学术投稿

聚乙二醇化葛根素的药效学实验研究

余美荣;蒋福升;钱朝东;丁滨;高承贤;陈铌铍;丁志山

关键词:聚乙二醇化, 葛根素, 心肌缺血, 心律失常
摘要:目的:对聚乙二醇(PEG)化葛根素前药(mPEG5000-Pur)体内药效学进行初步评价,为开发新型无溶血不良反应的葛根素制剂奠定基础.方法:采用垂体后叶素诱导大鼠急性心肌缺血模型,观察mPEG5000-Pur对心肌的保护作用;采用氯仿诱导小鼠心律失常模型,观察mPEG5000-Pur抗心律失常的作用.结果:葛根素PEG化后增强了对大鼠缺血心肌的保护作用;并且PEG化也可增强葛根素的抗小鼠心律失常作用,但是药效不呈剂量依赖性.结论:葛根素经PEG化后仍然保持了抗心肌缺血和抗心律失常的作用,且药效均优于相应剂量葛根素注射液组,这可能与PEG化后对葛根素体内组织分布改善有关.
中华中医药学刊杂志相关文献
  • 理论创新是科学进步的里程碑

    传统中医药学是一门自然科学,已经历了数千年的发展和进步,其进步的标志不在于一方一药的发现,而在于历代医家通过自己的临床实践发前人之未发而总结起来的各家学说及某些新理论.迄今为止,公认的中医学各家学说有七大派.认为人体体质学是自明清以来形成的一个学派.能否被公认,还要等待历史的审定,是不以个人的意志为转移的.此外,扼要地介绍了提出来的新理论,主要有:“人体新系”猜想,“天地人三才医学”模式,“天人同构”论,“整体制约”论,调控情绪的“三棱镜理论”,“心肾为先天之本,肺脾为后天之本”等.其他新概念,新名词难计其数了.

    作者:匡调元 刊期: 2014年第03期

  • 中医胃癌病机与治法研究

    胃癌是全球常见恶性肿瘤之一,中医药在抑制胃癌,防治转移复发,减轻化疗不良反应,延长患者寿命等方面发挥了积极的作用.对胃癌的病因病机、辩证以及胃癌中医治法的基础研究进行了综述.

    作者:梁云麒;沈克平;胡兵 刊期: 2014年第03期

  • 中药丁姜和胃膏神阙穴贴敷治疗妊娠恶阻疗效及对胃电图的影响

    目的:观察中药丁姜和胃膏神阙穴贴敷治疗妊娠恶阻60例的临床疗效及对胃电图的影响.方法:将60例妊娠恶阻患者随机分为治疗组和对照组,治疗组30例采用丁姜和胃膏神阙穴贴敷联合常规静脉输液治疗,对照组采用常规静脉输液治疗.结果:治疗后,治疗组的治愈率优于对照组(P<0.05),并且胃窦部的胃电频率及波幅接近正常人(P<0.05).结论:丁姜和胃膏神阙穴贴敷具有明显的降逆止呕作用,疗效确切,易于接受.

    作者:李红彩;于源源;苏利英 刊期: 2014年第03期

  • 脾虚内环境湿浊转运机理研究

    从脾虚病因病机出发来选择脾虚动物模型,采用了苦寒中药脾虚模型、利血平造模、高脂饮食造模、多因素造模脾虚大鼠模型来模拟脾虚内环境,以在多种生物体异物(食物和药物代谢产物、内源性及外源性毒素等)转运中起着重要作用的有机阴离子转运肽(OATP)作为脾虚内环境湿浊转运障碍的重要指标,来探讨脾虚内环境湿浊转运障碍的机理.

    作者:张诗军;潘爱珍;孙保国;杨彰斌;项婷 刊期: 2014年第03期

  • 冯兴华教授运用祛风法治疗类风湿关节炎经验

    冯兴华教授从事痹病临床诊治30余年,精于类风湿关节炎(RA)诊治,尤擅用祛风法.从风药祛风、风药胜湿、风药活血、风药解郁、风药行经等角度阐释冯师运用风药治疗RA学术思想,并以蠲痹汤、羌活胜湿汤、身痛逐瘀汤、逍遥散等为例阐释冯师应用祛风法治疗RA临证精髓.

    作者:刘宏潇 刊期: 2014年第03期

  • 留兰香油主要成分香芹酮和柠檬烯的GC含量测定及薄层鉴别

    目的:建立留兰香油中的主要有效成分的测定方法.方法:采用Aglient6890N气相色谱仪,HP-5弹性石英毛细管柱(30 m×0.323 mm×0.25 μm),氢火焰离子化检测器,气化室温度250℃,检测室温度280℃,进样分流比为20∶1,程序升温.采用正十一烷为内标对照品溶液.采用薄层色谱法对其主要成分进行定性鉴别.结果:留兰香油中柠檬烯质量浓度在41.7 ~ 1042.5μg·mL-1(R=0.999)间,香芹酮质量浓度在102.8 ~ 2570 μg·mL-1 (R =0.999)间均呈良好的线性关系,平均回收率分别为101.7%,103.0%RSD值为1.92%和1.59%.薄层色谱清晰,空白对照无干扰.结论:含量测定方法简便,准确,稳定性高,能有效测定留兰香油中有效成分的含量.薄层鉴别专属性强,可用于留兰香油的定性鉴别.

    作者:康艳蕾;苏璇;唐法娣;王砚;吴素香 刊期: 2014年第03期

  • 名老中医治疗多囊卵巢综合征经验总结

    多囊卵巢综合征是妇科常见的内分泌紊乱性疾病,亦为疑难疾病,主要从病因病机、治法方药等方面总结了朱南孙、蔡小荪、夏桂成、肖承惊、沈绍功、尤昭玲、周仲瑛等7位名老中医治疗多囊卵巢综合征的临证经验,为该病的临床治疗提供参考.

    作者:刘颖华;王颖;郝松莉;侯丽辉 刊期: 2014年第03期

  • 白细胞介素4基因多态性与大鱼际掌纹特应征的相关性研究

    目的:探讨白细胞介素4(interleukin 4,IL-4)基因多态性与青岛地区汉族成人哮喘患者大鱼际掌纹特应征的相关性.方法:引入计算机识别系统,实现大鱼际掌纹特应征客观量化分级,采用SNaPshot方法检测研究对象IL-4基因启动子区rs2243250和rs2243283两个位点的基因多态性.结果:大鱼际掌纹特应征和哮喘之间呈显著性相关(P<0.001),但IL-4基因rs2243250和rs2243283基因型频率的3种遗传模型在掌纹阴性组与掌纹阳性组间差异无统计学意义(P>0.05),该基因单倍型频率在掌纹阴性组和掌纹阳性组间差异亦无统计学意义(P>0.05).结论:大鱼际掌纹特应征和青岛地区汉族成人哮喘之间具有显著相关性,但IL-4基因rs2243250和rs2243283两个位点的基因多态性与哮喘患者的大鱼际掌纹特应征无相关关系.

    作者:周兆山;吉中强;朱习军;王燕青;薛卫林;陶红卫;姜文青;梁文华 刊期: 2014年第03期

  • 细胞因子在支气管哮喘发病机制中的作用及中医药对其的影响

    支气管哮喘的发病机制尚未完全阐明,许多研究发现,多种细胞信号分子及其信号通路在哮喘气道重建形成中起着重要作用.中医注重“整体调节、扶正固本、平衡阴阳”的总原则,对支气管哮喘具有良好的治疗作用.将近年来关于细胞因子,如TGF-β1、MMP-9、TIMP-1、NGF、NF-κB、IL、IFN-γ、TNF-α等在哮喘发病机制中作用及中医药对其影响的研究进行了概述,以期为探索哮喘的有效中医治法提供一定的依据,为进一步研究提供一定的思路.

    作者:陈理君;许朝霞;李学良 刊期: 2014年第03期

  • 祛瘀清热颗粒对血瘀模型家兔血液流变学的影响

    目的:研究祛瘀清热颗粒对血瘀模型家兔血液流变学的影响,探讨其活血化瘀功效.方法:采用家兔耳缘静脉注射高分子右旋糖酐复制家兔血瘀模型,观察祛瘀清热颗粒对家兔血液流变学各指标的影响.结果:祛瘀清热颗粒能显著降低血瘀模型家兔的全血黏度、全血还原黏度、红细胞聚集指数、红细胞电泳时间和卡松黏度等血液流变学指标.结论:祛瘀清热颗粒可显著改善血瘀模型家兔的血液流变学指标,具有良好的活血化瘀功效.

    作者:吴巧凤;郝云云;严云良 刊期: 2014年第03期

  • 高效液相色谱法同时测定艾迪注射液中3种活性成分的含量

    目的:建立同时测定艾迪注射液中人参皂苷Rg1、紫丁香苷、黄芪甲苷含量的分析方法.方法:色谱柱为安捷伦EclipseXDB C18柱(250 mm×4.6 mm,5.0μm);蒸发光散射检测器;流动相为水-乙腈(梯度洗脱),流速为1.0 mL·min-1,柱温为40℃.结果:紫丁香苷在15.06~ 150.62 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9994);平均回收率为97.49%,RSD=1.25%,人参皂苷Rg1在25.03~250.31 mg·L-1,范围内线性关系良好(r=0.9997);平均回收率为97.48%,RSD=1.03%,黄芪甲苷在10.06~100.62 mg·L-1内,呈良好的线性关系(r=0.9996);平均回收率为96.62%,RSD =0.91%.结论:该方法简便、准确,重复性好,为艾迪注射液的质量控制提供了方法.

    作者:徐晓卫;潘柔和;胡思一 刊期: 2014年第03期

  • 桔梗皂苷-D对大鼠肝纤维化的干预作用及部分机制研究

    目的:研究桔梗皂苷-D (PD)对大鼠肝纤维化的干预作用及作用机制.方法:将大鼠随机分为5组,除对照组外,其余各组每周2次皮下注射四氯化碳(CCL4)溶液诱导肝纤维化模型,次日PD低剂量组、PD中剂量组、PD高剂量组分别给予PD 10、25、50mg·kg-1 ·d-1灌胃持续给药治疗,对照组和模型组以等量0.9%氯化钠溶液代替.给药12周后,处死大鼠采集样本,检测各组大鼠血清ALT、AST、TNF-α、血清肝纤维指标(HA、LN、PⅢP、C-Ⅳ)水平;肝组织转化生长因子-β1 (TGF-β1)、骨形成蛋白-7(BMP-7)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)mRNA的表达量;HE和天狼猩红染色观察肝组织病理学变化.结果:与模型组比较:PD各组能显著降低大鼠血清ALT、TNF-α、HA及肝组织TGF-β1mRNA水平,显著升高肝组织BMP-7mRNA水平(P<0.05);PD中剂量组和高剂量组能显著降低大鼠血清AST、LN及肝组织α-SMA mRNA水平(P<0.05);PD高剂量组能显著降低大鼠血清PⅢP、C-Ⅳ水平(P<0.05);肝组织纤维化程度明显改善.结论:PD具有抗肝纤维作用,并可能是通过降低TGF-β1和调高BMP-7的表达、抑制肝星状细胞的细胞增殖和活化,以达到抗纤维化的作用.

    作者:魏建波;刘琴;赵秋枫 刊期: 2014年第03期

  • 聚乙二醇化葛根素的药效学实验研究

    目的:对聚乙二醇(PEG)化葛根素前药(mPEG5000-Pur)体内药效学进行初步评价,为开发新型无溶血不良反应的葛根素制剂奠定基础.方法:采用垂体后叶素诱导大鼠急性心肌缺血模型,观察mPEG5000-Pur对心肌的保护作用;采用氯仿诱导小鼠心律失常模型,观察mPEG5000-Pur抗心律失常的作用.结果:葛根素PEG化后增强了对大鼠缺血心肌的保护作用;并且PEG化也可增强葛根素的抗小鼠心律失常作用,但是药效不呈剂量依赖性.结论:葛根素经PEG化后仍然保持了抗心肌缺血和抗心律失常的作用,且药效均优于相应剂量葛根素注射液组,这可能与PEG化后对葛根素体内组织分布改善有关.

    作者:余美荣;蒋福升;钱朝东;丁滨;高承贤;陈铌铍;丁志山 刊期: 2014年第03期

  • 微波辅助提取决明子总蒽醌的工艺条件研究

    目的:以决明子总蒽醌含量为主要考察指标,优选微波提取决明子总蒽醌的佳工艺条件.方法:采用正交设计对微波提取决明子总蒽醌的工艺进行研究,用紫外-可见分光光度法测定总蒽醌含量.结果:在90%乙醇溶液,决明子粉碎过40目筛,液固比1:20 (g/mL),微波中高火,回流提取10 min,决明子中蒽醌提取率可达77.31%.结论:实验为微波提取决明子总蒽醌工艺条件提供了参考依据.

    作者:黄祖林;吴晓琼;邱晓敏 刊期: 2014年第03期

  • 同种异体骨髓间充质干细胞局部多点注射联合特有中药膏剂外敷治疗糖尿病溃疡创面实验研究

    目的:探讨同种异体骨髓间充质干细胞局部多点注射联合特有中药膏剂外敷治疗兔糖尿病慢性溃疡创面治疗效果及结缔组织生长因子(connective tissue growth factor,CTGF)局部表达.方法:静脉注射四氧嘧啶(ALX)制备糖尿病兔模型,取建模成功的40只糖尿病兔,喂养3周后将各组动物后肢2 cm×3 cm全厚皮切除形成创面,随机数字表法分4组:A组:同种异体骨髓间充质干细胞多点联合特有中药膏剂治疗组(中药+干细胞组),B组:特有中药膏剂治疗组(中药组),C组:单独应用同种异体骨髓间充质干细胞治疗组(干细胞组),D组:糖尿病对照组(对照组).各组治疗后于第7、14、21天分别观察创面面积;第21天取创面组织制备组织切片行Masson染色观察;应用Real Time PCR法检测创面组织中CTGF目的基因相对表达量.结果与结论:各治疗组创面愈合率明显高于对照组(P<0.01),A组和B组目的基因mRNA表达都上调,说明A组和B组治疗效果好,明显优于C,D组.

    作者:佟长贵;赵文志;楚同彬;孙传秀;何盛为;米立东;孙学刚 刊期: 2014年第03期

  • 二脱甲氧基姜黄素对体外HepG2 Caspase-3活性的影响

    目的:研究二脱甲氧基姜黄素对体外培养人肝癌细胞HepG2 Caspase-3蛋白酶活性的作用.方法:MTT法检测二脱甲氧基姜黄素对体外培养人肝癌细胞HepG2的抑制作用;分光光度检测其对Caspase-3酶活性的影响;免疫组化法检测其对人肝癌细胞HepG2 Caspase-3蛋白的表达.结果:二脱甲氧基姜黄素对人肝癌细胞HepG2有明显的抑制作用(P<0.001)且呈剂量关系,与姜黄素有显著差异(P<0.001);二脱甲氧基姜黄素能增强Caspase-3酶活性,增强Caspase-3蛋白的表达.结论:二脱甲氧基姜黄素能激活Caspase-3蛋白活性,这可能也是它体外抑制肝癌细胞HepG2生长的机理之一.

    作者:姚滢;黄燕芬 刊期: 2014年第03期

  • 冠心病心绞痛寒凝血瘀证大鼠心肌细胞凋亡及Bax、Bcl-2蛋白表达

    目的:探讨冠心病心绞痛寒凝血瘀证大鼠心肌细胞凋亡及Bax、Bcl-2蛋白表达情况.方法:采用垂体后叶素大剂量静脉注射建立冠心病心绞痛寒凝血瘀证动物模型,运用TUNEL法检测细胞凋亡凋亡指数;免疫组化法检测心肌Bax、Bcl-2蛋白的表达;透射电镜观察大鼠心肌细胞的超微结构改变.结果:与正常组相比,模型组大鼠心肌细胞凋亡指数显著升高(P<0.05),Bax蛋白表达显著增加(P<0.01),Bcl-2蛋白表达无明显变化,Bax/Bcl-2显著升高(P<0.01),透射电镜下可见部分心肌细胞核固缩,染色质边集,线粒体聚集、肿胀,部分膜破裂,嵴降解.结论:心肌细胞凋亡参与了冠心病心绞痛寒凝血瘀证心肌缺血损伤的病理过程,Bax/Bcl-2表达失衡激活线粒体途径参与了冠心病心绞痛寒凝血瘀证心肌细胞凋亡的调控.

    作者:王朋;杨明会;李绍旦;霍旺;刘毅;张俊修 刊期: 2014年第03期

  • 党参根组织RNA提取的研究与优化

    目的:建立党参根组织高质量总RNA的提取方法.方法:针对党参根组织多糖含量高的特点,比较了CTAB-LiCl,CTAB-PVP,改良Trizol法3种总RNA的提取方法.结果:CTAB-LiCl法无法提取得到总RNA,CTAB-PVP法提取的总RNA有多糖等杂质污染,改良Trizol法提取的总RNA无DNA及其它杂质污染,党参根组织的产量为120.8 μg·g-1,A260/A280在1.8 ~2.0间,A260/A230大于2.0.结论:改良Trizol法操作简单,提取时间短,提取的RNA可以用于后续分子生物学研究.

    作者:曹玲亚;王东;曹秋芬;高建平 刊期: 2014年第03期

  • 从系统生物学探讨microRNA在肝癌证候中的研究

    肝癌是常见的恶性肿瘤之一.近年来对肝癌的研究,无论是中西医领域都取得了许多重要进展.主要综述中医肝癌证候目前在蛋白质组学、基因组学和代谢组学的研究现状,以及按照肝癌发生发展机制中的关键生物学事件来归纳介绍microRNA在肝癌中的研究进展,从系统生物学的角度来探讨microRNA在中医肝癌证候研究中的意义.

    作者:曹海明;武哲丽 刊期: 2014年第03期

  • 复方斑蝥胶囊对晚期肺癌维持治疗效果的前瞻性研究

    目的:采用前瞻性研究对晚期肺癌患者进行随访,探讨复方斑螫胶囊的临床疗效和远期影响.方法:100例患者双盲法1∶1随机分为两组,观察组采用复方斑螫胶囊维持治疗,对照组不采用复方斑螫胶囊维持治疗,比较两组疗效、QLQ-C30生活质量,并进行随访,比较生存率.结果:观察组有效率56.000%,对照组有效率38.00%,两组有效率比较差异有统计意义(Ridit=14.641,P=0.000),观察组疗效优于对照;治疗后,观察组在躯体、社会、心理和认知维度改善与对照组相比差异有统计学意义(P<0.05),角色维度、疼痛、疲倦、恶心呕吐症状与对照组相比差异无统计学意义(P>0.05);对两组患者进行随访观察,观察组1、2、3年生存率分别为56.43%、24.24%、13.45%,对照组53.44%、19.65%、9.53%,1年生存率比较差异无统计学意义(x2 =1.141,P=0.695),2年、3年生存率比较差异有统计学意义(x2=7.278、15.336,P =0.000、0.000).结论:复方斑螫胶囊可以改善患者疗效,提高生活质量,并能够提高患者2年、3年生存率,值得临床推广应用.

    作者:邵海燕;陈君峰 刊期: 2014年第03期

中华中医药学刊杂志

中华中医药学刊杂志

主管:中华人民共和国国家中医药管理局

主办:中华中医药学会 ,辽宁中医药大学