学术投稿

五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响

戴歌心;罗顺斌;吴伟明;黄爱芳;张秀华;胡国新

关键词:五味子提取物, 氯吡格雷, SR26334, 药代动力学
摘要:目的:研究五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响.方法:18只SD大鼠随机平均分成3组,分别为:单用组(单用氯吡格雷)、联用1次组(五味子灌胃1次和氯吡格雷联用)和联用6d组(五味子灌胃6d和氯吡格雷联用).单用组禁食12 h;联用1次组大鼠禁食12 h后,灌胃五味子提取物2.4 mg·kg-11次;联用6d组大鼠禁食12h后,每日灌胃五味子提取物2.4 mg·kg-1,持续6d.3组大鼠均予灌胃氯吡格雷30mg·kg-1.给药后尾静脉采血,用HPLC法测定氯吡格雷羧酸代谢物SR26334的血药浓度,DAS(数据采集系统)计算其药代动力学参数,并统计分析.结果:联用1次组SR26334的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax、Clz/F、Tm、t1/2z与单用组比较,无显著性差别(P>0.05).联用6d组SR26334的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax明显低于单用组(P<0.05),C1z/F显著高于单用组(P<0.05),两组SR26334的Tmax、t1/2z比较无统计学意义(P>0.05).结论:五味子提取物和氯吡格雷联合用于大鼠时,五味子提取物一次给药,不影响氯吡格雷的体内代谢;五味子提取物长期给药,会使氯吡格雷羧酸代谢产物SR26334的AUC和Cmax减少.临床上两药联合使用时,要注意氯吡格雷的用量,并且加强其药学监护.
中华中医药学刊杂志相关文献
  • 蝙蝠蛾拟青霉Cs-4菌粉辅助治疗糖尿病肾病的临床观察

    目的:观察血糖血压控制前提下,加用不同剂量蝙蝠蛾拟青霉Cs-4菌粉对糖尿病肾病患者24h尿蛋白定量及肌酐清除率的影响.方法:将本院2010年9月-2011年6月门诊和住院符合入组标准的60例糖尿病肾病患者随机分成3组,常规治疗组采用原方案治疗,低剂量组在原方案基础上加服蝙蝠蛾拟青霉Cs-4菌粉2.97 g/d,高剂量组加服蝙蝠蛾拟青霉Cs-4菌粉5.94 g/d,连续用药12周,观察治疗后患者血压、糖化血红蛋白、血脂4项、肾功能、24 h尿蛋白定量及肌酐清除率的变化.结果:共有52例患者完成观察.治疗3月后,低剂量组和2组与常规治疗组比较,舒张压均明显降低(85.08±4.38)与(80.86±4.87)P <0.05,(85.08±4.38)与(79.40±3.91)P<0.05,24 h尿蛋白有所下降,但无统计学差异(P>0.05),分层分析后发现,尿蛋白<1g/24h时,高剂量组尿蛋白的降低率明显大于常规治疗组(6.0±26.9)与(38.8±22.9)P <0.05,低剂量组患者的尿蛋白下降率与常规治疗组相比下降,但无统计学意义(P>0.05),3g/24h≥尿蛋白≥1g/24h时,3组间尿蛋白下降率无显著性差异(P>0.05).结论:加用蝙蝠蛾拟青霉Cs-4菌粉能在常规治疗基础上进一步降低糖尿病肾病患者舒张压和蛋白尿排出,但仍需前瞻性,随机,双盲,安慰剂对照的病例对照研究来确认.

    作者:倪洁珊;胡臻;吴笑英;林士毅;潘晓琼;刘云霄;郑金珏;郑超 刊期: 2013年第09期

  • 柴胡注射液诱导HepG2细胞凋亡的实验研究

    目的:探讨柴胡注射液诱导体外人肝癌细胞株HepG2凋亡的机制.方法:空白对照组(含10%小牛血清的1640培养液)、氟尿嘧啶阳性对照组(血峰浓度10 μg/mL),柴胡注射液6.25 mg/mL、12.5 mg/mL、25 mg/mL、50 mg/mL不同浓度实验组、柴胡注射液与氟尿嘧啶两药联合对照组比较.应用倒置显微镜、荧光显微镜观察细胞凋亡形态的改变;应用流式细胞仪检测细胞凋亡率;一步法TUNEL检测细胞凋亡率.结果:加入柴胡注射液12h后,与空白对照组相比,HepG2细胞形态发生显著变化,倒置显微镜下观察发现细胞体积缩小、变圆,胞浆量减少,并随着药物浓度增加,贴壁细胞逐渐减少,悬浮细胞增多,柴胡注射液联合氟尿嘧啶注射液组明显优于单药组;经柴胡注射液作用后的HepG2细胞,流式细胞直方图上均可见亚二倍体峰,且凋亡率随用药浓度的增大而增大;一步法TUNEL检测时,柴胡注射液作用12h后,细胞凋亡率均明显高于空白对照组.结论:柴胡注射液联合氟尿嘧啶可明显诱导HepG2细胞的凋亡,柴胡注射液中的有效成分可能是治疗肝癌的潜在药物.

    作者:唐婷婷;施贝德 刊期: 2013年第09期

  • 杠板归的体内外抗肿瘤作用实验研究

    目的:研究杠板归提取物对肿瘤细胞的体内外抑制率.方法:采用MTT法,观察杠板归提取物对多种肿瘤细胞的抑制率以及IC50;通过观察杠板归提取物对S-180肉瘤的抑制作用评价杠板归的体内抗肿瘤作用.结果:杠板归提取物对多种肿瘤细胞体外抑制率均较好,其中以乙酸乙酯部位佳;乙酸乙酯提取物对S-180肉瘤具有较强的体内抗肿瘤作用.结论:抗癌灵乙酸乙酯提取物具有显著抗肿瘤作用.

    作者:陶锋;张如松 刊期: 2013年第09期

  • 山药超微粉和饮片量效关系研究

    目的:通过对山药超微粉体外溶出度和药效学研究确定其量效关系.方法:采用浆法测定山药超微粉体外溶出度,以尿囊素为指标用HPLC测定药物累积溶出率;结合体外溶出度及药效学实验确定山药超微粉的量效关系.结果:溶出度实验显示山药超微粉体外累积溶出率相与普通粉相当,显著高于临床煎煮也.药效学实验表明山药超微粉各剂量在提高环磷酰胺所致的免疫低下均有显著疗效,各剂量间呈现出量效关系,且超微粉1/6剂量与临床煎煮剂量疗效相当.结论:饮片经超微粉碎后体外溶出度较临床煎煮浸膏其有效成分溶出得到显著提高,同时增强药效,提示临床可减少用药剂量.

    作者:闾红燕;黄绳武;张志荣;高全平 刊期: 2013年第09期

  • 运用肾络理论论治肾小球硬化

    运用络病理论,结合络脉结构功能理论诠释肾络的内涵及肾络病证的核心病机演变,从结构、功能、病机病程、临床表现探讨肾络病证与肾小球硬化的相关性,认为肾小球硬化的病因病机为肾络虚滞及肾络瘀阻,辨证治则为络虚则补之、络阻则通之.

    作者:吕静;庞立健 刊期: 2013年第09期

  • 三维动态牵伸回旋法干预下冻结肩盂肱关节运动轨迹特征的研究

    目的:研究三维动态牵伸回旋法干预下冻结肩盂肱关节运动轨迹特征.方法:选择医院骨伤科门诊冻结肩患者5例,采用三维动态牵伸回旋法操作规范进行手法操作,在操作同时运用Optotrak(R) Certus TM运动捕捉系统进行患者肩关节运动数据采集,并观察患者盂肱关节角速度、角加速度,干预下患侧肱骨的旋转角度,以及干预前后患侧上臂位置变化产生的欧拉角分量.结果:外展牵伸法干预下冻结肩盂肱关节的平均角速度、大角速度、大角加速度小于跨躯体内收外旋法、跨躯体外展内旋法;患侧肱骨旋转角度均未超过当限制肱骨旋转的韧带处于紧张状态时肱骨旋转可以达到的角度;干预前后患侧上臂位置变化产生的欧拉角分量具有统计学意义(P<0.05).结论:三维动态牵伸回旋法对冻结肩疗效肯定.

    作者:王平;王晓东;李海;张超;吴纯标 刊期: 2013年第09期

  • 运动区久留针对局灶性脑缺血大鼠VEGF的影响

    目的:观察运动区久留针对局灶性脑缺血模型(MCAO)大鼠脑组织中血管内皮生长因子(VEGF)的影响.方法:随机选取66只Wistar雄性大鼠采用改良线栓法建立局灶性脑缺血大鼠模型,43只大鼠复制成功模型后随机分为模型组(14只)、久留针组(14只)、短留针组(15只),并设假手术组(14只)进行对照研究,选取大鼠运动区进行针刺治疗,久留针组留针10h,短留针组留针30 min,每天1次,治疗2周,模型组及假手术组不作针刺治疗.利用免疫组化法检测VEGF的原位表达,荧光定量RT-PCR法检测VEGF mRNA的含量.结果:与模型组比较,久留针组脑组织中VEGF mRNA的含量升高,同时VEGF蛋白原位表达增高(P<0.05).结论:运动区久留针能促进梗塞区VEGF mRNA的含量及其蛋白的表达.

    作者:包烨华;曾友华;王延武;王翀敏;楚佳梅 刊期: 2013年第09期

  • 金樱子总黄酮对高脂血症大鼠血脂的影响

    目的:研究金樱子总黄酮对高脂饲料喂食所致高血脂大鼠血脂的影响.方法:将大鼠随机分为正常对照组、高脂模型组、阳性对照组、以及金樱子总黄酮高、中、低剂量组,每组10只.除正常对照组给予普通饲料外,其余各组给予高脂饲料喂食8周造成大鼠高脂血症.测定各组大鼠血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)以及高密度脂蛋白(HDL-C)的含量,及肝组织脂蛋白脂酶(LPL)和肝脂酶(HL)活性.结果:金樱子总黄酮可显著降低高脂血症大鼠血清TC、TG、LDL-C含量,身高肝组织HL和LPL活性.结论:金樱子总黄酮可改善高脂血症大鼠脂代谢紊乱,可能与其提高机体脂代谢能力有关.

    作者:王奇;芦柏震;章红燕;何福根 刊期: 2013年第09期

  • 瘦素在非酒精性脂肪性肝炎患者中的动态变化及中药干预作用

    目的:研究瘦素在非酒精性脂肪性肝炎患者中的意义及中药祛湿化瘀方的干预作用.方法:选择非酒精性脂肪性肝炎患者164例,随机分为两组,其中中药干预组(祛湿化瘀方组)82例,西药对照组(多烯磷脂酰胆碱胶囊组)82例,疗程均为24周,并以30例健康体检者作为对照.观察中药干预组和西药对照组患者治疗前血清瘦素含量较之正常对照组的变化,并动态观察两组患者治疗前后血清瘦素含量、谷氨酰转肽酶(γ-glutamyltranspeptidase,GGT)活性及部分患者肝/脾CT值的变化.通过血清瘦素含量与血清谷氨酰转肽酶活性及部分患者肝/脾CT值的相关分析探讨血清瘦素在非酒精性脂肪性肝炎患者中的价值和意义.结果:中药干预组和西药对照组患者治疗前血清瘦素含量较正常对照组均明显升高(P<0.01).两组患者治疗后血清瘦素含量、GGT活性较治疗前均明显降低(P<0.01),组间治疗后比较差异有统计学意义(P<0.01),中药干预组优于西药对照组.两组部分患者治疗后肝/脾CT值较治疗前均明显升高(P<0.01),组间治疗后比较差异有统计学意义(P<0.01).血清瘦素含量与血清GGT活性呈显著正相关,而与肝/脾CT值则呈显著负相关.结论:①非酒精性脂肪性肝炎患者血清瘦素含量显著升高,在非酒精性脂肪性肝炎病理机制中具有重要意义;②祛湿化瘀方能明显降低非酒精性脂肪性肝炎患者血清瘦素水平,改善高瘦素血症,这可能为该方治疗非酒精性脂肪性肝炎作用的重要机制.

    作者:李红山;冯琴;朱德东;李德周;傅琪琳 刊期: 2013年第09期

  • 抑郁模型大鼠中医证候、HPA轴变化及助阳舒心方干预作用的研究

    目的:探讨慢性轻度不可预见刺激(CUMS)抑郁模型大鼠的中医证候、HPA轴变化及助阳舒心方的干预作用.方法:采用CUMS结合孤养建立大鼠抑郁模型,将60只雄性SD大鼠随机分为空白对照组、模型组、盐酸氟西汀组及助阳舒心方高、中、低剂量组;观察大鼠一般情况、四诊计量化指标,综合分析得出各组大鼠的中医证候特征;给药21 d后采血,测定血中促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质醇(CORT)含量.结果:模型组大鼠绝大多数表现为阳虚证和气虚证,助阳舒心方各剂量组和盐酸氟西汀组阳虚证和气虚证大鼠较模型组明显减少;与空白对照组比较,模型组大鼠血ACTH及CORT含量明显升高;与模型组比较,助阳舒心方各剂量组血CORT含量明显降低,高剂量组血ACTH含量明显降低.结论:抑郁模型大鼠表现出的证候特征属中医“阳虚证”,下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴功能亢进可能是抑郁症“阳虚证”的微观表现,助阳舒心方对抑郁模型大鼠的“阳虚证”和亢进的HPA轴具有改善作用.

    作者:包祖晓;何贵平;陈世勇;周威;孙伟;张丽;陈宝君 刊期: 2013年第09期

  • 不同职称中医师评判肾阳虚证的一致性

    目的:评价不同职称中医师对肾阳虚证诊断的一致性.方法:选择职称分别为主任医师、主治医师、医师的3名中医师,运用自编的肾阳虚证调查表对受试者作调查;采用Kappa统计方法分析3位医生的总体辨证结果及各项辨证因子的诊断一致性.结果:医师1和2、1和3、2和3对肾阳虚证诊断的一致性kappa值分别为0.66、0.42及0.57.3名医师诊断一致性较好的症状主要为腰痛酸软、四肢发冷、面目水肿、下肢水肿、五更泄泻、久病咳喘和夜尿频多.结论:不同职称中医师对肾阳虚证诊断的一致性较好,职称层次越接近,诊断一致性越好.

    作者:谭从娥;王米渠;冯文哲 刊期: 2013年第09期

  • 浙江道地药材杭白菊总黄酮纯化工艺研究

    目的:研究大孔树脂纯化杭白菊总黄酮的佳工艺条件.方法:以静态吸附量、解析率为指标,考察5种大孔树脂对杭白菊总黄酮的纯化能力;以总黄酮的转移率和纯度为指标,对AB-8大孔树脂的上样量、水洗脱量、洗脱溶剂、洗脱体积进行考察.结果:AB-8树脂具有佳的吸附性能,佳工艺为2BV杭白菊总黄酮提取液上样,0.5BV/h的流速进行动态吸附,4BV蒸馏水洗脱,3BV 60%乙醇洗脱.结论:AB-8大孔树脂性能好,可用于纯化杭白菊中的总黄酮.

    作者:俞栩喆 刊期: 2013年第09期

  • 隔药饼灸对动脉粥样硬化兔总胆固醇和甘油三酯含量的影响

    目的:观察隔药饼灸对动脉粥样硬化(AS)兔血脂总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)含量的变化,探讨隔药饼灸对动脉粥样硬化兔血脂的调节作用.方法:将75只新西兰大耳白兔随机分为空白组、模型组、直接灸组、隔药饼灸组、西药组,每组15只,通过高脂饲料喂养及免疫损伤法建立兔AS模型.运用酶法测定干预后TC、TG含量的变化.结果:隔药饼灸、直接灸和西药均能降低兔AS血清中TC、TG的含量(P<0.01或P<0.05);隔药饼灸组和西药组TC、TG含量明显低于直接灸组(P<0.01或P<0.05).结论:隔药饼灸对血脂的代谢具有良好的调节作用;隔药饼灸与西药对动脉粥样硬化兔血脂的作用基本相似,且二者的作用均优于直接灸.

    作者:艾坤;艾潇;刘密;常小荣;张亮;符凌;李江山;谢辉 刊期: 2013年第09期

  • 芪参健骨颗粒的急性毒性研究

    目的:明确芪参健骨颗粒的急性毒性,对其进行安全性评价.方法:SPF级ICR小鼠,雌雄各半,以不同的剂量灌胃给予小鼠芪参健骨中试流浸膏药液,观察小鼠的毒性反应,采用Bliss法计算半数致死量值(LD50值).以240 g生药/kg剂量灌胃给予大鼠芪参健骨中试流浸膏药液,观察其毒性反应情况,测定大耐受量(MTD).结果:以芪参健骨颗粒生药量计,芪参健骨颗粒对雌性小鼠的LD50为299.50 g/kg,95%可信限为239.02~340.76 g/kg;对雄性小鼠的LD50为387.49g/kg,95%可信限为331.73~480.27g/kg.对大鼠的大耐受剂量>240 g/生药kg.结论:芪参健骨颗粒在拟订临床用药剂量的50倍以上是安全的.

    作者:杨会锦;尹华 刊期: 2013年第09期

  • 周克振从风痰瘀证论治老年眩晕的经验

    根据周克振治疗老年眩晕的临床病例以及对该病病因病机、辨证论治等观点,归纳出周老对其病因病机的看法,认为老年眩晕,便是以痰瘀为因,肝风为果,痰瘀阻滞于内,而痰瘀肝风并见的病证.从病因病机出发,阐释其临床辨证论治的精要,提出以补益肝脾肾,化痰活血,熄风通络为治疗大法.同时周老重视身心调养在该病的治疗中亦非常重要,并总结其遣方用药的规律,尤其是临床治疗老年眩晕用方用药的特色,以期为临床老年眩晕的辨治提供参考.

    作者:李乐军;周克振 刊期: 2013年第09期

  • 白癜风证治若干思考

    从文献研究入手论述“白癜风”是中医病名,批评中医界喜用生僻病名的陋习;结合临床研究体会,指出当临床面临“少症难辨”时,需要在对疾病临床深入研究的基础上,把握对疾病发病规律的整体性思考与病变不同时期特点的把握,并据此而建立起切合实际的临床思维;认为白癜风进展期主要表现特点与病机为“风”,治则方药要有“祛风”的思考.稳定期白癜风,“久病多虚、多瘀”,主要表现为肝肾不足的“虚”与瘀阻脉络的“瘀”,治疗当以补益肝肾与活血通络为主要治则,再辅以祛风和血.基于“中药色象理论”,指出白癜风临床用药在辨证论治的基础上可考虑优先选用深颜色的药物.白癜风优化治疗的基本原则是:分期论治、中西医结合、全身和局部治疗相结合、内治与外治相结合、适当忌口、酌情配合光疗、坚持3个月以上治疗.

    作者:杨柳 刊期: 2013年第09期

  • 左金分散片质量标准的初步研究

    目的:建立左金分散片质量标准.方法:采用HPLC测定小檗碱的含量,Diamonsil C18 (5 μm,250 mm×4.6 mm)柱,流动相:乙腈-0.01 mol/L磷酸(40∶60),检测波长346 nm,柱温35℃,流速1.0 mL/min,理化、薄层色谱法鉴别黄连和吴茱萸,结果:理化鉴别显阳性,薄层色谱中在与标准对照相应的位置显相同颜色的斑点.盐酸小檗碱HPLC峰面积与进样量关系为:y=57601X-54636,R2 =0.9996,在0.121~ 1.452 μg呈良好线性关系.精密度、稳定性、重现性良好,平均回收率99.07%.结论:所采用的鉴别及含量测定方法灵敏可靠,结果可用于控制该制剂的质量.

    作者:张华 刊期: 2013年第09期

  • 浮小麦与小麦的止汗作用及5-二十一烷基间苯二酚等化合物含量比较研究

    目的:研究浮小麦与小麦的止汗作用以及其5-二十一烷基间苯二酚等化合物含量的差异.方法:以大鼠体重差值、大鼠足趾部位汗点数、大鼠足趾部位肉垫皮肤汗腺的空泡发生率为指标,观察浮小麦与小麦止汗作用的差异.采用HPLC法测定浮小麦与小麦中5-二十一烷基间苯二酚等化合物的含量,比较其含量差异.结果:浮小麦组大鼠体重减少值不显著,汗点数增加不显著,光镜下足趾汗腺导管扩张不明显,而小麦组大鼠体重显著减少,汗点数增多,光镜下大鼠足趾汗腺细胞发生明显空泡样变化,汗腺导管扩张明显.HPLC法测得浮小麦与小麦所含5-二十一烷基间苯二酚等化合物的含量有一定的差别.结论:浮小麦有明显的止汗作用,小麦止汗作用不明显.

    作者:裴妙荣;孟霜;李慧峰 刊期: 2013年第09期

  • 从“病证结合”谈出血性中风急性期的治法

    中风病是古代即有的疾病,由于颅骨的保护,人们无法看到脑髓内的病变,只能根据病象诊断为中风、厥、偏枯等等.治疗上主要从脏腑辨证入手,形成了一整套完整的理、法、方、药体系.现代解剖学、手术科学及影像学的发展使人们对出血性中风有了明确认识:出血性中风要经历出血-血肿形成-血液凝固-血肿溶解吸收的一系列过程,所以,血瘀是贯穿始终的.治疗出血性中风从辨病上应该抓住血肿这一关键物质基础,以“应用活血化瘀法促进血肿吸收”为切入点.同时,兼顾本病发病急性期以风、火、痰为主要辨证要素,以及高年患病,脑髓本伤的事实,拟定了“破血化瘀、泄热醒神、豁痰开窍、填精补髓”的治疗大法.

    作者:赵德喜;赵建军 刊期: 2013年第09期

  • HBV感染者血清载脂蛋白E的检测及临床意义探讨

    目的:探讨血清载脂蛋白E(ApoE)在不同病情HBV感染患者中的表达水平及其临床意义.方法:收集40例健康献血员以及57例慢性乙型病毒性肝炎(CHB)、55例乙肝肝硬化(LC)及50例原发性肝癌(HCC,HBSAg阳性)患者血清,检测载脂蛋白E(ApoE)、总胆固醇(TCHO)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白A1(ApoA1)、载脂蛋白B(ApoB)及肝功能指标,并对检测结果进行统计学分析.结果:疾病组(包括CHB、LC、HCC)血清ApoE含量均显著高于正常对照组(均P<0.05),随着疾病的进展ApoE含量逐渐升高,但组间差异不大(均P >0.05);而疾病组的其它血脂指标(TCHO、HDL-C、LDL-C、ApoA1、ApoB)均低于正常对照组.血清APOE与多个指标相关,特别是与γ-谷氨酰基转移酶(GGT)和亮氨酰氨基肽酶(LAP)的相关性较高(均r>0.30,均P<0.01).高GGT值(大于100U/L)组血清APOE水平显著高于低GGT值(、于100U/L)组(t=-4.926,P=0.000).高HBV载量(大于103 IU/mL)组血清APOE水平显著高于低HBV载量(小于103IU/mL)组(t=-2.239,P=0.026).结论:血清ApoE在不同病情HBV感染患者中的水平普遍升高,其表达可能受肝脏合成功能、淤胆因素以及HBV等多种因素的影响.

    作者:高国生;徐晓珍;祝成亮 刊期: 2013年第09期

中华中医药学刊杂志

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主管:中华人民共和国国家中医药管理局

主办:中华中医药学会 ,辽宁中医药大学