学术投稿

YM155作为抗肿瘤药物的研究进展

肖建华;曾文;游艳;董自强

关键词:肿瘤治疗, 肿瘤细胞, 肿瘤发生发展, 抑制蛋白家族, 治疗研究, 抑制肿瘤, 抑制凋亡, 抑制措施, 甲基, 表达水平, 抑制剂, 溴化物, 细胞内, 体内外, 水溶性, 抗肿瘤, 甲氧基, 分子式, 分子量, 制药
摘要:YM155,4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-d]咪唑鎓溴化物,分子式为C20H19N4O3.Br,分子量443.30,由Astellas制药公司合成,水溶性,体内外均可有效抑制凋亡抑制蛋白家族.研究[1]表明当其浓度仅为0.54 nmol/L时就能显著抑制肿瘤细胞内survivin的表达水平,有效杀伤肿瘤细胞.而鉴于survivrin在肿瘤发生发展中所起的重要作用和survivin靶向抑制措施在抗肿瘤治疗研究中取得的重要成果[2],现作为一线survivin特异抑制剂的YM155在肿瘤治疗中的价值近几年也得到了广泛关注.
实用医学杂志相关文献
  • 激素联合免疫抑制剂治疗间质性肾炎重复肾活检1例

    患者男,48岁,因纳差3个月,肾功能异常2 d入院.患者3个月前无明显诱因下出现纳差恶心,未予以重视.2 d前患者纳差症状加重,遂在当地医院查血肌酐(Scr)693μmol/L,尿素氮(BUN)24.07 mmol/L.患者近1个月出现夜尿次数增多,3次/夜.患者1年前曾行健康体检:尿常规和肾功能无异常.近1年外出务工,密切接触碳酸化硅.体检:血压148/80 mmHg,慢性病容,贫血貌,全身未见皮疹,未及肿大淋巴结,心肺腹(-),肾区无叩痛.

    作者:张丹凤;郝丽 刊期: 2012年第23期

  • 改良低张法胃肠声学造影在胃肠间质瘤检查中的应用价值

    胃肠道间质瘤是发生于胃肠壁内外的一种非上皮性肿瘤.自2009年3月起,我科采用改良低张法胃肠声学造影对临床可疑胃肠间质瘤患者进行检查,效果满意,现报告如下.1资料与方法1.1一般资料回顾性分析2009年3月至2012年6月24例临床可疑胃肠间质瘤患者资料,其中男14例,女10例.年龄40~65岁,平均(57.2±12.3)岁.临床表现腹痛21例,腹部肿块11例,腹胀10例,黑便3例,贫血2例.

    作者:曾南萍;曾玲;张和林;祝中荣;易斐;吴艳红 刊期: 2012年第23期

  • 加巴喷丁联合吗啡对神经病理性疼痛大鼠脊髓胶质原纤维酸性蛋白表达的影响

    目的:观察加巴喷丁联合吗啡镇痛对坐骨神经慢性压迫(CCI)大鼠脊髓背角胶质原纤维酸性蛋白(GFAP)表达的影响.方法:选择重量在180~220 g的成年雄性SD大鼠24只,随机分为4组(n=6):假手术组(S组)、模型组(M组)、预防性镇痛组(P组)和常规镇痛组(N组).M组、P组和N组采用CCI建立神经病理性疼痛模型,P组在术前1 d至手术后9 d使用加巴喷丁联合吗啡镇痛,N组在手术当日至手术后第9天加巴喷丁联合吗啡镇痛,S组和M组仅给予生理盐水.分别于手术后第3、5、7、9天测定各组50%机械刺激缩足阈值,手术后第10天采用免疫组化测定脊髓GFAP表达.结果:与M组相比,P组和N组50%缩足阈值升高,同时脊髓背角GFAP表达降低(M组:0.623 7±0.049 03,P组:0.461 6±0.038 90,N组:0.521 5±0.026 91).结论:加巴喷丁联合吗啡可以减轻CCI神经病理性疼痛和脊髓背角GFAP的表达.

    作者:刘红;万朝权;田可耘;梅莉;崔灿;张晓晨 刊期: 2012年第23期

  • 胰岛素泵合用二甲双胍缓释片治疗新诊断2型糖尿病疗效观察

    目的:观察胰岛素泵联合二甲双胍缓释片强化治疗新诊断2型糖尿病的效果.方法:50例新诊断2型糖尿病患者随机分为试验组(胰岛素泵合用二甲双胍缓释片)和对照组(单用胰岛素泵),治疗15 d后评价其临床疗效.结果:治疗后两组血糖均下降(P<0.01),但试验组血糖控制更好(P<0.05),且血糖达标时间更短,血糖完全达标的人数更多,差异有统计学意义(P<0.01);试验组的胰岛素抵抗改善也更明显(P<0.05),胰岛素用量比对照组少,体重增加更少,差异有统计学意义(P<0.01).治疗过程中无严重低血糖事件、肝肾功能损害等不良反应.结论:胰岛素泵合用二甲双胍缓释片治疗新诊断2型糖尿病能更有效地控制血糖,减轻胰岛素抵抗和减少体重增加.

    作者:梁凯勇;卢燕琼;欧小娟;张耀文;周毅 刊期: 2012年第23期

  • L-肉碱联合维生素E和C治疗特发性少弱精子症的临床疗效观察

    目的:观察L-肉碱联合维生素E和C治疗特发性少弱精子症的疗效.方法:2010年7月至2011年6月男性科门诊就诊的240例特发性少弱精子症患者,随机分为两组,对照组采用维生素E和C治疗,治疗组在对照组治疗的基础上加用L-肉碱治疗,两组均治疗16周为1个疗程,疗程结柬后复诊检查.观察指标包括精子浓度、前向运动精子(PR)总数,PR级精子比例和精子活率及配偶妊娠情况.结果:治疗组精液质量改善总有效率为50.9%,女方妊娠5例;对照组精液质量改善总有效率为23.3%,女方妊娠2例,治疗组临床疗效明显优于对照组(P<0.05).治疗后,治疗组(a+b)级精子比例、PR总数和精子活率与对照组相比均有明显提高,差异有统计学意义(P<0.05).结论:L-肉碱联合维生素E和C治疗少弱精子症有较好的临床疗效.

    作者:钟安;唐立新;汤乐;郑厚斌;刘晃 刊期: 2012年第23期

  • 溃疡性结肠炎患者食物不耐受相关因素分析

    目的:了解溃疡性结肠炎患者食物不耐受的流行情况,分析其影响因素.方法:用酶联免疫法(ELISA)检测患者血清中食物过敏原特异性IgG抗体,收集患者性别、年龄、体质指数及淋巴细胞、C反应蛋白、白蛋白相应资料,对结果进行分析.结果:受检溃疡性结肠炎患者食物不耐受阳性率为80.12%,其中高度不耐受者占19.28%,食物不耐受发生频率的前三位依次为蛋清/蛋黄(37.50%)、牛奶/羊奶(25.00%)、蟹(15.00%),男性及26~40岁以下患者蛋清/蛋黄IgG水平较女性及其他年龄段患者高,食物不耐受阳性患者C反应蛋白明显高于阴性患者,差异均具有统计学意义(P<0.05).结论:溃疡性结肠炎患者食物不耐受阳性率高,且与性别、年龄、C反应蛋白相关,提示护理人员针对本病患者的健康教育应以检查结果为依据.协助患者及时调整饮食结构.

    作者:麻新灵;魏力;韩洪秋;王春梅 刊期: 2012年第23期

  • 替吉奥联合奥沙利铂治疗老年晚期大肠癌的临床观察

    目的:观察替吉奥联合奥沙利铂治疗老年晚期大肠癌的近期疗效和不良反应.方法:42例老年晚期大肠癌患者(年龄≥65岁)口服替吉奥40~60 mg/次,每天2次,第1~14天;奥沙利铂100 mg/m2,第1天.21 d为1个周期,至少治疗2个周期,评价疗效和毒副作用.结果:42例患者有效率为45.2%,临床受益率81.0%.主要不良反应为血液学毒性、胃肠道反应、外周神经毒性和口腔黏膜炎.结论:替吉奥联合奥沙利铂治疗老年晚期大肠癌近期疗效好,毒副反应小,耐受性好,可明显提高患者生活质量,值得在临床应用.

    作者:郭守俊;康昭洵;曾红学 刊期: 2012年第23期

  • 食管-胃机械侧侧吻合法与机械端侧吻合法的疗效分析

    随着吻合器的广泛应用,吻合口瘘得到明显的控制,但吻合口狭窄及胃食管反流的发生有上升的趋势[1],严重影响患者术后的生活质量.我们在食管癌手术中采取食管-胃机械侧侧吻合,效果较好,现报告如下.1资料与方法1.1 一般资料回顾性分析本院2009年4月至2011年4月行食管-胃机械侧侧吻合法与机械端侧吻合法治疗的食管癌病例资料,纳入标准:(1)为了组间比较的可靠性及准确性,所有病例均经病理确诊为食管癌.

    作者:窦万强;王子航;廖春信 刊期: 2012年第23期

  • 羊栖菜多糖免疫调节活性的实验研究

    目的:观察羊栖菜多糖(SFPS)对离体小鼠脾细胞免疫调节活性的影响.方法:10、30、100mg/L浓度的SFPS分别作用离体培养的小鼠脾细胞24、48和72 h.采用酶联免疫法测定其所分泌IL-2、TNF-α和IFN-γ量.结果:SFPS可显著升高小鼠脾细胞IL-2、TNF-α和IFN-γ的分泌量,这些作用与时间、浓度相关.其中,各浓度组均使IL-2的分泌量明显升高,100 mg/L浓度组效应为显著,作用24、48、72 h后分别使IL-2的分泌量达到7.08、39.04、20.30 pg/mL;TNF-α的分泌的高值则是由100 mg/L SFPS作用48 h引起;SFPS对IFN-γ分泌量的影响具有明显的量效关系,而不同时间组的差异不显著.结论:SFPS能明显增强离体小鼠脾细胞的免疫活性物质的分泌.具有明显的免疫调节活性.

    作者:况炜;陈慧玲;章皓;鲍建芳 刊期: 2012年第23期

  • 皮下置管与开放换药法治疗切口感染的效果比较

    长期以来,切口感染后伤口愈合慢的问题一直困扰着手术科室.2004年12月至2011年12月,笔者应用皮下置管法及开放换药法有选择性地对45例此类患者进行治疗,经过比较发现:皮下置管法换药较开放换药有疗程短、痛苦小、预后好等优点,现报告如下.

    作者:左贤贵 刊期: 2012年第23期

  • 诱骗受体-3和Caveolin-1在肝癌中的表达及临床意义

    目的:研究诱骗受体-3(decoy receptor 3,DcR3)和Caveolin-1在原发性肝细胞癌(以下简称为肝癌)组织中的表达情况.初步探讨两者与肝癌生物学行为之间的关系.方法:用免疫组化检测40例肝癌组织及其癌旁组织中DcR3及Caveolin-1蛋白的表达,观察两者与肝癌生物学行为的关系.结果:肝癌组织中DcR3和Caveolin-1的阳性表达率分别为77.5%和70.0%,明显高于癌旁组织(17.5%、37.5%).有HBsAg阳性及肿瘤直径大于5 cm的肝癌组织中DcR3阳性表达率分别高于HBsAg阴性及肿瘤直径小于5 cm者,差异有统计学意义(P<0.05).Caveolin-1在肝癌高、中分化组的表达率明显低于低分化组(P<0.01).结论:DcR3及Caveolin-1蛋白的表达与肝癌的生物学行为密切相关,并在肝癌组织发生发展过程中起着不同的重要作用.

    作者:崔敏;郭玉芝;胡晓燕;周志伟;许文 刊期: 2012年第23期

  • 三维适形放疗联合内分泌治疗局部晚期前列腺癌25例

    目的:观察三维适形放射治疗(3D-CRT)联合内分泌治疗局部晚期前列腺癌的近期疗效.方法:回顾分析本院采用3D-CRT联合内分泌治疗的25例局部晚期前列腺癌患者的临床资料.8例患者放射治疗前应用手术去势,17例应用药物去势(诺雷德).抗雄激素治疗药物应用比卡鲁胺(康士德).放疗采用3D-CRT技术,2.0 Gy/次,5次/周,肿瘤量(DT)66~72 Gy,平均70 Gy.放疗后继续雄激素全阻断疗法,当前列腺特异性抗原(PSA)降至0.2 ng/mL以下,并稳定3个月后,停止药物内分泌治疗.当PSA连续3次超过4.0 ng/mL,则重新开始药物内分泌治疗.结果:本组病例均顺利完成治疗.治疗结柬后25例患者下尿路梗阻症状均有不同程度改善.PSA下降明显,由35.83 ng/mL降至1.94 ng/mL.18例患者治疗6个月后血清PSA降至正常.平均随访36个月(12~72个月),完全缓解6例(24.0%),部分缓解8例(32.0%),稳定6例(24.0%),1年局部控制率为88.0%,3年生存率为96.0%.结论:3D-CRT联合内分泌治疗局部晚期前列腺癌近期疗效满意,是一种有效、安全、可行的治疗方法.

    作者:周毅彬;单玉喜;范秋虹;薛波新;阳东荣 刊期: 2012年第23期

  • 血乳酸及乳酸清除率对感染性休克预后的预测价值

    目的:探讨血乳酸及乳酸清除率对感染性休克预后的预测价值.方法:对收住我院ICU的感染性休克患者进行前瞻性临床观察研究,测定入院时(0 h)及入院后6、12、24和72 h血乳酸水平,同时记录血氧分压,并进行APACHE Ⅱ评分.分析血乳酸水平、乳酸清除率、APACHE Ⅱ评分和28 d病死率的关系.结果:共61例感染性休克患者纳入本研究.28 d病死率为67.2%.死亡组患者0、6、12、24和72 h血乳酸水平均显著高于存活组.所有患者入院时乳酸与APACHE Ⅱ评分显著相关(P<0.05),与血氧分压无相关性(P>0.05).46例患者入院时血乳酸>2.5mmol/L,随着12 h血乳酸清除率增加,患者的病死率降低(P<0.05),存活组6、12、24 h乳酸清除率明显高于死亡组(P<0.01,P<0.01,P<0.05).6 h乳酸清除率≥20.0%者,其病死率较<20.0%的患者降低,但差异无统计学意义(P>0.05).多元logistic回归分析显示24 h血乳酸值、6 h乳酸清除率及12 h乳酸清除率均为独立预后评估指标之一.结论:动态监测血乳酸对感染性休克患者具有重要意义,持续高乳酸血症提示预后不良,24 h血乳酸值、6 h乳酸清除率及12 h乳酸清除率可作为预后评价的指标之一.

    作者:祝小梅;冯辉斌;邵碧波 刊期: 2012年第23期

  • 阿卡波糖联合二甲双胍治疗初发2型糖尿病伴高脂血症疗效观察

    目的:观察阿卡波糖联合二甲双胍治疗初发2型糖尿病伴高脂血症的疗效.方法:25例患者在控制饮食和加强运动的基础上,给予阿卡波糖50 mg,每日3次口服;二甲双胍0.25~0.5 g,每日2次口服.观察治疗前及治疗12周后空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbA1c)及血脂(TG、TC、LDL、HDL)变化.结果:经过12周治疗,显效5例(20%),有效19例(76%),总有效率为96%;比较治疗前和治疗12周后血糖指标(FPG、2 h PG、HbA1c)、血脂指标(TG、TC、LDL、HDL),结果显示差异均有显著性(P<0.01):治疗过程未见严重不良反应出现.结论:阿卡波糖联合二甲双胍治疗初发2型糖尿病伴高脂血症患者,其降糖疗效肯定,并有明显的降血脂作用.

    作者:张其连 刊期: 2012年第23期

  • 心肺复苏自主循环恢复患者预后相关因素分析

    目的:探讨影响心肺复苏自主循环恢复患者预后的相关因素,以便进一步指导临床治疗和抢救.方法:按Utsein模式要求登记本院急诊科2007年1月至2012年6月院内外心搏骤停,经心肺复苏自主循环恢复患者154例,对其可能与预后相关的指标分别进行单因素分析和多因素分析.结果:单因素Logistic回归分析发现年龄、性剐、基础疾病史对患者预后无统计学意义(P>0.05),心搏骤停至复苏开始的时间、复苏开始至患者自主循环恢复的时间、复苏后72 h内的体温、复苏后第3天APACHEⅡ评分、复苏后有无肌阵挛或抽搐、复苏后血pH值、复苏后D-二聚体指标等7个指标对患者预后有统计学意义(P<0.01).多因素Logistic回归分析发现影响患者预后的独立危险因素有心搏骤停至复苏开始的时间、复苏开始至患者自主循环恢复的时间、复苏后72 h内的体温、复苏后第3天APACHE Ⅱ评分、复苏后有无肌阵李或抽搐、复苏后血pH值及复苏后D-二聚体指标.结论:心搏骤停至复苏开始的时间、复苏开始至患者自主循环恢复的时间、复苏后72 h内的体温、复苏后第3天APACHE Ⅱ评分、复苏后有无肌阵李或抽搐、复苏后血pH值及复苏后D-二聚体指标是影响心肺复苏患者预后的基本指标.

    作者:丁旻珺;谢娟 刊期: 2012年第23期

  • 胸腔镜联合胃镜行食管平滑肌瘤摘除56例

    目的:探讨胸腔镜联合胃镜治疗食管平滑肌瘤的实用性及安全性.方法:2008年10月至2012年9月行胸腔镜联合胃镜治疗食管平滑肌瘤56例(实验组),术前行超声胃镜了解瘤体的来源,术中胃镜行瘤体定位及检查食管黏膜有无破损.选取2000年1月至2006年1月于我院接受剖胸食管平滑肌瘤切除术的77例患者作为对照组进行比较.结果:手术时间实验组60~150 min,平均95 min,对照组95~180 min,平均110min,P<0.05;术中出血实验组10~60mL,平均28mL,对照组80~150mL,平均106mL,P<0.05;术后停留胸管时间实验组2~4 d,平均2.3 d,对照组2~4 d,平均2.6 d,P=0.334;术后住院时间实验组3~9 d,平均5.5 d.对照组4~9 d,平均6.3 d,P=0.110.结论:胸腔镜联合胃镜治疗食管平滑肌瘤的方法安全、有效.

    作者:叶雄;陈刚;周海榆;贲晓松 刊期: 2012年第23期

  • 谷氨酰胺强化营养支持对老年胃肠手术后免疫功能及肠黏膜通透性的作用

    目的:探讨强化谷氨酰胺的肠外营养支持对老年胃肠手术后肠黏膜通透性及免疫功能的作用.方法:48例腹部手术的老年患者.随机分成两组:研究组和对照组,给予等氮、等热卡的肠外营养,研究组补充0.5 g/(kg·d)的丙氨酰-谷氨酰胺双肽溶液共7 d.两组患者均于术前及术后营养支持第8天检测IgG、IgA、IgM和T淋巴细胞亚群CD4、CD8、CD4/CD8以及尿乳果糖/甘露醇(L/M)比值.结果:研究组IgA(2.9±0.5)g/L、IgG(12.5±2.7)g/L、IgM(1.5±0.4)g/L及T淋巴细胞亚群CD4百分比(44.2±5.3)%和CD4/CD8值1.99±0.85均高于对照组(数值分别为2.3±0.9、10.2±2.4、1.0±0.6、39.4±6.7、1.53±0.23,P<0.05).L/M比值0.062 2±0.009 4明显低于对照组(0.085 9±0.012 7,P<0.05).结论:老年腹部手术后给予添加谷氨酰胺的肠外营养可以维持肠黏膜通透性,提高免疫功能.

    作者:赵艳茹;周钰;刘波;刘文 刊期: 2012年第23期

  • 消毒供应中心超标敷料包对压力蒸汽灭菌效果的影响及其原因分析

    目的:研究消毒供应中心(CSSD)超标敷料包对压力蒸汽灭菌效果的影响,为实际工作中加强敷料包的管理提供量化依据.方法:在某家三级甲等医院CSSD内选择20批次标准敷料包和20批次超标敷料包,使用脉动预真空压力蒸汽灭菌器在标准真空度下灭菌时进行灭菌效果物理监测,使用温度传感器监测平衡时间、维持时间等指标,并对监测结果进行统计学分析以评价灭菌效果.结果:标准敷料包在平衡时间方面显著优于超标敷料包(P<0.01),标准敷料包在维持时间方面显著优于超标敷料包(P<0.01),标准敷料包在物理监测整体合格性方面显著优于超标敷料包(P<0.01).结论:超标敷料包对压力蒸汽灭菌效果有显著影响,明显降低灭菌质量,因此在医院消毒灭菌工作中要加强敷料包管理,以保证灭菌效果,提高灭菌质量.

    作者:夏春丽;杨海轶;伍燕平;徐伟雄 刊期: 2012年第23期

  • 慢性乙型肝炎病理结果与抗病毒疗效的关系

    目的:探讨慢性乙型肝炎患者肝脏病理结果与抗病毒疗效之间的关系.方法:选择慢性乙型肝炎患者,按肝活检结果分为轻、中、重度组,均给予口服拉米夫定100 mg/d.治疗48周,观察HBV-DNA转阴率、HBeAg血清转换率、YMDD变异率、ALT复常率.结果:重、中度组在各时间点HBV-DNA转阴率均明显高于轻度组,重度组虽高于中度组,但差异无统计学意义.在24、48周重度组HBeAg血清转换率高于轻度组.但与中度组无统计学差异,中度组在48周时高于轻度组.中、重度组24、48周ALT复常率与轻度组比较差异均存在显著性.在24周轻度组YMDD变异率(17.1%)明显高于重度组(2.9%),至48周轻度组变异率达34.3%,明显高于中度组(17.1%)及重度组(11.4%),差异具有统计学意义.结论:慢性乙肝患者肝脏炎症程度与抗病毒的疗效显著相关,肝脏炎症分级在中度以上时,抗病毒疗效较好,同时YMDD变异率也较低.

    作者:代雪枫;马勇;陈云兰 刊期: 2012年第23期

  • 电子喉镜辅助支撑喉镜下治疗声带暴露困难患者48例

    目的:探讨电子喉镜在支撑喉镜下声带暴露困难病例中的作用.方法:全麻支撑喉镜下声带暴露困难患者,在电子喉镜辅助下完成切除声带病变,术后随访6个月,评价其治疗效果.结果:48例声带暴露困难患者,术后随访均未见复发,声音恢复良好.结论:电子喉镜是治疗支撑喉镜下声带暴露困难较好的选择.

    作者:容庆丰;张国华 刊期: 2012年第23期

实用医学杂志

实用医学杂志

主管:广东省卫生厅

主办:广东省医学情报研究所