学术投稿

氢溴酸沃替西汀片溶出度测定方法学研究

华东东;米楠;臧可昕;阎卉;房思萌

关键词:氢溴酸沃替西汀片, 溶出度, 高效液相色谱法
摘要:目的 建立氢溴酸沃替西汀片的体外溶出度测定方法,分析体外释放行为.方法 建立高效液相色谱法测定氢溴酸沃替西汀片溶出度的方法,并考察方法的专属性、线性、精密度、准确性及滤膜干扰.Waters Symmetry C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5 μm),以水/三氟乙酸混合溶液(1 000∶0.5)为流动相A,甲醇-乙腈-水-三氟乙酸混合溶液(600∶350∶50∶0.35)为流动相B,流动相A与流动相B比例为45∶55,体积流量1.0 mL/min,检测波长为254 nm,柱温40℃.结果 在上述色谱条件下,氢溴酸沃替西汀与其同分异构体分离良好.试验专属性、线性、精密度、准确性良好,所使用滤膜对结果测定无干扰.结论 该方法准确、可靠、耐用性好,可为氢溴酸沃替西汀片的质量控制提供参考依据.
药物评价研究杂志相关文献
  • 熄风静宁颗粒对多发性抽动症大鼠HPA轴及纹状体单胺类神经递质的影响

    目的 探讨熄风静宁颗粒(XFJNG)对多发性抽动症(TS)模型大鼠HPA轴及纹状体单胺类神经递质的影响.方法 采用连续7 dip亚氨基二丙腈(IDPN,150mg/kg)建立TS大鼠模型,造模成功后将大鼠随机分为模型组、氟哌啶醇(0.5 mg/kg)组、XFJNG(6mg/kg,临床等效剂量)组,同时设立对照组,每组10只,连续给药4周.于给药第0、1、2、3、4周进行刻板运动评分;末次给药后24 h杀鼠取材,试剂盒法检测各组大鼠纹状体内多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)含量,下丘脑及血清促肾上腺皮质素释放激素(CRH)含量,血清促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质醇(CORT)含量;取肾上腺组织,进行HE染色,光学显微镜下观察大鼠肾上腺组织形态.结果 与模型组比较,给药4周后,氟哌啶醇和XFJNG组大鼠刻板运动评分均显著降低,纹状体DA、NE、5-HT的水平均显著升高,血清及下丘脑CRH水平均显著降低,血清ACTH及CORT水平均显著降低,差异均具有统计学意义(P<0.05).与对照组比较,模型组大鼠肾上腺细胞体积较小,染色深,细胞质占比较大,空泡明显减少;氟哌啶醇、XFJNG组大鼠肾上腺细胞质染色相对模型组较浅,空泡数量增多.结论 熄风静宁颗粒可能通过抑制大鼠纹状体DA系统失衡及HPA轴功能亢进来改善大鼠TS症状.

    作者:于敬龙;王俊宏;周义山;李燕;任昕昕;穆俊;彰金;张文想 刊期: 2018年第11期

  • FDA对促销说明书和广告中药品名称显示的新要求

    促销说明书和广告中产品名称的显示,对正确识别药品和确保其安全有效的使用有重要作用.美国食品药品管理局(FDA)于2017年12月发布了“在促销说明书和广告中产品名称位置、大小和突出程度的供企业用的指导原则”.详细介绍该指导原则,以期对我国各种媒体的药品宣传资料和广告的发布和监管有所帮助.

    作者:孙昱;萧惠来 刊期: 2018年第11期

  • 傣百解醇提物调控趋化素表达发挥对非酒精性脂肪肝大鼠治疗作用

    目的 研究傣百解醇提物对非酒精性脂肪肝大鼠的治疗作用,并探讨其调控趋化素(Chemerin)及其受体(CMKLRI)表达的作用机制.方法 高脂饲料喂养8周建立非酒精性脂肪肝(NAFLD)大鼠模型,验证造模成功后改普通饲料喂养,并随机分为模型组、非诺贝特胶囊组(阳性药,0.2 g/kg)和傣百解醇提物低、高(2.6、4.5 g/kg)剂量组,每组10只,给药组每天ig给药1次,连续4周;对照组大鼠一直饲予普通饲料,对照、模型组给予等体积纯水.后1次给药后大鼠禁食不禁水12h,腹主动脉取血收集血清,于全自动生化分析仪上测定血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、游离脂肪酸(FFA)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、空腹血糖(FBG)水平;ELISA法检测血清空腹胰岛素(FINS)的浓度;计算胰岛素敏感指数(ISI)和胰岛素抵抗指数(HOMA-IR).取肝组织进行HE染色,光学显微镜下观察肝组织病理学改变.实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测肝组织Chemerin及CMKLRI mRNA表达水平.结果 与模型组比较,傣百解醇提物高、低剂量组血清TC水平均显著降低(P<0.05),低剂量组HDL-C含量显著升高(P<0.05);各剂量组HOMA-IR水平均降低,其中高剂量组差异显著(P<0.05);各剂量组ISI均有所升高,但作用均无统计学差异;高、低剂量组肝脏脂质沉积等病理学改变有所改善;各剂量组Chemerin及CMKLRI mRNA表达均有所下调,其中高剂量组下调Chemerin mRNA表达作用显著(P<0.05).结论 傣百解醇提物对大鼠NAFLD具有降低LDL-C、升高HDL-C含量、降低HOMA-IR水平和保肝作用,其作用机制可能与下调chemerin mRNA表达有关.

    作者:李松梅;夏杰;张贵华;吕花荣;蔡豪;王荌;仇嘉;普莉 刊期: 2018年第11期

  • 替比夫定对高载量慢性乙型肝炎病毒感染孕妇母婴阻断疗效及安全性评价

    目的 探讨替比夫定对高载量慢性乙型肝炎病毒感染孕妇母婴阻断效果,为高载量慢性乙型肝炎病毒感染的治疗提供安全的母婴阻断药物.方法 选取自2015年7月-2016年7月间在驻马店市中医院就诊的高载量慢性乙型肝炎病毒感染的孕妇82例作为研究对象,根据用药不同采用随机数字表法将所有患者随机分为两组,每组41例患者,对照组给予常规保肝药物治疗,并在孕期的第7、8、9个月各肌肉注射乙型肝炎高效价免疫球蛋白,新生儿出生后立即注射200IU乙型肝炎免疫球蛋白,新生儿在分娩第1、6个月注射重组乙型肝炎疫苗,每次10μg.观察组在对照组治疗的基础上,从孕期的第7个月开始每天口服替比夫定600mg进行治疗.采用SPSS19.0软件统计两组临床疗效,比较治疗前与治疗后血清HBcAb、HBeAg、HBV-DNA水平变化,并于婴儿出生24h内及6、12月龄取血测HsBAg,比较两组阳性率差异.观察两组患者在用药后是否出现头痛头晕、疲劳、腹痛、腹泻、恶心、肌肉疼痛等不良反应.对两组新生儿是否出现早产、新生儿畸形等并发症进行统计,并比较两组新生儿平均Apgar评分.结果 观察组显效率(53.66%)、总有效率(80.49%)均高于对照组(31.71%、65.85%),差异均有统计学意义(P<0.05).观察组治疗前HBcAb、HBeAg、HBV-DNA水平与对照组相比较差异均不具有统计学意义;观察组及对照组患者在治疗后HBeAg、HBV-DNA水平均较治疗前有所下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者治疗后HBV-DNA水平显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).观察组婴儿出生后12个月的HsBAg及6个月、12个月的HBV-DNA阳性率均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).对照组及观察组婴儿随着时间的延长,HsBAg、HBV-DNA的阳性率均呈现逐渐降低的趋势.观察组患者治疗后头痛头晕、腹痛腹泻、恶心的发生率均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).两组新生儿均无畸形出现,观察组新生儿的Apgar评分(9.97±0.21)稍高于对照组(9.93±0.24),但差异无统计学意义.结论 替比夫定对高载量慢性乙型肝炎具有良好的疗效,并且可以较为理想的阻断母婴传播,但具有头痛头晕、腹痛腹泻、恶心等不良反应.

    作者:李紫艳;郭冰心;王淑;平黄丽;林学霞 刊期: 2018年第11期

  • 伊潘立酮片有关物质一致性评价研究

    目的 建立伊潘立酮片的有关物质测定方法,与参比制剂进行有关物质一致性评价研究.方法 建立高效液相色谱法(HPLC)测定伊潘立酮片有关物质,并考察方法的专属性、线性、精密度、准确性及耐用性等.采用Agela Venusil MPC18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以0.02 mol/L磷酸氢二铵缓冲液(磷酸调pH至7.0±0.1)为流动相A,以乙腈为流动相B,体积流量1.0 mL/min,检测波长为229 nm,柱温40℃.结果 在选定的色谱条件下,伊潘立酮与杂质分离良好,辅料无干扰.自研伊潘立酮片与参比制剂杂质谱相似.结论 该方法准确、可靠、耐用性好,自研伊潘立酮片与参比制剂具有有关物质一致性.

    作者:米楠;房思萌;华东东;臧可昕 刊期: 2018年第11期

  • 气相色谱法测定阿戈美拉汀原料药中乙酸和乙醚残留

    目的 建立测定阿戈美拉汀原料药中残留的2种有机溶剂(乙酸、乙醚)的检测方法.方法 采用直接进样气相色谱法,色谱柱为DB-FFAP毛细管柱(30 m×0.32 mim×0.5 μm),载气为高纯度氮气;柱温40℃,维持2min,以50℃/min升至120℃;再以20℃/min升至220℃,维持2min;氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度为250℃,检测器温度为250℃,载气流量为2 mL/min,进样量1μL,分流比为20∶1.结果 在考察的浓度范围内线性关系良好(r=0.999 7~0.999 8),2种残留溶剂均完全分离,精密度试验RSD值以及被测组分的平均回收率均符合要求.结论 该气相色谱法操作简单,准确度、灵敏度高,可用于检测阿戈美拉汀原料药中残留的有机溶剂.

    作者:邹孟瑶;赵丽娜;李银峰;靳朝东 刊期: 2018年第11期

  • 川芎嗪联合阿奇霉素对红霉素耐药性大叶肺炎患儿的疗效及细胞因子的影响

    目的 考察川芎嗪联合阿奇霉素对红霉素耐药性大叶肺炎患儿的疗效及细胞因子的影响.方法 选择180例红霉素耐药大叶性肺炎患儿为研究对象,随机分为阿奇霉素组和联合组,每组90例.阿奇霉素组给予静脉滴注10 mg/kg的注射用阿奇霉素,连用3~5 d,患儿体温恢复,且外周血白细胞恢复后,给予口服10 mg/kg的阿奇霉素干混悬剂,1次/d,连续治疗10d.联合组在此基础上给予静脉滴注40 mg的盐酸川芎嗪注射液,1次/d,连续治疗10d.观察比较两组的疗效、免疫球蛋白水平及炎性因子水平.结果 治疗后,阿基霉素组的有效率为77.78%,联合组为87.78%,两组有效率有显著差异(P<0.05).治疗前,两组患儿CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+水平均无显著差异;治疗后,两组患儿CD3+、CD4+、CD4+/CD8+水平均显著升高,CD8+水平显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);其中联合组患儿CD3+、CD4+、CD4+/CD8+水平均显著高于对照组,CD8+水平显著低于对照组,组间差异均有统计学意义(P<0.05).治疗前,两组患儿IL-6、IL-8、IL-10水平均无显著性差异;治疗后,两组患者IL-6、IL-8、IL-10水平均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);其中联合组显著低于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05).结论 川芎嗪联合阿奇霉素对红霉素耐药大叶肺炎患儿有较好的疗效,其治疗作用的发挥与调节机体免疫环境有关,能增加免疫力,减轻炎症反应,从而促进患儿的康复.

    作者:盛玮;田玉珍 刊期: 2018年第11期

  • 依折麦布联合他汀类药物调血脂对主要心血管事件影响的系统评价

    目的 系统评价依折麦布联合他汀类药物与单药应用双倍剂量他汀调血脂治疗中对主要心血管事件的影响.方法 检索CENTRAL、PubMed、EMBASE、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国学术期刊全文数据库(CNKI)和万方等数据库,收集依折麦布联合他汀类药物与双倍剂量他汀类药物调脂治疗心血管不良事件的随机对照试验(RCT),检索时限均从建库至2018年4月1日.由2名评价员独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量,采用RevMan 5.3和R3.3.1软件进行数据分析.结果 共纳入16个RCTs,共3 534例患者.Meta-分析结果显示与单药应用双倍剂量他汀组相比,依折麦布联合他汀组可降低心绞痛[RR=0.36,95%CI (0.21,0.63),P=0.000 3]、心肌梗死[RR=0.59,95%CI (0.36,0.95),P=0.03]和主要心血管不良事件(心源性死亡、心绞痛、心肌梗死、血运重建)[RR=0.58,95%CI (0.38,0.87),P=0.009]的发生风险,且具有统计学差异;两组血运重建、心源性死亡、卒中和全因死亡风险无统计学差异.结论 现有证据表明依折麦布联合他汀类药物比单药应用双倍剂量他汀能进一步降低不良心血管事件发生风险,但上述结果尚需更多多中心、大样本随机对照试验进一步证实.

    作者:户光;曾明;王颖;刘梓晗;魏玉娜 刊期: 2018年第11期

  • 丙戊酸镁联合多奈哌齐对老年痴呆认知行为的影响

    目的 探讨丙戊酸镁联合多奈哌齐对老年痴呆认知行为的影响.方法 以2012年9月-2017年9月新疆医科大学第六附属医院60例老年痴呆患者为研究对象,根据随机数字表法将入选的患者平均分为对照组和观察组,每组各30例.患者入院后均嘱其禁止服用记忆增强剂、胰岛素、抗胆碱能及精神兴奋性药物,停药一周后,对照组患者口服盐酸多奈哌齐片5 mg/次,1次/d,每晚睡前服用,连续治疗1周后,剂量增至10 mg/次,1次/d,连续治疗3个月.观察组患者在对照组的基础上联合口服丙戊酸镁缓释片250mg/次,2次/d,连续治疗3个月.比较两组患者的临床疗效及治疗前后认知功能及精神行为、日常生活能力、抑郁情绪及睡眠质量评分变化.结果 观察组及对照组患者的治疗总有效率分别为86.67%、66.67%,两组比较存在显著差异性(P<0.05).治疗前两组患者的精神状态检查量表(MMSE)评分、AD评定量表(ADAS)评分、ADL评分、汗密顿抑郁量表(HAMD)评分、匹茨堡睡眠质量指数量表(PSQI)评分比较无显著性差异;治疗后,两组的MMSE、ADL、HAMD、ADAS及PSQI评分均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05):且观察组显著优于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05).结论 丙戊酸镁联合多奈哌齐可有效提高患者的临床疗效及日常生活能力,改善患者的认知行为、抑郁情绪及睡眠质量,在老年痴呆的治疗中具有重要的应用价值.

    作者:刘文萍;李静;刘丽丹;徐佳骏;李达丽;彭颜晖 刊期: 2018年第11期

  • 近红外光谱技术快速测定三七水分和醇溶性浸出物

    目的 利用近红外光谱技术(near infrared spectroscopy,NIRS)建立三七药材水分和醇溶性浸出物定量分析的快速测定方法.方法 参照《中国药典》2015年版三七水分和醇溶性浸出物含量测定方法对53批药材分别测定水分和醇溶性浸出物含量,采用偏小二乘法(PLS)分别建立水分和醇溶性浸出物的近红外定量分析模型,并利用内部交叉验证和外部验证的方法对模型进行优化.结果 药材样品中水分和醇溶性浸出物预测佳波段分别为4 450.32~7 350.01 cm-1和6 163.92~3 984.71 cm-1.定量模型校正集相关系数分别为0.997 2和0.962 4,校正均方差分别为0.039 6和0.776 0;验证集的相关系数为0.9624和0.9884,验证均方差分别为0.173和0.595.结论 该方法准确、快速、无污染,可用于三七药材中水分和醇溶性浸出物含量的快速测定.

    作者:周雨枫;杨哲萱;董林毅;周立红;叶正良 刊期: 2018年第11期

  • 中红外光谱法评价6家企业生产的黄柏、茯苓和熟地黄配方颗粒的质量

    目的 用中红外光谱技术对6家企业生产的黄柏、茯苓及熟地黄3种配方颗粒进行质量考察,分析了不同企业配方颗粒的一致性.方法 以峰位、峰形、相对峰强度或主要标准峰个数等为考察指标,对不同企业生产的同一品种的配方颗粒与标准药材及自制提取物的谱图进行对比,分析三者之间的差异(相似度).结果 6家企业的黄柏配方颗粒在1 604、1 507 cm-1处特征峰的相对峰高的变化不同,其原药材质量可能存在差异;茯苓配方颗粒因采用辅料种类不一,中红外光谱图差异明显;熟地黄配方颗粒因原药材投料比不同,随着辅料含量的增加,与熟地黄提取物的相关系数降低.结论 中红外光谱具有操作简单、快速、专属性强、不需要对样品进行分离等优点,尤其是揭示不同企业的同一种配方颗粒因采用原药材的品质、辅料不同等因素所造成质量差异,因此,中红外光谱技术为保证配方颗粒的均一性提供了客观的分析手段和数据支撑.

    作者:阎姝;夏亚飞;杨艳;曹丽娟;李天祥 刊期: 2018年第11期

  • 治疗免疫性血小板减少症的脾酪氨酸激酶抑制剂fostamatinib

    Fostamatinib是美国里格尔制药公司开发的一种口服的脾酪氨酸激酶抑制剂,为成年慢性免疫性血小板减少症患者提供了一个全新的治疗方案.其有效性已经被临床试验充分证实,于2018年5月由美国食品药品管理局(FDA)批准上市.概述了fostamatinib的基本性质、合成路线、作用机制、药动学、药物相互作用和临床研究等内容,以期为该类新药研发以及合理用药提供帮助.

    作者:石志玲 刊期: 2018年第11期

  • 甲泼尼龙联合甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎临床疗效及作用机制研究

    目的 探究甲泼尼龙联合甲氨蝶呤在治疗类风湿关节炎(RA)中的效果,并对其作用机制进行探究.方法 选取2014年1月-2017年1月于来西安市第五医院就诊120例RA患者,按照随机数字表法分为观察组和对照组,各60例.对照组患者单纯使用甲氨蝶呤10 mg/次,1次/周,12周为1疗程;观察组在对照组基础上加用甲泼尼龙片,前4周8 mg/次,1次/d,4周逐渐减量改为2 mg/次,1次/d,12周为1疗程.治疗1周后对两组28个关节疾病活动度评分(DAS-28)进行对比,治疗12周后对两组红细胞沉降率(ESR)、C反应蛋白(CRP)、类风湿因子(RF)进行对比,采用视觉模拟量表(VAS)对两组患者治疗前后疼痛度进行评价.结果 治疗1周后,两组DAS-28评分均有下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且观察组得分低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).治疗12周后,两组ESR、CRP明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);但观察组ESR较对照组更慢,CRP含量更少,差异具有统计学意义(P<0.05).RF检测观察组阳性率为41.67%,低于对照组的58.33%,差异具有统计学意义(P<0.05):VAS治疗前两组差异无统计学差异,治疗后观察组得分明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 甲泼尼龙联合甲氨蝶呤在治疗RA效果显著,其机制为甲氨蝶呤能够抑制体内T细胞的增值,起到一定免疫抑制作用,甲泼尼龙能够延缓炎症反应对关节的破坏,也能够降低甲氨蝶呤在使用过程中的不良反应,二者联合应用效果显著,值得进行临床推广.

    作者:盖楠楠;张薇 刊期: 2018年第11期

  • 葛根素注射液联合巴曲酶治疗突发性耳聋的临床疗效观察

    目的 研究葛根素注射液联合巴曲酶治疗突发性耳聋的临床效果.方法 选择2016年2月-2016年12月在榆林市星元医院进行诊治的突发性耳聋患者78例,随机分为两组,每组各39例.对照组给予巴曲酶注射液,每次10 BU,加入500mL生理盐水中稀释后进行静脉滴注,每两天1次.观察组在对照组基础上联合静脉滴注葛根素注射液治疗,将0.4 g葛根素注射液加入250mL生理盐水中进行静脉滴注,每天1次.两组均治疗10d.比较两组的临床治疗效果,以及治疗前后的活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间、凝血酶原时间和血浆纤维蛋白原,全血黏度低切、血细胞比容、全血黏度高切、血浆黏度和纯音听阈值.结果 观察组的有效率为89.74%,明显高于对照组的71.79%,差异有统计学意义(P<0.05).两组治疗后的凝血酶时间、活化部分凝血活酶时间以及凝血酶原时间均明显升高,血浆纤维蛋白原明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且两组间相比差异有统计学意义(P<0.05).两组治疗后的全血黏度低切、血细胞比容、全血黏度高切及血浆黏度均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且观察组明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).两组治疗后的纯音听阈值均明显改善,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且观察组明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 葛根素注射液联合巴曲酶治疗突发性耳聋的临床效果明显优于单独使用巴曲酶,不仅可以有效改善患者的临床症状还可以改善血液流变学状态以及血液高凝状态.

    作者:王翠 刊期: 2018年第11期

  • 地榆及其炮制品地榆炭配方颗粒红外快速鉴别

    目的 建立快速鉴别地榆及其炮制品地榆炭配方颗粒的红外方法.方法 采用红外光谱结合二阶导数光谱及二维相关光谱法分析地榆及其炮制品配方颗粒的光谱特征.结果 地榆与炮制品配方颗粒的红外光谱基本相似,仅在2 932、1041、918、760 cm-1处位置变化;二阶导数光谱在1 200~1 800 cm-1差异较大,二维相关光谱图差异明显.结论 通过比较地榆及其炮制品红外光谱图、二阶导数光谱图及二维相关光谱图,可以准确、快速鉴别地榆及其炮制品地榆炭配方颗粒.

    作者:王相;范帅帅;高乐;李军山;牛丽颖 刊期: 2018年第11期

  • 苦参碱类生物碱抗肉瘤药理作用的研究进展

    苦参碱类生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱)可通过下调肉瘤细胞表达各种细胞生长因子(如血管内皮生长因子等),阻滞血管新生,间接抑制肉瘤生长;还能直接抑制肉瘤细胞增殖并促进其凋亡,产生抗肉瘤作用.苦参碱类生物碱还可通过下调P-糖蛋白、肺耐药蛋白、DNA拓扑异构酶的过度表达,解除肉瘤细胞的多药耐药性,提高其对化疗药的敏感性.

    作者:张明发;沈雅琴 刊期: 2018年第11期

  • 乌头药对配伍研究进展

    乌头汤始记于《金匾要略》,是东汉时代著名医学家张仲景创制的一首名方,具有温经祛寒、除湿止痛的功效,主治寒湿痹证.乌头汤是由乌头、甘草、白芍、黄芪和麻黄5味药组成,其中乌头既是乌头汤的君药,又是具有毒性成分的药材,所以常配伍给药以达到促进乌头疗效和制约乌头毒性的目的,除乌头汤全方组外,临床也常采用全方加减味或药对用于治疗.对近年来乌头配伍药材甘草、白芍、黄芪、麻黄及其活性成分对外排转运体和细胞色素P450影响的文献进行回顾,总结整理了与乌头伍用药材与其活性成分对外排转运体和细胞色素的作用,以期通过分析药材活性成分对外排转运体和细胞色素P450的调控及作用,来诠释乌头伍用药材的减毒增效机制,解析复方配伍规律的科学性.为乌头配伍合理应用和临床药理研究提供了基础,并对临床上安全、有效用药具有重要的意义.

    作者:赫宇霏;慈小燕;伊秀林;曾勇;刘昌孝;李亚卓 刊期: 2018年第11期

  • 药载比对和厚朴酚-分枝状聚乙二醇聚合物G2纳米粒形态及体外抗肿瘤活性的影响

    目的 采用分支状聚乙二醇化聚合物G2制备不同药载比的和厚朴酚(HK)纳米粒,考察其稳定性、体外释放及细胞毒等体外表征,以期丰富现有的纳米载药系统并筛选合适的药载比.方法 采用超声-蒸发法将有机相(HK和G2的丙酮溶液的混合相)缓慢注入到去离子水中,减压旋蒸除去有机溶剂即得HK-G2纳米粒(HK-G2-Nps),分别制备药载比为1∶1、2∶1、4∶1、8∶1的纳米粒.利用马尔文粒度分析仪测定HK-G2-Nps粒径、Zeta电位及聚合物分散性指数(PDI)值;高效液相色谱(HPLC)法测定各药载比载药量;用扫描电镜观察其形态;动态膜透析法进行体外释药试验;以乳腺癌4T1细胞为模型用MTT法评价质量浓度为50.0、10.0、5.0、2.5、1.0、0.5、0.1μg/mL的各药载比HK-G2-Nps细胞毒作用.结果 各药载比HK-G2-Nps的粒径分布较为集中,分散较为均匀;载体G2的用量影响HK-G2-Nps的粒径大小,随着药载比的增加,粒径逐渐减小,载药量提高.稳定性结果显示,纳米粒室温下放置稳定;纳米粒在0.9%NaCl中粒径明显增大,在5%葡萄糖溶液、PBS缓冲液和血浆中可稳定存在.电镜结果显示,药载比为1∶1时,纳米粒没有均一的形态;药载比为2∶1时,纳米粒呈现出不规则的类球状;药载比为4∶1时,呈现出规则均一的球形;药载比达到8∶1时,纳米粒呈现出明显的立方柱状形态同时存在不规则球状.体外释放试验结果显示,在前24h,纳米粒能够迅速释放,药载比为4:1时累计释放高,可达70%左右;24h之后,4个药载比均缓慢释放至120 h,药载比1∶1和2∶1的累计释放率均在60%左右,药载比4∶1和8∶1的累计释放率可达80%、89%.HK-G2-Nps各药载比4T1细胞增殖抑制率均大于游离组HK,药载比为4∶1时作用显著,其中质量浓度50.0、10.0、2.5、1.0、0.5、0.1 μg/mL显著高于HK组(P<0.05),半数抑制浓度(IC50)值为3.83 μg/mL.结论 成功筛选并制备药载比为4∶1的HK-G2-Nps,其对乳腺癌4T1细胞增殖抑制率大于HK.

    作者:邱瀚弘;朱志军;张雪洁;王向涛;韩美华;郭一飞 刊期: 2018年第11期

  • 吉非替尼、厄洛替尼靶向抗肿瘤作用及药物毒副反应分析

    目的 对比吉非替尼、厄洛替尼靶向抗肿瘤药物治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效与毒副反应情况,提出医院质控监控措施.方法 采用随机、对照与抽样方法,选择2013年8月-2016年3月在汉中市中心医院诊治的晚期NSCLC患者56例作为研究对象,根据患者及家属意愿分为观察组与对照组各28例,两组都给予PC方案(紫杉醇+卡铂)进行化疗,对照组给予吉非替尼进行辅助治疗,观察组给予厄洛替尼进行辅助治疗,两组都治疗观察4周.结果 观察组与对照组的总有效率分别为75.0%和71.4%,都超过了70%,对比无显著差异.观察组治疗期间的白细胞减少、血小板降低、恶心呕吐、腹泻、肝肾损害等毒副反应发生情况与对照组对比无显著差异,多数为Ⅰ-Ⅱ级,均可耐受.随访至今,观察组和对照组的总生存时间与无瘤生存时间都超过了15个月,对比无显著差异.结论 吉非替尼、厄洛替尼靶向抗肿瘤药物治疗晚期NSCLC都有很好的疗效,能延长患者的生存时间,但是存在一定的毒副反应,要积极加强医院质控监控.

    作者:祝建芳;岳丽娟;刘小如 刊期: 2018年第11期

  • 姜黄素下调NF-κB信号通路抑制化学缺氧诱导的U87细胞炎症反应

    目的 研究姜黄素对化学缺氧所致人源性神经星形胶质瘤细胞系U87炎症反应的影响,并探讨相关分子机制.方法 100 μmol/L CoCl2处理U87细胞不同时间(1、3、6、12、24h),实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测炎症因子白细胞介素-1p(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α) mRNA表达变化.100 μmol/L CoCl2处理U87细胞12h制备化学缺氧模型,同时给予1、5和10 μmol/L姜黄素处理,对照组(不添加CoC12)和模型组给予等体积DMSO;qRT-PCR法检测IL-1β、IL-6、TNF-α mRNA表达变化;Western Blotting法检测NF-κB/P65蛋白磷酸化水平及核转位.结果 CoC12上调U87细胞IL-1β、IL-6、TNF-α mRNA水平并呈时间相关性,炎症反应在约12h达到高峰.与模型组比较,姜黄素显著下调炎症因子IL-1p、IL-6和TNF-α的mRNA水平,5和10 μmol/L浓度组差异显著(P<0.05);显著下调p65的磷酸化水平(P<0.05);导致细胞核内NF-κB/p65蛋白显著减少、细胞质中NF-κB/p65蛋白显著增加(P<0.05).结论 姜黄素通过下调NF-κB信号通路抑制化学缺氧诱导的U87细胞炎症反应.

    作者:胡晨;汪玉馨;孟长虹 刊期: 2018年第11期

药物评价研究杂志

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主管:天津市科技厅

主办:天津药物研究院 中国药学会