郭圣璇;胡思源;马融;钟成梁;李新民;丁樱;向希雄;张皓;洪丽君;李微微;杜永刚;王丽红;谢基灵;张雅梅;许雅倩
目的 系统评价纳洛酮联用无创正压通气(NIPPV)治疗慢性阻塞性肺病急性加重(AECOPD)合并呼吸衰竭的有效性和安全性,为临床提供循证医学证据.方法 计算机检索PubMed、Medline、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、维普中文科技期刊数据库(VIP)和万方等数据库,收集纳洛酮联用NIPPV对比单用NIPPV治疗AECOPD合并呼吸衰竭的随机对照研究(RCTs),检索时限均为2000年1月至2018年1月,提取有效数据后采用RevMan 5.2软件进行Meta-分析.结果 纳入18篇RCTs,1 731例患者.Meta-分析结果显示,相对于单用NIPPV,纳洛酮联用NIPPV能显著提高临床有效率[RR=1.22,95%CI (1.16~1.28),P<0.01]、降低住院死亡率[RR=0.37,95%CI (0.16~0.86),P=0.02]和再次插管率[RR=0.24,95%CI (0.12~0.48),P<0.01];显著增加氧分压[MD=9.75,95%CI (8.27~11.27,P<0.01)和血氧饱和度MD=5.32,95%CI (3.14~7.50),P<0.01],显著降低二氧化碳分压[MD=-6.99,95%CI(-7.68~-6.29),P<0.01];降低住院时间[MD=-3.62,95%CI(-4.07~-3.06,P<0.01)].两组均未发生不良反应.结论 对于AECOPD合并呼吸衰竭患者,纳洛酮联用NIPPV能显著提高临床疗效,降低死亡率和再次插管率,改善血气分析指标,缩短住院时间.
作者:李儒佑;柯正华;周朕;黄永军;何伟 刊期: 2018年第12期
随着对手性药物认识的不断深入,不对称合成技术、拆分技术的飞速发展以及手性药物监管政策的日益完善,手性药物己成为新化学实体研发的重要方向.从手性药物的发展情况、手性药物的药理,毒理学特点,各国药品监管部门针对手性药物开发所颁布的指导原则的进展情况与我国手性药物安全性评价的现状几个方面进行综述总结,为手性药物的开发及其毒理学评价提供参考.
作者:刘天天;王爱平;靳洪涛 刊期: 2018年第12期
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定附子山茱萸联合给药后大鼠心肌组织中三磷酸腺苷(ATP)、二磷酸腺苷(ADP)、一磷酸腺苷(AMP)、磷酸肌酸(PCr)和肌酐5种物质含量的方法,用于慢性心衰大鼠心肌组织样品能量物质的测定.方法 考察色谱条件(色谱柱、流动相、柱温、检测波长、进样量、洗脱梯度和洗脱时间等);评价该方法的精密度、线性和回收率、检测限与定量限、稳定性等.结果 专属性、线性、精密度、回收率、稳定性均良好,能满足后续研究的需要.动物给药后能量物质均有不同程度升高,且联合给药效果更显著.结论 方法检测结果可靠、操作简便;检测方法可用于慢性心衰大鼠心肌组织样品能量物质的测定.
作者:陈桂江;贾欢欢;李云峰;梁金强;曾业文;关业枝 刊期: 2018年第12期
目的 研究钩藤人参合用对高血压合并心衰(HCHF)模型大鼠的影响.方法 将大鼠随机分为假手术组、模型组、卡托普利组(0.0143 g/kg)和钩藤人参合用高(钩藤0.9 g/kg+人参1.8 g/kg)、中(钩藤0.45 g/kg+人参0.9 g/kg),低(钩藤0.225g/kg+人参0.45 g/kg)剂量组.采用腹主动脉缩窄术制作大鼠HCHF模型,5周后通过大鼠尾动脉压监测仪评估造模是否成功,其中假手术组只分离腹主动脉,不结扎.酶联免疫吸附法(ELISA)测定大鼠血清B型脑钠肽(BNP)、血管紧张素Ⅱ (Ang Ⅱ)、血管紧张素1型受体(AT1)、β1肾上腺素受体(β1-AR)水平.取心脏测定心脏质量指数(HWI),HE染色法观察大鼠心肌纤维排列状况.结果 造模第5周后手术各组收缩压较对照组显著升高(P<0.01),验证模型成功;给药第2、4周,钩藤人参合用中、高剂量组收缩压较模型组显著下降(P<0.05、0.01).与模型组比较,钩藤人参合用中、高剂量组能显著降低心衰大鼠的HWI以及AT1、AngⅡ、BNP的浓度,显著升高β1-AR浓度(P<0.05、0.01),且呈剂量相关性.光镜下观察模型组心肌结构紊乱,心肌细胞排列呈波浪状,心肌纤维断裂严重;卡托普利组和人参钩藤高剂量组可见心肌结构排列较均匀,心肌细胞形态正常,心肌纤维略有断裂.结论 钩藤人参合用对于降低大鼠血压,改善大鼠心衰症状效果显著,且呈剂量相关性,其中高剂量与卡托普利组效果相当.
作者:张馨方;杨莹;崔磊;丁惠;冯丹;孙明江 刊期: 2018年第12期
目的 研究金钗石斛破壁粉对免疫低下小鼠免疫功能的影响.方法 将180只小鼠随机分为6组,每组30只,分别为对照组、模型组、左旋咪唑(阳性对照,ig给予盐酸左旋咪唑片0.025 g/kg)组及金钗石斛破壁粉低、中、高剂量(0.5、1.0、2.0 g/kg)组.除对照组外,其余5组于给药前3 dip 75 mg/kg新配制的环磷酰胺,每天1次,连续3d,制备免疫功能低下小鼠模型.造模完成后每天ig给药1次,对照组和模型组给予等体积的生理盐水,连续14d.通过计算脾指数与胸腺指数、腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验、血清溶血素测定、淋巴细胞转化试验及western blotting检测脾脏中细胞因子IL-2、TNF-α的蛋白表达,观察金钗石斛破壁粉对免疫低下小鼠免疫功能的调节作用.结果 与模型组比较,金钗石斛破壁粉1.0、2.0 g/kg显著升高免疫低下小鼠的脾指数与胸腺指数,提高巨噬细胞吞噬功能,升高血清溶血素含量,促进淋巴细胞转化反应,上调小鼠脾脏中细胞因子白细胞介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的蛋白表达(P<0.05、0.01).结论 金钗石斛破壁粉显著增强免疫低下小鼠的免疫功能.
作者:税小红;税璘;牛曼思;李薪宇;孙琴;庄元春 刊期: 2018年第12期
目的 比较注射用雷贝拉唑钠对不同溃疡模型大鼠的影响.方法 采用幽门结扎法收集胃液,测定注射用雷贝拉唑钠0.5、1.0、2.0、4.0、8.0 mg/kg对大鼠胃液酸度、胃酸总分泌量的影响.制备吲哚美辛引起的胃溃疡模型、醋酸性胃溃疡、大鼠反流性食管炎以及半胱胺型十二指肠溃疡,模型动物iv给予注射用雷贝拉唑钠后,对溃疡进行评分,计算溃疡抑制情况.结果 ①与模型组比较,注射用雷贝拉唑钠8 mg/kg组胃液分泌量,0.5、4.0、8.0 mg/kg组胃液酸度,2、4、8 mg/kg剂量组胃酸分泌量均显著降低(P<0.05、0.01).②与模型组比较,0.5、1.0、2.0、4.0 mg/kg剂量组吲哚美辛引起的溃疡得分均显著降低(P<0.05、0.01).③注射用雷贝拉唑钠1 mg/kg对大鼠醋酸性胃溃疡、反流性食管炎、半胱胺型十二指肠溃疡抑制率分别为18.2%、37.5%和23.4%,其中对反流性食管炎的抑制作用具有显著性差异(P<0.05).结论 注射用雷贝拉唑钠抑制胃酸分泌,对吲哚美辛引起胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡和醋酸性胃溃疡均有抑制作用.
作者:邵明香;刘宝峰;沈连忠 刊期: 2018年第12期
目的 探讨HPA轴紊乱致海马损伤与乳腺癌并发抑郁症(BCRD)的相关性.方法 将BALB/c雌性小鼠分为4组:对照组、乳腺癌组(腋下1次性接种0.1 mL的107/mL 4T1炎性乳腺癌细胞)、抑郁症组(背部sc皮质酮混悬液30 mg/kg,每天1次,连续21 d)和BCRD(先进行乳腺癌造模后进行抑郁症造模)组,每组10只.每周1次糖水偏好测试;连续注射皮质酮21d后,进行旷场、悬尾行为学实验;杀鼠取材,HE染色观察各组大鼠海马、肾上腺和肿瘤的病理改变;Elisa法检测血浆促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质酮含量.结果 与对照组比较,BCRD组小鼠糖水消耗明显降低(P<0.01),第3周与乳腺癌组比较显著下降(P<0.05).与对照组、抑郁症组、乳腺癌组比较,BCRD组小鼠旷场实验中水平运动与垂直运动显著减少(P<0.05),悬尾实验中不动时间显著上升(P<0.01).HE染色结果显示,与对照组比较,BCRD组小鼠海马、肾上腺出现明显病理改变,乳腺肿瘤细胞异常增生.与对照组比较,BCRD组血浆HPA轴相关指标皮质酮、ACTH和CRH含量显著升高(P<0.01、0.05);与抑郁症组比较,BCRD组皮质酮、ACTH和CRH明显升高(P<0.05、0.01);与乳腺癌组比较,BCRD组皮质酮、ACTH明显升高(P<0.05).结论 BCRD小鼠存在快感缺乏、自主行为下降和绝望行为,并且海马和肾上腺存在明显损伤,HPA轴紊乱.
作者:杨琴;孟盼;杨蕙;凌佳;王宇红;杜青;韩远山 刊期: 2018年第12期
目的 观察丹酚酸B预处理对大鼠心肌缺血/再灌注损伤(MI/RI)能量代谢的作用.方法 通过结扎冠状动脉30min再灌注2h建立大鼠MI/RI模型,随机分为4组:假手术组、模型组及丹酚酸B高、低(20、10 mg/kg)组,于建立模型前7d开始ip给药,每天1次;再灌注结束后,采用比色法测定血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)活力,染色法测定心肌梗死面积(MIA),定磷法测定心肌组织Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶活性.结果 与模型组(42.60%)比较,丹酚酸B高、低剂量组的MIA分别缩小至35.93%和37.21%,差异显著(P<0.05);与模型组比较,丹酚酸B高、低剂量组血清CK、LDH活力均显著降低(P<0.05、0.01);与模型组比较,丹酚酸B高、低剂量组心肌组织Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2++-ATP酶活性均显著升高(P<0.05、0.01).结论 丹酚酸B预处理可保护MI/RI所致心肌损伤,作用途径可能与改善心肌组织的能量代谢相关.
作者:夏杨;张惠军;聂亚莉 刊期: 2018年第12期
目的 系统评价中国人群分别予以标准剂量(0.9 mg/kg)和低剂量(0.6 mg/kg)阿替普酶治疗急性缺血性脑卒中的临床疗效和安全性,为临床提供循证医学证据.方法 计算机检索EMbase、PubMed、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、维普中文科技期刊数据库(VIP)和万方数据库,收集急性缺血性脑卒中患者分别采用标准剂量和低剂量阿替普酶静脉溶栓的随机对照研究(RCT),检索时限均为建库—2018年3月,提取数据后采用RevMan 5.2软件进行Meta-分析.结果 共纳入16个RCTs,1 745例患者.Meta-分析结果显示:标准剂量组在总有效率(RR=0.95,95%CI=0.92~0.99,P=0.01)、降低NIHSS评分(SMD=0.27,95%CI=0.14~0.40,P<0.001)、提高预后良好率(RR=0.85,95%CI=0.78~0.92,P=0.000 2)和降低脑出血率(RR=0.59,95%CI=0.38~0.92,P=0.02)方面均优于低剂量组,差异均有统计学意义(P<0.05),但是病死率(RR=1.23,95%CI=0.84~1.80,P=0.28)差异无统计学意义.结论 现有证据表明,标准剂量阿替普酶静脉溶栓具有更好的临床疗效,但可能增加溶栓后脑出血的风险,临床医务人员应予以重点关注.
作者:向晖;吴文清;廖华 刊期: 2018年第12期
药物的安全性和有效性是药物研发成功的决定因素,而药物毒性是终止药物研发的关键因素之一.相关监管指南和指导原则为利用动物进行毒理学研究及生物测试或其他相关试验制定了基本标准.动物体外替代试验不仅遵守了国际上提倡的“3R原则”,也符合毒理学学科发展、社会经济发展及新药研发的要求.动物体外替代试验已成为21世纪毒性测试的重要方向,毒性测试的重点将集中在敏感性终点的选择与评价、细胞-反应网络、高通量与中通量筛选方法的构建及应用、作用机制及作用模式、毒性通路以及系统生物学效应等方面,并且已获得药物研发领域广泛的支持和监管部门的认可,具有广阔的发展前景和重要的应用价值.
作者:霍桂桃;文海若;吕建军;屈哲;林志;耿兴超;霍艳;王雪 刊期: 2018年第12期
目的 探讨左旋多巴联合普拉克索治疗帕金森病的临床疗效及安全性.方法 选取2015年8月-2017年12月于南通市第一人民医院神经内科门诊或住院诊治的帕金森病患者150例,采用随机法分为观察组(80例)和对照组(70例),对照组患者仅给予左旋多巴进行治疗,观察组患者给予左旋多巴联合普拉克索进行治疗,持续服药12周,比较两组患者帕金森病综合评估量表(UPDRS) Ⅱ和UPDRS Ⅲ、汉密顿抑郁量表(HAMD)及不良反应的发生率.结果 治疗前,两组患者的UPDRS Ⅱ和UPDRS Ⅲ评分相比,差异无统计学意义;经治疗后,两组患者UPDRS Ⅱ和UPDRS Ⅲ评分均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);与对照组相比,观察组患者UPDRS Ⅱ和UPDRS Ⅲ评分显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组患者的HAMD评分显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);与对照组治疗后相比,观察组患者的HAMD评分显著降低,差异具有统计学意义(P<0.05).观察组患者不良反应发生率为13例(16.25%),对照组患者不良反应发生率为9例(12.86%),差异无统计学意义.结论 左旋多巴联合普拉克索治疗帕金森病的临床疗效较好,且安全可靠.
作者:周永;陈蓝;戴杰;顾承志;李嘉;朱连海;黄国祥 刊期: 2018年第12期
目的 探讨神经节苷脂与醒脑静联合应用对急性脑卒中患者实验室指标及预后的影响.方法 以开封市第二人民医院2013年9月-2017年6月130例急性脑卒中患者为研究对象,采用随机数字表法将入选者分为对照组和观察组,每组65例.对照组在常规治疗基础上将10~20 mL醒脑静注射液加入到0.9%的生理盐水250mL中静脉滴注,1次/d.观察组在对照组的基础上将40 mg神经节苷脂钠注射液加入到0.9%的生理盐水250mL中静脉滴注,1次/d.两组均治疗1个月.比较两组患者的临床疗效、治疗前后神经功能、认知功能、日常生活能力、血清肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白介素-6(IL-6)水平变化及不良反应发生情况.结果 观察组及对照组患者治疗总有效率分别为90.77%、73.85%,观察组明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).治疗前两组患者神经功能缺损程度(NIHSS)、简易智能状态检查量表(3MS)、巴氏指数(BI)评分及血清TNF-α、IL-6水平比较无显著性差异;治疗后两组患者NIHSS评分及血清TNF-α、IL-6水平均明显降低,3MS、BI评分明显升高,同组治疗前后比较存在显著性差异(P<0.05);治疗后观察组患者NIHSS、3MS、BI评分及及血清TNF-α、IL-6水平改善情况均显著优于对照组,两组比较存在显著性差异(P<0.05).观察组及对照组患者各不良反应的发生率比较无显著性差异.结论 神经节苷脂与醒脑静联合应用可有效改善患者的神经功能、认知功能及日常生活能力,提高治疗效果,降低血清炎性因子水平,且不增加不良反应,在急性脑卒中的治疗中具有重要应用价值.
作者:张冬惠;徐莉娜;王绍谦;杨胜;马汤力;李莉娟;金亚娟 刊期: 2018年第12期
目的 探讨硼替佐米辅助治疗老年骨肿瘤对患者血清肿瘤坏死因子-α (TNF-α)水平的影响.方法 采用回顾性、抽样调查研究方法,2014年3月-2017年1月选择在重庆市开州区人民医院诊治的老年膝关节周围骨肿瘤患者118例作为研究对象,所有患者都给予人工假体置换治疗,对照组给予地塞米松和环磷酰胺辅助治疗,环磷酰胺200mg/m2在治疗的第1~4 d静脉推注;地塞米松20 mg/d,在术后第1~2、4~5、8~9、11~12 d静脉滴注;观察组在对照组治疗的基础上辅助硼替佐米治疗,剂量为1.3 mg/m2,在治疗第1、4、8、11d静脉推注,其他治疗方法同对照组.在术前与术后6个月进行膝关节主动屈曲活动度的评定,观察与记录关节退变、囊性变、关节面塌陷、坏死等并发症发生情况;在术前与术后6个月检测TNF-α的浓度;随访至今,对比两组的无进展生存时间.结果 观察组与对照组术后6个月膝关节主动屈曲活动度都显著高于术前(P<0.05),观察组也显著高于对照组(P<0.05).观察组术后6个月的关节退变、囊性变、关节面塌陷、坏死等并发症发生率显著低于对照组(P<0.05).观察组与对照组术后6个月的血清TNF-α值都显著低于术前(P<0.05),术后6个月观察组的血清TNF-α值也显著低于对照组(P<0.05).随访至今,观察组与对照组的无进展生存时间(15.77±2.14)个月和(10.87±3.14)个月,观察组显著长于对照组(P<0.05).结论 硼替佐米辅助治疗老年膝关节周围骨肿瘤能有效降低患者的血清TNF水平,促进膝关节功能的恢复,减少术后并发症的发生,从而延长患者的生存时间.
作者:薛天天;余波;任昌松 刊期: 2018年第12期
目的 评价不同剂量宝儿康散对于小儿急性水样便腹泻病(脾虚湿困证)的疾病疗效、缩短病程作用和中医证候改善作用,同时观察临床应用的安全性.方法 采用随机、双盲双模拟、阳性药平行对照、多中心临床试验的方法,16家医疗机构纳入受试者360例,按照1∶1∶1的比例随机分配为高剂量组、低剂量组、阳性对照药组(止泻灵颗粒).分别给予不同的试药,疗程为3d.观察疾病疗效、止泻时间、中医证候疗效、中医单项症状,并对其安全性进行评价.结果 疾病疗效总有效率,高剂量组为87.29%,低剂量组为76.67%,阳性对照组为66.67%,3组组间比较差异有统计学意义(P<0.05),高剂量组优于低剂量组和阳性对照组.中位止泻时间,高剂量组与低剂量均为3d,阳性对照组未观察到中位止泻时间,3组组间比较差异有统计学意义(P<0.05),高剂量组与低剂量组均短于阳性对照组.中医证候疗效的总有效率,高剂量组为92.37%,低剂量组为86.67%,阳性对照组为77.50%,3组组间比较差异有统计学意义(P<0.05),且高剂量组优于阳性对照组.中医单项症状(大便稀溏、便次增多、肢体困倦、神疲、食欲不振和面色少华)总有效率,3组组间比较差异有统计学意义,高剂量组均优于阳性对照组.试验过程中,共发生5例不良事件,其中低剂量组发生不良事件2例,发生率1.67%;阳性对照药组发生不良事件3例,发生率2.50%,研究者判断所有不良事件均与试验药物无关.结论 加倍剂量宝儿康散治疗小儿急性水样便腹泻(脾虚湿困证),疗效优于原剂量宝儿康散和止泻灵颗粒,具有缩短腹泻病程、改善中医证候和中医单项症状的作用,且安全性良好.
作者:李晓璇;胡思源;李新民;冯伟;韩选明;谢晓丽;潘树强;徐桂萍;湛治萍;全惜春;苏保玲;杜永刚;刘玉凤;马斯风;洪丽军;邵荣昌;王爱珍;李学明 刊期: 2018年第12期
目的 分析南京地区严重药品不良反应/事件的发生规律和特点,为推进药品不良反应监测工作和临床合理用药提供参考.方法 从国家药品不良反应监测系统库南京市药品不良反应监测中心调取并筛选2017年接收的严重药品不良反应/事件数据,将患者性别、年龄、怀疑药品名称、严重不良反应/事件名称、过程描述等信息进行统计分析.结果 358份严重药品不良反应/事件报告中,新的严重的不良反应占23.18%.60岁以上患者占48.60%.抗感染药物和抗肿瘤药物发生率较高,分别为115例(32.12%)和80例(22.35%).静脉滴注为主要的给药方式(294例,82.12%).在累及器官、系统中,全身性损害发生频次高(195频次,28.97%),其次为呼吸系统损害.结论 本次分析中严重药品不良反应/事件与患者年龄、给药途径、药品种类有关.医疗机构、经营企业和生产企业应加强严重药品不良反应/事件的监测,促进合理用药.
作者:王晶;于立丽;李文 刊期: 2018年第12期
目的 分析丹参注射液联合小剂量阿司匹林治疗妊娠期高血压疾病的临床疗效及对患者血清相关指标的影响.方法 以2013年1月-2016年8月陕西省人民医院收治的120例妊娠期高血压疾病患者为研究对象,根据随机数字表法分为观察组、对照1组和对照2组,每组40例.对照1组给予常规治疗,对照2组在常规治疗的基础上加用小剂量阿司匹林,观察组在对照2组治疗方法的基础上加用丹参注射液.比较3组治疗前后的血压、尿蛋白、临床疗效和血清炎症因子,包括肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)、血清高迁移率蛋白-1(HMGB1)水平及母婴结局.结果 治疗后,3组的收缩压、舒张压、24 h尿蛋白水平和孕妇血清中TNF-α、IL-6、HMGB1水平均较治疗前显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且观察组的以上指标均显著低于对照1组和对照2组,差异有统计学意义(P<0.05);对照2组的亦显著低于对照1组,差异有统计学意义(P<0.05).观察组和对照2组的临床治疗总有效率均显著高于对照1组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组的临床治疗总有效率显著高于对照2组,差异有统计学意义(P<0.05).观察组生产时胎龄显著高于对照1组和对照2组,差异有统计学意义(P<0.05);且对照2组生产时胎龄显著高于对照1组,差异有统计学意义(P<0.05).3组剖宫产率、新生儿窒息率呈降低趋势,但两两比较,差异均无统计学意义.结论 丹参注射液联合小剂量阿司匹林治疗妊娠期高血压疾病的临床疗效显著,可显著改善患者的临床症状、母婴结局,其作用机制可能与降低患者血清中TNF-α、IL-6、HMGB1水平有关.
作者:樊阳阳;张京京;李秋敏 刊期: 2018年第12期
目的 考察2-脱氧葡萄糖(2-DG)联合二甲双胍(Met)协同抗人肝癌HepG2细胞作用并探索其机制.方法 刃天青法测定2-DG及Met单独及联合应用对HepG2细胞的生长抑制作用,利用金氏公式计算联合用药Q值;利用高内涵细胞成像系统考察单独及联合用药对细胞线粒体膜电位及活性氧产生的影响;Western blotting检测Cleave-Caspase 3、p-AMPK及p-mTOR的蛋白变化;考察AMPK及mTOR抑制剂对联合用药后细胞生长抑制作用的影响.结果 2-DG、Met单独应用的IC50值分别为2.45及16.35 mmol/L,联合用药对细胞生长抑制具有协同作用,Q值均大于1.15;联合用药能显著降低细胞内线粒体膜电位及p-mTOR蛋白表达,显著增加细胞内活性氧产生及Cleave-Caspase3、p-AMPK蛋白表达;抑制AMPK或mTOR能显著增加联合用药对细胞的生长抑制作用(P<0.05、0.01).结论 2-DG联合Met具有协同抑制HepG2细胞增殖作用,其机制与降低细胞线粒体膜电位,促进活性氧产生、细胞凋亡,以及非AMPK依赖性的抑制mTOR活化有关.
作者:林鹤;于娜;常宁;杨冬华;杨金玲;任利翔;邢立国 刊期: 2018年第12期
目的 通过对金芪降糖片血清药物化学研究方法的建立,探讨其口服吸收后的入血成分.方法 利用超高效液相色谱-电喷雾串联四级杆质谱(UPLC-ESI-MS)和多重反应监测(MRM)对金芪降糖片样品及ig给予金芪降糖片后大鼠血清样品进行分析,比较各样品分析结果,确认金芪降糖片的血中移行成分.结果 ig给予金芪降糖片后大鼠血清中发现16种原形产物,分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、木兰花碱、芦丁、金丝桃苷、木犀草苷、异绿原酸A、异绿原酸C、黄连碱、表小檗碱、药根碱、小檗碱、巴马汀、黄芪甲苷.结论 确定了金芪降糖片的血中移行成分,为阐明其有效成分及作用机制提供参考.
作者:金华;牟佳佳;夏娜;丁菲菲;陈芳;邓雁如 刊期: 2018年第12期
目的 比较自研富马酸喹硫平片与国外原研药在4种不同pH的溶出介质中的体外溶出行为,为评价自研富马酸喹硫平片的质量及为制剂生产工艺提供参考.方法 采用《中国药典》2015年版(四部)通则0931第二法(桨法),转速为50 r/min,分别以水、pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,溶出介质体积为900 mL;以紫外-分光光度法测定富马酸喹硫平含量,并计算累积溶出度,绘制溶出曲线;采用相似因子(f2)法评价溶出曲线的相似度.结果 在4种不同pH的溶出介质中,自研和原研富马酸喹硫平片溶出行为基本一致,30 min时溶出度均达到85%以上,f2均大于50.结论 自研富马酸喹硫平片在4种溶介质中均可以完全释放,与原研制剂体外溶出行为均相似,能确保二者药品质量的一致性.
作者:杨永;刘劲松;邢海燕 刊期: 2018年第12期
目的 系统评价中国人群使用卡贝缩宫素和缩宫素用于预防产后出血的安全性.方法 计算机检索EMbase、PubMed,中国生物医学文献数据库(CBM)、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、维普中文科技期刊数据库(VIP)和万方等数据库,收集卡贝缩宫素对比缩宫素用于预防中国人群产后出血安全性的随机对照研究(RCT),检索时限均从2000年1月-2017年12月.由2位研究者按事先设计好的纳入与排除标准筛选文献、提取资料、评价纳入研究的偏倚风险后,采用Rev Man 5.1软件进行Meta-分析.结果 共纳入12个RCTs,2122例患者.Meta-分析结果显示,卡贝缩宫素的不良反应总发生率(OR=0.65,95%CI=0.48~0.88,P=0.005)显著小于缩宫素;不良反应临床类型亚组分析显示,卡贝缩宫素的恶心、呕吐发生率(OR=0.51,95%CI=0.35~0.74,P=0.0004)、心动过速发生率(OR=0.20,95%CI=0.12~0.31,P<0.00001)和低血压发生率(OR=0.28,95%CI=0.13~0.60,P=0.001)均显著小于缩宫素;面部潮红发生率(OR=0.93,95%CI=0.363~1.36,P=0.70)和头痛、头晕发生率(OR=0.69,95%CI=0.43~1.08,P=0.11)均无显著性差异.结论 卡贝缩宫素能显著降低不良反应发生率,尤其在恶心、呕吐,心动过速和低血压方面尤为显著.
作者:肖晓林;汪琴庆;朱锦婷;万淑琼;尹红章 刊期: 2018年第12期