学术投稿

穿心莲内酯磷脂复合物的制备及表征

余凤玮;聂绩;袁野

关键词:穿心莲内酯, 磷脂复合物, 制备, 正交试验, 表征
摘要:目的:制备穿心莲内酯磷脂复合物,优化其处方工艺并进行表征.方法:采用溶剂法制备穿心莲内酯磷脂复合物,以复合率为评价指标,考察反应溶剂、反应时间、反应温度、药物质量浓度、投料比例等单因素对复合率的影响,再结合正交试验优化投料比、反应温度和药物浓度,并进行验证.采用紫外分光光度法(UV)及差示扫描量热分析(DSC)进行表征.比较穿心莲内酯、穿心莲内酯磷脂物理混合物和穿心莲内酯磷脂复合物在水、大豆油、丙二醇单月桂酸甘油酯(Lauroglycol FCC)中的溶解性能.结果:复合物的佳制备工艺为以四氢呋喃为反应溶剂,反应时间为4 h,反应温度为50℃,药物质量浓度为10 mg/ml,穿心莲内酯与磷脂的摩尔比为1:3.所制穿心莲内酯磷脂复合物的复合率为83.2%(n=3),UV与DSC分析结果均表明复合物已形成.与原料药及物理混合物比较,磷脂复合物明显提高了穿心莲内酯在水、大豆油、Lauroglycol FCC中的溶解性能.结论:成功制得穿心莲内酯磷脂复合物.
中国药房杂志相关文献
  • 梓醇对成骨细胞-破骨细胞共育体系中破骨细胞活性、凋亡的影响及其机制研究

    目的:研究中药单体梓醇在成骨细胞(OB)-破骨细胞(OC)共育体系中对OC活性、凋亡的影响及其作用机制.方法:分别选用1~3 d龄和5~7 d龄SD乳鼠分离培养OB和OC,建立OB-OC共育体系.通过倒置显微镜观察0(空白对照)、0.05、0.5、5、50、100 mg/L梓醇培养48、72、96 h后OC的骨吸收陷窝数目,以反映OC活性;以0(空白对照)、0.05 mg/L梓醇培养细胞48、72、96 h,检测OC中抗酒石酸酸性磷酸酶(TRACP)活性,计算OC的凋亡率;以0(空白对照)、0.05 mg/L梓醇培养细胞并检测OB中骨保护素(OPG)mRNA的表达.结果:在OB-OC共育体系中,0.05~50 mg/L梓醇作用下所形成骨吸收陷窝数目显著低于空白对照(P<0.01),表明梓醇可抑制OC活性,其中质量浓度为0.05 mg/L时作用明显.与空白对照比较,0.05 mg/L梓醇作用后OC中TRACP的活性降低、OC的凋亡率升高(P<0.05);OB的OPG mRNA表达上调(P<0.01).结论:在OB-OC共育体系中,梓醇可抑制OC活性、诱导OC凋亡,其机制可能与上调OB的OPG mRNA表达有关.

    作者:赖满香;陈侠;冯娟;何丽霞;杨丽 刊期: 2016年第10期

  • 蒙药肋柱花水提物对D-GlaN和CCl4致小鼠急性肝损伤的保护作用研究

    目的:研究蒙药肋柱花水提物对D-氨基半乳糖胺(D-GlaN)和四氯化碳(CCl4)致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法:取60只小鼠随机分为正常(生理盐水)组、D-GlaN模型(生理盐水)组、阳性对照(葵花护肝片,0.56 g/kg)组和肋柱花水提物高、中、低剂量[3、1.5、0.75 g(生药)/kg]组,每组10只,ig给药,qd,连续23 d;末次给药30 min后,除正常组外,其余各组小鼠ip D-GlaN复制急性肝损伤模型.检测小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)活性和胆碱酯酶(CHE)含量,计算肝脏指数,对肝组织病理形态进行观察并评分.另取60只小鼠,除造模方法(ig 0.1%CCl4)不同外,按相同分组、给药及指标检测方法进行实验.结果:与正常组比较,两种模型组小鼠肝细胞明显坏死或变性,病理评分升高;血清中AST、ALT、ALP活性升高,CHE含量减少;且D-GlaN模型组肝脏指数升高、CCl4模型组肝脏指数降低(P<0.05).与D-GlaN模型组比较,肋柱花水提物各剂量组小鼠血清AST、ALT、ALP活性及肝脏指数降低,CHE含量增加(P<0.05);肝组织病理形态改善,评分降低.与CCl4模型组比较,肋柱花水提物低剂量组小鼠血清ALT活性降低、CHE含量增加,肝脏指数升高;肋柱花水提物中剂量组小鼠血清CHE含量减少,肝脏指数升高;肋柱花水提物高剂量组小鼠血清AST、ALT、ALP活性降低,CHE含量增加(P<0.05).肋柱花水提物各剂量组小鼠肝组织病理形态都得到一定改善,评分降低.结论:肋柱花水提物对D-GlaN或CCl4致小鼠急性肝损伤有一定保护作用.

    作者:包明兰;巴根那;辛颖;白梅荣;何那拉 刊期: 2016年第10期

  • 五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响

    目的:考察五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响.方法:取Wistar大鼠随机分为5组,每组6只,分别按极低、低、中、高剂量(67、134、268、536 mg/kg)ig五酯软胶囊内容物或空白溶剂,0.5 h后再ig西罗莫司0.4 mg/kg.分别于西罗莫司给药前(0 h)和给药后0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h毛细管眼眶取全血100μl于乙二胺四乙酸抗凝试管中,采用液相色谱-质谱联用法测定全血中西罗莫司的浓度,采用DAS 2.0药动学软件以非隔室模型计算药动学参数.结果:极低、低、中、高剂量组和溶剂对照组大鼠体内西罗莫司的药动学参数cmax为(6.79±1.15)、(17.40±3.13)、(21.24±3.14)、(22.06±4.82)、(2.80±0.72)ng/ml;t1/2为(11.01±0.82)、(12.20±2.02)、(12.28±2.38)、(12.36±0.73)、(10.59±0.69)h;AUC0-∞为(85.79±15.26)、(162.18±41.75)、(273.12±73.69)、(268.79±28.46)、(36.72±3.01)ng·h/ml.与溶剂对照组比较,极低、低、中、高剂量组大鼠体内西罗莫司的cmax和AUC0-∞均升高,但t1/2变化不明显.结论:五酯软胶囊可明显促进西罗莫司在大鼠体内的吸收.

    作者:徐文;刘涛;付晓悦;曹志红;马敏;隋忠国 刊期: 2016年第10期

  • 我院加强药品盘点监管的探讨

    目的:加强药品盘点监管,提高药品管理水平.方法:提取2011-2014年我院药品盘点数据,从账物相符率、盘存盈亏率、部门间出入账、盘点原始记录等方面进行分析,制订加强盘点的监管措施,并统计2015年1-6月的盘点数据以评价监管效果.结果:通过限制盘存盈亏权限、加强盘点原始记录管理、建立《重点药品目录》、设立药品盘点监督机构等各项措施加强了对药品盘点的监管.2015年1-6月,我院药品盘点账物相符率、盘存盈亏金额、物资安全、资金流转率、人员责任心、盘点耗时等方面改善效果明显,其中账物相符率由约82.8%提高到95%以上,重点药品账物相符率与部门间出入账金额相符率皆达到100%,盘存盈亏率由约7.6%降低至0.3%以下,盘点耗时由10 h缩短为3 h.结论:加强药品盘点的监管,不仅能显著提高盘点的效率和质量,还有利于医院药学其他工作的良好开展.

    作者:唐哲;韦韡;西娜 刊期: 2016年第10期

  • 品管圈在提升我院门诊药房拆零药品管理水平中的应用实践

    目的:降低门诊药房月盘点中拆零药品账物不符的药品品种数,减少拆零药品的损耗,提升拆零药品规范化管理水平.方法:通过品管圈活动,分析造成拆零药品盘点账物不符的原因,组织圈员采取开展人员培训、协定处方、专柜存放、专人管理、效期管理等相应的对策,制订并实施拆零药品管理流程.统计活动前、中、后的拆零药品账物不符药品品种数及圈员的活动成长值.结果:活动前、中、后门诊药房的拆零药品账物不符药品品种数分别为33.6、21.2、13.6种,总体下降59.5%;圈员各项活动成长值均为正值.结论:门诊药房通过开展品管圈活动可有效降低拆零药品月盘点账物不符药品品种数,使拆零药品管理规范化,并可提升药学服务品质.

    作者:马迪;焦扬;徐笑 刊期: 2016年第10期

  • 葛根素及葛根提取物在大鼠体内的药动学研究

    目的:考察葛根素及葛根提取物在大鼠体内的药动学特征,并比较两者药动学行为的差异.方法:24只SD大鼠随机分为葛根素(300、100 mg/kg)和葛根素提取物高、低剂量(相当于葛根素300、100 mg/kg)组,各组大鼠分别于ig给药前及给药后0.083、0.17、0.33、0.5、0.67、1、1.5、2、3、4、6、8、10 h经眼球后静脉丛采血0.2 ml测定血药浓度,采用DAS 3.0软件计算药动学参数.结果:与葛根素高剂量组比较,葛根素低剂量组大鼠AUC0-t、cmax显著增加,而CL则显著降低;且葛根素低剂量组以及葛根提取物高、低剂量组MRT0-t也显著降低(P<0.01).葛根提取物低剂量组与葛根提取物高剂量组大鼠药动学参数差异无统计学意义(P>0.05).结论:葛根素和葛根提取物在大鼠体内的药动学行为存在差异,葛根提取物中的某些成分可能会加快体内葛根素的清除,从而缩短其在体内的平均滞留时间.

    作者:赵洁;苏畅;温德广;李嘉富;胡燕娴;吴芃 刊期: 2016年第10期

  • 提高人均预期寿命体现的是重视和决心

    本刊讯 《中华人民共和国国民经济和社会发展第十三个五年规划纲要》草案,再次将人均预期寿命纳入了经济社会发展的主要指标体系,并明确提出到2020年我国人均预期寿命在2015年的基础上再提高1岁.

    作者: 刊期: 2016年第10期

  • 染料木素固体分散体的制备及其性质研究

    目的:制备染料木素固体分散体,以提高其体外溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000为载体,采用溶剂-熔融法制备染料木素固体分散体,考察其体外溶出度,并采用傅里叶红外光谱法(FTIR)、差示扫描量热法(DSC)对固体分散体的结构特征进行分析.结果:以PEG4000为载体制备的染料木素固体分散体的体外溶出度优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1:5为佳.DSC与FTIR测定结果表明,固体分散体中染料木素以非晶形式存在.结论:成功制得染料木素固体分散体,其可显著提高染料木素的体外溶出度.

    作者:孟庆杰;包琳琳;潘五九;王伟明;王红莉 刊期: 2016年第10期

  • 控制图在药品生产质量趋势分析及异常定位管理中的应用

    目的:介绍控制图在药品生产质量趋势分析及异常定位管理中的应用情况,以启发药品生产企业在更多质量管理环节引入控制图作为过程控制的统计分析工具.方法:以某药品生产企业为例,阐述不同应用条件下(如稳定性实验、产品质量回顾等)控制图的选择,并结合其在某产品质量特性分析及稳定性试验过程中形成的数据,运用所选定的控制图进行实际分析说明.结果与结论:当参与统计的样本量不低于25、满足质量稳态判断的小统计量要求时,休哈特控制图(常规控制图)即可较准确地定位出存在异常的数据;而当样本量较小时,经过数据修饰后的控制图(如回归控制图)亦可经由样本数据相对准确地体现出总体的趋势以及样本中的超趋势数据.在药品生产质量管理活动中引入控制图作为统计分析工具,是有效的控制技术手段.

    作者:梁毅;孙黄颖;沈启雯 刊期: 2016年第10期

  • 国家卫生和计划生育委员会主任李斌答媒体问医改

    本刊讯 2016年3月5日,听完李克强总理的政府工作报告后,全国人大代表、国家卫生和计划生育委员会主任李斌就被采访两会的记者团团围住.面对记者们提出的问题,李斌主任从容作答.

    作者: 刊期: 2016年第10期

  • 正交试验优化清解雾化液的提取工艺

    目的:优化清解雾化液的提取工艺.方法:以金丝桃苷含量为考察指标,以加水量、提取时间、提取次数为考察因素,采用正交试验优化清解雾化液的提取工艺并进行验证.结果:优提取工艺为药材加12倍量水提取2次,每次1 h;3次工艺验证试验中金丝桃苷平均含量为4.129μg/g(RSD=1.81%,n=3).结论:优化工艺稳定、可行,可为清解雾化液的工艺及质量标准的建立提供依据.

    作者:陈少萍;莫小林;陈晓明;韦振源 刊期: 2016年第10期

  • 正交试验优化复方体外培育牛黄凝胶的处方工艺

    目的:优选复方体外培育牛黄凝胶的制备工艺.方法:以超声功率、超声时间与间歇时间比、超声总时间为考察因素,以离心稳定性常数(KE)为评价指标,正交试验优化超声乳化工艺;采用超声乳化法将丹皮酚、盐酸小檗碱、桉油制成O/W型乳剂,将体外培育牛黄粉末加入O/W型乳剂中研匀,再与卡波姆(940)凝胶基质混合均匀制成凝胶剂.以卡波姆(940)、甘油、三乙醇胺处方中用量为考察因素,以成形性等制剂评分及体外释放度组合的综合评分为指标,正交试验优化凝胶剂处方;对优化处方所制凝胶剂进行验证试验、稳定性考察及胆红素的含量测定.结果:超声乳化优工艺为超声功率450 W、超声时间与间歇时间比2:1、超声总时间5 min;优凝胶剂处方为卡波姆(940)0.5%、甘油15%、三乙醇胺0.20%(g/100 g);验证试验中KE均值为0.175、制剂综合评分均值为98.67(RSD<2%,n=3),稳定性试验中制剂外观无明显变化,胆红素占标示含量平均值为100.8%.结论:优化的凝胶处方及制备工艺可行,所制凝胶稳定性好、质量可控.

    作者:程璐;宋志龙;熊鑫;伍彬 刊期: 2016年第10期

  • 甘草多糖对CCl4诱导急性肝损伤模型小鼠的保护作用及其机制研究

    目的:研究甘草多糖对急性肝损伤模型小鼠的保护作用及其可能的作用机制.方法:60只ICR小鼠随机分为正常对照(生理盐水)组、模型(生理盐水)组、联苯双酯(阳性药物,100 mg/kg)组和甘草多糖高、中、低剂量(400、200、100 mg/kg)组,ig给药,每天1次.15 d后除正常对照组外其余各组小鼠ip CCl4诱发急性肝损伤模型,测定肝脏指数,检测血清中天冬氨酸转氨酶(AST)、谷氨酸转氨酶(ALT)及肝脏组织中一氧化氮合酶(NOS)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和丙二醛(MDA)水平.结果:与正常对照组比较,模型组小鼠的肝脏指数,血清中AST、ALT及肝脏组织中NOS、NO、MDA水平升高,肝脏组织中SOD、GSH-Px水平降低(P<0.05),肝细胞肿胀、变性、坏死,出现明显炎性损伤.与模型组比较,甘草多糖各剂量组小鼠肝脏指数降低,其中高、中剂量组差异有统计学意义(P<0.05);甘草多糖各剂量组小鼠血清中AST、ALT水平及肝脏组织中NOS、NO、MDA水平降低,肝脏组织中SOD和GSH-Px水平升高(P<0.05),肝细胞肿胀、变性、坏死程度减轻,病理损伤得到改善.结论:甘草多糖对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤具有一定的保护作用;其机制可能与甘草多糖抗氧化,降低肝脏组织中NOS、NO水平,减少自由基的产生有关.

    作者:陈冬雪;陈亮 刊期: 2016年第10期

  • 生物样本分析实验室不确定度评定方法及在实验室质量控制中的应用

    目的:提供一种生物样本分析实验室评价自身检测能力的途径,终提高实验室的检测质量.方法:通过分析测量不确定度评定在国内的应用现状,并详细解析生物样本分析实验室测量不确定度的步骤,从内、外质量控制两方面说明不确定度对生物样本分析实验室的影响.结果与结论:国内实验室主要通过建立数学模型来考察不确定度的来源,再进行评估.不确定度评定是个持续不断的过程,在生物样本分析实验室质量控制中要从整体情况对不确定度进行评估和把握.因此,生物样本分析实验室可以通过不确定度的评定找到评价自身检测能力的方法,找到大不确定度,逐步将其消除或降低,终提高实验室检测质量.

    作者:安胜男;史爱欣 刊期: 2016年第10期

  • 我院静脉药物集中调配中心成本-效益分析

    目的:了解我院静脉药物集中调配中心(PIVAS)的收支情况,为其他医院PIVAS的建立和运行提供数据支持.方法:统计2014年我院PIVAS的收入和各项开支,对影响PIVAS收入和开支的部分因素进行综合分析.结果:在只负责配置长期医嘱上午用药的情况下,2014年我院PIVAS配置静脉药物760611组,配置费收入约2197439元,成本支出约1872598元;其中人力资源成本是PIVAS主要的支出项目,占77.92%.结论:目前我院PIVAS的收入基本与配置成本平衡;相关的成本-效益数据可供其他医院参考.

    作者:王云龙;向在永 刊期: 2016年第10期

  • 普萘洛尔对糖尿病模型大鼠心肌异常电生理效果的影响及机制

    目的:研究普萘洛尔对糖尿病模型大鼠心肌异常电生理效果的影响及机制.方法:取SD大鼠随机分为正常对照(生理盐水)组、糖尿病(生理盐水)组、PD98059[细胞外信号转导(ERK)抑制剂,10 mg/kg]组和普萘洛尔低、中、高剂量(1、20、50 mg/kg)组,每组8只.除正常对照组外其余各组大鼠一次性尾iv四氧嘧啶(20 mg/kg)复制糖尿病模型,各组大鼠ig相应药物,每日1次,连续给药42 d.分析各组大鼠心脏指数、体表心电图、右心室乳头肌跨膜电位(APD)变化;检测血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-2、IL-6、IL-10蛋白表达和心肌组织中大鼠肉瘤蛋白(Ras)、快速反应肉瘤蛋白(Raf)、ERK激酶(MEK)及细胞外调节激酶1/2(ERK1/2)的表达.结果:与正常对照组比较,糖尿病组大鼠心脏指数增加,心率降低,QT间期和APD延长,TNF-α、IL-2、IL-6、IL-10、Ras、Raf、MEK及ERK1/2蛋白的相对表达量均增强(P<0.01).与糖尿病组比较,普萘洛尔中、高剂量组和PD98059组大鼠心脏指数降低,心率增加,QT间期和APD缩短,TNF-α、IL-2、IL-6、IL-10、Ras、Raf、MEK及ERK1/2蛋白的相对表达量均降低(P<0.05或P<0.01).结论:普萘洛尔可改善糖尿病模型大鼠心肌异常电生理效果,其可能是通过下调血清中炎症反应和抑制MEK/ERK通路的激活而发挥作用.

    作者:刘军;王昕;邓骥;贾静;肖静 刊期: 2016年第10期

  • 采用六西格玛方法缩短PIVAS临时医嘱配置时间

    目的:缩短静脉药物集中调配中心(PIVAS)临时医嘱配置时间,保障患者及时用药.方法:应用六西格玛方法的定义、测量、分析、改善、控制五步法,对我院2015年3月9-22日(改进前)PIVAS临时医嘱工作流程中的各环节耗时进行分析,找出关键控制点,制订相关措施并改进;再次收集分析2015年7月27日-8月9日(改进后)的临时医嘱工作流程中的各环节耗时,评价改进效果.结果:将工作流程中的分配输液批次、核对贴签、配制、复核包装、药品配送等环节耗时总长控制在120 min内确定为质量关键点;通过制订及实施改进信息系统、调整配制顺序及灵活调动人员岗位等各项措施,使改进后前3批临时医嘱的配置总时长分别约为120、98、77 min,与改进前比较分别缩短了约30、50、55 min(P<0.05).结论:我院应用六西格玛方法缩短了临时医嘱配置时长,制订的措施有效、方法可行.

    作者:单慧亭;米文杰;刘冰;陈迹 刊期: 2016年第10期

  • 米非司酮对子宫内膜异位症模型大鼠炎症因子表达的影响

    目的:研究米非司酮对子宫内膜异位症(Ems)模型大鼠炎症因子表达的影响.方法:取SD大鼠,随机分为正常(生理盐水)组、模型(生理盐水)组和米非司酮低、中、高剂量[0.65、1.30、2.60 mg/(kg·d)]组,每组10只.除正常组外,其余各组大鼠复制Ems模型,各组大鼠ig相应剂量的药物,连续4周.比较各组大鼠治疗前后异位病灶体积,酶联免疫吸附法检测各组大鼠血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-6、IL-8含量,Western blot法分析各组大鼠异位病灶组织中环氧化酶2(COX-2)、前列腺素E2(PGE2)蛋白表达及核因子κB(NF-κB)p65磷酸化水平,实时定量-聚合酶链反应法检测各组大鼠异位病灶组织中NF-κB p65 mRNA表达水平.结果:与正常组比较,模型组大鼠异位病灶体积和血清TNF-α、IL-6、IL-8含量增加,病灶组织中COX-2、PGE2蛋白和NF-κB p65磷酸化水平及mRNA表达增强(P<0.01);与模型组比较,米非司酮各剂量组大鼠异位病灶体积减小,血清TNF-α、IL-6、IL-8含量降低,病灶组织中COX-2、PGE2和NF-κB p65磷酸化水平及mRNA表达减弱(P<0.01),且呈剂量依赖性.结论:米非司酮能减小Ems异位病灶体积,可能与抑制NF-κB信号通路和降低炎症因子表达有关.

    作者:马永萍;张青雯 刊期: 2016年第10期

  • 蟾皮提取物固体脂质纳米粒的质量评价

    目的:对蟾皮提取物固体脂质纳米粒进行质量评价.方法:采用透射电子显微镜观察蟾皮提取物固体脂质纳米粒的形态,激光散射粒度分析仪测定其粒径,高效液相色谱法测定其中有效成分华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的含量、包封率、载药量及华蟾酥毒基的累积释放率,另对纳米粒进行60、25、4℃3个温度下放置24 d内的稳定性考察.结果:蟾皮提取物固体脂质纳米粒大小均匀,呈球形或椭球形,平均粒径为(138.5±4.2)nm;华蟾酥毒基与酯蟾毒配基的包封率分别为90.60%、91.51%,载药量分别为35.82%、44.15%;蟾皮提取物固体脂质纳米粒中华蟾酥毒基在体外释放4 h时累积释放率约为50%,48 h时约为88%,符合Weibull方程模型(r=0.9438);在3种考察温度下,纳米粒随放置时间的延长包封率逐渐下降,但以4℃时降低程度小.结论:制备的蟾皮提取物固体脂质纳米粒质量评价结果均符合要求,并具有缓释性能,但建议在低温下保存.

    作者:张磊;严子平;张莉 刊期: 2016年第10期

  • 叶酸修饰多西紫杉醇纳米脂质体对肝癌Bel-7402细胞的体内外靶向性研究

    目的:研究叶酸(FA)修饰多西紫杉醇(DOC)纳米脂质体(L-DOC-FA)对肝癌Bel-7402细胞的体内外靶向性.方法:采用细胞活性检测试剂盒分别检测0、1、2、5、10、20μg/ml DOC、L-DOC、L-DOC-FA培养细胞24 h后的细胞活性,计算细胞存活率;利用荧光素异硫氰酸酯标记L-DOC、L-DOC-FA,检测肝癌细胞Bel-7402对L-DOC、L-DOC-FA的摄取率;125I标记L-DOC、L-DOC-FA,检测其在皮下肿瘤组织中的含量;取28只Balb/c裸鼠,背部ih肝癌细胞悬液复制肿瘤模型,模型复制成功后将裸鼠分为空白对照(生理盐水)组、DOC(3 mg/kg)、L-DOC(3 mg/kg,以DOC计)和L-DOC-FA(3 mg/kg,以DOC计)组,每天尾iv相应药物1次,连续30 d,测定各组裸鼠肿瘤的相对瘤体积.结果:DOC、L-DOC、L-DOC-FA对肝癌Bel-7402细胞活性均有抑制作用,细胞存活率降低且呈浓度依赖性;与DOC、L-DOC比较,L-DOC-FA作用后细胞活性更低,细胞存活率降低(P<0.01).细胞对L-DOC、L-DOC-FA的摄取率大小为L-DOC-FA(69.5%)>L-DOC(31.2%),差异有统计学意义(P<0.01);肿瘤组织中L-DOC-FA含量比L-DOC含量高(P<0.01);3 mg/kg L-DOC-FA比相同质量浓度L-DOC、DOC抑瘤效果更明显,相对瘤体积更小(P<0.01).结论:L-DOC-FA在体内外均对肝癌Bel-7402细胞有明显的主动靶向性,并表现出了很好的体内外肿瘤靶向抑制效果.

    作者:计竹娃;钦富华;夏晓静;胡英 刊期: 2016年第10期

中国药房杂志

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