学术投稿

菊苣对高尿酸血症鹌鹑肾脏有机阴离子转运体OAT3-LIKE的影响

李丽玉;林志健;张冰;王雪洁;朱春胜;牛红娟;周月;董百惠

关键词:菊苣, 鹌鹑, 高尿酸血症, 肾脏有机阴离子转运体, OAT3-LIKE
摘要:目的:从肾脏转运蛋白角度探究中药菊苣降尿酸的药效机制。方法将40只雄性迪法克鹌鹑按体质量随机分为5组,正常组给予普通饲料,其余各组均给予含酵母饲料(15 g·kg-1·d-1)建立高尿酸血症模型,同时给药组分别给予菊苣5,7.5 g·kg-1·d-1,苯溴马隆20 mg·kg-1·d-1,实验第35天处死。检测鹌鹑血清尿酸(Uric Acid,UA)、尿素氮(Urea Nitrogen,BUN)水平,并用Real-time RT-PCR(Real-time Reverse Transcription-Polymerase Chain Reaction)方法检测其肾脏有机阴离子转运体OAT3-LIKE(Organic Anion Transporter3-LIKE)的mRNA表达水平,同时测定肝脏尿酸代谢相关酶活性。结果与正常组比较,实验第21天、28天、35天模型组鹌鹑血尿酸升高,第35天肾脏OAT3-LIKE mRNA表达水平下降。与模型组比较,实验第35天,菊苣可以降低鹌鹑血尿酸水平,上调其肾脏OAT3-LIKE mRNA表达水平并降低肝脏腺苷脱氨酶(ADA)活性。结论高嘌呤食饵可以成功诱导鹌鹑高尿酸血症;菊苣具有抑制高尿酸血症鹌鹑尿酸生成和促进尿酸排泄的双重作用;菊苣药效机制可能与降低ADA活性及上调OAT3-LIKE表达水平相关。
中药新药与临床药理杂志相关文献
  • 鼻敏感方对变应性鼻炎模型大鼠的影响

    目的:观察鼻敏感方对变应性鼻炎模型大鼠的影响,探讨鼻敏感方治疗变应性鼻炎可能的作用机制。方法取SD大鼠48只,随机分为空白对照组,模型组,鼻敏感方高、中、低剂量组(20,10,5 g·kg-1·d-1),氯雷他定组(1.67 mg·kg-1·d-1),共6组,每组8只。以卵清蛋白为致敏原建立大鼠变应性鼻炎模型,观察各组大鼠行为表现,测定白细胞介素-4(IL-4)和干扰素-γ(IFN-γ)细胞因子水平,观察鼻黏膜病理形态变化。结果与模型组比较,鼻敏感方各剂量组及氯雷他定组鼻痒、喷嚏、清涕等症状明显减轻(P<0.01),鼻黏膜炎症程度减轻(P<0.05),血清IFN-γ水平升高,IL-4水平降低(P<0.01)。结论鼻敏感方可显著改善大鼠鼻部症状,减轻鼻黏膜炎症程度,影响IL-4、IFN-γ水平,对AR病理模型具有较好的疗效。

    作者:姚玉婷;严道南 刊期: 2015年第03期

  • 地黄丸类方对肾阳虚大鼠HPA轴的影响

    目的:比较桂附、知柏、六味地黄丸方对肾阳虚大鼠治疗作用的异同以及对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)的影响。方法取SD大鼠80只,随机分为8组(每组10只):正常组,模型组,六味地黄丸高、低剂量组(4,1 g·kg-1),知柏地黄丸高、低剂量组(4,1 g·kg-1),桂附地黄丸高、低剂量组(4,1 g·kg-1),灌胃给药,连续21 d。采用氢化可的松注射液肌注14 d的方法,制备大鼠肾阳虚模型,观察3种地黄丸方对肾阳虚大鼠的一般状态、体质量、肛温、血浆cAMP、cGMP、CRH、ACTH、血清CORT含量以及血浆cAMP/cGMP水平的影响。结果建模后大鼠体质量、肛温均有显著的降低,血浆cAMP水平无显著性变化,cGMP水平则显著升高,cAMP/cGMP比值显著下降,血浆CRH、ACTH和血清CORT水平均较正常组显著下降(P<0.05,P<0.01)。给药后,3种地黄丸类方均可显著升高肾阳虚大鼠体质量(P<0.05,P<0.01);桂附地黄丸表现出显著的升高肛温作用(P<0.05),六味地黄丸虽在后期表现出一定升温作用,而知柏地黄丸则未表现出升高肛温的作用(P>0.05);桂附地黄丸可显著升高cAMP/cGMP比值和恢复大鼠HPA轴功能(P<0.05,P<0.01),六味、知柏地黄丸组均无显著性改变。结论3种地黄丸类方对肾阳虚大鼠生存状态及神经内分泌网络的影响方面存在明显差异,桂附地黄丸可以明显改善肾阳虚大鼠HPA轴抑制的状态;六味地黄丸对于肾阳虚大鼠免疫功能表现出一定的改善作用,知柏地黄丸改善作用不明显。

    作者:李耿;张喆;尹西拳;孔秀娟;许仕杰;吴伊娜;林吉 刊期: 2015年第03期

  • 中药药对虎杖-桂枝对急性痛风性关节炎的影响

    目的:研究中药药对虎杖-桂枝对急性痛风性关节炎的影响。方法取雄性SD大鼠48只,随机分为6组(每组8只),即正常对照组,模型组,秋水仙碱组(0.1 g·kg-1),虎杖-桂枝低、中、高剂量组(3.5,7,14 g·kg-1)。正常对照组和模型组给予等量生理盐水,其他各组给予相应药物灌胃,每天1次,连续7d。于灌胃的第4天模型组与各给药组大鼠右后踝关节注射25 mg·mL-1尿酸钠(MSU)0.2 mL 1次,正常对照组给予同量的生理盐水,观察各组大鼠不同时间点足趾容积的变化;第7天灌胃1 h后取血,ELISA法测定血清白细胞介素1β(IL-1β)、转化生长因子-β(TGF-β)含量,荧光定量PCR检测外周血单核细胞Toll受体2(TLR2)、Toll受体4(TLR4)及髓样分化因子88(MyD88)的表达。取血后处死动物,取右后踝关节进行病理学观察。结果与模型组比较,在造模后2 h和6 h虎杖-桂枝药低、中剂量组可显著减小大鼠足趾容积率,48 h和72 h虎杖-桂枝药对低、中、高剂量组大鼠足趾容积均显著减小,差异有统计学意义(P<0.05)。虎杖-桂枝药对各剂量组可不同程度的减少关节滑膜炎症细胞浸润反应和血管充血程度。与模型组比较,虎杖-桂枝药对各剂量组可显著减少IL-1β的含量,抑制TLR2、TLR4及MyD88基因的表达(P<0.01)。结论虎杖-桂枝药对低、中、高剂量组对急性痛风性关节炎大鼠具有显著的改善作用,其机制可能是通过影响血中IL-1β的水平,下调TLR2、TLR4、MyD88基因的表达来发挥作用。

    作者:顾祖莲;黄惠珠;施琬;胡旭光;韩彬 刊期: 2015年第03期

  • 白藜芦醇通过抑制IL-6调节JAK2/STAT3信号通路诱导伯基特淋巴瘤细胞凋亡

    目的:探讨白藜芦醇(resveratrol,RES)在伯基特淋巴瘤细胞株中,对IL-6/JAK2/STAT3信号通路的抑制作用。方法体外培养伯基特淋巴瘤Daudi细胞株, CCK-8检测不同浓度RES对Daudi细胞的活性变化,细胞组织免疫化学(SP法)检测Daudi细胞株中信号转导分子p- JAK2、p- STAT3的表达变化;免疫印迹(Western blotting)检测p-JAK2、p-STAT3以及凋亡相关蛋白Bcl-2、Survivin、Bax的表达变化。结果 RES处理组与正常对照组比较,Daudi细胞的活性随着RES浓度和作用时间的增加而降低;RES预处理24 h,IL6(interleukin 6)处理30 min,与单独用IL-6处理比较,p-JAK2、p-STAT3以及抗凋亡因子Bcl-2、Survivin的表达明显降低,而促凋亡因子Bax的表达明显升高(P<0.05)。结论在伯基特淋巴瘤中,RES可能通过下调由IL6引起的p-JAK2、p-STAT3的表达,提高促凋亡因子的表达,降低抗凋亡因子的表达,促进肿瘤细胞的凋亡,发挥抗肿瘤的作用。

    作者:姬颖华;杨晓煜;李伟伟;牛红蕊 刊期: 2015年第03期

  • 二氢杨梅素对小鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用

    目的:观察二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)对小鼠局灶性脑缺血再灌注(ischemia/reperfusion,I/R)损伤的保护作用。方法雄性昆明种小鼠随机分为4组,即假手术组,I/R模型组,DMY 高(500 mg·kg-1)、低剂量(250 mg·kg-1)组。改良线栓法制备小鼠大脑中动脉阻塞/再灌注(middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R)模型,缺血3 h再灌注24 h;术前10 d开始灌胃给药,每天1次,并在缺血前1 h及再灌注后12 h各给药1次。再灌注24h后观察小鼠神经功能缺损评分,取脑测定脑梗死比(%)及脑含水量(%),HE染色观察脑组织病理学改变并计数皮层半暗带区神经元数目,同时测定脑组织MDA含量及SOD、GSH-Px活性。结果与模型组比较,DMY 500 mg·kg-1可减轻脑I/R损伤后神经功能缺损评分,降低脑梗死比和脑含水量,改善脑组织病理学变化及增加皮层半暗带区神经元数量(P<0.05,P<0.01);DMY 500 mg·kg-1还能明显降低脑组织MDA含量及提高SOD、GSH-Px活性(与模型组比较,P<0.05, P<0.01)。DMY 250 mg·kg-1可降低脑I/R损伤后脑梗死比(与模型组比较,P<0.05)。结论 DMY对局灶性脑I/R损伤有一定的保护作用,保护机制与其抗氧化作用有关。

    作者:邓之婧;陈永畅;柯晶晶;吴艳秋;陈诚;王向坤;何萍 刊期: 2015年第03期

  • 藏方甲嘎松汤挥发油体外抗氧化活性的谱效关系研究

    目的:对藏方甲嘎松汤挥发油指纹图谱的特征峰与体外抗氧化活性进行谱效相关性研究,为其药效评价和合理应用提供初步实验依据。方法通过气相色谱质谱联用技术建立甲嘎松汤挥发油的指纹图谱,采用DPPH和ABTS+自由基清除方法探讨甲嘎松汤挥发油体外抗氧化作用,通过皮尔逊相关分析、灰关联度分析对特征峰与药效进行谱效学分析。结果依据谱效相关性大小,确定单个抗氧化作用成分贡献的大小顺序依次为对聚伞花烯、(-)-4-松油醇、桉油精、α-雪松烯、α-姜烯、1R-α-蒎烯、α-松油醇、石竹烯、榄香素、肉豆蔻醚、β-水芹烯、α-蒎烯。结论该研究确定了甲嘎松汤挥发油指纹特征峰抗氧化药效的大小,为甲嘎松汤药用物质基础研究,药效评价及质量标准制定提供参考。

    作者:谭庆龙;欧筱争;谢丽霞;廖嘉仪;廖维玮;刘严璐;郭秋萌;熊天琴 刊期: 2015年第03期

  • 倾向性评分方法分析灯盏细辛注射液对1641例患者AST和ALT的影响

    目的:探索真实世界中使用灯盏细辛注射液对肝功能的影响。方法选取来源自全国20家大型三甲医院的医院信息系统(hospital information system,HIS)数据中使用灯盏细辛注射液者21498例作为暴露组,选取年龄在18~80岁之间,并且使用灯盏细辛注射液前后间隔≥7 d至少有2次肝功能检测的患者1641例,提取谷草转氨酶(AST)和谷丙转氨酶(ALT)指标,采用logistic回归、不带协变量的GBM倾向评分加权logistic回归以及带协变量的GBM倾向评分加权logistic回归3种方法对比分析混杂因素,研究灯盏细辛对ALT、AST的影响。结果上述3种统计学方法分析结果P值均小于0.05,差异有统计学意义。结论基于现有的HIS数据,灯盏细辛注射液对ALT和AST可能有影响。

    作者:李永秀;杨薇;谢雁鸣;黎元元;李霖;庄严 刊期: 2015年第03期

  • 酸枣仁提取物定性定量分析方法的研究

    目的:建立酸枣仁提取物薄层色谱鉴别方法及高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)同时测定酸枣仁皂苷A、B和斯皮诺素含量的方法。方法以水饱和正丁醇为展开剂,采用硅胶G板进行定性鉴别;采用HPLC-ELSD法进行定量测定,Kromasil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱(0~15 min,20%A→40%A;15~22 min,40%A;22~24 min,40%A→80%A;24~30 min,80%A→100%A;30~40 min,100%A);流速:1.0 mL·min-1;柱温:25℃,蒸发光散射检测器,漂移管温度:50℃,衰减6。结果酸枣仁提取物薄层色谱法鉴别效果良好。酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B和斯皮诺素的线性范围分别为0.105~1.68μg(r=0.9998),0.0743~1.1885μg(r=0.9995),0.2972~4.757μg(r=0.9992);平均回收率分别为97.6%,99.9%,104.8%,RSD分别为:1.2%,1.9%和1.0%(n=6)。结论薄层色谱法简便,稳定;HPLC-ELSD法准确,具有良好的重复性和稳定性;适用于酸枣仁提取物的定性鉴别和定量测定。

    作者:毕福钧;林彤;江英桥 刊期: 2015年第03期

  • 气血并治方组分配伍防治兔动脉粥样硬化的实验研究

    目的:从脂质代谢、血管内皮功能、炎症介质水平和斑块稳定性等方面探讨气血并治方组分配伍防治免疫损伤结合高脂饲料致兔实验性动脉粥样硬化(AS)模型的药理效应和作用机制。方法日本大耳白兔70只,雄性,经耳缘静脉注射牛血清白蛋白生理盐水溶液(250 mg·kg-1)造成免疫应激损伤,注射后即喂食高脂饲料复制AS模型,气血并治方组分配伍分为A、B、C、D、E、F共6个部位。实验分为①正常对照组(普通颗粒饲料);②模型组(高脂颗粒饲料,以下各组相同);③阳性对照药组,辛伐他汀3.60 mg·kg-1;榆全方提取物配伍组,气血并治方1.11 g·kg-1;虞D+E配伍组,0.247 g·kg-1;愚D+E优化组,0.247 g·kg-1;舆D+E原方配伍+F部位提取物组(D+E+F配伍组),0.26 g·kg-1。所试药物用自来水稀释所需浓度,连续灌胃72 d,实验结束后测定兔主动脉斑块病理、血脂水平、血浆内皮素(ET)和降钙素基因相关肽(CGRP)含量、白介素-6(IL-6)和白介素-8(IL-8)水平等指标。结果病理图像分析表明,全方提取物组、D+E+F配伍组、辛伐他汀组与模型组的斑块管腔面积比较,差异有统计学意义(P <0.01),各给药组的兔主动脉斑块积分值均较模型组显著降低(P <0.01,P <0.05)。与模型组比较,D+E配伍组、D+E优化组、D+E+F配伍组能显著降低甘油三酯(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和载脂蛋白(ApoB)的水平(P<0.05,P<0.01);全方提取物组、D+E配伍组、D+E优化组及D+E+F配伍组均有降低ET和升高一氧化氮(NO)的作用(P<0.05,P<0.01),全方提取物组、D+E+F配伍组可显著降低IL-6水平(P <0.05,P<0.01)。结论气血并治方全方提取物和D+E+F配伍对兔AS的诸多环节均有一定的药理作用,不同提取物配伍对防治AS的环节不尽相同,综合效果,气血并治全方提取物组和D+E+F配伍组具有一定的优势。

    作者:刘剑刚;马鲁波;史大卓;董国菊;张红霞;栾连军;程翼宇 刊期: 2015年第03期

  • 腰痛宁及其衍生方中几种皂苷有效部位的抗炎、免疫调节与骨细胞修复活性的比较

    目的:研究腰痛宁及其衍生方中几种皂苷有效部位的细胞抗炎、免疫调节与骨细胞修复活性,为风湿骨病处方候选药物筛选提供依据。方法在马钱子、麻黄生物碱与甘草等5种药材黄酮混合物的基础上,分别加入50%的甘草皂苷、三七皂苷、人参皂苷、川牛膝皂苷组成新的中药有效部位组方。采用半数有效浓度(EC50)或半数抑制浓度(IC50)评价各样品对巨噬细胞Ana-1分泌白介素(IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的促进作用;对脂多糖(LPS)诱导的Ana-1释放前列腺素(PG)E2的抑制作用;对IL-1β诱导的软骨细胞增殖的影响。同时采用小二乘优化方法,计算各样品的EC50或IC50叠加值,根据EC50或IC50叠加值与实验值之间的差异分析各有效部位间的相互作用关系。结果25%生物碱+25%黄酮+50%甘草皂苷组方的细胞抗炎、免疫和促进骨细胞修复活性优于其他组方,且该方中的各有效部位之间产生了较强的协同增效作用。结论以甘草皂苷为主的I号样品有良好的细胞抗炎、免疫调节及骨细胞修复活性,提示甘草皂苷可作为生物碱+黄酮+皂苷的风湿骨病处方中皂苷的优选有效部位。

    作者:倪力军;朱婷婷;颜玮韬;张立国 刊期: 2015年第03期

  • 缩泉丸和真武汤对小鼠肾脏有机阴离子转运体Oat1和Oat3的影响

    目的:初步检测缩泉丸和真武汤对小鼠肾脏有机阴离子转运体(Oats)中的2个主要亚型(Oat1,Oat3)的影响。方法以缩泉丸和真武汤及方中各药水煎剂、丙磺舒、氢氯噻嗪给NIH小鼠灌胃,每天2次,连续5 d,另设纯水对照组。末次给药后所有受试鼠逐一经尾静脉注入对氨基马尿酸(para-aminohippuric acid, PAH)30 mg·kg-1,然后在1,2.5,5,7.5,10,15,20 min时分别从各组各取10只小鼠处死收集全血,并迅速摘取双肾,测定血清及肾匀浆液中的PAH浓度,以药动学软件(DAS2.0)求出血清及肾组织匀浆液中PAH的主要药动学参数:消除半衰期(t1/2β),分布容积(Vd),清除率(CL)和药-时曲线下面积(AUC0-20 min);从各组右肾提取总mRNA,以实时荧光定量PCR法比较小鼠肾脏中Oat1、Oat3 mRNA的表达量。另从各组各取10只小鼠,末次给药后1 h,断头处死后,取右肾做肾切片摄取PAH试验。结果与纯水对照组比较,真武汤组、茯苓组t1/2β显著延长(P<0.01),缩泉丸、乌药、附子各组t1/2β显著缩短(P<0.05,P<0.01);缩泉丸、益智仁、山药、真武汤、白芍、生姜、茯苓各组Vd显著降低(P<0.05,P<0.01),附子组Vd升高(P<0.01);缩泉丸、山药、真武汤、白术、生姜、茯苓各组CL均显著降低(P<0.05,P<0.01);除益智仁、白芍、茯苓各组AUC0-20 min无显著变化外(P跃0.05),其他供试物组均显著增大(P<0.01)。各供试物组肾脏与血清AUC0-20 min比值均在0.247~0.475之间,与纯水对照组相似;肾切片摄取PAH试验显示,与纯水对照组比较,缩泉丸、乌药、山药、真武汤、白术、白芍、附子、生姜、茯苓各组摄取PAH量明显降低(P<0.05,P<0.01)。与纯水对照组比较,益智仁组、附子组小鼠肾脏Oat1 mRNA表达水平显著上调(P<0.01),而缩泉丸组、真武汤组Oat1 mRNA表达水平则显著下调(P<0.01);缩泉丸、益智仁、附子各组小鼠肾脏Oat3 mRNA表达水平显著上调(P<0.01),而真武汤组Oat3 mRNA表达水平则显著下调(P<0.01)。结论缩泉丸及其君药益智仁、真武汤及其君药附子可能通过影响有机阴离子转运体的2个主要成员Oat1,Oat3的表达导致肾脏损伤。

    作者:张娜;奇锦峰;余文浩;孙晨;王永辉;林梅 刊期: 2015年第03期

  • HPLC法测定京大戟中大戟二烯醇的含量

    目的:建立京大戟中大戟二烯醇的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,使用汉邦Benetnach C8(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.2%磷酸(83∶17),流速为1 mL·min-1,柱温30℃,检测波长为203 nm。结果大戟二烯醇进样量在0.47~2.85μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均加样回收率为99.96%(n=6),RSD为0.97%。结论该方法能够准确测定京大戟中大戟二烯醇的含量。

    作者:张乐林;葛秀允;孙立立 刊期: 2015年第03期

  • 本刊影响因子年报(2014年版)

    《中药新药与临床药理》杂志为中药新药研发、中药临床药理学科重要的学术交流平台,学科影响指标、影响因子以及学科排序在全国同类期刊中位居前列,并全面进入国内重要的核心期刊评价系统。在2014年出版的《中国学术期刊影响因子年报(自然科学与工程技术)》中本刊影响因子数据:复合影响因子为0.987,他引影响因子为0.969;期刊综合影响因子为0.584,他引影响因子为0.566;基金论文比为0.84,在中医学与中药学类120种期刊中列第12位,成为中医药行业具有较高学术地位和重要影响的期刊之一。

    作者:《中药新药与临床药理》编辑部辑 刊期: 2015年第03期

  • 复方龙垂草水煎剂对CCl4致小鼠急性肝损伤的保护作用

    目的:研究复方龙垂草水煎剂对四氯化碳(CCl4)致小鼠急性肝损伤的保护作用及其机制初探。方法预给药7 d后,于末次给药后1 h采用腹腔注射的方法注射0.2豫 CCl4复制小鼠急性肝损伤模型,16 h后取血清检测血清中丙氨酸转移酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性;取肝脏计算肝指数,检测肝组织中丙二醛(MDA)、超氧化物岐化酶(SOD)指标变化,用Western Blot法检测肝脏组织中Caspase-3蛋白表达情况。结果复方龙垂草水煎剂可降低血清中ALT、AST(均P<0.01)活性,抑制肝组织中MDA(P<0.05)上升,上调SOD(P<0.01),抑制凋亡蛋白Caspase-3表达。结论复方龙垂草水煎剂对CCl4致小鼠急性肝损伤有一定的保护作用,其作用机制与抑制转氨酶及脂质过氧化有关,对CCl4诱导的凋亡信号通路也有抑制作用。

    作者:张雯;黄磊;陈叶香;孙帅军;蒋宝平;许立 刊期: 2015年第03期

  • 碎石清对大鼠利尿排石作用的研究

    目的:通过实验观察碎石清的利尿排石作用。方法采用大鼠水负荷实验代谢笼法观察碎石清的利尿作用;采用乙二醇和氯化铵喂饲法诱发的大鼠肾结石模型,观察碎石清防治结石的作用,检测各组大鼠尿液PH值、尿钙和尿草酸的含量,肾组织钙、草酸和超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平,以及肾组织中结晶沉积或结石形成的情况。结果碎石清能明显促进大鼠排尿,降低肾组织中草酸和钙离子浓度,升高尿草酸和尿钙量,对大鼠肾结石的形成具有显著的抑制作用,尤以高剂量组明显;碎石清高、低剂量组均能明显升高肾组织SOD活性,高剂量组还能明显减少MDA产生。结论碎石清具有良好的促进排尿和防治结石作用,其机制与抗氧化、减少草酸钙结晶沉积有关。

    作者:古炽明;陈艳芬;王树声;尹永芹;杨超燕;廖江南;李冰 刊期: 2015年第03期

  • 夏枯草抗肿瘤转移活性成分及其作用机制研究

    目的:研究夏枯草抗肿瘤的活性成分。方法夏枯草全草用75%乙醇提取,利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱对其化学成分进行分离和鉴定,进一步通过MTT细胞毒实验、划痕实验及蛋白质免疫印迹实验来评价各化合物的细胞毒性及抗肿瘤转移的活性。结果从夏枯草中分离鉴定了9个化合物,并对化合物进行了体外抗肿瘤转移活性的筛选,细胞毒性MTT实验结果表明,化合物1和2对人乳腺癌细胞MDA-MB-231没有明显毒性,进一步划痕实验结果显示化合物1和2均能剂量依赖性抑制抗肿瘤的迁移,此外化合物2能抑制与迁移相关PI3k/Akt通路的Akt和PKC的磷酸化水平。结论化合物1和2具有较强的抗肿瘤转移活性,化合物2通过抑制PI3k/Akt通路而抑制肿瘤细胞的迁移。

    作者:徐华影;金妍 刊期: 2015年第03期

  • 菊苣对高尿酸血症鹌鹑肾脏有机阴离子转运体OAT3-LIKE的影响

    目的:从肾脏转运蛋白角度探究中药菊苣降尿酸的药效机制。方法将40只雄性迪法克鹌鹑按体质量随机分为5组,正常组给予普通饲料,其余各组均给予含酵母饲料(15 g·kg-1·d-1)建立高尿酸血症模型,同时给药组分别给予菊苣5,7.5 g·kg-1·d-1,苯溴马隆20 mg·kg-1·d-1,实验第35天处死。检测鹌鹑血清尿酸(Uric Acid,UA)、尿素氮(Urea Nitrogen,BUN)水平,并用Real-time RT-PCR(Real-time Reverse Transcription-Polymerase Chain Reaction)方法检测其肾脏有机阴离子转运体OAT3-LIKE(Organic Anion Transporter3-LIKE)的mRNA表达水平,同时测定肝脏尿酸代谢相关酶活性。结果与正常组比较,实验第21天、28天、35天模型组鹌鹑血尿酸升高,第35天肾脏OAT3-LIKE mRNA表达水平下降。与模型组比较,实验第35天,菊苣可以降低鹌鹑血尿酸水平,上调其肾脏OAT3-LIKE mRNA表达水平并降低肝脏腺苷脱氨酶(ADA)活性。结论高嘌呤食饵可以成功诱导鹌鹑高尿酸血症;菊苣具有抑制高尿酸血症鹌鹑尿酸生成和促进尿酸排泄的双重作用;菊苣药效机制可能与降低ADA活性及上调OAT3-LIKE表达水平相关。

    作者:李丽玉;林志健;张冰;王雪洁;朱春胜;牛红娟;周月;董百惠 刊期: 2015年第03期

  • 全蝎、蜈蚣水煎剂抗小鼠Lewis肺癌及其对免疫器官的影响

    目的:探讨虫类中药全蝎、蜈蚣水煎剂对小鼠Lewis肺癌的抑制作用及其对免疫器官的影响。方法复制C57BL小鼠Lewis肺癌模型并随机分为8组(每组10只):全蝎高、中、低剂量组(1600,800,400 mg·kg-1),蜈蚣高、中、低剂量组(1200,600,300 mg·kg-1),环磷酰胺组(20 mg·kg-1)和氯化钠对照组,分别每日给予0.2 mL相应药液腹腔内注射,共14 d。其中,全蝎和蜈蚣中剂量组的剂量<相当于成人每日4 g和3 g的常规用量。实验结束时处死动物,记录体质量、瘤质量、脾脏及胸腺质量,分析、比较各组的瘤质量及脾脏指数、胸腺指数。结果全蝎、蜈蚣各剂量组均有一定的抑瘤作用,抑瘤效应与剂量相关,随着药物剂量的增大,抑瘤率相应增高。其中,全蝎高、中剂量组和蜈蚣高剂量组的抑瘤作用较为明显(抑瘤率分别为36.5%、29.0%和27.5%),3组瘤质量均明显低于氯化钠对照组(P<0.05,P<0.01);各剂量组平均瘤质量(除全蝎高剂量组外)均明显高于环磷酰胺组(P<0.001);全蝎低剂量组和蜈蚣中、低剂量组虽有一定的抑瘤作用(抑瘤率分别为20.0%、18.0%、14.0%),但平均瘤质量与氯化钠对照组比较无统计学意义(P跃0.05);在脾脏指数和胸腺指数方面,环磷酰胺组及全蝎高、中剂量组均明显低于氯化钠对照组(P<0.05,P<0.01)。结论全蝎、蜈蚣水煎剂对小鼠Lewis肺癌的生长有一定的抑制作用,且抑瘤效应与剂量之间有一定的相关性,其中以全蝎高、中剂量组和蜈蚣高剂量组的抑瘤作用较为明显,全蝎高剂量组为明显。全蝎高、中剂量组及环磷酰胺组对小鼠脾脏和胸腺有较为明显的抑制效应,而全蝎低剂量组及蜈蚣各剂量组则无明显影响。

    作者:李永浩;卢冬彦;叶小卫;陈瑶 刊期: 2015年第03期

  • 小鼠RPS20基因miRNA干扰对CT26细胞生长的影响

    目的:构建4对小鼠RPS20(ribosomal protein S20,RPS20)miRNA质粒载体,采用RNA干扰的方法干扰CT26细胞RPS20基因,观察干扰后对CT26细胞RPS20 mRNA、蛋白表达及细胞增殖的影响。方法采用荧光定量PCR及Western-Blot检测干扰后RPS20 mRNA及蛋白的表达,采用MTT法和3-H胸腺嘧啶核苷(3-H-TdR)法检测干扰后细胞增殖能力的改变。结果 RNA干扰RPS20基因后,CT26细胞RPS20 mRNA表达水平下降,蛋白表达水平降低,肿瘤细胞生长受到一定程度的抑制。结论 CT26细胞RPS20基因的部分缺失,依然可以抑制细胞的正常生长,进一步提示了RPS20在生命活动中的重要作用。

    作者:高小玲;陈蔚文;李茹柳;陈玉龙;郭文峰;陈炜璇 刊期: 2015年第03期

  • 小檗碱胃黏附微球的体外释药及黏附性能评价

    目的:制备小檗碱胃黏附微球,评价其体外释药及体内外黏附性能。方法以卡波姆为黏附材料,采用液中干燥法方法制备黏附微球,测定粒径、载药量、包封率,以体外释药速率评价微球缓释效果,以滞留率为指标考察微球的黏附特性。结果3批小檗碱胃黏附微球的平均粒径为(850±29)μm,平均载药量为19.0%(RSD=3.4%),平均包封率为83.1%(RSD=8.2%);制备的小檗碱胃黏附微球具有一定的缓释特性,体外释药行为符合Higuchi方程;小檗碱胃黏附微球组在离体大鼠及大鼠体内2 h后胃黏膜表面的黏附滞留率分别为(89.8±4.8)%和(75.0±7.1)%,明显高于对照组小檗碱微球的(75.8±5.2)%和(60.3±5.4)%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论以卡波姆为材料制备的小檗碱胃黏附微球具有良好的缓释特性和体内外黏附性能。

    作者:蒋红艳;江尚飞;张继芬;杨宗发;王双;许燕 刊期: 2015年第03期

中药新药与临床药理杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:广州中医药大学