毕福钧；林彤；江英桥
目的：研究吉祥草中甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用。方法运用正相、反相、凝胶柱色谱和波谱分析方法对吉祥草中的化学成分进行分离和结构鉴定，以人肾癌786-O细胞作为体外抗肿瘤实验模型，采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果从吉祥草正丁醇萃取部分分离并鉴定了5个化合物，分别为异万年青-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖皂苷（1）、（25R）-5β-spirostane-1β，2β，3β，4β，5β，6β-hexol（2）、凯提皂苷元（3）、凯提-5-O-β-D-吡喃葡萄糖皂苷（4）、吉托皂苷元-3-O-β-D-半乳糖苷（5），其中化合物1和5为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物1、2、3对人肾癌786-O细胞具有较强的细胞毒活性，其半数抑制浓度（IC50）分别为79.23，30.15，58.46μmol·L-1。结论化合物1和5为首次从吉祥草中分离得到，化合物1、2、3对人肾癌786-O细胞具有细胞毒活性。
作者：刘海；杨建琼；马华谋；王飙 刊期： 2015年第03期
目的：探讨梓醇对正常肝细胞系HL-7702细胞胰岛素抵抗的改善作用及其可能机制。方法以MTT法检测梓醇对HL-7702细胞增殖的影响；以高浓度胰岛素及地塞米松作用于HL-7702细胞建立胰岛素抵抗模型。用葡萄糖氧化酶法检测梓醇对胰岛素抵抗HL-7702细胞葡萄糖消耗的影响，Western blot法检测细胞内磷脂酰肌醇-3激酶（PI-3K）蛋白的表达。结果梓醇低、中、高剂量组（5，10，20μmol·L-1）对HL-7702细胞增殖无显著影响，中、高剂量的梓醇可促进胰岛素抵抗HL-7702细胞的葡萄糖消耗，并可增加细胞内PI-3K的表达。结论梓醇可有效改善肝细胞胰岛素抵抗，可能是通过激活PI-3K途径而实现的。
作者：王晓翠；陈立；王小琴；库宝庆 刊期： 2015年第03期
目的：揭示中药通光散（Marsdenia Tenacissima）增强紫杉醇抗肿瘤作用的有效成分。方法 MTT法测定紫杉醇单独，或在无细胞毒浓度的通光散单体成分存在下对肿瘤细胞增殖的半数抑制浓度（IC50）；在荷瘤裸鼠模型上测试紫杉醇单独、或与通光散单体成分联用时对肿瘤的抑制效果。结果通光散的5个C21甾体去氧糖苷[通光散新苷C（Tenacissimoside C，M-12）、Marsdenoside A（M-13）、Marsdenoside C（M-17），通光散新苷A （Tenacissimoside A ， M-18）和 Tenacissoside E（M-21）]、6个 C21甾体苷元[11α- O- Tigloyl-12β- O- acetyl tenacigenin B（M-3）、11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyl-tenacigenin B（M-4）、11α-O-2-Methylbutanoyl-12β-O-tigloyl-tenacigenin B（M-5）、11α-O-2-Methylbutanoyl-12β-O-benzoyl-tenacigenin B（M-9）、11α-O-2-Methyl-butanoyl-12β-O-acetyl-tenacigenin B（M-11）和11α，12β-Di-O-tigloyl-tenacigenin B（M-19）]都能明显降低紫杉醇对人宫颈癌细胞HeLa、人结肠癌细胞HCT-15、人鼻咽癌细胞CNE、人肝癌细胞HepG2的IC50值，但3个无酯基取代的C21甾体苷元通光散苷元乙（Tenacigenin B，A-1）、17β-通光散苷元乙（17β-Tenacigenin B，A-2）和通光散苷元甲（Tenacigenin A，A-3）无体外化疗增效活性；在HeLa移植瘤裸鼠模型上，通光散苷元M-11和通光散苷M-13能够明显增强紫杉醇对肿瘤的抑制作用。结论通光散中的Tenacigenin B酯类衍生物具有增强紫杉醇的抗肿瘤作用，苷元C-11位和C-12位的酯基取代对其增强抗肿瘤作用必不可少。
作者：戴铃林；田汝华；艾香英；张艳平；周娟；朱瑞静；胡英杰；沈小玲 刊期： 2015年第03期
目的：通过实验观察碎石清的利尿排石作用。方法采用大鼠水负荷实验代谢笼法观察碎石清的利尿作用；采用乙二醇和氯化铵喂饲法诱发的大鼠肾结石模型，观察碎石清防治结石的作用，检测各组大鼠尿液PH值、尿钙和尿草酸的含量，肾组织钙、草酸和超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）水平，以及肾组织中结晶沉积或结石形成的情况。结果碎石清能明显促进大鼠排尿，降低肾组织中草酸和钙离子浓度，升高尿草酸和尿钙量，对大鼠肾结石的形成具有显著的抑制作用，尤以高剂量组明显；碎石清高、低剂量组均能明显升高肾组织SOD活性，高剂量组还能明显减少MDA产生。结论碎石清具有良好的促进排尿和防治结石作用，其机制与抗氧化、减少草酸钙结晶沉积有关。
作者：古炽明；陈艳芬；王树声；尹永芹；杨超燕；廖江南；李冰 刊期： 2015年第03期
目的：探索真实世界中使用灯盏细辛注射液对肝功能的影响。方法选取来源自全国20家大型三甲医院的医院信息系统（hospital information system，HIS）数据中使用灯盏细辛注射液者21498例作为暴露组，选取年龄在18~80岁之间，并且使用灯盏细辛注射液前后间隔≥7 d至少有2次肝功能检测的患者1641例，提取谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）指标，采用logistic回归、不带协变量的GBM倾向评分加权logistic回归以及带协变量的GBM倾向评分加权logistic回归3种方法对比分析混杂因素，研究灯盏细辛对ALT、AST的影响。结果上述3种统计学方法分析结果P值均小于0.05，差异有统计学意义。结论基于现有的HIS数据，灯盏细辛注射液对ALT和AST可能有影响。
作者：李永秀；杨薇；谢雁鸣；黎元元；李霖；庄严 刊期： 2015年第03期
目的：建立积贝消肿胶囊指纹图谱及其含量测定的方法。方法样品经过甲醇超声提取后，过滤、进液相色谱仪测定，采用Alltech C18色谱柱分离；梯度洗脱；流速：1.0 mL·min-1；检测波长：205 nm；柱温：30℃。结果在指纹图谱中标示了15个共有峰，以5号峰为参照峰，2、3、6号峰面积接近或大于总峰面积的10%。并对色谱峰中主要的皂苷类成分进行了含量测定，在0.160～0.800 mg·L-1浓度范围内，线性相关系数r＞0.9996，回收率均＞98%，方法学考察结果符合建立指纹图谱的技术要求及含量测定要求。结论应用HPLC指纹图谱结合主要皂苷类成分含量测定可以更好地控制积贝消肿胶囊制剂的质量。
作者：陆强；李万红；胡世强 刊期： 2015年第03期
目的：研究复方龙垂草水煎剂对四氯化碳（CCl4）致小鼠急性肝损伤的保护作用及其机制初探。方法预给药7 d后，于末次给药后1 h采用腹腔注射的方法注射0.2豫 CCl4复制小鼠急性肝损伤模型，16 h后取血清检测血清中丙氨酸转移酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）活性；取肝脏计算肝指数，检测肝组织中丙二醛（MDA）、超氧化物岐化酶（SOD）指标变化，用Western Blot法检测肝脏组织中Caspase-3蛋白表达情况。结果复方龙垂草水煎剂可降低血清中ALT、AST（均P<0.01）活性，抑制肝组织中MDA（P<0.05）上升，上调SOD（P<0.01），抑制凋亡蛋白Caspase-3表达。结论复方龙垂草水煎剂对CCl4致小鼠急性肝损伤有一定的保护作用，其作用机制与抑制转氨酶及脂质过氧化有关，对CCl4诱导的凋亡信号通路也有抑制作用。
作者：张雯；黄磊；陈叶香；孙帅军；蒋宝平；许立 刊期： 2015年第03期
目的：探讨虫类中药全蝎、蜈蚣水煎剂对小鼠Lewis肺癌的抑制作用及其对免疫器官的影响。方法复制C57BL小鼠Lewis肺癌模型并随机分为8组（每组10只）：全蝎高、中、低剂量组（1600，800，400 mg·kg-1），蜈蚣高、中、低剂量组（1200，600，300 mg·kg-1），环磷酰胺组（20 mg·kg-1）和氯化钠对照组，分别每日给予0.2 mL相应药液腹腔内注射，共14 d。其中，全蝎和蜈蚣中剂量组的剂量<相当于成人每日4 g和3 g的常规用量。实验结束时处死动物，记录体质量、瘤质量、脾脏及胸腺质量，分析、比较各组的瘤质量及脾脏指数、胸腺指数。结果全蝎、蜈蚣各剂量组均有一定的抑瘤作用，抑瘤效应与剂量相关，随着药物剂量的增大，抑瘤率相应增高。其中，全蝎高、中剂量组和蜈蚣高剂量组的抑瘤作用较为明显（抑瘤率分别为36.5%、29.0%和27.5%），3组瘤质量均明显低于氯化钠对照组（P<0.05，P<0.01）；各剂量组平均瘤质量（除全蝎高剂量组外）均明显高于环磷酰胺组（P<0.001）；全蝎低剂量组和蜈蚣中、低剂量组虽有一定的抑瘤作用（抑瘤率分别为20.0%、18.0%、14.0%），但平均瘤质量与氯化钠对照组比较无统计学意义（P跃0.05）；在脾脏指数和胸腺指数方面，环磷酰胺组及全蝎高、中剂量组均明显低于氯化钠对照组（P<0.05，P<0.01）。结论全蝎、蜈蚣水煎剂对小鼠Lewis肺癌的生长有一定的抑制作用，且抑瘤效应与剂量之间有一定的相关性，其中以全蝎高、中剂量组和蜈蚣高剂量组的抑瘤作用较为明显，全蝎高剂量组为明显。全蝎高、中剂量组及环磷酰胺组对小鼠脾脏和胸腺有较为明显的抑制效应，而全蝎低剂量组及蜈蚣各剂量组则无明显影响。
作者：李永浩；卢冬彦；叶小卫；陈瑶 刊期： 2015年第03期
目的：建立京大戟中大戟二烯醇的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法，使用汉邦Benetnach C8（4.6 mm×150 mm，5μm）色谱柱，流动相为乙腈-0.2%磷酸（83∶17），流速为1 mL·min-1，柱温30℃，检测波长为203 nm。结果大戟二烯醇进样量在0.47～2.85μg范围内呈良好的线性关系（r=0.9999），平均加样回收率为99.96%（n=6），RSD为0.97%。结论该方法能够准确测定京大戟中大戟二烯醇的含量。
作者：张乐林；葛秀允；孙立立 刊期： 2015年第03期
目的：建立同时测定痛经丸中丹参素、川芎嗪、芍药苷、羟基红花黄色素A和阿魏酸5个化学成分含量的方法。方法采用高效液相色谱-二级管阵列检测器（HPLC-DAD）法，Waters Symmetry C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm），以甲醇（A）和0.2%甲酸水溶液（B）为流动相进行梯度洗脱；流速为0.6 mL·min-1；柱温30℃；检测波长为280 nm（0～16 min），254 nm（16～19 min），403 nm（19～22 min），320 nm（22～30 min）。结果丹参素、川芎嗪、芍药苷、羟基红花黄色素A和阿魏酸分别在0.012～1.2μg、0.021～2.08μg、0.0212～2.12μg、0.0124～1.24μg、0.008～0.8μg质量浓度范围内与其峰面积呈良好的线性关系（r≥0.9997）；平均加样回收率均大于98.0%；RSD为0.73%～1.40%。结论该方法快速、准确、重复性好，可用于痛经丸的质量控制。
作者：厉妲；张静；康廷国 刊期： 2015年第03期
目的：观察熟地寄生壮骨方对大鼠棉球肉芽肿及木瓜蛋白酶所致膝骨关节炎（KOA）的影响，探讨其抗炎作用。方法①采用棉球植入法，间接测量药物干预后肉芽肿干质量抑制率；②采用关节腔注射木瓜蛋白酶法复制右膝骨关节炎模型，用螺旋测微尺测量给药前后各组大鼠膝骨关节肿胀度，观察药物对右膝骨关节炎模型的影响，并取右膝关节组织匀浆上清液测定白细胞介素-1（interleukin-1，IL-1）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）含量。结果①与对照组比较，熟地寄生壮骨方各组大鼠肉芽肿湿、干质量均显著降低（P<0.01）②与空白对照组比较，模型组膝骨关节肿胀度显著增大（P<0.01），IL-1、IL-6含量显著增高（P<0.01），组织病理学改变明显；与模型对照组比较，各给药组大鼠给药前膝骨关节肿胀度均基本一致无明显差异（P >0.05）；给药后，熟地寄生壮骨方各组大鼠膝骨关节肿胀度均明显缩小（P<0.05，P<0.01）、且IL-1及IL-6含量均显著降低（P<0.01）。结论熟地寄生壮骨方具有抗炎作用，针对膝骨关节炎模型大鼠亦具有较好的抗炎作用。
作者：何晓红；周颖燕；林洁华；陈更新；徐侦雄；陈玉兴；赵自明；何羿婷 刊期： 2015年第03期
目的：建立补骨脂微囊中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法，以Diamonsil（Ⅱ）-C18柱（4.6 mm×250 mm，5μm）为固定相，以甲醇：水（52∶48）为流动相，流速为1 mL·min-1，测定波长为245 nm。结果补骨脂微囊中补骨脂素含量在0.058～0.29μg之间，异补骨脂素含量在0.047～0.235μg 之间线性关系良好。补骨脂素线性回归方程为：Y=211373X-649200， r=0.9998；异补骨脂素为Y=152289X-167131，r=0.9996。补骨脂微囊中补骨脂素和异补骨脂素的总含量均值为16.8 mg·g-1。结论该测定方法稳定、简便、重复性好，可以有效控制补骨脂微囊的质量。
作者：黄辉庆；袁小红；周健韬；胡学军 刊期： 2015年第03期
目的：制备小檗碱胃黏附微球，评价其体外释药及体内外黏附性能。方法以卡波姆为黏附材料，采用液中干燥法方法制备黏附微球，测定粒径、载药量、包封率，以体外释药速率评价微球缓释效果，以滞留率为指标考察微球的黏附特性。结果3批小檗碱胃黏附微球的平均粒径为（850±29）μm，平均载药量为19.0%（RSD=3.4％），平均包封率为83.1%（RSD=8.2％）；制备的小檗碱胃黏附微球具有一定的缓释特性，体外释药行为符合Higuchi方程；小檗碱胃黏附微球组在离体大鼠及大鼠体内2 h后胃黏膜表面的黏附滞留率分别为（89.8±4.8）%和（75.0±7.1）%，明显高于对照组小檗碱微球的（75.8±5.2）%和（60.3±5.4）%，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论以卡波姆为材料制备的小檗碱胃黏附微球具有良好的缓释特性和体内外黏附性能。
作者：蒋红艳；江尚飞；张继芬；杨宗发；王双；许燕 刊期： 2015年第03期
目的：研究酶法提取土茯苓多糖（SGP）的佳工艺条件。方法以单因素试验为基础，采用响应面法建立酶解温度、酶解时间和料液比3个因素的回归模型，优化提取工艺。结果分析得佳提取条件为复合酶（纤维素酶∶果胶酶=1∶2），pH为4.5，酶解温度55℃，酶解时间90 min，料液比1∶40。在此条件下，土茯苓多糖得率为58.2%，多糖提取率为11.7%。结论采用酶解方法能显著提高土茯苓多糖得率。
作者：陈文良；王冬梅；卢传礼；朱伟 刊期： 2015年第03期
目的：建立酸枣仁提取物薄层色谱鉴别方法及高效液相色谱-蒸发光散射检测法（HPLC-ELSD）同时测定酸枣仁皂苷A、B和斯皮诺素含量的方法。方法以水饱和正丁醇为展开剂，采用硅胶G板进行定性鉴别；采用HPLC-ELSD法进行定量测定，Kromasil C18色谱柱（200 mm×4.6 mm，5μm）；流动相为乙腈（A）-水（B），梯度洗脱（0～15 min，20%A→40%A；15～22 min，40%A；22～24 min，40%A→80%A；24～30 min，80%A→100%A；30～40 min，100%A）；流速：1.0 mL·min-1；柱温：25℃，蒸发光散射检测器，漂移管温度：50℃，衰减6。结果酸枣仁提取物薄层色谱法鉴别效果良好。酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B和斯皮诺素的线性范围分别为0.105～1.68μg（r=0.9998），0.0743～1.1885μg（r=0.9995），0.2972～4.757μg（r=0.9992）；平均回收率分别为97.6%，99.9%，104.8%，RSD分别为：1.2%，1.9%和1.0%（n=6）。结论薄层色谱法简便，稳定；HPLC-ELSD法准确，具有良好的重复性和稳定性；适用于酸枣仁提取物的定性鉴别和定量测定。
作者：毕福钧；林彤；江英桥 刊期： 2015年第03期
目的：建立通腑泻热灌肠液的质量标准及活性成分含量测定方法。方法采用薄层色谱（TLC）法对通腑泻热灌肠液中所含大黄、栀子、忍冬藤进行定性鉴别；并用高效液相色谱（HPLC）法测定通腑泻热灌肠液中大黄的2个有效成分含量。结果薄层色谱鉴别方法能定性检出大黄、栀子、忍冬藤，斑点清晰，分离度好，专属性强，且阴性对照无干扰；大黄素、大黄酚分别在0.0726~0.726μg（r=0.9998）、0.0071~0.071μg（r=0.9999）范围内与峰面积均呈现良好的线性关系，平均加样回收率分别为99.13%、103.16%，RSD（n=6）分别为2.30%、1.50%。结论所建立的定性、定量分析方法可行，专属性强，准确可靠，能有效控制通腑泻热灌肠液的质量。
作者：李东晓；桂雪虹；陈为；柯雪红 刊期： 2015年第03期
目的：从脂质代谢、血管内皮功能、炎症介质水平和斑块稳定性等方面探讨气血并治方组分配伍防治免疫损伤结合高脂饲料致兔实验性动脉粥样硬化（AS）模型的药理效应和作用机制。方法日本大耳白兔70只，雄性，经耳缘静脉注射牛血清白蛋白生理盐水溶液（250 mg·kg-1）造成免疫应激损伤，注射后即喂食高脂饲料复制AS模型，气血并治方组分配伍分为A、B、C、D、E、F共6个部位。实验分为①正常对照组（普通颗粒饲料）；②模型组（高脂颗粒饲料，以下各组相同）；③阳性对照药组，辛伐他汀3.60 mg·kg-1；榆全方提取物配伍组，气血并治方1.11 g·kg-1；虞D+E配伍组，0.247 g·kg-1；愚D+E优化组，0.247 g·kg-1；舆D+E原方配伍+F部位提取物组（D+E+F配伍组），0.26 g·kg-1。所试药物用自来水稀释所需浓度，连续灌胃72 d，实验结束后测定兔主动脉斑块病理、血脂水平、血浆内皮素（ET）和降钙素基因相关肽（CGRP）含量、白介素-6（IL-6）和白介素-8（IL-8）水平等指标。结果病理图像分析表明，全方提取物组、D+E+F配伍组、辛伐他汀组与模型组的斑块管腔面积比较，差异有统计学意义（P <0.01），各给药组的兔主动脉斑块积分值均较模型组显著降低（P <0.01，P <0.05）。与模型组比较，D+E配伍组、D+E优化组、D+E+F配伍组能显著降低甘油三酯（TC）、低密度脂蛋白（LDL-C）和载脂蛋白（ApoB）的水平（P<0.05，P<0.01）；全方提取物组、D+E配伍组、D+E优化组及D+E+F配伍组均有降低ET和升高一氧化氮（NO）的作用（P<0.05，P<0.01），全方提取物组、D+E+F配伍组可显著降低IL-6水平（P <0.05，P<0.01）。结论气血并治方全方提取物和D+E+F配伍对兔AS的诸多环节均有一定的药理作用，不同提取物配伍对防治AS的环节不尽相同，综合效果，气血并治全方提取物组和D+E+F配伍组具有一定的优势。
作者：刘剑刚；马鲁波；史大卓；董国菊；张红霞；栾连军；程翼宇 刊期： 2015年第03期
《中药新药与临床药理》杂志为中药新药研发、中药临床药理学科重要的学术交流平台，学科影响指标、影响因子以及学科排序在全国同类期刊中位居前列，并全面进入国内重要的核心期刊评价系统。在2014年出版的《中国学术期刊影响因子年报（自然科学与工程技术）》中本刊影响因子数据：复合影响因子为0.987，他引影响因子为0.969；期刊综合影响因子为0.584，他引影响因子为0.566；基金论文比为0.84，在中医学与中药学类120种期刊中列第12位，成为中医药行业具有较高学术地位和重要影响的期刊之一。
作者：《中药新药与临床药理》编辑部辑 刊期： 2015年第03期
目的：研究夏枯草抗肿瘤的活性成分。方法夏枯草全草用75%乙醇提取，利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱对其化学成分进行分离和鉴定，进一步通过MTT细胞毒实验、划痕实验及蛋白质免疫印迹实验来评价各化合物的细胞毒性及抗肿瘤转移的活性。结果从夏枯草中分离鉴定了9个化合物，并对化合物进行了体外抗肿瘤转移活性的筛选，细胞毒性MTT实验结果表明，化合物1和2对人乳腺癌细胞MDA-MB-231没有明显毒性，进一步划痕实验结果显示化合物1和2均能剂量依赖性抑制抗肿瘤的迁移，此外化合物2能抑制与迁移相关PI3k/Akt通路的Akt和PKC的磷酸化水平。结论化合物1和2具有较强的抗肿瘤转移活性，化合物2通过抑制PI3k/Akt通路而抑制肿瘤细胞的迁移。
作者：徐华影；金妍 刊期： 2015年第03期
目的：构建4对小鼠RPS20（ribosomal protein S20，RPS20）miRNA质粒载体，采用RNA干扰的方法干扰CT26细胞RPS20基因，观察干扰后对CT26细胞RPS20 mRNA、蛋白表达及细胞增殖的影响。方法采用荧光定量PCR及Western-Blot检测干扰后RPS20 mRNA及蛋白的表达，采用MTT法和3-H胸腺嘧啶核苷（3-H-TdR）法检测干扰后细胞增殖能力的改变。结果 RNA干扰RPS20基因后，CT26细胞RPS20 mRNA表达水平下降，蛋白表达水平降低，肿瘤细胞生长受到一定程度的抑制。结论 CT26细胞RPS20基因的部分缺失，依然可以抑制细胞的正常生长，进一步提示了RPS20在生命活动中的重要作用。
作者：高小玲；陈蔚文；李茹柳；陈玉龙；郭文峰；陈炜璇 刊期： 2015年第03期
中药新药与临床药理杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：广州中医药大学
