王翠翠；刘明；王凤霞；林秀坤
目的 探讨神经型烟碱乙酰胆碱受体能被其竞争性拮抗剂α-芋螺毒素选择性阻断的机理.方法 采用同源模建的方法构建神经型烟碱乙酰胆碱受体α-7亚型的三维空间结构,并利用分子对接的方法与已知空间构像的α-芋螺毒素对接.结果 已构建的神经型烟碱乙酰胆碱受体α-7亚型结构合理,并与已知空间构像的α-芋螺毒素对接成功.结论 传统的烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂缺乏专一性,而靶向神经元神经型烟碱乙酰胆碱受体的α-芋螺毒素种类多,特异性强,与不同亚单位组成的受体亲和力不同,应用潜力很大.
作者：赵雪娇；姜山；何娟；孙美娜；李晖 刊期： 2012年第03期
纳豆激酶具有高效抗血栓作用,具有安全性高、成本低廉、作用迅速、维持时间长等优点.本文就纳豆激酶的药理作用及市场应用前景作一综述,以期为纳豆激酶的进一步开发利用提供参考.
作者：王月明 刊期： 2012年第03期
目的 探讨氨基胍对高果糖致大鼠离体胸主动脉环内皮依赖性舒张反应损伤的保护作用及机制.方法 用离体血管环灌流装置,观察不同浓度氨基胍对高果糖引起血管内皮依赖性舒张反应损伤的保护作用；并分析血管壁中NO含量以及eNOS、Akt和ERK1/2蛋白磷酸化的表达.结果 高果糖抑制乙酰胆碱诱导的内皮依赖性舒张,降低血管壁中NO的含量和eNOS活性,并促进ERK1/2磷酸化水平上调,但对Akt磷酸化无显著影响；用氨基胍与高果糖共同孵育后,明显改善高果糖对内皮依赖性舒张反应的损伤并恢复血管壁NO含量和eNOS活性,同时降低ERKl/2磷酸化水平.结论 氨基胍能改善高果糖对离体胸主动脉环内皮依赖舒张反应的损伤作用.其保护机制与抑制ERK1/2磷酸化和恢复eNOS活性有关,而与AKT磷酸化活性无关.
作者：郑凌云；梁艳玲；董艳芬 刊期： 2012年第03期
目的 选择一种人凝血因子Ⅷ(FⅧ)冻干及100℃干热灭活过程的保护剂.方法 将同一批次的半成品分成多份,分别加入25,50,100 g/L的甘氨酸、甘露醇、蔗糖和麦芽糖,进行冻干和干热灭活,测定灭活后的FⅧ活性、水分残留以及复溶时间.结果 采用甘露醇作为保护剂,冻干和干热灭活后水分残留低、复溶时间短,而且活性回收率高；不同浓度甘露醇作为保护剂对制品水分、复溶时间以及活性的影响不显著.结论 甘露醇是FⅧ冻干和干热灭活的理想保护剂.
作者：菅长永；仲立军；刘芳；马山；王凤山 刊期： 2012年第03期
目的 探讨厄洛替尼单药一线治疗老年晚期非小细胞肺癌临床疗效及毒副反应,为老年患者治疗提供新的方向.方法 收集本院肿瘤内科经组织学或细胞学证实的老年晚期非小细胞肺癌并自愿接受单药厄洛替尼治疗的患者32例,观察近期疗效及毒副反应,并通过随访观察无进展生存期(PFS)、总生存期(OS).结果 完全缓解为0,部分缓解为43.8％,疾病稳定为34.4％,疾病进展为21.9％.有效率为43.8％.PFS为4.28个月,OS为10.55个月.鳞癌患者的PFS和OS明显低于腺癌患者(P＜0.01),吸烟患者的PFS和OS明显低于不吸烟的患者(P＜0.01).主要毒副反应为皮疹,腹泻,厌食,乏力,且以Ⅰ、Ⅱ度为主.结论 厄洛替尼单药一线治疗老年晚期非小细胞肺癌安全有效.
作者：万双艳；金祥秋；刘馨；王言 刊期： 2012年第03期
目的 观察金雀异黄酮对血小板聚集的影响,并初步探讨其作用机制.方法 制备家兔富血小板血浆和贫血小板血浆,并通过加入不同浓度的金雀异黄酮,测定其对凝血酶和血小板活化因子( PAF)诱导的血小板聚集的抑制作用；并测定其对凝血酶的抑制率及PAF诱导聚集下的血栓素(TXB2)、6-酮-前列腺-F1α( 6-Keto-PGF1α)的水平.结果 金雀异黄酮能明显抑制由凝血酶和PAF诱导的血小板聚集,且金雀异黄酮与凝血酶有一定的亲和力,在PAF诱导的血小板聚集中,金雀异黄酮能明显降低TXB2水平,升高6-Keto-PGF1α水平.结论 金雀异黄酮能够明显抑制由凝血酶和PAF诱导的血小板聚集,其作用与抑制凝血酶有一定关系外,可能与其通过调节PAF诱导聚集TXA2和PGI2的释放有关.
作者：范文蕾；罗丹 刊期： 2012年第03期
噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速.本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研究新进展.
作者：崔胜峰；周成合；耿蓉霞；吉庆刚 刊期： 2012年第03期
目的 考察骨肽注射液对新生大鼠的成骨细胞增殖和碱性磷酸酶活性的影响.方法 在体外培养的大鼠成骨细胞中分别加入75,150,300,600和1 200 μg/L的骨肽注射液培养6d,用MTT法测定成骨细胞的增殖能力；用酶联免疫法检测培养12d的细胞内碱性磷酸酶活性.结果 与对照组比,骨肽注射液150～1 200 μg/L组1～6 d的细胞增长速度较快(P＜0.05),并呈剂量依赖性,骨肽注射液300μg/L对成骨细胞的增殖的促进作用为明显；骨肽注射液75～l 200 μg/L组培养3,6,9和12 d的成骨细胞碱性磷酸酶活性较高(P＜0.05),骨肽注射液300 μg/L的碱性磷酸酶活性强.结论 骨肽注射液可提高细胞内碱性磷酸酶活性并加速成骨细胞的增殖活动.
作者：钱建国；吴秋丽 刊期： 2012年第03期
目的 比较不同产地、不同等级和不同生长年限黄芪中过氧化物酶的活性,研究黄芪来源与过氧化物酶活性的相关性.方法 采用愈创木酚法结合蛋白定量法测定不同黄芪的过氧化物酶比活力,并进行比较.结果 不同产地、不同等级及生长年限的黄芪药材,其过氧化酶的活性差异较大.从产地看,以山西浑源产黄芪过氧化物酶活性较高；从等级分析,大根活性明显高于小根和中根；从生长年限分析,2～3年生黄芪过氧化物酶活性高.结论 过氧化物酶活性可以作为评价黄芪质量的内在指标之一.
作者：胡杏丽；孙海峰；秦雪梅 刊期： 2012年第03期
目的 考察奥曲肽对溃疡性结肠炎(UC)患者肠黏膜通透性的影响.方法 UC患者125例,随机分为奥曲肽组62例和治疗对照组63例；另选同期体检健康志愿者25例作为正常对照组.奥曲肽组在治疗对照组基础上给予奥曲肽组,通过测定乳果糖和甘露醇的吸收比,比较两个组别的肠黏膜通透性,并与正常对照组比较.结果 两组UC患者治疗前后的乳果糖和甘露醇的吸收明显比正常对照组高(P＜0.05):治疗后奥曲肽组患者乳果糖和甘露醇的吸收比明显低于治疗对照组(P＜0.05).两组UC患者治疗前后的血浆内毒素和TNF-α水平明显高于正常对照组(P＜0.05)；治疗后,奥曲肽组血浆内毒素和TNF-α水平明显低于治疗对照组(P＜0.05).结论 奥曲肽对UC患者肠黏膜通透性具有保护作用.
作者：缪杨德；王建文 刊期： 2012年第03期
目的 探讨肺癌氨柔比星耐药与多药耐药基因(MDRI)的相关性.方法 收集本院近年的肺癌标本,荧光定量PCR检测肺癌组织中MDR1基因的表达,MTT细胞毒实验检测氨柔比星对肺癌耐药细胞的生长抑制率.结果 MDR1基因在肺癌标本中的阳性表达率为37.5％,其中MDR1基因的表达在鳞癌和腺癌中高于小细胞肺癌(P＜0.05),鳞癌与腺癌之间没有统计学差异(P＞0.05),MDR1的表达在临床病理分级之间没有显著性差异(P＞0.05),肺癌MDR1的表达量与氨柔比星对肺癌细胞的半数生长抑制浓度呈正相关(r=0.91).结论 肺癌对氨柔比星的耐药与MDR1基因的表达密切相关,MDR1基因可作为氨柔比星疗效果评价的一个生物分子标记.
作者：周勇；龙明；冉宏 刊期： 2012年第03期
目的 观察瑞替普酶经导管介入治疗下肢深静脉血栓形成的疗效.方法 选择2009年7月-2011年7月我院收治的下肢深静脉血栓患者72例,随机分为两组:对照组和观察组,每组36例.对照组给予尿激酶、低分子肝素导管介入溶栓；观察组给予瑞替普酶、低分子肝素导管介入溶栓；比较两组的疗效.结果 两组总有效率均为100％,观察组治愈率明显高于对照组(P＜0.05),两组治疗过程中均未见严重并发症.结论 瑞替普酶与低分子肝素治疗下肢深静脉血栓疗效显著.
作者：王德宇；陈海荣 刊期： 2012年第03期
目的 探讨泽泻汤加味方(泽泻、白术、泽兰、石菖蒲等四味药组成,在泽泻汤原方的基础上加用活血祛痰的泽兰、石葛蒲)治疗高血压佳组方配伍.方法 采用8％ NaCl高盐饲料自然喂养法复制高血压大鼠模型,设计3因素3水平正交设计试验,根据降压作用,确定泽泻汤加味方佳组方配伍.结果 泽泻汤加味方降压效果佳组方为:泽泻21 g,炒白术9 g,泽兰和石菖蒲各15 g,与目前临床常用药物比例及剂量基本吻合.结论 泽泻汤加味方具有一定的降压作用,呈一定剂量依赖关系.初期的降压作用与其利尿作用有关,长期的降压作用是通过利水、活血、祛痰的综合作用实现的.
作者：梅爱敏；李宝群；范洪亮；于海荣；任立群；张树峰；景文丽 刊期： 2012年第03期
目的 观察二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)对脂多糖(LPS)刺激大鼠肾小球系膜细胞(GMC)表达基质金属蛋白酶(MMP)-2、MMP-9和金属蛋白酶组织抑制因子(TIMP)-1、TIMP-2以及转化生长因子-β1( TGF-β1)的影响.方法 大鼠GMC与EPA、DHA( 10,100μmol/L)作用48 h后,采用实时定量PCR方法检测MMP-2、MMP-9、TIMP-1和TIMP-2的mRNA表达,明胶酶谱法测定MMP-2、MMP-9活性,ELISA法测定TGF-β1含量.结果 EPA、DHA可以影响MMP、TIMP的表达,改善LPS诱导的MMP活力的降低,降低TGF-β1分泌.结论 EPA、DHA可以通过改善MMP、TIMP失衡、减少TGF-β1分泌等机制,对损伤的GMC起保护作用.
作者：赵辉；胡晓晶；柳方娥；程艳娜；焦波 刊期： 2012年第03期
目的 研究紫背天葵提取物对糖尿痛肾病大鼠的作用.方法 SD大鼠一次性腹腔注射链脲佐菌素(STZ),建立糖尿病肾病大鼠模型.紫背天葵提取物(5 g/kg)灌胃4周后,收集大鼠24 h尿液,检测尿液中尿蛋白(UP)、N-乙酰β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)和β2-微球蛋白(β2-MG)的含量；测定肾脏指数；测定血清中尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)和β2-MG的含量.结果 紫背天葵提取物能明显降低糖尿病肾病大鼠24 h排尿量、尿蛋白、β2-MG和NAG(P＜0.01或0.05)；使肾脏指数下降(P＜0.05)；同时能够降低血清中BUN、Cr和β2-MG含量(P＜0.01或0.05).结论 紫背天葵提取物可以改善肾脏滤过功能,明显改善糖尿病肾病大鼠临床症状.
作者：王红珊；曹毅敏；李国豪；林美仪；关爱萍；邓丽丽 刊期： 2012年第03期
目的 建立附子总生物碱的提取工艺.方法 通过正交试验,以制附子总生物碱含量为指标,考察料液比,提取时间和提取温度等工艺参数对总生物碱提取效果的影响.结果 优选出的佳提取条件为:附子粉加10倍量的55％乙醇,浸泡1h,70℃回流提取2次,每次1.0h.结论 该提取工艺操作简单,无有毒有机溶剂残留,具有良好的可操作性.
作者：郑燕影；魏群利 刊期： 2012年第03期
本文对对壳寡糖抗炎作用及作用机理的研究进展进行综述.
作者：李昱；许青松；彭强；李曙光；杜昱光 刊期： 2012年第03期
目的 观察消积饮对人肺癌细胞株A549细胞增殖的影响.方法 选取人A549肺癌细胞株作为研究对象,生长于RPMI 1640培养液中,细胞传代24 h进入对数生长期后分别加入低、中、高剂量含药血清(灌胃给予消积饮后的大鼠血清)及对照组大鼠血清进行细胞诱导.MTS法测定消积饮对A549细胞增殖的抑制作用.结果 不同剂量的消积饮血清均可抑制人A549肺癌细胞的增殖,抑制率明显高于对照组(P＜0.01).消积饮高、中剂量组抑制率明显高于低剂量组(P＜0.05),但高剂量组与中剂量组之间无明显差异.结论 消积饮可在体外有效抑制人肺癌细胞株A549细胞的生长,在一定浓度范围内,具有量效关系.
作者：柴小姝；吴万垠 刊期： 2012年第03期
目的 探讨芒果苷对体外糖基化终产物生成的抑制作用,以及对血管内皮的保护作用.方法 采用体外蛋白质非酶糖基化反应系统,分别加入不同浓度的芒果苷或阳性药氨基胍,孵育21 d后检测其荧光强度,研究其对蛋白质非酶糖基化是否有抑制作用.并利用大鼠离体胸主动脉舒张功能实验,研究芒果苷对棕榈酸诱导血管内皮舒张功能失调的改善作用.结果 在体外蛋白质非酶糖基化反应系统中,芒果苷可浓度依赖性抑制蛋白糖基化终末产物的生成,不同浓度的芒果苷可以一定程度地预防棕榈酸对血管内皮的破坏作用.结论 芒果苷对体外蛋白质非酶糖基化终末产物的生成有一定的抑制作用,并具有内皮保护功能.
作者：周建军；严犇；黄芳 刊期： 2012年第03期
目的 建立环磷腺苷葡胺注射液的细菌内毒素检查法.方法 按照《中国药典》2010年版二部规定进行该品种细菌内毒素限值的确定,通过对3个不同批号的供试品分别用两种不同厂家生产的鲎试剂进行干扰试验,确定该品种建立细菌内毒素检查法的可行性.结果 该品种用细菌内毒素检查法进行检测对鲎试剂的凝集反应无干扰作用,可以建立细菌内毒素检查项目.结论 该方法操作简便、灵敏、准确,可用于替代环磷腺苷萄胺注射液的热原检查.
作者：吴世斌；安丽娟；孙林；王颖；王媛；朱莉莉 刊期： 2012年第03期
中国生化药物杂志
主管:无锡日报报业集团
主办：无锡锡报期刊传媒有限公司
