包晗；邱鹏程；张鑫磊；王玉琨
目的:建立一种有效的技术系统来实现药品生产流程中的信息化管理,为我国药品生产流程信息化管理提供参考.方法:通过对药品生产流程中信息化管理中存在的普遍问题进行分析,使用一套基于移动互联网的市场互动一体化系统(IIMS)解决上述问题,并对某医药生产企业的某批次药品进行生产流程信息化监管,考察该技术系统的可行性.结果:药品生产流程中普遍存在监督与数据采集脱节、手段落后,信息传递延时、封闭,信息采集成本高、难展开等问题.由通行化标签、信息采集终端和监控管理平台构成的IIMS实现了批生产记录无纸化数据交互,解决了药品生产流程当中的信息化交互和监管问题.在实际考察中,IIMS对从原料采购至成品出厂共计15个环节均可进行监管,所有数据采集成功.IIMS在不改变操作流程的基础上实现了数据即时化远程控制、便于政府监管,且未给企业造成经济负担.结论:该技术系统适用于药品生产流程中的信息化管理,可用于药品生产企业的信息化管理,未来可推广至科研院所和药品监督部门.
作者：包晗；邱鹏程；张鑫磊；王玉琨 刊期： 2017年第25期
目的:研究曲伏前列素致高眼压模型大鼠结膜充血的不良反应机制.方法:将50只大鼠随机分为正常对照组、模型组和曲伏前列素低、中、高剂量组(100、200、400 mg/kg),每组10只.除正常对照组外,其余各组大鼠右眼建立高眼压模型,每天滴加相应药物1次,连续1周.末次给药后体外分离并培养各组大鼠右眼角膜周围血管内皮细胞,检测血管内皮细胞活力、细胞凋亡情况和增殖相关因子(Ki-76)、凋亡相关因子(Bad、Bax)、凋亡抑制相关因子(Bcl-2、Bcl-xl)蛋白表达水平.结果:与正常对照组比较,模型组大鼠血管内皮细胞活力明显降低,凋亡率明显增加,Bad、Bax蛋白表达明显增强,Bcl-2、Bcl-xl、Ki-76蛋白表达明显减弱,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01).与模型组比较,曲伏前列素低、中、高剂量组大鼠血管内皮细胞活力明显降低,凋亡率明显增加,Bcl-2、Bcl-xl蛋白表达明显减弱,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);曲伏前列素中、高剂量组大鼠血管内皮细胞中Bad、Bax蛋白表达明显增强(P<0.05或P<0.01),其余指标差异均无统计学意义(P>0.05).结论:曲伏前列素可能是通过促进高眼压模型大鼠角膜周围血管内皮细胞凋亡,从而降低其细胞活力,进而引发结膜充血这一不良反应.
作者：王洪宇；裴存文；法利；段运动 刊期： 2017年第25期
目的:制备RGD肽修饰的异长春花碱(VRB)-粉防己碱(TET)脂质体,研究其对脑胶质瘤C6细胞的抑制作用.方法:采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法制备RGD肽修饰的VRB-TET脂质体,观察其形态和粒径分布,测定其中VRB的含量;以磺酰罗丹明B法分别测定空白靶向脂质体、VRB普通脂质体和RGD肽修饰的VRB-TET脂质体对C6细胞的抑制作用.结果:所制RGD肽修饰的VRB-TET脂质体呈圆球状或类圆球状,表面光滑,粒径为120 nm左右,其中VRB的平均含量为28.27μg/mL(RSD=0.38％,n=3).空白靶向脂质体对C6细胞生长无显著影响;RGD肽修饰的VRB-TET脂质体能明显抑制C6细胞生长,其作用后细胞存活率明显低于VRB普通脂质体(P<0.05).结论:成功制得RGD肽修饰的VRB-TET脂质体,其具有明显的抑制C6细胞生长的作用.
作者：居瑞军；王晓敏；晁建平；程岚；李学涛 刊期： 2017年第25期
目的:对银菊解毒口服液水提工艺进行优化,为该制剂的工业化生产提供参考.方法:通过对银菊解毒方中的绿原酸提取时间-提取率曲线及川银花与方中其他药味配伍合煎后绿原酸的提取率进行考察,确定川银花的煎煮方式及时间;以蒙花苷、哈巴俄苷、(R,S)-告依春、补骨脂素+异补骨脂素含量及干膏率的综合评分为指标,以加水量、煎煮时间、煎煮次数为考察因素设计L9(34)正交试验,优化川银花药渣与其余药味的提取工艺并进行验证试验.结果:优水提工艺为川银花加8倍量水先煎30 min,留存药液;药渣与其余药味加8倍量水煎煮3次,每次1 h;所有药液合并.验证试验中绿原酸、蒙花苷、哈巴俄苷、(R,S)-告依春、补骨脂素+异补骨脂素含量平均值依次为34.51、10.31、1.97、0.21、9.79 mg/g(RSD分别为1.24％、1.19％、1.40％、1.71％、1.28％,n=3),干膏率平均值为25.4％(RSD=1.64％,n=3),绿原酸平均提取率为78.95％(RSD=1.24％,n=3).结论:优化的水提工艺中绿原酸的提取率及其他药效成分的含量均较高,且工艺稳定、可行.
作者：杨秀青；谷江华；石征蓉；袁强华；宋英；何成诗 刊期： 2017年第25期
目的:优化西尼地平缓释片处方,研究其释药机制.方法:采用溶剂法制备西尼地平固体分散体,再以羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M)为缓释材料制备西尼地平缓释片.利用单因素法和Box-Behnken响应面法,以2、6、12 h累积释放度的综合评分为指标,筛选西尼地平缓释片处方中HPMC K4M用量、乙基纤维素(EC)用量、乳糖-微晶纤维素(MCC)比例,并进行验证.通过模型拟合的方式考察西尼地平缓释片的释药机制.结果:优处方为西尼地平固体分散体25％、HPMC K4M 30％、EC 10％、乳糖-MCC(1:1,m/m),黏合剂为5％的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液,润滑剂为0.5％的硬脂酸镁.所制缓释片2、6、12 h时的累积释放度分别为(21.4±3.3)％、(62.9±2.8)％、(85.4±0.5)％(n=3),与预期值25％、60％、90％的相对误差分别为14.4％、4.8％、5.1％;释放曲线与一级释药模型拟合度高,符合non-Fick扩散机制.结论:按优化后的处方成功制得具有缓释作用的西尼地平缓释片.
作者：王学霞；刘庆娜；庞淑慧 刊期： 2017年第25期
目的:研究白藜芦醇苷(TRG)及其代谢物在Beagle犬粪样中的代谢与排泄情况,为TRG的新药开发提供实验依据.方法:4只Beagle犬ig TRG 20％聚乙二醇400溶液50 mg/kg,采用液相色谱-质谱联用法鉴定TRG给药后12～24 h粪样中的代谢物,采用高效液相色谱法测定给药后0～12、12～24、24～36、36～48、48～72、72～96 h TRG在粪样中主要代谢物[其苷元白藜芦醇(TR)]以及TR累积排泄率及排泄速率.结果:在犬粪中可测到TR及TR的2个硫酸结合物,其中TR为主要代谢物,未测到TRG.TR在犬粪中排泄速率于给药后12～24 h时大,达到9.65 mg/h;其累积排泄率为39.3％,相当于TRG给药剂量的67.2％.结论:犬ig TRG后,TRG主要以TR形式从粪中排出体外.
作者：苏美英；梅如冰；隋忠国；周茂金 刊期： 2017年第25期
目的:通过设计并制作一种口服摆药桌,用以加强医院拆零药品的管理,提高药师工作效率.方法:我院药师为解决住院药房摆药工作中面临的摆药工作台容量狭小致拆零药品摆放不足且无序等问题,设计了一种可解决上述问题的口服摆药桌并制作成品应用到实际工作中.通过对该摆药桌应用前后的药品摆放数和医嘱调配时间进行比较以评价其效果.结果:设计的口服摆药桌包括阶梯方口插槽部件、阶梯圆口插槽部件、操作台面、多格抽屉、普通抽屉等,其中前两个部件可用于摆放不同形状和不同大小包装的药品,多格抽屉可摆放口服液以及颗粒剂等药品.摆放药品总数从原来的237种增加为290种,每条医嘱平均调配时间由(4.55±0.38)s缩短至(3.52±0.16)s.结论:新摆药桌的使用解决了原有摆药桌摆药容量受限以及拆零药品摆放无序、难定位、难管理等问题,提高了药师调配速度,并促进了拆零药品的规范化管理.
作者：董一曼；陈伟薇；丁光跃；徐晓娣；吴华 刊期： 2017年第25期
目的:研究满药赤雹根总皂苷(TSTR)对Ⅱ型胶原性关节炎(CIA)大鼠脾组织中T淋巴细胞亚群CD3+、CD4+和CD8+表达的影响,探讨TSTR治疗类风湿性关节炎(RA)的机制.方法:随机取8只大鼠作为正常对照组(NC组),其余72只大鼠尾根部及背部多点注射牛Ⅱ型胶原蛋白与弗氏完全佐剂的混合剂复制CIA模型.将成模的50只大鼠随机分为模型组(MC组)、雷公藤多苷片(TG)组(12 mg/kg,阳性对照)和TSTR低、中、高剂量组(20、40、80 mg/kg),每组10只.给药组大鼠连续ig给药35 d,每天1次;NC组和MC组大鼠ig等体积蒸馏水.测定大鼠踝关节肿胀度,计算大鼠关节炎指数,苏木精-伊红染色后观察大鼠滑膜组织病变,免疫组化法检测大鼠脾组织中CD3+、CD4+和CD8+表达.结果:给药35 d后,MC组大鼠的踝关节肿胀度、关节炎指数和脾组织中CD4+表达及CD4+/CD8+比值均显著高于NC组(P<0.05或P<0.01),CD3+、CD8+表达显著低于NC组(P<0.05);滑膜组织出现充血及大量炎症细胞浸润.各给药组大鼠的踝关节肿胀度、关节炎指数、脾组织中CD4+表达及CD4+/CD8+比值均显著低于MC组(P<0.05),脾组织中CD3+、CD8+表达均显著高于MC组(P<0.05);TG组和TSTR中、高剂量组大鼠滑膜组织出现轻度充血及少量炎症细胞浸润,TSTR低剂量组大鼠滑膜组织未见明显充血或炎症细胞浸润.结论:上调脾组织中CD3+、CD8+的表达和下调脾组织中CD4+的表达可能是TSTR治疗RA的作用机制之一;TSTR剂量为20 mg/kg时效果好.
作者：刘克明；佟继铭；祝晴晴；聂佳；刘永平 刊期： 2017年第25期
目的:介绍哨点医院药物警戒系统的研究与应用情况,为我国医院药物警戒工作的开展提供技术参考.方法:构建一套基于医院信息系统(HIS)的哨点医院药物警戒系统,并介绍其结构和功能,分析其应用效果.结果:依托医院业务信息管理平台、数据中心建立的哨点医院药物警戒系统,主要功能有药品数据规整、药品不良反应(ADR)辅助上报、主动监测、药物警戒信息查询、监测预警与统计分析,实现了医院ADR的快速上报与主动监测.该系统已在20家哨点医院上线应用,上线后医院ADR报告数量明显上升.某样本哨点医院自2016年初使用该系统后,与2015年比较,2016年上报的ADR报告增长了120.6％.此外,该系统改善了ADR报告的上报流程;规范了ADR上报人员的操作及填写,缩短了上报时间,提高了上报人员的工作效率.结论:哨点医院药物警戒系统的建立与应用极大地提高了医院ADR监测管理水平,对进一步加强我国医院药物警戒工作具有重要意义.
作者：舒婷；陈文戈；侯永芳；陈冠全；周克雄；张业象 刊期： 2017年第25期
目的:建立检测葛花中异黄酮含量及其酸水解转化率的方法.方法:以葛花为原料,采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取、乙醇重结晶纯化制备以鸢尾苷为主要成分的葛花异黄酮,经盐酸水解转化为鸢尾苷元.通过筛选溶剂和波长建立测定鸢尾苷与苷元的紫外分光光度(UV)法,计算葛花异黄酮含量及鸢尾苷酸水解转化率(以鸢尾苷元的相对百分含量表示),并与高效液相色谱法(HPLC)检测结果进行比较,评价UV法的准确性.结果:UV法溶剂选择含有1％三乙胺的70％乙醇溶液,波长选择339、274 nm,鸢尾苷元在8.80～29.33 nmol/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9999);精密度(n=6)、稳定性(n=5)、重复性(n=6)试验的RSD均小于1.94％,平均加样回收率为99.7％(RSD=1.77％,n=9).UV法与HPLC法比较,总黄酮含量(17.64～25.55 nmol/mL vs.17.39～24.40 nmol/mL)、鸢尾苷元的相对百分含量(57.65％～87.59％vs.55.62％～91.14％)比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论:本研究建立的方法准确、可靠,可用于鸢尾苷酸水解转化率的快速检测.
作者：王金凤；杨翠燕；王国玉；王芳；魏颖；张艳萍 刊期： 2017年第25期
目的:比较不同产地(江油、布拖)和叶形(大花叶、小花叶)附子水煎液的抗炎、镇痛作用.方法:将动物随机分为空白组(蒸馏水),阳性组,江油大、小花叶附子水煎液组和布拖大、小花叶附子水煎液组(给药剂量按生药计均为5 g/kg).分别通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验(n=12)和鸡蛋清致大鼠足跖肿胀实验(n=10)(阳性药物均为醋酸地塞米松片,0.005 g/kg)考察不同产地和叶形附子水煎液的抗炎作用;分别通过冰醋酸致小鼠扭体反应实验(n=12)和小鼠热板致痛实验(n=12)(阳性药物均为盐酸吗啡片,0.0025 g/kg)考察不同产地和叶形附子水煎液的镇痛作用.结果:布拖大、小花叶附子和江油小花叶附子水煎液均可显著降低小鼠的耳廓肿胀度(P<0.01);江油大花叶附子水煎液和布拖大花附子水煎液可显著降低给药6 h后大鼠的足跖肿胀度(P<0.05);布拖小花叶附子水煎液可显著减少醋酸致痛小鼠的扭体次数、延长热板致痛小鼠的痛阈值(P<0.05或P<0.01).结论:布拖大花叶、小花叶附子和江油小花叶附子的抗炎作用较好,布拖小花叶附子的镇痛作用更佳.
作者：缪璐琳；熊秋韵；高继海；李梦婷；敖慧；谢晓芳；彭成 刊期： 2017年第25期
目的:为完善医疗机构制剂注册法规、促进医疗机构制剂发展提供参考.方法:通过对《医疗机构制剂注册管理办法(试行)》内容进行梳理、总结和归纳,针对其在医疗机构制剂定义等方面存在的不足,提出相应的完善建议.结果与结论:《医疗机构制剂注册管理办法(试行)》自2005年颁布至今已12年,存在医疗机构制剂定义范畴过宽、注册申报资料要求不甚严谨、临床研究规定模糊不清、临床应用再评价工作不足、不予批准情形缺失等方面的不足.针对上述不足,笔者提出缩小医院制剂定义范畴、修改注册申报资料要求、明确临床研究规定、增加新制剂监测期及增订不予批准的情形等建议,从而完善医疗机构制剂注册法规、促进我国医疗机构制剂发展.
作者：沈小莉 刊期： 2017年第25期
目的:优化银翘败毒片干法制粒的工艺条件.方法:以制粒难易程度和崩解时限等为考察指标,对银翘败毒片中辅料微晶纤维素和可压性淀粉的配比、用量及喷干粉的含水量进行筛选;以颗粒得率和休止角为指标,采用L9(34)正交试验对干法制粒工艺中压轮压力、转速及送料速度等条件进行优化并进行验证试验.结果:微晶纤维素与可压性淀粉的比例为7:3(m/m),二者与(喷干粉+包合物)的混合比例为1:5;控制喷干粉含水量在1％～2％之间.干法制粒优工艺参数为压轮压力3.5 MPa、压轮转速4 r/min、送料速度10 r/min.验证试验中颗粒平均得率为69.2％,平均休止角为31.5°,绿原酸转移率达92％以上,且各指标RSD均在2.53％以下(n=3).结论:按优化辅料处方和工艺制备的颗粒各项指标均具有较好的重现性和可行性,且工艺稳定,适合工业生产.
作者：刘永岭；邵杰；王永香；张庆芬；王振中 刊期： 2017年第25期
目的:制备阿司匹林磷脂复合物(ASP-PC)并进行表征.方法:以ASP与PC的复合率为指标,采用单因素试验筛选ASP-PC的制备方法、PC种类、溶剂种类、反应时间、反应温度、溶剂体积和药脂比,并进行验证.采用紫外分光光度法、热重分析法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱分析对所制ASP-PC进行表征.结果:采用磁力搅拌-冷凝回流法,药物-大豆磷脂比为1:3(mol/mol),溶剂为四氢呋喃(50 mL),58℃下反应3 h,所制ASP-PC的平均复合率为83.52％(RSD=1.16％,n=3).与ASP、ASP和PC的物理混合物比较,紫外光谱显示ASP-PC没有出现新的吸收峰;热重分析、X射线衍射分析和傅里叶红外光谱分析显示ASP-PC中的ASP与PC发生了相互作用,且ASP-PC在0～300℃范围内质量变化较小.结论:成功制得ASP-PC,其中ASP与PC复合成功,但仍有微量ASP以晶体形式存在.
作者：贺智勇；吴朝花；严俊丽；李海志；沈祥春；陶玲 刊期： 2017年第25期
目的:研究丁苯酞对大鼠心肌缺血再灌注损伤的预防作用及机制.方法:将SD大鼠随机分为假手术组、模型组和丁苯酞低、中、高剂量组(50、75、100 mg/kg),每组10只,各组大鼠每天ig相应药物1次,假手术组及模型组大鼠ig等量生理盐水,连续3 d.末次给药后除假手术组外其余各组大鼠再灌注120 min后检测各组大鼠心肌梗死面积比例、细胞凋亡率、凋亡相关蛋白[促凋亡蛋白(Caspase-3、Fas、Caspase-9)、抑制凋亡蛋白(Bcl-2)]表达、左室射血分数(LVEF)和血清中血管内皮生长因子(VEGF)含量.结果:与假手术组比较,模型组大鼠的心肌梗死面积、心肌细胞凋亡率均明显升高,心肌细胞中Caspase-3、Fas、Caspase-9蛋白表达明显增强,Bcl-2蛋白表达明显减弱,LVEF和血清VEGF含量明显降低(P<0.01).与模型组比较,除丁苯酞低剂量组大鼠的LVEF无明显变化(P>0.05)外,其余各给药组大鼠的上述指标均明显改善(P<0.05).与丁苯酞低剂量组比较,丁苯酞高剂量组大鼠的心肌梗死面积、细胞凋亡率均明显降低(P<0.05);丁苯酞中、高剂量组大鼠心肌细胞中Caspase-3、Fas、Caspase-9蛋白表达明显减弱,Bcl-2蛋白表达明显增强(P<0.05).结论:丁苯酞可有效减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤,保护心功能,其机制可能与上调VEGF有关.
作者：周菲；张敬文；王卫 刊期： 2017年第25期
目的:研究壳聚糖(CTS)降解衍生物的体外抗氧化活性及对药物性肝损伤纤维化的预防作用.方法:采用酸水解法制备不同水解时间(3、6、8、10 h)的CTS降解衍生物CTS-3、CTS-6、CTS-8、CTS-10,测定CTS及其降解衍生物的黏均分子量和脱乙酰度,通过检测其对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和超氧负离子(O2-)自由基的体外清除能力评价其抗氧化活性.以CTS-10进行体内肝损伤纤维化的预防实验,将小鼠随机分为正常对照组(水)、模型组(水)和CTS-10高、中、低剂量组(100、50、25 mg/mL),每组8只,每天ig给药0.2 mL,连续24 d后停药;继而连续ig盐酸左氧氟沙星7 d建立药物性肝损伤模型(正常对照组除外).采用Western blot法检测小鼠肝组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、转化生长因子β1(TGF-β1)和饰胶蛋白聚糖(Decorin)蛋白的表达.结果:CTS、CTS-3、CTS-6、CTS-8、CTS-10的黏均分子量分别为21.70×104、6.70×104、6.30×104、5.01×104、4.87×104,脱乙酰度分别为83.44％、74.62％、67.28％、64.83％、54.23％;对DPPH和O2-自由基均有一定的清除能力,其中CTS-10清除能力强,分别为25.47％和56.31％.与正常对照组比较,模型组小鼠肝组织中TNF-α、TGF-β1和Decorin蛋白表达均增强(P<0.05);与模型组比较,CTS-10中、高剂量组小鼠肝组织中TNF-α、TGF-β1和Decorin蛋白表达均减弱(P<0.01).结论:CTS降解衍生物中CST-10的黏均分子量和脱乙酰度较低,具有较强的体外抗氧化活性,对小鼠药物性肝损伤纤维化有一定的预防作用.
作者：张迪；邢宇；王杨；孔敏；李新莉 刊期： 2017年第25期
目的:为完善我国药品价格规制政策提供参考.方法:运用文献研究、制度比较等方法,归纳总结德国、日本和我国台湾地区药品价格规制政策的共性和特色,借鉴其成功经验.结果与结论:德国、日本和我国台湾地区药品价格管理各有特色.德国实行参考价格制度和新药定价机制,是早实行参考价格制度的国家;日本采用新药创新性加价、仿制药递减定价和药品价格再调整体制;我国台湾地区实行分类分组差别定价、鼓励竞争议价并定期对药价调查与调价.德国、日本和我国台湾地区均将医保支付价作为药价管理的核心,采取综合手段规制药品价格,同时也都注重对市场价格的监测和定期调整,价格谈判和药物经济学等多种定价方法被广泛应用.以价值为基础的定价是目前药品价格政策改革的趋势,我国在完善药品价格管理制度时可有所借鉴.
作者：陈敬；赵熙子；赵亮；史录文 刊期： 2017年第25期
目的:对神香草40％乙醇洗脱物进行成分分析,并考察其对哮喘小鼠炎症的改善作用.方法:收集聚酰胺树脂柱40％乙醇洗脱物,采用高效液相色谱-高分辨率质谱技术对神香草40％乙醇洗脱物成分进行分析.将72只小鼠随机分为空白组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、地塞米松组(阳性对照,1.6 mg/kg)和神香草40％乙醇洗脱物高、中、低剂量组(200、100、50 mg/kg),每组12只.除正常组外,其余各组小鼠均于实验第0、14天ip 0.2 mL卵白蛋白(OVA)致敏;于实验第25～31天ig给药,每天1次;给药结束后,用2 mg/mL OVA连续滴鼻激发7 d.末次滴鼻激发24 h后,检测各组小鼠肺泡灌洗液(BALF)中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素4(IL-4)和干扰素(IFN-γ)水平;观察肺组织病理变化.结果:共鉴定出11种化合物,相对百分含量为40.89％,主要成分有迷迭香酸、木犀草素7-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷、金丝桃苷等.与空白组比较,模型组小鼠BALF中TNF-α、IL-4水平升高,IFN-γ水平降低,IL-4/IFN-γ比值增大(P<0.01);肺组织破坏严重,血管周围有炎症细胞浸润.与模型组比较,地塞米松组和神香草40％乙醇洗脱物高、中剂量组小鼠BALF中TNF-α、IL-4水平降低,IFN-γ水平升高,IL-4/IFN-γ比值减小(P<0.01);肺组织病理变化改善.结论:本研究建立的分析方法能够有效地分析神香草40％乙醇洗脱物中的化学成分;神香草40％乙醇洗脱物可调节哮喘小鼠肺组织炎症因子的释放,减轻哮喘小鼠肺组织的炎症病变.
作者：毛艳；贺金华；铁偲；王新堂；袁凤娟；孙玉华；蔡晓翠 刊期： 2017年第25期
目的:比较苗药了哥王生品、不同炮制品乙醇提取物对小鼠的急性毒性,为了哥王汗渍法炮制工艺优选及其安全用药提供依据.方法:采用汗渍法对了哥王的饮片炮制30 d得炮制品一,对了哥王粗粉分别炮制14、7 d得炮制品二和炮制品三.以70％乙醇为溶剂,采用渗漉法对了哥王生品及不同炮制品进行提取,并对不同乙醇提取物进行小鼠急性毒性实验.结果:了哥王生品、炮制品一乙醇提取物的半数致死量(LD50)分别为4.05、6.65 g/kg,相当于临床70 kg成人日用量的19、32倍.而了哥王炮制品二、炮制品三乙醇提取物的LD50无法测出;大耐受量(MTD)分别为20.0、15.0 g/kg,相当于临床70 kg成人日用量的95、71倍;大给药量(MLD)分别近似为30.0、20.0 g/kg,相当于临床70 kg成人日用量的143、95倍.结论:了哥王炮制品的毒性明显低于生品,且了歌王粗粉炮制14 d后毒性低于炮制7 d.
作者：冯果；李玮；何新；郑传奇；冷安碧；田小芳 刊期： 2017年第25期
目的:研究芳维甲酸乙酯(RO)在Beagle犬体内的药动学特征.方法:18只Beagle犬随机分为高、中、低剂量组(40、20、10 mg/kg),每组6只,ig相应剂量的RO.给药后0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0、36.0、48.0、60.0、72.0 h时于小隐静脉采血1 mL,分离血浆,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆中RO及其代谢产物芳维甲酸乙酸(RA)的浓度;采用DAS 2.0软件进行拟合,计算药动学参数.结果:RO和RA在犬体内均呈一室模型分布.RO高、中、低剂量组犬体内的cmax分别为(1.42±0.87)、(0.54±0.09)、(0.31±0.05)μg/mL,t1/2z分别为(1.20±0.33)、(1.14±0.45)、(1.90±0.65)h,AUC0-72 h分别为(3.55±0.90)、(0.87±0.50)、(0.92±0.31)μg·h/mL,CL/F分别为(11.99±4.01)、(19.87±10.79)、(12.29±7.57)L/(kg·h);RA高、中、低剂量组犬体内的cmax分别为(32.51±4.04)、(19.87±2.78)、(16.55±4.06)μg/mL,t1/2z分别为(7.27±4.20)、(7.17±4.20)、(10.18±4.01)h,AUC0-72 h分别为(408.14±96.61)、(333.39±61.28)、(286.55±30.96)μg·h/mL,CL/F分别为(1.30±0.53)、(0.76±0.87)、(0.54±0.10)L/(kg·h).结论:RO口服极易吸收,且消除迅速,其活性代谢产物RA在体内蓄积时间较长.
作者：杨辉；周远大；何海霞；孙纪红 刊期： 2017年第25期
中国药房杂志
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