学术投稿

氨甲酰促红细胞生成素对糖尿病模型大鼠冠脉微循环内皮细胞的影响Δ

黄妍;曾昆;徐彪

关键词:氨甲酰促红细胞生成素, 糖尿病, 冠脉微循环, 内皮细胞, 大鼠
摘要:目的:研究氨甲酰促红细胞生成素(CEPO)对糖尿病模型大鼠冠脉微循环内皮细胞的影响。方法:取大鼠随机分为空白对照组、模型组和CEPO低、中、高剂量组(500、1000、2000 u/kg),每组12只,后4组大鼠建立糖尿病模型;各组大鼠ip相应药物,每周2次,连续4周后分离冠脉微循环内皮细胞。采用酶联免疫吸附法检测各组大鼠外周血清中前列环素(PGI2)、血管收缩因子内皮素1(ET-1)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、血管性血友病因子(vWF)的水平;体外CCK8试验检测内皮细胞活力(OD值);实时定量聚合酶链式反应检测内皮细胞中增殖相关基因(Ki67、p16)、凋亡相关基因(Bad、Bax)及血管内皮生长因子(VEGF)和AngⅠ的表达。结果:与空白对照组比较,模型组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均增加,内皮细胞OD值降低,Ki67、p16、Bax、VEGF表达减弱,差异有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,CEPO低、中、高剂量组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均减少,内皮细胞OD值增加,Ki67、p16、VEGF表达增强,Bad、Bax表达减弱,差异有统计学意义(P<0.05);其余差异无统计学意义(P>0.05)。结论:CEPO可能通过上调冠脉微循环内皮细胞VEGF表达,促进冠脉微循环内皮细胞再生,从而改善大鼠糖尿病冠脉微循环功能。
中国药房杂志相关文献
  • 牡荆素-4′-O-葡萄糖苷在大鼠体内的首关效应研究

    目的:研究牡荆素-4′-O-葡萄糖苷(VG)在大鼠体内的首关效应及其机制,为其新药剂型研究提供依据。方法:10只SD大鼠分为肝门静脉给药组和股静脉给药组,分别于肠系膜上静脉iv VG、股静脉灌注VG,通过测定VG在肝脏的AUC计算代谢率;15只SD大鼠分为胃灌注组、肠灌注组和肝门静脉给药组,分别于胃底、十二指肠灌注VG及肠系膜上静脉iv VG,通过测定VG在胃、肠的AUC计算代谢率;15只SD大鼠分为肠灌注组、股静脉给药组和生理盐水组,在给药前10 min,前2组大鼠灌注细胞色素P450(CYP)3A与P糖蛋白(P-gp)的底物维拉帕米注射液(60 ml/kg),生理盐水组大鼠灌注等体积生理盐水,之后按照上述方法给药,考察维拉帕米对VG肠吸收的影响。结果:VG在肝脏、胃、肠道的代谢率分别为54.9%、1.7%、91.9%;灌注维拉帕米后,肠灌注组大鼠VG的AUC表现出轻微的增加趋势。结论:肝、肠首关作用是导致VG生物利用度低的主要因素,初步判断VG是肠道CYP 3A和/或P-gp的底物。

    作者:吴成举;柴纪严;张文洁 刊期: 2016年第25期

  • 黄芪颗粒对病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中Cav-3、Smad3表达的影响

    目的:研究黄芪颗粒对病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中小凹蛋白3(Cav-3)和Smad家族蛋白3(Smad3)表达的影响。方法:将90只大鼠随机分为正常组、模型组、参麦注射液组[阳性药物,0.2 g/(kg·d)]和黄芪颗粒低、中、高剂量组[0.42、0.84、1.68 g/(kg·d)],每组15只。除正常组外,其余各组大鼠均ip CVB3病毒复制病毒性心肌炎模型。造模同时各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,连续15 d。各组分别于给药3、9、15 d后取5只大鼠进行实验,观察大鼠心肌组织病理改变,并进行评分;检测心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白的表达。结果:给药15 d后,与正常组比较,模型组大鼠心肌纤维大量增生,发生明显病变,病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显升高(P<0.05);与模型组比较,各给药组大鼠心肌组织病变得到改善,病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显降低(P<0.05)。结论:黄芪多糖可明显下调病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中Cav-3、Smad3基因的表达,推测是其防治病毒性心肌炎的作用机制之一。

    作者:李丽燕;俞金正;沈群 刊期: 2016年第25期

  • 三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎模型大鼠的改善作用研究

    目的:考察三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠的改善作用。方法:80%乙醇提取三叶虫茶得到总浸膏,用水分散后依次用三氯甲烷、乙酸乙酯进行萃取,挥干得相应部位浸膏。将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(柳氮磺吡啶肠溶片,312.5 mg/kg)、三氯甲烷部位组(70 mg/kg)、乙酸乙酯部位组(35 mg/kg)和水部位组(320 mg/kg)。除正常组外,其余各组大鼠均采用2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)法复制UC模型。24 h后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,每天1次,连续14 d。观察大鼠结肠组织病理变化,对结肠黏膜损伤指数(CMDI)进行评分;测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果:与正常组比较,模型组大鼠发生明显UC样病变,CMDI评分升高;血清中SOD活性降低、MDA含量增加(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠病变程度减轻或好转,CMDI评分降低,其中乙酸乙酯部位组、阳性组差异有统计学意义(P<0.01);除三氯甲烷部位组外,其余各给药组大鼠血清中SOD活性均升高、MDA含量均减少,其中乙酸乙酯部位组SOD活性以及阳性组SOD活性、MDA含量差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:三叶虫茶乙酸乙酯部位可减轻结肠脂质过氧化反应,对TNBS致UC模型大鼠有明显的改善作用。

    作者:章莹;黄杰;肖榕;严婧;肖美凤;礼章;吴萍 刊期: 2016年第25期

  • 原研与国产仿制左氧氟沙星注射液说明书的对比分析

    目的:为提高国产仿制左氧氟沙星注射液说明书的信息质量提供建议。方法:将原研左氧氟沙星注射液药品说明书与20份3种不同酸根的国产仿制左氧氟沙星注射液药品说明书中警告、适应证、用法用量、儿童用药、药物相互作用、毒理学、药动学等内容进行对比分析。结果与结论:21份药品说明书中适应证、用法用量和药动学的标注率较高,均为100%。国产仿制盐酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐左氧氟沙星注射液药品说明书警告中肌腱损伤的标注率分别为30.00%、0、33.33%,适应证中抗菌谱的标注率分别为10.00%、0、33.33%,药物相互作用的具体结果标注率分别为10.00%、0、66.67%,毒理学标注率分别为70.00%、85.71%、33.33%,均低于原研药100%的标注率。3种国产仿制左氧氟沙星注射液药品说明书用法用量、儿童用药及毒理学项目均缺少临床试验数据,药动学项目缺少肝肾功能损伤者及特殊人群药动学参数。建议左氧氟沙星注射液国产仿制药企业完善药品说明书的具体内容;药品说明书监管部门应完善对药品说明书的审批管理;医师和药师应严格按相应药品说明书的信息对照使用。

    作者:李桂丹;何心 刊期: 2016年第25期

  • 恩替卡韦-PLGA缓释微球的处方优化及体外释药研究Δ

    目的:优化恩替卡韦聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方,并考察其体外释药特性。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦-PLGA缓释微球;以微球的包封率、载药量的综合评分为评价指标,设计正交试验优化投药量、药物-PLGA质量比、PLGA质量浓度、油相-水相体积比、聚乙烯醇(PVA)浓度,并进行验证试验;考察所制微球形态、粒径及体外释药情况(Q)。结果:优处方为恩替卡韦20 mg、恩替卡韦-PLGA质量比1∶10、PLGA质量浓度200 mg/ml、油相-水相体积比1∶10、PVA浓度2%。所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的包封率为(86.52±3.25)%,载药量为(18.36±1.37)%,RSD均小于5.0%(n=3);其表面光滑圆整,平均粒径为58.35μm;Q10 h、Q96 h、Q360 h分别为9.6%、42.9%、89.6%,体外释药符合Higuchi模型(r2=0.9658)。结论:优化处方所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的缓释性能良好。

    作者:林凤云;罗易;何雄伟 刊期: 2016年第25期

  • 美国执业药师参与疫苗管理的经验介绍及启示

    目的:完善我国的疫苗管理制度,提高执业药师在参与疫苗管理、流通与使用中的作用。方法:介绍美国执业药师参与疫苗管理的现状、相关配套措施及取得的社会效益等,为我国执业药师参与疫苗管理提供借鉴。结果与结论:美国的执业药师初仅仅是对公众和医师开展疫苗教育,逐步发展为在执业医师授权下在药房为患者接种疫苗、参与儿童与成人疫苗管理,终被纳入全国药品不良反应监测体系等;其获取参与疫苗管理的方式包括接受疫苗接种培训、心肺复苏培训及疫苗继续教育和执业医师授权;如今已被允许参与到绝大多数疫苗的管理中。为了确保执业药师管理疫苗的专业性、安全性和积极性,美国各个州的药房理事会还建立了一系列执业药师参与管理疫苗的配套措施,包括加强专业培训、保存疫苗接种与不良反应监测记录、实施责任保险与医保补偿制度等。上述举措增强了患者接种疫苗的意愿、提高了执业药师的社会认同度、降低了社会的疫苗接种成本。我国的执业药师在疫苗管理中尚未发挥其应有的作用,建议从构建“化堵为疏”的疫苗监管体制、明确药房“分类管理”的发展定位、完善执业药师参与疫苗管理的配套措施等方面,逐步实现执业药师参与疫苗管理,从而发挥执业药师在疫苗管理、流通与使用中的作用。

    作者:李伟;酒励 刊期: 2016年第25期

  • 环境响应性纳米给药系统的研究进展

    目的:为环境响应性纳米给药系统的设计提供新思路。方法:以“纳米给药系统”“环境敏感制剂”“药物释放”“Nanome-ter drug delivery system”“Drug release”“pH-responsive”“Redox-responsive”等为关键词,组合检索2000年1月-2016年2月在Web of Science、PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对纳米给药系统环境的敏感条件及其释药机制方面作简要综述。结果:共检索到相关文献237篇,其中有效文献26篇。常见的敏感条件有pH敏感、氧化还原敏感、热敏感、超声波敏感、光敏感等;此类给药系统在稳态中可保持稳定,但经环境刺激后可响应性改善纳米制剂的释药性能与结构、改变药物的释放位点、调控胞内药物代谢途径,发挥靶向治疗、快速释药的效果,提高肿瘤治疗的疗效。结论:本研究为设计性能更佳的纳米给药系统提供了一定的参考。后续研究需深入探索肿瘤微环境,充分了解外加刺激的性质以及环境响应性纳米聚合物的相关特性,以提高给药系统药物释放速率,增强疗效。

    作者:李剑华 刊期: 2016年第25期

  • 尼可地尔骨架型缓释片的处方优化及体外释药研究

    目的:优化尼可地尔骨架型缓释片的处方,评价其体外释药特性。方法:采用粉末直接压片法,在单因素考察的基础上,以1、4、8、12 h尼可地尔的累积释放度(Q)为评价指标,用星点设计-响应面法优化制剂辅料中羟丙甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)的用量;比较所制缓释片在不同pH(1.0、5.0、6.8、7.4)介质中12 h内的Q值。结果:优处方(每片量)为尼可地尔10 mg、HPMC 150 mg、EC 90 mg、微晶纤维素80 mg、乳糖60 mg、硬脂酸镁2%;所制缓释片的Q1 h、Q4 h、Q8 h、Q12 h分别为23.6%、51.3%、83.7%、96.9%,与预测值的偏差分别为2.1%、1.6%、1.0%、0.2%;缓释片在pH 1.0~7.4的介质中各时间点的Q值相近。结论:优化处方所制的尼可地尔骨架型缓释片具有缓释作用,pH在1.0~7.4范围内变化对其主药的释放无干扰。

    作者:金桂兰;罗平;杜娟;林宁;谭建玲;邢翔飞 刊期: 2016年第25期

  • 甲氨蝶呤给药系统的研究进展

    目的:为甲氨蝶呤(MTX)给药系统的研发及临床应用提供参考。方法:以“甲氨蝶呤”“微球”“温敏水凝胶”“缓释制剂”“长效制剂”“给药系统”“Methotrexate”“Microspheres”“Temperature-sensitive hydrogel”“Sustained-release preparations”“Long-act-ing formulations”“Drug delivery systems”为关键词,组合检索2004年1月-2015年11月在PubMed、中国知网、万方等数据库中关于MTX给药系统的研究文献,对MTX近年来各类新型给药系统的特点进行综述和分析。结果:共检索到相关文献106篇,其中有效文献26篇。用于MTX关节腔缓释系统的给药系统主要有缓释微球和温敏性水凝胶等;用于肿瘤治疗的MTX给药系统有脂质体、纳米粒、微球及复合温敏凝胶体系;目前较新的MTX给药系统以及以无机材料为载体制备的有MTX柔性纳米脂质体、MTX/蒙脱土纳米插层化合物、MTX硫酸钙人工骨缓释剂。结论:采用新型载体和制剂技术制备的MTX给药系统,既可以控制药物释放,降低其口服产生的胃肠道、消化道及肝肾毒性等强烈的全身副作用,又可起到所需的靶向作用,具有良好的应用前景。

    作者:季可非;刘宏;郭敏 刊期: 2016年第25期

  • 中美处方药说明书中关于吸烟影响药效和药动学内容的比较Δ

    目的:比较中美处方药说明书中有关吸烟影响药效和药动学内容的差异。方法:收集中美颁布的药品研发及药品说明书编写相关指南和处方药说明书,检索截至2014年6月19日美国药品食品监督管理局药品说明书官方网站DailyMed和中国药智网中的吸烟影响药效和药动学的相关内容,比较两国相关规定以及说明书中描述的差异。结果与结论:两国颁布的指南均要求在新药研发过程中关注吸烟对药效和药动学的影响,且须在说明书中明确注明。在记录的62857条药品中,美国说明书提示吸烟对34个药物的药效和药动学产生影响,其中9个药物需要调整用药剂量;上述药品在中国药品说明书中有6个药物提示须关注吸烟对其药效和药动学的影响,仅1个药物(盐酸厄洛替尼)提示需要调整剂量。与美国药品说明书比较,中国药品说明书在吸烟对药效和药动学方面影响的标注率明显偏低。建议药品监督管理部门规范和完善药品说明书在此方面内容的描述,对不适宜的内容作更正,对可能产生严重后果的项目进行修订,尽快建立能够提供所有药品说明书查询的官方网站;药品生产企业也应规范药品上市前的临床研究,重视药品说明书的科学性、完整性和规范性。

    作者:袁晓华;魏晔;李海波 刊期: 2016年第25期

  • 小檗碱对PM2.5诱导的血管内皮细胞损伤的抑制作用及其p38 MAPK通路机制研究Δ

    目的:研究小檗碱对大气中空气动力学直径≤2.5μm的细颗粒物(PM2.5)诱导的EA.hy926型人脐静脉内皮细胞(简称EA.hy926细胞)损伤的抑制作用,以及其p38分裂原激活蛋白激酶(p38 MAPK)信号通路机制。方法:采集大气PM2.5并以0(空白对照)、20、200、400 mg/L孵育EA.hy926细胞24 h,测定细胞存活率、凋亡率、细胞中白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、丙二醛(MDA)含量,超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)活性,以及磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)、B淋巴细胞癌2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)的蛋白水平。同法测定空白对照组、PM2.5组(200 mg/L PM2.5)、p38 MAPK通路特异性阻滞剂SB203580组(20μmol/L SB203580+200 mg/L PM2.5)和小檗碱低、中、高浓度组(5、10、20μmol/L小檗碱+200 mg/L PM2.5) EA.hy926细胞的上述指标。结果:与空白对照比较,200、400 mg/L PM2.5孵育细胞后细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达均明显降低;细胞凋亡率,IL-6、TNF-α、MDA含量,LDH活性以及p-p38 MAPK、Bax蛋白水平均明显升高(P<0.05),效果呈浓度依赖性。与PM2.5组比较,小檗碱中、高浓度组和SB203580组细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达明显升高;细胞凋亡率,IL-6、TNF-α、MDA含量,LDH活性以及p-p38 MAPK、Bax蛋白水平均明显降低(P<0.05)。结论:小檗碱可通过抑制p38 MAPK通路,减轻PM2.5对EA.hy926细胞的损伤。

    作者:万强;杨玉萍;刘中勇 刊期: 2016年第25期

  • 野马追水煎液对自发性高血压大鼠的降压作用及其机制研究

    目的:研究野马追水煎液对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用及其机制。方法:将50只SHR随机分为模型组、卡托普利片组(阳性药物,10 mg/g)和野马追水煎液高、中、低剂量组(65.45、32.73、16.36 g/kg),每组10只。模型组大鼠ig生理盐水,其余各组大鼠ig相应药物,每天1次,连续7周。每周测定大鼠尾动脉收缩压(SBP)和舒张压(DBP),记录大鼠在药物作用下血压的动态变化。7周后处死大鼠,测定血清中内皮素(ET)、血管紧张素(AngⅡ)和一氧化氮(NO)含量。结果:给药7周后,与模型组比较,各给药组大鼠尾动脉SBP、DBP均明显降低(P<0.05),野马追水煎液降压效果呈现一定的量效和时效关系;各给药组大鼠血清中NO、AngⅡ含量明显减少,ET含量明显增加,且呈量效关系。结论:野马追水煎液对SHR有明显的降压作用,其机制可能与降低血清中NO、AngⅡ含量及升高血清中ET含量有关。

    作者:迟栋 刊期: 2016年第25期

  • Box-Behnken响应面法优化通关藤总皂苷的超声提取工艺及其纯化工艺研究Δ

    目的:优化通关藤中总皂苷的超声提取工艺及纯化工艺,制备纯化的通关藤总皂苷。方法:以通关藤总皂苷提取率为指标,以乙醇体积分数、液料比和提取温度等为因素,采用单因素试验和Box-Behnken响应面法优化通关藤总皂苷的超声提取工艺;以洗脱液中总皂苷含量为指标,考察乙醇洗脱体积分数对总皂苷经D101型大孔吸附树脂吸附纯化工艺的影响。结果:优超声提取工艺条件为乙醇体积分数85%、液料比18.5∶1(ml/g)、提取温度80℃;验证试验中通关藤总皂苷平均提取率为4.80%(RSD=1.06%,n=3),与预测值4.89%接近,偏差为1.84%。优纯化工艺条件为以45%乙醇为洗脱溶剂除杂,再用90%乙醇进行纯化;验证试验表明通关藤总皂苷含量实测平均值为62.45%(RSD=0.88%,n=3)。结论:优化后的工艺可较好地提取、纯化通关藤中的总皂苷,且工艺稳定、可靠。

    作者:徐东伟;王绍辉;刘同祥 刊期: 2016年第25期

  • 超临界CO2萃取干姜的工艺优化Δ

    目的:优化超临界CO2萃取干姜的工艺条件。方法:采用均匀设计法,以姜酚类成分6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的含量和干姜油萃取率的综合评分为指标,考察萃取压力、萃取温度、萃取时间3个因素对萃取效果的影响;同时进行验证试验。结果:优化的萃取工艺为压力25 MPa、温度30℃、时间2 h;验证试验中干姜油的平均萃取率为3.2%,综合评分为1.8742(RSD=0.65%,n=3);实测值与预测值的相对偏差为0.6%。结论:所得优萃取工艺条件稳定可行,具有温度低、耗时短等优点。

    作者:冯青云;周昌妮;陈书慧;徐如冰;田效志;贾永艳 刊期: 2016年第25期

  • 共轭亚油酸-吉西他滨偶联物的体外抗肿瘤活性研究

    目的:研究共轭亚油酸-吉西他滨偶联物(CLA-GEM)的体外抗肿瘤活性。方法:考察不同浓度(0.001~100μmol/L)的CLA-GEM和吉西他滨(GEM)溶液分别与不同肿瘤细胞(乳腺癌MCF-7细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、肺腺癌A549细胞、小细胞肺癌NCI-H446细胞、脑胶质瘤C6细胞)共同孵育72 h的半数抑制浓度(IC50)和与MCF-7细胞共同孵育24、48、72 h的细胞存活率。将核酸转运载体抑制剂NBMPR(100μmol/L)和双嘧达莫(4μg/ml)分别作用于MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞,考察0.001~100μmol/L的CLA-GEM和GEM对核酸转运载体的依赖性(以IC50为指标)。考察1μmol/L的CLA-GEM和GEM与MCF-7细胞共同孵育24 h的细胞周期变化。结果:与GEM比较,CLA-GEM孵育后对MCF-7、MDA-MB-231、NCI-H446细胞的IC50更低(P<0.01),对A549、C6细胞的IC50差异无统计学意义(P>0.05)。GEM孵育48 h后和CLA-GEM孵育24 h后MCF-7细胞存活率开始明显降低,GEM孵育72 h后细胞存活率低为21%,而CLA-GEM能完全杀死肿瘤细胞。与GEM或CLA-GEM单用比较,经NBMPR、双嘧达莫处理的GEM对MCF-7和MDA-MB-231细胞的IC50明显升高(P<0.01),而CLA-GEM对细胞的IC50差异无统计学意义(P>0.05)。与GEM比较,CLA-GEM可使MCF-7细胞的S期延长约6%(P<0.01)。结论:CLA-GEM较GEM的抗肿瘤活性更强、起效更快,且不受核酸转运载体的影响。

    作者:陶小妹;顾红燕;李丽莉;陶巍巍 刊期: 2016年第25期

  • 我院《临床合理用药智能化管理解决方案》的应用与实践

    目的:提升门诊合理用药水平,减轻药师工作量。方法:介绍我院建立的包括事后点评(全处方点评)系统、合理用药知识库自维护系统和事前审核(合理用药实时审核)预警系统等3个系统组成的《临床合理用药智能化管理解决方案》,并对其应用效果进行评价。结果与结论:应用该套系统后,可实现高效“全处方点评”及“多处方/跨时段联合点评”、系统知识库实时更新及审核规则自主定义、处方打印前医师与药师间借助药之道即时通讯系统进行有效的沟通及干预。经相关试验评价后发现,借助该套系统的实施,4个月后“假阳性”处方占总处方的比例降低了17.65%;门诊药师处方审核成绩评分均值由81分升至94.85分,审方时间缩短约4.72~5.46倍;通过系统对不合格处方的强制拦截、严重警示、及时提示及药师的干预,系统预审的呼吸科不合格处方率由2015年1月的32%降低至5月的21%以及12月的4.62%。因此,该套系统的实施提升了门诊合理用药水平,减轻了药师的工作量,更加全面地保证了患者的用药安全。

    作者:朱芳芳;沈怡;廖丽娜;陶霞;陈万生;邬蓉 刊期: 2016年第25期

  • 呼吸系统疾病吸入粉雾剂的特性研究进展

    目的:总结呼吸系统疾病用吸入粉雾剂(DPI)中药物选择、新型辅料、装置研究、吸入技巧等因素的研究进展,为今后剂型研究提供参考。方法:以“吸入粉雾剂”“吸入装置”“呼吸疾病”“Dry powder inhaler”“Respiratory disease”“Inhalation device”“Inha-lation skill/technique”等为关键词,组合查询1995年1月-2015年7月在中国知网、万方、维普和PubMed、Sciencedirect、Springer-Link、Wiley Online Library等数据库以及FDA官网中有关吸入粉雾剂的相关文献,对影响制剂疗效的因素进行综述与分析。结果与结论:共筛选出相关文献62篇,其中有效文献35篇。设计DPI时,应将药物的选择、辅料的特性、装置的内部构造、使用技巧等方面协同考虑。药物应选择作用强、持续时间长的新型化合物;辅料应注重粒径、分布、圆整度、表面形态等方面;装置应能诱导足够的湍流通过碰撞将药物粒子解聚,剪切力与湍流是装置的核心;患者的吸入技巧教育也非常重要。

    作者:马银玲;赵锋;庞国勋;邱志宏;董占军 刊期: 2016年第25期

  • 调经助孕胶囊对着床障碍模型小鼠子宫内膜容受性的影响及其机制研究Δ

    目的:研究调经助孕胶囊对着床障碍模型小鼠子宫内膜容受性的影响及其机制。方法:将妊娠小鼠随机分为正常组、模型组和调经助孕胶囊低、高剂量组[12、24 g/(kg·d)],每组10只。从妊娠第1天开始,各给药组小鼠ig相应药物,正常组和模型组小鼠ig生理盐水,连续3 d;妊娠第4天,除正常组外,其余各组小鼠均ih米非司酮溶液复制着床障碍模型;妊娠第5天处死小鼠。观察子宫内膜组织形态变化,并对子宫内膜成熟度进行评分;检测子宫内膜白血病抑制因子(LIF)、同源框基因HOXA10、基质金属蛋白酶9(MMP-9)、基质金属蛋白酶抑制因子1(TIMP-1)蛋白表达水平。结果:与正常组比较,模型组和各给药组小鼠子宫内膜发育均不完全,成熟度评分和子宫内膜LIF、HOXA10、MMP-9、TIMP-1蛋白表达水平均明显降低(P<0.05)。与模型组比较,给药组小鼠子宫内膜发育得到改善或趋向正常,各指标水平均明显升高(P<0.05);且调经助孕胶囊高剂量组指标改善较低剂量组更明显(P<0.05)。结论:调经助孕胶囊可改善着床障碍小鼠的子宫内膜容受性;其机制可能与上调HOXA10、LIF基因的表达,维持MMP-9、TIMP-1平衡有关。

    作者:王瑞杰 刊期: 2016年第25期

  • 聚异丁烯骨通贴膏经皮肤给药的安全性研究

    目的:研究聚异丁烯(PIB)骨通贴膏经皮肤给药的安全性。方法:取66只家兔随机分为正常组、完整皮肤组、破损皮肤组,后2组再分为PIB组,PIB骨通贴膏低、中、高剂量组,骨通贴膏组,经皮肤给药24 h后连续观察14 d进行急性毒性实验;另取家兔60只,除不设置正常组外分组方法同上,采用同体自身左右侧对比法单次给药6 h后,记录皮肤刺激反应,进行单次皮肤原发性刺激实验。取70只豚鼠随机分为阴性对照组(凡士林)、PIB组、阳性对照组(2,4-二硝基氯苯)、骨通贴膏组、PIB骨通贴膏低、中、高剂量组致敏给药后,进行皮肤致敏实验。结果:PIB骨通贴膏给药后家兔未见明显中毒表现;PIB、PIB骨通贴膏低、中剂量对完整皮肤和破损皮肤兔均未见刺激性反应,PIB骨通贴膏高剂量对完整皮肤兔未见刺激性反应,破损皮肤兔给药1 h后有轻度刺激性;除阳性对照组豚鼠过敏反应发生率为100%外,其他各组过敏反应发生率均为0。结论:PIB骨通贴膏经皮肤给药安全性较好。

    作者:杜婕莹;曾森;王璐;舒磊;张首亚;袁捷 刊期: 2016年第25期

  • 当归粉制备工艺研究及优粉碎粒径筛选

    目的:优化当归粉制备工艺,筛选其优粉碎粒径。方法:以挥发油和阿魏酸含量为指标,筛选当归药材的优干燥温度、干燥时间和粉碎粒径,并模拟市售包装考察不同粒径下当归粉的稳定性;同时进行制备工艺验证试验。结果:当归药材的优干燥温度为60~70℃,优干燥时间为4.5~5 h,粉碎成中粉;模拟市售包装下中粉的稳定性优;制备工艺验证试验中平均挥发油含量为0.46 ml/g(RSD=0.034%,n=3)、平均阿魏酸含量为0.123μg/ml(RSD=0.026%,n=3)。结论:优化的工艺稳定可行,粉碎为中粉后当归粉的稳定性优。

    作者:高明菊;马妮;冯光泉;邵永剑;刁勇 刊期: 2016年第25期

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