学术投稿

蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物的合成及其抗肿瘤活性

叶建涛;周伟明;何蓉蓉;刘德育

关键词:蛇葡萄素, 5-氟尿嘧啶, 拼合, 抗肿瘤活性
摘要:目的 设计并合成具有抗肿瘤活性及逆肿瘤耐药作用的蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物.方法 以氯乙酸为连接基团,将蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶进行酯化拼合,采用MTT法检测拼合物对人白血病细胞K562及其耐药株K562/ADR的抑制作用.结果 经分离纯化及结构鉴定,获得了两个新的蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物,其对K562细胞的IC50分别为(11.62±2.20)和(10.34±0.60) μmol/L,并能部分逆转K562/ADR细胞对阿霉素的耐药性.结论 新拼合物在体外初步显示出良好的抗肿瘤活性及逆转肿瘤细胞耐药的作用.
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  • 对《中国药典》2010版Ⅰ部中白芍中芍药苷含量测定方法的探讨

    目的 改进白芍中芍药苷的含量测定条件.方法 采用50%的乙醇为提取溶剂,流动相为甲醇-水-冰醋酸(40∶60∶0.01),检测波长为230 nm.结果 此方法线性关系良好(r=0.999 7),平均加样回收率为96.7%(RSD =2.0%).结论改进的方法严密、准确、经济,可为白芍质量控制提供参考.

    作者:鲍邢杰;宿树兰 刊期: 2012年第05期

  • 薯蓣皂苷对大鼠非酒精性脂肪肝的干预作用

    目的 观察薯蓣皂苷对大鼠非酒精性脂肪肝的防治作用.方法 60只SD大鼠随机分为正常组、对照组、薯蓣皂苷组.对照组、薯蓣皂苷组予高脂饮食,薯蓣皂苷同时给予薯蓣皂苷.12周后处死大鼠,称量大鼠肝脏湿重,检测血糖、血脂、转氨酶,肿瘤坏死因子α(TNF -α)、脂联素、肝脂质、氧化应激等指标.结果 著蓣皂苷组肝湿重、肝指数低于对照组(P<0.01).薯蓣皂苷组血脂、胰岛素抵抗较对照组有显著改善(P<0.01).薯蓣皂苷组肝细胞脂肪变性以轻度为主,不存在重度病变,与对照组相比明显改善(P<0.05);薯蓣皂苷组抗氧化酶、脂联素水平显著高于正常组及对照组,TNF-α、脂质过氧化物显著低于对照组.结论 著蓣皂苷可改善非酒精性脂肪肝大鼠的血脂紊乱、脂肪变性、氧化应激指数及胰岛素抵抗.

    作者:张朕华;张择生;李承达;包旭 刊期: 2012年第05期

  • 具有抗糖尿病活性的齐墩果酸衍生物研究进展

    齐墩果酸是一类广泛分布于植物体内的五环三萜类化合物,具有多种重要生物活性.研究发现,大量天然和合成的齐墩果烷结构化合物具有较好的抗糖尿病活性.文章对其研究进展进行了综述.

    作者:钱珊;何宇新;吴勇 刊期: 2012年第05期

  • 龙脉利缓释胶囊对垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血的影响

    目的 观察龙脉利缓释胶囊对垂体后叶素致急性心肌缺血的影响.方法 采用舌下静脉注射垂体后叶素方法造成大鼠急性心肌缺血模型,检测不同时间点心电图变化、血清中激酶活性.结果 与模型组比较,龙脉利大、中、小剂量组、地奥心血康组及心得安组心电图ST段抬高的幅度均显著减少(P<0.05),血清LDH和CK含量明显降低(P<0.05).结论 龙脉利缓释胶囊具有抗心肌缺血作用.

    作者:卫昊;孙静;宋艺君;王昌利 刊期: 2012年第05期

  • 仲景灵活用方遣药规律之探析

    《金匮要略》和《伤寒论》均脱胎于医圣张仲景的《伤寒杂病论》,所以二者在内容及方药运用等方面密切相关.笔者就《金匮要略》所用某些方药及与《伤寒论》的比较来看,探析张仲景灵活用方遣药之规律.

    作者:李朝喧 刊期: 2012年第05期

  • 基于致泻效价检测的大黄不同炮制品的生物品质研究

    目的 测定大黄不同炮制品的致泻效价,研究大黄不同炮制品的生物品质差异.方法 采用标定的大黄道地参照物作为对照,按照“量反应平行线法(2,2′,2″法)”法对大黄不同炮制品进行致泻效价的测定.结果 生大黄的致泻效价95%置信区间为572.29 ~2 038.90 U·g-1,酒大黄的致泻效价95%置信区间为553.42~871.97 U·g-1,熟大黄的致泻效价95%置信区间为417.03 ~508.47 U·g-1,大黄炭的致泻效价无法测得.结论 大黄不同炮制品间存在明显的泻下活性重叠区间,需要从生物效价角度建立大黄炮制规范.

    作者:李会芳;王伽伯;肖小河 刊期: 2012年第05期

  • 雷公藤甲素脂质体透皮制剂对H -22实体瘤的影响

    目的 观察雷公藤甲素脂质体透皮制剂对H -22肝瘤细胞实体瘤的作用及其对机体的毒副作用.方法 采用脂质体包裹雷公藤甲素并制成凝胶透皮制剂;建立H - 22荷瘤模型,观察几种雷公藤甲素制剂对H-22肝瘤细胞实体瘤的作用及其对机体几种组织器官的病理作用.结果 几种雷公藤甲素制剂均具有促进H - 22瘤体增长的作用;雷公藤甲素脂质体透皮制剂具有较高的全身生物活性,但与大剂量的口服给药相比,器官及生殖毒性大为降低.结论 不能盲目的将雷公藤甲素制剂用于肿瘤的治疗;雷公藤甲素开发成脂质体透皮制剂具有良好应用前景.

    作者:常明向;李瀚旻;兰少波 刊期: 2012年第05期

  • 艾灸原发性痛经热敏高发穴关元穴改善其经期常见伴随症状的临床初步研究

    目的 在证实艾灸原发性痛经热敏高发穴关元穴治疗原定性痛经有效的基础上,观察对其经期常见伴随症状的改善情况.方法 104例原发性痛经患者随机分为艾灸关元穴组(简称关元穴组)、艾灸神阙穴对照组(简称对照组)各52例.两组分别根据其经期常见伴随症状分为:小腹坠胀、腰酸、乳房胀痛、泄泻.两组均于经前4d行艾灸治疗(关元穴组艾灸关元,神阙穴组艾灸神阙),1次/d,20 min/次,每个月经周期治疗4d,共治疗3个月经周期.结果 关元穴组有效率90.38%,对照组71.15%,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05).治疗前后痛经评分比较,两组均有统计学意义(P<0.01),且关元定组优于对照组(P<0.01).关元穴组小腹坠胀、腰酸、乳房胀痛、泄泻的有效率为91.30%,94.12%,16.67%,86.96%;对照组有效率为58.33%,65.52%,11.76%,50.00%.与对照组比较,小腹坠胀、腰酸、泄泻治疗效果均有统计学意义(P≤0.01);乳房胀痛无统计学意义(P>0.05).结论 艾灸关元穴可以有效治疗原定性痛经.艾灸关元穴可以有效治疗原发性痛经患者经期小腹坠胀、腰酸、泄泻症状,但对乳房胀痛症状无明显治疗效果.

    作者:宋云娥;薛晓倩;谢洪武;徐放明;陈日新 刊期: 2012年第05期

  • 胶束毛细管电泳法测定丹参及复方丹参片中迷迭香酸的含量

    目的 建立胶束毛细管电泳测定丹参及复方丹参片中迷迭香酸的含量.方法 重力进样75 s,缓冲溶液为25 mmol/L硼砂-40 mmoL/L十二烷基硫酸钠,pH值为9.85,电压为13 kV,检测波长为320 nm.结果 在上述条件下,迷迭香酸(RA)的线性回归方程式为Y=18117X+3157.4(r=0.996 8),线性范围为2.5~ 100 μg/ml,检出限达到0.25μg/ml,迷迭香酸的回收率为92%~105%,RSD为3.2%.结论 该方法简单、准确,可用于丹参及复方丹参片中迷迭香酸的含量测定.

    作者:高静;邓光辉;陈盛余;王辉;覃月伦 刊期: 2012年第05期

  • 复方白头翁汤结肠靶向片中盐酸小檗碱的药动学研究

    目的 考察复方白头翁汤结肠靶向片中盐酸小檗碱的体内药动学特征.方法 采用高效液相色谱法测定复方白头翁汤结肠靶向片中盐酸小檗碱的血药浓度,通过DAS2.1.1药动学软件自动拟合数据获得药动学参数.结果 家兔给予复方白头翁汤结肠靶向片后盐酸小檗碱的药动学行为符合二室模型,结肠靶向包衣片的血药浓度出现时间晚于未包衣片,其达峰时间延迟了6h.结论 复方白头翁汤结肠靶向片具有结肠靶向效果.

    作者:刘文;汤瑾;冯果;宋信莉;杜清 刊期: 2012年第05期

  • 芥子碱对痴呆大鼠学习记忆障碍及海马胆碱能功能的影响

    目的 观察芥子碱对痴呆大鼠学习记忆障碍及中枢胆碱能功能的影响.方法 采用双侧海马微量注射喹啉酸造成大鼠学习记忆障碍模型,在造模前1周至造模后2周内,大鼠每天灌胃1,10和30mg/kg芥子碱,Y迷宫测定大鼠学习记忆能力,采用比色法检测海马乙酰胆碱酯酶(AGHE)活性和乙酰胆碱(ACh)含量的变化.结果 大鼠双侧海马内微注射喹啉酸可引起大鼠学习记忆功能障碍,海马中AChE活性下降和ACh含量减少;中、高剂量的芥子碱可显著改善痴呆大鼠的学习记忆功能障碍,同时明显抑制痴呆大鼠海马AChE的活性,提高ACh含量.结论 芥子碱可改善痴呆大鼠学习记忆功能障碍,其机制可能与其增强海马胆碱能系统的功能有关.

    作者:闫秋丽;化伟;罗丽丹;焦铭 刊期: 2012年第05期

  • 炮制对乌头生物碱的影响及毒性作用研究

    目的 研究乌头炮制过程中生物碱变化对实验大鼠毒性作用的影响.方法 通过大鼠毒性实验,探讨炮制过程中生物碱的变化对心、肝、肾脏的毒性作用差异及对心脏损伤作用的机制.结果 从生品中提取得到的双酯型生物碱(DDA)毒性较大,对心、肝、肾脏损伤较重,生物碱对心脏损伤的机制与脂质过氧化损伤和细胞凋亡有关.结论 乌头炮制过程中生物碱的变化降低了对实验大鼠心、肝、肾脏的毒性,其机制与生物碱变化影响了凋亡相关蛋白Caspase -3、Bcl -2蛋白的表达及减少心肌细胞内的氧化损伤有关.

    作者:刘智;张大方;曲晓波;张志仁;王奕琛 刊期: 2012年第05期

  • 柚子枫挥发油化学成分研究

    目的 采用水蒸气蒸馏法从柚子枫中提取挥发油.方法 采用GC - MS法分析柚子枫挥发油的成分.结果 共鉴定出17种成分,占已分离组分总含量的80%以上.其中植酮(20.91%)、植物醇(20.01%)、法尼基丙酮(15.32%)是其中所含的相对含量较高的成分.结论 通过对柚子枫挥发油的分析,为其进一步开发提供科学依据.

    作者:覃振林;韦海英;廖冬燕 刊期: 2012年第05期

  • 狼毒类中药的研究概述

    狼毒有逐水祛痰、破积杀虫作用药,有大毒,临床用于治疗水肿腹胀,痰食虫积,心腹疼痛,慢性气管炎,淋巴结核等.狼毒早始见于《神农本草经》,列为下品,在历代本草中均有记载.但作为狼毒用的中草药品种较多,其成分、功效存在较大差异,在《广东地产药材》中收载的广东狼毒也有狼毒的部分功效.

    作者:田素英;梅全喜 刊期: 2012年第05期

  • 姜黄配方颗粒的高效液相指纹图谱研究

    目的 建立姜黄配方颗粒HPLC指纹图谱分析方法.方法 采用Waters Xbridge C18色谱柱;流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(梯度洗脱);检测波长为254 nm;柱温为30C;流速为1.0 ml/min.结果姜黄配方颗粒共标示了10个共有峰,10批姜黄配方颗粒样品相似度在0.887~0.993之间.结论 该方法准确可靠、重复性好,为姜黄配方颗粒的质量控制提供了参考.

    作者:毕晓黎;胥爱丽;罗文汇 刊期: 2012年第05期

  • 少长壮老不同年龄段肾阳虚体质辨识差异的探讨

    文章依据《中医体质分类判定标准》中对阳虚体质的辨识原则,探讨肾阳虚体质的辨识与保健,认为少、长、壮、老不同年龄段肾阳虚体质存在生理特点、表现、体病相关、保健原则与方法的差异,并从诊断、临床、保健、生物学基础研究4个方面前瞻深入研究不同年龄段肾阳虚体质辨识差异的方法.

    作者:李炜弘;曾跃琴;汤朝晖;许嗣立;黄禹峰;谭雪菊;严石林 刊期: 2012年第05期

  • 浅谈转化医学在中医药领域的发展前景

    转化医学,或称转化研究,是一个泊来词,原意为translationalmedicine,translational research,或translational medical science,英文对转化医学的常见描述为B to B(Bench to Bedside)[1-3],即从实验台到病床,基础到临床.

    作者:张煜 刊期: 2012年第05期

  • 凝结芽孢杆菌活菌片配合四磨汤口服液治疗便秘型肠易激综合征临床研究

    肠易激综合征(irritabie bowel synduome,IBS)是一种以具有特殊病理基础独立的肠功能紊乱性疾病,以腹痛、腹胀、排便习惯和大便性状改变为主要临床症状.目前研究认为,肠道动力和内脏感觉异常是其重要原因,而精神因素、菌群失调亦与IBS发生有关[1].

    作者:贺朝雄 刊期: 2012年第05期

  • 慢性阻塞性肺疾病急性加重期中医五脏相关性研究

    目的 探讨慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重期五脏之间相互影响的规律.方法 采用横断面调查收集266例COPD急性加重期患者的人口学信息、中医证候信息,采用SAS9.1软件分析五脏之间的关联.结果 COPD急性加重期两脏相关以肺肾、肺心、肺脾为主,直接通径系数分别为0.48,0.339 5,0.247 6;三脏相关以肺心肾、肺脾肾、肺心脾为主,间接通径系数分别为0.164 52,0.11999,0.054 74;多脏相关以肺脾心肾为主,间接通径系数为0.026 53.结论 随着疾病的进一步发展,COPD急性加重期脏腑相关具有规律性.疾病早期,肺脏虚损多涉及脾、心;病情加重,多涉及心、肾或肺脾心肾俱损.

    作者:陈群;王静;莫传伟;刘小斌 刊期: 2012年第05期

  • 赤雹根总皂苷对类风湿性关节炎大鼠血清细胞因子的影响

    目的 研究赤雹根总皂苷对类风湿性关节炎大鼠血清IL-1β、IL -6、TNF -α的影响.方法 以弗氏完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎,将造模成功50只大鼠随机分为模型组,赤雹根总皂苷160,80,40 mg/(kg·d)组和雷公藤12 mg/( kg·d)组,另取10只正常大鼠作正常对照.连续灌胃给药21 d.观测各组大鼠继发关节肿胀度和关节炎指数;给药后第22天,处死大鼠,用酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清IL - 1β、IL -6、TNF -α含量.结果 赤雹根总皂苷能明显降低佐剂性关节炎大鼠继发侧的关节肿胀度和关节炎指教(P<0.01);与正常对照组相比,模型组大鼠血清IL- 1β、IL -6、TNF-α含量明显升高(P<0.01);赤雹根总皂苷灌胃治疗后,各组大鼠血清IL- 1β、IL -6、TNF -α含量较模型组明显降低(P<0.01).结论 赤雹根总皂苷对大鼠类风湿性关节炎有治疗作用,且该作用与抑制IL-1β、IL -6、TNF -α的合成有关.

    作者:陈建双;于海荣;张玉玲;佟继铭 刊期: 2012年第05期

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