白术内酯Ⅲ在大鼠体内的药代动力学和组织分布特性

李翠芹；贺浪冲；邓婷

关键词：白术内酯Ⅲ, 高效液相色谱法, 药代动力学, 组织分布

摘要：目的:建立白术内酯Ⅲ的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠体内的药代动力学和组织分布特性进行分析研究.方法:生物样品采用液-液萃取法提取,用Hypersil C18ODS色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温25℃,甲醇-水(67∶33)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长为220 nm.结果:方法的平均回收率为85.12%(RSD=5.57%),低检测限为0.10μg/ml,测定血药浓度线性范围为0.2μg/ml～18.5μg/ml(r=0.9996).日内、日间精密度(RSD)分别为0.98%～6.19%,12.95%～15.48%;SD大鼠一次性灌胃100μg/ml白术内酯Ⅲ后C-t曲线呈一级吸收二室模型,达峰时间为(0.85±0.01)h.给药1.5 h时,在主要效应器官的浓度分布特点是:C肺＞C小脑＞C心＞C大脑;在主要消除器官的浓度分布特点:C脾＞C肝＞C肾.结论:本法准确、稳定、灵敏度较高,可用于白术内酯Ⅲ的体内过程研究.白术内酯Ⅲ在大鼠体内吸收较快,消除速度快,在肺部分布多.

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五苓散含药血清对大鼠系膜细胞增殖性及细胞外基质的影响

目的:观察五苓散含药血清是否能够抑制内皮素刺激下,体外培养的大鼠系膜细胞的增生及纤维连接蛋白(fibronection,FN)、层粘连蛋白(laminin,LN)和Ⅳ型胶原(Ⅳtype collagen,ColⅣ)的分泌.方法:采用常规血清药理学方法,以内皮素(endothelin,ET)-1为刺激因子,用MTT法检测五苓散含药血清对细胞增殖性的影响;用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测细胞外基质中FN、LN及ColⅣ的含量.结果:五苓散含药血清可以抑制内皮素刺激下体外培养的大鼠系膜细胞的增生及纤维连接蛋白(FN)、层粘连蛋白(LN)和Ⅳ型胶原(ColⅣ)的分泌.结论:系膜细胞是五苓散治疗肾病的重要靶细胞,五苓散可以拮抗内皮素对系膜细胞的作用,这是其发挥疗效的作用机理之一.

作者：何岚；陈朝晖；徐月红；王宁生刊期： 2006年第08期
区域性HPLC指纹图谱评价不同采集地五味子药材质量

目的:为五味子药材的质量控制提供新的方法和依据.采用HPLC-DAD(UV)方法,在优化的色谱条件下,进行了五味子的HPLC指纹图谱研究,建立了五味子药材的HPLC色谱指纹图谱方法,并对指纹图谱结果进行了计算机辅助相似度评价.方法:采用Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱;以乙腈-水二元梯度洗脱,在250 nm下检测不同收集地五味子药材样品,对所得指纹图谱进行比较和计算机辅助相似度评价.结果:10批测试五味子药材样品中,8批五味子药材指纹图谱的中位数相关系数在0.9100～0.9925之间;均值相关系数在0.9352～0.9765之间;中位数相合系数在0.9160～0.9899之间;均值相合系数在0.9652～0.9735之间.2批五味子药材指纹图谱的中位数相关系数在0.8012～0.8525之间;均值相关系数在0.6543～0.7542之间;中位数相合系数在0.8199～0.8333之间;均值相合系数在0.7814～0.8057之间.结论:五味子药材HPLC指纹图谱能够体现不同批次、不同采集地之间药材特征成分群的变化特征,该方法可用于五味子的质量控制.

作者：施佳平刊期： 2006年第08期
RP-HPLC法测定血塞通中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的含量

目的:建立血塞通中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,并用外标法测定三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的含量.色谱柱为Inertsil ODS-3 5 μm(4.6mm×150 mm),采用梯度洗脱,紫外检测波长为203 nm,流速为1 ml/min,柱温为室温.结果:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的回收率分别为100.5%、104.0%、97.3%,RSD分别为0.74%、0.67%、1.28%.结论:该方法快速、简便,可作为该制剂的质控方法.

作者：黄超；张幼成；吴伟东刊期： 2006年第08期
高效液相法测定和胃整肠丸中硫酸阿托品的含量

目的:建立和胃整肠丸中硫酸阿托品的含量测定方法.方法:Kromasil C18(4.6×150mm,5μm)柱,甲醇-0.02mol/L醋酸钠溶液(含0.02%的三乙胺、0.3%的四氢呋喃,用醋酸调pH至6.68)(30∶70)为流动相,检测波长为210 nm.结果:硫酸阿托品在1.03～8.24μg范围内呈良好的线性关系,r=0.9990;平均回收率为98.41%.结论:该方法简便、可靠、准确,可用于该制剂的质量控制.

作者：陈丽仪；郑红；陈志霞刊期： 2006年第08期
高效液相色谱法测定芩芷口服液中黄芩苷的含量

目的:测定芩芷口服液中的黄芩苷含量.方法:采用HPLC法,选用Shim-pack CLC-ODS分析柱,流动相:甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),检测波长为280 nm.结果:黄芩苷在0.184～1.840μg之间线性关系良好.该法平均回收率为98.70%,RSD=2.50%.结论:该法快速、准确,样品处理简便易行,重现性好,可以用于芩芷口服液的质量控制.

作者：刘学华；杨念云；李云刊期： 2006年第08期
灯盏细辛注射液治疗慢性肾功能衰竭临床观察

目的:探讨非透析疗法时,静脉注射灯盏细辛治疗慢性肾功能衰竭(CRF)临床效果.方法:每日静脉滴注灯盏细辛30～40 ml,加入5%葡萄糖注射液或0.9%生理盐水250ml中,每日一次,2周为一个疗程,隔一个月后再使用1个疗程,连用2个疗程,同时根据病人的Ccr制定相应的蛋白质摄入量,采用优质蛋白饮食并严格制定病人的食谱,通过观察血尿素氮(BUN)和血清肌酐(Scr),内生肌酐清除率(Ccr)的变化,判断其临床效果.结果:治疗后病人临床症状均有明显的改善,BUN和Scr明显降低(P＜0.01),Ccr有明显的升高(P＜0.05).结论:静脉滴注灯盏细辛注射液治疗CRF有明显的治疗效果.

作者：黄仲良；钟伟强刊期： 2006年第08期
微波炮制干姜的工艺研究

目的:采用正交试验法对干姜的炮制工艺进行优选试验.方法:选择微波火力和加热时间、饮片粒度3个因素,每个因素各取3个水平,按L9(34)正交表安排试验,用3个指标评定工艺的优劣.结果:采用微波火力100%、时间3 min、大粒为佳工艺条件.结论:微波加热炮制干姜的工艺是可行的.

作者：唐永红；潘忠记；麻春恒刊期： 2006年第08期
甘草总黄酮的提取技术及其抑菌活性研究

目的:研究甘草总黄酮的提取技术,并探讨其抑菌活性.方法:对比研究了甘草总黄酮超声提取、酶解提取间的差异、传统搅拌提取及反复冻溶提取,并优化超声提取工艺条件.同时,采用二倍稀释法研究了甘草总黄酮的抑菌效果.结果:超声提取的效果好,其优条件为用20倍量30%乙醇提取2次,每次20 min.此外,甘草总黄酮对金黄色葡萄球菌,大肠埃希氏杆菌,绿脓杆菌和枯草杆菌的小抑菌浓度(MIC)分别为:0.03125,0.03125,0.125,0.03125 mg/ml.结论:超声提取是适于从甘草中快速高效提取总黄酮的新方法.甘草总黄酮对上述四种致病菌均有明显的抑制作用.

作者：崔永明；余龙江；敖明章；杨英；胡菁刊期： 2006年第08期
大叶千斤拔扦插繁殖试验

大叶千斤拔扦插繁殖试验以多年生和二年生枝条成活率高为85%和86%,与当年生枝条成活率有显著差异.用ABT1号生根粉100mg/L浓度处理不同枝龄插条成活率与不处理者无明显差异.

作者：王云娇；彭朝忠；张永云刊期： 2006年第08期
白豆蔻挥发油GC-MS指纹图谱研究

目的:建立新的白豆蔻挥发油的GC-MS指纹图谱.方法:采用气相色谱-质谱(GC-MS)测定白豆蔻挥发油化学成分,得到GC-MS总离子流(TIC)指纹图谱,并用面积归一化法测定其相对含量;自编了提取多离子重建色谱(EMIC)软件,在GC-MS/TIC谱图中选择1,8-桉树脑、β-蒎烯、α-蒎烯、对伞花烯、α-乙酸松油醇酯等10个有代表性的特征成分,确定其特征离子,建立了10个特征成分的EMIC指纹图谱;同时研究了不同的提取方法,采用特殊的PR混合溶剂提取挥发油.结果:在GC-MS/TIC指纹图谱中鉴定出42种化合物,比色谱指纹图谱增加了定性信息;首次建立EMIC质量评价方法,并可计算出相对含量,更直观地、量化地评价白豆蔻及控制其中成药的加工、生产,以得到质量恒定的产品;PR溶剂可快速、简便地将白豆蔻挥发油提取出来.结论:本法简单快捷,效率高、成本低,得到的GC-MS/TIC指纹图全面完整,GC-MS/EMIC指纹图谱直观明确,为中草药深加工提供科学的质量控制方法.

作者：吴惠勤；黄晓兰；林晓珊；黄芳；葛发欢刊期： 2006年第08期
金翘感冒口服液的制备工艺研究

为确定金翘感冒口服液的制备工艺,根据处方药味所含成分的性质特点,进行了以下研究工作:金银花、连翘等药材水提正交试验,以绿原酸作为定量检测指标,优选出水提的佳工艺是以10倍量水煎煮2次,每次1 h;ZTCI+1澄清剂澄清和稳定性工艺研究,确定了按100ml药液中加入8mlZTCI+1的A配制液,再加入4mlZTCI+1的B配制液,可较好地解决成品的澄明度问题.

作者：王芳刊期： 2006年第08期
龙眼壳总黄酮提取及鉴别

目的:为充分利用龙眼壳植物资源,探讨龙眼壳中总黄酮的提取及鉴别方法.方法:采用乙醇提取法从龙眼壳中提取黄酮类物质,对所提取的黄酮类物质进行验证,并用分光光度法测定其含量.结果:测得样品中总黄酮的含量1.101 mg/ml,回收率为99.98%,其纯度和产率均较高.结论:该方法采用全物理过程,无任何污染,是提取龙眼壳中黄酮类物质的有效途径.

作者：黄锁义；唐玉莲；黎海妮；李容刊期： 2006年第08期
当归补血汤皂苷类成分HPLC指纹图谱研究

目的:建立当归补血汤汤剂中皂苷成分的指纹图谱.方法:采用HLPC方法分析.色谱柱为NucleodurC18 Gravity;流动相为乙腈-水(梯度洗脱);检测波长为203 nm;流速为1 ml/min.结果:当归补血汤汤剂主要有15个特征峰,其中黄芪有15个特征峰,当归有7个特征峰.结论:该指纹图谱可作为当归补血汤汤剂中皂苷类成分稳定性的参考.

作者：刘东辉；黄水清；黄月纯；魏刚刊期： 2006年第08期
独正刚性状与显微特征研究

描述了湖北省土家族、彝族药独正刚的药材性状及显微鉴别特征.

作者：王兵娥；黄德红；杜双全刊期： 2006年第08期
施肥水平对半夏产量和质量影响的研究

目的:通过不同施肥水平对半夏产量、有效成分、重金属含量、等级、折干比等比较,寻找半夏栽培的佳肥料配比.方法:田间施肥水平的比较采用L9(34)正交设计试验,总生物碱含量测定采用紫外分光光度法,重金属含量采用原子吸收法.结果:氮肥水平是影响半夏产量和质量的主要因素,磷肥次之,钾肥的影响小.结论:半夏种植的佳施肥组合为每平方米施纯N 25g、P2O5 18g、K2O 9 g,比例为N∶P2O5∶K2O=2.8∶2∶1,可以兼顾较高的产量和总生物碱含量.

作者：陈中坚；孙玉琴；赵雄廷；王炳艳；黄天卫；段承俐刊期： 2006年第08期
正交试验法优化SFE萃取鸦胆子油工艺参数

目的:优化超临界流体(SFE)萃取鸦胆子油工艺参数.方法:以鸦胆子油中酸含量为指标,运用气相色谱法测定油酸含量,采用正交试验法考察CO2超临界流体萃取的影响因素(萃取温度、萃取时间、萃取原力),确定其较佳工艺水平.结果:提取效率因素的主次作用为萃取温度＞萃取压力＞萃取时间.佳工艺条件为压力20Mpa、温度40℃、时间1 h.结论:超临界流体萃取分离鸦胆子中鸦胆子油是可行的.

作者：张兴德；刘汉清；郁红礼刊期： 2006年第08期
银杏叶提取物对动脉粥样硬化血管内皮的保护作用研究

目的:观察银杏叶提取物(EGB)对动脉粥样硬化模型家兔血管内皮的保护作用并探讨其机制.方法:将30只家兔随机分为3组(普通饲料喂养组,单纯高脂饲料喂养组,高脂饲料加EGB饲养组),每组10只.分别在实验前1 d,实验第30 d、60d、90 d各抽血1次,检测血中NO、6-keto-FGF1α的变化.结果:EGB能明显减轻血NO的含量,升高6-keto-FGF1α含量.结论:EGB能减轻AS家兔血管损伤,从而起到抗AS作用.

作者：王立杰；刘艳梅；石勇；王文婧刊期： 2006年第08期
贯叶连翘的生药学研究

本文对贯叶连翘的根、茎、叶、花等分别作了性状与显微鉴别,为该药材的鉴别和开发利用提供了参考依据.

作者：潘宏林；程友斌；林静刊期： 2006年第08期
妇清雪莲栓的临床前安全评价研究

目的:妇清雪莲栓的临床前安全性,给临床试验提供参考.方法:进行大鼠阴道内一日给药6次总剂量926 mg/kg的急性毒性试验.重复给药毒性试验中,大鼠按体重随机分为基质对照组和三个不同剂量给药组(76.8,155.2,308.8 mg/kg),经阴道给药,1日2次,连续给药30天.结果:大鼠阴道内一日给药926 mg/kg(约为临床拟用量的192倍),未见明显急性毒性作用.阴道内给药30天的无毒反应剂量为76.8 mg/kg(约为临床拟用量的16倍);给药达155.2 mg/kg(约为临床拟用量的32倍)或以上,可能出现血小板数轻度下降;给药达308.8mg/kg(约为临床拟用量的64倍),除血小板数轻度下降外,还可能出现体重增长缓慢.各脏器未见明显组织学改变.对阴道粘膜无明显的刺激性作用.结论:妇清雪莲栓未见明显急性毒性作用,其重复给药的毒性作用是可逆性的,停药后可恢复,未观察到延迟性毒性作用.

作者：邱玉文；冯伟成；李菁；葛发欢；黄芝瑛刊期： 2006年第08期
中西医结合治疗膝关节骨性关节炎患者65例疗效观察

目的:观察中西医结合治疗膝关节骨性关节炎的临床治疗效果,探讨膝关节骨性关节炎更为有效的治疗方法.方法:运用中药离子导入结合曲安奈德关节腔注射治疗膝关节骨性关节炎65例,观察其治疗效果.结果:治疗组总有效率为93.8%.结论:中药离子导入结合曲安奈德关节腔注射治疗膝关节骨性关节炎具有疗效确切、疗程短、无明显副作用等优点,值得临床推广运用.

作者：欧建锋；魏合伟；黄杰文刊期： 2006年第08期