袁盛华；李娜；戴德哉
近10年来,抗生素耐药性问题日趋严重.头孢菌素类抗生素因具广谱抗菌活性和低毒性而常被用于治疗细菌感染,而且能安全地用于那些对青霉素过敏而依赖于此类抗生素的病人,但由于其耐药菌株的不断增加,这类药物用于一线常规治疗已明显减少,甚至许多医疗机构已弃用,而改用其他抗生素替代则往往达不到理想疗效且毒性增加.
作者：张鸽 刊期： 2006年第07期
尽管目前已有若干获准上市的抗逆病毒疗法,基于抗病毒药物的联用,靶向性抑制逆转录酶和蛋白酶,可极有效地阻断HIV感染过程,降低发病率和死亡率,但由于病人用药习惯性、药物相互作用、毒性反应及不良反应,尤其是病毒耐药性的产生,极大地限制了联合疗法的疗效.因此亟需开发靶向HIV复制过程中不同环节的新的抗病毒药物.
作者：张鸽 刊期： 2006年第07期
目的:探讨非天然氨基酸N-叔丁氧羰基化反应的适宜溶剂系统.方法:以酪氨酸作对照,分别将含4-甲基、4-甲氧基、4-氯及2-萘基等不同苯基取代基的非天然苯丙氨酸在水-叔丁醇和水-四氢呋喃两种溶剂系统中进行N-叔丁氧羰基化反应,比较收率.结果:在水-四氢呋喃系统中随着苯丙氨酸脂溶性增大,N-叔丁氧羰基化收率提高.结论:水-四氢呋喃溶剂系统较适用于脂溶性大的非天然氨基酸N-叔丁氧羰基化,收率高,后处理简单.
作者：刘艺；张奕华 刊期： 2006年第07期
目的:建立黑素瘤动物模型,用于抗黑素瘤药物的疗效评价.方法:分别通过皮下、静脉和腹腔注射方式,将B16F10黑素瘤细胞接种于小鼠体内,建立3种黑素瘤及其肺转移小鼠模型,并以达卡巴嗪作为试药,考察其对这3种模型小鼠的作用.结果:成功建立了小鼠皮下、肺转移及腹腔黑素瘤模型.达卡巴嗪对3种模型均有明显的治疗作用.结论:这3种黑素瘤动物模型可综合用于新药的临床前评价.
作者：康恺；李运曼；蒋轶；方伟蓉 刊期： 2006年第07期
目的:比较不同工艺制备的固体脂质纳米粒系统性能.方法:分别采用长时间高剪切法、长时间探头超声法、单次高剪切超声法和改进的高剪切超声法制备固体脂质纳米粒混悬液,应用激光粒度仪分析仪测定纳米粒粒径及其分布特征,据此评价4种方法制备的固体脂质纳米粒系统性能.结果:与其他3种制备方法比较,改进的高剪切超声法制备的固体脂质纳米粒混悬液粒径分布窄,且呈单模分布,平均粒径约100 nm,具良好的贮存稳定性,4℃下可稳定放置达半年.结论:改进的高剪切超声法可制备出性能优良的稳定的固体脂质纳米粒系统.
作者：侯冬枝；谢长生；平其能 刊期： 2006年第07期
目的:考察缺氧及皮下注射野百合碱诱导肺动脉高压模型大鼠肺动脉和尾动脉血管活性变化及药物CPU0213和CPU86017的体外急性给药疗效.方法:建立缺氧及皮下注射野百合碱所致大鼠肺动脉高压模型.造模5周后,大鼠乌拉坦麻醉,经右颈静脉插管,进行血流动力学实验,记录中心静脉压、右心室收缩压等血流动力学指标.随后,处死大鼠,分离肺内动脉和尾部腹侧动脉,进行离体血管环实验,观察分别由乙酰胆碱和苯肾上腺素所致大鼠肺动脉和尾动脉血管舒缩活性的变化以及经CPU0213和CPU86017温孵对病损血管的离体治疗作用.结果:慢性缺氧可致大鼠肺动脉及尾动脉血管收缩增强,而野百合碱致血管收缩削弱.慢性缺氧和注射野百合碱均可致大鼠肺动脉和尾动脉血管舒张削弱.CPU0213和CPU86017温孵能不同程度地改善两种模型大鼠的血管收缩和内皮依赖性舒张功能,CPU0213能部分恢复而CPU86017却进一步削弱两种模型大鼠中KATP介导的血管舒张活性.结论:慢性缺氧和注射野百合碱均损伤血管活性,同时造成尾动脉KATP功能障碍,且慢性缺氧对肺动脉损伤的选择性高于野百合碱.CPU0213体外急性给药对血管活性有较好的改善作用,而CPU86017可部分改善血管活性,但对KATP有阻断作用.
作者：袁盛华；李娜；戴德哉 刊期： 2006年第07期
药学进展杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：中国药科大学
