑、龙脑醋酯、R-樟脑、左旋-4-萜品醇、α-松油醇、桉叶素、顺式一石竹烯、氧化石竹烯、杜松脑、β-倍半水芹烯、α-姜黄烯和β-金合欢烯等.这些结果为安徽产菊花栽培类型的确立提供了化学方面的佐证,亦为其质量评价提供了物质基础.
作者：王亚君；郭巧生；杨秀伟；徐文斌；陶海燕 刊期： 2008年第19期
目的:观察苦参碱和氧化苦参碱对肝癌细胞SMMC-7721增殖及Stat3,Stat5基因表达的影响.方法:苦参碱和氧化苦参碱干预肝癌细胞SMMC-7721,MTT法检测其对肝癌细胞增殖的影响,双荧光染色观察细胞凋亡率,RT-PCR法检测其对SMMC-7721细胞Stat3,Stat5 mRNA的影响.结果:苦参碱和氧化苦参碱作用于肝癌细胞后,能显著抑制肝癌细胞增殖,促进其凋亡,并呈时间剂量依赖性;二者均能下调Stat3,Stat5 mRNA表达水平.以相同浓度苦参碱和氧化苦参碱比较,苦参碱对肝癌细胞Skat3,Stat5 mRNA下调作用更显著(P＜0.05或P＜0.01).结论:苦参碱和氧化苦参碱能显著抑制SMMC-7721细胞增殖,其机制可能与下调Stat3,Stat5的基因表达,抑制细胞信号传导通路有关.
作者：郑艳敏；李轩；赵红艳；赵军艳 刊期： 2008年第19期
胶束毛细管电泳在分离科学中的应用已有广泛报道,但因其检测灵敏度不高,故其在痕量分析中的应用受到一定限制.
作者：赵燕燕；王翠玲；苏芳；王丽娟；李月秋；韩媛媛；白洁；张向飞 刊期： 2008年第19期
目的:对六盘山地区毛茛科植物毛建草Ranunculus jamnicus的化学成分进行分离和鉴定.方法:采用超声波乙醇浸提法提取后分别以石油醚、醋酸乙酯、正丁醇萃取,石油醚和醋酸乙酯部位用硅胶柱色谱及Sephadex LH-20进行分离纯化,通过理化性质和波谱技术鉴定结构.结果:从毛建草中分离鉴定了10个化合物,分别鉴定为滨蒿内酯(scoparone,1)、小麦黄素(tricin,2)、原儿茶酸(protocatechuic acid,3)、木犀草素(luteolin,4)、白头翁素(anemonin,5)、东莨菪内酯(scopoletin,6)、5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-6,7-dimethoxyflavone,7)、小毛茛内酯(tematolide,8)、5-羟基.7,8-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,8-dimethoxyflavone,9).结论:化合物1～9均为首次从该植物中分离得到.
作者：梁永锋；陈作涛；刘立红 刊期： 2008年第19期
微乳(microemulsion,ME)早是由Hoar和Schulman在1943年提出[1].在药剂学中,微乳作为药物载体,有热力学稳定、缓释、低黏度等优点,因此近几年微乳在药剂学中的应用和研究已经成为新的热点.
作者：魏红；魏昱；袁超；陈龙华 刊期： 2008年第19期
目的:建立虫草及虫草菌丝体的HPLC指纹图谱,为其质量控制提供参考依据.方法:采用HPLE法,以磷酸缓冲盐(pH 6.5,A)-甲醇(B)为流动相,梯度洗脱,检测波长260 nm;对指纹图谱进行相似度评价、聚类分析.结果:所建立的指纹图谱分析方法的方法学考察符合规定标准,确定了10个共有峰;该方法能很好的鉴别不同产地虫草及虫草菌丝体.结论:该方法简便可靠,重复性好,可作为目前虫草内在质量控制的有效方法之一.
作者：武彦舒；周丹蕾；鄢丹；任永中；方艺霖；肖小河；杜晓曦；王建 刊期： 2008年第19期
目的:建立蓬莪术药材醇提取物的LC-MS指纹图谱评价方法.方法:以四川中药材规范化种植基地的蓬莪术药材为研究对象,采用甲醇冷浸法提取蓬莪术有效成分,用液相色谱-质谱联用法测定其指纹图谱(LCMS-FPS).并采用国家药典委员会颁布的中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2004版)对测定结果进行评价.结果:四川种植的蓬莪术药材醇提取物的指纹图谱有良好的相似度,生成的指纹图谱,有14个共有特征峰.通过与对照品的保留时间、紫外光谱及LC-MS所得分子量信息比较,4～6号峰和9号峰分别鉴定为姜黄素、脱甲氧基姜黄素、莪术烯醇和莪术酮.结论:建立的蓬莪术醇提取物的LC-MS指纹图谱,为其质量控制提供科学依据.
作者：周欣；陈华国；赵超；龚小见；李明 刊期： 2008年第19期
2004年欧洲议会立法并颁布了Directive 2004,/24/ec法令[1],法令奠定了传统植物药简化注册管理程序.法令明确规定,使用已满30年并且在欧盟区域内使用满15年的植物药,制剂为口服、外用、吸入剂型的,可以按简化注册管理程序申请上市审批.
作者：刘璐 刊期： 2008年第19期
目的:探讨加入外源性表皮生长因子(EGF)能否改善马兜铃酸-Ⅰ(AA-Ⅰ)引起的细胞增殖抑制作用.方法:以体外培养的人近端肾小管上皮细胞系(HK-2)为研究对象,在正常培养组(对照组)、AA-Ⅰ(10 mg·L-1)刺激组(AA组)和不同时机加入EGF处理组之间比较各项指标变化;用倒置显微镜对细胞形态进行观察;台盼蓝染色后细胞计数法观察细胞增殖反应;流式细胞仪分析细胞周期变化情况.结果:与对照组相比,AA-Ⅰ对细胞的毒性作用呈浓度和时间依赖性增强,AA-Ⅰ(10 mg·L-1)刺激24,48 h后对存活细胞的细胞周期分析可见G0/G1期细胞比例分别减少31.4%和87.4%,而G2/M期细胞比例逐渐增高达对照的1.32倍和3.73倍(均P＜0.05).EGF(20μg·L-1)刺激24 h后细胞数达对照组的1.36倍(P＜0.05),细胞周期中G0/G1期细胞比例减少9.7%,S和G2/M期细胞比例分别增高2.9%和6.7%,表明EGF具有促进细胞周期的作用.与AA-Ⅰ组相比,无论预先(preECF)、同时(EGF)或刺激后(postEEGF)加入EGF,AA-Ⅰ所致的细胞增殖抑制现象并没有得到改善,也未能明显改善其导致的细胞周期异常.结论:AA-Ⅰ(10 mg·L-1)能够显著抑制损伤后存活HK-2细胞的增殖,使细胞周期阻滞于G2/M期;外源性EGF(20μg·L-1)能够明显促进正常细胞增殖,但不同时机加入EGF均不能改善AA-Ⅰ所致的细胞增殖抑制作用.
作者：周娜；杨莉；唐嘉薇；李晓玫 刊期： 2008年第19期
目的:建立高效液相色谱法测定血浆中马兜铃酸Ⅰ(AA Ⅰ)和马兜铃酸Ⅱ(AAⅡ)浓度的方法,研究其在大鼠体内的药动学.方法:HPLC测定大鼠静脉注射从Ⅰ和Ⅱ后的血药浓度,并进行药动学分析.结果:AAⅠ在0.056～56·3 mg ·L-1 与峰面积比呈良好的线性关系(r=0.999 7),样品平均回收率为88.7%,日内日间精密度的RSD均＜8%.AAⅡ在0.192～11.52 mg·L-t与峰面积比呈良好的线性关系(r=0.998 9),样品平均回收率为85.8%,日内精密度的RSD＜3%,日间精密度的RSD小于10%.按5 mg.Kg-1 剂量尾静脉给予AAⅠ与从Ⅱ混合物后,两者在大鼠体内的处置过程符合二房室模型,AA Ⅰ的主要药动学参数为:t1/2α(8.2±1.7)min,t1/2β(79·6 ±28.5)min,CL(0.010±0.003)L·min-1·kg-1;AAⅡ的主要药动学参数为:t1/2α(56.7±38.1)min,t1/2β(209±37.9)min,CL(0.003±0.001)L·min-1·kg-1.结论:AA Ⅰ和AA Ⅱ的HPLC简单可靠,可用于两者的血药浓度分析及药动学研究.静注给药后从Ⅰ与AAⅡ的血药浓度的变化速度有较大差异,前者的分布和消除相对较快而后者相对较慢.
作者：陈西敬；卢琴；方芳；王广基 刊期： 2008年第19期
目的:观察黄芪对家兔心房收缩力及心房钠尿肽分泌的影响.方法:采用家兔离体心房灌流模型,处理0.002,0.002 5,0.003 g·L-1的黄芪水提取液观察家兔心房收缩力及心房钠尿肽分泌的变化,并选择佳剂量探讨其作用机制.心房钠尿肽含量的测定采用放射免疫法.结果:3个剂量的黄芪水提取液使离体家兔心房每搏输出量由给药前的(694.70±0.01)μL·g-1分别增加到(1 003.00±8.80),(1 120.00±17.71),(1 195.00±8.21)μL·g-1(与给药前比较,分别P＜0.05;P＜0.01及P＜0.001);并使心房搏动压由给药前的(0.82±0.01)kPa分别增加至(0.86±0.01),(0.96±0.01),(11 02 ± 0.01)kPa(与给药前比较,分别P＜0.01;P＜0.001及P＜0.001),且呈现浓度依赖性特征,表明黄芪可增加家兔心房收缩力.0.002 5 g·L-1黄芪水提取液显著抑制心房钠尿肽的分泌[给药前心房钠尿肽含量为(18.74±0.02)ng·min-1·g-1,给药后为(12.97±0.14)ng·min-1.g-1;与给药前比较P＜0.001].L-型Ca2+通道阻断剂硝苯地平(1.0 μmol·L-1)及逆向Na+-Ca2+交换体抑制剂KB-R 7943(10.0 μmol·L-1)阻断了黄芪增强心房收缩力的作用,但均未能改变黄芪对心房钠尿肽分泌的抑制效应.结论:黄芪主要通过影响L-型Ca2+通道及Na+-Ca2+交换体增强心房收缩力,并对心房钠尿肽分泌具有抑制性调节作用.
作者：刘洋；华树东；贺永贵；金元哲；崔勋 刊期： 2008年第19期
咳嗽变异性哮喘(cough variant asthma,CVA)是一种特殊发作类型的哮喘.咳嗽是其主要或唯一的临床表现,但气道高反应性阳性.临床如不有效控制可能发展成典型哮喘.
作者：朱璐卡；胡国华；王井和；季坚卫 刊期： 2008年第19期
2005年版<中国药典>对鸡内金的炮制规定[1]为:取鸡内金,照清炒法或烫法炒至鼓起.即将净砂置热锅内,用武火加热至灵活状态时,投人大小一致的鸡内金,不断翻动,烫至发泡卷曲,呈淡黄色时取出,筛去砂,放凉;
作者：李飞艳；李卫先；李达；彭学著；李辉 刊期： 2008年第19期
目前国际上对药物中的有毒重金属含量限制极为严格,我国中药出口时因重金属含量超标而遭抵制的事件时有报道.
作者：梁曜华；梁国刚；张宁宁 刊期： 2008年第19期
目的:建立同时测定六味地黄丸中的马钱苷和丹皮酚的含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,Agilent Zorbax SB C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水线性梯度洗脱,柱温30℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长236 nm(马钱苷),274 nm(丹皮酚);使用matlab编程进行谱图融合.结果:马钱苷与丹皮酚的线性范围分别为0.036 2～1.09(r=0.999 8);0.045 0～1.35μg(r=0.999 8);平均回收率分别为97.3%(RSD1.4%)和103.0%(RSD 1.9%).结论:该方法为六味地黄丸的质控提供了更简便、合理、可靠的质控方法.
作者：赵洪芝；孟宪生；叶挺祥；刘征辉；程奕；罗国安 刊期： 2008年第19期
乌鸡白凤丸由乌鸡、白芍等20味中药组成,为<中国药典>2005年版收载品种,具有补气养血、调经止血的功能.研究表明,乌鸡白凤丸可降低大鼠甘油三脂及氧化低密度脂蛋白、阻止动脉硬化[1-2],有防治骨质疏松[3],保护肝脏[4]等作用,对阿尔茨海默病具有潜在的药用价值.
作者：陈慧真；楼伟建 刊期： 2008年第19期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
