管鹏健；徐德锋；李绍顺
目的寻找更有效的抗动脉粥样硬化药物,合成烟酸与NO供体基团3-苯磺酰基-1,2,5-(口恶)二唑-2-氧化物杂化的备选化合物.方法将NO供体单元3,4-二苯磺酰基-1,2,5-(哑)二唑-2-氧化物与烟酸经桥连基团通过酯键或酰胺键结合形成目标化合物.结果与结论合成了9个新的目标化合物,其结构经质谱、红外光谱及核磁共振氢谱确证.
作者：黄胜堂；黄文龙；张惠斌 刊期： 2004年第04期
目的改进异鸟苷单体的合成路线,合成异鸟苷掺入的富鸟嘌呤的寡核苷酸.方法以6-O-苄基鸟嘌呤为原料,经环氧开环、催化氢化、水解还原制备异鸟苷,经多步反应后得到异鸟苷亚磷酰化产物,采用固相合成方法合成异鸟苷掺入的富含鸟嘌呤的寡核苷酸.结果与结论经环氧开环能够区域选择性地得到N9取代的单一产物,收率提高到40%,并成功地合成了异鸟苷掺入的富含嘌呤十六聚寡核苷酸.本合成路线具有区域选择性强、路线简单、易操作、收率高等优点.
作者：王延龄；潘鹤龄；杨振军；张亮仁；张礼和 刊期： 2004年第04期
以4-乙酰氨基苯甲酸(2)为原料,与草酰氯反应,不经分离,直接与2-硝基苯胺反应得到中间体N-(2-硝基苯基)-4-乙酰氨基苯甲酰胺(4),再经催化氢化得到泰克地那林.以4-乙酰氨基苯甲酸计,总收率为22.2%,目标化合物的结构经质谱、红外光谱及核磁共振氢谱确证,该合成工艺简单易行.
作者：徐云根；辜正一；华维一 刊期： 2004年第04期
目的研究阿尔泰金莲花的化学成分.方法利用色谱手段分离化学成分,用理化常数和波谱技术鉴定结构.结果分离鉴定了6个化合物:β-谷甾醇(1)、藜芦酸(2)、琥珀酸(3)、香草酸(4)、柯伊利素(5)、荭草苷(6).结论 6个化合物均为首次从该植物中得到,其中琥珀酸、香草酸、柯伊利素为该属植物中首次报道.
作者：宋冬梅；孙启时 刊期： 2004年第04期
目的合成呱氨托美丁,并验证其活性.方法以托美丁为起始原料,在强缩水剂N,N-羰基二咪唑的作用下,先生成酰胺中间产物,再成酯合成呱氨托美丁;经药理学试验,对其抗炎活性、镇痛作用及解热活性进行了初步研究.结果合成了目标化合物,药理实验结果表明:呱氨托美丁作用与托美丁类似,比吲哚美辛的解热镇痛作用强.结论所采用的合成路线可行,呱氨托美丁具有较强的解热镇痛作用.
作者：熊远珍；周南进 刊期： 2004年第04期
萘醌类化合物是一类天然生物活性分子,多数具有抗肿瘤作用.随着该类化合物抗肿瘤作用及其机理的深入研究和逐步阐明,人们合成了许多萘醌衍生物.根据萘醌母体结构的不同,这些化合物可分为萘茜类、1,4-萘醌类和1,2-萘醌类等.本文综述了近年来此类化合物抗肿瘤作用、作用机理、构效关系等研究的新进展.
作者：管鹏健；徐德锋；李绍顺 刊期： 2004年第04期
目的对蛇葡萄根中的化学成分及其抗氧化活性进行研究.方法采用硅胶柱色谱、Toyopearl HW-40柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及半制备高效液相分离纯化,通过波谱解析及衍生物制备确定结构,并进行DPPH自由基捕获、还原、抗糖化试验.结果分离鉴定了4个茋类化合物,均具有较强的抗氧化、抗糖化能力.结论这些茋类化合物具有治疗应用前景.
作者：娄红祥；赵艳；任冬梅；范培红；季梅 刊期： 2004年第04期
目的研究3-芳基-2-甲基-1-吡咯并[1,2-a]吡嗪酮(2)类化合物抗炎镇痛作用的构效关系.方法通过吡咯-2-甲酸甲酯与α-溴代芳基乙酮的烃基化反应,制得1-(2-氧代-2-芳基)乙基吡咯-2-甲酸甲酯(4),4与甲胺反应经过环合直接生成目的化合物2;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性.结果与结论合成了15个目标化合物;小鼠试验表明,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中化合物2o的作用活性与阳性对照药布洛芬相似.
作者：王绯；郑红；张守芳 刊期： 2004年第04期
目的阐明民间用于癌症治疗的长叶水麻Debregeasia longifolia(Burm.f.)Wedd.的化学成分及其抗肿瘤活性.方法用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型,确定抗肿瘤活性部位;利用大孔树脂HP-20、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱和制备HPLC色谱等技术,分离精制活性部位的化学成分;根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构,用流式细胞术评价其抗肿瘤活性.结果与结论从长叶水麻活性部位分离鉴定了没食子酸(1)、3,5-二甲氧基没食子酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)和(-)-表儿茶素(3)等3个酚酸类化合物,其中,化合物1具有细胞周期G2/M期抑制活性.化合物1和2系首次从长叶水麻中分离得到,1为该植物抗肿瘤活性成分的首例报道.
作者：刘睿；顾谦群；崔承彬；韩冰；蔡兵；刘红兵；管华诗 刊期： 2004年第04期
目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.
作者：赵燕芳；洪伟；柴慧芳；董金华；宫平 刊期： 2004年第04期
目的研究3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物结构和对γ-氨基丁酸摄取抑制活性之间的关系.方法使用三维定量构效关系(3D-QSAR)--比较分子场分析(CoMFA)方法进行构效关系研究.结果交叉验证系数q2和非交叉验证系数r2分别为0.726和0.986,方差比F为117.562,标准估计误差(SEE)为0.062.结论这些数值表明所得的CoMFA模型有实际意义,并且对3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物抑制活性具有较好的预测能力.
作者：郑剑斌；闻韧；罗小民；蒋华良 刊期： 2004年第04期
以丙酰乙酸乙酯为起始原料,先溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯,再在甲苯中与苯甲酰胺回流环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-(口恶)唑)-乙酸乙酯,后经氢化铝锂还原,得到目标杂环中间体2-(5-甲基-2-苯基-4-(口恶)唑)-乙醇.该合成方法反应步骤少,原料便宜,目标物的总收率为67.3%.
作者：蔡小华；胡薇 刊期： 2004年第04期
目的设计合成一些4-色满酮Mannich类化合物,并且考察其抗炎活性.方法以取代的4-色满酮为原料,经过Mannich反应合成4-色满酮Mannich碱类化合物,并测定了目标化合物的抗炎活性.结果合成了17种4-色满酮Mannich碱类化合物,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证这些化合物的结构,药理活性筛选结果表明:大多数化合物具有显著的抗炎活性.
作者：胡春；肖高铿；于新章；王永永；付守廷；计志忠；刘百里 刊期： 2004年第04期
中国药物化学杂志
主管:辽宁省教育厅
主办：沈阳药科大学,中国药学会
