学术投稿

温阳振衰颗粒对慢性心衰模型大鼠心肌中MEF2表达的影响

蔡虎志;王笑莹;陈青扬;陈新宇

关键词:温阳振衰颗粒, 慢性心衰, 心肌细胞增强子, 磷酸化心肌细胞增强子, 大鼠
摘要:目的:研究温阳振衰颗粒对慢性心衰(CHF)模型大鼠心肌中肌细胞增强子(MEF2)表达的影响.方法:将60只大鼠随机抽取10只作为正常对照组(生理盐水),其余50只大鼠以阿霉素建立CHF模型后随机分为模型对照组(生理盐水)、阳性对照组[依那普利1.8 mg/(kg·d)]和温阳振衰颗粒低、中、高剂量组[0.72、1.44、2.88 g/(kg·d)],每天ig给药2次,连续给药4周.给药结束后,检测各组大鼠心功能指标[左心室射血分数(LVEF)、左心室短轴缩短率(LVFS)、左心室收缩末期内径(LVSD)和左心室舒张末期内径(LVDD)],检测各组大鼠心肌中MEF2和磷酸化MEF2(p-MEF2)mRNA及其蛋白的表达.结果:与正常对照组比较,模型对照组和各给药组大鼠LVEF、LVFS明显降低(P<0.05),LVSD、LVDD明显升高(P<0.05);心肌中p-MEF2蛋白表达明显下调(P<0.05),MEF2 mRNA及蛋白表达差异无统计学意义(P>0.05).与模型对照组比较,各给药组大鼠心功能指标均明显改善(P<0.05);心肌中p-MEF2蛋白表达均明显上调(P<0.05),MEF2 mRNA及蛋白表达差异均无统计学意义(P>0.05).结论:温阳振衰颗粒能拮抗阿霉素诱导的MEF2蛋白磷酸化的下调作用,这可能是其治疗CHF的机制之一.
中国药房杂志相关文献
  • 甘肃省食品药品检验检测体系存在的问题及对策

    目的:为健全甘肃省食品药品检验检测体系提供参考.方法:采用问卷调查、访谈等方法对甘肃省食品药品检验检测机构进行调查,收集甘肃省各级各类食品药品检验检测机构的资源配置、业务能力及业务范围等相关信息,分析甘肃省食品药品检验检测体系存在的问题,并提出对策.结果与结论:甘肃省食品药品检验检测体系还不完善,存在资源配置不合理、检验检测资源整体不足、资源利用率不高、管理机制不完善、规范性不强等问题,为达到健全甘肃省食品药品检验检测体系的目的,本研究提出优化检验检测资源配置、强化设施和能力建设、提高现有资源利用率、完善管理体制机制、完善过程及标准等对策.

    作者:罗中华;王丽;梁婷;云立新 刊期: 2017年第34期

  • 基于血清和肝代谢组学研究护肝片的保肝作用

    目的:从代谢通路角度阐明护肝片保肝作用的药效及作用机制.方法:将36只雄性SD大鼠随机分成正常组(0.5%羧甲基纤维素钠)、模型组(0.5%羧甲基纤维素钠)和护肝片组(1.7 g/kg),每组12只,每天ig给药1次,连续给药9 d.末次给药后1 h,模型组和护肝片组大鼠ip 50%四氯化碳(CCl4)花生油溶液1 mL/kg诱导肝损伤.造模24 h后,检测大鼠肝组织中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平;利用核磁共振氢谱(1H-NMR)代谢组学技术建立大鼠血清和肝代谢物谱,分析护肝片对CCl4致急性肝损伤大鼠血清和肝代谢轮廓变化和潜在生物标志物的影响.结果:与正常组比较,模型组大鼠肝组织中MDA水平显著升高(P<0.05),SOD、GSH-Px水平显著降低(P<0.05);大鼠机体生理及物质代谢均发生了明显的改变,11种血清代谢潜在生物标志物和14种肝代谢潜在生物标志物水平均显著升高/降低(P<0.05).与模型组比较,护肝片组大鼠肝组织中MDA水平显著降低(P<0.05),SOD、GSH-Px水平显著升高(P<0.05).大鼠血清和肝代谢趋于正常,6种血清代谢潜在生物标志物(异亮氨酸、亮氨酸、3-羟基丁酸、丙酮、乙酰乙酸、胆碱)和8种肝代谢潜在生物标志物(3-羟基丁酸、丙氨酸、谷氨酸、丙酮酸、琥珀酸、胆碱、乳酸、葡萄糖)得到显著回调(P<0.05).结论:护肝片保肝的机制可能与抗氧化应激及调控脂质代谢、糖代谢和氨基酸代谢有关.

    作者:龚梦鹃;巫圣乾;岳贺;王淑美;梁生旺;邹忠杰 刊期: 2017年第34期

  • 拉莫三嗪缓释片的制备及体外释放行为考察

    目的:改进原研制备工艺,仿制拉莫三嗪缓释片,并考察其体外释放行为.方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)E4M CR和HPMC K100LV CR制备缓释骨架片芯,以尤特奇?L30D-55为肠溶材料包衣,制备拉莫三嗪缓释片.以与原研制剂体外释放度的相似因子f2为指标,采用单因素法筛选处方中乳糖用量、HPMC E4M CR和HPMC K100LV CR质量比、HPMC用量及包衣增质量.结果:片芯处方为拉莫三嗪50 mg、HPMC K100LV CR 40 mg、HPMC E4M CR 61.4 mg、乳糖128 mg,佳包衣增质量为3%.自制制剂和原研制剂在含0.5%十二烷基硫酸钠的pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5乙酸-乙酸钠缓冲液和水中的体外释放行为均相似.结论:成功仿制了拉莫三嗪缓释片,且工艺比原研制剂更加简单、易行.

    作者:朱宣羽;张燕;丁子莹;操锋 刊期: 2017年第34期

  • HACCP方法在我院药品调剂差错风险管理中的应用

    目的:加强我院药品调剂差错的全面管控,保障患者用药安全.方法:介绍我院根据危害分析和关键控制点法(HACCP)实施药品调剂差错风险管理的步骤和相关内容,并通过比较实施前(2015年)、后(2016年)的调剂差错率评价管理效果.结果:我院从建立工作组入手,绘制药品调剂流程图,根据HACCP原则制订计划[包括危害分析,确定关键控制点(CCP),建立关键限值(CL)、监测体系、纠偏措施、确认程序和质量记录档案],确定4个CCP即审核处方、调配药品、书写药袋或粘贴标签、向患者交付药品.针对这些CCP制订并实施了相应的措施,实现了对药品调剂的有效管控.与实施HACCP前比较,实施HACCP后我院药品调剂差错率下降84.73%(0.753‰vs.0.115‰).结论:将HACCP科学地运用于医院药品调剂环节的管理,可以有效控制药品差错风险,促进患者的用药安全.

    作者:吴玲玲;张琴 刊期: 2017年第34期

  • 温阳振衰颗粒对慢性心衰模型大鼠心肌中MEF2表达的影响

    目的:研究温阳振衰颗粒对慢性心衰(CHF)模型大鼠心肌中肌细胞增强子(MEF2)表达的影响.方法:将60只大鼠随机抽取10只作为正常对照组(生理盐水),其余50只大鼠以阿霉素建立CHF模型后随机分为模型对照组(生理盐水)、阳性对照组[依那普利1.8 mg/(kg·d)]和温阳振衰颗粒低、中、高剂量组[0.72、1.44、2.88 g/(kg·d)],每天ig给药2次,连续给药4周.给药结束后,检测各组大鼠心功能指标[左心室射血分数(LVEF)、左心室短轴缩短率(LVFS)、左心室收缩末期内径(LVSD)和左心室舒张末期内径(LVDD)],检测各组大鼠心肌中MEF2和磷酸化MEF2(p-MEF2)mRNA及其蛋白的表达.结果:与正常对照组比较,模型对照组和各给药组大鼠LVEF、LVFS明显降低(P<0.05),LVSD、LVDD明显升高(P<0.05);心肌中p-MEF2蛋白表达明显下调(P<0.05),MEF2 mRNA及蛋白表达差异无统计学意义(P>0.05).与模型对照组比较,各给药组大鼠心功能指标均明显改善(P<0.05);心肌中p-MEF2蛋白表达均明显上调(P<0.05),MEF2 mRNA及蛋白表达差异均无统计学意义(P>0.05).结论:温阳振衰颗粒能拮抗阿霉素诱导的MEF2蛋白磷酸化的下调作用,这可能是其治疗CHF的机制之一.

    作者:蔡虎志;王笑莹;陈青扬;陈新宇 刊期: 2017年第34期

  • 贝母素乙对5种肿瘤细胞的化疗增敏作用研究

    目的:研究贝母素乙对5种肿瘤细胞的化疗增敏作用.方法:以人食管癌Eca-109细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人小细胞肺癌A549细胞、人肝癌HepG2细胞、人宫颈癌HeLa细胞为研究对象,采用MTT法检测大无毒浓度(20μg/mL)的贝母素乙与不同质量浓度梯度(0.026~2.1、0.026~2.1、0.125~2.0、0.125~2.0、0.0625~0.10μg/mL)的阿霉素共同作用于上述5种肿瘤细胞72 h后的细胞生长抑制率,并计算半数抑制浓度(IC50);采用结晶紫染色法观察大无毒浓度的贝母素乙与低质量浓度(0.02、0.005、0.04、0.02、0.01μg/mL)的阿霉素共同作用于上述肿瘤细胞7 d后的细胞增殖情况,并设溶剂对照和贝母素乙、阿霉素单用对照.结果:与阿霉素单用比较,贝母素乙和阿霉素联用后可不同程度提高5种肿瘤细胞的生长抑制率,大部分差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01);IC50值均明显减小,差异均具有统计学意义(P<0.05或P<0.01).与溶剂对照比较,贝母素乙单用或阿霉素单用7d对5种肿瘤细胞的增殖均无明显影响,而贝母素乙和阿霉素联用7d均能明显抑制5种肿瘤细胞的增殖.结论:贝母素乙可不同程度地增强上述5种肿瘤细胞对阿霉素的敏感性,具有一定的化疗增敏作用.

    作者:唐倩倩;王云飞;聂勇战;顾政一 刊期: 2017年第34期

  • 天冬总皂苷的大孔树脂纯化工艺研究

    目的:对天冬总皂苷的大孔树脂纯化工艺进行优选.方法:以天冬总皂苷含量等为指标,采用单因素试验考察大孔树脂型号、上样吸附时间、上样液稀释倍数、吸附容量、洗脱溶剂体积分数及用量、洗脱速度,对大孔树脂纯化工艺进行优化,并进行验证试验.结果:HPD-300型大孔树脂对天冬总皂苷吸附及解析能力较强;优纯化工艺为上样吸附时间60 min,上样液质量浓度0.1 g/mL,吸附容量120 mL(15 BV),使用3 BV的60%乙醇溶液进行洗脱,洗脱速度为4 BV/h.验证试验中总皂苷的平均解析率为68.30%(RSD=0.95%,n=3).结论:优选的纯化工艺稳定、可行,可较好地分离纯化天冬总皂苷.

    作者:刘亮;杜江;冯华;丁丽娜;陈东林;周英信 刊期: 2017年第34期

  • 美国、英国、澳大利亚社区药师职责扩展的实践及对我国的启示

    目的:为我国社区药师发展提供参考.方法:通过梳理美国、英国、澳大利亚有关社区药师职责拓展的实践,总结归纳相关经验并提出相关建议.结果与结论:美国、英国、澳大利亚社区药师的职责扩展取得了较大的进展,执业水平和自身素质在不断提升,在慢病预防、社区药房小病管理、药物使用审查及处方药干预、建立健康使命药房等方面取得了一定的成绩.我国应考虑分区域、分阶段、分步骤地促进社区药师职责的转变,鼓励药师积极、有序地扩展业务范围,从制度上积极探索并开展多重认证,稳步提升药师的服务技能.国内药师应该主动转变理念,为即将到来的变革做好充分准备.

    作者:陈云;邹宜諠;邵蓉;周斌;陈永法 刊期: 2017年第34期

  • 8个省14个产地的木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量比较与相关性分析

    目的:为木鳖子良种选育与高产优质栽培提供参考.方法:在2015年版《中国药典》(一部)等文献基础上,优化测定木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量的高效液相色谱(HPLC)法;比较8个省14个产地的木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量并进行聚类分析;采用SPSS 17.0软件分析海拔、经纬度与木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量间的相关性.结果:木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯质量浓度在0.05~0.5 mg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系,回归方程为Y=4361.95X+67.3808(R2=0.9997);定量限为15.62 ng,检测限为4.67 ng;平均回收率为99.76%(RSD=1.36%,n=9).8个省14个产地的木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量存在极显著差异(P<0.01).根据聚类分析结果,将8个省14个产地的木鳖子划分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ4个类群,Ⅲ与Ⅳ类群木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量较高,包括广西壮族自治区平南县、贵州省江口县、贵州省德江县、福建省建阳区与湖南省会同县5个产地,其中广西壮族自治区平南县、贵州省江口县、贵州省德江县、湖南省会同县属于高海拔、低经纬度地区,福建省建阳区属于高海拔地区.木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量与海拔呈正相关,与经度、纬度呈负相关.结论:测定木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量的HPLC法简便、准确、重复性好,所测8个省14个产地的木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯含量均达到2015年版《中国药典》(一部)标准,广西壮族自治区平南县、贵州省江口县、贵州省德江县、湖南省会同县等低经纬度、高海拔地区栽培有利于积累木鳖子中丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡糖醛酸甲酯成分.

    作者:丁瑜潇;吕伟旗;沈宏伟 刊期: 2017年第34期

  • 我院静脉用药集中调配中心质量控制监测体系的实施与评价

    目的:为提高静脉用药集中调配中心(PIVAS)的工作质量提供参考.方法:介绍我院建立并实施的PIVAS质量控制监测体系,并对监测体系从实施初期(2016年1月)直至实施12个月(2016年12月)时进行追踪检查,评价实施效果.结果:我院PIVAS制定了包括用药差错与临界差错监测体系、审核医嘱同质化监测体系、手卫生监测体系、高警示药品管理监测体系及药液残留量监测体系在内的质量控制监测体系.相应的各项检查指标即用药差错与临界差错发生率、审核医嘱标准化率、手卫生(知识知晓率、依从率、正确率)、高警示药品管理合格率、药液残留量合格率在实施初期分别为0.14%、57%、85%、70%、86%、98%、75%,实施12个月后分别为0.01%、87%、97%、81%、95%、100%、93%(P<0.05).结论:我院建立并实施的PIVAS质量控制监测体系有效提高了PIVAS的工作质量.

    作者:余茜;李广辉;彭昊帅;刘长缨 刊期: 2017年第34期

  • 榄香烯乳联合更昔洛韦对C6脑肿瘤干细胞侵袭能力及TIMP-1mRNA表达的影响

    目的:研究榄香烯乳联合更昔洛韦对C6脑肿瘤干细胞(BTSCs)侵袭能力及组织金属蛋白酶抑制物1(TIMP-1)mRNA表达的影响.方法:从大鼠C6恶性胶质瘤细胞株中分离培养传代3次的细胞,采用免疫细胞化学法检测其中干细胞标志物CD133、Nestin蛋白表达情况.将20只大鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、更昔洛韦组(ig,216 mg/kg)、榄香烯乳组(尾iv,36 mg/kg)和联用组(ig更昔洛韦216 mg/kg+尾iv榄香烯乳36 mg/kg),每组5只,每天给药1次,连续给药10 d.于末次给药后2 h采集各组大鼠血液并分离血清,分别与C6 BTSCs在体外培养基中共同培养24 h.采用Boyden侵袭试验检测C6 BTSCs的细胞侵袭能力,实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-PCR)法测定C6 BTSCs的TIMP-1 mRNA表达情况.结果:传代3次后的细胞中CD133、Nestin蛋白有明显表达,表明其为BTSCs.与空白对照组比较,更昔洛韦组、榄香烯乳组和联用组C6 BTSCs的细胞侵袭率均明显下降、TIMP-1 mRNA表达均明显增强,差异有统计学意义(P<0.05);与更昔洛韦组和榄香烯乳组比较,联用组C6 BTSCs的细胞侵袭率明显下降、TIMP-1 mRNA表达明显增强,差异有统计学意义(P<0.05).结论:榄香烯乳联合更昔洛韦可明显抑制C6 BTSCs的细胞侵袭,其作用机制可能与促进TIMP-1的生成有关,且联用效果强于单用.

    作者:陈强;段青 刊期: 2017年第34期

  • 维药毛菊苣95%乙醇提取物对刀豆蛋白A诱导小鼠免疫性肝损伤的保护作用及机制研究

    目的:考察维药毛菊苣95%乙醇提取物(CG-I)对小鼠免疫性肝损伤的保护作用及机制,为后期筛选其有效部位提供参考.方法:将60只小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、阳性对照组(甘草酸二铵,100 mg/kg)和CG-I高、中、低剂量组(以生药量计分别为200、100、50 g/kg),每组10只,每天ig给药1次,连续给药10 d.末次给药后1 h,除空白对照组外的其余各组小鼠均通过尾iv刀豆蛋白A(Con-A)诱导免疫性肝损伤.造模8 h后,检测小鼠血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、干扰素γ(IFN-γ)和白细胞介素1β(IL-1β)含量,计算肝、脾指数,观察肝组织病理学变化并检测肝组织中天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、谷胱甘肽S-转移酶(GST)、碱性磷酸酶(AKP)、总超氧化物歧化酶(T-SOD)、丙二醛(MDA)水平.结果:与空白对照组比较,模型组小鼠血清中TNF-α、IFN-γ、IL-1β含量显著增加,肝、脾指数及肝组织中AST、ALT、GST、AKP、T-SOD水平显著升高,肝组织中MDA水平显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);小鼠肝索排列杂乱,肝细胞出现肿胀、坏死等病变.与模型组比较,除CG-I低剂量组小鼠肝组织中AST、ALT、AKP水平以及CG-I中、低剂量组小鼠血清中MDA、IFN-γ含量降低不显著外,其余各指标均显著改善(P<0.05或P<0.01);肝组织病理变化均不同程度地减轻.结论:CG-I对Con-A所致小鼠免疫性肝损伤具有保护作用,尤其以高、中剂量效果较好;其机制可能与抗氧化、抗炎作用有关.

    作者:胡利萍;张钰;秦冬梅;依巴古力·艾拜都拉;努力比亚·阿布都克尤木;孙晓风;张跃新 刊期: 2017年第34期

  • 利福平纳米脂质载体的制备及质量评价

    目的:制备利福平(RFP)纳米脂质载体(RFP-NLCs),提高其水溶性,并评价其质量.方法:以液固脂质材料油酸及单硬脂酸甘油酯为脂质材料,大豆卵磷脂为乳化剂,泊洛沙姆188为非离子型表面活性剂,采用熔融-超声乳化法制备RFP-NLCs.以粒径和包封率的综合评分为指标,以脂质材料的用量、液态脂质材料比例、投药量和大豆卵磷脂-泊洛沙姆188质量比为因素,采用正交试验优化处方.测定优处方所制脂质载体的形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放度.结果:优处方中脂质材料用量为150 mg,液态脂质比例为30%,RFP用量为10 mg,大豆卵磷脂-泊洛沙姆188的质量比为1:3.所制RFP-NLCs的外观较圆整,粒径为(124.07±3.25)nm,PDI为0.104±0.010,Zeta电位为(-31.07±2.94)mV,包封率为(80.90±2.59)%,载药量为(4.81±0.68)%(n=3).与RFP原料药比较,RFP-NLCs体外释放度明显减缓,12 h内的累积释放度为63.2%,释药行为符合Weibull方程.结论:筛选处方可成功制备RFP-NLCs;所制RFP-NLCs粒径小、包封率较高,具有体外缓释特征.

    作者:胡建军;余莉;陈海林;林薇;金海英 刊期: 2017年第34期

  • 多指标-正交试验优化沙棘叶和沙棘籽中黄酮的提取工艺

    目的:优化沙棘叶和沙棘籽中黄酮的提取工艺.方法:以6种黄酮苷元即儿茶素、芦丁、杨梅素、槲皮素、山柰酚、异鼠李素的提取率总和为指标,以乙醇体积分数、提取时间、提取次数、料液比为考察因素,采用L9(34)表设计正交试验,分别优化沙棘叶和沙棘籽中黄酮的提取工艺,并进行验证试验.结果:沙棘叶中黄酮的优提取工艺为乙醇体积分数70%、提取3次、每次提取2.0 h、料液比1:16;沙棘籽中黄酮的优提取工艺为乙醇体积分数50%、提取3次、每次提取1.5 h、料液比1:24;验证试验中,沙棘叶和沙棘籽中6种黄酮苷元的提取率总和分别为56.4、15.4 mg/g(RSD分别为1.4%、3.4%,n=3).结论:优化后的提取工艺方法简便、稳定、可行,可用于沙棘叶和沙棘籽中黄酮成分的提取.

    作者:惠人杰;冯静;蔺默含;冯柏年 刊期: 2017年第34期

  • HPLC法同时测定大黄-黄连药材中5种蒽醌类成分的含量及优配伍研究

    目的:建立同时测定大黄-黄连药材中5种蒽醌类成分含量的方法,并优选大黄-黄连药材质量比.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾(48:52,V/V,每100 mL中加十二烷基硫酸钠0.4 g,磷酸调节pH至4.0),流速为1 mL/min,检测波长为254 nm,柱温为25℃,进样量为10μL.考察大黄-黄连药材质量比为1:1、1:2、2:1、2:3、3:2时配伍药材中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的含量.结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚进样量分别在0.652~3.081、0.704~3.422、1.280~6.197、0.633~0.324、1.326~5.954μg范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r≥0.9997),精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2.0%(n=6),平均加样回收率为98.92%~100.37%(RSD≤2.26%,n=6).大黄-黄连药材质量比为2:1时,5种蒽醌类成分总量高.结论:本方法精密度、稳定性、重复性良好,可用于不同配伍比大黄-黄连药材的质量检定;大黄-黄连药材的佳质量比为2:1.

    作者:王有森;王智亮 刊期: 2017年第34期

  • 盐酸鲁拉西酮固体分散体的制备、表征及体外溶出行为研究

    目的:制备盐酸鲁拉西酮固体分散体,提高其溶出度.方法:选用聚维酮K30为载体,以溶剂法制备不同药载比(1:0.5、1:1、1:2)的盐酸鲁拉西酮固体分散体.比较3种盐酸鲁拉西酮固体分散体与物理混合物(盐酸鲁拉西酮-聚维酮K30)、原研制剂的体外溶出度;采用X射线粉末衍射法对盐酸鲁拉西酮原料药、聚维酮K30与外加辅料、物理混合物(1:2)与外加辅料、盐酸鲁拉西酮固体分散体(1:2)与外加辅料的晶体结构进行分析.结果:药载比1:0.5、1:1、1:2的盐酸鲁拉西酮固体分散体溶出速率较物理混合物有显著提高,且载体比例越大,固体分散体溶出越快;药载比为1:2的盐酸鲁拉西酮固体分散体与原研制剂20 min时体外溶出度分别为101.2%、100.2%.X射线粉末衍射结果显示,物理混合物中存在盐酸鲁拉西酮和辅料的特征吸收峰;盐酸鲁拉西酮固体分散体中的盐酸鲁拉西酮特征吸收峰基本消失,辅料特征吸收峰仍存在.结论:以药载比1:2制得的盐酸鲁拉西酮固体分散体与原研制剂体外溶出行为相似,且其中盐酸鲁拉西酮以无定形存在.

    作者:赵海涛;宋光西;殷学治;吴沉;王兵 刊期: 2017年第34期

  • 二氢杨梅素对高糖诱导的肾小球系膜细胞增殖及纤维连接蛋白堆积的影响

    目的:研究二氢杨梅素(DMY)对高糖(HG)诱导的肾小球系膜细胞(MCs)的增殖及纤维连接蛋白(FN)堆积的影响,探讨其对糖尿病肾病肾小球硬化的作用机制.方法:将细胞分为正常组(5.5 mmol/L葡萄糖)、HG组(30 mmol/L葡萄糖)和DMY低、中、高浓度组(30 mmol/L葡萄糖+22.5、45、90μmol/L DMY),培养48 h后采用MTT法检测细胞的增殖活性[以光密度(OD)值反映];采用分子对接法对DMY与Smad2的结合状态进行模拟分析;将细胞分为正常组(5.5 mmol/L葡萄糖)、HG组(30 mmol/L葡萄糖)、DMY组(30 mmol/L葡萄糖+45μmol/L DMY)和DMY对照组(5.5 mmol/L葡萄糖+45μmol/L DMY),培养5 h后采用West-ern blot法检测细胞中磷酸化Smad2(p-Smad2)及细胞外基质蛋白FN的表达水平.结果:MTT检测结果显示,与正常组比较,HG组细胞的OD值显著升高(P<0.05);与HG组比较,DMY各浓度组细胞的OD值均显著降低(P<0.05).DMY与Smad2蛋白分子结合的吉布斯自由能(ΔG)为-5.64 kJ/mol,抑制常数Ki为73.53μmol/L,在第465、464、461、458这4个氨基酸残基位点有氢键供体与受体的结合.Western blot结果显示,与正常组比较,HG组细胞中p-Smad2及细胞外基质蛋白FN表达水平均显著升高(P<0.05);与HG组比较,DMY组细胞中p-Smad2及细胞外基质蛋白FN表达水平显著降低(P<0.05).结论:DMY可抑制HG诱导的MCs增殖,并通过与Smad2结合,抑制Smad2的磷酸化,继而降低细胞外基质蛋白FN的表达,从而改善糖尿病肾病肾小球硬化.

    作者:李加林;郭小华;吴艳娇;黄志伟;刘思齐;吴素珍 刊期: 2017年第34期

  • 10批不同产地六棱菊中咖啡酸的工艺优化与含量测定

    目的:优化六棱菊中咖啡酸提取工艺,并建立其含量测定方法.方法:以回流提取法提取六棱菊中咖啡酸.以提取含量为考察指标,设计正交试验,考察乙醇体积分数、料液比及提取时间对咖啡酸提取的影响,优化提取工艺条件.采用高效液相色谱法,以咖啡酸为对照品,在320 nm波长下测定10批不同产地六棱菊药材中的咖啡酸含量.结果:优化的提取工艺条件为乙醇体积分数为10%、料液比为1:40、提取时间为3 h.以此条件对咖啡酸进行工艺验证试验,六棱菊中咖啡酸平均含量为0.5211 mg/g(RSD=1.18%,n=3).10批不同产地六棱菊药材中咖啡酸含量在0.3752~0.7766 mg/g之间,含量差异较大.结论:六棱菊药材中咖啡酸含量与产地和采收季节等有关.本试验优选工艺提取咖啡酸重复性较好;建立的咖啡酸含量测定方法稳定、可行.

    作者:魏江存;陈勇;谢臻;李耀华;唐春丽;阙祖亮;庾延和;张昕;庞丹清 刊期: 2017年第34期

  • 正交试验优化天舒胶囊超声波提取工艺

    目的:优化天舒胶囊超声波提取工艺.方法:以天舒胶囊中川芎有效成分阿魏酸、天麻有效成分天麻素的转移率为考察指标,采用L9(34)正交设计试验,考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间、超声功率等因素对转移率的影响,优化天舒胶囊超声波提取工艺并进行验证试验.结果:优化的天舒胶囊的超声波提取工艺为8倍量的70%乙醇,在超声功率350 W下提取2次,每次提取1.5 h.验证试验中,阿魏酸和天麻素转移率平均值分别为94.06%、95.02%(RSD分别为0.18%、0.47%,n=3).结论:优化后的提取工艺方法快速、简单,结果稳定、可行,可用于天舒胶囊中有效成分的提取.

    作者:伏东宁;李祥永;王振中;吴建雄;倪彩莉 刊期: 2017年第34期

  • 缬沙坦胶囊灌胃给药后在兔眼组织的分布规律研究

    目的:研究缬沙坦胶囊灌胃给药后在兔眼组织的分布规律.方法:取兔3只(6只眼),ig缬沙坦溶液,每次7.5 mg,每日2次,连用6d.于末次给药后1h处死兔,采集角膜、虹膜、房水、晶状体、玻璃体液、视网膜组织,采用高效液相色谱法测定各组织中缬沙坦的含量.结果:缬沙坦在视网膜、虹膜、角膜、房水、玻璃体液、晶状体中的含量依次为(4.274±1.75)、(2.233±0.72)、(0.871±0.66)、(0.713±0.49)、(0.177±0.07)、(0.083±0.06)μg/g.结论:连续多次给药后缬沙坦在兔眼内各组织中分布不均匀,以视网膜中的含量为高,虹膜次之,晶状体、玻璃体液中的含量低.

    作者:李志金;李静;张越;杨赞章 刊期: 2017年第34期

中国药房杂志

中国药房杂志

主管:中华人民共和国卫生部

主办:中国医院协会,中国药房杂志社